Glucophage 1000

• Põhjused

Glucophage on ravim, mis vähendab vere glükoosisisaldust. Seda toodetakse tablettidena allaneelamiseks. Ravimit näidatakse II tüüpi suhkurtõve all kannatavatele inimestele ülekaalulisuse, rasvumise taustal.

Rakendus

Glucophage on suukaudseks manustamiseks (suu kaudu) suhkrut redutseeriv aine, biguaniidide esindaja. See sisaldab toimeainet - metformiinvesinikkloriidi ja täiendavaid aineid on magneesiumstearaat ja povidoon. Glyukofazh 1000 tablettide kest sisaldab lisaks hüpromelloosile makrogooli.

Hoolimata suhkru koguse vähenemisest veres, ei põhjusta see hüpoglükeemiat. Glucophage'i toimimise põhimõte põhineb insuliiniretseptorite afiinsuse suurendamisel, samuti glükoosi kogumisel ja hävitamisel rakkudes. Lisaks pärsib see ravim glükoosi tootmist maksa rakkudes - inhibeerides glükogenolüüsi ja glükoneogeneesi protsesse.

Ravimi peamine aktiivne komponent põhjustab glükogeeni tootmist maksas. Samuti tagab see glükoosi transpordisüsteemide mahu suurenemise erinevatesse rakkudesse. Metformiinil on mõningaid sekundaarseid toimeid - see vähendab kolesterooli ja triglütseriide, soodustab glükoosi optimaalset tungimist seedetraktis.

Vabastamise vormid

Glucophage on tablettidena vastavalt annuses 500, 850 ja 1000 mg. Väärib märkimist, et tabletid annuses 500 ja 850 mg on ümmargused ja 1000 mg ovaalsed.

Kasutusjuhend

Valmistamine suukaudseks manustamiseks tablettide kujul, kaetud valge kilega.

Kursuse algusest peale on ette nähtud 500 või 850 mg kogused mitu korda päevas söögi ajal või pärast seda. Võttes arvesse veresuhkru küllastumist, saate annust järk-järgult suurendada.

Ravi hooldusosa on 1500-2000 mg päevas. Soovimatu seedetrakti häirete vältimiseks jagatakse koguarv 2-3 annuseks. Maksimaalne säilitusannus on 3000 mg, see tuleb jagada 3 annuseks päevas.

Mõne aja pärast võivad patsiendid minna standardannusest 500-850 mg kuni 1000 mg annuseni. Maksimaalne annus nendel juhtudel on täpselt sama, mis säilitusravi korral - 3000 mg jagatuna 3 annusesse.

Kui eelnevalt võetud hüpoglükeemilisest ainest on vaja minna üle Glucophage'ile, siis peate lõpetama eelmise ravimi võtmise ja alustama Glucophage'i joomist varem näidatud annusega.

Kombinatsioon insuliiniga:

Ei inhibeeri selle hormooni sünteesi ega põhjusta kõrvaltoimeid kombinatsioonravi korral. Võib kokku võtta parima tulemuse saavutamiseks. Selleks peab Glyukofazhi annus olema standardne - 500-850 mg ja süstitava insuliini kogus tuleb valida, võttes arvesse viimase kontsentratsiooni veres.

Lapsed ja teismelised:

Alates 10. eluaastast võite määrata Glucophage'i raviks ühe ravimina või kombinatsioonis insuliiniga. Annus on sama, mis täiskasvanutel. Kahe nädala pärast on võimalik glükoosisisalduse alusel kohandada annust.

Glucophage'i annust eakatel tuleb kohandada vastavalt neerusüsteemi seisundile. Selleks on vaja 2-4 korda aastas määrata seerumi kreatiniini taset.

Valged kaetud tabletid suukaudseks manustamiseks. Neid tuleb tarbida tervena, rikkumata nende terviklikkust, pesta veega.

Glucophage Long 500 mg:

500 mg annuse manustamine üks kord päevas õhtusöögiks või kaks korda ööpäevas koputades 250 mg hommikusöögi ja õhtusöögi ajal. See kogus valitakse plasma glükoositaseme põhjal.

Kui on vaja minna tavapärastest tablettidest Glucofage Long'i, siis langeb viimase annus tavalise ravimi annusele.

Vastavalt suhkru tasemele kahe nädala pärast on lubatud põhiannust suurendada 500 mg võrra, kuid mitte rohkem kui maksimaalne annus - 2000 mg.

Kui ravimi toime Glucophage Long on vähenenud või see ei ole väljendunud, tuleb maksimaalne annus võtta vastavalt juhistele - hommikul ja õhtul kaks tabletti.

Koostoimed insuliiniga ei erine pikemaajalise Glucophage'i kasutamisest.

Glucophage Long 850 mg:

Glucophage'i esimene annus 850 mg - 1 tablett päevas. Maksimaalne annus on 2250 mg. Vastuvõtt on sarnane annusega 500 mg.

Glucophage 1000 kasutusjuhend:

1000 mg annus on sarnane teiste pikaajaliste võimalustega - 1 tablett ööpäevas söögi ajal.

Vastunäidustused

Te ei saa seda ravimit võtta inimestele, kes kannatavad:

• ketoatsidoos diabeedi taustal
• neerufunktsiooni kahjustus, mille kliirens on alla 60 ml / min
• dehüdratsioon oksendamise või kõhulahtisuse, šoki, nakkushaiguste taustal
• südamehaigused nagu CHF
• Kopsuhaigused - HLN
• maksapuudulikkus ja maksakahjustus
• krooniline alkoholism
• individuaalne talumatus valmistises sisalduvate ainete suhtes

Lisaks on keelatud võtta Glucophage'i rasedatele, kes on madala kalorsusega dieedil, isikutel, kes on staadiumis või suhkurtõvega koomas.

Annustamine

500, 850 ja 100 mg tabletid, kaetud valge. Ravimi kasutamine - süües joogivees. Annus arvutatakse iga patsiendi kohta eraldi, võttes arvesse tema glükoosinäitajaid ja rasvumise määra, kuna ravim on ka kaalukaotuse korral kohaldatav.

Kõrvaltoimed

Võib esineda kõrvaltoimeid kehale, näiteks:

• düspepsia - väljendub iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhupuhitus (suurenenud gaasi moodustumine)
• maitsehäired
• isutus
• maksakahjustus - tema funktsioonide vähendamine kuni hepatiidi tekkeni
  nahale - sügelev lööve, erüteem
• B12-vitamiini vähendamine - pikaajaliste ravimite taustal

Kulud varieeruvad apteekides ja online-kauplustes. Hind sõltub ka ravimi annusest ja tablettide arvust pakendis. E-poes on 30 tabletiga pakendite hinnakirjeldus 500 mg - umbes 130 rubla, 850 mg - 130-140 rubla, 1000 mg - umbes 200 rubla. Sama annus, kuid 60 tk pakendi kohta pakendis on vastavalt 170, 220 ja 320 rubla.

Jaemüügi apteegikettides võivad kulud olla 20-30 rubla suuremad.

Analoogid

Toimeaine metformiini tõttu on Glucophage'il üsna vähe analooge. Siin on vaid mõned neist:

• Siofor. Ravim sama toimeainega. See on kaalukaotuse hüpoglükeemiliste ravimite kõige ohutum versioon. Lisaks on täheldatud äärmiselt harva esinevaid kõrvaltoimeid. Ligikaudne hind on umbes 400 rubla.
• Nova Met. Selle ravimi eripära on see, et selle kasutamine eakatel ja rasket füüsilist tööjõudu omavatel inimestel on raske. Fakt on see, et Nova Meth suudab provotseerida laktatsidoosi ilmumist. Lisaks võib eakatel patsientidel puuduvate sümptomite tõttu esineda neerufunktsiooni halvenemist. Hind - umbes 300 rubla.
• Metformiin. Tegelikult on see kogu Glucophage'i ja selle enda analoogide toimeaine. Sellel on samad omadused. Apteekides on hind umbes 80-100 rubla.

Üleannustamine

Nagu ülalpool mainitud, ei soodusta ravim hüpoglükeemiat - ja ka üleannustamise korral. Kuid juhul, kui seda võetakse koguses, mis ületab lubatavat, tekib nn laktatsidoos. See on harvaesinev, kuid üsna ohtlik nähtus, sest see võib üle minna surmavale tulemusele.

Glyukofazhi üleannustamise korral tuleb ravimi võtmine lõpetada. Näidatakse kohest hospitaliseerimist, tervisekontrolli ja diagnoosi. Näidatakse sümptomaatilist ravi, kuid parim valik oleks hemodialüüsi määramine.

Arvustused

Järeldus

Ravim Glukonazh 1000 - suurepärane vahend diabeediga inimestele. Ta mitte ainult ei aita kontrollida suhkru taset, vaid ka vähendab kaalu, nii et ta aitab neid, kes tahavad kaalust alla võtta. Kuid te ei tohiks seda mõttetult võtta - seda tuleb võtta vastavalt arsti juhistele. Enne selle ravimi ostmist konsulteerige spetsialistiga.

Glükoos XR

Hind: 64,14 - 497,00 UAH.

Üldine teave

KOOSTIS JA VÄLJAKUTSE:

Tab. pikendada meetmeid 500 mg, № 30, № 60

Metformiin. 500 mg

Tab. pikendada meetmeid 1000 mg, № 30, № 60

Metformiin. 1000 mg

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED:

Farmakodünaamika. Antihüperglükeemilise toimega ravimi Glucophage XR - Metformin-biguanide toimeaine. Glüofage XR vähendab nii algset glükoosi taset kui ka glükoosi taset pärast sööki plasmas. Ei stimuleeri insuliini sekretsiooni ega põhjusta hüpoglükeemilist toimet tervetele vabatahtlikele.

Metformiin toimib kolmel viisil:

• põhjustab glükoosi tootmise vähenemist maksas glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi inhibeerimise tõttu;
• parandab perifeerse glükoosi püüdmist ja kasutamist lihastes, suurendades insuliinitundlikkust;
• viivitab glükoosi imendumist soolestikus.

Metformiin stimuleerib rakusisest glükogeeni sünteesi, mõjutades glükogeeni süntetaasi. Suurendab kõigi membraaniga glükoosi transportijate (GLUT) transpordivõimsust. Vaatamata selle mõjule glükeemiale, avaldab metformiin positiivset mõju lipiidide metabolismile: see vähendab üldkolesterooli, LDL ja TG taset.

Farmakokineetika. Imemine Pärast pideva vabanemisega Glucophage XR tablettide suukaudset manustamist kulub aeg C-ni_max plasmas on 5 tundi, tasakaalus, nagu kiire vabastamisega tablettide kasutamisel, C_max ja AUC suurendavad ebaproportsionaalselt süstitud annust. AUC pärast ühekordset 2000 mg metformiini manustamist pikendatud vabanemisega tablettidena on sarnane AUC-le, mida täheldatakse pärast 1000 mg metformiini manustamist tablettidena kiire vabastamisega 2 korda päevas. C kõikumised_max ja AUC üksikutel isikutel pikaajalise vabanemisega metformiini tablettide puhul on võrreldavad variatsioonidega, mida täheldatakse kiiresti vabastavate metformiini tablettide võtmisel. Pärast toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide võtmist tühja kõhuga täheldati AUC suurenemist (C)_max 26% ja T_max suurendatakse 1 tunnini). Metformiini imendumine toimeainet prolongeeritult vabastavatest tablettidest ei muutu sõltuvalt toidu koostisest. Ärge märkige kumulatsiooni korduva kasutamisega kuni 2000 mg metformiini tablettide kujul, aeglase vabanemisega.

Jaotus Seondumine plasmavalkudega ei ole märkimisväärne. Metformiin tungib punastesse verelibledesse. C_max veres madalam kui C_max vereplasmas ja saavutatakse samal ajal. Kõige tõenäolisemalt esindavad erütrotsüüdid teist jaotuskambrit. Keskmine jaotusruumala (Vd) varieerub vahemikus 63–276 liitrit.

Metabolism. Metformiin eritub muutumatul kujul uriiniga. Inimese metaboliite ei ole kindlaks tehtud.

Tuletamine. Metformiini neerude kliirens on> 400 ml / min, mis näitab, et metformiin eritub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni tõttu. Pärast suukaudset manustamist on T½ annus umbes 6,5 tundi, kui neerufunktsioon on halvenenud, väheneb neerude kliirens proportsionaalselt kreatiniini kliirensiga ja seega suureneb T½, mis suurendab metformiini plasmakontsentratsiooni.

NÄIDISED:

II tüüpi suhkurtõbi (insuliinisõltumatu) täiskasvanutel (eriti ülekaalulistel patsientidel), kellel on halb toitumine ja kehaline koormus, monoteraapiana või kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega või kombinatsioonis insuliiniga.

RAKENDAMINE:

Monoteraapia või kombinatsioonravi teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega. Õhtul söömise ajal võetakse Glucophage XR ravimit 1 kord päevas. Maksimaalne soovitatav annus on 2000 mg. Ravi alustavate patsientide puhul on Glucophage XR algannus tavaliselt 500 mg 1 kord päevas koos toiduga õhtul. Pärast 10... 15-päevast ravi tuleb annust korrigeerida vastavalt glükoosisisalduse mõõtmisele plasmas. Annuse aeglane suurenemine aitab vähendada seedetrakti kõrvaltoimeid.

Kui glükeemia nõutav tase ei ole saavutatav Glucophage XR kasutamisel maksimaalse annusega 2000 mg, mida patsient võtab 1 kord päevas, võib annuse jagada kaheks annuseks (1 kord hommikul ja 1 kord õhtul, söögi ajal). Kui vajalikku glükeemia taset ei saavutata, võite kasutada Glucophage'i, 500 mg kaetud tablette, 1000 mg maksimaalse soovitatava annusega 3000 mg päevas.

Ravimi Glucophage XR, 500 mg, 1000 mg aeglase vabanemisega tablettide vahetamise korral peate lõpetama teise diabeediravimi võtmise.

Enne ravimi Glyukofazh XR 1000 mg kasutamist suurendatakse annust ja alustatakse Glucophage XR 500 mg võtmisega. Ravimit Glucophage XR 1000 mg kasutatakse säilitusravina patsientidel, keda on eelnevalt ravitud metformiiniga. Glucofage XR, toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide algannus peaks olema samaväärne kiiresti vabastavate tablettide päevaannusega.

Kombinatsioonravi kombinatsioonis insuliiniga. Parema veresuhkru kontrolli saavutamiseks võib kombineeritud ravina kasutada metformiini ja insuliini. Tavaliselt on Glucophage XR algannus õhtul söögikorra ajal 500 mg 1 kord päevas, mistõttu tuleb insuliiniannus valida vastavalt glükoositaseme mõõtmise tulemustele veres. Glyukofazh XR-i, mis on pikendatud vabanemisega 1000 mg, võib kasutada pärast ravimi annuse tiitrimist. Eakate patsientide puhul võib neerufunktsiooni kahjustada, seetõttu tuleb metformiini annus valida neerufunktsiooni hindamise põhjal, mida tuleb regulaarselt läbi viia (vt ERINÕUDED).

Glucophage

Kirjeldus alates 15. detsembrist 2014

• Ladinakeelne nimi: Glucophage
• ATC-kood: A10BA02
• Toimeaine: metformiin (metformiin)
• Tootja: Merck Sante SAO, Prantsusmaa

Koostis

Tabletid sisaldavad toimeainet - metformiinvesinikkloriidi 500, 850, 1000 mg.

Täiendavad koostisosad: Povidoon ja magneesiumstearaat.

Membraani kile koosneb hüpromelloosist ja 1000 mg tablettides on see ka Opadry Clia, makrogool 400 ja 8000.

Vormivorm

Ravim on saadaval tablettidena, mis on kaetud valge kilega. Sel juhul on 500 ja 850 mg tabletid ümmargused ja 1000 mg ovaalsed. Pakutav ravim 20 tk. rakus, 3 rakku pakendi kohta.

Farmakoloogiline toime

Tablettidel on hüpoglükeemiline toime.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

See ravim võib vähendada hüperglükeemiat, põhjustamata hüpoglükeemiat. Samal ajal ei stimuleerita insuliini sekretsiooni, hüpoglükeemiline toime ei avaldu tervetel inimestel.

Täheldati perifeersete retseptorite tundlikkuse suurenemist insuliinile ja rakkude glükoosi kasutamisele. Maksa glükoosi tootmine väheneb glükogenolüüsi ja glükoneogeneesi pärssimise teel. Ravim pärsib glükoosi imendumist seedetraktis.

Metformiini iseloomustab glükogeeni sünteesi stimuleerimine, mis mõjutab glükogeeni süntetaasi. Glükoosi erinevat tüüpi membraankandjate transpordivõimsus suureneb. Samuti on ravimil positiivne mõju lipiidide metabolismile: üldkolesterooli, TG ja LDL vähendamine. Metformiini kasutamise ajal säilitavad patsiendid stabiilse kaalu või mõõdukalt.

Allaneelamise tulemusena täheldatakse toimeaine täielikku imendumist seedetraktist. Söömine võib seda protsessi vähendada ja edasi lükata. Sellisel juhul on metformiini absoluutne biosaadavus 50-60%. Komponendi maksimaalne kontsentratsioon plasmas tuvastatakse 2,5 tunni pärast.

Kehas jaotub metformiin kudedes kiiresti, praktiliselt ei seondu plasmavalkudega. Ravim on kerge metabolismi all. Eritumine toimub neerude kaudu.

Näidustused ravimi kasutamiseks

Ravimi kasutamise peamised näidustused on:

• 2. tüüpi suhkurtõve ravi dieedi rikke korral;
• kombineeritud ravi insuliiniga väljendunud rasvumääraga, millega kaasneb sekundaarne insuliiniresistentsus.

Vastunäidustused

Glyukofasi vastuvõtt ei ole soovitatav:

• diabeetiline ketoatsidoos, prekooma ja kooma;
• neerude ja maksa häired;
• mitmesugused ägedad haigused;
• vigastused ja operatsioonid;
• krooniline alkoholism, raske alkoholimürgitus;
• imetamine, rasedus;
• laktatsidoos;
• 2 päeva enne ja pärast radioisotoopi või röntgeniuuringuid, mis hõlmavad joodi sisaldava kontrastaine manustamist;
• madala kalorsusega dieedi järgimine;
• ravimi tundlikkus või talumatus.

Samuti peaksite hoiduma ravimi kasutamisest 60-aastastel patsientidel, kes tegelevad raske füüsilise tööga, millel on suur risk laktatsidoosi tekkeks.

Kõrvaltoimed

Selle ravimi ravis võib tekkida kõrvaltoimeid seedetrakti rikkumiste kujul, näiteks: iiveldus, oksendamine, metalli maitse, isutus, kõhulahtisus, kõhupuhitus jne. Tavaliselt ilmnevad need sümptomid ravi alguses ja seejärel kaovad iseenesest.

Samuti ei välistata kõrvalekaldeid laktatsidoosi vormis metabolismis, mis nõuavad ravi katkestamist. Glyukofashi pikaajaline kasutamine võib põhjustada hüpovitaminoos B12. Lisaks sellele säilib megaloblastse aneemia ja nahalööbe tõenäosus.

Glucophage'i tabletid, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Glucophage'i juhiste kohaselt valitakse ravimi annus individuaalselt ja sõltub glükoosi indikaatorist veres.

Sellisel juhul soovitab Glucophage'i 1000 mg, Glucophage 850 ja 500 mg kasutamise juhised ravi alguses soovitada ööpäevast annust 500-1000 mg. Pärast 10... 15-päevast ravi on lubatud glükeemia taset arvestades annuse järkjärguline suurenemine. Keskmiselt on säilituspäevane annus 1,5-2 g, kuid mitte üle 3 g. Seedetrakti tööga seotud kõrvaltoimete vähendamiseks jagatakse ööpäevane annus 2-3 annuseks.

Neid tablette soovitatakse võtta samaaegselt või vahetult pärast sööki. Ravi kestus valitakse individuaalselt. Selle ravimi kaalulangus nõuab ekspertiisi.

Üleannustamine

Ravimi manustamise ajal ei ole tähistatud Glyukofazh 850 mg üleannustamise juhtumeid. Laktatsidoosi areng on siiski võimalik. Selle häire varaseid sümptomeid iseloomustab: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, lihas- ja kõhuvalu, palavik jne. Keerulistel juhtudel võib kaasneda suurenenud hingamine, pearinglus, teadvuse halvenemine ja kooma areng.

Kui teil on laktatsidoos, peate viivitamatult lõpetama Glucophage'i võtmise haiglas, et määrata laktaadi kontsentratsioon, mis selgitab diagnoosi. Tulevikus on võimalik kasutada hemodialüüsi, mis võimaldab eemaldada laktaati ja ravimi komponente kehast. Seejärel viiakse läbi sümptomaatiline ravi.

Koostoime

Selle ravimi ja danasooli samaaegne kasutamine võib viia hüperglükeemilise toime tekkeni. Vajadusel nõuab selline kombinatsioon annuse korrigeerimist ja veresuhkru taseme kontrolli.

Klorpromasiini suurte annuste võtmine suurendab glükeemiat, vähendades insuliini vabanemist. Igasugused hormonaalsed ravimid, mis vähendavad glükoositaluvust, suurendavad glükeemiat, võivad põhjustada ketoosi.

Kombinatsioon diureetikumidega "loopback" säilitab funktsionaalse neerupuudulikkuse tõttu laktatsidoosi riski.

Stimulaatorid β2-adrenoretseptorid on võimelised suurendama vere glükoosisisaldust. Samal ajal on vajalik glükeemia kontroll, võib ette näha insuliini. Glucophage'i ja sulfonüüluurea derivaatide, insuliini, akarboosi, salitsülaatide kombinatsioon suurendab hüpoglükeemilist toimet.

Müügitingimused

Ravim on rangelt retsept.

Ladustamistingimused

Tablettide säilitamiseks on mõeldud pimedat ja jahedat lastele kättesaamatut kohta.

Kõlblikkusaeg

Glucophage 500 ja 850 mg säilivusaeg on 5 aastat, Glucophage 1000 mg võib säilitada 3 aastat.

Analoogid

Peamised analoogid on esitatud preparaatidena: Bagomet, Glicon, Gliformin, Glyminfor, Langerine, Metospan, Metadieen, Metformin, Siafor jt.

Glucophage ja alkohol

On tõestatud, et alkohol võib ägeda alkoholimürgistuse korral põhjustada laktatsidoosi tekkimist. Olukorra süvendamine võib olla maksapuudulikkuse, nälja või madala kalorsusega dieedi olemasolu. Seetõttu on sellel perioodil vaja loobuda kombinatsioonidest etanooliga.

Glukofazh kehakaalu langetamiseks

Tuleb märkida, et see ravim on inimeste kehakaalu kaotamisel väga populaarne. Kuid arstide ülevaated näitavad, et selline rasvumisega tegelemise viis on väga ohtlik ja võib põhjustada tõsiseid tüsistusi. Kuid seda meetodit arutatakse mitmes foorumis, kus kasutajad on huvitatud sellest, kuidas Glucophage'i kehakaalu langetamiseks võtta?

Kuid mõned inimesed soovitavad võtta 500 mg Glyukofazh'i, selgitades, et selline annus on piisav ainevahetusprotsesside käivitamiseks. Teised, vastupidi, annavad Glyukofazile nõu 850 mg, kuna suurem annus “ainult kiirendab protsessi”.

Huvitaval kombel ei sisalda selle ravimi kaalulanguse ülevaated spetsiifiliste tulemuste kirjeldust. Samas on teatatud üldise heaolu halvenemisest, kõhuvalu, iivelduse ja isegi oksendamise tekkimisest. Seetõttu nõuavad eksperdid oma dieeti jälgimist, mis peaks olema täis. On vaja välistada toitumine magus, jahu ja rasv ning suurendada kehalist aktiivsust.

Arvustused Glyukofazhe

Enamikul juhtudel on selle ravimi arutelu seotud selle kasutamisega kehakaalu langetamiseks. Kuid mõned ülevaated kaotavad kaalu Glyukofazhi kohta, et arst on seda meetodit soovitanud, sest toitumine ja kehaline koormus ei aidanud kõrvaldada ülekaalust. Teised kasutajad on huvitatud sellest, kuidas seda ravimit võtta, et kiiresti kaotada need lisarahad. Lisaks saate vastata nende patsientide lugudele, kes võtsid need pillid, et taastada reproduktiivne funktsioon.

Kuid ravimi kasutamine sellistel eesmärkidel ei ole alati tõhus. Peale selle sisaldavad mõlemad arstide ja patsientide ülevaated teavet tõsiste patoloogiate tekkimise kohta sarnaste katsete taustal.

Arvamused Glucophage'i kaalulanguse kohta ei kirjelda ka konkreetseid tulemusi. Kuigi patsiendid, kes võtavad diabeedi ravimeid, märgivad selle efektiivsust ja järk-järgulist kaalukaotust.

Hind Glyukofazh, kust osta

Hind Glyukofazh 1000 mg varieerub vahemikus 300-350 rubla.

Hind Glyukofazh 850 mg ulatub 205 rubla.

Te saate osta 500 mg tablette 170-200 rubla kohta.

Meditsiin Glucophage, mis on spetsiaalselt mõeldud kehakaalu langetamiseks, ei ole saadaval.

GLUCOPHAGE XR (GLUCOPHAGE® XR)

vahekaart. pikendada meetmeid 500 mg, № 30, № 60

vahekaart. pikendada meetmeid 1000 mg, № 30, № 60

UA / 3994/02/02, 06/15/2018 Vastavalt retseptile A

farmakodünaamika. Antihüperglükeemilise toimega ravimi Glucophage XR - Metformin-biguanide toimeaine. Glüofage XR vähendab nii algset glükoosi taset kui ka glükoosi taset pärast sööki plasmas. Ei stimuleeri insuliini sekretsiooni ega põhjusta selle mehhanismi vahendatud hüpoglükeemilist toimet.

Metformiin toimib kolmel viisil:

• põhjustab glükoosi tootmise vähenemist maksas glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi inhibeerimise tõttu;
• parandab perifeerse glükoosi püüdmist ja kasutamist lihastes, suurendades insuliinitundlikkust;
• viivitab glükoosi imendumist soolestikus.

Metformiin stimuleerib rakusisest glükogeeni sünteesi, mõjutades glükogeeni süntetaasi. Suurendab kõigi membraaniga glükoosi transportijate (GLUT) transpordivõimsust. Kliinilised uuringud on näidanud, et metformiini peamine toime lisaks hüpoglükeemilisele toimele on ka kehakaalu stabiliseerimine või kerge langus.

Vaatamata selle mõjule glükeemiale, avaldab metformiin positiivset mõju lipiidide metabolismile. Seda toimet on tõestatud terapeutiliste annuste kasutamisega kontrollitud keskmise pikkusega või pikaajalistes uuringutes: koheselt vabastavad metformiinitabletid vähendavad üldkolesterooli, LDL-i ja TG-d. Sarnast toimet ei täheldatud pikaajalise toimega tablettide kasutamisel, tõenäoliselt tänu ravimi kasutamisele õhtul. Seetõttu võib TG sisaldus suureneda.

Farmakokineetika Glucophage XR 500

Imemine. Pärast toimeainet prolongeeritult vabastava tableti allaneelamist täheldatakse statistiliselt olulist viivitust metformiini imendumisel (T_max 7 tunni pärast), võrreldes viivitamatult vabastavate tablettidega (T_max 2,5 tunni pärast).

Tasakaalus, nagu viivitamatult vabastavate ravimite puhul, C_max ja AUC suurenevad proportsionaalselt kasutatava annusega. Pärast Metformini ühekordset annust tablettides, mille püsiv vabanemine annuses 2000 mg oli AUC sarnane Metformin'i võtmisega, vabastades koheselt annuses 1000 mg 2 korda päevas.

Varieeruvus C_max ja AUC patsientide vahel aeglase vabanemisega metformiini kasutamisel on võrreldav metformiini tablettide kohese vabastamisega.

Metformiini ühe tableti võtmisel aeglase vabanemisega pärast sööki väheneb AUC väärtus 30% võrra (mõjutamata C)_max ja t_max).

Toidu tarbimine ei mõjuta metformiini imendumist püsivalt vabastavatest vormidest.

Pärast metformiini korduvat manustamist annustes kuni 2000 mg aeglase vabanemisega ei täheldatud ravimi kogunemist.

Jaotus. Seondumine plasmavalkudega ei ole märkimisväärne. Metformiin tungib punastesse verelibledesse. C_max metformiini sisaldus veres on madalam kui vereplasmas ja saavutatakse ligikaudu samal ajal. Loomulikult esindavad erütrotsüüdid metformiini jaotuse täiendavat osa. Keskmine jaotusruumala oli 63–276 liitrit.

Metabolism. Metformiin eritub muutumatul kujul uriiniga. Inimestel ei ole metformiini metaboliite.

Eemaldamine. Metformiini neerude kliirens on> 400 ml / min, mis näitab, et metformiin elimineerub organismist glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast allaneelamist näib T_½ lõppfaasis on umbes 6,5 tundi

Neerufunktsiooni häire korral väheneb neerude kliirens proportsionaalselt kreatiniini kliirensiga ja seega ka T-ga_½ suurendab metformiini taset vereplasmas.

Omadused erirühmades

Neerupuudulikkus. Olemasolevad andmed mõõduka neerupuudulikkusega patsientide kohta on väikesed, seetõttu ei ole võimalik teostada usaldusväärset hinnangut metformiini süsteemse toime kohta selles alarühmas võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientidega. Seetõttu tuleb annust kohandada, võttes arvesse kliinilist efektiivsust / talutavust.

Farmakokineetika Glucophage XR 1000

Imemine. Pärast ravimi ühe annuse manustamist oli Glyukofazh XR 1000 mg keskmine C_max vereplasmas, 1214 ng / ml saavutatakse pärast perioodi, mille mediaan on 5 tundi ja vahemik on 4–10 tundi.

On tõestatud, et Glucofage XR 1000 mg on bioekvivalentseks ravimiks Glucophage XR 500 mg annuses 1000 mg C suhtes._max ja AUC tervetel inimestel, kui seda kasutatakse nii söögi ajal kui ka tühja kõhuga.

Bioekvivalentne toode näitab järgmisi omadusi.

Tasakaalus, nagu viivitamatult vabastavate ravimite puhul, C_max ja AUC suurenevad proportsionaalselt kasutatava annusega. Pärast metformiinvesinikkloriidi ühekordse annuse manustamist tablettides, mille püsiv vabanemine annuses 2000 mg oli AUC sarnane metformiinvesinikkloriidi võtmisega kohe pärast 1000 mg annuse manustamist 2 korda päevas.

Varieeruvus C_max ja AUC patsientide vahel pikaajalise vabanemisega metformiinvesinikkloriidi tablettide kasutamisel on võrreldav metformiinvesinikkloriidi tablettide kohese vabastamisega.

Metformiini ühe tableti võtmisel aeglase vabanemisega 1000 mg annuses pärast sööki suureneb AUC väärtus 77% (C t_max suureneb 26% ja T_max suureneb veidi umbes 1 tund).

Söömine peaaegu ei mõjuta metformiinvesinikkloriidi imendumist viivitatud vabanemisest.

Pärast metformiinvesinikkloriidi korduvat manustamist annustes kuni 2000 mg toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega ei täheldatud ravimi kogunemist.

Jaotus. Seondumine plasmavalkudega ei ole märkimisväärne. Metformiin tungib punastesse verelibledesse. C_max metformiini sisaldus veres on madalam kui vereplasmas ja saavutatakse ligikaudu samal ajal. Loomulikult esindavad erütrotsüüdid metformiini jaotuse täiendavat osa. Keskmine jaotusruumala oli 63–276 liitrit.

Metabolism. Metformiin eritub muutumatul kujul uriiniga. Inimestel ei ole metformiini metaboliite.

Eemaldamine. Metformiini neerude kliirens on> 400 ml / min, mis näitab, et metformiin elimineerub organismist glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast allaneelamist näib T_½ lõppfaasis on umbes 6,5 tundi

Neerufunktsiooni häire korral väheneb neerude kliirens proportsionaalselt kreatiniini kliirensiga ja seega ka T-ga_½ suurendab metformiini taset vereplasmas.

Omadused erirühmades

Neerupuudulikkus. Olemasolevad andmed mõõduka neerupuudulikkusega patsientide kohta on väikesed, seetõttu ei ole võimalik teostada usaldusväärset hinnangut metformiini süsteemse toime kohta selles alarühmas võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientidega. Seetõttu tuleb annust kohandada, võttes arvesse kliinilist efektiivsust / talutavust.

II tüüpi suhkurtõbi (insuliinisõltumatu) täiskasvanutel (eriti ülekaalulistel patsientidel), kellel on halb toitumine ja kehaline koormus, monoteraapiana või kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega või kombinatsioonis insuliiniga.

monoteraapia või kombinatsioonravi teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega. Õhtul söömise ajal võetakse Glucophage XR ravimit 1 kord päevas. Maksimaalne soovitatav annus on 2000 mg.

Ravi alustavate patsientide puhul on Glucophage XR algannus tavaliselt 500 mg 1 kord päevas koos toiduga õhtul. Pärast 10... 15-päevast ravi tuleb annust kohandada vastavalt plasma glükoosi mõõtmise tulemustele. Annuse aeglane suurenemine aitab vähendada seedetrakti kõrvaltoimeid.

Kui glükeemiat ei ole võimalik saavutada Glucophage XR kasutamisel maksimaalse annusega 2000 mg, mida patsient võtab 1 kord päevas, võib annuse jagada kaheks annuseks (1 kord hommikul ja 1 kord õhtul, söögi ajal). Kui vajalikku glükeemia taset ei saavutata, võib Glucophage'i, kaetud tablette, 500 mg, 1000 mg, kasutada maksimaalse soovitatava annusega 3000 mg päevas.

Ravimi Glucophage XR, 500 mg, 1000 mg aeglase vabanemisega tablettide vahetamise korral peate lõpetama teise diabeediravimi võtmise.

Enne ravimi Glyukofazh XR 1000 mg kasutamist suurendatakse annust ja alustatakse Glucophage XR 500 mg võtmisega.

Ravimit Glucophage XR 1000 mg kasutatakse säilitusravina patsientidel, keda on eelnevalt ravitud metformiiniga. Glucofage XR, toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide algannus peaks olema samaväärne kiiresti vabastavate tablettide päevaannusega.

Kombinatsioonravi kombinatsioonis insuliiniga. Parema veresuhkru kontrolli saavutamiseks võib kombineeritud ravina kasutada metformiini ja insuliini. Tavaliselt on Glucophage XR algannus õhtul söögikorra ajal 500 mg 1 kord päevas, mistõttu tuleb insuliiniannus valida vastavalt glükoositaseme mõõtmise tulemustele veres. Glyukofazh XR-i, mis on pikendatud vabanemisega 1000 mg, võib kasutada pärast ravimi annuse tiitrimist.

Eakate patsientide puhul võib neerufunktsiooni kahjustada, seetõttu tuleb metformiini annus valida neerufunktsiooni hindamise põhjal, mida tuleb regulaarselt läbi viia (vt ERINÕUDED).

Neerufunktsiooni häirega patsiendid. Metformiini võib kasutada mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel, IIIa staadiumis (kreatiniini kliirens 45–59 ml / min või glomerulaarfiltratsioonikiirus (GFR) 45–59 ml / min / 1,73 m 2) ainult siis, kui puuduvad muud tingimused, mis võivad suureneda laktatsidoosi tekkimise oht, millele järgneb annuse kohandamine: algannus on 500 mg või 750 mg metformiinvesinikkloriidi 1 kord päevas. Maksimaalne annus on 1000 mg päevas. Neerufunktsiooni tuleb hoolikalt jälgida (iga 3–6 kuu järel). Kui kreatiniini kliirens või GFR langeb vastavalt 2-ni, tuleb metformiini kasutamine kohe lõpetada.

- Ülitundlikkus metformiini või ravimi mõne muu komponendi suhtes;

- diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline prekoom;

- mõõdukas neerupuudulikkus (IIIb) ja raske või kahjustatud neerufunktsioon (kreatiniini kliirens 2);

 - ägedad seisundid, mis võivad põhjustada neerufunktsiooni halvenemist: dehüdratsioon, raske infektsioon, šokk;

- haigused, millega kaasneb kudede hüpoksia (eriti ägedad haigused või kroonilise haiguse ägenemine): dekompenseeritud südamepuudulikkus, hingamispuudulikkus, hiljutine müokardiinfarkt, šokk;

- äge alkoholimürgitus, alkoholism.

turustamisjärgsete andmete kogumisel ja kontrollitud kliinilistes uuringutes olid Glucophage XR-ravi saanud patsientidel täheldatud kõrvaltoimed sarnased oma olemuselt ja raskusastmega kui need, mida täheldati Glucophage'i saanud patsientidel koheselt vabastades.

Ravi alguses on kõige sagedasemad kõrvaltoimed iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu ja isutus, mis enamasti kaovad iseenesest.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed, eriti ravi alguses, on iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, isutus. Need sümptomid kaovad tavaliselt iseenesest.

Soovimatu toime esinemissageduse järgi liigitatakse järgmistesse kategooriatesse: väga sageli (≥1 / 10); sageli (≥1 / 100,

Laktatsidoos on haruldane, kuid raske metaboolne tüsistus (kõrge suremus erakorralise ravi puudumisel), mis võib tekkida metformiinvesinikkloriidi kumulatsiooni tulemusena. Raske neerupuudulikkusega või neerufunktsiooni järsu halvenemisega suhkurtõvega patsientidel on esinenud laktatsidoosi. Ettevaatlik tuleb olla juhtudel, kui neerufunktsioon võib kahjustuda näiteks dehüdratsiooni (raske kõhulahtisus või oksendamine) või antihüpertensiivsete ravimite, diureetikumide ja MSPVA-ravi alguses. Selliste sümptomite korral on vaja metformiini kasutamine ajutiselt peatada.

Tuleb kaaluda teisi laktatsidoosi riskitegureid: halvasti kontrollitud suhkurtõbi, ketoos, pikaajaline paastumine, liigne joomine, maksapuudulikkus või hüpoksiaga seotud seisund (dekompenseeritud südamepuudulikkus, äge müokardiinfarkt) (vt KONTRAINDIKATSIOONID).

Laktatsidoos võib ilmneda mittespetsiifiliste sümptomitena, nagu lihaskrambid, seedehäired, kõhuvalu ja raske asteenia. Patsiente tuleb selliste reaktsioonide esinemisest viivitamatult teavitada, eriti kui varem patsiendid tolerantsid metformiini hästi. Sellistel juhtudel on vajalik metformiini manustamine ajutiselt peatada kuni olukorra selgumiseni. Metformiinravi tuleb jätkata pärast kasu / riski suhte hindamist üksikjuhtudel ja neerufunktsiooni hindamist.

Laktatsidoosi iseloomustab happeline düspnoe, kõhuvalu ja hüpotermia ning hiljem võib tekkida kooma. Diagnostilised näitajad: vere pH langus laboris, laktaadi plasmakontsentratsiooni suurenemine> 5 mmol / l, aniooni vahe suurenemine ja laktaadi / püruvaadi suhe. Laktatsidoosi tekkimisel tuleb patsient koheselt hospitaliseerida (vt ÜLEMINEK). Arst peab patsiente hoiatama laktatsidoosi tekkimise ja sümptomite kohta.

Neerupuudulikkus. Kuna metformiin eritub neerude kaudu enne ja pärast ravi glükofageaalse XR-ga, on vaja kontrollida kreatiniini taset (vereplasmas Cockroft-Gault'i valemiga) või glomerulaarfiltratsiooni kiirust: normaalse neerufunktsiooniga patsiendid - vähemalt 1 kord aastas; patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on normaalse ja eakate patsientide alampiiril vähemalt 2–4 korda aastas. Kreatiniini kliirens 2) on metformiin vastunäidustatud (vt KONTRAINDIKATSIOONID).

Sageli täheldatakse neerufunktsiooni vähendamist eakatel patsientidel, selle suund on asümptomaatiline. Ettevaatlik tuleb olla neerufunktsiooni rikkumisel, näiteks dehüdratsiooni ajal või antihüpertensiivsete ravimite, diureetikumide ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ravi alguses. Sellistel juhtudel on soovitatav jälgida ka neerufunktsiooni enne metformiinravi alustamist.

Ettevaatlik tuleb olla neerufunktsiooni rikkumisel, näiteks dehüdratsiooni ajal või antihüpertensiivsete ravimite, diureetikumide ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ravi alguses. Sellistel juhtudel on soovitatav jälgida ka neerufunktsiooni enne metformiinravi alustamist.

Südafunktsioon. Südamepuudulikkusega patsientidel on suurem risk hüpoksia ja neerupuudulikkuse tekkeks. Stabiilse kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel võib metformiini kasutada koos südame ja neerufunktsiooni regulaarse jälgimisega. Metformiin on äge ja ebastabiilne südamepuudulikkusega patsientidel vastunäidustatud (vt KONTRAINDIKATSIOONID).

Joodi kiirguskindlad ained. Radioloogiliste ainete radioloogiliste uuringute kasutamisel / kasutamisel võib see põhjustada neerupuudulikkust ja seega metformiini akumulatsiooni ning suurendada laktatsidoosi tekkimise riski. Patsientidel, kelle GFR on> 60 ml / min / 1,73 m 2, tuleb metformiini kasutamine enne uuringut või selle ajal katkestada ja seda ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, vaid pärast neerufunktsiooni uuesti hindamist ja kinnitades neerude seisundi edasise halvenemise puudumist ( vt.

Mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel (45... 60 ml / min / 1,73 m 2) tuleb metformiini kasutamine lõpetada 48 tundi enne joodi sisaldavate kontrastainete manustamist ja seda ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, vaid pärast funktsiooni uuesti hindamist neerud ja kinnitada neerude edasist halvenemist (vt.

Kirurgilised sekkumised. Metformiini kasutamine on vaja peatada 48 tundi enne kavandatavat kirurgilist sekkumist, mis viiakse läbi üldise, seljaaju või epiduraalse anesteesia korral ja mitte jätkata varem kui 48 tundi pärast suukaudse toitumise toimimist või taastamist ja ainult juhul, kui on loodud normaalne neerufunktsioon.

Muud meetmed. Patsiendid peavad jälgima dieeti, süsivesikute tarbimist kogu päeva jooksul. Ülekaalulised patsiendid peaksid jätkama madala kalorsusega dieeti. Patsientide süsivesikute metabolismi näitajaid on vaja regulaarselt jälgida.

Metformiiniga monoteraapia ei põhjusta hüpoglükeemiat, kuid metformiini samaaegsel kasutamisel insuliini või teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega (näiteks sulfonüüluurea derivaadid või meglitiniidid) tuleb olla ettevaatlik.

Võib-olla tahvlite fragmentide olemasolu väljaheites. See on normaalne ja ei oma kliinilist tähtsust.

Kasutamine raseduse või imetamise ajal

Rasedus Kontrollimatu suhkurtõbi raseduse ajal (gestatsiooniline või püsiv) suurendab kaasasündinud anomaaliate ja perinataalse suremuse riski. Metformiini kasutamise kohta rasedatel on vähe andmeid, mis ei näita kaasasündinud anomaaliate suurenenud riski. Prekliinilised uuringud ei näidanud negatiivset mõju rasedusele, embrüo või loote arengule, sünnitusele ja sünnitusjärgsele arengule. Nii raseduse kui ka raseduse korral soovitatakse suhkurtõve raviks kasutada metformiini asemel insuliini, et hoida veresuhkru taset võimalikult lähedal normaalsele tasemele, et vähendada loote defektide riski.

Imetamine. Metformiin eritub rinnapiima, kuid rinnaga toitnud vastsündinutel / imikutel ei täheldatud kõrvaltoimeid. Kuna ravimi ohutuse kohta ei ole piisavalt andmeid, ei ole metformiinravi ajal soovitatav rinnaga toitmine. Otsus rinnaga toitmise lõpetamise kohta tuleb teha, võttes arvesse imetamise eeliseid ja võimalikku kõrvaltoimete ohtu lapsele.

Viljakus Metformiin ei mõjutanud loomade fertiilsust 600 mg / kg / päevas, mis oli peaaegu 3 korda suurem inimese maksimaalsest soovituslikust ööpäevasest annusest keha pindala kohta.

Lapsed Ravimit ei kasutata lastel, kuna selle vanuserühma kohta puuduvad kliinilised andmed.

Võime mõjutada reaktsiooni kiirust autojuhtimisel või teiste mehhanismidega töötamisel. Glyukofazh XR ei mõjuta reaktsioonikiirust autojuhtimisel või teiste mehhanismidega töötamisel, sest ravimi monoteraapia ei põhjusta hüpoglükeemiat.

Siiski tuleb hüpoglükeemia ohu tõttu kasutada ettevaatlikult metformiini kombinatsioonis teiste hüpoglükeemiliste ainetega (sulfonüüluurea derivaadid, insuliin, repagliniid).

kombinatsioonid, mida ei soovitata

Äge alkoholi mürgistus on seotud laktatsidoosi suurenenud riskiga, eriti tühja kõhuga või madala kalorsusega dieedi korral, samuti maksapuudulikkuse korral. Ravimi ravis peaks Glucophage XR vältima alkoholi ja alkoholi sisaldavaid ravimeid.

Joodi kiirguskindlad ained. Joodiradioaktiivsete ainete sisse- ja väljaviimisel võivad need põhjustada neerupuudulikkust ja seega metformiini akumulatsiooni ning suurendada laktatsidoosi tekkimise riski.

Patsientidel, kelle GFR on> 60 ml / min / 1,73 m 2, tuleb metformiini kasutamine enne uuringu alustamist või selle ajal katkestada ja seda ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, vaid pärast neerufunktsiooni uuesti hindamist ja kinnitades neerude edasise halvenemise puudumist ( vaata ERI JUHISED).

Mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel (45... 60 ml / min / 1,73 m 2) tuleb metformiini kasutamine lõpetada 48 tundi enne joodi sisaldavate kontrastainete manustamist ja seda ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, vaid pärast funktsiooni uuesti hindamist neerud ja kinnitavad neerude edasise halvenemise puudumist.

Kombinatsioonid, mida tuleb kasutada ettevaatusega. Ravimid, millel on hüperglükeemiline toime (GCS süsteemne ja kohalik toime, sümpatomimeetikumid). Vere glükoosisisaldust on vaja kontrollida sagedamini, eriti ravi alguses. Sellise kombinatsioonravi lõpetamise ajal ja pärast seda on vaja kohandada Glucophage'i annust.

Diureetikumid, eriti löögid, võivad suurendada neerufunktsiooni võimaliku vähenemise tõttu laktatsidoosi riski.

ravimi kasutamisel annuses 85 g ei täheldatud hüpoglükeemiat. Sellisel juhul täheldati laktatsidoosi tekkimist. Metformiini märkimisväärne üleannustamine või sellega seotud riskitegurid võivad põhjustada laktatsidoosi. Laktatsidoos on hädaolukord ja seda tuleb ravida haiglas. Kõige efektiivsem meede laktaadi ja metformiini elimineerimiseks organismist on hemodialüüs.

Glucophage® XR (1000 mg) Metformiin

Juhend

• Vene keel
• азақша

Kaubanimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Annuse vorm

750 mg ja 1000 mg pika toimeajaga tabletid

Koostis

Üks 750 mg pikatoimeline tablett sisaldab:

toimeaine on 750 mg metformiinvesinikkloriidi, mis vastab 585 mg metformiini alusele, t

abiained: naatriumkarmelloos, hüpromelloos 2208, magneesiumstearaat

Üks 1000 mg toimeainet sisaldav tablett sisaldab:

toimeaine on 1000 mg metformiinvesinikkloriidi, mis vastab 780 mg metformiini alusele, t

abiained: naatriumkarmelloos, hüpromelloos 2208, magneesiumstearaat

Kirjeldus

750 mg pika toimeajaga tabletid: kaksikkumerad kapslikujulised tabletid, valged kuni peaaegu valged, ühele küljele on pressitud “750” ja teisele „Merck“;

1000 mg pika toimeajaga tabletid: kapslikujulised tabletid, kaksikkumerad, valged kuni peaaegu valged, ühele küljele 1000 ja teiselt poolt Merck.

Farmakoterapeutiline grupp

Vahendid diabeedi raviks. Suhkrut alandavad ravimid

suukaudne manustamine. Biguaniidid. Metformiin.

ATX-kood A10BA02

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist pika toimeajaga tabletina on metformiini imendumine aeglaselt võrreldes tavalise metformiini vabanemisega tabletiga. Maksimaalse kontsentratsiooni (TCmax) saavutamise aeg on 7 tundi. Samal ajal on kiire vabanemisega tableti TCmax 2,5 tundi.

Pärast ühe suukaudse 1500 mg Glucophage® XR 750 mg annuse manustamist saavutati keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon 1193 ng / ml keskmiselt 5 tunni jooksul (vahemikus 4 kuni 12 tundi).

Pärast 1000 mg Glucophage® XR 1000 mg ühekordset suukaudset manustamist saavutati keskmine maksimaalne kontsentratsioon 1214 ng / ml, keskmine aeg 5 tundi (vahemikus 4 kuni 10 tundi).

Glucophage® XR 750 mg ja Glucophage® XR 1000 mg on bioekvivalentsed Glucofage® XR 750 mg tablettidega annuses 1500 mg ja Glucofage® XR tabletid 500 mg annuses 1000 mg Cmax ja AUC suhtes (kontsentratsiooni sõltuvuse kõvera alune pindala alates tervetele patsientidele pärast sööki ja tühja kõhuga.

Bioekvivalentsed ravimid näitavad järgmisi omadusi:

Püsikontsentratsioonis ei suurene Cmax ja AUC proportsionaalselt manustatud annusega, mis sarnaneb viivitamatult vabastavale ravimvormile. AUC pärast ühekordset suukaudset annust 2000 mg metformiinvesinikkloriidi toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette, sarnaselt AUC-le, mida täheldati pärast 1000 mg metformiinvesinikkloriidi tablettide võtmist, vabastades koheselt kaks korda päevas.

Metformiinvesinikkloriidi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide Cmax ja AUC individuaalne varieeruvus on võrreldav individuaalse varieeruvusega, mida täheldati metformiinvesinikkloriidi tablettide kohese vabastamisega.

Kui pärast sööki manustatakse toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti, suureneb AUC 77% võrra (Cmax suureneb 26% ja Tmax muutub veidi rohkem kui 1 tund). Söömine peaaegu mingit mõju metformiinvesinikkloriidi keskmisele imendumisele ravimvormist aeglase vabanemisega.

Kui tühja kõhu tingimustes kasutatakse pikaajalise toimega tablette, väheneb AUC 30% võrra (Cmax ja Tmax ei muutu). Pikaajalise vabanemisega metformiini tablettide imendumine ei muutu sõltuvalt toidu tarbimisest.

Pärast metformiinvesinikkloriidi tablettide korduvat manustamist koos püsiva vabanemisega annuses kuni 2000 mg ei esine akumuleerumist.

Metformiini seondumise tase plasmavalkudega on ebaoluline. Metformiin jaotub punastes verelibledes. Maksimaalne kontsentratsioon veres on madalam kui plasmas ja saavutatakse ligikaudu samal ajal. Keskmine jaotusmaht (Vd) on 63–276 liitrit.

Metformiin eritub muutumatul kujul uriiniga. Metformiini metaboliite ei ole kindlaks tehtud.

Metformiini neerude kliirens on üle 400 ml / min, mis näitab metformiini eemaldamist glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Allaneelamisel on poolväärtusaeg ligikaudu 6,5 tundi.

Neerufunktsiooni häire korral väheneb neerude kliirens proportsionaalselt kreatiniini kliirensiga ja seega suureneb poolväärtusaeg, mis suurendab metformiini plasmakontsentratsiooni.

Farmakodünaamika

Metformiin on antihüperglükeemilise toimega biguaniid, mis vähendab nii basaal- kui ka postprandiaalset glükoosisisaldust. See ei stimuleeri insuliini sekretsiooni ega põhjusta seetõttu hüpoglükeemiat.

Metforminil on 3 toimemehhanismi:

vähendab glükoosi tootmist maksa poolt glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi inhibeerimise tõttu;

parandab perifeerse glükoosi püüdmist ja kasutamist lihastes, suurendades insuliinitundlikkust;

viivitab glükoosi imendumist soolestikus.

Metformiin stimuleerib intratsellulaarse glükogeeni sünteesi, toimides glükogeeni süntaasile. Samuti parandab see kõigi glükoosimembraanide transportijate (GLUT) võimet.

Kliinilistes uuringutes ei mõjutanud metformiini võtmine kehakaalu ega vähendanud seda mõnevõrra.

Vaatamata selle mõjule glükeemiale, avaldab metformiin positiivset mõju lipiidide metabolismile. Kontrollitud kliinilistes uuringutes, kus kasutati terapeutilisi annuseid, leiti, et metformiin vähendab üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiine ja triglütseriide.

Näidustused

2. tüüpi suhkurtõve ravi, eriti ülekaalulistel patsientidel, kui ainult dieediravi ja -ravi ei anna piisavat veresuhkru kontrolli. Glyukofassi XR-i võib kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis teiste suukaudsete diabeedivastaste ravimitega või insuliiniga.

Annustamine ja manustamine

Monoteraapia ja kombinatsioonravi kombinatsioonis teiste suukaudsete diabeediravimitega:

Ravim Glyukofazh® XR 750 mg ja 1000 mg on mõeldud patsientidele, kes on juba võtnud metformiini tablette (pikaajaline või vahetu toime).

Patsientidel, kes alustavad Metformin Hydrochloride'i esimest korda, on tavaline algannus 500 mg Glucophage® XR 1 kord päevas. Pärast 10-15 päeva pärast ravi alustamist on vaja reguleerida ravimi annust, võttes aluseks veresuhkru mõõtmise tulemused. Annuse aeglane suurendamine võib parandada seedetrakti taluvust. Kui glükoosi kontrolli ei saavutata maksimaalse ööpäevase annusega, mis võetakse 1 kord päevas, siis võime kaaluda võimalust jagada see annus mitmeks annuseks päevas vastavalt järgmisele skeemile: Glucofage® XR pikaajaline toime 500 mg: 2 tabletti hommikusöögi ajal ja 2 tabletti hommikusöögi ajal ja 2 tabletti ööpäevas õhtusöök. Kui glükeemiline kontroll ei ole veel saavutatud, võib patsiendi üle viia standardse metformiinini maksimaalse annuseni 3000 mg päevas. Patsientidel, kes saavad metformiini annuses üle 2000 mg ööpäevas, ei ole soovitatav pikema aja jooksul minna üle GlukofazXR'i.

Kui plaanitakse minna teisele diabeedivastasele ainele, on vaja lõpetada teise ravimi võtmine ja alustada GlucophageR XR'i võtmist annuses 500 mg enne Glucophage® XR 750 mg ja 1000 mg manustamist.

Glyukofaz® XR 750 mg ja Glyukofaz® XR 1000 mg annus peab olema võrdne metformiini tablettide ööpäevase annusega (pikendatud või kohene vabanemine), maksimaalselt kuni 1500 mg ja 2000 mg, mis tuleb võtta õhtusöögi ajal. Pärast 10... 15-päevast ravi on soovitatav veresuhkru mõõtmise teel kontrollida, et Glucophage® XR 750 mg annus on piisav.

Pikaajalise toimega 1000 mg tabletid:

Glyukofazh® XR 1000 mg tuleb võtta üks kord päevas õhtusöögiga koos maksimaalse soovitatava annusega 2 tabletti päevas.

Glyukofazh® XR 1000 mg on ette nähtud säilitusraviks patsientidel, kes praegu võtavad kas 1000 mg või 2000 mg metformiinvesinikkloriidi. Ülemineku ajal peaks Glyukofaz® XR ööpäevane annus olema võrdne metformiinvesinikkloriidi päevase annusega.

Insuliini kombinatsioon:

Vere glükoosisisalduse parema kontrolli saavutamiseks võib kombineeritud ravina kasutada Glucofas-XR ja insuliini. Glucophage®XR tavaline algannus on 500 mg üks kord päevas, samas kui insuliiniannus valitakse glükoosisisalduse mõõtmise tulemuste põhjal.

Patsientidel, kes on kombineeritud ravis juba saanud metformiini ja insuliini, peaks Glucofage® XR 750 mg ja Glucofage® XR 1000 mg annus olema võrdne metformiini tablettide ööpäevase annusega (pikendatud või kohene vabanemine), maksimaalselt kuni 1500 mg ja 2000 mg, mis peaks õhtusöögi ajal, samal ajal kui insuliini annust kohandatakse glükoosisisalduse järgi veres.

Pärast tiitrimist tuleb kaaluda üleminekut Glucophage® XR 1000 mg-le.

Eakad patsiendid:

Neerufunktsiooni võimaliku vähenemise tõttu eakatel patsientidel tuleb GlucofageXXR annus valida neerufunktsiooni parameetrite alusel. Neerufunktsiooni regulaarne hindamine on vajalik.

Neerufunktsiooni häirega patsiendid:

Metformiini võib kasutada mõõduka neerufunktsiooni häirega patsientidel - 3.a etapp (kreatiniini kliirens (ClCr) 45–59 ml / min. Või hinnanguline glomerulaarfiltratsiooni kiirus (eGFR) 45–59 ml / min / 1,73 m2) ainult juhul, kui puudub muud seisundid, mis võivad suurendada laktatsidoosi riski, ja järgmine annuse korrigeerimine: metformiinvesinikkloriidi algannus on 500 mg või 750 mg üks kord päevas. Maksimaalne annus on 1000 mg päevas. Neerufunktsiooni hoolikas jälgimine (iga 3... 6 kuu järel) on vajalik.

Kui CLCr või eGFR väärtused langevad tasemele 60 ml / min / 1,73 m2, tuleb metformiini kasutamine enne uuringu või selle ajal katkestada joodi sisaldavate kontrastainetega ja seda ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut ja alles pärast funktsiooni neerud analüüsiti uuesti ja ei tuvastatud edasist halvenemist.

Mõõduka raskusega neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (eGFR 45–60 ml / min / 1,73 m2) tuleb metformiinravi katkestada 48 tundi enne joodi sisaldavate kontrastainete kasutamist ja seda ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut ja alles pärast seda. kuidas neerufunktsiooni analüüsiti uuesti ja ei tuvastatud edasist halvenemist.

Ettevaatust vajavad kombinatsioonid

Hüperglükeemilise toimega ravimid (glükokortikoid (süsteemne ja lokaalne) ja sümpatomimeetikumid): Vajalik on sagedasem veresuhkru määramine, eriti ravi alguses. Vajadusel tuleb metformiini annust korrigeerida sobiva ravimiga enne ravi katkestamist.

Diureetikumid, eriti silmuse diureetikumid, võivad suurendada laktatsidoosi riski, kuna neil on võimalik negatiivne mõju neerufunktsioonile.

Erijuhised

Laktatsidoos on väga haruldane, kuid tõsine metaboolne tüsistus, millel on kõrge suremus erakorralise ravi puudumisel, mis võib areneda metformiini akumulatsiooni tulemusena. Märkimisväärsed laktatsidoosi juhtumid tekkisid metformiiniga ravitud patsientidel peamiselt diabeedi ja raske neerupuudulikkusega või ägeda neerufunktsiooni häirega patsientidel. Tuleb olla ettevaatlik olukordades, kus neerufunktsiooni võib kahjustada, näiteks dehüdratsiooni (raske kõhulahtisus, oksendamine) või antihüpertensiivse ravi, diureetikumravi või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (NSAID) korral. Nendel ägedatel tingimustel tuleb metformiinravi ajutiselt peatada.

Arvesse tuleb võtta ka teisi kaasnevaid riskitegureid, nagu halvasti kontrollitud diabeet, ketoos, pikaajaline paastumine, liigne joomine, maksapuudulikkus ja kõik hüpoksiaga seotud seisundid (näiteks dekompenseeritud südamepuudulikkus, äge müokardiinfarkt).

Laktatsidoosi diagnoosi tuleb kaaluda, kui ilmnevad mittespetsiifilised sümptomid nagu lihaskrambid, kõhuvalu ja / või tugev asteenia. Patsiente tuleb teavitada, et nad peavad neist sümptomitest teatama oma arstile, eriti kui patsientidel on varem metformiini hea taluvus. Laktatsidoosi kahtluse korral tuleb ravi GlyukofazhR-iga katkestada. Glucophage® XR'i korduvkasutamist tuleb kaaluda individuaalselt ainult pärast kasu / riski suhte ja neerufunktsiooni arvestamist.

Laktatsidoosi iseloomustab acidootiline düspnoe, kõhuvalu ja hüpotermia, millele järgneb kooma. Diagnostilised laboratoorsed parameetrid on vere pH langus, laktaadi plasmakontsentratsiooni tase üle 5 mmol / l, anioonide intervalli suurenemine ja laktaadi / püruvaadi suhe. Laktatsidoosi kahtluse korral tuleb patsient kohe haiglasse viia. Arstid peavad patsiente teavitama laktatsidoosi riskist ja sümptomitest.

Kuna metformiin eritub neerude kaudu, tuleb enne ravi alustamist ja Glucophage XR-ravi ajal regulaarselt kontrollida kreatiniini kliirensit (määrates kreatiniini taseme vereseerumis, kasutades Cockroft-Gault valemit):

vähemalt kord aastas normaalse neerufunktsiooniga patsientidel;

vähemalt 2–4 korda aastas eakatel patsientidel, samuti patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on normaalse alampiiriga.