Glucophage

  • Hüpoglükeemia

Pealkiri: GLUCAF XR, Takeda

Farmakoloogilised omadused

farmakodünaamika. Ravimi toimeaine Glucophage XR - metformiin - biguaniid antihüperglükeemilise toimega. Glüofage XR vähendab nii vereplasmas sisalduvat sööki kui glükoosi algset taset ja glükoosi taset. Ei stimuleeri insuliini sekretsiooni ega põhjusta hüpoglükeemilist toimet.
Metformiin toimib kolmel viisil:

  • põhjustab glükoosi tootmise vähenemist maksas glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi inhibeerimise tõttu;
  • parandab insuliinitundlikkust lihastes, parandades perifeerse glükoosi omastamist ja kasutamist;
  • viivitab glükoosi imendumist soolestikus.

Metformiin stimuleerib rakusisest glükogeeni sünteesi, mõjutades glükogeeni süntetaasi. Suurendab kõigi membraaniga glükoosi transportijate (GLUT) transpordivõimsust.
Vaatamata selle mõjule glükeemiale, on metformiinil lipiidide metabolismi positiivne tulemus: see vähendab üldkolesterooli, LDL-i ja TG-d.
Farmakokineetika
Imemine Pärast pideva vabanemisega Glucophage XR tablettide suukaudset manustamist kulub aeg C-nimax plasmas on 7 tundi
Tasakaalu juures, nagu ka kiire vabastamisega tablettide puhul, Cmax ja AUC suurendavad ebaproportsionaalselt süstitud annust. AUC pärast ühekordset 2000 mg metformiini manustamist pikendatud vabanemisega tablettidena on sarnane AUC-le, mida täheldatakse pärast 1000 mg metformiini manustamist tablettidena kiire vabastamisega 2 korda päevas.
C kõikumisedmax ja AUC üksikutel isikutel pikaajalise vabanemisega metformiini tablettide puhul on võrreldavad variatsioonidega, mida täheldatakse kiiresti vabastavate metformiini tablettide võtmisel.
Pärast pideva vabanemisega tablettide võtmist enne sööki täheldati AUC suurenemist (C)max suurenenud 26% ja Tmax 1 tunni jooksul).
Metformiini imendumine toimeainet prolongeeritult vabastavatest tablettidest ei muutu sõltuvalt toidu koostisest. Ärge märkige kumulatsiooni korduva kasutamisega kuni 2000 mg metformiini tablettide kujul, aeglase vabanemisega.
Jaotus Seondumine plasmavalkudega ei ole märkimisväärne. Metformiin tungib punastesse verelibledesse. Cmax veres madalam kui Cmax vereplasmas ja saavutatakse samal ajal. Kõige tõenäolisemalt esindavad erütrotsüüdid teist jaotuskambrit. Keskmine jaotusruumala (Vd) varieerub vahemikus 63–276 liitrit.
Metabolism. Metformiin eritub muutumatul kujul uriiniga. Inimese metaboliite ei ole kindlaks tehtud.
Tuletamine. Metformiini neerude kliirens on> 400 ml / min, mis näitab, et metformiin eritub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni tõttu. Pärast suukaudset manustamist T½ neerufunktsiooni häire korral väheneb neerude kliirens proportsionaalselt kreatiniini kliirensiga ja seega T½ suurendab metformiini taset vereplasmas.

Koostis ja vabanemisvorm

vahekaart. pikendada meetmeid 500 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994/02/01 alates 18.05.2013 kuni 18.05.2018

vahekaart. pikendada meetmeid 1000 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994/02/02 alates 13.05.2013 kuni 13.05.2018

Näidustused

2. tüüpi suhkurtõbi (insuliinisõltumatu) täiskasvanutel (eriti ülekaalulistel patsientidel), kellel on halb toitumine ja kehaline koormus, monoteraapiana või kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega või kombinatsioonis insuliiniga.

Rakendus

monoteraapia või kombinatsioonravi kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega. Õhtul söömise ajal võetakse Glucophage XR ravimit 1 kord päevas. Kõrgeim soovitatav annus on 2000 mg.
Patsientidel, kes on alustanud ravi, on Glucophage XR ravimi algannus sageli õhtul koos toiduga 500 mg 1 kord päevas. Pärast 10... 15 päeva ravi tuleb annust korrigeerida vastavalt glükoosisisalduse mõõtmisele plasmas. Annuse aeglane kasv aitab vähendada seedetrakti kõrvaltoimeid.
Kui glükeemia nõutav tase on keelatud Glucophage XR kasutamisel maksimaalses annuses 2000 mg, mida patsient võtab 1 kord päevas, võib annuse jagada kaheks annuseks (1 kord hommikul ja 1 kord õhtul, söögi ajal). Kui vajalikku glükeemia taset ei saavutata, on võimalik kasutada Glyukofazh'i, tablette, mis on kaetud 500 mg, 1000 mg maksimaalse soovitatava annusena 3000 mg päevas.
Üleminek ravile Glucophage XR, tabletid, mille toimeainet prolongeeritult vabastatakse 500 mg, 1000 mg, peate lõpetama teise diabeediravimi võtmise.
Enne ravimi kasutamist tiitritakse Glucophage XR 1000 mg annust ja alustatakse Glucophage XR 500 mg võtmisega.
Glucophage XR 1000 mg ravimit kasutatakse säilitusravina patsientidele, keda varem raviti metformiiniga. Glucophage XR ravimi, toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide algannus peaks olema samaväärne kiire vabastamisega tablettide päevase annusega.
Kombinatsioonravi kombinatsioonis insuliiniga. Vere glükoosisisalduse parema kontrolli saavutamiseks võib kombineeritud ravina kasutada metformiini ja insuliini. Sageli on Glyukofazh XR algannus õhtul söögi ajal 500 mg 1 kord päevas, seega tuleb insuliiniannus valida vastavalt glükoositaseme mõõtmise tulemustele veres. Glyukofazh XR, tabletid, mille toimeainet prolongeeritult vabastatakse 1000 mg, on võimalik pärast ravimi annuse tiitrimist kasutada.
Kaugelearenenud patsientidel halveneb neerufunktsioon tõenäoliselt, mistõttu tuleb metformiini annus valida neerufunktsiooni hindamise põhjal, mis tuleb läbi viia regulaarselt (vt ERINÕUDED).

Vastunäidustused

  • ülitundlikkus metformiini või ravimi mõne muu komponendi suhtes;
  • diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline prekoom;
  • neerupuudulikkus või neerufunktsiooni kahjustus (kreatiniini kliirens 5 mmol / l, anioonide intervalli suurenemine ja laktaadi / püruvaadi suhe. Kui te kahtlustate laktatsidoosi, peate lõpetama ravimi kasutamise ja patsiendi haiglaravi koheselt.
    Neerupuudulikkus. Kuna metformiin eritub neerude kaudu enne Glucophagus XR-ravi ja ravi ajal, tuleb kontrollida kreatiniini taset plasmas: korraliku neerufunktsiooniga patsiendid vähemalt 1 kord aastas, neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid ja kaugelearenenud patsiendid - vähemalt 2–4 korda aasta
    Ettevaatlik tuleb olla neerufunktsiooni häirete korral, eriti antihüpertensiivsete ravimite, diureetikumide ja MSPVA-ravi alguses.
    Joodi kiirguskindlad ained. I / v kiirguskindlate ainete kasutamine võib põhjustada neerupuudulikkust, mille tulemuseks on metformiini kumuleerumine ja laktatsidoosi tekkimine. Seetõttu tuleb metformiini kasutamine sõltuvalt neerufunktsioonist lõpetada 48 tundi enne uuringut või selle ajal ning seda ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast neerufunktsiooni uurimist ja hindamist.
    Kirurgilised sekkumised. On vaja lõpetada Glyukofazh XR kasutamine 48 tundi enne planeeritud kirurgilist protseduuri, mis viiakse läbi üldise, seljaaju või epiduraalse anesteesia korral ja mitte jätkata varem kui 48 tundi pärast neerufunktsiooni toimimist ja hindamist.
    Muud ettevaatusabinõud. Patsientidel on kohustus jälgida kogu päeva jooksul ühtse süsivesikute tarbimist ja jälgida laboratoorseid väärtusi. Ülekaalulised patsiendid peaksid jätkama madala kalorsusega dieeti. Vere glükoosisisalduse laboratoorseid näitajaid on vaja regulaarselt jälgida.
    Glükofage XR samaaegsel kasutamisel insuliini või teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega (sulfonüüluurea derivaadid või meglitiniid) suureneb hüpoglükeemiline toime tõenäoliselt.
    Tõenäoliselt on tahvlite fragmentide olemasolu väljaheites. See on normaalne ja ei oma kliinilist tähtsust.
    Kasutamine raseduse või imetamise ajal
    Kontrollimatu diabeet raseduse ajal (gestatsiooniline või püsiv) suurendab kaasasündinud anomaaliate ja perinataalse suremuse riski. Metformiini kasutamise kohta rasedatel on vähe andmeid, mis ei näita kaasasündinud anomaaliate suurenenud riski. Prekliinilised uuringud ei näidanud negatiivset mõju rasedusele, loote arengule, sünnitusele ja sünnitusjärgsele arengule. Raseduse planeerimise ja raseduse korral tuleb ravi metformiiniga katkestada, teavitada sellest arsti ja määrata insuliinravi vere glükoosisisalduse säilitamiseks.
    Imetamine. Metformiin eritub rinnapiima. Imikutel / imikutel ei täheldatud kõrvaltoimeid. Kuna aga ravimi kasutamise ohutuse kohta ei ole piisavalt andmeid, ei pakuta ravimiteraapia ajal rinnaga toitmist. Otsus rinnaga toitmise lõpetamise kohta tuleb teha, võttes arvesse vajadust kasutada ema ravimeid ja võimalikku riski lapsele.
    Viljakus Metformiin ei mõjutanud isas- ja emasloomade fertiilsust 600 mg / kg / päevas, mis on peaaegu 3 korda suurem inimesele soovitatavast maksimaalsest päevaannusest, mis arvutatakse keha pindala alusel.
    Lapsed Ravimit ei kasutata lastel, kuna selle vanuserühma kohta puuduvad kliinilised andmed.
    Võime mõjutada reaktsiooni kiirust autojuhtimisel või teiste mehhanismidega töötamisel. Glyukofash XR ei mõjuta reaktsioonikiirust autojuhtimisel või teiste mehhanismidega töötamisel, kuna monoteraapia ravim ei põhjusta hüpoglükeemiat.
    Kuid hüpoglükeemia riskiga seoses on vajalik kasutada ettevaatlikult metformiini kombinatsioonis teiste hüpoglükeemiliste ainetega (sulfonüüluurea derivaadid, insuliin, repagliniid).

Koostoimed

Kombinatsioonid, mida ei soovitata kasutada
Äge alkoholi mürgistus on seotud laktatsidoosi suurenenud riskiga, eriti tühja kõhuga või madala kalorsusega dieedi korral, samuti maksapuudulikkuse korral. Glucophage XR ravimisel tuleb vältida alkoholi ja alkoholi sisaldavaid ravimeid.
Funktsionaalse neerupuudulikkuse taustal võivad diabeedihaigetel põhjustada joodi kiirguskindlaid aineid laktatsidoosi tekkeks. Glucophage XR'i kasutamine tuleb katkestada enne uuringut ja seda ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut, kasutades röntgen-kontrastainet ja hinnates neerufunktsiooni.
Ettevaatlikult kasutatavad kombinatsioonid
Ravimid, millel on hüperglükeemiline toime (GCS süsteemne ja kohalik toime, sümpatomimeetikumid, klorpromasiin). Te peate pidevalt jälgima vere glükoosi taset, eriti ravi alguses. Sellise kombinatsioonravi lõpetamise ajal ja pärast seda tuleb Glucophage XR annust glükeemia taseme kontrolli all kohandada.
AKE inhibiitorid võivad vähendada veresuhkru taset. Vajadusel on võimalik kombineeritud ravi ajal korrigeerida ravimi annust.
Diureetikumid, eriti silmus diureetikumid, võivad suurendada laktatsidoosi tekkimise riski.

Üleannustamine

ravimi kasutamisel annuses 85 g ei täheldatud hüpoglükeemia teket. Kuid sel juhul täheldati laktatsidoosi arengut. Laktatsidoosi tekkimisel tuleb ravi metformiinvesinikkloriidiga lõpetada ja patsient tuleb kohe haiglasse viia. Hemodialüüsi peetakse efektiivseks vahendiks laktaadi ja metformiini eemaldamiseks organismist.

Ladustamistingimused

temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.
GLUC-FPA-092014-022

Glucophage® XR (500 mg) Metformiin

Juhend

  • Vene keel
  • азақша

Kaubanimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Annuse vorm

Pikaajalise toimega 500 mg tabletid

Koostis

Üks tablett sisaldab

toimeaine - 500 mg metformiinvesinikkloriid,

abiained: naatriumkarboksümetüültselluloos, hüpromelloos 100000 cP (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), hüpromelloos 5 cP (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat.

Kirjeldus

Kapslikujulised tabletid, kaksikkumerad, valge kuni peaaegu valge, tableti ühele küljele on graveeritud “500”.

Farmakoterapeutiline grupp

Vahendid diabeedi raviks. Suukaudseks manustamiseks mõeldud suhkrut alandavad ravimid. Biguaniidid. Metformiin.

ATH kood А10ВА02

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist pika toimeajaga tabletina on metformiini imendumine aeglaselt võrreldes tavalise metformiini vabanemisega tabletiga. Maksimaalse kontsentratsiooni (TCmax) saavutamise aeg on 7 tundi. Samal ajal on kiire vabanemisega tableti TCmax 2,5 tundi.

Pärast 2000 mg metformiini ühekordset manustamist pika toimeajaga tablettidena on kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) sarnane sellele, mida täheldati pärast 1000 mg metformiini manustamist tablettide kujul tavalise vabanemisega kaks korda päevas.

Metformiini (Cmax) ja AUC maksimaalse kontsentratsiooni kõikumised üksikutel patsientidel pikaajalise toimega tablettide võtmise korral on võrreldavad samade näitajatega nagu tavalise vabanemisprofiiliga tablettide võtmisel.

Toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide tühja kõhuga manustamisel väheneb AUC 30%, samas kui Cmax ja Tmax jäävad muutumatuks. Pikaajalise vabanemisega metformiini tablettide imendumine ei muutu sõltuvalt söögist. Kumuleerumist ei täheldata, kui metformiini on korduval kasutamisel pikendatud toimega tablettide kujul.

Metformiini seondumine plasmavalkudega on tühine. Metformiin jaotub punastes verelibledes. Maksimaalne kontsentratsioon veres on madalam kui plasmas ja saavutatakse ligikaudu samal ajal. Keskmine jaotusmaht (Vd) on 63–276 liitrit.

Metformiin muutumatul kujul eritub uriiniga. Selle aine metaboliite inimestel ei ole kindlaks tehtud.

Metformiini neerude kliirens on üle 400 ml / min, mis näitab metformiini eemaldamist glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Allaneelamisel on poolväärtusaeg ligikaudu 6,5 tundi.

Neerufunktsiooni häire korral väheneb neerude kliirens proportsionaalselt kreatiniini kliirensiga ja seega suureneb poolväärtusaeg, mis suurendab metformiini plasmakontsentratsiooni.

Farmakodünaamika

Metformiin on antihüperglükeemilise toimega biguaniid, mis vähendab nii basaal- kui ka postprandiaalset glükoosisisaldust. See ei stimuleeri insuliini sekretsiooni ega põhjusta seetõttu hüpoglükeemiat.

Metforminil on 3 toimemehhanismi:

vähendab glükoosi tootmist maksa poolt glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi inhibeerimise tõttu;

parandab perifeerse glükoosi püüdmist ja kasutamist lihastes, suurendades insuliinitundlikkust;

viivitab glükoosi imendumist soolestikus.

Metformiin stimuleerib intratsellulaarse glükogeeni sünteesi, toimides glükogeeni süntetaasile. Samuti parandab see kõigi glükoosimembraanide transportijate (GLUT) võimet.

Metformiini peamised mitte-glükeemilised toimed on stabiliseerimine või mõõdukas kaalukaotus.

Inimestel, sõltumata nende toimest glükeemia suhtes, parandab metformiin lipiidide metabolismi. Seda on näidatud metformiini terapeutiliste annuste kasutamisel keskmistes ja pikaajalistes kliinilistes uuringutes. Metformiin vähendab üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiini (LDL) ja triglütseriidide kontsentratsiooni.

Näidustused

2. tüüpi suhkurtõve ravi, eriti ülekaalulistel patsientidel, kui ainult dieediravi ja -ravi ei anna piisavat veresuhkru kontrolli.

Glucophage® XR-i võib kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis teiste suukaudsete diabeediravimite või insuliiniga.

Annustamine ja manustamine

Monoteraapia ja kombinatsioonravi kombinatsioonis teiste suukaudsete diabeediravimitega:

Tavaline algannus on 500 mg 1 kord päevas.

Pärast 10-15 päeva pärast ravi alustamist on vaja reguleerida ravimi annust, võttes aluseks veresuhkru mõõtmise tulemused. Annuse aeglane suurendamine võib parandada seedetrakti taluvust.

Maksimaalne ööpäevane annus - 4 tabletti Glucophage  XR 500 mg päevas.

Sõltuvalt vereplasma glükoosisisaldusest suurendatakse annust iga 10–15 päeva järel aeglaselt 500 mg võrra ööpäevase maksimaalse annuseni 2000 mg ööpäevas õhtusöögi ajal.

Kui glükoosi kontrolli ei saavutata maksimaalse ööpäevase annusega, mis võetakse 1 kord päevas, siis võime kaaluda võimalust jagada see annus mitmeks annuseks päevas vastavalt järgmisele skeemile: Glucofage® XR pikaajaline toime 500 mg: 2 tabletti hommikusöögi ajal ja 2 tabletti hommikusöögi ajal ja 2 tabletti ööpäevas õhtusöök. Kui vajalikku glükeemia taset ei saavutata, võib patsiendid üle viia standardsele metformiinile maksimaalse soovitatava annusega 3000 mg päevas.

Patsientidel, kes said Metformini tablette, peaks Glucophage XR algannus olema võrdne metformiini ööpäevase annusega koheselt vabastavate tablettidega.

Patsientidel, kes saavad metformiini annuses üle 2000 mg ööpäevas, ei ole soovitatav minna üle Glucophage® XR-i pikaajalisele toimele.

Kui planeeritakse üleminekut teise diabeedivastase ravimi võtmisest, peate lõpetama teise ravimi võtmise ja alustama Glucophage XR'i võtmist ülaltoodud annusega.

Insuliini kombinatsioon

Parema vere glükoosisisalduse kontrollimiseks võib kombineeritud ravina kasutada Glucofas XR ja insuliini. Glucophage® XR tavaline algannus on 500 mg üks kord päevas, samas kui insuliiniannus valitakse veres glükoosi mõõtmise tulemuste põhjal.

Eakad patsiendid:

Võimaliku neerufunktsiooni vähenemise tõttu eakatel patsientidel tuleb Glucophage XR annus valida neerufunktsiooni parameetrite alusel. Neerufunktsiooni regulaarne hindamine on vajalik.

Neerufunktsiooni häirega patsiendid:

Metformiini võib kasutada mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel, 3.a staadiumis (kreatiniini kliirens (CLCr) 45–59 ml / min või glomerulaarfiltratsioonikiirus (cGPL) 45–59 ml / min / 1,73 m2) ainult muude tingimuste puudumisel. võib suurendada laktatsidoosi riski järgmise annuse korrigeerimisega: algannus on 500 või 750 mg metformiinvesinikkloriidi 1 kord päevas. Maksimaalne annus on 1000 mg päevas. Neerufunktsiooni tuleb hoolikalt jälgida (iga 3–6 kuu järel).

Kui CLCr või eGFR on vähenenud 60 ml / min / 1,73 m2-ni, tuleb metformiini kasutamine enne uuringu või selle ajal katkestada joodi sisaldavate kontrastainetega ja seda tuleb alustada mitte varem kui 48 tundi pärast uuringut ja alles pärast neerufunktsiooni toimumist. uuesti analüüsida ja hilisemat halvenemist ei toimunud.

Mõõduka raskusega neerufunktsiooni häirega patsientidel (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2) tuleb metformiinravi katkestada 48 tundi enne joodi sisaldavate kontrastainete kasutamist ja jätkata mitte varem kui 48 tundi pärast uuringut ja alles pärast seda. kuidas neerufunktsiooni analüüsiti uuesti ja ei tuvastatud edasist halvenemist.

Ettevaatust vajavad kombinatsioonid

Hüperglükeemilise toimega ravimid (glükokortikoid (süsteemne ja lokaalne) ja sümpatomimeetikumid): Vajalik on sagedasem veresuhkru määramine, eriti ravi alguses. Vajadusel tuleb metformiini annust korrigeerida sobiva ravimiga enne ravi katkestamist.

Diureetikumid, eriti silmuse diureetikumid, võivad suurendada laktatsidoosi riski, kuna neil on võimalik negatiivne mõju neerufunktsioonile.

Erijuhised

Laktatsidoos on väga haruldane, kuid tõsine metaboolne tüsistus, millel on kõrge suremus erakorralise ravi puudumisel, mis võib areneda metformiini akumulatsiooni tulemusena. Märkimisväärsed laktatsidoosi juhtumid tekkisid metformiiniga ravitud patsientidel peamiselt diabeedi ja raske neerupuudulikkusega või ägeda neerufunktsiooni häirega patsientidel. Tuleb olla ettevaatlik olukordades, kus neerufunktsiooni võib kahjustada, näiteks dehüdratsiooni (raske kõhulahtisus, oksendamine) või antihüpertensiivse ravi, diureetikumravi või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (NSAID) korral. Nendel ägedatel tingimustel tuleb metformiinravi ajutiselt peatada.

Arvesse tuleb võtta ka teisi kaasnevaid riskitegureid, nagu halvasti kontrollitud diabeet, ketoos, pikaajaline paastumine, liigne joomine, maksapuudulikkus ja kõik hüpoksiaga seotud seisundid (näiteks dekompenseeritud südamepuudulikkus, äge müokardiinfarkt).

Laktatsidoosi diagnoosi tuleb kaaluda, kui ilmnevad mittespetsiifilised sümptomid nagu lihaskrambid, kõhuvalu ja / või tugev asteenia. Patsiente tuleb teavitada, et nad peavad neist sümptomitest teatama oma arstile, eriti kui patsientidel on varem metformiini hea taluvus. Kui te kahtlustate laktatsidoosi, katkestage ravi Glucophage XR'iga. Glucophage® XR'i korduvkasutamist tuleb kaaluda individuaalselt ainult pärast kasu / riski suhte ja neerufunktsiooni arvestamist.

Laktatsidoosi iseloomustab acidootiline düspnoe, kõhuvalu ja hüpotermia, millele järgneb kooma. Diagnostilised laboratoorsed parameetrid on vere pH langus, laktaadi plasmakontsentratsiooni tase üle 5 mmol / l, anioonide intervalli suurenemine ja laktaadi / püruvaadi suhe. Laktatsidoosi kahtluse korral tuleb patsient kohe haiglasse viia. Arstid peavad patsiente teavitama laktatsidoosi riskist ja sümptomitest.

Arstid peavad patsiente teavitama laktatsidoosi riskist ja sümptomitest.

Kuna metformiin eritub neerude kaudu, tuleb enne ravi alustamist ja Glucophage XR-ravi ajal regulaarselt kontrollida kreatiniini kliirensit (määrates kreatiniini taseme vereseerumis, kasutades Cockroft-Gault valemit):

vähemalt kord aastas normaalse neerufunktsiooniga patsientidel;

vähemalt 2–4 korda aastas eakatel patsientidel, samuti patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on normaalse alampiiriga.

GLUCOPHAGE XR, PIKENDATAVAD TABLETID

Telli ühe klõpsuga

  • ATX klassifikatsioon: A10BA02 Metformiin
  • MNN või grupi nimi: Metformin
  • Farmakoloogiline rühm: A10J - BIGUANIDA
  • Tootja: NYCOMED PHARMA
  • Litsentsi omanik: NYCOMED / TAKEDA
  • Riik: Tundmatu

Meditsiinilised juhised

ravimit

Glucose® XR

Kaubanimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Annuse vorm

Pikaajalise toimega 500 mg tabletid

Koostis

Üks tablett sisaldab

toimeaine - 500 mg metformiinvesinikkloriid,

abiained: naatriumkarboksümetüültselluloos, hüpromelloos 100000 cP (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), hüpromelloos 5 cP (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat.

Kirjeldus

Kapslikujulised tabletid, kaksikkumerad, valge kuni peaaegu valge, tableti ühele küljele on graveeritud “500”.

Farmakoterapeutiline grupp

Vahendid diabeedi raviks. Suukaudseks manustamiseks mõeldud suhkrut alandavad ravimid. Biguaniidid. Metformiin.

ATH kood А10ВА02

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist pika toimeajaga tabletina on metformiini imendumine aeglaselt võrreldes tavalise metformiini vabanemisega tabletiga. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg (TCmax) on 7 tundi. Samal ajal TCmax kiire vabanemisega tableti puhul on 2,5 tundi.

Pärast 2000 mg metformiini ühekordset manustamist pika toimeajaga tablettidena on kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) sarnane sellele, mida täheldati pärast 1000 mg metformiini manustamist tablettide kujul tavalise vabanemisega kaks korda päevas.

Metformiini maksimaalse kontsentratsiooni kõikumine (C) |max) ja AUC üksikutel patsientidel, kui metformiini manustatakse pika toimeajaga tablettidena, on võrreldavad samade näitajatega nagu tavalise vabanemisprofiiliga tablettide võtmisel.

Metformiini imendumine toimeainet prolongeeritult vabastavatest tablettidest ei muutu sõltuvalt toidu tarbimisest. Kumuleerumist ei täheldata, kui metformiini on korduval kasutamisel pikendatud toimega tablettide kujul.

Suhtlemine plasmavalkudega on tühine. Metformiin on osaliselt seotud punaste verelibledega. Koosmax veres allpool Cmax plasmas ja saavutatakse umbes samal ajal. Tavaliste terapeutiliste annuste korral ei täheldata metformiini plasmakumulatsiooni, välja arvatud neerufunktsiooni kahjustuse korral. Keskmine jaotusruumala varieerub vahemikus 63-276 liitrit.

Metformiin metabolismis ei osale ja kuna seos plasmavalkudega on tühine, metaboliseerub see seondumata kujul. Inimese metaboliite ei leitud. Metformiin eritub muutumatul kujul neerude kaudu.

Metformiini neerude kliirens on> 400 ml / min, mis näitab, et metformiin eritub glomerulaarfiltratsiooni ja kanalitsy sekretsiooni tõttu. Pärast suukaudset manustamist on poolväärtusaeg umbes 6,5 tundi.

Neerufunktsiooni halvenemise korral väheneb metformiini kliirens proportsionaalselt kreatiniini kliirensiga, poolväärtusaeg suureneb, mis võib viia metformiini plasmakontsentratsiooni suurenemiseni.

Farmakodünaamika

Glucophage Ò ХR on antihüperglükeemilise toimega biguaniid, mis vähendab plasma glükoosisisaldust nii tühja kõhuga kui ka pärast sööki. Kuna ravim ei stimuleeri insuliini sekretsiooni, ei põhjusta see hüpoglükeemiat.

Metformiinil on kolm mehhanismi:

  1. Glükoosi tootmise vähenemine maksas glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi inhibeerimise teel.
  2. Lihastes, suurendades insuliinitundlikkust, mis parandab glükoosi perifeerset imendumist ja selle kasutamist.
  3. Hiline soole glükoosi imendumine.

Metformiin stimuleerib glükoosi intratsellulaarset sünteesi, toimides glükogeeni süntetaasile.

Methomin suurendab tänapäeval tuntud kõikide glükoosi transportijate (GLUT) transpordivõimsust.

Kliinilistes uuringutes kaasnes metformiini kasutamisega kas kehakaalu stabiliseerimine või kaalulangus.

Metformiin suurendab maksa vereringet ja kiirendab glükoosi muundamist glükogeeniks. Vähendab triglütseriide, LDL, VLDL.

Näidustused

  • 2. tüüpi suhkurtõve ravi täiskasvanutel, eriti ülekaaluliste ja glükeemiaga patsientidel, kontrollimata dieedi ja füüsilise koormusega monoteraapiana või kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega või insuliiniga

Annustamine ja manustamine

Monoteraapia ja kombinatsioonravi kombinatsioonis teiste suukaudsete diabeediravimitega:

Tavaline algannus on 500 mg 1 kord päevas õhtusöögi ajal.

Pärast 10... 15-päevast ravi tuleb annust kohandada glükoosisisalduse mõõtmise tulemuste põhjal. Annuse aeglane suurendamine võib parandada seedetrakti taluvust.

Maksimaalne ööpäevane annus Glucophage R XR 4 tabletti õhtusöögi ajal 1 kord päevas.

Sõltuvalt vereplasma glükoosisisaldusest suurendatakse annust iga 10-15 päeva järel aeglaselt 500 mg võrra maksimaalse ööpäevase annuseni (2000 mg).

Kui glükoosi kontrolli ei saavutata maksimaalse ööpäevase annusega üks kord päevas, siis võime kaaluda võimalust jagada see annus mitmeks annuseks päevas vastavalt järgmisele skeemile:

Glucophage прол XR pikendatud toime 500 mg: 2 tabletti hommikusöögi ajal ja 2 tabletti õhtusöögi ajal.

Kui planeeritakse üleminekut teise diabeedivastase ravimi võtmisest: peate lõpetama teise ravimi võtmise ja alustama Glucophage Ò XR'i võtmist ülalpool näidatud annusega.

Patsientidel, kes saavad metformiini annuses üle 2000 mg päevas, ei ole soovitatav minna Glucofage age XR-le pikema aja jooksul.

Insuliini kombinatsioon

Kasutades ravimit Glucophage R XR koos pikaajalise toimega koos insuliiniga, on ravimi tavaline algannus 1 tablett üks kord päevas ja insuliiniannus valitakse vereplasmas glükoosi mõõtmise tulemuste põhjal.

Eakad patsiendid: eakate neerufunktsiooni võimaliku vähenemise tõttu tuleb Glucophage age XR annus valida neerufunktsiooni alusel (kreatiniini taseme mõõtmine veres!).

Kõrvaltoimed

Ravimi kõrvaltoimete sagedus on järgmine:

Väga sage: ³ 1/10

Sagedased: ³ 1/100, R XR soovimatud nähtused kaovad täielikult.

Vastunäidustused

  • ülitundlikkus metformiinvesinikkloriidi või mõne abiaine suhtes
  • diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline pre-kooosne seisund, kooma
  • neerupuudulikkus või neerufunktsiooni kahjustus (kreatiniini kliirens alla 60 ml / min)
  • dehüdratsioon, raske infektsioon, hüpoglükeemiline šokk, mis võib põhjustada neerufunktsiooni halvenemist
  • akuutsete ja krooniliste haiguste kliiniliselt olulised ilmingud, mis võivad põhjustada kudede hüpoksia tekkimist (südame- või hingamispuudulikkus, äge müokardiinfarkt ja šokk)
  • maksapuudulikkus
  • äge alkoholimürgistus, alkoholism

Ravimi koostoimed

Alkoholi tarbimine suurendab laktatsidoosi ohtu ägeda alkoholi mürgistuse ajal, eriti tühja kõhuga või madala kalorsusega dieedi korral, samuti maksapuudulikkuse korral. Ravimi võtmisel tuleb vältida alkoholi ja alkoholi sisaldavate ravimite võtmist.

Jooditud kontrastained:

Jooditud kontrastaine intravaskulaarne manustamine võib põhjustada neerupuudulikkust, mille tagajärjel tekib organismis metformiini kumulatsioon ja on oht laktatsidoosi tekkeks. Metformiini vastuvõtt tuleb katkestada enne uuringut või selle ajal ning seda ei tohi 48 tunni jooksul pärast uuringut jätkata ning seda tuleb jätkata alles pärast neerufunktsiooni hindamist ja kui see on normaalne.

Nende rakendamisel ettevaatusabinõud vajavad kombinatsioonid

Ravimid, millel on hüperglükeemiline toime (glükokortikoid (süsteemne ja lokaalne toime) ja sümpatomimeetikumid), võivad vajada sagedamat veresuhkru määramist, eriti ravi alguses. Vajadusel tuleb metformiini annust korrigeerida sobiva ravimiga enne ravi katkestamist.

Diureetikumid, eriti silmus diureetikumid, võivad suurendada laktatsidoosi riski, kuna need võivad vähendada neerufunktsiooni.

Erijuhised

Laktatsidoos on haruldane, kuid tõsine metaboolne tüsistus, mis võib tekkida metformiini akumulatsiooni tõttu.

Metformiiniga ravitud patsientidel esinesid laktatsidoosi juhtumid peamiselt suhkurtõvega patsientidel koos raske neerupuudulikkusega.

Laktatsidoosi esinemise vältimiseks on ravim ette nähtud eriti halvasti kontrollitud diabeedi, ketoosi, pikaajaline paastumine, alkoholi tarvitamine, maksapuudulikkus ja kõik hüpoksiaga seotud seisundid.

Kui patsiendil on ravi ajal lihaskrambid, seedehäired (kõhuvalu) ja tõsine asteenia, võivad need sümptomid olla märk algsest laktatsidoosist.

Laboratoorsed diagnostikad näitavad: vere pH langus, plasma laktaadi tase üle 5 mmol / l, plasma anioonide intervalli suurenemine ja laktaadi / püruvaadi suhe suurenemine. Laktatsidoosi kahtluse korral tuleb ravi metformiiniga katkestada ja patsient peab olema hospitaliseeritud.

Kuna metformiin eritub neerude kaudu, tuleb enne ravi alustamist ja regulaarselt tulevikus määrata seerumi kreatiniinisisaldus (seda saab hinnata seerumi kreatiniinitasemest Cockroft-Gault'i valemiga):

  • vähemalt kord aastas normaalse neerufunktsiooniga patsientidel;
  • vähemalt kaks kuni neli korda aastas patsientidel, kelle seerumi kreatiniini tase on normaalse ülemise piiri ja eakate inimeste puhul.

Eakatel patsientidel on neerufunktsiooni vähenemine sageli ja asümptomaatiline. Eriti ettevaatlik peab olema juhul, kui neerufunktsiooni häireid põhjustab antihüpertensiivsete ravimite või diureetikumide võtmine ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (NSAID) võtmine.

Jooditud kontrastainete tutvustamine:

Kuna jooditud kontrastaine intravaskulaarne süstimine radiobioloogiliste uuringute käigus võib põhjustada neerupuudulikkust, mis võib põhjustada metformiini kumuleerumist ja viia laktatsidoosi tekkeni, tuleb nendel juhtudel lõpetada metformiin enne uuringu alustamist või uuringu ajal ning 48 tunni jooksul pärast uuringut ei tohi ravi jätkata. ja seda tuleb jätkata alles pärast neerufunktsiooni hindamise läbiviimist ja tingimusel, et see on normaalne.

Metformiini vastuvõtt tuleb tühistada 48 tundi enne soovitatava kirurgilise operatsiooni läbiviimist üldise, seljaaju või pereduraalse anesteesiaga. Ravi võib alustada mitte varem kui 48 tundi pärast operatsiooni või pärast suukaudse toidu tarbimise alustamist ja alles pärast normaalse neerufunktsiooni kinnitamist.

Kõik patsiendid on Glucophage'i ravi ajal kohustatud järgima dieeti ja süsivesikute tarbimist ühtlaselt kogu päeva jooksul. Ülekaalulised patsiendid peaksid jätkama madala kalorsusega dieeti.

Haiguse kulgu jälgimiseks tuleb regulaarselt läbi viia laboratoorsed testid.

Ainuüksi metformiini kasutamine ei saa põhjustada hüpoglükeemiat, kuid patsientidel tuleb olla ettevaatlik, kui nad kasutavad seda koos insuliini või sulfonüüluurea derivaatidega, määrates regulaarse veresuhkru analüüsi.

Patsientidel, kes said pikaajalist ravi Glyukofazh R XR-ga, vähenes B-vitamiini imendumine12, kaasneb selle kontsentratsiooni vähenemine seerumis. B-vitamiini vähendatud tasemed12 tuleb võtta arvesse megaloblastse aneemiaga patsientidel.

Kasutamine lastel

Ravimi Glyukofazh Ò XR pikaajalist toimet ei tohi kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, kuna puuduvad andmed taotluse kohta.

Rasedus ja imetamine

Piiratud andmed metformiini kasutamise kohta rasedatel naistel ei näita kaasasündinud häirete suurenenud riski. Kuid selle rakendamine on võimalik ainult kasu / riski arvesse võttes.

Raseduse ja raseduse korral Glucophage oph XR võtmise taustal soovitatakse ravimit insuliinravi tühistamiseks ja määramiseks. Imetamine ei ole Glucophage XR-ravi ajal soovitatav. Otsus rinnaga toitmise katkestamise kohta tuleks teha, võttes arvesse rinnaga toitmise eeliseid ja võimalikku kõrvaltoimete riski lapsele.

Ravimi mõju tunnused autojuhtimise või potentsiaalselt ohtliku masina juhtimisele

Glüfofaagiga monoteraapia R XR ei põhjusta hüpoglükeemiat ja seetõttu ei mõjuta see autojuhtimise ja mehhanismidega töötamise võimet. Siiski peavad patsiendid olema teadlikud hüpoglükeemia võimalusest Glucophage'i kasutamisel kombinatsioonis teiste diabeediravimitega (sulfonüüluurea derivaadid, insuliin, repagliniid).

Üleannustamine

Sümptomid: Glucophage'i kasutamisel annuses 85 g ei täheldatud hüpoglükeemia teket. Sellisel juhul täheldati laktatsidoosi tekkimist.

Ravi: kui esineb laktatsidoosi märke, tuleb ravi ravimiga kohe lõpetada, patsient tuleb kiiresti haiglasse viia ja pärast laktaadi kontsentratsiooni määramist tuleb diagnoos selgitada. Kõige efektiivsem meede laktaadi ja metformiini elimineerimiseks organismist on hemodialüüs. Samuti viiakse läbi sümptomaatiline ravi.

Vabastage vorm ja pakend

15 tabletti PVC / alumiiniumfooliumi blisterpakendis, 2 või 4 blisterpakendit koos kasutusjuhendiga paigutatakse pappkarpi.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Kõlblikkusaeg

Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega

Apteekide müügitingimused

Tootja

Merck Sante SAO, Prantsusmaa

Registreerimistunnistuse omanik

Merck Sante SAO, Prantsusmaa

Organisatsiooni aadress, mis võtab vastu tarbijate nõudeid Kasahstani Vabariigi toodete (kaupade) kvaliteedi kohta

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almatõ, st. Begalin 136 a

Telefoninumber (727) 2444004

Faksinumber (727) 2444005

E-post [email protected]

Kas sa said haiguspuhkuse seljavalu tõttu?

Kui tihti teil on seljavalu probleeme?

Kas te saate taluda valu ilma valuvaigisteid võtmata?

Lisateave seljavaluga toimetulekuks võimalikult kiiresti.

Kas sa said haiguspuhkuse seljavalu tõttu?

Kui tihti teil on seljavalu probleeme?

Kas te saate taluda valu ilma valuvaigisteid võtmata?

Lisateave seljavaluga toimetulekuks võimalikult kiiresti.