Forsig: kasutusjuhised, näidustused, ülevaated ja analoogid

• Diagnostika

Forsiga on suukaudne hüpoglükeemiline ravim, mida kasutatakse II tüüpi diabeedi raviks. Peamine toimeaine - Dapagliflozin - aitab kiirendada glükoosi eritumist organismist neerude kaudu, vähendades glükoosi tagasipöördumise (neeldumise) künnist neerutorudes.

Ravimi toime algust täheldatakse juba pärast Forsigi esimest annust, suurenenud glükoosi kliirens püsib järgmise 24 tunni jooksul ja kestab kogu ravikuuri. Neerude kaudu eritunud glükoosi kogus sõltub glomerulaarfiltratsiooni kiirusest (GFR) ja veresuhkru tasemest.

Ravimi üheks eeliseks on see, et Forsig vähendab suhkru taset isegi siis, kui patsiendil on kõhunäärme kahjustus, mis viib osa β-rakkude surmast või kudede mittetundlikkusest insuliini suhtes.

Näidustused

Mida Forsig aitab? Ravim on ette nähtud glükeemilise kontrolli parandamiseks II tüüpi diabeediga patsientidel. Seda kasutatakse toitumise ja füüsilise koormuse tõhusaks täienduseks. Kasutatakse eraldi või kombinatsioonis teiste diabeediravimite ja insuliiniga. Forsigue võib nimetada järgmiselt:

• Ainus ravim (monoteraapia);
• Täiendavad ained raviks metformiiniga, sulfonüüluurea derivaatidega (kaasa arvatud kombinatsioon metformiiniga), insuliinipreparaadid (kaasa arvatud koos ühe või kahe hüpoglükeemilise suukaudse preparaadiga) ja mitmed teised, kui valitud ravi ajal puudub piisav glükeemiline kontroll;
• Sobivuse korral - kombineeritud ravi alustamine metformiiniga.

Kasutusjuhend, annustamine

Formsigu võtab, sõltumata söögist, sees, joomine palju vett. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 2 tunni jooksul pärast tühja kõhuga allaneelamist.

Monoteraapia: Forsigi standardannus on 10 mg - üks kord päevas.
Kombineeritud ravi: Forsigi soovitatav annus - 10 mg üks kord päevas kombinatsioonis metformiiniga.

Kombineeritud ravi alustamine metformiiniga: ravimi soovitatav annus on 10 mg üks kord päevas, metformiini annus on 500 mg üks kord päevas. Ebapiisava glükeemilise kontrolli korral tuleb metformiini annust suurendada.

Raske maksakahjustusega patsientidel on soovitatav algannus 5 mg. Hea talutavusega võib annust suurendada 10 mg-ni.

Vastunäidustused

Forsigi vastunäidustuste hulka kuuluvad:

• Suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.
• 1. tüüpi diabeet.
• Diabeetiline ketoatsidoosne kooma.
• Keskmine ja raske neerupuudulikkus (GFR)

Forsigara valmistamine - kasutusjuhised, ülevaateid, odavaid analooge

Diabeediga patsiendid ei suuda glükeemiat sageli normaliseerida ainult dieediga.

Paljud neist peavad võtma erinevaid suhkrut vähendavaid aineid. Üks selline ravim diabeedi ravimiturul on Forsig.

Üldteave, koostis, vabastamisvorm

Hiljuti on Venemaal saanud uued klassi ravimid, millel on hüpoglükeemilised omadused, kuid millel on eelnevalt kasutatud ravimitega võrreldes täiesti erinev mõju. Üks esimesi riigis oli registreeritud ravim Forsig.

Farmakoloogiline aine on esitatud radarsüsteemis (ravimiregistris) suukaudseks kasutamiseks mõeldud hüpoglükeemilise ravimina.

Uuringu käigus olid eksperdid saanud uue ravimi kasutamise tõttu muljetavaldavaid tulemusi, mis kinnitavad võetud ravimite annuse vähendamist või isegi insuliinravi tühistamist.

Endokrinoloogide ja patsientide vastused selles punktis on segatud. Paljud rõõmustavad uute võimaluste pärast ja mõned neist kardavad seda kasutada, oodates teavet pika vastuvõtu tagajärgede kohta.

Ravim on saadaval tablettidena, mille annus on 10 või 5 mg ja pakendatud blisterpakendisse koguses 10, samuti 14 tükki.

Iga tableti koostis sisaldab Dapagliflozini, mis on peamine toimeaine.

Abiained sisaldavad järgmisi elemente:

• mikrokristalne tselluloos;
• veevaba laktoos;
• ränidioksiid;
• krospovidoon;
• magneesiumstearaat.

• osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol (Opadry II kollane);
• titaandioksiid;
• makrogool;
• talk;
• kollane raudoksiidi värv.

Farmakoloogiline toime

Dapaglifloziin, mis toimib ravimi aktiivse komponendina, on samuti SGLT2 (valkude) inhibiitor, st see pärsib nende tööd. Ravimi elementide mõjul väheneb primaarsest uriinist imendunud glükoosi kogus, mistõttu selle kõrvaldamine on täielikult seotud neerude tööga.

See viib vere glükoosisisalduse normaliseerumiseni veres. Tööriista eripära on selle kõrge selektiivsus, nii et see ei mõjuta glükoosi transporti kudedesse ega häiri selle imendumist soolesse sisenemisel.

Ravimi peamine toime on suunatud vere kontsentreerunud glükoosi eritumisele neerude kaudu. Inimkeha puutub regulaarselt kokku erinevate ainevahetusproduktide ja toksiinidega.

Neerude väljakujunenud töö tõttu filtreeritakse ja eritatakse need ained edukalt uriiniga. Eritamise protsessis läbib veri glomeruliidid mitu korda. Valgu komponendid säilitatakse kõigepealt kehas ja kogu ülejäänud vedelik filtreeritakse, moodustades primaarse uriini. Selle kogus päevas võib ulatuda 10 liitrini.

Selle vedeliku teisendamiseks uriiniks ja põiks, selle kontsentratsioon peaks suurenema. See eesmärk saavutatakse kõigi kasulike elementide, kaasa arvatud glükoosi, pöörduvale imendumisele verre.

Patoloogia puudumisel tagastatakse kõik ained täielikult, kuid suhkurtõve korral on uriinis osaline suhkru kadu. See toimub glükeemilisel tasemel üle 9-10 mmol / l.

Ravimi aktsepteerimine standardses annuses aitab kaasa kuni 80 g veresuhkru vabanemisele uriiniga. See kogus ei sõltu kõhunäärme poolt toodetud või süstimise teel saadud insuliini kogusest.

Glükoosi eemaldamine algab pärast pillide võtmist ja selle toime kestab 24 tundi. Ravimi toimeaine ei mõjuta negatiivselt endogeense glükoosi loomulikku produktsiooni hüpoglükeemia tekkimisel.

Katsetulemustes täheldati hormooni tootmise eest vastutavate beeta-rakkude paranemist. Patsientidel, kes võtsid ravimi 2-aastase annusega 10 mg, kõrvaldati glükoos pidevalt, põhjustades osmootse diureesi arvu suurenemist. Uriini mahu suurenemisega võib kaasneda naatriumi eritumine neerude kaudu, kuid ei muutnud selle aine kontsentratsiooni seerumis.

Forsigi kasutamine aitab vähendada vererõhku juba 2-4 nädalat pärast ravi alustamist. Lisaks vähendab ravimi kasutamine 3 kuu jooksul glükeeritud hemoglobiini.

Farmakokineetika

Farmakokineetilist toimet iseloomustavad põhikomponentide imendumise, jaotumise, metabolismi ja eliminatsiooni tunnused:

1. Imendumine. Pärast imendumist imenduvad toote komponendid seedetrakti seintest (seedetraktist), olenemata toidu tarbimise perioodist. Maksimaalne kontsentratsioon pärast tühja kõhuga võtmist saavutatakse 2 tunni pärast ja suureneb proportsionaalselt annusega. Põhikomponendi absoluutne biosaadavuse tase on 78%.
2. Jaotus Ravimi toimeaine on peaaegu 91% seotud valkudega. Neeruhaigus või maksahaigus ei mõjuta seda näitajat.
3. Metabolism. Ravimi peamine aine on glükosiid, millel on glükoosiga süsiniksidem, mis selgitab selle resistentsust glükosidaaside suhtes. Ravimi komponentide poolväärtusaeg vereplasmast oli uuritud tervete vabatahtlike grupis 12,9 tundi.
4. Eritumine. Ravimi komponendid erituvad neerude kaudu.

Video loeng Forsigi tööriistast, 1. osa:

Näidustused ja vastunäidustused

Ravim ei suuda normaliseerida veresuhkru taset, kui patsient jätkab kontrollimatut süsivesikute tarbimist.

Seetõttu peaksid toitumine ja mõnede füüsiliste harjutuste rakendamine olema kohustuslikud ravimeetmed. Forsiga võib määrata ainsa ravimina, kuid kõige sagedamini soovitatakse neid tablette kasutada koos Metforminiga.

• kehakaalu langus insuliinist sõltumatutel patsientidel;
• kasutamine täiendava ravimina raske diabeediga patsientidel;
• toitumise regulaarse rikkumise parandamine;
• füüsilise aktiivsuse keelustavate patoloogiate olemasolu.

1. Insuliinist sõltuv diabeet.
2. Rasedus Vastunäidustust seletab selle teabe kasutamise ohutuse puudumine.
3. Imetamine.
4. Vanus alates 75 eluaastast. See on tingitud neerude funktsioonide vähenemisest ja vere koguse vähenemisest.
5. Laktoositalumatus, mis on tablettide abiaine.
6. Allergia, mis võib tekkida, kui tablette kasutatakse neelatud värvainetes.
7. Ketoonkehade taseme suurendamine.
8. Nefropaatia (diabeetik).
9. Teatud diureetikumide vastuvõtmine, mille toime suureneb samaaegse ravi korral Forsigi tablettidega.

• kroonilised infektsioonid;
• alkoholi, nikotiini (ravimi toime teste ei tehtud);
• suurenenud hematokrit;
• kuseteede haigused;
• vanus;
• raske neerukahjustus;
• südamepuudulikkus.

Kasutusjuhend

Tabletid võetakse suu kaudu annuses, sõltuvalt patsiendi ravist:

1. Monoteraapia. Annus ei tohi ületada 10 mg päevas.
2. Kombineeritud ravi. Päeval on lubatud võtta 10 mg Forsigi't koos metformiiniga.
3. Esialgne ravi 500 mg metformiiniga on 10 mg (üks kord päevas).

Suukaudsed ravimid ei sõltu söömise ajast. Ravimi annuse vähendamine on kõige sagedamini vajalik insuliinravi või selle sekretsiooni suurendamise vahendite jaoks.

Raske neeru- või maksahaigusega patsiendid peaksid alustama tablettide võtmist annusega 5 mg. Tulevikus võib seda suurendada 10 mg-ni, tingimusel et komponendid on hästi talutavad.

Video loeng tööriistast Forsig, 2. osa:

Erilised patsiendid

Ravimi omadused võivad erineda sõltuvalt patsiendi patoloogiatest või omadustest:

1. Neerude patoloogia. Eritatud glükoosi kogus sõltub otseselt nende organite toimimisest.
2. Ebanormaalse maksafunktsiooni korral varieerub ravimi toime vaid pisut, mistõttu ei ole vaja ettenähtud annuseid kohandada. Olulisi kõrvalekaldeid toimeaine omadustes täheldati ainult raske patoloogia korral.
3. Vanus Alla 70-aastased patsiendid ei näidanud kokkupuute olulist suurenemist.
4. Sugu. Naistel ravimi kasutamise ajal on AUC võrreldes meestega 22% suurem.
5. Rass ei põhjusta süsteemse ekspositsiooni erinevusi.
6. Kaal Patsientidel, kellel oli ravi ajal ülekaal, olid madalamad kokkupuute väärtused.

Ravimi toimet lastele ei ole uuritud, mistõttu seda ei tohiks kasutada haiguse raviks. Sama piirang kehtib ka rasedatele ja imetavatele naistele, kuna puudub teave toote komponentide piima tungimise võimalikkuse kohta.

Erijuhised

Ravimi efektiivsus sõltub diabeediga seotud haigustest:

1. Neerude patoloogia. Enamikul juhtudel ei vähene ravimi kasutamise mõju elundi väheste häirete all kannatavatele inimestele. Patoloogia raske vormi korral ei pruugi pillide võtmine põhjustada soovitud terapeutilist tulemust. Sellised juhised selgitavad, et on vaja regulaarselt jälgida neerude funktsioone, mis tuleks läbi viia mitu korda aastas vastavalt meditsiinilistele soovitustele.
2. Maksa patoloogia. Selliste rikkumiste korral võib toimeaine, mis on ravimi osa, kokkupuudet suurendada.

Forsiggi tööriist muudab järgmised muudatused:

• suurendab vereringe vähenemise riski;
• suurendab rõhu tõusu tõenäosust;
• katkestab elektrolüütide tasakaalu;
• suurendab kuseteede nakkuste tekkimise riski;
• võib esineda ketoatsidoosi;
• suurendab hematokriti.

Oluline on mõista, et pillide võtmine peab toimuma pärast arstiga konsulteerimist.

Kõrvaltoimed ja üleannustamine

Dapaglifloziini peetakse ohutuks vahendiks ja ühekordse annuse manustamisel, mis ületab lubatud annuse 50 korda, on see hästi talutav.

Glükoosi määramist uriinis täheldati mitu päeva, kuid ei tuvastatud dehüdratsiooni, hüpotensiooni ja elektrolüütide tasakaalu puudumist.

Uuringurühmades, kus mõned inimesed said Forsigi, teine ​​aga platseebot, oli hüpoglükeemia esinemissagedus ja teised negatiivsed nähtused veidi erinevad.

Ravi katkestamine peaks toimuma järgmistes olukordades:

• kreatiniini tase;
• olid erinevad kuseteede nakkused;
• tekkis iiveldus;
• tunda pearinglust;
• tekkinud nahalööve;
• arenenud patoloogilised protsessid maksas.

Üleannustamise korral on vajalik säilitusravi, võttes arvesse seda, kuidas ta tunneb.

Kas Forsigoy'ga on võimalik kaalust alla võtta?

Ravimi tootja juhistes näitab kaalulangus, mida täheldatakse ravi ajal. See on kõige märgatavam patsientidel, kes kannatavad mitte ainult diabeedi, vaid ka rasvumise all.

Tööriista diureetiliste omaduste tõttu vähendab see vedeliku kogust kehas. Ravimi komponentide võime eemaldada osa glükoosist aitab kaasa ka täiendavate naelade kadumisele.

Peamised ravimitarbimise mõju saavutamise tingimused on ebapiisav toitumine ja dieedi piirangute kehtestamine vastavalt soovitatud dieedile.

Terved inimesed ei tohiks neid tablette kehakaalu langetamiseks kasutada. See on tingitud neerude liigsest koormusest ning Forsigi kasutamise ebapiisavast kogemusest.

Ravimi koostoimed ja analoogid

Ravim suurendab diureetikume, insuliini ja vahendeid selle sekretsiooni suurendamiseks.

Ravimi efektiivsus väheneb järgmiste ravimite kasutamise ajal:

• Rifampitsiin;
• aktiivsete transportijate induktor;
• ensüümid, mis soodustavad teiste komponentide metabolismi.

Forsigi tablettide ja mefenamiinhappe kasutamine suurendab toimeaine süsteemset ekspositsiooni 55%.

Forsiga peetakse ainus ravim, mis sisaldab Venemaal saadaval olevat Dapaglifloziini. Teisi, odavamaid eksemplare originaalist ei toodeta.

Forsigi tablettide alternatiiviks võib olla glüfosiini klassi ravim:

Spetsialistide ja patsientide arvamus

Arstide ja patsientide arvamustest Forsigi preparaadi kohta võib järeldada, et ravim vähendab hästi glükoosi veres ja avaldab positiivset mõju kehale tervikuna, kuid mõnel neist on üsna tugevad kõrvaltoimed, mida tuleb ravimi võtmisel arvestada.

Ravim on testimise käigus tõestanud oma efektiivsust. Glükeemia normaliseerimist võib enamikul juhtudel saavutada ilma kõrvaltoimeteta. Mõned patsiendid lõpetavad insuliini süstimise. See teave on saadud katse tulemustest, milles osales 50 000 inimest, kelle glükeemia oli 10 mmol / l. Lisaks suhkru taseme stabiliseerimisele mõjutas ravim positiivselt üldisi terviseindikaatoreid.

Alexander Petrovitš, endokrinoloog

Forsiga on esimene agens uue klassi inhibiitorite grupis. Ravimi omadused ei sõltu nii beetarakkude kui ka insuliini tööst. Aktiivsed komponendid blokeerivad glükoosi imendumise neerudes, vähendades seeläbi selle väärtust veres. Vähem olulised eelised on võime vähendada kehakaalu ja vähendada hüpoglükeemia tõenäosust. Testid on näidanud, et raviga ei kaasne peaaegu kõrvaltoimeid. Ravimit on välismaal edukalt kasutatud mitu aastat, kui ta on korduvalt tõestanud oma tõhusust.

Irina Pavlovna, endokrinoloog

Forsigg'i tabletid määrati mu emale pärast insuliini kategoorilist tagasilükkamist. Vastuvõtmise alguses olid peaaegu kõik ema näitajad normist kaugel. C-peptiid oli allapoole lubatavat piiri ja suhkur oli vastupidi umbes 20. Umbes 4 päeva pärast esimest purjus olevat tabletti ilmnesid paranemised. Hoolimata teiste ravimite pidevatest annustest (Amaryl, Siofor), ei suutnud suhkur tõusta üle 10. Pärast ühe kuu möödumist nende pillidega ravist tühistati palju ema ravimeid. Võin öelda, et kuigi Vorsigi vahendid on väga rahul.

Vladimir, 44 aastat vana

Ma lugesin teiste kasutajate ülevaateid ja imestasin. Paljud ravimid aitasid, kuid mitte mina. Alates selle vastuvõtmise hetkest ei muutunud mu suhkur mitte ainult normaalseks, vaid ka hüppas. Aga halvim on see, et sügelus tundub kogu kehas, mida ei saa taluda. Usun, et selliseid kõrvaltoimeid ei tohiks keegi kasutada.

Forsigi paketi hind 30 tabletist (annus 10 mg) on ​​umbes 2600 rubla.

Forsiga - uus ravim diabeedi raviks

Hiljuti on Venemaal diabeediga patsiendid muutunud kättesaadavaks uue klassi hüpoglükeemilisteks aineteks, millel on põhimõtteliselt erinev mõju. Forsigi ravim 2. tüüpi diabeedi jaoks registreeriti kõigepealt meie riigis, see juhtus 2014. aastal. Ravimi uuringute tulemused on muljetavaldavad, selle kasutamine võib oluliselt vähendada ravimi annust ja mõnel juhul isegi välistada insuliinisüstid haiguse rasketel juhtudel.

Oluline teada! Uuendus, mida endokrinoloogid soovitavad diabeedi alaliseks jälgimiseks! Vaja on ainult iga päev. Loe edasi >>

Ülevaated endokrinoloogid ja mitmetähenduslikud patsiendid. Keegi rõõmustab uute võimaluste pärast, teised eelistavad oodata, kuni ravimi pikaajalise kasutamise mõju on teada.

Kuidas ravim Forsiga

Ravimi Forsigi toime põhineb neerude võimet koguda veres glükoosi ja eemaldada see uriini koostises. Vere meie kehas saastab pidevalt metaboolsed tooted ja mürgised ained. Neerude roll on need ained filtreerida ja neist vabaneda. Selleks läheb veri läbi glomeruluse mitu korda päevas. Esimeses etapis ei läbi filtri kaudu ainult vere valgu komponente, ülejäänud vedelik siseneb glomeruliinidesse. See on nn primaarne uriin, päeva jooksul moodustub kümneid liitreid.

Sekundaarseks muutumiseks ja põie sisenemiseks peab filtreeritud vedelik kontsentreeruma. See saavutatakse teises etapis, kui kõik kasulikud ained imenduvad lahustunud kujul - naatriumi, kaaliumi, vere elementide verre tagasi. Keha peab vajalikuks ka glükoosi, sest see on lihaste ja aju energiaallikas. Spetsiaalsed SGLT2 transportervalgud tagastavad selle vere. Nad moodustavad nefroni tuubis teatud tüüpi tunneli, mille kaudu suhkur liigub verre. Tervetel inimestel taastub suhkurtõvega patsiendil glükoos täielikult, see hakkab osaliselt uriinile langema, kui selle tase ületab neerukünnise 9-10 mmol / l.

Forsigi ravim avastati farmaatsiaettevõtete poolt läbi viidud otsingute abil ainetele, mis suudavad need tunnelid sulgeda ja uriini glükoosi blokeerida. Uuringud algasid eelmisel sajandil ja lõpuks esitasid 2011. aastal Bristol-Myers Squibb ja AstraZeneca taotluse suhkruhaiguse raviks täiesti uue vahendi registreerimiseks.

Toimeaine Forsigi on dapaglifloziin, see on SGLT2 valkude inhibiitor. See tähendab, et ta suudab oma tööd maha suruda. Glükoosi imendumine esmasest uriinist väheneb, see hakkab erituma neerude kaudu suurenenud kogustes. Selle tulemusena langeb veresuhkru tase, veresoonte peamine vaenlane ja kõigi diabeedi tüsistuste peamine põhjus. Dapaglifloziini eripära on selle kõrge selektiivsus, see ei avalda peaaegu mingit mõju glükoosi transportijatele kudedele ega mõjuta selle imendumist soolestikus.

Ravimi standarddoosi korral vabaneb uriiniga päevas umbes 80 g glükoosi, sõltumata kõhunäärme poolt toodetud või süstimise teel saadud insuliini kogusest. Ei mõjuta Forsigi efektiivsust ega insuliiniresistentsust. Veelgi enam, glükoosi kontsentratsiooni vähendamine lihtsustab ülejäänud suhkru läbimist rakumembraanide kaudu.

Millistel juhtudel on määratud

Forsiga ei suuda eemaldada kogu suhkru liigsest toidust tarbimata süsivesikute tarbimisest. Sarnaselt teiste hüpoglükeemiliste toimeainetega on dieedi ja füüsilise koormuse kasutamine selle kasutamise ajal hädavajalik. Mõningatel juhtudel on selle raviga monoteraapia võimalik, kuid kõige sagedamini määravad endokrinoloogid Forsigu koos Metforminiga.

Soovitatav ravimiretsept järgmistel juhtudel:

• 2. tüüpi suhkurtõvega patsientide kaalulanguse hõlbustamine;
• täiendava vahendina raskete haiguste korral;
• toitumises esinevate tavaliste vigade parandamiseks;
• kehalise aktiivsust takistavate haiguste juuresolekul.

I tüüpi diabeedi raviks ei ole see ravim lubatud, sest sellega kasutatud glükoosi kogus ei ole konstantne ja sõltub paljudest teguritest. Insuliini vajaliku annuse korrektseks arvutamiseks sellistes tingimustes on võimatu, mis on täis hüpo- ja hüperglükeemiat.

Hoolimata suurest tõhususest ja headest ülevaatustest ei ole Forsig veel laialdaselt kasutanud. Sellel on mitu põhjust:

• selle kõrge hind;
• ebapiisav õppeaeg;
• mõju ainult diabeedi sümptomile, mõjutamata selle põhjuseid;
• ravimi kõrvaltoimed.

Ravimi kasutamise juhised

Saadaval Forsigi tablettidena 5 ja 10 mg. Vastunäidustuste puudumisel on soovitatav ööpäevane annus konstantne - 10 mg. Metformiini annus valitakse individuaalselt. Diabeedi avastamisel määratakse tavaliselt Forsigu 10 mg ja 500 mg metformiini, seejärel kohandatakse viimase annust sõltuvalt glükomeetrist.

Pill kestab 24 tundi, seega võetakse ravimit ainult 1 kord päevas. Forsigi imendumise täiuslikkus ei sõltu sellest, kas ravimit võetakse tühja kõhuga või toiduga. Peaasi on juua seda piisavalt veega ja tagada võrdsed intervallid annuste vahel.

Ravimil on mõju uriini päevalehtele, 80 g glükoosi eemaldamiseks on vaja veel umbes 375 ml vedelikku. See on umbes üks täiendav reis tualetti päevas. Kadunud vedelik tuleb dehüdratsiooni vältimiseks täiendada. Kuna osa ravimi võtmisest vabaneb glükoosist, väheneb ka kogu kalorisisaldus umbes 300 kalori võrra päevas.

Ravimi kõrvaltoimed

Forsigi registreerimisel Ameerika Ühendriikides ja Euroopas on selle tootjad silmitsi raskustega, komisjon ei kiitnud ravimit heaks, kuna kardab, et see võib põhjustada põie kasvajaid. Kliinilistes uuringutes lükati need eeldused tagasi, ilma et Forsigis oleksid kantserogeensed.

Praegu on andmeid rohkem kui tosin uuringust, mis kinnitasid selle ravimi suhtelist ohutust ja selle võimet vähendada veresuhkrut. Kõrvaltoimete loetelu ja nende esinemissagedus. Kogu kogutud teave põhineb ravimi Forsigi lühiajalisel kasutamisel - umbes kuus kuud.

Puuduvad andmed selle kohta, millised tagajärjed on ravimite pikaajalisele pidevale kasutamisele. Nephrologid on väljendanud muret selle üle, et ravimi pikaajaline kasutamine võib mõjutada neerude tööd. Tulenevalt asjaolust, et nad on sunnitud töötama pideva ülekoormusega, võib glomerulaarfiltratsiooni kiirus langeda ja uriini koguse maht väheneda.

Praegu tuvastatud kõrvaltoimed:

1. Kui on ette nähtud täiendava toimeainena, on võimalik veresuhkru liigne vähenemine. Täheldatud hüpoglükeemia on tavaliselt kerge.
2. Infektsioonide põhjustatud põletik urogenitaalsüsteemis.
3. Uriini mahu suurenemine on suurem kui glükoosi eemaldamiseks vajalik kogus.
4. Suurenenud lipiidide ja hemoglobiini sisaldus veres.
5. Üle 65-aastaste patsientide kreatiniini sisaldus veres, mis on seotud neerufunktsiooni kahjustusega.

Vähem kui 1% diabeediga patsientidest põhjustab ravim janu, rõhu langust, kõhukinnisust, liigset higistamist ja sagedast öine urineerimist.

Arstide suurim erksus on tingitud urogenitaalsete infektsioonide kasvust Forsigi allaneelamise tõttu. See kõrvaltoime on üsna tavaline - 4,8% -l diabeetikutest. 6,9% naistest on bakteriaalne ja seene vaginiit. See on seletatav asjaoluga, et kõrge suhkruga kaasneb bakterite kiirenenud paljunemine kusiti, kuseteede ja tupe korral. Ravimi kaitsmisel võib öelda, et need infektsioonid on enamasti kerged või mõõdukad ning reageerivad hästi standardravile. Neid esineb sageli Forsigi manustamise alguses ja pärast ravi nad korduvad.

Ravimi kasutamise juhised muutuvad pidevalt uute kõrvaltoimete ja vastunäidustuste avastamisega. Näiteks 2017. aasta veebruaris anti hoiatus, et SGLT2 inhibiitorite kasutamine suurendas varvaste või jala osa amputatsiooni riski 2 korda. Kindlaksmääratud teave ilmub uues uuringus ravimi juhistes.

Vastunäidustused

Vastunäidustused on järgmised:

1. 1. tüüpi suhkurtõbi, kuna ei ole välistatud raske hüpoglükeemia võimalus.
2. Raseduse ja imetamise periood, vanus kuni 18 aastat. Tõendeid ravimi ohutuse kohta rasedatele naistele ja lastele ning selle võimalikku vabanemist rinnapiima ei ole veel saadud.
3. Vanus üle 75 aasta neerufunktsiooni füsioloogilise languse ja vereringe vähenemise tõttu.
4. Laktoositalumatus, see on abiaine, on osa tabletist.
5. Allergia tablettide kestaks kasutatavate värvainete suhtes.
6. Ketooni keha suurenenud kontsentratsioon veres.
7. Diabeetiline nefropaatia, mille glomerulaarfiltratsiooni kiirus väheneb kuni 60 ml / min või raske neerupuudulikkus, mis ei ole seotud diabeediga.
8. Silmade (furosemiid, torasemiid) ja tiasiidide (dihlotiasiid, polütiasiid) diureetikumide vastuvõtmine nende toime suurenemise tõttu, mis on täis rõhu ja dehüdratsiooni vähenemist.

Vastuvõtt on lubatud, kuid ettevaatus ja täiendav meditsiiniline järelevalve on vajalik: suhkurtõvega eakad patsiendid, maksa-, südame- või nõrga neerupuudulikkusega isikud, kroonilised infektsioonid.

Kas teil on kõrge vererõhk? Kas teadsite, et hüpertensioon põhjustab südameinfarkti ja lööki? Normaliseeri oma surve. Loe meetodi arvamust ja tagasisidet siin >>

Alkoholi, nikotiini ja erinevate toiduainete mõju uurimine ravimi toimele ei ole veel läbi viidud.

Kas aitab kaotada kaalu

Narkootikumide tootja märkuses teavitab Forsigi massi kadu, mida täheldatakse vastuvõtu ajal. See on eriti märgatav rasvumisega diabeediga patsientidel. Dapaglifloziin toimib kerge diureetikuna, vähendades kehavedelike protsenti. Palju kehakaalu ja turse esinemisega - see on miinus 3-5 kg ​​esimesel nädalal. Sarnane mõju on võimalik saavutada, lülitudes soolavabale dieedile ja lihtsalt piirates toidu kogust - keha hakkab kohe niiskusest vabanema, mida ta ei vaja.

Teine kaalulanguse põhjus on kalorite vähenemine glükoosi osa eemaldamise tõttu. Kui 80 g glükoosi vabaneb uriiniga päevas, tähendab see 320 kalori kadu. Et kaotada rasva tõttu kilogrammi kaal, peate vabanema 7716 kalorist, st 1 kg kaotamine võtab 24 päeva. On selge, et Forsig tegutseb ainult siis, kui toitu ei ole. Säilitamiseks tuleb kehakaalu langetamiseks järgida määratud dieeti ja ärge unustage koolitust.

Tervislikud inimesed kasutavad kehakaalu kaalu vähendamiseks. See ravim on aktiivsem veres kõrgenenud glükoosisisalduse korral. Mida lähemal on see normaalne, seda aeglasem on ravimi toime. Ärge unustage neerude liigset koormust ja vahendite kasutamise kogemuse puudumist.

Forsiga on saadaval ainult retsepti alusel ja on mõeldud ainult II tüüpi diabeediga patsientidele.

Patsiendi ülevaated

Endokrinoloog on mind määranud ainult Vorsuigi ja dieedi, kuid tingimusel, et järgin rangelt reegleid ja osalen regulaarselt vastuvõttudes. Glükoos veres vähenes sujuvalt, kuni 7 päeva umbes 10. Nüüd, pool aastat on möödas, ma ei ole määranud mingeid muid ravimeid, ma tunnen end tervislikult, langesin selle aja jooksul 10 kg. Nüüd ristteel: ma tahan ravi katkestada ja näha, kas ma saan suhkrut ennast hoida ainult dieedil, kuid arst ei luba seda.

Mis on analoogid

Ravim Forsiga on ainus kättesaadav ravim meie riigis koos toimeainega dapaglifloziin. Originaalse Forsigi analooge ei toodeta. Asendajana saate kasutada kõiki glüfosiinide klassi kuuluvaid ravimeid, mille toime põhineb SGLT2 transporterite inhibeerimisel. Venemaal registreeriti kaks sellist ravimit - Jardins ja Invokana.

FORSIGA

Farmakokineetika

Dapaglifloziin-3-O-glükuroniidi moodustavad ensüüm uridiindifosfaadi glükuronosüül transferaas 1A9 (UGT1A9), mis esineb maksas ja neerudes, ning tsütokroom CYP isoensüümid on metabolismis vähemal määral seotud.
Dapaglifloziin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu ja ainult vähem kui 2% eritub muutumatul kujul. Pärast 50 mg 14C-dapaglifloziini võtmist tuvastati 96% radioaktiivsusest - 75% uriinis ja 21% roojaga. Umbes 15% väljaheidetest leitud radioaktiivsusest oli dapagliflosiin muutumatul kujul.

Näidustused

Forsigi preparaat on ette nähtud kasutamiseks 2. tüüpi suhkurtõve korral lisaks dieedile ja treeningule, et parandada glükeemilist kontrolli: monoteraapia; metformiinravi täiendused, kui puudub piisav glükeemiline kontroll selle raviga; kombineeritud ravi alustamisel metformiiniga, vajadusel see ravi.

Kasutamismeetod

Toas, sõltumata söögist.
Monoteraapia: Forsigi soovitatav annus on 10 mg üks kord ööpäevas.
Kombineeritud ravi: Forsigi soovitatav annus on 10 mg üks kord ööpäevas koos metformiiniga.
Kombineeritud ravi alustamine metformiiniga: Forsigi soovitatav annus on 10 mg üks kord päevas, metformiini annus on 500 mg üks kord päevas.
Ebapiisava glükeemilise kontrolli korral tuleb metformiini annust suurendada.

Vorsiga arvustused

Vormivorm: tabletid

Analoogid Forsig

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 90 rubla. Analoog odavam 2038 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 97 rubla. Analoog odavam 2031 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 115 rubla. Analoog on 2013. aasta rubla jaoks odavam

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 130 rubla. Analoog on 1998. aasta rubla jaoks odavam

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 273 rubla. Analoog odavam 1855 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 287 rubla. Analoog odavam 1841 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 288 rubla. Analoog odavam 1840 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 435 rubla. Analoog odavam 1693 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 499 rubla. Analoog odavam 1629 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 735 rubla. Analoog odavam 1393 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 982 rubla. Analoog on odavam 1146 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 1060 rubla. Analoog odavam 1068 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 1301 rubla. Analoog odavam 827 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 1395 rubla. Analoog odavam 733 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 1806 rubla. Analoog odavam 322 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 2569 rubla. Analoog kallim 441 rubla

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 3396 rubla. Analoog on kallim 1268 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 4919 rubla. Analoog on kallim 2791 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 8880 rubla. Analoog on 6752 rubla kallim

Forsigi kasutusjuhised

Ravimi kaubanimi:

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

Annuse vorm:

Koostis

Üks tablett, õhukese polümeerikattega, 5 mg sisaldab:
Toimeaine:
dapaglifloziini propandioolmonohüdraat 6 150 mg dapaglifloziini 5 mg t
Abiained: mikrokristalne tselluloos 85,725 mg, veevaba laktoos, 25 000 mg, krospovidoon, 5000 mg, ränidioksiid, 1,875 mg, magneesiumstearaat, 1,250 mg;
Tableti kest: Opadry ® II kollane 5000 mg (polüvinüülalkohol osaliselt hüdrolüüsitud 2000 mg, titaandioksiid 1,177 mg, makrogool 3350 1,010 mg, talk 0,740 mg, värviline raudoksiid kollane 0,073 mg).
Üks tablett, õhukese polümeerikattega, 10 mg sisaldab:
Toimeaine:
dapaglifloziini propandioolmonohüdraat 12,30 mg 10 mg dapaglifloziini osas t
Abiained: mikrokristalne tselluloos 171,45 mg, veevaba laktoos 50,00 mg, krospovidoon 10,00 mg, ränidioksiid 3,75 mg, magneesiumstearaat 2,50 mg;
Tableti kest: Opadry® II kollane 10,00 mg (polüvinüülalkohol osaliselt hüdrolüüsitud 4,00 mg, titaandioksiid 2,35 mg, makrogool 3350 2,02 mg, talk 1,48 mg, värviline raudoksiid kollane 0,15 mg).

Kirjeldus
Tabletid, kaetud kilega, 5 mg:
Ümmargused kaksikkumerad tabletid, kaetud kollase kilega, mille ühele küljele on graveeritud “5” ja teisele küljele “1427”.
Õhukese polümeerikattega tabletid, 10 mg:
Teemantkujulised kaksikkumerad tabletid, mis on kaetud kollase kilega, mille ühele küljele on pressitud “10” ja teisele küljele “1428”.

Farmakoterapeutiline grupp

Hüpoglükeemiline aine suukaudseks manustamiseks - naatrium 2 tüüpi glükoosi transporter

ATH kood: A10BH09

Farmakoloogilised omadused

Toimemehhanism
Dapaglifloziin on tugev (inhibeerimiskonstant (Ki) 0,55 nM), 2. tüüpi naatrium-glükoosi kotransporteri (SGLT2) selektiivne pöörduv inhibiitor. SGLT2 ekspresseeritakse selektiivselt neerudes ja seda ei leita enam kui 70 muudest keha kudedest (sealhulgas maksa, skeletilihaste, rasvkoe, piimanäärmete, põie ja aju kohta). SGLT2 on peamine kandja, kes osaleb neerutorude glükoosi reabsorptsiooni protsessis. II tüüpi suhkurtõvega patsientidel (tüüp 2 diabeet) jätkub glükoosi reabsorptsioon neerutubulites hoolimata hüperglükeemiast. Glükoosi neerude ülekandmise pärssimisel vähendab dapagliflosiin oma imendumist neerutorudes, mis viib neerude kaudu glükoosi eliminatsiooni. Dapaglifloziini tulemus on glükoosisisalduse vähenemine tühja kõhuga ja postprandiaalselt, samuti glükosüülitud hemoglobiini kontsentratsiooni vähenemine II tüüpi diabeediga patsientidel.
Glükoosi eritumist (glükoosisisaldust) täheldatakse juba pärast ravimi esimese annuse võtmist, see kestab järgmise 24 tunni jooksul ja kestab ravi kestel. Neerude poolt selle mehhanismi tõttu eritunud glükoosi kogus sõltub glükoosi kontsentratsioonist veres ja glomerulaarfiltratsiooni kiirusest (GFR). Dapaglifloziin ei mõjuta hüpoglükeemia korral normaalset endogeense glükoosi tootmist. Dapaglifloziini toime ei sõltu insuliini sekretsioonist ja insuliinitundlikkusest. Forsig ™ kliinilistes uuringutes täheldati beeta-rakkude funktsiooni paranemist (HOMA test, homeostaasi mudeli hindamine).
Dapagliflosiini poolt põhjustatud glükoosi eritumine neerudega kaasneb kalorite vähenemisega ja kehakaalu langusega. Naatriumglükoosi kotranspordi inhibeerimisega dapaglifloziiniga kaasneb nõrk diureetiline ja mööduv natriureetiline toime.
Dapaglifloziin ei mõjuta teisi glükoosi transportijaid, mis transpordivad glükoosi perifeersetesse kudedesse ja millel on SGLT2 suhtes rohkem kui 1400 korda suurem selektiivsus kui SGLT1, mis on peamine transportija sooles, mis vastutab glükoosi imendumise eest.

Farmakodünaamika
Pärast dapaglifloziini võtmist tervetel vabatahtlikel ja II tüüpi diabeediga patsientidel täheldati neerude kaudu eritunud glükoosi koguse suurenemist. Dapaglifloziini võtmisel annuses 10 mg / päevas 12 nädala jooksul võtsid II tüüpi diabeediga patsiendid neerude kaudu umbes 70 g glükoosi päevas (mis vastab 280 kcal / päevas). II tüüpi diabeediga patsientidel, kes võtsid dapaglifloziini annuses 10 mg ööpäevas pikka aega (kuni 2 aastat), püsis glükoosi eritumine kogu ravikuuri vältel.
Glükoosi eritumine neerude kaudu dapagliflosiiniga põhjustab ka osmootset diureesi ja uriini mahu suurenemist. Uriini koguse suurenemist suhkurtõvega patsientidel 2, kes võtsid dapaglifloziini annuses 10 mg ööpäevas, hoiti 12 nädalat ja oli ligikaudu 375 ml / päevas. Uriini mahu suurenemisega kaasnes väike ja mööduv naatriumi eritumine neerude kaudu, mis ei põhjustanud naatriumi kontsentratsiooni muutust seerumis.

Farmakokineetika
Imendumine
Allaneelamisel imendub dapaglifloziin seedetraktis kiiresti ja täielikult ning seda võib võtta nii söögi ajal kui ka väljaspool sööki. Dapaglifloziini maksimaalne kontsentratsioon plasmas (Cmax) saavutatakse tavaliselt 2 tunni jooksul pärast tühja kõhuga allaneelamist. Cmax ja AUC väärtused (kontsentratsiooni kõvera alune pindala võrreldes ajaga) suurenevad proportsionaalselt dapaglifloziini annusega. Dapaglifloziini absoluutne biosaadavus suukaudsel manustamisel annuses 10 mg on 78%. Söömine mõjutas tervetel vabatahtlikel dapaglifloziini farmakokineetikat mõõdukalt. Toites kõrge rasvasisaldusega toiduaineid vähenes Stach dapaglifloziin 50% võrra, pikenes Tmax (maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg) umbes 1 tund, kuid ei mõjutanud AUC-d võrreldes tühja kõhuga. Need muutused ei ole kliiniliselt olulised.
Jaotus
Dapaglifloziin seondub valkudega ligikaudu 91%. Erinevate haigustega patsientidel, näiteks neeru- või maksafunktsiooni häirega patsientidel, see näitaja ei muutunud.
Metabolism
Dapaglifloziin on C-seotud glükosiid, mille aglükoon on seotud glükoosiga süsinik-süsinik sideme abil, mis tagab selle stabiilsuse glükosidaaside suhtes. Keskmine poolväärtusaeg plasmas (T½) tervetel vabatahtlikel oli 12,9 tundi pärast ühekordset dapaglifloziini annust suukaudselt annuses 10 mg. Dapaglifloziin metaboliseerub peamiselt inaktiivse metaboliidi dapaglifloziin-3-O-glükuroniidi moodustamiseks.
Pärast 50 mg 14C-dapaglifloziini manustamist metaboliseerub 61% heakskiidetud annusest dapaglifloziin-3-O-glükuroniidiks, mis moodustab 42% kogu plasma radioaktiivsusest (vastavalt AUC-le)._{0-12 h}) - muutumatul kujul moodustab 39% kogu plasma radioaktiivsusest. Teiste metaboliitide osakaal ei ületa 5% kogu plasma radioaktiivsusest. Dapaglifloziin-3-O-glükuroniidil ja teistel metaboliitidel puudub farmakoloogiline toime. Dapaglifloziin-3-O-glükuroniidi moodustavad ensüüm uridiindifosfaadi glükuronosüül transferaas 1A9 (UGT1A9), mis esineb maksas ja neerudes, ning tsütokroom CYP isoensüümid on metabolismis vähemal määral seotud.
Eemaldamine
Dapaglifloziin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu ja ainult vähem kui 2% eritub muutumatul kujul. Pärast 50 mg 14 C-dapaglifloziini võtmist tuvastati 96% radioaktiivsusest - 75% uriinis ja 21% roojaga. Umbes 15% väljaheidetest leitud radioaktiivsusest oli dapagliflosiin muutumatul kujul.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades
Neerufunktsiooni häirega patsiendid
Tasakaalu seisundis (keskmine AUC) oli dapaglifloziini süsteemne ekspositsioon suhkurtõvega patsientidel ja kerge, mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel (määratud yogexol kliirensiga) 32%, 60% ja 87% kõrgem kui diabeedi ja normaalse funktsiooniga patsientidel. neerud. Neerude poolt päeva jooksul eritunud glükoosi kogus, võttes dapaglifloziini tasakaalu seisundis, sõltus neerufunktsiooni seisundist. II tüüpi suhkurtõvega ja normaalse neerufunktsiooniga ning kerge, mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel eemaldati päevas vastavalt 85, 52, 18 ja 11 g glükoosi. Tervetel vabatahtlikel ja erineva raskusastmega neerupuudulikkusega patsientidel ei olnud erinevusi dapagliflosiini seondumisel valkudega. Ei ole teada, kas hemodialüüs mõjutab dapaglifloziini ekspositsiooni.
Maksakahjustusega patsiendid
Kerge või mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel olid dapaglifloziini keskmised Cmax ja AUC väärtused vastavalt 12% ja 36% suuremad kui tervetel vabatahtlikel. Need erinevused ei ole kliiniliselt olulised, mistõttu dapagliflosiini annuse kohandamine kerge ja mõõduka maksapuudulikkuse korral ei ole vajalik (vt lõik „Annustamine ja manustamine”) Raske maksapuudulikkusega patsientidel (Child-Pugh klass C) Dapaglifloziini Cmax ja AUC olid vastavalt 40% ja 67% suuremad kui tervetel vabatahtlikel.
Eakad patsiendid (> 65 aastat)
Alla 70-aastastel patsientidel ei täheldatud kliiniliselt olulist ekspositsiooni suurenemist (välja arvatud juhul, kui arvesse võeti muid tegureid kui vanus). Siiski võib oodata ekspositsiooni suurenemist vanusega seotud neerufunktsiooni vähenemise tõttu. Andmed kokkupuute kohta üle 70-aastastel patsientidel on ebapiisavad.
Paul
Naistel on tasakaalu keskmine AUC 22% kõrgem kui meestel.
Rass
Caucasoid, negroid ja mongoloidide rühmas ei esinenud kliiniliselt olulisi erinevusi süsteemses ekspositsioonis.
Kehakaal
Märgitud suurema kehakaaluga kokkupuute väärtused olid madalamad. Seetõttu võib madala kehamassi patsientidel ekspositsioon veidi suureneda ja suurenenud kehamassi korral võib täheldada dapaglifloziini ekspositsiooni vähenemist. Kuid need erinevused ei ole kliiniliselt olulised.

Näidustused

Vastunäidustused

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Annustamine ja manustamine

Toas, sõltumata söögist.
Monoteraapia: Forsiga ™ soovitatav annus on 10 mg üks kord ööpäevas.
Kombineeritud ravi: Forsig ™ soovitatav annus on 10 mg üks kord ööpäevas koos metformiiniga.
Kombineeritud ravi alustamine metformiiniga: soovitatav Forsig ™ annus on 10 mg üks kord päevas, metformiini annus on 500 mg üks kord päevas. Ebapiisava glükeemilise kontrolli korral tuleb metformiini annust suurendada.

Kasutamine erirühmades
Maksakahjustusega patsiendid
Kui maksakahjustused on kerged või mõõdukad, ei ole vaja annust kohandada. Raske maksakahjustusega patsientidel on soovitatav algannus 5 mg. Hea talutavusega võib annust suurendada 10 mg-ni (vt lõigud "Farmakokineetika" ja "Erijuhised").
Neerufunktsiooni häirega patsiendid Dapaglifloziini efektiivsus sõltub neerufunktsioonist, mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel on ravi efektiivsus vähenenud ja raske kahjustusega patsientidel puudub see tõenäoliselt. Forsig ™ on vastunäidustatud mõõduka kuni raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens (CK) 2) või lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidele (vt lõigud „Vastunäidustused“, „Kõrvaltoimed” ja „Erijuhised”).
Kerge neerufunktsiooni häire korral ei ole vaja ravimi annust kohandada.
Lapsed
Dapaglifloziini ohutust ja efektiivsust alla 18-aastastel patsientidel ei ole uuritud (vt lõik "Vastunäidustused").
Eakad patsiendid
Eakad patsiendid ei pea ravimi annust kohandama. Annuse valimisel tuleb siiski meeles pidada, et sellel patsientide rühmal on neerufunktsiooni kahjustus tõenäolisem ja vereringe vähenemise risk (BCC). Kuna kliiniline kogemus ravimi kohta 75-aastastel ja vanematel patsientidel on piiratud, on selle vanuserühma puhul dapaglifloziinravi alustamine vastunäidustatud.

Kõrvaltoimed
Turvaprofiili ülevaade
Ühendatud andmete eelnevalt planeeritud analüüs hõlmas 12 platseebokontrollitud uuringu tulemusi, kus 1 193 patsienti võttis dapaglifloziini annuses 10 mg ja 1339 patsienti platseebot.
Kõrvaltoimete (lühiajaline ravi) üldine esinemissagedus 10 mg dapaglifloziini kasutanud patsientidel oli sarnane platseebogrupi omaga. Ravi katkestamise põhjustanud kõrvaltoimete arv oli väike ja tasakaalustatud ravirühmade vahel. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed, mis viisid dapaglifloziini ravi kaotamiseni annuses 10 mg, olid kreatiniini kontsentratsiooni suurenemine veres (0,4%), kuseteede infektsioon (0,3%), iiveldus (0,2%), pearinglus (0). 2%) ja lööve (0,2%). Ühel patsiendil, kes võttis dapaglifloziini, diagnoositi kõrvalekallete tekke osas maksa ravimi poolt põhjustatud hepatiit ja / või autoimmuunne hepatiit.
Kõige sagedasem kõrvaltoime oli hüpoglükeemia, mille areng sõltus igas uuringus kasutatud põhiravi tüübist. Kerge hüpoglükeemia esinemissagedus oli ravirühmades, sh platseeborühmas, sarnane.
Soovimatute reaktsioonide loetelu tabeli kujul
Platseeboga kontrollitud kliinilistes uuringutes teatatud kõrvaltoimed on esitatud allpool. Ükski neist ei sõltunud ravimi annusest. Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud järgmiselt: väga sageli (> 1/10), sageli (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a

Tabelis on esitatud andmed ravimi kasutamise kohta kuni 24 nädalani (lühiajaline ravi, sõltumata täiendava hüpoglükeemilise ravimi manustamisest).
g Lisateabe saamiseks vaadake allpool olevat asjakohast alajaotust.
c Vulvovaginiit, balaniit ja sarnased suguelundite infektsioonid hõlmavad näiteks järgmisi eelistatud eelistatud termineid: vulvovaginaalne seeninfektsioon, vaginaalne infektsioon, balaniit, suguelundite seeninfektsioon, vulvovaginaalne kandidoos, vulvovaginiit, kandidaalne balaniit, suguelundite kandidoos; suguelundite infektsioon, meeste suguelundite infektsioon, peenise vulva nakkus, bakteriaalne vaginiit, vulva abscess.
d polüuuria hõlmab eelistatud termineid: pollakiuria, polüuuria ja suurenenud diurees.
Vähendamine bcc-s hõlmab näiteks järgmisi eelistatud eelistatud termineid: dehüdratsioon, hüpovoleemia, arteriaalne hüpotensioon.
f Järgmiste indikaatorite keskmine muutus protsentides algväärtustest 10 mg ja platseeborühmas dapaglifloziini grupis oli: üldkolesterool 1,4%, võrreldes -0,4%; kolesterool-HDL 5,5% võrreldes 3,8% -ga; LDL-kolesterool-2,7% ps võrreldes -1,9%; triglütseriidid -5,4% võrreldes -0,7%.
g Hematokriti väärtuse keskmine muutus algväärtusest oli 2,15% dapaglifloziini 10 mg rühmas võrreldes -0,40% platseebogrupis.
* Täheldatud> 2% patsientidest, kes said dapaglifloziini annuses 10 mg, ja> 1% sagedamini kui b platseeborühm.
** Täheldatud> 0,2% patsientidest ja> 0,1% sagedamini ja suuremal arvul patsientidel (vähemalt 3) dapaglifloziini 10 mg rühmas võrreldes platseeborühmaga, sõltumata täiendava hüpoglükeemilise ravimi kasutamisest.

Üksikute soovimatute reaktsioonide kirjeldus
Hüpoglükeemia
Hüpoglükeemia esinemissagedus sõltus igas uuringus kasutatud põhiravi tüübist.
Dapaglifloziini monoteraapia, metformiinravi kuni 102 nädala jooksul läbiviidud uuringutes oli kerge hüpoglükeemia episoodide esinemissagedus sarnane (65 aastat).
Neerupuudulikkuse või neerupuudulikkusega seotud kõrvaltoimetest teatati 2,5% dapaglifloziini saanud patsientidest ja 1,1% patsientidest, kes said platseebot üle 65-aastastel patsientidel (vt lõik "Erijuhised"). Neerufunktsiooni häirega seotud kõige sagedasem kõrvaltoime oli seerumi kreatiniini kontsentratsiooni tõus. Enamik neist reaktsioonidest olid mööduvad ja pöörduvad. Üle 65-aastastel patsientidel täheldati BCC vähenemist, mida täheldati kõige sagedamini arteriaalse hüpotensioonina, vastavalt 1,5% ja 0,4% patsientidest, kes said vastavalt dapaglifloziini ja platseebot (vt lõik "Erijuhised").

Üleannustamine

Dapaglifloziin on tervetel vabatahtlikel ohutu ja hästi talutav, kui seda manustatakse üks kord annustes kuni 500 mg (soovitatavast annusest 50 korda kõrgem). Glükoos määrati uriiniga pärast ravimi võtmist (vähemalt 5 päeva pärast 500 mg annuse võtmist), samas ei tuvastatud dehüdratsiooni, hüpotensiooni, elektrolüütide tasakaalu puudumist ega kliiniliselt olulist mõju QTc intervallile. Hüpoglükeemia esinemissagedus oli sarnane platseeboga. Kliinilistes uuringutes tervetel vabatahtlikel ja T2DM-iga patsientidel, kes võtsid ravimi üks kord annuses kuni 100 mg (10 korda kõrgem kui maksimaalne soovitatav annus) 2 nädala jooksul, oli hüpoglükeemia esinemissagedus veidi suurem kui platseebo kasutamisel ja ei sõltunud annusest. Kõrvaltoimete, sealhulgas dehüdratsiooni või hüpotensiooni esinemissagedus oli sarnane platseebogrupis esinevate esinemissagedustega, ilma kliiniliselt oluliste, annusest sõltuvate laboratoorsete parameetrite muutusteta, sealhulgas seerumi elektrolüütide kontsentratsioonid ja neerufunktsiooni biomarkerid.
Üleannustamise korral on vaja läbi viia säilitusravi, võttes arvesse patsiendi seisundit. Dapaglifloziini eritumist hemodialüüsi kaudu ei ole uuritud.

Koostoimed teiste ravimitega
Diureetikumid
Dapaglifloziin võib suurendada tiasiidide ja „silmus” diureetikumide diureetilist toimet ning suurendada dehüdratsiooni ja arteriaalse hüpotensiooni riski (vt lõik „Erijuhised”).

Farmakokineetiline koostoime
Dapaglifloziini metabolism toimub peamiselt glükuroniidi konjugeerimise teel UGT1A9 toimel.
In vitro uuringutes ei inhibeerinud dapaglifloziin CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 tsütokroom P450 isoensüüme ega indutseerinud CYP1A2, CYP22 isoensüüme, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. Sellega seoses ei ole oodata dapaglifloziini mõju nende samaaegsete ravimite metaboolsele kliirensile, mis metaboliseeruvad nende isoensüümide poolt.
Muude ravimite mõju Dapaglifloziinile
Uuringud koostoime kohta, milles osalesid terved vabatahtlikud, peamiselt ravimi üksikannus, on näidanud, et metformiin, pioglitasoon, sitagliptiin, glimepiriid, vogliboos, hüdroklorotiasiid, bumetaniid, valsartaan või simvastatiin ei mõjuta dapaglifloziini farmakokineetikat. Pärast dapaglifloziini ja rifampitsiini, mis on erinevate aktiivsete transporterite ja ravimite metaboliseerivate ensüümide indutseerija, ühist kasutamist täheldati dapagliflosiini süsteemse ekspositsiooni (AUC) vähenemist 22% võrra, kliiniliselt olulist toimet neerude kaudu glükoosi igapäevasele eritumisele. Ravimi annust ei ole soovitatav kohandada. Kliiniliselt olulist toimet ei ole oodata koos teiste indutseerijatega (näiteks karbamasepiin, fenütoiin, fenobarbitaal).
Pärast dapagliflosiini ja mefenamiinhappe (UGT1A9 inhibiitori) ühist kasutamist täheldati dapagliflosiini süsteemset ekspositsiooni 55% suurenemist, kuid kliiniliselt olulist mõju glükoosi igapäevasele eritumisele neerude kaudu. Ravimi annust ei ole soovitatav kohandada.
Dapaglifloziini toime teistele ravimitele
Uuringutes koostoime kohta, mis hõlmas tervet vabatahtlikku, peamiselt ravimi ühekordse annuse manustamist, ei mõjutanud dapaglifloziini ctv metformiini, pioglitasooni, sitagliptiini, glimepiriidi, hüdroklorotiasiidi, bumetaniidi, valsartaani, digoksiini (substraat P-gr, dis, unac, unac, uac, digesinid, bumetaniid, valsartaan, digoksiin (p-gp substraat)) või sukelduja või sukelduja või adapteri või adapteri farmakokineetikat. isoensüüm CYP2C9) või antikoagulantide toime, mõõdetuna rahvusvahelise normaliseeritud suhtega (MHO). Dapaglifloziini 20 mg ühekordse annuse ja simvastatiini (CYP3A4 isoensüümi substraat) kasutamine põhjustas simvastatiini AUC suurenemise 19% ja simvastatiinhappe AUC 31%. Simvastatiini ja simvastatiinhappe ekspositsiooni suurendamist ei peeta kliiniliselt oluliseks.
Muud koostoimed
Suitsetamise, toitumise, taimsete ravimite ja alkoholi tarvitamise mõju dapaglifloziini farmakokineetika parameetritele ei ole uuritud.

Erijuhised

Kasutamine neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel
Dapaglifloziini efektiivsus sõltub neerufunktsioonist ning mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel on see efektiivsus vähenenud ja raske neerukahjustusega patsientidel tõenäoliselt puudub (vt lõik „Annustamine ja manustamine”). Mõõduka raskusega neerupuudulikkusega patsientidel (CK 2) näitas suurem osa patsientidest, kes said dapaglifloziini, kreatiniini, fosfori, parathormooni ja arteriaalse hüpotensiooni suurenemist kui platseebot saanud patsientidel. Forsig ™ on vastunäidustatud mõõduka kuni raske neerupuudulikkusega patsientidele (CC 2). Forsig ™ ei ole uuritud raske neerupuudulikkuse (CC 2) või lõppstaadiumis neeruhaiguse korral.
Neerufunktsiooni on soovitatav jälgida järgmiselt:

• enne ravi alustamist dapaglifloziiniga ja seejärel vähemalt kord aastas (vt lõigud „Annustamine ja manustamine“, „Kõrvaltoime”, „Farmakodünaamika” ja „Farmakokineetika”);
  
• enne samaaegsete ravimite võtmist, mis võivad vähendada neerufunktsiooni, ja seejärel perioodiliselt;
  
• rikkudes neerufunktsiooni, mis on peaaegu mõõduka raskusega, vähemalt 2–4 korda aastas. Kui neerufunktsioon langeb alla KK 2 väärtuse, tuleb dapaglifloziini võtmine lõpetada.
  

Kasutamine maksakahjustusega patsientidel
Kliinilistes uuringutes saadi piiratud andmed ravimi kasutamise kohta maksakahjustusega patsientidel. Raske maksakahjustusega patsientidel on dapaglifloziini toime suurenenud (vt lõigud „Annustamine ja manustamine“, „Ettevaatlikult” ja „Farmakokineetika”).
Kasutamine patsientidel, kellel on oht vähendada BCC-d, arteriaalse hüpotensiooni ja / või elektrolüütide tasakaalu häire
Vastavalt dapaglifloziini toimemehhanismile suurendab diureesi, millega kaasneb kerge vererõhu langus (vt Farmakodünaamika osa), diureetiline toime võib olla tugevam väga kõrge vere glükoosisisaldusega patsientidel.
Dapaglifloziin on vastunäidustatud patsientidele, kes võtavad kasutusele „silmushaigusega” diureetikume (vt lõik „Koostoimed teiste ravimitega ja teiste ravimitega”) või patsientidel, kellel on vähenenud OKK, näiteks ägedate haiguste (nt seedetrakti haigused) tõttu. Ettevaatlik peab olema patsientidel, kellele dapaglifloziini põhjustatud vererõhu langus võib olla ohtlik, näiteks patsientidel, kellel on anamneesis südame-veresoonkonna haigus, patsientidel, kellel on anamneesis arteriaalne hüpotensioon või antihüpertensiivne ravi, või eakatel patsientidel.
Dapaglifloziini kasutamisel on soovitatav hoolikalt jälgida BCC seisundit ja elektrolüütide kontsentratsiooni (näiteks füüsiline kontroll, vererõhu mõõtmine, laboratoorsed uuringud, sealhulgas hematokrit) koos samaaegsete seisunditega, mis võivad põhjustada BCC vähenemist. BCC vähenemise korral on soovitatav ajutiselt lõpetada dapaglifloziini kasutamine, kuni see tingimus on parandatud (vt lõik „kõrvaltoimed”).
Kuseteede infektsioonid
Dapaglifloziini kasutamisel kuni 24 nädala pikkuse kuseteede infektsiooni analüüsimisel on sagedamini täheldatud, kui dapaglifloziini kasutatakse 10 mg annuses võrreldes platseeboga (vt lõik „Kõrvaltoimed”). Püelonefriidi tekkimist täheldati harva, samasuguse sagedusega kontrollrühmas. Glükoosi eritumist neerudesse võib kaasneda kuseteede infektsioonide tekkimise suurenenud risk, seetõttu tuleks püelonefriidi või urosepsisega ravimisel kaaluda dapaglifloziini ravi ajutise katkestamise võimalust (vt lõik „Kõrvaltoimed”).
Eakad patsiendid
Vanematel patsientidel on tõenäolisem neerufunktsiooni kahjustus ja / või neerufunktsiooni mõjutavate antihüpertensiivsete ravimite kasutamine, nagu angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid) ja 1. tüüpi angiotensiin II retseptori antagonistid (ARA). Vanemate patsientide puhul kehtivad neerude düsfunktsiooni suhtes samad soovitused nagu kõigi patsientide populatsioonides (vt lõigud „Annustamine ja manustamine“, „Kõrvaltoimed” ja „Farmakodünaamika”). dapaglifloziin, tekkinud neerufunktsiooni või neerupuudulikkusega seotud kõrvaltoimed võrreldes platseeboga. Kõige sagedasem neerufunktsiooni häirega seotud kõrvaltoime oli seerumi kreatiniinisisalduse suurenemine, enamik juhtumeid olid mööduvad ja pöörduvad (vt lõik „kõrvaltoimed”).
Vanematel patsientidel võib BCC alandamise oht olla suurem ja diureetikumid on tõenäolisemad. Üle 65-aastaste patsientide seas näitas suurem osa patsientidest, kes said dapaglifloziini, kõrvaltoimeid, mis olid seotud BCC vähenemisega (vt lõik „Kõrvaltoimed”).
75-aastastel ja vanematel patsientidel on ravimi kasutamise kogemus piiratud. Dapaglifloziinravi alustamine selles populatsioonis on vastunäidustatud (vt lõigud "Annustamine ja manustamine" ja "Farmakokineetika").
Krooniline südamepuudulikkus
Ravimi kasutamise kogemus kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel, kellel on I-II funktsionaalne klass vastavalt NYHA klassifikatsioonile, on piiratud ja kliinilistes uuringutes ei kasutatud dapaglifloziini kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel III-IV funktsionaalse klassi järgi vastavalt NYHA-le.
Hematokriidi suurenemine
Dapaglifloziini kasutamisel täheldati hematokriti suurenemist (vt lõik „Kõrvaltoimed”) ja seetõttu tuleb hematokriti väärtuse tõusuga patsientidel olla ettevaatlik.
Uriinianalüüsi tulemused
Ravimi toimemehhanismi tõttu on Forsig ™ -i kasutavatel patsientidel uriini glükoosi testimise tulemused positiivsed.

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimisele

On läbi viidud uuringud dapaglifloziini mõju kohta autojuhtimise ja mehhanismide juhtimisele.