Glüofage XR

  • Põhjused

Glüofage XR

Sisu

Ravimi farmakoloogilised omadused Glyukofazh XR

Farmakodünaamika. Metformiin on biguaniidi rühma anti-glükeemiline aine. Vähendab nii vereplasma glükoosisisaldust kui ka glükoosi taset veres pärast sööki. Erinevalt sulfonüüluurea derivaatidest ei stimuleeri see insuliini sekretsiooni ega põhjusta hüpoglükeemilist toimet tervetele inimestele.
Metformiinil on kolmekordne toimemehhanism:

  • põhjustab glükoosi tootmise vähenemist maksas glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi inhibeerimise tõttu;
  • parandab veresuhkru imendumist ja kasutamist lihastes, suurendades insuliinitundlikkust;
  • viivitab glükoosi imendumist soolestikus.

Metformiin stimuleerib glükogeeni intratsellulaarset sünteesi, mõjutades glükogeeni süntetaasi. Suurendab kõigi membraaniga glükoosi transportijate transpordivõimsust.
Vaatamata selle mõjule veresuhkru tasemele, avaldab metformiin positiivset mõju lipiidide ainevahetusele: see vähendab üldkolesterooli, LDL ja TG taset.
Suurendab perifeersete retseptorite tundlikkust insuliini ja rakkude poolt glükoosi kasutamisel. Inhibeerib glükoneogeneesi maksas. Viivitab süsivesikute imendumise soolestikus.
Farmakokineetika. Pärast suukaudset manustamist toimeainet prolongeeritult vabastava tableti kujul aeglustub metformiini imendumine kiiresti vabastava tabletiga võrreldes. Maksimaalse seerumikontsentratsiooni saavutamise aeg on 7 tundi, samal ajal kui kiiresti vabastava tableti puhul on see aeg 2,5 tundi.
Metformiini imendumine toimeainet prolongeeritult vabastavast tabletist ei muutu sõltuvalt söögist. Ei täheldatud kumulatsiooni koos korduva kasutamisega kuni 2000 mg metformiini tablettide kujul aeglase vabanemisega.
Metformiin eritub muutumatul kujul uriiniga. Inimese metaboliite ei ole kindlaks tehtud. Neerukliirens on 400 ml / min, mis näitab, et metformiin eritub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni tõttu. Pärast suukaudset annust on poolväärtusaeg umbes 6,5 tundi, neerufunktsiooni langusega väheneb neerude kliirens proportsionaalselt kreatiniini kliirensiga ja seega poolväärtusaeg, mis suurendab metformiini plasmakontsentratsiooni.

Näidustused ravimi Glyukofazh XR kasutamiseks

II tüüpi suhkurtõbi täiskasvanutel, kellel on dieedi ravi ebaefektiivne (eriti rasvunud patsientidel) monoteraapiana, kombinatsioonis teiste suukaudsete diabeedivastaste ravimitega või kombinatsioonis insuliiniga.

Ravimi Glyukofazh XR kasutamine

Nii monoteraapia kui ka kombinatsioon teiste suukaudsete diabeediravimitega, samuti kombinatsioonis insuliiniga.
Monoteraapia ja kombinatsioonravi kombinatsioonis teiste suukaudsete diabeediravimitega: tavaline algannus - 1 tablett Glucophage XR koos pikendatud vabanemisega 1 kord päevas õhtusöögi ajal.
10–15 päeva jooksul pärast ravi alustamist tuleb annust kohandada seerumi glükoositaseme mõõtmiste tulemuste põhjal. Annuse järkjärguline suurenemine vähendab seedetrakti kõrvaltoimete tõenäosust. Maksimaalne soovitatav annus on 4 tabletti päevas.
Annust on vaja suurendada 500 mg iga nädal, maksimaalselt 2000 mg-ni. Patsientidel, keda on eelnevalt ravitud metformiiniga, peaks ravimi Glucophage XR algannus koos pikendatud vabanemisega olema võrdne ravimi päevase annusega tablettide kujul koos kiire vabastamisega. Kui vajalikku glükeemilise kontrolli taset ei ole võimalik saavutada maksimaalse annusega 1 kord päevas, võib sama annuse jagada kaheks annuseks: hommikul ja õhtul söögi ajal.
Üleminek ravimile Glucophage XR koos pikaajalise vabanemisega peaksite lõpetama teise diabeedivastase ravimi võtmise ja alustama Glucophage XR'i kasutamist, järgides ülaltoodud annust.
Kombinatsioon insuliiniga: Metformiini ja insuliini võib kasutada kombineeritud ravina, et saavutada paremat seerumi glükoosi kontrolli. Glucofage XR tavaline algannus koos pikaajalise vabanemisega on 1 tablett 1 kord päevas ja insuliini annus valitakse veres glükoositaseme määramise tulemuste põhjal.
Eakatel patsientidel võib neerufunktsioon väheneda, mistõttu tuleb metformiini annus valida neerufunktsiooni hinnangu põhjal, mida tuleb regulaarselt läbi viia (vt ERINÕUDED).
Seda ei tohi lastele kirjutada, sest puuduvad andmed ravimi Glucophage XR kasutamise kohta lastel pikaajalise vabanemisega.

Vastunäidustused ravimi kasutamise kohta Glyukofazh XR

  • ülitundlikkus metformiini või ravimi mõne teise komponendi suhtes;
  • diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline prekooma, kooma;
  • neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirens alla 60 ml / min);
  • ägedad seisundid, mille kulg on seotud neerukahjustuse tekkimise riskiga:
    a) dehüdratsioon;
    b) rasked nakkushaigused;
    c) šokk;
    d) ägedate ja krooniliste haiguste kliiniliselt väljendunud ilmingud, mis võivad põhjustada kudede hüpoksia tekkimist (südame- või hingamispuudulikkus, äge müokardiinfarkt jne);
    e) laktatsidoos (kaasa arvatud ajalugu);
  • kasutada vähemalt 2 päeva enne ja 2 pärast radioisotoopide või röntgeniuuringute läbiviimist joodi sisaldava kontrastainega;
  • maksapuudulikkus;
  • äge alkoholimürgistus, alkoholism.

Ravimi Glyukofazh XR kõrvaltoimed

Seedetrakti häired: sageli, eriti ravi alguses: iiveldus, oksendamine, metallist maitse suus, söögiisu puudumine, kõhupuhitus, kõhulahtisus, kõhuvalu. Annuse järkjärguline suurenemine vähendab seedetrakti kõrvaltoimete tõsidust.
Sümptomid kaovad tavaliselt iseenesest. Antatsiidide, atropiini derivaatide või spasmolüütikumide väljakirjutamine vähendab nende sümptomite raskust. Nende kõrvaltoimete tekke ärahoidmiseks on soovitatav määrata 2-3 korda päevas Glucophage XR, millel on pikaajaline vabanemine söögi ajal või söögi lõpus. Kui düspeptilisi sümptomeid täheldatakse pikka aega, tuleb ravi Glucophage XR'iga lõpetada.
Metaboolsed häired: väga harva, laktatsidoosi pikaajalise raviga (ravi vajalik tühistamine).
B12-vitamiini imendumise vähenemisega kaasneb selle taseme langus vereseerumis. Identifitseeritud metformiini määramisega megaloblastse aneemiaga patsientidele.
Kesknärvisüsteemi rikkumised: sageli - maitse rikkumine.
Maksa ja sapiteede süsteemi rikkumised: individuaalsed sõnumid - maksafunktsiooni näitajate, ravimi hepatiidi vähenemine, mille märgid on metformiini tühistamise taustal tasapinnalised.
Naha ja nahaaluskoe rikkumine: väga harva - nahalööve, sügelus, urtikaaria.
Mõnes olukorras suurendab selle ravimi võtmine laktatsidoosi tekkimise tõenäosust. Üleannustamise korral võib laktatsidoosi tõenäosus suureneda.

Erijuhised ravimi kasutamiseks Glyukofazh XR

Kui metformiinravi ajal, oksendamise, kõhuvalu, lihasvalu, üldise nõrkuse ja tõsise esilekutsumise ajal tuleb ravimi võtmine kohe lõpetada. Need sümptomid võivad olla laktatsidoosi ilmnemise tunnused.
48 tundi enne ja 48 tunni jooksul pärast radiopiirkonna uuringut (urograafia, angiograafias / angiograafias) tuleb ravim peatada.
Arstile tuleb metformiini kasutamise ajal hoiatada ägeda bronhopulmonaalse infektsiooni või kuseteede nakkuse esinemise eest (laktatsidoosi tekkimise risk).
Ravim on alkoholiga kokkusobimatu.
Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal
Raseduse ja raseduse planeerimisel Glucophage XR'i võtmise taustal tuleb selle kasutamine lõpetada ja insuliinravi ette näha. Metformiinravi ajal peate informeerima arsti raseduse esinemisest. On vaja jälgida ema ja vastsündinu seisundit, sest puuduvad andmed ravimi imendumise kohta rinnapiima. Sissepääs Glyukofazh XR on rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud. Vajadusel tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Ravimi koostoimed Glüofage XR

Kombinatsioonid, mida ei soovitata
Dansasooli ja metformiini samaaegset kasutamist ei soovitata hüperglükeemilise kooma tekkimise vältimiseks. Danasoolravi ajal ja pärast ravi lõpetamist on vere glükoositaseme kontrolli all vajalik pikendatud vabanemisega Glucophage XR annuse korrigeerimine.
Alkoholi tarbimine suurendab laktatsidoosi ohtu ägeda alkoholi mürgistuse ajal, eriti tühja kõhuga või madala kalorsusega dieedi korral, aga ka maksapuudulikkuse korral. Ravimi võtmisel tuleb vältida alkoholi ja alkoholi sisaldavaid ravimeid.
Kombinatsioonid, mille kasutamine nõuab erilist hoolt:
kloorpromasiin: metformiini manustamisel annuses 100 mg päevas suurendab see vere glükoosisisaldust, vähendades insuliini vabanemist. Neuroleptikumide ravimisel ja pärast selle katkestamist on glükoofage XR-i annuse kohandamine vere glükoositaseme kontrolli all vajalik;
Süsteemse ja kohaliku toime GKS vähendab glükoositaluvust, suurendab vere glükoosisisaldust, põhjustades mõnikord ketoatsidoosi. Kortikosteroidide ravimisel ja pärast nende manustamise lõpetamist on vere glükoositaseme kontrolli all vajalik pikendatud vabanemisega Glucophage XR annuse korrigeerimine;
diureetikumid: silmus diureetikumide samaaegne manustamine võib viia võimaliku funktsionaalse neerupuudulikkuse tõttu laktatsidoosi tekkeni. Glüofage XR-i ei tohi manustada, kui kreatiniini kliirens on väiksem kui 60 ml / min;
joodi kiirguskindlad ained: radioloogilised uuringud, mis kasutavad radioaktiivseid aineid, võivad funktsionaalse neerupuudulikkuse taustal põhjustada suhkurtõvega patsientidel laktatsidoosi tekkimist. Pikaajalise vabanemisega Glucophage XR-i määramine tuleks lõpetada 48 tundi enne ja seda ei tohi uuendada varem kui 2 päeva pärast röntgenkiirguse uurimist, kasutades radioplaatseid aineid.
Β2-sümpatomimeetikumide süstimissüstid suurendavad β2-retseptorite stimuleerimise tõttu glükeemiat. Sel juhul on vajalik glükeemia kontroll. Vajadusel on soovitatav insuliini nimetada.
Glukofazh XR samaaegsel määramisel sulfonüüluurea derivaatidega, insuliiniga, akarboosiga, salitsülaatidega võib selle hüpoglükeemilist toimet suurendada.

Üleannustamine ravimi Glyukofazh XR

Glucophage XR kasutamisel pikaajalise vabanemisega annuses 85 g ei teki hüpoglükeemiat. Sellisel juhul on täheldatud laktatsidoosi tekkimist. Laktatsidoosi varased sümptomid on iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, palavik, kõhuvalu, lihasvalu, millele järgneb kiire hingamine, pearinglus, teadvuse halvenemine ja kooma areng.
Ravi: kui ilmnevad laktatsidoosi sümptomid, tuleb ravi glükofageaalse XR-ga lõpetada, patsient tuleb viivitamatult haiglasse paigutada ja laktatsidoosi diagnoosimiseks määrata laktaadi kontsentratsioonid. Kõige efektiivsem meetod laktaadi ja Glucophage XR-i elimineerimiseks pikaajalise vabanemisega on hemodiliaz. Samuti viiakse läbi sümptomaatiline ravi.

Ravimi Glucophage XR säilitustingimused

Temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Nimekiri apteekidest, kus saab osta Glucofage XR:

Glucophage® XR (500 mg) Metformiin

Juhend

  • Vene keel
  • азақша

Kaubanimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Annuse vorm

Pikaajalise toimega 500 mg tabletid

Koostis

Üks tablett sisaldab

toimeaine - 500 mg metformiinvesinikkloriid,

abiained: naatriumkarboksümetüültselluloos, hüpromelloos 100000 cP (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), hüpromelloos 5 cP (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat.

Kirjeldus

Kapslikujulised tabletid, kaksikkumerad, valge kuni peaaegu valge, tableti ühele küljele on graveeritud “500”.

Farmakoterapeutiline grupp

Vahendid diabeedi raviks. Suukaudseks manustamiseks mõeldud suhkrut alandavad ravimid. Biguaniidid. Metformiin.

ATH kood А10ВА02

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist pika toimeajaga tabletina on metformiini imendumine aeglaselt võrreldes tavalise metformiini vabanemisega tabletiga. Maksimaalse kontsentratsiooni (TCmax) saavutamise aeg on 7 tundi. Samal ajal on kiire vabanemisega tableti TCmax 2,5 tundi.

Pärast 2000 mg metformiini ühekordset manustamist pika toimeajaga tablettidena on kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) sarnane sellele, mida täheldati pärast 1000 mg metformiini manustamist tablettide kujul tavalise vabanemisega kaks korda päevas.

Metformiini (Cmax) ja AUC maksimaalse kontsentratsiooni kõikumised üksikutel patsientidel pikaajalise toimega tablettide võtmise korral on võrreldavad samade näitajatega nagu tavalise vabanemisprofiiliga tablettide võtmisel.

Toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide tühja kõhuga manustamisel väheneb AUC 30%, samas kui Cmax ja Tmax jäävad muutumatuks. Pikaajalise vabanemisega metformiini tablettide imendumine ei muutu sõltuvalt söögist. Kumuleerumist ei täheldata, kui metformiini on korduval kasutamisel pikendatud toimega tablettide kujul.

Metformiini seondumine plasmavalkudega on tühine. Metformiin jaotub punastes verelibledes. Maksimaalne kontsentratsioon veres on madalam kui plasmas ja saavutatakse ligikaudu samal ajal. Keskmine jaotusmaht (Vd) on 63–276 liitrit.

Metformiin muutumatul kujul eritub uriiniga. Selle aine metaboliite inimestel ei ole kindlaks tehtud.

Metformiini neerude kliirens on üle 400 ml / min, mis näitab metformiini eemaldamist glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Allaneelamisel on poolväärtusaeg ligikaudu 6,5 tundi.

Neerufunktsiooni häire korral väheneb neerude kliirens proportsionaalselt kreatiniini kliirensiga ja seega suureneb poolväärtusaeg, mis suurendab metformiini plasmakontsentratsiooni.

Farmakodünaamika

Metformiin on antihüperglükeemilise toimega biguaniid, mis vähendab nii basaal- kui ka postprandiaalset glükoosisisaldust. See ei stimuleeri insuliini sekretsiooni ega põhjusta seetõttu hüpoglükeemiat.

Metforminil on 3 toimemehhanismi:

vähendab glükoosi tootmist maksa poolt glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi inhibeerimise tõttu;

parandab perifeerse glükoosi püüdmist ja kasutamist lihastes, suurendades insuliinitundlikkust;

viivitab glükoosi imendumist soolestikus.

Metformiin stimuleerib intratsellulaarse glükogeeni sünteesi, toimides glükogeeni süntetaasile. Samuti parandab see kõigi glükoosimembraanide transportijate (GLUT) võimet.

Metformiini peamised mitte-glükeemilised toimed on stabiliseerimine või mõõdukas kaalukaotus.

Inimestel, sõltumata nende toimest glükeemia suhtes, parandab metformiin lipiidide metabolismi. Seda on näidatud metformiini terapeutiliste annuste kasutamisel keskmistes ja pikaajalistes kliinilistes uuringutes. Metformiin vähendab üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiini (LDL) ja triglütseriidide kontsentratsiooni.

Näidustused

2. tüüpi suhkurtõve ravi, eriti ülekaalulistel patsientidel, kui ainult dieediravi ja -ravi ei anna piisavat veresuhkru kontrolli.

Glucophage® XR-i võib kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis teiste suukaudsete diabeediravimite või insuliiniga.

Annustamine ja manustamine

Monoteraapia ja kombinatsioonravi kombinatsioonis teiste suukaudsete diabeediravimitega:

Tavaline algannus on 500 mg 1 kord päevas.

Pärast 10-15 päeva pärast ravi alustamist on vaja reguleerida ravimi annust, võttes aluseks veresuhkru mõõtmise tulemused. Annuse aeglane suurendamine võib parandada seedetrakti taluvust.

Maksimaalne ööpäevane annus - 4 tabletti Glucophage  XR 500 mg päevas.

Sõltuvalt vereplasma glükoosisisaldusest suurendatakse annust iga 10–15 päeva järel aeglaselt 500 mg võrra ööpäevase maksimaalse annuseni 2000 mg ööpäevas õhtusöögi ajal.

Kui glükoosi kontrolli ei saavutata maksimaalse ööpäevase annusega, mis võetakse 1 kord päevas, siis võime kaaluda võimalust jagada see annus mitmeks annuseks päevas vastavalt järgmisele skeemile: Glucofage® XR pikaajaline toime 500 mg: 2 tabletti hommikusöögi ajal ja 2 tabletti hommikusöögi ajal ja 2 tabletti ööpäevas õhtusöök. Kui vajalikku glükeemia taset ei saavutata, võib patsiendid üle viia standardsele metformiinile maksimaalse soovitatava annusega 3000 mg päevas.

Patsientidel, kes said Metformini tablette, peaks Glucophage XR algannus olema võrdne metformiini ööpäevase annusega koheselt vabastavate tablettidega.

Patsientidel, kes saavad metformiini annuses üle 2000 mg ööpäevas, ei ole soovitatav minna üle Glucophage® XR-i pikaajalisele toimele.

Kui planeeritakse üleminekut teise diabeedivastase ravimi võtmisest, peate lõpetama teise ravimi võtmise ja alustama Glucophage XR'i võtmist ülaltoodud annusega.

Insuliini kombinatsioon

Parema vere glükoosisisalduse kontrollimiseks võib kombineeritud ravina kasutada Glucofas XR ja insuliini. Glucophage® XR tavaline algannus on 500 mg üks kord päevas, samas kui insuliiniannus valitakse veres glükoosi mõõtmise tulemuste põhjal.

Eakad patsiendid:

Võimaliku neerufunktsiooni vähenemise tõttu eakatel patsientidel tuleb Glucophage XR annus valida neerufunktsiooni parameetrite alusel. Neerufunktsiooni regulaarne hindamine on vajalik.

Neerufunktsiooni häirega patsiendid:

Metformiini võib kasutada mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel, 3.a staadiumis (kreatiniini kliirens (CLCr) 45–59 ml / min või glomerulaarfiltratsioonikiirus (cGPL) 45–59 ml / min / 1,73 m2) ainult muude tingimuste puudumisel. võib suurendada laktatsidoosi riski järgmise annuse korrigeerimisega: algannus on 500 või 750 mg metformiinvesinikkloriidi 1 kord päevas. Maksimaalne annus on 1000 mg päevas. Neerufunktsiooni tuleb hoolikalt jälgida (iga 3–6 kuu järel).

Kui CLCr või eGFR on vähenenud 60 ml / min / 1,73 m2-ni, tuleb metformiini kasutamine enne uuringu või selle ajal katkestada joodi sisaldavate kontrastainetega ja seda tuleb alustada mitte varem kui 48 tundi pärast uuringut ja alles pärast neerufunktsiooni toimumist. uuesti analüüsida ja hilisemat halvenemist ei toimunud.

Mõõduka raskusega neerufunktsiooni häirega patsientidel (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2) tuleb metformiinravi katkestada 48 tundi enne joodi sisaldavate kontrastainete kasutamist ja jätkata mitte varem kui 48 tundi pärast uuringut ja alles pärast seda. kuidas neerufunktsiooni analüüsiti uuesti ja ei tuvastatud edasist halvenemist.

Ettevaatust vajavad kombinatsioonid

Hüperglükeemilise toimega ravimid (glükokortikoid (süsteemne ja lokaalne) ja sümpatomimeetikumid): Vajalik on sagedasem veresuhkru määramine, eriti ravi alguses. Vajadusel tuleb metformiini annust korrigeerida sobiva ravimiga enne ravi katkestamist.

Diureetikumid, eriti silmuse diureetikumid, võivad suurendada laktatsidoosi riski, kuna neil on võimalik negatiivne mõju neerufunktsioonile.

Erijuhised

Laktatsidoos on väga haruldane, kuid tõsine metaboolne tüsistus, millel on kõrge suremus erakorralise ravi puudumisel, mis võib areneda metformiini akumulatsiooni tulemusena. Märkimisväärsed laktatsidoosi juhtumid tekkisid metformiiniga ravitud patsientidel peamiselt diabeedi ja raske neerupuudulikkusega või ägeda neerufunktsiooni häirega patsientidel. Tuleb olla ettevaatlik olukordades, kus neerufunktsiooni võib kahjustada, näiteks dehüdratsiooni (raske kõhulahtisus, oksendamine) või antihüpertensiivse ravi, diureetikumravi või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (NSAID) korral. Nendel ägedatel tingimustel tuleb metformiinravi ajutiselt peatada.

Arvesse tuleb võtta ka teisi kaasnevaid riskitegureid, nagu halvasti kontrollitud diabeet, ketoos, pikaajaline paastumine, liigne joomine, maksapuudulikkus ja kõik hüpoksiaga seotud seisundid (näiteks dekompenseeritud südamepuudulikkus, äge müokardiinfarkt).

Laktatsidoosi diagnoosi tuleb kaaluda, kui ilmnevad mittespetsiifilised sümptomid nagu lihaskrambid, kõhuvalu ja / või tugev asteenia. Patsiente tuleb teavitada, et nad peavad neist sümptomitest teatama oma arstile, eriti kui patsientidel on varem metformiini hea taluvus. Kui te kahtlustate laktatsidoosi, katkestage ravi Glucophage XR'iga. Glucophage® XR'i korduvkasutamist tuleb kaaluda individuaalselt ainult pärast kasu / riski suhte ja neerufunktsiooni arvestamist.

Laktatsidoosi iseloomustab acidootiline düspnoe, kõhuvalu ja hüpotermia, millele järgneb kooma. Diagnostilised laboratoorsed parameetrid on vere pH langus, laktaadi plasmakontsentratsiooni tase üle 5 mmol / l, anioonide intervalli suurenemine ja laktaadi / püruvaadi suhe. Laktatsidoosi kahtluse korral tuleb patsient kohe haiglasse viia. Arstid peavad patsiente teavitama laktatsidoosi riskist ja sümptomitest.

Arstid peavad patsiente teavitama laktatsidoosi riskist ja sümptomitest.

Kuna metformiin eritub neerude kaudu, tuleb enne ravi alustamist ja Glucophage XR-ravi ajal regulaarselt kontrollida kreatiniini kliirensit (määrates kreatiniini taseme vereseerumis, kasutades Cockroft-Gault valemit):

vähemalt kord aastas normaalse neerufunktsiooniga patsientidel;

vähemalt 2–4 korda aastas eakatel patsientidel, samuti patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on normaalse alampiiriga.

Glucophage® XR (1000 mg) Metformiin

Juhend

  • Vene keel
  • азақша

Kaubanimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Annuse vorm

750 mg ja 1000 mg pika toimeajaga tabletid

Koostis

Üks 750 mg pikatoimeline tablett sisaldab:

toimeaine on 750 mg metformiinvesinikkloriidi, mis vastab 585 mg metformiini alusele, t

abiained: naatriumkarmelloos, hüpromelloos 2208, magneesiumstearaat

Üks 1000 mg toimeainet sisaldav tablett sisaldab:

toimeaine on 1000 mg metformiinvesinikkloriidi, mis vastab 780 mg metformiini alusele, t

abiained: naatriumkarmelloos, hüpromelloos 2208, magneesiumstearaat

Kirjeldus

750 mg pika toimeajaga tabletid: kaksikkumerad kapslikujulised tabletid, valged kuni peaaegu valged, ühele küljele on pressitud “750” ja teisele „Merck“;

1000 mg pika toimeajaga tabletid: kapslikujulised tabletid, kaksikkumerad, valged kuni peaaegu valged, ühele küljele 1000 ja teiselt poolt Merck.

Farmakoterapeutiline grupp

Vahendid diabeedi raviks. Suhkrut alandavad ravimid

suukaudne manustamine. Biguaniidid. Metformiin.

ATX-kood A10BA02

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist pika toimeajaga tabletina on metformiini imendumine aeglaselt võrreldes tavalise metformiini vabanemisega tabletiga. Maksimaalse kontsentratsiooni (TCmax) saavutamise aeg on 7 tundi. Samal ajal on kiire vabanemisega tableti TCmax 2,5 tundi.

Pärast ühe suukaudse 1500 mg Glucophage® XR 750 mg annuse manustamist saavutati keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon 1193 ng / ml keskmiselt 5 tunni jooksul (vahemikus 4 kuni 12 tundi).

Pärast 1000 mg Glucophage® XR 1000 mg ühekordset suukaudset manustamist saavutati keskmine maksimaalne kontsentratsioon 1214 ng / ml, keskmine aeg 5 tundi (vahemikus 4 kuni 10 tundi).

Glucophage® XR 750 mg ja Glucophage® XR 1000 mg on bioekvivalentsed Glucofage® XR 750 mg tablettidega annuses 1500 mg ja Glucofage® XR tabletid 500 mg annuses 1000 mg Cmax ja AUC suhtes (kontsentratsiooni sõltuvuse kõvera alune pindala alates tervetele patsientidele pärast sööki ja tühja kõhuga.

Bioekvivalentsed ravimid näitavad järgmisi omadusi:

Püsikontsentratsioonis ei suurene Cmax ja AUC proportsionaalselt manustatud annusega, mis sarnaneb viivitamatult vabastavale ravimvormile. AUC pärast ühekordset suukaudset annust 2000 mg metformiinvesinikkloriidi toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette, sarnaselt AUC-le, mida täheldati pärast 1000 mg metformiinvesinikkloriidi tablettide võtmist, vabastades koheselt kaks korda päevas.

Metformiinvesinikkloriidi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide Cmax ja AUC individuaalne varieeruvus on võrreldav individuaalse varieeruvusega, mida täheldati metformiinvesinikkloriidi tablettide kohese vabastamisega.

Kui pärast sööki manustatakse toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti, suureneb AUC 77% võrra (Cmax suureneb 26% ja Tmax muutub veidi rohkem kui 1 tund). Söömine peaaegu mingit mõju metformiinvesinikkloriidi keskmisele imendumisele ravimvormist aeglase vabanemisega.

Kui tühja kõhu tingimustes kasutatakse pikaajalise toimega tablette, väheneb AUC 30% võrra (Cmax ja Tmax ei muutu). Pikaajalise vabanemisega metformiini tablettide imendumine ei muutu sõltuvalt toidu tarbimisest.

Pärast metformiinvesinikkloriidi tablettide korduvat manustamist koos püsiva vabanemisega annuses kuni 2000 mg ei esine akumuleerumist.

Metformiini seondumise tase plasmavalkudega on ebaoluline. Metformiin jaotub punastes verelibledes. Maksimaalne kontsentratsioon veres on madalam kui plasmas ja saavutatakse ligikaudu samal ajal. Keskmine jaotusmaht (Vd) on 63–276 liitrit.

Metformiin eritub muutumatul kujul uriiniga. Metformiini metaboliite ei ole kindlaks tehtud.

Metformiini neerude kliirens on üle 400 ml / min, mis näitab metformiini eemaldamist glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Allaneelamisel on poolväärtusaeg ligikaudu 6,5 tundi.

Neerufunktsiooni häire korral väheneb neerude kliirens proportsionaalselt kreatiniini kliirensiga ja seega suureneb poolväärtusaeg, mis suurendab metformiini plasmakontsentratsiooni.

Farmakodünaamika

Metformiin on antihüperglükeemilise toimega biguaniid, mis vähendab nii basaal- kui ka postprandiaalset glükoosisisaldust. See ei stimuleeri insuliini sekretsiooni ega põhjusta seetõttu hüpoglükeemiat.

Metforminil on 3 toimemehhanismi:

vähendab glükoosi tootmist maksa poolt glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi inhibeerimise tõttu;

parandab perifeerse glükoosi püüdmist ja kasutamist lihastes, suurendades insuliinitundlikkust;

viivitab glükoosi imendumist soolestikus.

Metformiin stimuleerib intratsellulaarse glükogeeni sünteesi, toimides glükogeeni süntaasile. Samuti parandab see kõigi glükoosimembraanide transportijate (GLUT) võimet.

Kliinilistes uuringutes ei mõjutanud metformiini võtmine kehakaalu ega vähendanud seda mõnevõrra.

Vaatamata selle mõjule glükeemiale, avaldab metformiin positiivset mõju lipiidide metabolismile. Kontrollitud kliinilistes uuringutes, kus kasutati terapeutilisi annuseid, leiti, et metformiin vähendab üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiine ja triglütseriide.

Näidustused

2. tüüpi suhkurtõve ravi, eriti ülekaalulistel patsientidel, kui ainult dieediravi ja -ravi ei anna piisavat veresuhkru kontrolli. Glyukofassi XR-i võib kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis teiste suukaudsete diabeedivastaste ravimitega või insuliiniga.

Annustamine ja manustamine

Monoteraapia ja kombinatsioonravi kombinatsioonis teiste suukaudsete diabeediravimitega:

Ravim Glyukofazh® XR 750 mg ja 1000 mg on mõeldud patsientidele, kes on juba võtnud metformiini tablette (pikaajaline või vahetu toime).

Patsientidel, kes alustavad Metformin Hydrochloride'i esimest korda, on tavaline algannus 500 mg Glucophage® XR 1 kord päevas. Pärast 10-15 päeva pärast ravi alustamist on vaja reguleerida ravimi annust, võttes aluseks veresuhkru mõõtmise tulemused. Annuse aeglane suurendamine võib parandada seedetrakti taluvust. Kui glükoosi kontrolli ei saavutata maksimaalse ööpäevase annusega, mis võetakse 1 kord päevas, siis võime kaaluda võimalust jagada see annus mitmeks annuseks päevas vastavalt järgmisele skeemile: Glucofage® XR pikaajaline toime 500 mg: 2 tabletti hommikusöögi ajal ja 2 tabletti hommikusöögi ajal ja 2 tabletti ööpäevas õhtusöök. Kui glükeemiline kontroll ei ole veel saavutatud, võib patsiendi üle viia standardse metformiinini maksimaalse annuseni 3000 mg päevas. Patsientidel, kes saavad metformiini annuses üle 2000 mg ööpäevas, ei ole soovitatav pikema aja jooksul minna üle GlukofazXR'i.

Kui plaanitakse minna teisele diabeedivastasele ainele, on vaja lõpetada teise ravimi võtmine ja alustada GlucophageR XR'i võtmist annuses 500 mg enne Glucophage® XR 750 mg ja 1000 mg manustamist.

Glyukofaz® XR 750 mg ja Glyukofaz® XR 1000 mg annus peab olema võrdne metformiini tablettide ööpäevase annusega (pikendatud või kohene vabanemine), maksimaalselt kuni 1500 mg ja 2000 mg, mis tuleb võtta õhtusöögi ajal. Pärast 10... 15-päevast ravi on soovitatav veresuhkru mõõtmise teel kontrollida, et Glucophage® XR 750 mg annus on piisav.

Pikaajalise toimega 1000 mg tabletid:

Glyukofazh® XR 1000 mg tuleb võtta üks kord päevas õhtusöögiga koos maksimaalse soovitatava annusega 2 tabletti päevas.

Glyukofazh® XR 1000 mg on ette nähtud säilitusraviks patsientidel, kes praegu võtavad kas 1000 mg või 2000 mg metformiinvesinikkloriidi. Ülemineku ajal peaks Glyukofaz® XR ööpäevane annus olema võrdne metformiinvesinikkloriidi päevase annusega.

Insuliini kombinatsioon:

Vere glükoosisisalduse parema kontrolli saavutamiseks võib kombineeritud ravina kasutada Glucofas-XR ja insuliini. Glucophage®XR tavaline algannus on 500 mg üks kord päevas, samas kui insuliiniannus valitakse glükoosisisalduse mõõtmise tulemuste põhjal.

Patsientidel, kes on kombineeritud ravis juba saanud metformiini ja insuliini, peaks Glucofage® XR 750 mg ja Glucofage® XR 1000 mg annus olema võrdne metformiini tablettide ööpäevase annusega (pikendatud või kohene vabanemine), maksimaalselt kuni 1500 mg ja 2000 mg, mis peaks õhtusöögi ajal, samal ajal kui insuliini annust kohandatakse glükoosisisalduse järgi veres.

Pärast tiitrimist tuleb kaaluda üleminekut Glucophage® XR 1000 mg-le.

Eakad patsiendid:

Neerufunktsiooni võimaliku vähenemise tõttu eakatel patsientidel tuleb GlucofageXXR annus valida neerufunktsiooni parameetrite alusel. Neerufunktsiooni regulaarne hindamine on vajalik.

Neerufunktsiooni häirega patsiendid:

Metformiini võib kasutada mõõduka neerufunktsiooni häirega patsientidel - 3.a etapp (kreatiniini kliirens (ClCr) 45–59 ml / min. Või hinnanguline glomerulaarfiltratsiooni kiirus (eGFR) 45–59 ml / min / 1,73 m2) ainult juhul, kui puudub muud seisundid, mis võivad suurendada laktatsidoosi riski, ja järgmine annuse korrigeerimine: metformiinvesinikkloriidi algannus on 500 mg või 750 mg üks kord päevas. Maksimaalne annus on 1000 mg päevas. Neerufunktsiooni hoolikas jälgimine (iga 3... 6 kuu järel) on vajalik.

Kui CLCr või eGFR väärtused langevad tasemele 60 ml / min / 1,73 m2, tuleb metformiini kasutamine enne uuringu või selle ajal katkestada joodi sisaldavate kontrastainetega ja seda ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut ja alles pärast funktsiooni neerud analüüsiti uuesti ja ei tuvastatud edasist halvenemist.

Mõõduka raskusega neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (eGFR 45–60 ml / min / 1,73 m2) tuleb metformiinravi katkestada 48 tundi enne joodi sisaldavate kontrastainete kasutamist ja seda ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast uuringut ja alles pärast seda. kuidas neerufunktsiooni analüüsiti uuesti ja ei tuvastatud edasist halvenemist.

Ettevaatust vajavad kombinatsioonid

Hüperglükeemilise toimega ravimid (glükokortikoid (süsteemne ja lokaalne) ja sümpatomimeetikumid): Vajalik on sagedasem veresuhkru määramine, eriti ravi alguses. Vajadusel tuleb metformiini annust korrigeerida sobiva ravimiga enne ravi katkestamist.

Diureetikumid, eriti silmuse diureetikumid, võivad suurendada laktatsidoosi riski, kuna neil on võimalik negatiivne mõju neerufunktsioonile.

Erijuhised

Laktatsidoos on väga haruldane, kuid tõsine metaboolne tüsistus, millel on kõrge suremus erakorralise ravi puudumisel, mis võib areneda metformiini akumulatsiooni tulemusena. Märkimisväärsed laktatsidoosi juhtumid tekkisid metformiiniga ravitud patsientidel peamiselt diabeedi ja raske neerupuudulikkusega või ägeda neerufunktsiooni häirega patsientidel. Tuleb olla ettevaatlik olukordades, kus neerufunktsiooni võib kahjustada, näiteks dehüdratsiooni (raske kõhulahtisus, oksendamine) või antihüpertensiivse ravi, diureetikumravi või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (NSAID) korral. Nendel ägedatel tingimustel tuleb metformiinravi ajutiselt peatada.

Arvesse tuleb võtta ka teisi kaasnevaid riskitegureid, nagu halvasti kontrollitud diabeet, ketoos, pikaajaline paastumine, liigne joomine, maksapuudulikkus ja kõik hüpoksiaga seotud seisundid (näiteks dekompenseeritud südamepuudulikkus, äge müokardiinfarkt).

Laktatsidoosi diagnoosi tuleb kaaluda, kui ilmnevad mittespetsiifilised sümptomid nagu lihaskrambid, kõhuvalu ja / või tugev asteenia. Patsiente tuleb teavitada, et nad peavad neist sümptomitest teatama oma arstile, eriti kui patsientidel on varem metformiini hea taluvus. Laktatsidoosi kahtluse korral tuleb ravi GlyukofazhR-iga katkestada. Glucophage® XR'i korduvkasutamist tuleb kaaluda individuaalselt ainult pärast kasu / riski suhte ja neerufunktsiooni arvestamist.

Laktatsidoosi iseloomustab acidootiline düspnoe, kõhuvalu ja hüpotermia, millele järgneb kooma. Diagnostilised laboratoorsed parameetrid on vere pH langus, laktaadi plasmakontsentratsiooni tase üle 5 mmol / l, anioonide intervalli suurenemine ja laktaadi / püruvaadi suhe. Laktatsidoosi kahtluse korral tuleb patsient kohe haiglasse viia. Arstid peavad patsiente teavitama laktatsidoosi riskist ja sümptomitest.

Kuna metformiin eritub neerude kaudu, tuleb enne ravi alustamist ja Glucophage XR-ravi ajal regulaarselt kontrollida kreatiniini kliirensit (määrates kreatiniini taseme vereseerumis, kasutades Cockroft-Gault valemit):

vähemalt kord aastas normaalse neerufunktsiooniga patsientidel;

vähemalt 2–4 korda aastas eakatel patsientidel, samuti patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on normaalse alampiiriga.

GLUCOPHAGE ® XR (GLUCOPHAGE ® XR) kasutusjuhend

Vabastage vorm, koostis ja pakend

vahekaart. pikaajaline toime 500 mg: 30 või 60 tk.
Reg. №: RK-LS-5-№ 014774 alates 12/08/2014 - vool

Pikaajalise toimega tabletid valgest kuni peaaegu valge värvini, kapslikujulised, kaksikkumerad, mille ühele küljele on graveeritud "500".

Abiained: naatriumkarboksümetüültselluloos, hüpromelloos 100 000 cP (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), hüpromelloos 5 cP (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat.

15 tk. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
15 tk. - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.

Farmakoloogiline toime

Suukaudne hüpoglükeemiline ravim biguaniidide rühmast. Vähendab glükoosi kontsentratsiooni plasmas nii tühja kõhuga kui ka pärast sööki. Ravim ei stimuleeri insuliini sekretsiooni ja ei põhjusta seega hüpoglükeemia teket.

Metformiini toime on tingitud järgmistest mehhanismidest:

  • glükoosi tootmise vähenemine maksas glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi inhibeerimise teel;
  • lihaste retseptorite suurenenud tundlikkus insuliinile, parandades seeläbi glükoosi perifeerset imendumist ja selle kasutamist;
  • soole glükoosi imendumine.

Metformiin stimuleerib intratsellulaarset glükoosi sünteesi, toimides glükogeeni süntetaasile. Suurendab kõikide teadaolevate glükoosi transportijate (GLUT) igat liiki transpordi läbilaskevõimet.

Kliinilistes uuringutes kaasnes metformiini kasutamisega kaalu stabiliseerimine või kaalulangus.

Metformiin suurendab maksa vereringet ja kiirendab glükoosi muundamist glükogeeniks. Vähendab TG, LDL, VLDL taset.

Farmakokineetika

Pärast ravimi suukaudset manustamist pika toimeajaga tabletina on metformiini imendumine aeglasem võrreldes tavalise metformiini vabastamisega tabletiga. Aeg jõuda C-nimax on 7 tundi, samas kui aeg C-nimax metformiini kiire vabastamise tableti puhul on 2,5 tundi.

Pärast 2000 mg metformiini ühekordset manustamist tablettide kujul AUC pikaajalise toimega on sarnane sellele, mida täheldati pärast 1000 mg metformiini tablettide võtmist tavalise vabanemisega 2 korda päevas.

C kõikumisedmax Metformiin ja AUC üksikpatsientidel pikaajalise toimega tablettide vormis metformiini kasutamisel on võrreldavad samade näitajatega nagu tavalise vabanemisprofiiliga tablettide võtmisel.

Metformiini imendumine toimeainet prolongeeritult vabastavatest tablettidest ei muutu sõltuvalt söögist.

Seondumine plasmavalkudega on tühine. Metformiin on osaliselt seotud punaste verelibledega. Cmax veres allpool Cmax plasmas ja saavutatakse umbes samal ajal. Tavaliste terapeutiliste annuste korral ei täheldata metformiini plasmakumulatsiooni, välja arvatud neerufunktsiooni kahjustuse korral. Keskmine Vd varieerub vahemikus 63-276 liitrit. Pikaajalise toimega tablettide kujul ei ole kumulatsiooni korduvalt kasutatud kuni 2000 mg metformiini.

Metformiin ei ole ainevahetuses seotud ja kuna seondumine plasmavalkudega on ebaoluline, metaboliseerub see seondumata kujul. Inimese metaboliite ei leitud.

Metformiin eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Metformiini neerude kliirens on> 400 ml / min, mis näitab, et metformiin eritub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni tõttu. Pärast suukaudset manustamist T1/2 on umbes 6,5 tundi.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades

Neerufunktsiooni halvenemise korral väheneb metformiini kliirens võrreldes CC-ga, suureneb T1/2, mis võib viia metformiini plasmakontsentratsiooni suurenemiseni.

Näidustused

  • 2. tüüpi suhkurtõve ravi täiskasvanutel, eriti glükeemia ja ülekaalulisusega patsientidel, kes ei ole dieedi ja füüsilise koormusega, monoteraapiana või kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega või insuliiniga.

Annustamisskeem

Monoteraapia ja kombineeritud ravi kombinatsioonis teiste suukaudsete diabeedivastaste ravimitega

Algannus on tavaliselt 500 mg 1 kord päevas õhtusöögi ajal. Pärast 10... 15-päevast ravi tuleb annust kohandada veresuhkru kontsentratsiooni mõõtmise tulemuste põhjal. Annuse aeglane suurendamine võib aidata vähendada seedetrakti kõrvaltoimeid.

Glucophage ® XR maksimaalne ööpäevane annus on 4 tabelit. 1 kord päevas õhtusöögi ajal.

Sõltuvalt glükoosi kontsentratsioonist vereplasmas suurendatakse annust iga 10-15 päeva järel aeglaselt 500 mg võrra maksimaalse ööpäevase annuseni (2000 mg).

Kui glükoosi kontrolli ei saavutata maksimaalse ööpäevase annusega 1 kord päevas, siis võime kaaluda võimalust jaotada see annus mitmeks annuseks päevas vastavalt järgmisele skeemile:

  • 2 sakk. hommikusöögi ja 2 vahekaardi ajal. õhtusöögi ajal.

Kui planeeritakse üleminekut teise diabeedivastase ravimi võtmisest, peate lõpetama teise ravimi võtmise ja alustama Glucophage ® XR'i võtmist ülaltoodud annusega.

Patsiendid, kes saavad metformiini annuses üle 2000 mg ööpäevas, ei ole soovitatav pikendada Glucophage ® XR-i toimet.

Insuliini kombinatsioon

Ravimi Glyukofazh® XR kasutamisel koos pikaajalise toimega koos insuliiniga teeb tavaline algannus 1 tabeli. 1 kord päevas, samal ajal kui insuliini annus valitakse vereplasmas glükoosi mõõtmise tulemuste põhjal.

Patsientide erirühmad

Neerufunktsiooni võimaliku vähenemise tõttu eakatel patsientidel tuleb Glucofage® XR annus valida kreatiniini kontsentratsiooni veres mõõtmise tulemuste põhjal.

Kõrvaltoimed

Ravimi kõrvaltoimete sagedus on järgmine:

    väga sageli (≥1 / 10), sageli (≥1 / 100, XR, soovitatakse ravimit insuliinravi tühistamiseks ja määramiseks).

Imetamine ei ole Glucophage ® XR-ravi ajal soovitatav. Otsus rinnaga toitmise katkestamise kohta tuleks teha, võttes arvesse rinnaga toitmise eeliseid ja võimalikku kõrvaltoimete riski lapsele.

Taotlus maksa rikkumiste korral

Taotlus neerufunktsiooni rikkumise korral

Kasutamine lastel

Ravimi Glyukofazh® XR pikaajalist toimet ei tohiks määrata lastele ja alla 18-aastastele noorukitele, kuna puuduvad andmed taotluse kohta.

Erijuhised

Laktatsidoos on haruldane, kuid tõsine metaboolne tüsistus, mis võib tekkida metformiini akumulatsiooni tulemusena.

Metformiiniga ravitud patsientidel esinesid laktatsidoosi juhtumid peamiselt suhkurtõvega patsientidel koos raske neerupuudulikkusega.

Laktatsidoosi esinemise ärahoidmiseks on Glyukofazh® XR äärmiselt ettevaatlik patsientidele, kellel on halvasti kontrollitud diabeet, ketoos, pikaajaline paastumine, alkoholi tarvitamine, maksapuudulikkus ja kõik hüpoksiaga seotud seisundid.

Kui patsiendil on ravi ajal lihaskrambid, seedehäired (kõhuvalu) ja raske asteenia, siis võib neid sümptomeid pidada algse laktatsidoosi märkideks. Laboratoorsed diagnostikad näitasid vere pH langust, laktaadi plasmakontsentratsiooni (üle 5 mmol / l), plasma anioonide intervalli suurenemist ja laktaadi / püruvaadi suhte tõusu. Laktatsidoosi kahtluse korral tuleb ravi metformiiniga katkestada ja patsient peab olema hospitaliseeritud.

Kuna metformiin eritub neerude kaudu, on vaja määrata kreatiniini kontsentratsioon vereseerumis enne ravi alustamist ja regulaarselt (selleks võib kasutada Cockroft-Gault'i valemit):

  • vähemalt 1 kord aastas normaalse neerufunktsiooniga patsientidel ja vähemalt 2-4 korda aastas patsientidel, kellel on seerumi kreatiniini kontsentratsioon VGN-is ja eakatel patsientidel.

Eakatel patsientidel on sageli neerufunktsiooni langus, mis on asümptomaatiline.

Eriti ettevaatlik peab olema juhul, kui neerufunktsiooni häire on põhjustatud antihüpertensiivsete ravimite ja diureetikumide võtmisest, samuti NSAIDide kasutamisel.

Joodi sisaldavate kiirguskahjustavate ravimite sissetoomine

Kuna joodi sisaldavate kontrastainete intravaskulaarne manustamine radiobioloogilistesse uuringutesse võib põhjustada neerupuudulikkust, mis võib põhjustada metformiini kumuleerumist ja viia laktatsidoosi tekkeni, tuleb metformiini võtmine katkestada enne uuringut või uuringu ajal ning 48 tunni jooksul pärast uuringut ei jätkata. Metformiini tuleb jätkata alles pärast neerufunktsiooni hindamist ja eeldusel, et see on normaalne.

Metformiini vastuvõtt tuleb tühistada 48 tundi enne planeeritud kirurgilist operatsiooni üldise, seljaaju või epiduraalse anesteesiaga. Ravi võib alustada mitte varem kui 48 tundi pärast operatsiooni või pärast suukaudse toidu tarbimise alustamist ja alles pärast normaalse neerufunktsiooni kinnitamist.

Muud ettevaatusabinõud

Kõik patsiendid Glyukofazh® XR-ravi ajal peavad kogu päeva jooksul järgima ühtlast süsivesikute tarbimist. Ülekaalulised patsiendid peaksid jätkama madala kalorsusega dieeti.

Haiguse kulgu jälgimiseks tuleb regulaarselt läbi viia laboratoorsed testid.

Metformiini kasutamine monoteraapiana ei põhjusta hüpoglükeemiat, kuid patsiente tuleb soovitada ettevaatusega ravimi manustamisel kombinatsioonis insuliiniga või sulfonüüluurea derivaatidega, määrates regulaarselt veresuhkru analüüsi.

Glucofage® XR'iga pikaajaliselt ravitud patsientidel vähenes B-vitamiini imendumine12, kaasneb selle kontsentratsiooni vähenemine seerumis. B-vitamiini kontsentratsiooni vähenemine12 tuleb võtta arvesse megaloblastse aneemiaga patsientidel.

Kasutamine lastel

Ravimi Glyukofazh® XR pikaajalist toimet ei tohiks määrata lastele ja alla 18-aastastele noorukitele, kuna puuduvad andmed taotluse kohta.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Monoteraapia Glyukofazh ® XR'iga ei põhjusta hüpoglükeemiat ja ei mõjuta seega autojuhtimise ja mehhanismidega töötamise võimet. Siiski peavad patsiendid olema teadlikud hüpoglükeemia võimalusest, kui kasutatakse ravimit Glucophage ® XR kombinatsioonis teiste hüpoglükeemiliste ravimitega (sulfonüüluurea derivaadid, insuliin, repagliniid).

Üleannustamine

Sümptomid:

    ravimi kasutamisel annuses 85 g ei täheldatud hüpoglükeemia teket. Sellisel juhul täheldati laktatsidoosi tekkimist.

Ravi:

    laktatsidoosi sümptomite korral tuleb ravi ravimiga kohe lõpetada, patsient tuleb kiiresti haiglasse viia ja pärast laktaadi kontsentratsiooni määramist tuleb diagnoos selgitada. Kõige efektiivsem meede laktaadi ja metformiini elimineerimiseks organismist on hemodialüüs. Samuti viiakse läbi sümptomaatiline ravi.

Ravimi koostoime

Etanooli aktsepteerimine suurendab laktatsidoosi ohtu ägeda alkoholimürgistuse ajal, eriti tühja kõhuga või madala kalorsusega dieedi korral, samuti maksapuudulikkuse korral. Ravimi võtmise ajal tuleb vältida alkoholi ja etanooli sisaldavate ravimite võtmist.

Jooditud kontrastainete intravaskulaarne manustamine võib põhjustada neerupuudulikkust, mille tagajärjel tekib organismis metformiini kumulatsioon ja tekib laktatsidoosi oht. Ravim tuleb katkestada enne uuringut või selle ajal ning seda ei tohi pikendada 48 tunni jooksul pärast uuringut. Ravimi taaskäivitamine peaks toimuma ainult normaalse neerufunktsiooni tingimustes, mis määratakse kindlaks pärast selle hindamist.

Ettevaatust vajavad kombinatsioonid

Samaaegne kasutamine koos ravimitega, mis on hüperglükeemiline toime (GCS süsteemne ja kohalik toime, sümpatomimeetikumid), võivad vajada sagedasemat glükoosi kontsentratsiooni määramist veres, eriti ravi alguses. Vajadusel tuleb metformiini annust korrigeerida, kui see on kombineeritud ühe ülalmainitud ravimiga, enne ravi lõpetamist.

Diureetikumid, eriti "silmus", võivad suurendada laktatsidoosi riski, sest need võivad kahjustada neerude funktsiooni.