Forsigara valmistamine - kasutusjuhised, ülevaateid, odavaid analooge

• Põhjused

Diabeediga patsiendid ei suuda glükeemiat sageli normaliseerida ainult dieediga.

Paljud neist peavad võtma erinevaid suhkrut vähendavaid aineid. Üks selline ravim diabeedi ravimiturul on Forsig.

Üldteave, koostis, vabastamisvorm

Hiljuti on Venemaal saanud uued klassi ravimid, millel on hüpoglükeemilised omadused, kuid millel on eelnevalt kasutatud ravimitega võrreldes täiesti erinev mõju. Üks esimesi riigis oli registreeritud ravim Forsig.

Farmakoloogiline aine on esitatud radarsüsteemis (ravimiregistris) suukaudseks kasutamiseks mõeldud hüpoglükeemilise ravimina.

Uuringu käigus olid eksperdid saanud uue ravimi kasutamise tõttu muljetavaldavaid tulemusi, mis kinnitavad võetud ravimite annuse vähendamist või isegi insuliinravi tühistamist.

Endokrinoloogide ja patsientide vastused selles punktis on segatud. Paljud rõõmustavad uute võimaluste pärast ja mõned neist kardavad seda kasutada, oodates teavet pika vastuvõtu tagajärgede kohta.

Ravim on saadaval tablettidena, mille annus on 10 või 5 mg ja pakendatud blisterpakendisse koguses 10, samuti 14 tükki.

Iga tableti koostis sisaldab Dapagliflozini, mis on peamine toimeaine.

Abiained sisaldavad järgmisi elemente:

• mikrokristalne tselluloos;
• veevaba laktoos;
• ränidioksiid;
• krospovidoon;
• magneesiumstearaat.

• osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol (Opadry II kollane);
• titaandioksiid;
• makrogool;
• talk;
• kollane raudoksiidi värv.

Farmakoloogiline toime

Dapaglifloziin, mis toimib ravimi aktiivse komponendina, on samuti SGLT2 (valkude) inhibiitor, st see pärsib nende tööd. Ravimi elementide mõjul väheneb primaarsest uriinist imendunud glükoosi kogus, mistõttu selle kõrvaldamine on täielikult seotud neerude tööga.

See viib vere glükoosisisalduse normaliseerumiseni veres. Tööriista eripära on selle kõrge selektiivsus, nii et see ei mõjuta glükoosi transporti kudedesse ega häiri selle imendumist soolesse sisenemisel.

Ravimi peamine toime on suunatud vere kontsentreerunud glükoosi eritumisele neerude kaudu. Inimkeha puutub regulaarselt kokku erinevate ainevahetusproduktide ja toksiinidega.

Neerude väljakujunenud töö tõttu filtreeritakse ja eritatakse need ained edukalt uriiniga. Eritamise protsessis läbib veri glomeruliidid mitu korda. Valgu komponendid säilitatakse kõigepealt kehas ja kogu ülejäänud vedelik filtreeritakse, moodustades primaarse uriini. Selle kogus päevas võib ulatuda 10 liitrini.

Selle vedeliku teisendamiseks uriiniks ja põiks, selle kontsentratsioon peaks suurenema. See eesmärk saavutatakse kõigi kasulike elementide, kaasa arvatud glükoosi, pöörduvale imendumisele verre.

Patoloogia puudumisel tagastatakse kõik ained täielikult, kuid suhkurtõve korral on uriinis osaline suhkru kadu. See toimub glükeemilisel tasemel üle 9-10 mmol / l.

Ravimi aktsepteerimine standardses annuses aitab kaasa kuni 80 g veresuhkru vabanemisele uriiniga. See kogus ei sõltu kõhunäärme poolt toodetud või süstimise teel saadud insuliini kogusest.

Glükoosi eemaldamine algab pärast pillide võtmist ja selle toime kestab 24 tundi. Ravimi toimeaine ei mõjuta negatiivselt endogeense glükoosi loomulikku produktsiooni hüpoglükeemia tekkimisel.

Katsetulemustes täheldati hormooni tootmise eest vastutavate beeta-rakkude paranemist. Patsientidel, kes võtsid ravimi 2-aastase annusega 10 mg, kõrvaldati glükoos pidevalt, põhjustades osmootse diureesi arvu suurenemist. Uriini mahu suurenemisega võib kaasneda naatriumi eritumine neerude kaudu, kuid ei muutnud selle aine kontsentratsiooni seerumis.

Forsigi kasutamine aitab vähendada vererõhku juba 2-4 nädalat pärast ravi alustamist. Lisaks vähendab ravimi kasutamine 3 kuu jooksul glükeeritud hemoglobiini.

Farmakokineetika

Farmakokineetilist toimet iseloomustavad põhikomponentide imendumise, jaotumise, metabolismi ja eliminatsiooni tunnused:

1. Imendumine. Pärast imendumist imenduvad toote komponendid seedetrakti seintest (seedetraktist), olenemata toidu tarbimise perioodist. Maksimaalne kontsentratsioon pärast tühja kõhuga võtmist saavutatakse 2 tunni pärast ja suureneb proportsionaalselt annusega. Põhikomponendi absoluutne biosaadavuse tase on 78%.
2. Jaotus Ravimi toimeaine on peaaegu 91% seotud valkudega. Neeruhaigus või maksahaigus ei mõjuta seda näitajat.
3. Metabolism. Ravimi peamine aine on glükosiid, millel on glükoosiga süsiniksidem, mis selgitab selle resistentsust glükosidaaside suhtes. Ravimi komponentide poolväärtusaeg vereplasmast oli uuritud tervete vabatahtlike grupis 12,9 tundi.
4. Eritumine. Ravimi komponendid erituvad neerude kaudu.

Video loeng Forsigi tööriistast, 1. osa:

Näidustused ja vastunäidustused

Ravim ei suuda normaliseerida veresuhkru taset, kui patsient jätkab kontrollimatut süsivesikute tarbimist.

Seetõttu peaksid toitumine ja mõnede füüsiliste harjutuste rakendamine olema kohustuslikud ravimeetmed. Forsiga võib määrata ainsa ravimina, kuid kõige sagedamini soovitatakse neid tablette kasutada koos Metforminiga.

• kehakaalu langus insuliinist sõltumatutel patsientidel;
• kasutamine täiendava ravimina raske diabeediga patsientidel;
• toitumise regulaarse rikkumise parandamine;
• füüsilise aktiivsuse keelustavate patoloogiate olemasolu.

1. Insuliinist sõltuv diabeet.
2. Rasedus Vastunäidustust seletab selle teabe kasutamise ohutuse puudumine.
3. Imetamine.
4. Vanus alates 75 eluaastast. See on tingitud neerude funktsioonide vähenemisest ja vere koguse vähenemisest.
5. Laktoositalumatus, mis on tablettide abiaine.
6. Allergia, mis võib tekkida, kui tablette kasutatakse neelatud värvainetes.
7. Ketoonkehade taseme suurendamine.
8. Nefropaatia (diabeetik).
9. Teatud diureetikumide vastuvõtmine, mille toime suureneb samaaegse ravi korral Forsigi tablettidega.

• kroonilised infektsioonid;
• alkoholi, nikotiini (ravimi toime teste ei tehtud);
• suurenenud hematokrit;
• kuseteede haigused;
• vanus;
• raske neerukahjustus;
• südamepuudulikkus.

Kasutusjuhend

Tabletid võetakse suu kaudu annuses, sõltuvalt patsiendi ravist:

1. Monoteraapia. Annus ei tohi ületada 10 mg päevas.
2. Kombineeritud ravi. Päeval on lubatud võtta 10 mg Forsigi't koos metformiiniga.
3. Esialgne ravi 500 mg metformiiniga on 10 mg (üks kord päevas).

Suukaudsed ravimid ei sõltu söömise ajast. Ravimi annuse vähendamine on kõige sagedamini vajalik insuliinravi või selle sekretsiooni suurendamise vahendite jaoks.

Raske neeru- või maksahaigusega patsiendid peaksid alustama tablettide võtmist annusega 5 mg. Tulevikus võib seda suurendada 10 mg-ni, tingimusel et komponendid on hästi talutavad.

Video loeng tööriistast Forsig, 2. osa:

Erilised patsiendid

Ravimi omadused võivad erineda sõltuvalt patsiendi patoloogiatest või omadustest:

1. Neerude patoloogia. Eritatud glükoosi kogus sõltub otseselt nende organite toimimisest.
2. Ebanormaalse maksafunktsiooni korral varieerub ravimi toime vaid pisut, mistõttu ei ole vaja ettenähtud annuseid kohandada. Olulisi kõrvalekaldeid toimeaine omadustes täheldati ainult raske patoloogia korral.
3. Vanus Alla 70-aastased patsiendid ei näidanud kokkupuute olulist suurenemist.
4. Sugu. Naistel ravimi kasutamise ajal on AUC võrreldes meestega 22% suurem.
5. Rass ei põhjusta süsteemse ekspositsiooni erinevusi.
6. Kaal Patsientidel, kellel oli ravi ajal ülekaal, olid madalamad kokkupuute väärtused.

Ravimi toimet lastele ei ole uuritud, mistõttu seda ei tohiks kasutada haiguse raviks. Sama piirang kehtib ka rasedatele ja imetavatele naistele, kuna puudub teave toote komponentide piima tungimise võimalikkuse kohta.

Erijuhised

Ravimi efektiivsus sõltub diabeediga seotud haigustest:

1. Neerude patoloogia. Enamikul juhtudel ei vähene ravimi kasutamise mõju elundi väheste häirete all kannatavatele inimestele. Patoloogia raske vormi korral ei pruugi pillide võtmine põhjustada soovitud terapeutilist tulemust. Sellised juhised selgitavad, et on vaja regulaarselt jälgida neerude funktsioone, mis tuleks läbi viia mitu korda aastas vastavalt meditsiinilistele soovitustele.
2. Maksa patoloogia. Selliste rikkumiste korral võib toimeaine, mis on ravimi osa, kokkupuudet suurendada.

Forsiggi tööriist muudab järgmised muudatused:

• suurendab vereringe vähenemise riski;
• suurendab rõhu tõusu tõenäosust;
• katkestab elektrolüütide tasakaalu;
• suurendab kuseteede nakkuste tekkimise riski;
• võib esineda ketoatsidoosi;
• suurendab hematokriti.

Oluline on mõista, et pillide võtmine peab toimuma pärast arstiga konsulteerimist.

Kõrvaltoimed ja üleannustamine

Dapaglifloziini peetakse ohutuks vahendiks ja ühekordse annuse manustamisel, mis ületab lubatud annuse 50 korda, on see hästi talutav.

Glükoosi määramist uriinis täheldati mitu päeva, kuid ei tuvastatud dehüdratsiooni, hüpotensiooni ja elektrolüütide tasakaalu puudumist.

Uuringurühmades, kus mõned inimesed said Forsigi, teine ​​aga platseebot, oli hüpoglükeemia esinemissagedus ja teised negatiivsed nähtused veidi erinevad.

Ravi katkestamine peaks toimuma järgmistes olukordades:

• kreatiniini tase;
• olid erinevad kuseteede nakkused;
• tekkis iiveldus;
• tunda pearinglust;
• tekkinud nahalööve;
• arenenud patoloogilised protsessid maksas.

Üleannustamise korral on vajalik säilitusravi, võttes arvesse seda, kuidas ta tunneb.

Kas Forsigoy'ga on võimalik kaalust alla võtta?

Ravimi tootja juhistes näitab kaalulangus, mida täheldatakse ravi ajal. See on kõige märgatavam patsientidel, kes kannatavad mitte ainult diabeedi, vaid ka rasvumise all.

Tööriista diureetiliste omaduste tõttu vähendab see vedeliku kogust kehas. Ravimi komponentide võime eemaldada osa glükoosist aitab kaasa ka täiendavate naelade kadumisele.

Peamised ravimitarbimise mõju saavutamise tingimused on ebapiisav toitumine ja dieedi piirangute kehtestamine vastavalt soovitatud dieedile.

Terved inimesed ei tohiks neid tablette kehakaalu langetamiseks kasutada. See on tingitud neerude liigsest koormusest ning Forsigi kasutamise ebapiisavast kogemusest.

Ravimi koostoimed ja analoogid

Ravim suurendab diureetikume, insuliini ja vahendeid selle sekretsiooni suurendamiseks.

Ravimi efektiivsus väheneb järgmiste ravimite kasutamise ajal:

• Rifampitsiin;
• aktiivsete transportijate induktor;
• ensüümid, mis soodustavad teiste komponentide metabolismi.

Forsigi tablettide ja mefenamiinhappe kasutamine suurendab toimeaine süsteemset ekspositsiooni 55%.

Forsiga peetakse ainus ravim, mis sisaldab Venemaal saadaval olevat Dapaglifloziini. Teisi, odavamaid eksemplare originaalist ei toodeta.

Forsigi tablettide alternatiiviks võib olla glüfosiini klassi ravim:

Spetsialistide ja patsientide arvamus

Arstide ja patsientide arvamustest Forsigi preparaadi kohta võib järeldada, et ravim vähendab hästi glükoosi veres ja avaldab positiivset mõju kehale tervikuna, kuid mõnel neist on üsna tugevad kõrvaltoimed, mida tuleb ravimi võtmisel arvestada.

Ravim on testimise käigus tõestanud oma efektiivsust. Glükeemia normaliseerimist võib enamikul juhtudel saavutada ilma kõrvaltoimeteta. Mõned patsiendid lõpetavad insuliini süstimise. See teave on saadud katse tulemustest, milles osales 50 000 inimest, kelle glükeemia oli 10 mmol / l. Lisaks suhkru taseme stabiliseerimisele mõjutas ravim positiivselt üldisi terviseindikaatoreid.

Alexander Petrovitš, endokrinoloog

Forsiga on esimene agens uue klassi inhibiitorite grupis. Ravimi omadused ei sõltu nii beetarakkude kui ka insuliini tööst. Aktiivsed komponendid blokeerivad glükoosi imendumise neerudes, vähendades seeläbi selle väärtust veres. Vähem olulised eelised on võime vähendada kehakaalu ja vähendada hüpoglükeemia tõenäosust. Testid on näidanud, et raviga ei kaasne peaaegu kõrvaltoimeid. Ravimit on välismaal edukalt kasutatud mitu aastat, kui ta on korduvalt tõestanud oma tõhusust.

Irina Pavlovna, endokrinoloog

Forsigg'i tabletid määrati mu emale pärast insuliini kategoorilist tagasilükkamist. Vastuvõtmise alguses olid peaaegu kõik ema näitajad normist kaugel. C-peptiid oli allapoole lubatavat piiri ja suhkur oli vastupidi umbes 20. Umbes 4 päeva pärast esimest purjus olevat tabletti ilmnesid paranemised. Hoolimata teiste ravimite pidevatest annustest (Amaryl, Siofor), ei suutnud suhkur tõusta üle 10. Pärast ühe kuu möödumist nende pillidega ravist tühistati palju ema ravimeid. Võin öelda, et kuigi Vorsigi vahendid on väga rahul.

Vladimir, 44 aastat vana

Ma lugesin teiste kasutajate ülevaateid ja imestasin. Paljud ravimid aitasid, kuid mitte mina. Alates selle vastuvõtmise hetkest ei muutunud mu suhkur mitte ainult normaalseks, vaid ka hüppas. Aga halvim on see, et sügelus tundub kogu kehas, mida ei saa taluda. Usun, et selliseid kõrvaltoimeid ei tohiks keegi kasutada.

Forsigi paketi hind 30 tabletist (annus 10 mg) on ​​umbes 2600 rubla.

Forsiga - uus ravim diabeedi raviks

Hiljuti on Venemaal diabeediga patsiendid muutunud kättesaadavaks uue klassi hüpoglükeemilisteks aineteks, millel on põhimõtteliselt erinev mõju. Forsigi ravim 2. tüüpi diabeedi jaoks registreeriti kõigepealt meie riigis, see juhtus 2014. aastal. Ravimi uuringute tulemused on muljetavaldavad, selle kasutamine võib oluliselt vähendada ravimi annust ja mõnel juhul isegi välistada insuliinisüstid haiguse rasketel juhtudel.

Oluline teada! Uuendus, mida endokrinoloogid soovitavad diabeedi alaliseks jälgimiseks! Vaja on ainult iga päev. Loe edasi >>

Ülevaated endokrinoloogid ja mitmetähenduslikud patsiendid. Keegi rõõmustab uute võimaluste pärast, teised eelistavad oodata, kuni ravimi pikaajalise kasutamise mõju on teada.

Kuidas ravim Forsiga

Ravimi Forsigi toime põhineb neerude võimet koguda veres glükoosi ja eemaldada see uriini koostises. Vere meie kehas saastab pidevalt metaboolsed tooted ja mürgised ained. Neerude roll on need ained filtreerida ja neist vabaneda. Selleks läheb veri läbi glomeruluse mitu korda päevas. Esimeses etapis ei läbi filtri kaudu ainult vere valgu komponente, ülejäänud vedelik siseneb glomeruliinidesse. See on nn primaarne uriin, päeva jooksul moodustub kümneid liitreid.

Sekundaarseks muutumiseks ja põie sisenemiseks peab filtreeritud vedelik kontsentreeruma. See saavutatakse teises etapis, kui kõik kasulikud ained imenduvad lahustunud kujul - naatriumi, kaaliumi, vere elementide verre tagasi. Keha peab vajalikuks ka glükoosi, sest see on lihaste ja aju energiaallikas. Spetsiaalsed SGLT2 transportervalgud tagastavad selle vere. Nad moodustavad nefroni tuubis teatud tüüpi tunneli, mille kaudu suhkur liigub verre. Tervetel inimestel taastub suhkurtõvega patsiendil glükoos täielikult, see hakkab osaliselt uriinile langema, kui selle tase ületab neerukünnise 9-10 mmol / l.

Forsigi ravim avastati farmaatsiaettevõtete poolt läbi viidud otsingute abil ainetele, mis suudavad need tunnelid sulgeda ja uriini glükoosi blokeerida. Uuringud algasid eelmisel sajandil ja lõpuks esitasid 2011. aastal Bristol-Myers Squibb ja AstraZeneca taotluse suhkruhaiguse raviks täiesti uue vahendi registreerimiseks.

Toimeaine Forsigi on dapaglifloziin, see on SGLT2 valkude inhibiitor. See tähendab, et ta suudab oma tööd maha suruda. Glükoosi imendumine esmasest uriinist väheneb, see hakkab erituma neerude kaudu suurenenud kogustes. Selle tulemusena langeb veresuhkru tase, veresoonte peamine vaenlane ja kõigi diabeedi tüsistuste peamine põhjus. Dapaglifloziini eripära on selle kõrge selektiivsus, see ei avalda peaaegu mingit mõju glükoosi transportijatele kudedele ega mõjuta selle imendumist soolestikus.

Ravimi standarddoosi korral vabaneb uriiniga päevas umbes 80 g glükoosi, sõltumata kõhunäärme poolt toodetud või süstimise teel saadud insuliini kogusest. Ei mõjuta Forsigi efektiivsust ega insuliiniresistentsust. Veelgi enam, glükoosi kontsentratsiooni vähendamine lihtsustab ülejäänud suhkru läbimist rakumembraanide kaudu.

Millistel juhtudel on määratud

Forsiga ei suuda eemaldada kogu suhkru liigsest toidust tarbimata süsivesikute tarbimisest. Sarnaselt teiste hüpoglükeemiliste toimeainetega on dieedi ja füüsilise koormuse kasutamine selle kasutamise ajal hädavajalik. Mõningatel juhtudel on selle raviga monoteraapia võimalik, kuid kõige sagedamini määravad endokrinoloogid Forsigu koos Metforminiga.

Soovitatav ravimiretsept järgmistel juhtudel:

• 2. tüüpi suhkurtõvega patsientide kaalulanguse hõlbustamine;
• täiendava vahendina raskete haiguste korral;
• toitumises esinevate tavaliste vigade parandamiseks;
• kehalise aktiivsust takistavate haiguste juuresolekul.

I tüüpi diabeedi raviks ei ole see ravim lubatud, sest sellega kasutatud glükoosi kogus ei ole konstantne ja sõltub paljudest teguritest. Insuliini vajaliku annuse korrektseks arvutamiseks sellistes tingimustes on võimatu, mis on täis hüpo- ja hüperglükeemiat.

Hoolimata suurest tõhususest ja headest ülevaatustest ei ole Forsig veel laialdaselt kasutanud. Sellel on mitu põhjust:

• selle kõrge hind;
• ebapiisav õppeaeg;
• mõju ainult diabeedi sümptomile, mõjutamata selle põhjuseid;
• ravimi kõrvaltoimed.

Ravimi kasutamise juhised

Saadaval Forsigi tablettidena 5 ja 10 mg. Vastunäidustuste puudumisel on soovitatav ööpäevane annus konstantne - 10 mg. Metformiini annus valitakse individuaalselt. Diabeedi avastamisel määratakse tavaliselt Forsigu 10 mg ja 500 mg metformiini, seejärel kohandatakse viimase annust sõltuvalt glükomeetrist.

Pill kestab 24 tundi, seega võetakse ravimit ainult 1 kord päevas. Forsigi imendumise täiuslikkus ei sõltu sellest, kas ravimit võetakse tühja kõhuga või toiduga. Peaasi on juua seda piisavalt veega ja tagada võrdsed intervallid annuste vahel.

Ravimil on mõju uriini päevalehtele, 80 g glükoosi eemaldamiseks on vaja veel umbes 375 ml vedelikku. See on umbes üks täiendav reis tualetti päevas. Kadunud vedelik tuleb dehüdratsiooni vältimiseks täiendada. Kuna osa ravimi võtmisest vabaneb glükoosist, väheneb ka kogu kalorisisaldus umbes 300 kalori võrra päevas.

Ravimi kõrvaltoimed

Forsigi registreerimisel Ameerika Ühendriikides ja Euroopas on selle tootjad silmitsi raskustega, komisjon ei kiitnud ravimit heaks, kuna kardab, et see võib põhjustada põie kasvajaid. Kliinilistes uuringutes lükati need eeldused tagasi, ilma et Forsigis oleksid kantserogeensed.

Praegu on andmeid rohkem kui tosin uuringust, mis kinnitasid selle ravimi suhtelist ohutust ja selle võimet vähendada veresuhkrut. Kõrvaltoimete loetelu ja nende esinemissagedus. Kogu kogutud teave põhineb ravimi Forsigi lühiajalisel kasutamisel - umbes kuus kuud.

Puuduvad andmed selle kohta, millised tagajärjed on ravimite pikaajalisele pidevale kasutamisele. Nephrologid on väljendanud muret selle üle, et ravimi pikaajaline kasutamine võib mõjutada neerude tööd. Tulenevalt asjaolust, et nad on sunnitud töötama pideva ülekoormusega, võib glomerulaarfiltratsiooni kiirus langeda ja uriini koguse maht väheneda.

Praegu tuvastatud kõrvaltoimed:

1. Kui on ette nähtud täiendava toimeainena, on võimalik veresuhkru liigne vähenemine. Täheldatud hüpoglükeemia on tavaliselt kerge.
2. Infektsioonide põhjustatud põletik urogenitaalsüsteemis.
3. Uriini mahu suurenemine on suurem kui glükoosi eemaldamiseks vajalik kogus.
4. Suurenenud lipiidide ja hemoglobiini sisaldus veres.
5. Üle 65-aastaste patsientide kreatiniini sisaldus veres, mis on seotud neerufunktsiooni kahjustusega.

Vähem kui 1% diabeediga patsientidest põhjustab ravim janu, rõhu langust, kõhukinnisust, liigset higistamist ja sagedast öine urineerimist.

Arstide suurim erksus on tingitud urogenitaalsete infektsioonide kasvust Forsigi allaneelamise tõttu. See kõrvaltoime on üsna tavaline - 4,8% -l diabeetikutest. 6,9% naistest on bakteriaalne ja seene vaginiit. See on seletatav asjaoluga, et kõrge suhkruga kaasneb bakterite kiirenenud paljunemine kusiti, kuseteede ja tupe korral. Ravimi kaitsmisel võib öelda, et need infektsioonid on enamasti kerged või mõõdukad ning reageerivad hästi standardravile. Neid esineb sageli Forsigi manustamise alguses ja pärast ravi nad korduvad.

Ravimi kasutamise juhised muutuvad pidevalt uute kõrvaltoimete ja vastunäidustuste avastamisega. Näiteks 2017. aasta veebruaris anti hoiatus, et SGLT2 inhibiitorite kasutamine suurendas varvaste või jala osa amputatsiooni riski 2 korda. Kindlaksmääratud teave ilmub uues uuringus ravimi juhistes.

Vastunäidustused

Vastunäidustused on järgmised:

1. 1. tüüpi suhkurtõbi, kuna ei ole välistatud raske hüpoglükeemia võimalus.
2. Raseduse ja imetamise periood, vanus kuni 18 aastat. Tõendeid ravimi ohutuse kohta rasedatele naistele ja lastele ning selle võimalikku vabanemist rinnapiima ei ole veel saadud.
3. Vanus üle 75 aasta neerufunktsiooni füsioloogilise languse ja vereringe vähenemise tõttu.
4. Laktoositalumatus, see on abiaine, on osa tabletist.
5. Allergia tablettide kestaks kasutatavate värvainete suhtes.
6. Ketooni keha suurenenud kontsentratsioon veres.
7. Diabeetiline nefropaatia, mille glomerulaarfiltratsiooni kiirus väheneb kuni 60 ml / min või raske neerupuudulikkus, mis ei ole seotud diabeediga.
8. Silmade (furosemiid, torasemiid) ja tiasiidide (dihlotiasiid, polütiasiid) diureetikumide vastuvõtmine nende toime suurenemise tõttu, mis on täis rõhu ja dehüdratsiooni vähenemist.

Vastuvõtt on lubatud, kuid ettevaatus ja täiendav meditsiiniline järelevalve on vajalik: suhkurtõvega eakad patsiendid, maksa-, südame- või nõrga neerupuudulikkusega isikud, kroonilised infektsioonid.

Kas teil on kõrge vererõhk? Kas teadsite, et hüpertensioon põhjustab südameinfarkti ja lööki? Normaliseeri oma surve. Loe meetodi arvamust ja tagasisidet siin >>

Alkoholi, nikotiini ja erinevate toiduainete mõju uurimine ravimi toimele ei ole veel läbi viidud.

Kas aitab kaotada kaalu

Narkootikumide tootja märkuses teavitab Forsigi massi kadu, mida täheldatakse vastuvõtu ajal. See on eriti märgatav rasvumisega diabeediga patsientidel. Dapaglifloziin toimib kerge diureetikuna, vähendades kehavedelike protsenti. Palju kehakaalu ja turse esinemisega - see on miinus 3-5 kg ​​esimesel nädalal. Sarnane mõju on võimalik saavutada, lülitudes soolavabale dieedile ja lihtsalt piirates toidu kogust - keha hakkab kohe niiskusest vabanema, mida ta ei vaja.

Teine kaalulanguse põhjus on kalorite vähenemine glükoosi osa eemaldamise tõttu. Kui 80 g glükoosi vabaneb uriiniga päevas, tähendab see 320 kalori kadu. Et kaotada rasva tõttu kilogrammi kaal, peate vabanema 7716 kalorist, st 1 kg kaotamine võtab 24 päeva. On selge, et Forsig tegutseb ainult siis, kui toitu ei ole. Säilitamiseks tuleb kehakaalu langetamiseks järgida määratud dieeti ja ärge unustage koolitust.

Tervislikud inimesed kasutavad kehakaalu kaalu vähendamiseks. See ravim on aktiivsem veres kõrgenenud glükoosisisalduse korral. Mida lähemal on see normaalne, seda aeglasem on ravimi toime. Ärge unustage neerude liigset koormust ja vahendite kasutamise kogemuse puudumist.

Forsiga on saadaval ainult retsepti alusel ja on mõeldud ainult II tüüpi diabeediga patsientidele.

Patsiendi ülevaated

Endokrinoloog on mind määranud ainult Vorsuigi ja dieedi, kuid tingimusel, et järgin rangelt reegleid ja osalen regulaarselt vastuvõttudes. Glükoos veres vähenes sujuvalt, kuni 7 päeva umbes 10. Nüüd, pool aastat on möödas, ma ei ole määranud mingeid muid ravimeid, ma tunnen end tervislikult, langesin selle aja jooksul 10 kg. Nüüd ristteel: ma tahan ravi katkestada ja näha, kas ma saan suhkrut ennast hoida ainult dieedil, kuid arst ei luba seda.

Mis on analoogid

Ravim Forsiga on ainus kättesaadav ravim meie riigis koos toimeainega dapaglifloziin. Originaalse Forsigi analooge ei toodeta. Asendajana saate kasutada kõiki glüfosiinide klassi kuuluvaid ravimeid, mille toime põhineb SGLT2 transporterite inhibeerimisel. Venemaal registreeriti kaks sellist ravimit - Jardins ja Invokana.

Forsigi efektiivne inhibiitor

Forsiga on ainus SGLT2 inhibiitor, millel on tõestatud efektiivsus ja ohutus 4 aastat. Üks tablett päevas, olenemata söögikordusest, tagab pideva vererõhu languse, glükeeritud hemoglobiini märkimisväärse ja püsiva vähenemise, kehakaalu pideva languse. Ravim ei ole näidustatud rasvumise ja hüpertensiooni raviks. Tulemused olid kliinilistes uuringutes sekundaarsed.

Kes on määratud

Dapaglifloziin (Forxiga kauplemisversioon) oma klassi ravimites - 2. tüüpi naatriumglükoosi-kotransporteri inhibiitorid (SGLT-2) ilmusid kõigepealt Venemaa ravimiturul. Ta registreeriti II tüüpi diabeedi raviks monoteraapias, samuti kombinatsioonis metformiiniga kui haiguse algusravi ja progresseeruva haigusega. Tänapäeval võimaldab kogunenud kogemus kasutada diabeetikutele "kogemustega" ravimeid kõigis võimalikes kombinatsioonides:

• Sulfonüüluurea derivaatidega (kaasa arvatud kompleksne ravi metformiiniga);
• Glüpteinidega;
• Tiasolidiindiooniga;
• DPP-4 inhibiitoritega (kombinatsioon metformiini ja analoogidega on võimalik);
• Insuliiniga (koos suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega).

Kes on vastunäidustatud inhibiitor

Ärge kirjutage I tüüpi haigusega Forsigu diabeetikutele. Valemite komponentide individuaalse talumatusega asendatakse see ka analoogidega. Ei ole näidatud ka dapagliflozin:

• Kroonilise iseloomuga neerude ja glomerulaarfiltratsiooni 60 ml / min / 1,73 m2 juures;
• Diabeetiline ketoatsidoos;
• Laktoositalumatus;
• Laktaasipuudus ja suurenenud glükoosi-galaktoosi tundlikkus;
• Rasedus ja imetamine;
• Noorukuses;
• Teatud tüüpi diureetikumide tarvitamise ajal;
• Seedetrakti haigused;
• Aneemia korral;
• Kui keha on veetustatud;
• Täiskasvanud (alates 75 aastastest) vanusest, kui ravim on ette nähtud esmakordselt.

Ettevaatus nõuab Forsigi kasutamist, kui hematokriit on kõrgenenud, on olemas urogenitaalsüsteemi infektsioonid, krooniline südamepuudulikkus.

Dapaglifloziini eelised

Terapeutiline toime on tingitud naatriumglükoosi kotransporteri inhibeerimisest ja tekib farmakoloogiline glükosuuria, millega kaasneb kaalu vähenemine ja vererõhu langus. See kolmekordne insuliinisõltumatu toime omab mitmeid eeliseid:

• Efektiivsus ei sõltu kudede tundlikkusest insuliinile;
• Toimemehhanism ei koorma β-rakke;
• Β-rakkude võime vahendatud võimendamine;
• Insuliiniresistentsuse vähendamine;
• Hüpoglükeemia minimaalne risk on võrreldav platseeboga.

Insuliinist sõltumatu toimemehhanism rakendatakse kõigis võimalikes kombinatsioonides, kõigil patsientide juhtimise etappidel - alates debüütist kuni progressiivsete diabeedi vormideni, kui vaja on kombinatsioone insuliiniga. GLP-1 retseptori agonistidega kombineerimisel ei ole uuritud ainult selle võimeid.

Haiguse kestus ei mõjuta dapaglifloziini võimalusi. Erinevalt teistest analoogidest, mis on efektiivsed ainult diabeedi esimese kümne aasta jooksul, võib Vorsygu edukalt kasutada ka diabeedihaigetele, kellel on kogemusi.

Pärast inhibiitori võtmise lõppu kestab ravitoime pikka aega. Palju sõltub neerude tervisest.

Ravim aitab hüpertensiivsetel patsientidel vererõhku kontrollida, andes kerge hüpotensiivse toime. See omakorda aitab vähendada kardiovaskulaarsete seisundite tekkimise riski.

Forsiga normaliseerib kiiresti lahja glükeemia väärtused, kuid kolesterooli (nii üldine kui ka LDL) kontsentratsioon võib suureneda.

Võimalik kahju dapaglifloziinile

Neli aastat ei ole kliinilise praktika jaoks väga kindel aeg.

Võrreldes metformiiniga, mida on aastakümneid edukalt kasutatud, ei ole Forsigi pikaajalist efektiivsust uuritud kõikides aspektides.

Forsigoy enesehooldusest ei räägi, kuid isegi kui arst on määranud ravimi, peate kuulama oma seisundit, kirjutama kõik muudatused, et arstile õigeaegselt hoiatada. Need tingimused hõlmavad järgmist:

• Polüuuria - suurenenud uriinitoodang;
• Polüdipsia on pidev janu tunne;
• Polyphagy - suurenenud nälg;
• Suurenenud väsimus ja ärrituvus;
• Seletamatu kaalulangus;
• Aeglane haavade paranemine;
• Kuseteede infektsioonid, millega kaasneb sügelus ja hüpereemia kubemes;
• Glükoosuuria (glükoosi ilmumine uriini testides);
• Püelonefriit;
• Öise jalgade krambid (vedeliku puudumise tõttu);
• Alamstandardne neoplaasia (pole piisavalt teavet);
• Põie ja eesnäärme onkoloogia (kontrollimata teave);
• Soole liikumise rütmi rikkumine;
• Suurenenud higistamine;
• Uurea ja kreatiniini taseme tõus veres;
• Ketaotsidoos (diabeetiline vorm);
• Düslipideemia;
• Seljavalu.

Oluline on meeles pidada, et dapagliflosiin kutsub esile neerude tõhustatud töö, aja jooksul väheneb nende toime, nagu ka glomerulaarfiltratsiooni kiirus. Diabeetilise neeru - kõige haavatavama organi puhul, kui selles osas on juba rikutud, tuleks Forsigi analoogide kasutamine loobuda. Diabeetilise nefropaatia tähelepanuta jäetud vorm hõlmab neerude kunstlikku puhastamist hemodialüüsiga.

Glükoosuuria (kõrge suhkrusisaldus uriini testides) on kuseteede jaoks halb. Inhibiitor suurendab "magusate" uriini mahtu ja sellega ka nakkuste tõenäosust, millega kaasneb punetus, sügelus, ebamugavustunne. Enamasti on need sümptomid ilmsetel põhjustel naiste hulgas.

Inhibiitor on ohtlik 1. tüüpi suhkurtõve raviks, sest glükoos, mida organism toidust toidab, eritub ka neerude kaudu. Hüpoglükeemia, kiiresti muutuva prekursori ja kooma oht suureneb.

Diabeetilise ketoatsidoosi kohta pole selget pilti. On olemas üksikjuhtumeid, mis võivad olla seotud teiste metaboolse sündroomiga seotud komponentidega.

Diureetikumide samaaegne manustamine kuivatab keha kiiresti ja võib olla ohtlik.

Sunnivahend

Dapaglifloziini põhiülesanne on vähendada suhkru pöördtõve neeldumist neerutorudes. Neerud on peamine filtreeriv organ, mis puhastab verd ja eemaldab uriini jäätmete ülejäägi. Meil on kehas oma kriteeriumid oma elutegevuseks sobiva vere kvaliteedi määramiseks. Selle „reostuse” tase ja neerude hinnang.

Liikudes veresoonte kaudu, filtreeritakse veri. Kui ühendid ei vasta filtrifraktsioonile, kuvab see need. Filtreerimisel moodustub kaks tüüpi uriini. Esmane - see on tegelikult veri, kuid ilma valkudeta. Pärast esialgset puhastamist läbib see resorptsiooni. Esimene uriin on alati oluliselt suurem kui sekundaarne uriin, mis koguneb päevas koos metaboliitidega ja eemaldatakse neerude kaudu.

Kui II tüüpi suhkurtõbi uriinis on glükoosi- ja ketoonkehad, mis viitavad hüperglükeemiale, mis võib kesta pikka aega. Selline ülejääk ületab neerude piirväärtuse (10-12 mmol / l), mistõttu primaarse uriini tekkimise ajal kasutatakse seda osaliselt. Kuid see on võimalik ainult tasakaalustamatusega.

Teadlased on püüdnud neerude neid võimalusi kasutada, et neid glükeemia ja teiste suhkru väärtuste vastu võidelda, mitte ainult hüperglükeemia ajal. Selleks oli vaja katkestada tagasipöördumise protsess, nii et enamik glükoosist jäi sekundaarse uriiniga ja eemaldati kehast loomulikul viisil ohutult.

Uuringud on näidanud, et naatriumi glükoosi transporterid, mis paiknevad nefronis, on aluseks uuemale insuliinist sõltumatule mehhanismile, mis tagab glükoosi tasakaalu. Tavaliselt filtreeritakse 180 g glükoosi kõigis glomeruloosides igapäevaselt ja peaaegu kogu see imendub proksimaalse tubuliini vereringesse koos teiste ainevahetusprotsesside jaoks vajalike ühenditega. Proksimaalse tubuli S1 segmendis lokaliseeritud SGLT-2 põhjustab umbes 90% glükoosi imendumisest neerudes. II tüüpi suhkurtõvega patsientide hüperglükeemia korral jätkab SGLT-2 glükoosi, mis on kalorite peamine allikas, verbsorbeerimist vereringesse.

2. tüüpi naatriumglükoosi kotransporteri SGLT-2 inhibeerimine on uus insuliinist sõltumatu lähenemine 2. tüüpi diabeedi ravis, aidates lahendada mitmeid glükeemilise kontrolli probleeme. Protsessi esimest viiulit mängivad transportervalgud, peamiselt SGLT-2, mis haaravad glükoosi, et suurendada selle resorptsiooni neerudes. SGLT-2 inhibiitorid on kõige efektiivsemad glükoosi eritamiseks kogustes 80 g päevas. Samal ajal väheneb energia kogus: diabeetik kaotab kuni 300 Kcal päevas.

Forsiga kuulub SGLT-2 inhibiitorite klassi. Selle toimemehhanism on glükoosi blokeerimine ja neelamine proksimaalse tubuli S1 segmendis. See tagab glükoosi eritumise uriiniga. Loomulikult külastavad diabeetikud pärast Forsigi võtmist sagedamini tualetti: iga päev osmootne diurees suureneb 350 ml võrra.

Selline insuliinist sõltumatu mehhanism on väga oluline, kuna β-rakud aeglustuvad aeglaselt ja insuliiniresistentsus mängib otsustavat rolli 2. tüüpi diabeedi progresseerumisel. Kuna insuliini kontsentratsioon ei mõjuta inhibiitori aktiivsust, on soovitatav seda kasutada 2. tüüpi diabeedi korral koos metformiini ja insuliini analoogide või preparaatidega.

Forsigi ettevalmistus - eksperthinnangud

Ravimit on põhjalikult uuritud kliinilistes uuringutes, sealhulgas uuringute kolmandas faasis, milles osales üle 7000 vabatahtliku. Uuringu esimene kiht on monoteraapia (sealhulgas väikese annuse efektiivsus), teine ​​kombinatsioon teiste hüpoglükeemiliste ainetega (metformiin, DPP-4 inhibiitorid, insuliin), kolmas variant koos sulfonüüluurea derivaatidega või metformiiniga. Forsig'i kahe annuse - 10 mg ja 5 mg koosmõjus pikaajalise ekspositsiooni metformiiniga uuriti eraldi, eriti ravimi efektiivsust hüpertensiivsetel patsientidel.

Forsiga eksperdid said kõige rohkem. Uuringud on näidanud, et sellel on märkimisväärne kliiniline toime glükeeritud hemoglobiini tasemele, millel on märkimisväärne erinevus võrreldes platseeborühmaga, HbA1c dünaamika on umbes üks (maksimaalsed väärtused kombineerituna insuliiniga ja tiasolidiindiooniga) algväärtustega mitte üle 8%. Analüüsides patsientide rühma, kelle glükeeritud hemoglobiini esialgne tase oli üle 9%, oli 24 nädala möödudes HbA1c muutuste dünaamika kõrgem - 2% (koos monoteraapiaga) ja 1,5% (erinevates kombinatsioonravis). Kõik erinevused olid platseeboga võrreldes olulised.

Forsiga tegutseb ka lahja glükeemia tasemel. Maksimaalse vastuse annab algne kombinatsioon dapaglifloziin + metformiin, kus tühja kõhu näitajate dünaamika ületas 3 mmol / l. Postprandiaalse glükeemia mõju hindamine toimus pärast 24 nädala möödumist ravimi võtmisest. Kõigis kombinatsioonides saadi märkimisväärne erinevus võrreldes platseeboga: monoteraapia - miinus 3,05 mmol / l, sulfonüüluurea lisamine ravimitele - miinus 1,93 mmol / l, kombinatsioon tiasolidiindiooniga - miinus 3,75 mmol / l.

Tähelepanu tuleb pöörata ka ravimi toime kaalule kaotusele. Uuringu kõikides etappides täheldati stabiilset kehakaalu vähenemist: monoteraapiaga keskmiselt 3 kg, kombineerituna kaalutõusu soodustavate ravimitega (insuliin, sulfonüüluurea) - 1,6 -2,26 mmol / l. Forsiga keerulises ravis võib kõrvaldada kehakaalu tõusu soodustavate ravimite kõrvaltoimed. Üks kolmandik 92 kg kaaluvatest diabeetikutest, kes said Vorsigi koos metformiiniga, saavutas 24 nädala jooksul kliiniliselt olulise tulemuse: miinus 4,8 kg (5% või rohkem). Tulemuste hindamisel kasutati ka asendusmärki (talje ümbermõõt). Kuueks kuuks registreeriti pidev vööümbermõõdu vähenemine (keskmiselt 1,5 cm) ja see toime püsis ja suurenes pärast 102-nädalast ravi (vähemalt 2 cm).

Eriuuringud (kahekordse energia röntgenikiirguse neeldumine) hindasid kaalulanguse omadusi: 70% 102 nädala jooksul, mis kulus keha rasva kadu - nii vistseraalsete (siseorganite) kui ka subkutaanse toime tõttu. Võrdlusravimiga läbiviidud uuringud ei näidanud mitte ainult võrreldavat efektiivsust, Forsigi ja Metformini toime pikemat säilitamist 4 aasta jooksul, vaid ka olulist kehakaalu langust võrreldes grupiga, kes võttis Metformini kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatidega, kus kaal suurenes 4,5 kg.

Vererõhu näitajate uurimisel oli süstoolse vererõhu dünaamika 4,4 mmHg. St, diastoolne - 2,1 mm Hg. Art. Hüpertensiivsetel patsientidel, kelle lähtejooned olid kuni 150 mm Hg. Art., Mis võtab vastu antihüpertensiivseid ravimeid, oli dünaamika üle 10 mm Hg. Art., Üle 150 mm Hg. Art. - üle 12 mm Hg. Art.

Soovitused kasutamiseks

Suukaudset ainet kasutatakse igal ajal, olenemata toidust. 5 mg ja 10 mg kaaluvad tabletid on pakendatud kartongpakenditesse, mis sisaldavad 28, 30, 56 ja 90 tükki. Forsigi standardne soovitus, mis on ette nähtud kasutusjuhendis - 10 mg päevas. Üks või kaks tabletti, sõltuvalt annusest, purustatakse üks kord koos veega.

Kui maksafunktsioonid on halvenenud, vähendab arst normi poolteist kuni kaks korda (esialgse raviga 5 mg päevas).

Kõige tavalisem on Forsigi kombinatsioon metformiiniga või selle analoogidega. Sellises kombinatsioonis on ette nähtud 10 mg inhibiitorit ja kuni 500 mg metformiini.

Hüpoglükeemia vältimiseks peaksite Forsigu't hoolikalt määrama insuliinravi taustal ja kombinatsioonis sulfonüüluurea rühma ravimitega.

Maksimaalse efektiivsuse tagamiseks on soovitatav ravimit juua samal kellaajal.

Eluviisi muutmata on mõttetu hinnata inhibiitori potentsiaali.

Kombineeritud ravi glflozinamiiniga (alates 10 mg) vähendab HbA1c väärtusi.

Kui keerulises ravis on insuliini, siis väheneb glükeeritud hemoglobiin veelgi. Kompleksses raviskeemis täiendatakse Forsigi manustamisel täiendavalt insuliini annust. Võimalik on ka hormonaalsete süstide täielik tagasilükkamine, kuid kõik need küsimused on ainult raviva endokrinoloogi pädevuses.

Erisoovitused

Neerupuudulikkusega patsiente tuleb ravida suurema tähelepanuga: kasutada Forchiga tasakaalustatud kompleksis, jälgida regulaarselt neerude seisundit, kohandades annust vastavalt vajadusele. Pikaajalise (4-aastase) kasutuse korral on võimalik perioodiliselt asendada dapagliflosiini alternatiivsete ravimitega - Novonorm, Diagninide.

Südameprotektorid on ette nähtud südame- ja veresoonte probleemidega diabeetikutele ning suhkrut vähendavatele ravimitele, kuna dapaglifloziin suudab tekitada veresoontele täiendavat koormust.

Üleannustamise sümptomid

Üldiselt ei ole ravim ohtlik, eksperimentide ajal talusid diabeedita vabatahtlikud rahulikult ühekordse annuse üle 50 korra. Suhkur tuvastati uriinis pärast sellist annust 5 päeva, kuid hüpotensiooni, hüpoglükeemiat ega rasket dehüdratsiooni ei esinenud.

Kahe nädala annusega 10-kordne norm, nii diabeetikud kui ka sellised probleemideta osalejad, tekkis hüpoglükeemia mõnevõrra sagedamini kui platseebo kasutamisel.

Juhusliku või tahtliku üleannustamise korral puhastatakse kõht ja viiakse läbi säilitusravi. Forsigi eemaldamist hemodialüüsi teel ei ole uuritud.

Kas Forsigoy'ga on võimalik kaalust alla võtta

Kaalulangemise mõju on tõestatud eksperimentaalselt, kuid see on ohtlik kasutada ravimit ainult kehakaalu parandamiseks, seega vabastatakse ravim ainult retsepti alusel. Dapaglifloziin häirib aktiivselt neerude normaalset töökorda. See tasakaalustamatus mõjutab kõikide organite ja süsteemide tööd.

Keha on veetustatud. Ravimi toimemehhanism on sarnane soolavaba dieedi mõjuga, mis võimaldab kaotada 5 kg esimestel nädalatel. Sool säilitab vee, kui vähendab selle kasutamist, eemaldab keha liigse vee.

Vähenenud üldine kalorite tarbimine. Kui glükoosi ei imendu, kuid seda kasutatakse, vähendab see sissetuleva energia hulka: see võtab 300-350 kcal päevas.

Kui te ei ületa keha süsivesikutega, läheb kaalu aktiivsemaks.

Inhibiitori kasutamise järsk keeldumine ei taga saavutatud tulemuste stabiilsust, mistõttu ei ole soovitatav kasutada hüpoglükeemilist ravimit tervetele inimestele ainult kehakaalu korrigeerimiseks.

Ravimi koostoime tulemused

Inhibiitor suurendab diureetikumide diureetilist potentsiaali, suurendades dehüdratsiooni ja hüpotensiooni riski.

Dapaglifloziin toimib rahulikult metformiiniga, pioglitasooniga, sitagliptiiniga, glimepiriidiga, valsartaaniga, vogliboosiga, bumetaniidiga. Neil on vähe mõju rifampitsiini, fenütoiini, karbamasepiini, fenobarbitaali kombineeritud ravimi farmakokineetikale, kuid see ei mõjuta glükoosi toodangu mahtu. Annuse kohandamiseks ja Forchiga ja mefenamiinhappe kombinatsiooniks ei ole vajadust.

Forsig ei vähenda omakorda metformiini, pioglitasooni, sitagliptiini, glimepiriidi, bumetaniidi, valsartaani, digoksiini aktiivsust. Mõju simvastatiini võimele ei ole märkimisväärne.

Forsigi suitsetamise, alkoholi, erinevate dieetide, taimsete ravimite mõju farmakokineetikale ei ole uuritud.

Ostmise ja ladustamise tingimused

Kui me arvame, et ravim on mõeldud ekstra, ei ole selle hind kõigile taskukohane: Forsigu hind on vahemikus 2400-2700 rubla. 30 tableti kaaluga 10 mg. Osta kast, millel on kaks või neli alumiiniumfooliumi blisterit, mis võivad olla apteekide ahelas vabalt retsepti alusel. Pakendi eripäraks on kaitsev läbipaistev virnastaja, mille muster on eraldusjoont mööda kollase ruudustiku kujul.

Ravimi säilitamise eritingimused ei nõua. Esmaabikomplekt tuleb paigutada lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 30 ° C. Kõlblikkusaeg (vastavalt juhistele, see on 3 aastat) hävitatakse.

Forsigi analoogid

On välja töötatud ainult kolm vahetatavat sarnast SGLT-2 ravimit:

• Jardins (kaubamärgi nimi) või empagliflozin;
• Invokana (kaubandusvõimalus) või kangaglofloziin;
• Forsiga, rahvusvahelisel kujul - dapaglifloziin.

Nime sarnasus viitab sellele, et need sisaldavad sama aktiivset komponenti. Ravimite analoogide maksumus - 2500 kuni 5000 rubla. Forsigi ravimite jaoks ei ole odavaid analooge, kui nad arendavad geneerilisi ravimeid perspektiivselt, tõenäoliselt ravimite põhikomponendi alusel.

Patsiendi ülevaated

Kokkuvõte

Kõigi 2. tüüpi diabeedi raviks kasutatavate tehnikate ja ravimitega on palju lahendamata küsimusi.

1. Haiguse hilinenud diagnoosimine (eluea lühenemine 5-6 aasta võrra).
2. Progressiivne diabeedikursus olenemata ravist.
3. Rohkem kui 50% ei saavuta terapeutilisi eesmärke ja ei säilita veresuhkru kontrolli.
4. Kõrvaltoimed: hüpoglükeemia ja kaalutõus - kvaliteetse glükeemilise kontrolli hind.
5. Väga suur kardiovaskulaarsete sündmuste oht (CVS).

Enamikul diabeetikutel on haigusseisundid, mis suurendavad südame-veresoonkonna haiguste riski - ülekaalulisus, hüpertensioon ja düslipideemia. Vähendades ühe kilogrammi kehakaalu või muutes vööümbermõõdet 1 cm võrra, vähendab IHD tekkimise oht 13%.

Eluiga kogu maailmas määrab kardiovaskulaarse ohutuse. Strateegia SS-riski optimaalseks vähendamiseks:

• Eluviisi korrigeerimine;
• Lipiidide metabolismi muutmine;
• Vererõhu langus;
• Süsivesikute metabolismi normaliseerimine.

Sellest vaatenurgast peaks ideaalne ravim tagama 100% glükeemilise kontrolli, madala hüpoglükeemia riski, positiivse mõju kehakaalule ja muudele riskiteguritele (eriti kõrge vererõhk, südame-veresoonkonna haiguste risk). Sellega seoses vastab Forsig kõikidele kaasaegsetele nõuetele: glükeeritud hemoglobiini oluline vähenemine (alates 1,3% -st), madal hüpoglükeemia risk, kaalukaotus (miinus 5,1 kg / aasta 4 aastat), vererõhu langus (alates 5%). mm Hg Art.). Kahe uuringu kombineeritud tulemused on näidanud, et Forsigi efektiivsus ja ohutusprofiil erinevate samaaegsete haigustega diabeetikute ravis on hea. See on kõige sagedamini määratud ravim (290 tuhat patsienti 2 aasta jooksul).

Forsiga

Forsig: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladina nimi: Forxiga

ATX-kood: A10BX09

Toimeaine: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Tootja: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Uuenduse kirjeldus ja foto: 07/27/2018

Hinnad apteekides: 2511 rubla.

Forsiga - suukaudne hüpoglükeemiline ravim.

Vabastage vorm ja koostis

Annuse vabanemisvorm Forsigi - õhukese polümeerikattega tabletid: kollased, kaksikkumerad; 5 mg ringi, ühel küljel graveeringuga "5", teiselt - "1427"; 10 mg - teemantkujulised, ühel küljel on “10” graveerimine, teisele - “1428” (10 tükki blisterpakendis, pappkarbis 3 või 9 blistris; 14 tükki blisterpakendis, pappkarbis 2 või 4) villid).

Koostis 1 tablett:

• toimeaine: dapaglifloziin - 5 või 10 mg (propaandiool-dapaglifloziini monohüdraat - 6,15 või 12,3 mg);
• abikomponendid (5/10 mg): mikrokristalne tselluloos - 85,725 / 171,45 mg; veevaba laktoos - 25/50 mg; Krospovidoon - 5/10 mg; ränidioksiid - 1,875 / 3,75 mg; magneesiumstearaat - 1,25 / 2,5 mg;
• kest (5/10 mg): kollane Opadry II (osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol - 2/4 mg; titaandioksiid - 1,177 / 2,35 mg; makrogool 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talk - 0,74 / 1,48 mg, kollane raudoksiidvärv - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmakoloogilised omadused

Toimeaine Forsigi, dapaglifloziin, on tugev [inhibeerimiskonstant (K_i) - 0,55 nM] 2. tüüpi naatriumglükoosi kotransporteri selektiivne pöörduv inhibiitor (SGLT2), mida ekspresseeritakse selektiivselt neerudes ja enam kui 70 muudes kehakudedes (sealhulgas maksa, skeletilihaste, rasvkoe, piimanäärmete, kuseteede). mull ja aju) ei avastata.

SGLT2 on peamine kandja, kes osaleb neerutorude glükoosi reabsorptsiooni protsessis. 2. tüüpi suhkurtõve korral (II tüüpi diabeet) jätkub glükoosi taas imendumine neerutorudes, hoolimata hüperglükeemiast. Dapagliflosiin, mis inhibeerib glükoosi neerude ülekandumist, vähendab selle imendumist neerutorudes, mis põhjustab glükoosi eliminatsiooni neerude kaudu. Dapaglifloziini toime tõttu T2DM-iga patsientidel väheneb tühja kõhuga glükoosi kontsentratsioon ja pärast sööki ning glükaaditud hemoglobiini kontsentratsioon väheneb.

Glükoosisisaldust (glükoosi eritumist) täheldatakse pärast Forsigi esimese annuse võtmist, toime kestab järgmise 24 tunni jooksul ja kestab kogu kasutamisperioodi. Neerude poolt selle glükoosimehhanismi tõttu erituv kogus sõltub glomerulaarfiltratsiooni kiirusest ja glükoosi kontsentratsioonist veres. Dapaglifloziin ei mõjuta hüpoglükeemia korral normaalset endogeense glükoosi tootmist. Aine mõju insuliini sekretsioonile ja tundlikkusele ei sõltu sellest. Kliinilistes uuringutes näitas Forsigi β-rakkude funktsiooni paranemist.

Dapaglifloziini poolt põhjustatud glükoosi eritumine neerudega kaasneb kalorite ja kehakaalu langusega. Naatriumglükoosi kotranspordi inhibeerimine toimub nõrkade mööduvate natriureetiliste ja diureetiliste toimetega.

Dapaglifloziin ei mõjuta teisi glükoosi kandjaid, mis transpordivad glükoosi perifeersetesse kudedesse. Aine on SGLT2 suhtes selektiivsem kui 1400 korda suurem kui SGLT1 puhul, mis on soole põhiline transportija, mis vastutab glükoosi imendumise eest.

Farmakodünaamika

Kliiniliste uuringute kohaselt oli T2DM korral pikaajalise (kuni 2-aastase) ravikuuri taustal 10 mg ööpäevas glükoosi eritumine kogu ravimi võtmise aja jooksul.

Glükoosi eritumine neerude kaudu põhjustab ka osmootset diureesi ja uriini mahu suurenemist, mis kestab 12 nädalat (375 ml / päevas). Uriini mahu suurenemisega kaasnes mööduv ja kerge naatriumi eritumise suurenemine, mis ei põhjustanud naatriumi kontsentratsiooni muutust veres.

Samuti selgus uuringu tulemuste põhjal, et ravimi kasutamine vähendab süstoolset ja diastoolset vererõhku (CAD ja DBP) 3,7 ja 1,8 mm Hg võrra. Art. (vastavalt) 24-ndal ravinädalal koos 10 mg dapagliflosiiniga päevas võrreldes platseeborühmaga (vähenemine GARDEN ja DAD 0,5 mmHg võrra). Sarnast toimet täheldati 104 ravinädala jooksul.

Kasutades 10 mg dapaglifloziini ööpäevas diabeediga patsientidel, kellel on hüpertensioon ja ebapiisav veresuhkru kontroll, saavad angiotensiin II retseptori blokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, sealhulgas kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega, pärast 12-nädalast ravi platseeboga võrreldes glükosüülitud hemoglobiinindeksi langus 3,1% ja SAP vähenemine 4,3 mm Hg võrra. Art.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub dapagliflosiin täielikult ja kiiresti seedetraktist. Te võite ravimi võtta söögi ajal ja väljaspool seda. C_max (Aine maksimaalne kontsentratsioon) dapagliflosiin vereplasmas saavutatakse reeglina 2 tunni jooksul pärast allaneelamist tühja kõhuga. C väärtused_max ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) suureneb proportsionaalselt saadud annusega. Aine absoluutne biosaadavus suukaudsel manustamisel annuses 10 mg on 78%. Tervetel vabatahtlikel on dapagliflosiini farmakokineetikale söömine mõõdukas. Söömine kõrge rasvasisaldusega C_max dapagliflosiin 50% võrra, pikenenud T_max (maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg) plasmas umbes 1 tund, kuid see ei mõjutanud AUC-d võrreldes tühja kõhuga. Need muutused ei ole kliiniliselt olulised.

Dapaglifloziini seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 91%. Neeru- / maksafunktsiooni häired ja muud haigused ei mõjuta seda näitajat.

Dapaglifloziin on C-seotud glükosiid, mille aglükoon on seotud glükoosiga süsinik-süsinik sideme abil. Aine metaboliseerub peamiselt dapaglifloziin-3-O-glükuroniidiks (inaktiivne metaboliit).

61% annusest, mis on võetud pärast suukaudset 50 mg 14-C-dapaglifloziini manustamist, metaboliseerub dapaglifloziin-3-O-glükuroniidiks (see moodustab 42% kogu plasma radioaktiivsusest). Muutumatute ravimite osakaal - 39% kogu plasma radioaktiivsusest, ülejäänud metaboliidid eraldi - kuni 5%. Dapaglifloziin-3-O-glükuroniidil ja teistel metaboliitidel puudub farmakoloogiline toime.

Keskmine t_1/2 plasmakontsentratsioon tervetel vabatahtlikel on 12,9 tundi pärast ühekordset 10 mg dapaglifloziini annust. Aine ja selle metaboliitide eritumine toimub peamiselt neerude kaudu, vähem kui 2% - muutumatul kujul. Pärast 50 mg 14 C-dapaglifloziini manustamist tuvastati 96% radioaktiivsusest (75% uriinis, 21% roojaga). Umbes 15% väljaheites leiduvast radioaktiivsusest on muutunud dapagliflosiin.

Tasakaalu (keskmine AUC) korral oli 2. tüüpi diabeedi ja kerge, mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel dapaglifloziini süsteemne ekspositsioon vastavalt 32%, 60% ja 87% kõrgem kui normaalse neerufunktsiooniga. Glükoosi kogus, mis eritub neerude kaudu 24 tunni jooksul, kui ta võtab dapaglifloziini tasakaaluolekus, sõltub neerufunktsiooni seisundist. II tüüpi diabeedi ja normaalse neerufunktsiooni ning kerge, mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel erituvad päevas vastavalt 85, 52, 18 ja 11 g glükoosi. Tervetel vabatahtlikel ja erineva raskusega neerupuudulikkusega patsientidel ei esinenud erinevusi dapagliflosiini seondumisel valkudega. Ei ole teada, kas hemodialüüs mõjutab dapaglifloziini ekspositsiooni.

Kerge või mõõduka maksapuudulikkusega keskmine C väärtus_max dapaglifloziini AUC ja AUC olid vastavalt 12% ja 36% (vastavalt) tervete vabatahtlikega võrreldes (neil ei ole kliinilist tähtsust). Raske maksapuudulikkuse korral on nende näitajate keskmised väärtused 40% ja 67% (vastavalt).

Üle 65-aastastel patsientidel võib oodata ekspositsiooni suurenemist, mis on seotud neerufunktsiooni vähenemisega.

Naiste keskmine tasakaalu AUC on 22% kõrgem kui meestel.

Suurenenud kehakaaluga täheldatakse väiksemaid kokkupuute väärtusi (sellel ei ole kliinilist tähtsust).

Näidustused

Forsigu on ette nähtud II tüüpi suhkurtõve raviks dieedi ja füüsilise koormuse täienduseks glükeemilise kontrolli parandamiseks.

Ravimit võib kasutada järgmiselt:

• monoteraapia;
• kombineeritud ravi alustamine metformiiniga (kui see kombinatsioon on sobiv);
• lisaks metformiinile, tiasolidiindioonidele, sulfonüüluurea derivaatidele (sh kombineeritult metformiiniga), dipeptidüülpeptidaasi 4 (sh kombinatsioonis metformiiniga) inhibiitoritega, kaasa arvatud insuliinipreparaadid (sh. kombinatsioonis ühe või kahe suukaudse hüpoglükeemilise ravimiga) piisava glükeemilise kontrolli puudumise korral.

Vastunäidustused

• pärilik glükoosi-galaktoosi talumatus, laktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus;
• 1. tüüpi diabeet;
• lõppstaadiumis neerupuudulikkus või mõõdukas kuni raske neerupuudulikkus (GFR 2);
• diabeetiline ketoatsidoos;
• kombinatsioonravi silma diureetikumidega või vähendatud veremahuga, mis on seotud näiteks ägedate haigustega (nagu seedetrakti haigused);
• vanus kuni 18 aastat;
• 75-aastane vanus (esmakordsel kasutamisel);
• rasedus ja imetamine;
• individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes.

Suhteline (arstliku järelevalve all määratud Forsig):

• suurenenud hematokrit;
• krooniline südamepuudulikkus;
• raske maksapuudulikkus;
• vereringe ringluse vähenemise oht;
• kuseteede infektsioon;
• vanadus

Kasutusjuhend Forsigi: meetod ja annus

Forsigu võetakse suu kaudu. Ravi tõhususel söömine ei mõjuta.

Soovitatav annustamisskeem on 10 mg üks kord päevas.

Insuliini preparaatide või insuliini sekretsiooni suurendavate ravimitega (eriti sulfonüüluurea derivaatidega) kombineeritud ravi läbiviimisel võib osutuda vajalikuks nende annuse vähendamine.

Kui Forsigi kasutatakse kombineeritud ravi alustamiseks metformiiniga, on selle päevane annus 500 mg ühe annusena. Ebapiisava glükeemilise kontrolli korral suureneb metformiini annus.

Raske maksafunktsiooni rikkumise algannus on 5 mg. Hea kaasaskantavusega saab kasutada Forsigi 10 mg.

Kõrvaltoimed

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed, mis viisid Forsigi tühistamiseni, on pearinglus, kuseteede infektsioonid, iiveldus, lööve ja kreatiniini kontsentratsiooni suurenemine veres. Ühel juhul täheldati kõrvaltoimete teket (autoimmuunne ja / või ravimi hepatiit). Hüpoglükeemia esines kõige sagedamini ravi ajal.

Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga tihti;> 1% ja 0,1% ja 2, ravim tühistatakse.

Raske maksafunktsiooni korral suureneb dapagliflosiini ekspositsioon.

Väga suure glükoosi kontsentratsiooniga veres võib diureetiline toime olla suurem.

Patsiendid, kellele dapagliflosiini poolt põhjustatud vererõhu langus võib olla ohtlik näiteks südame-veresoonkonna haiguste, arteriaalse hüpotensiooni, samuti antihüpertensiivse ravi ajal ja eakatel patsientidel, tuleb ravi ajal olla ettevaatlik.

Forsigi võtmise ajal on soovitatav hoolikalt jälgida vereringe ja elektrolüütide kontsentratsiooni (eriti füüsiline kontroll, laboratoorsed testid, sh hematokrit, vererõhu mõõtmine) vastavate tingimuste taustal, mis võivad selle indikaatori vähenemist põhjustada. Kui see on enne selle seisundi parandamist vähenenud, on näidustatud ravi ajutine katkestamine.

Kui ravi ajal ilmnevad sellised sümptomid nagu kõhuvalu, iiveldus, õhupuudus, halb enesetunne, oksendamine, tuleb patsienti kontrollida ketoatsidoosi suhtes (isegi glükoosi kontsentratsiooni korral kuni 14 mmol / l). Kui kahtlustate, et selle rikkumise areng peaks kaaluma Forsigi kasutamise tühistamise / lühiajalise katkestamise võimalust ja viima kohe läbi uuring.

Ketoatsidoosi kujunemist mõjutavad peamised tegurid on insuliiniannuse vähendamine, madal p-rakkude funktsionaalne aktiivsus kõhunäärme talitlushäire tõttu, toidu kalorite vähenemine või insuliinivajaduse suurenemine infektsioonide, haiguste, alkoholi kuritarvitamise või operatsiooni tõttu. Sellele patsientide rühmale tuleb ravimit ettevaatusega määrata.

Kui glükoos eritub neerude kaudu, võib tekkida kuseteede infektsioonide suurenenud risk ning seetõttu peaks urosepsi või püelonefriidi ravi kaaluma Forsigi ajutise tühistamise võimalust.

Pärast registreerimist täheldati tõsiseid kuseteede infektsioone, sealhulgas urosepsi ja püelonefriidi teket, mis nõudis Forsigu ja teisi SGLT2 inhibiitoreid kasutavate patsientide hospitaliseerimist. Kuna ravi SGLT2 inhibiitoritega suurendab kuseteede infektsioonide tõenäosust, tuleb selliste haiguste tekkimise suhtes jälgida patsiendi seisundit. Diagnoosi kinnitamisel on vajalik kohene ravi.

Forsigi kasutamise kogemus funktsionaalse klassi kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel I-II vastavalt NYHA klassifikatsioonile on piiratud, kliinilistes uuringutes ei kasutata ravimit III - IV kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel.

Forsigi toimemehhanismi tõttu ravi ajal on uriini glükoosi testimise tulemused positiivsed.

Glükeemilise kontrolli määramist 1,5-anhüdroglütsitooli määramise abil ei soovitata, kuna 1,5-anhüdroglütsitooli mõõtmine on SGLT2 inhibiitoreid saavatel patsientidel ebausaldusväärne meetod. Glükeemilise kontrolli hindamiseks tuleks kasutada alternatiivseid meetodeid.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Ohutusprofiili ei ole uuritud ja Forsigi ei ole määratud rasedatele ja imetavatele naistele.

Kasutage lapsepõlves

Ohutusprofiili ei ole uuritud, seetõttu ei ole alla 18-aastased patsiendid ravimit ette nähtud.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Lõppstaadiumis neeruhaigusega või mõõduka / raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirensiga 2) patsiendid on Forsigu puhul vastunäidustatud.

Ebanormaalse maksafunktsiooniga

Raske maksapuudulikkuse korral tuleb ravi ette näha ettevaatusega.

Kasutage vanemas eas

Forsigi ohutusprofiili ei ole uuritud ning seetõttu ei tohi 75-aastased patsiendid ravi alustada.

Ravimi koostoime

• tiasiid- ja silmuse diureetikumid: nende diureetilise toime suurendamine ja arteriaalse hüpotensiooni ja dehüdratsiooni tõenäosuse suurendamine;
• insuliin ja ravimid, mis suurendavad insuliini sekretsiooni: hüpoglükeemia teke; kombinatsioon nõuab nende ravimite ettevaatust ja võimaluse korral annuse kohandamist.

Analoogid

Teave Forsigi analoogide kohta pole saadaval.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Apteekide müügitingimused

Retsept.

Forsigi ülevaated

Arvamuste kohaselt on Forsig efektiivne ravim, mida kasutatakse glükoosi eemaldamiseks organismist. Mõnel juhul võimaldab ravi täielikult insuliinist loobuda. Paljud märgivad siiski väljendunud kõrvaltoimete arengut, sealhulgas liiga sagedast urineerimist, urogenitaalsüsteemi põletikuliste haiguste ägenemist, unehäireid, sügelust, palavikku, õhupuudust.

Forsigu hind apteekides

Forsigu 10 mg (30 tabletti pakendis) ligikaudne hind on 1,470–2,580 rubla.