Minu tabletid

  • Analüüsid

Januvia (sitagliptiin, Januvia, sitagliptiin) on suukaudne hüpoglükeemiline ravim. Ravim Januvia valmistatakse ümmarguse kujuga beežidena, kilega kaetud. Tableti ühel küljel on Januvia graveerimisel "277", teine ​​külg on sile.

Üks blisterpakend sisaldab neliteist tabletti. Kartongpakendis on kaks Januvia tabletti.

Anatoomiline ja terapeutiline keemiline klassifikatsioon (ATC)

Anatoomiline-terapeutiline-keemiline klassifikatsioon (anatoomiline-terapeutiline-keemiline, ATC) on rahvusvaheline ravimite klassifitseerimise süsteem. ATC peamine eesmärk on esitada statistikat uimastitarbimise kohta.

ATH järgi kuulub ravim Januvia tablettidena lõikesse “A10BH01 Sitagliptiin”.

Kliinilis-farmakoloogiline rühm

Ravim Januvia tablettide kujul, suukaudne hüpoglükeemiline ravim, on osa hüpoglükeemilisest sünteetilisest ja muust kliinilisest-farmakoloogilisest rühmast.

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

Kümnenda läbivaatamise haiguste rahvusvaheline klassifikatsioon (ICD-10) on standardne hindamisvahend tervishoiu juhtimise, meditsiini, epidemioloogia ja elanikkonna üldise tervise analüüsi valdkonnas. Vastavalt ICD-10-le võib ravimit Januvia tablettides kasutada järgmiste haiguste ja tüsistuste korral:

  • E11 Insuliinist sõltumatu diabeet (2. tüüpi diabeet).

Toimeaine

Üks Januvia tablett sisaldab 100 mg toimeainet Sitagliptiini (fosfaatmonohüdraadi kujul).

Abiained

Januvia abilised on:

  • mikrokristalne tselluloos, t
  • kroskarmelloosnaatrium,
  • kaltsiumfosfaat, t
  • naatriumfumaraat,
  • magneesiumstearaat.
  • polüvinüülalkohol,
  • talk
  • titaandioksiid,
  • raudoksiid kollane,
  • makrogool (polüetüleenglükool) 3350,
  • punane raudoksiid.

Kasutusjuhend Januia

Nende ravimite kasutamise juhendite lugemine Januvia ei vabasta patsienti uuringust "Januvia kasutamise juhised", mis on tootja karbis.

Januvia ravim on ette nähtud juhisteks II tüüpi suhkurtõvega patsientidele, mõnel juhul kombinatsioonis metformiini või glitasoonidega, kerge füüsilise koormuse ja dieediga. Ravimit kasutatakse neeru- ja maksapuudulikkuse raviks. Veresuhkru taseme tõusuga pärsib ravimi toime glükagooni sekretsiooni, mis takistab hüpoglükeemia teket.

Januvia toime stimuleerib insuliini tootmist ja kõhunäärme beeta-rakkude toimimist.

Ravimi võtmisel ei teki patsiendi kehamassi suurenemist.

Vastavalt juhistele määrab tablettide ravikuuri ja doseerimise osapoole endokrinoloog. Diabeetikutele anti Januvia 100 mg üks kord päevas. Neerupuudulikkuse korral väheneb päevane annus sõltuvalt haiguse tõsidusest 50 või 25 mg-ni. Järgmise vastuvõtu vahele jätmisel ei tohi Januvia annust suurendada.

Januiat tuleb hoida pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 24 kuud pärast ravimi vabastamist. Pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva ärge kasutage.

Januvia kõrvaltoimed

Januvia talub hästi kõrvaltoimeid põhjustamata. Erandjuhtudel võivad tekkida järgmised nähtused.

Hingamisteede osa:

  • Ülemiste hingamisteede infektsioonid,
  • Nasofarüngiit.

Kesknärvisüsteemi küljest:

Seedetraktist:

Lihas-skeleti süsteemist:

Endokriinsüsteemi osa:

Vastunäidustused Januvia

Ravimi kasutamise vastunäidustused Januvia:

  • 1. tüüpi diabeet,
  • raseduse ajal
  • diabeetiline ketoatsidoos,
  • rinnaga toitmise periood
  • äärmiselt tundlik ravimikomponentide suhtes.

Januvia toimet alla 18-aastastele patsientidele ei ole täielikult uuritud, Januvia tablette ei ole selle kategooria inimestele ette nähtud.

Januvia analoogid

Analoogid Januvia puuduvad.

Januia hind

Januvia tablettide hind ei sisalda tarnekulusid, kui ravim on ostetud Interneti-apteegi kaudu. Hinnad võivad erineda olenevalt ostu- ja annustamiskohast.

  • Venemaa (Moskva, Peterburi) 2080 kuni 3110 Venemaa rubla,
  • Ukraina (Kiiev, Kharkov) 686–1026 Ukraina grivna,
  • Kasahstan (Almatõ, Temirtau) alates 9797 kuni 14648 Kasahstan,
  • Valgevene (Minsk, Gomel) alates 547040 kuni 817930 Valgevene rubla,
  • Moldova (Chisinau) 582–871 Moldova leiukohta,
  • Kõrgõzstan (Bishkek, Osh) 2,267–3,390 Kõrgõzstani
  • Usbekistan (Taškent, Samarkand) alates 80662 kuni 120606 Usbeki soja,
  • Aserbaidžaan (Baku, Ganja) alates 31,0 kuni 46,3 Aserbaidžaani manat,
  • Armeenia (Jerevan, Gyumri) alates 14290 kuni 21366 Armeenia draama,
  • Gruusia (Tbilisi, Batumi) alates 70,7 kuni 105,7
  • Tadžikistan (Dušanbe, Khujand) alates 195.9. Kuni 293.0.
  • Türkmenistan (Ashkhabad, Turkmenabat) alates 100,5 kuni 150,2 uut Türkmenistani manatit.

Osta Januvia

Januvia saab osta apteegis õhukese polümeerikattega tablettidena, kasutades ravimireservatsiooni teenust, sealhulgas. Enne Januvia ostmist peaks selgitama aegumiskuupäeva. Telli Januvia kättetoimetamine online-apteegis. Ravim on saadaval ainult retsepti alusel.


Klõpsake ja jagage artiklit sõpradega:

Januvia ülevaated

Tagasiside Januvia positiivse kohta. Negatiivsetes kommentaarides mainis Januviya kõhuvalu esimeste kolme päeva jooksul pärast vastuvõttu. Ka Januvia kõrge hind põhjustab kaebusi.

Tootja Januia

Januvia tootja on Merck Sharp Dohme Merck terav Dohme on Ameerika ravimifirma Merck kaubamärk Co müüb oma tooteid kogu maailmas.

Foto jaanuariast

Foto: Januvia (100 mg tabletid). Pildi suurendamiseks klõpsake joonisel.

Kasutades jaanuaria kirjeldust

Meditsiiniportaali „Minu tabletid“ ravimite Januvia tablettide kirjeldus on „Januvia ravimi kasutamise juhised meditsiiniliseks kasutamiseks”. Enne ravimi ostmist ja ravi alustamist peaksite tutvuma tootja poolt heakskiidetud juhistega, konsulteerima kvalifitseeritud arstiga, arstiga. Ravimi Januvia kirjeldus on esitatud üksnes informatiivsetel eesmärkidel ja see ei ole juhis, mida kasutada enesehoolduses.

Januvia ® (Januvia)

Toimeaine:

Sisu

Farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

Koostis

Annustamisvormi kirjeldus

Tabletid, 25 mg: ümmargused, kaksikkumerad, heleroosa ja nõrga beeži tooniga, õhukese polümeerikattega, ühele küljele on graveeritud “221” ja teisele sile.

Tabletid, 50 mg: ümmargused, kaksikkumerad, heledad beežid, õhukese polümeerikattega, mille ühele küljele on pressitud “112” ja teisel küljel sile.

Tabletid, 100 mg: ümmargused, kaksikkumerad, beežid, kilega kaetud, ühele küljele on graveeritud “277” ja teisele sile.

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika

Ravim Januvia® (sitagliptiin) on aktiivne suukaudselt, mis on eriti selektiivne DPP-4 ensüümi inhibiitor, mis on ette nähtud II tüüpi suhkurtõve raviks, ning sitagliptiin erineb keemilise struktuuri ja farmakoloogilise toime poolest GLP-1, insuliini, sulfonüüluurea derivaatide, biguaniidide, gamma agonistide analoogidest retseptorid, mis on aktiveeritud proliferaatori peroksisoomiga (PPAR-y), alfa-glükosidaasi inhibiitoritega, amüliini analoogidega. DPP-4 inhibeerimine suurendab sitagliptiini kahe inkretiini perekonna hormooni kontsentratsiooni: GLP-1 ja HIP. Intetriinide perekonna hormoonid erituvad soolestikus päeva jooksul, nende kontsentratsioon suureneb vastusena toidu tarbimisele. Incretiinid on osa glükoosi homeostaasi reguleerimiseks kasutatavast sisemisest füsioloogilisest süsteemist. Normaalsetes või kõrgenenud vere glükoosikontsentratsioonides soodustavad inkretiini perekonna hormoonid insuliini sünteesi suurenemist, samuti pankrease beeta-rakkude sekretsiooni cAMP-ga seotud signalisatsiooniliste intratsellulaarsete mehhanismide tõttu.

GLP-1 soodustab ka pankrease alfa-rakkude suurenenud glükagooni sekretsiooni pärssimist. Glükagooni kontsentratsiooni vähenemine insuliini kontsentratsiooni suurenemise taustal vähendab maksa glükoosi tootmist, mis lõppkokkuvõttes viib glükeemia vähenemiseni. See toimemehhanism erineb sulfonüüluurea derivaatide toimemehhanismist, mis stimuleerivad insuliini vabanemist ja vähest glükoosisisaldust veres, mis on täis sulfoniseeritud hüpoglükeemia teket mitte ainult II tüüpi diabeediga patsientidel, vaid ka tervetel inimestel.

Madala vere glükoosisisalduse korral ei ole täheldatud inkretiinide mõju insuliini vabanemisele ja glükagooni sekretsiooni vähenemisele. GLP-1 ja HIP ei mõjuta glükagooni vabanemist vastuseks hüpoglükeemiale. Füsioloogilistes tingimustes piirab inkretiinide aktiivsust ensüüm DPP-4, mis hüdrolüüsib inkretiinid kiiresti mitteaktiivseteks toodeteks.

Sitagliptiin takistab inkretiinide hüdrolüüsi DPP-4 ensüümiga, suurendades seeläbi GLP-1 ja HIP aktiivsete vormide plasmakontsentratsioone. Inkretiinide kontsentratsiooni suurendades suurendab sitagliptiin glükoosist sõltuvat insuliini vabanemist ja aitab vähendada glükagooni sekretsiooni. II tüüpi diabeediga hüperglükeemiaga patsientidel põhjustavad need insuliini- ja glükagooni sekretsiooni muutused HbA kontsentratsiooni vähenemist.1C ja tühja kõhuga kindlaks määratud glükoosisisalduse vähenemine plasmas ja pärast stressitestimist.

II tüüpi suhkurtõvega patsientidel põhjustab Januvia ® ühe annuse võtmine 24 tunni jooksul DPP-4 ensüümi aktiivsuse pärssimise, mis põhjustab ringleva GLP-1 ja HIP inkretiini kontsentratsiooni suurenemist 2-3 korda, insuliini ja C kontsentratsiooni plasmas. -peptiid, vähendades glükagooni kontsentratsiooni vereplasmas, vähendades glükoosi tühja kõhuga, samuti pärast glükoosi või toidu koormuse laadimist.

Sitagliptiini (TECOS) kardiovaskulaarse ohutuse hindamine. Sitagliptiini (TECOS) südame-veresoonkonna ohutust hindavas uuringus võtsid patsiendid Januvia ® 100 mg päevas (või 50 mg päevas, kui esialgne arvutatud GFR (eGFR) oli ≥ 30 ja 2) või platseebo, mis lisati standardravile HbA sihttasemete määramiseks kehtivate riiklike standardite kohaselt1C ja kardiovaskulaarsete riskitegurite kontroll. Pärast 3-aastase keskmise jälgimisperioodi lõppu II tüüpi suhkurtõvega patsientidel ei suurendanud Januvia ® lisaks tavapärasele ravile ka CVSi tõsiste kõrvaltoimete riski (riskisuhe - 0,98; 95% CI: 0,89 –1,08, p ®.

Farmakokineetika

Sitagliptiini farmakokineetikat on põhjalikult kirjeldatud tervetel isikutel ja II tüüpi diabeediga patsientidel, tervetel isikutel täheldatakse pärast suukaudset manustamist 100 mg sitagliptiini, ravimi saavutamisel C-ga kiiresti.max vahemikus 1 kuni 4 tundi pärast vastuvõtmist. AUC suureneb proportsionaalselt annusega ja tervetel isikutel on 8,52 µmol · h / l, kui võtta 100 mg suukaudselt.max oli 950 nmol / l. Sitagliptiini plasmakontsentratsioon A pärast järgmise 100 mg ravimi annuse manustamist suurenes C väärtusele ligikaudu 14%ss pärast esimese annuse võtmist. Sitagliptiini AUC varieerumise ja intersubjektiivsed koefitsiendid olid ebaolulised.

Imendumine. Sitagliptiini absoluutne biosaadavus on ligikaudu 87%. Kuna ravimi Januvia ® ja rasvaste toitude ühine tarbimine ei mõjuta farmakokineetikat, võib ravimit Januvia® manustada sõltumata söögist.

Jaotus Keskmine Vss pärast 100 mg sitagliptiini ühekordset manustamist tervetele vabatahtlikele on ligikaudu 198 liitrit. Sitagliptiini seondumine plasmavalkudega on suhteliselt madal, 38%.

Metabolism. Ligikaudu 79% sitagliptiini eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Ainult väike osa tarbitavast ravimist metaboliseerub. Pärast 14 C-ga märgistatud sitagliptiini manustamist manustati selle metaboliitidena ligikaudu 16% radioaktiivsest sitagliptiinist. Leiti 6 sitagliptiini metaboliidi jälgi, mis tõenäoliselt ei sisaldanud DPP-4 inhibeerivat toimet. In vitro uuringud on näidanud, et piiratud sitagliptiini metabolismis osalevad esmased isoensüümid on CYP3A4 ja CYP2C8.

Tuletamine. Pärast 14 C-märgistatud sitagliptiini sisestamist tervetesse vabatahtlikesse saadi ligikaudu 100% manustatud sitagliptiinist järgmiselt: 13% soolestikus, 87% neerude kaudu ühe nädala jooksul pärast ravimi võtmist. Keskmine t1/2 Sitagliptiin 100 mg suukaudsel manustamisel oli ligikaudu 12,4 tundi; renaalne kliirens ligikaudu 350 ml / min.

Sitagliptiini eemaldamine toimub peamiselt neerude kaudu aktiivse tubulaarsekretsiooni mehhanismi kaudu. Sitagliptiin on kolmanda tüübi orgaaniliste inimanioonide (hOAT-3) transportija, mis võib osaleda sitagliptiini eliminatsiooni protsessis neerude kaudu. Kliiniliselt ei ole uuritud hOAT-3 osalust sitagliptiini transportimisel. Sitagliptiin on ka P-gp substraat, mis võib osaleda sitagliptiini eritumise protsessis neerude kaudu. Kuid tsüklosporiin, mis on P-gp inhibiitor, ei vähendanud sitagliptiini renaalset kliirensit.

Patsientide erirühmad

Neerupuudulikkus. Avatud uuring ravimi Januvia ® kohta annuses 50 mg päevas viidi läbi, et uurida selle farmakokineetikat patsientidel, kellel on erineva raskusastmega krooniline neerupuudulikkus. Uuringusse kaasatud patsiendid jagati järgmistesse rühmadesse: kerge neerupuudulikkusega patsiendid (Cl kreatiniin 50... 80 ml / min), mõõdukas (Cl kreatiniin 30... 50 ml / min) ja raske neerupuudulikkus (Cl kreatiniin alla 30 ml / min), samuti dialüüsi vajava lõppstaadiumis kroonilise neerupuudulikkusega.

Kerge neerupuudulikkusega patsientidel ei täheldatud sitagliptiini plasmakontsentratsiooni kliiniliselt olulist muutust võrreldes tervete vabatahtlike kontrollrühmaga.

Mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel täheldati sitagliptiini SUC suurenemist ligikaudu 2 korda võrreldes kontrollrühmaga; raskekujulise neerupuudulikkusega patsientidel täheldati AUC ligikaudu neljakordset suurenemist, aga ka lõpp-staadiumis CRF-ga patsientidel võrreldes kontrollrühmaga. Sitagliptiin eemaldati kergelt hemodialüüsi teel: 3-4-tunnise dialüüsi ajal eemaldati organismist ainult 13,5% annusest.

Seega, et saavutada mõõduka ja raske neerupuudulikkusega patsientidel sitagliptiini terapeutiline kontsentratsioon vereplasmas (sarnane normaalse neerufunktsiooniga patsientidele), on vajalik annuse kohandamine (vt „Annustamine ja manustamine”).

Maksapuudulikkus. Mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel (7–9 punkti Child-Pugh skaalal) oli keskmine AUC ja Cmax Sitagliptiin ühekordse annusega 100 mg suureneb vastavalt ligikaudu 21 ja 13%. Seega ei ole ravimi annuse kohandamine kerge ja mõõduka maksapuudulikkuse korral vajalik.

Puuduvad kliinilised andmed sitagliptiini kasutamise kohta raske maksapuudulikkusega patsientidel (Child-Pugh'i skaalal rohkem kui 9 punkti). Siiski, kuna sitagliptiin eritub peamiselt neerude kaudu, ei tohiks raske maksapuudulikkusega patsientidel oodata sitagliptiini farmakokineetika olulist muutust.

Vanadus Patsientide vanusel ei olnud sitagliptiini farmakokineetilistele parameetritele kliiniliselt olulist mõju. Noorte patsientidega võrreldes on eakatel patsientidel (65... 80-aastased) sitagliptiini kontsentratsioon ligikaudu 19% kõrgem. Ravimi annuse kohandamine sõltuvalt vanusest ei ole vajalik.

Näidustused ravim Januvia ®

monoteraapia, lisaks dieedile ja liikumisele, et parandada glükeemilist kontrolli II tüüpi diabeediga patsientidel.

kombinatsioonis metformiiniga II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, et parandada glükeemilist kontrolli kui ravi alustavat ravi või kui dieet ja füüsiline koormus koos monoteraapiaga ühe loetletud ravimiga ei too kaasa piisavat veresuhkru kontrolli;

kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatidega II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, et parandada glükeemilist kontrolli, kui toitumine ja füüsiline koormus koos monoteraapiaga ühe loetletud ravimiga ei too kaasa piisavat veresuhkru kontrolli;

kombinatsioonis PPAR-y agonistidega (tiasolidiindioonid) II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, et parandada glükeemilist kontrolli, kui toitumine ja füüsiline koormus koos monoteraapiaga ühe nimetatud ravimiga ei too kaasa piisavat veresuhkru kontrolli;

kombinatsioonis metformiini ja sulfonüüluurea derivaatidega II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, et parandada glükeemilist kontrolli, kui toitumine ja füüsiline koormus koos ravi kahe loetletud ravimiga ei põhjusta piisavat veresuhkru kontrolli;

kombinatsioonis metformiini ja PPAR-y agonistidega (tiasolidiindioonid) II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, et parandada glükeemilist kontrolli, kui toitumine ja füüsiline koormus koos nende kahe raviga ei põhjusta piisavat veresuhkru kontrolli;

II tüüpi suhkurtõvega patsientidel insuliini (koos metformiiniga või ilma) lisandina, kui dieet, liikumine ja stabiilne insuliiniannus ei anna piisavat veresuhkru kontrolli.

Vastunäidustused

ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes;

1. tüüpi diabeet;

rinnaga toitmise periood;

vanuses kuni 18 aastat.

Ettevaatlikult: neerupuudulikkus *; pankreatiit **.

* Sitagliptiini põhiline eritumisviis organismist on neerude eritumine. Samade plasmakontsentratsioonide saavutamiseks nagu normaalse neerude eritumisega patsientidel on mõõduka ja raske neerupuudulikkusega patsiendid, samuti hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi vajavad lõppstaadiumis kroonilise neerupuudulikkusega patsiendid vaja korrigeerida (vähendada) ravimi Januvia annust. ® (vt "Annustamine ja manustamine", Neerupuudulikkus).

** Vaata "Erijuhised", pankreatiit.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Kontrollitud uuringuid Januvia ® ravimi kohta rasedatel naistel ei olnud, seetõttu puuduvad andmed selle kasutamise ohutuse kohta rasedatel naistel. Ravimit Januvia ®, nagu ka teisi suukaudseid hüpoglükeemilisi ravimeid, ei soovitata kasutada raseduse ajal.

Puuduvad andmed sitagliptiini jaotamise kohta rinnapiima. Seetõttu ei tohi ravimit Januvia ® manustada imetamise ajal.

Kõrvaltoimed

Ravim Januvia® on üldiselt hästi talutav nii monoteraapias kui ka kombinatsioonis teiste hüpoglükeemiliste ravimitega. Kliinilistes uuringutes oli kõrvaltoimete üldine esinemissagedus ja kõrvaltoimete tõttu ravimi kasutamise katkestamise sagedus sarnane platseeboga ravitud patsientide esinemissagedusega.

Vastavalt 4 platseebokontrolliga uuringule (kestus 18... 24 nädalat) Januvia ® -st 100-200 mg ööpäevase annusena mono- või kombinatsioonravina metformiini või pioglitasooniga, ei täheldatud uuritava ravimiga seotud kõrvaltoimeid, mille esinemissagedus ületas 1 t % patsientidest, kes kasutasid ravimit Januvia ®. 200 mg ööpäevase annuse ohutusprofiil oli võrreldav 100 mg ööpäevase annuse ohutusprofiiliga.

Ülaltoodud kliiniliste uuringute käigus saadud andmete analüüs näitas, et hüpoglükeemia üldine esinemissagedus Januvia't kasutavatel patsientidel oli sarnane platseeboga (Januvia ® 100 mg - 1,2%, Januvia ® 200 mg - 0)., 9%, platseebo - 0,9%). Seedetrakti poolt täheldatud kõrvaltoimete esinemissagedus, kui ravimit Januvia ® mõlemas annuses manustati, oli sarnane platseeboga (va sagedamini esinev iiveldus ravimi Januvia ® manustamisel annuses 200 mg päevas): kõhuvalu (Januvia ® 100 mg) - 2,3%, Januvia ® 200 mg - 1,3%, platseebo - 2,1%), iiveldus (1,4; 2,9; 0,6%), oksendamine (0,8; 0,7; 0,9%), kõhulahtisus (3; 2,6; 2,3%).

Kõigis uuringutes registreeriti hüpoglükeemia vormis esinevad kõrvaltoimed, lähtudes kõigist kliiniliselt väljendunud hüpoglükeemia sümptomitest; vere glükoosi kontsentratsiooni paralleelne mõõtmine ei ole vajalik.

Kombineeritud ravi alustamine metformiiniga

24-nädalases platseebokontrollitud uuringus Januvia®-ga kombineeritud ravi alustamisel 100 mg ja metformiini ööpäevases annuses 1000 mg või 2000 mg (sitagliptiin 50 mg + metformiin 500 mg või 1000 mg × 2 korda päevas) kombineeritud rühmas Ravi ajal täheldati ravimi võtmisega seotud järgmisi kõrvaltoimeid, võrreldes metformiini monoteraapia rühmaga, sagedusega ≥1% Januvia ® ravirühmas ja sagedamini kui metformiinravi grupis: diarröa (Januvia ® + metformiin - 3,5%)., metformiin - 3,3%), düspepsia (1,3; 1,1%), peavalu (1,3; 1,1%), kõhupuhitus (1,3; 0,5%), hüpoglükeemia (1,1 t 0,5%), oksendamine (1,1; 0,3%).

Kombinatsioon sulfonüüluurea derivaatide või sulfonüüluurea derivaatide ja metformiiniga

24-nädalases platseebokontrollitud uuringus Januvia ® (100 mg ööpäevane annus) ja glimepiriidi või glimepiriidi ja metformiini kombinatsioonravi uuringuravimi grupis võrreldes platseebot ja glimepiriidi või glimepiriidi ja metformiini kasutavate patsientide rühmaga täheldati järgmisi kõrvaltoimeid: ravimi võtmine sagedusega ≥1% Januvia ® -ga ravigrupis ja sagedamini kui kombinatsioonravi grupis platseeboga: hüpoglükeemia (Januvia ® - 9,5%, platseebo - 0,9%).

Kombineeritud ravi alustamine PPAR-y agonistidega

24-nädalases uuringus Januvia®-ga kombineeritud ravi alustamisel 100 mg ööpäevas ja pioglitasooniga ööpäevases annuses 30 mg kombineeritud ravirühmas täheldati järgmisi ravimi võtmisega seotud kõrvaltoimeid sagedusega ≥1% grupis võrreldes pioglitasooni monoteraapiaga. ravi Januvia'ga ja sagedamini kui pioglitasooni grupis monoteraapias: asümptomaatiline veresuhkru kontsentratsiooni langus (Januvia ® + pioglitasoon - 1,1%, pioglitasoon - 0%), sümptomaatiline hüpoglükoos Miya (0,4; 0,8%).

Kombinatsioon agonistide PPAR-y ja metformiiniga

Platseebokontrolliga uuringus Januvia ® (100 mg ööpäevane annus) ja rosiglitasooni ja metformiini kombinatsioonravi kohta uuringurühmas võrreldes platseebot saanud rühmaga rosiglitasooni ja metformiiniga täheldati järgmisi ravimi võtmisega seotud kõrvaltoimeid. sagedusega ≥1% Januvia ® -ga ravigrupis ja sagedamini kui kombinatsioonravi grupis platseeboga: 18 nädala jooksul - peavalu (Januvia ® - 2,4%, platseebo - 0%), kõhulahtisus (1,8; 1,1%), iiveldus (1,2; 1,1%), hüp glükeemia (1,2; 0%), oksendamine (1,2; 0%); 54 nädala järel - peavalu (Januvia ® - 2,4%, platseebo - 0%), hüpoglükeemia (2,4; 0%), ülemiste hingamisteede infektsioonid (1,8; 0%), iiveldus (1,2 t 1,1%), köha (1,2; 0%), naha seeninfektsioon (1,2; 0%), perifeerne turse (1,2; 0%), oksendamine (1,2; 0%).

Insuliini kombinatsioon

24-nädalases platseebokontrollitud uuringus Januvia ® (100 mg ööpäevane annus) ja kindla insuliiniannuse (koos metformiiniga või ilma) kohta uuringuravimi rühmas võrreldes platseebot ja insuliini kasutavate patsientidega (koos metformiiniga või ilma) Järgiti kõrvaltoimeid, mis olid seotud ravimi võtmisega, sagedusega ≥1% Januvia ® ravirühmas ja sagedamini kui insuliinravi rühmas (koos metformiiniga või ilma): hüpoglükeemia (Januvia ® + insuliin (koos metformiiniga või ilma) - 9,6%, platseebo + insuliin (metformiiniga või ilma) - 5,3%), gripp (1,2; 0,3%), peavalu (1,2; 0%).

Teises 24-nädalases uuringus, kus patsiendid said Januvia ® lisaravi insuliinravi jaoks (koos metformiiniga või ilma), ei tuvastatud ravimiga seotud kõrvaltoimeid sagedusega ≥1% Januvia ® ravirühmas. annuses 100 mg) ja sagedamini kui platseebogrupis.

19 topeltpimedate, randomiseeritud kliiniliste uuringute üldise analüüsi käigus, kus sitagliptiini manustati 100 mg päevas või sobiva kontrollravimiga (aktiivne või platseebo), oli kinnitatud ägeda pankreatiidi esinemissagedus 0,1 juhtu 100 patsiendiaasta kohta igas rühmas (vt „Erijuhised ", Pankreatiit, samuti uuring sitagliptiini (TECOS) kardiovaskulaarse ohutuse kohta allpool).

Januvia®-ravi ajal ei täheldatud olulisi kõrvalekaldeid eluliste näitajate või EKG-s (sh QT-intervalli kestus).

Sitagliptiini (TECOS) kardiovaskulaarse ohutuse hindamine

Sitagliptiini (TECOS) kardiovaskulaarse ohutuse hindamise uuringus osales 7332 II tüüpi diabeediga patsienti, kes võtsid Januvia ® 100 mg päevas (või 50 mg päevas, kui eGFR algväärtus oli ≥30 ja 2), ja 7339 patsienti, kes said platseebot patsientide üldpopulatsioonis, kellele oli määratud ravi. Uuringuravim (Januvia ® või platseebo) lisati standardravile vastavalt olemasolevatele riiklikele standarditele HbA sihttaseme valimiseks.1C ja kardiovaskulaarsete riskitegurite kontroll. Uuringusse kaasati kokku 75 aastat vanemaid ja vanemaid patsiente (970 patsienti võttis Januvia ® ja 1034 - platseebo). Tõsiste kõrvaltoimete üldine esinemissagedus Januvia't kasutanud patsientidel oli sama kui platseebot kasutanud patsientidel. Varasemate diabeediga seotud tüsistuste hindamine, et tuvastada rühmade vahel kõrvaltoimete võrreldav esinemissagedus, sealhulgas infektsioonid (18,4% Januvia't kasutavatel patsientidel ja 17,7% platseebot saanud patsientidel) ja häiritud funktsioon. neeruhaigus (1,4% Januvia't kasutavatel patsientidel ja 1,5% platseebot saanud patsientidel). Kõrvaltoimete profiil 75-aastastel ja vanematel patsientidel oli üldiselt sarnane üldise populatsiooni omaga.

Patsientide populatsioonis, keda kavatseti ravida (patsiendid, kes võtsid vähemalt ühe uuritava ravimi annuse), oli nende seas, kes algselt said insuliinravi ja / või sulfonüüluurea ravimeid, raske hüpoglükeemia esinemissagedus 2,7% patsientidest, kes said ravimit Januvia Ja 2,5% platseebot saanud patsientidel. Patsientide puhul, kes algselt ei saanud insuliini ja / või sulfonüüluureaid, oli raske hüpoglükeemia esinemissagedus Januvia't kasutanud patsientidel 1% ja platseebot saanud patsientidel 0,7%. Uuringuga kinnitatud pankreatiidi esinemissagedus oli Januvia't kasutanud patsientidel 0,3% ja platseebot saanud patsientidel 0,2%. Pahaloomuliste kasvajate juhtude uurimisel kinnitasid need 3,7% Januvia't kasutavatel patsientidel ja 4% platseebot saanud patsientidel.

Ravimi Januvia ® monoteraapias ja / või kombinatsioonis teiste hüpoglükeemiliste ainetega kombineeritud ravis registreerimise järgse jälgimise ajal on tuvastatud täiendavad kõrvaltoimed. Kuna need andmed saadi vabatahtlikult ebakindla suurusega populatsioonist, ei ole nende kõrvaltoimete raviga võimalik määrata sagedust ja põhjuslikku seost. Nende hulka kuuluvad ülitundlikkusreaktsioonid, sh. anafülaksia, angioödeem, lööve, urtikaaria, naha vaskuliit, eksfoliatiivsed nahahaigused, sealhulgas Stevens-Johnsoni sündroom; äge pankreatiit, kaasa arvatud hemorraagilised ja nekrootilised vormid, millel on surmav ja mitte surmav tulemus; neerufunktsiooni kahjustus, sealhulgas äge neerupuudulikkus (mõnikord on vaja dialüüsi); ülemiste hingamisteede infektsioonid; nasofarüngiit; kõhukinnisus; oksendamine; peavalu; artralgia; müalgia; jäsemevalu; seljavalu; sügelus; pemphigoid.

Laboriparameetrite muutused

Laboratoorsete parameetrite kõrvalekallete esinemissagedus Januvia ® ravirühmades (100 mg ööpäevane annus) oli võrreldav platseeborühmade sagedusega. Enamikus, kuid mitte kõigis kliinilistes uuringutes täheldati leukotsüütide arvu kerget suurenemist (ligikaudu 200 µl võrreldes platseeboga, keskmine sisaldus ravi alguses oli 6600 / μl) neutrofiilide arvu suurenemise tõttu.

Ravimi kliiniliste uuringute andmete analüüs näitas uriinhappe kontsentratsiooni kerget tõusu (ligikaudu 0,2 mg / dl võrreldes platseeboga, keskmine kontsentratsioon enne ravi 5-5,5 mg / dl) patsientidel, kes said ravimit Januvia ® annuses 100 ja 200 mg / päevas Podagra juhtumeid ei ole teatatud.

Leeliselise fosfataasi kontsentratsiooni vähenemine oli kerge langus (ligikaudu 5 RÜ / l platseeboga võrreldes, keskmine kontsentratsioon enne ravi oli 56–62 RÜ / l), osaliselt leeliselise fosfataasi luumurdude vähese vähenemise tõttu.

Loetletud laboratoorsete parameetrite muutusi ei peeta kliiniliselt olulisteks.

Koostoime

Koostoime uuringutes teiste ravimitega ei avaldanud sitagliptiin kliiniliselt olulist mõju järgmiste ravimite farmakokineetikale: metformiin, rosiglitasoon, glibenklamiid, simvastatiin, varfariin, suukaudsed rasestumisvastased vahendid. Nende andmete põhjal ei inhibeeri sitagliptiin CYP3A4, CYP2C8 või CYP2C9 isoensüüme, mis põhinevad in vitro andmetel, ei inhibeeri sitagliptiin ka CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19 ja CYP2B6 isoensüüme ega indutseeri CYP3A4 isoensüümi.

Metformiini korduv manustamine kombinatsioonis sitagliptiiniga ei mõjutanud märkimisväärselt sitagliptiini farmakokineetilisi parameetreid II tüüpi diabeediga patsientidel.

II tüüpi suhkurtõvega patsientide populatsiooni farmakokineetilise analüüsi kohaselt ei olnud samaaegsel ravil kliiniliselt oluline toime sitagliptiini farmakokineetikale. Uuringus hinnati II tüüpi diabeediga patsientide hulgas kõige sagedamini kasutatavaid ravimeid, sealhulgas lipiidide taset langetavad ravimid (statiinid, fibraadid, esetimiib), vereliistakute vastased toimeained (klopidogreel), antihüpertensiivsete ravimitega (AKE inhibiitorid, ARA II, beeta-blokaatorid, CCB hüdroklorotiasiidi), mittesteroidsed põletikuvastased (naprokseen, diklofenak, tselekoksiib), antidepressandid (bupropioon, fluoksetiin, sertraliin), antihistamiinid (tsetirisiin), prootonpumba inhibiitorid (omeprasool, lansoprasool) ja ravimid erektsioonihäirete (sildenafiili) raviks.

Täheldati kerget AUC (11%) suurenemist, samuti keskmist Cmax (18%) digoksiini koos sitagliptiiniga. Seda tõusu ei peeta kliiniliselt oluliseks. Koosmanustamisel ei ole soovitatav digoksiini või Januvia ® annust muuta.

Täheldati AUC ja C suurenemist.max Januvia ® on vastavalt 29% ja 68% patsientidest, kellel on ühekordne suukaudne annus 100 mg Januvia ® ja üks suukaudne 600 mg tsüklosporiini annus, mis on võimas P-gp inhibiitor. Sitagliptiini farmakokineetiliste omaduste muutusi ei peeta kliiniliselt olulisteks. Ei ole soovitatav muuta ravimit Januvia ®, kui seda kasutatakse koos tsüklosporiini ja teiste P-gp inhibiitoritega (sh ketokonasooliga).

Patsientide ja tervete vabatahtlike populatsiooni farmakokineetiline analüüs (n = 858) paljude sarnaste ravimite puhul (n = 83, millest umbes pool eritub neerude kaudu) ei näidanud nende ainete kliiniliselt olulist toimet sitagliptiini farmakokineetikale.

Annustamine ja manustamine

Toas Januvia ® soovitatav annus on suukaudselt 100 mg ööpäevas monoteraapiana või kombinatsioonis metformiini või sulfonüüluurea derivaatidega või PPAR-y agonistidega (tiasolidiindioonidega) või insuliiniga (metformiiniga või ilma) või kombinatsioonis metformiiniga ja sulfonüüluureaga või metformiini ja PPAR-y agoniste.

Ravimit Januvia ® võib võtta söögiajast sõltumata. Metformiini, sulfonüüluurea derivaatide ja PPAR-y agonistide annustamisskeem tuleks valida nende ravimite soovitatavate annuste alusel.

Kombineerides ravimit Januvia ® sulfonüüluurea derivaatide või insuliiniga, on soovitatav vähendada sulfonüül-indutseeritud või insuliini poolt indutseeritud hüpoglükeemia tekkimise riski vähendamiseks traditsiooniliselt sulfonüüluurea või insuliini derivaadi soovitatavat annust (vt "Erijuhised". Hüpoglükeemia).

Kui patsient ei ole Januvia't võtnud, tuleb seda ravimit võtta nii kiiresti kui võimalik pärast seda, kui patsient mälestab unustatud annuse.

Ärge võtke samal päeval Januvia ® kahekordset annust.

Patsientide erirühmad

Neerupuudulikkus. Kerge neerupuudulikkusega patsiendid (Cl kreatiniin ≥50 ml / min, mis vastab ligikaudu seerumi kreatiniini kontsentratsioonile ≤ 1,7 mg / dl meestel ja ≤ 1,5 mg / dl naistel) ei vaja Januvia ® annuse kohandamist.

Mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel (Cl kreatiniin ≥30 ml / min, kuid 1,7 mg / dl, kuid ≤ 3 mg / dl meestel ja> 1,5 mg / dl, kuid ≤ 2,5 mg / dl) Januvia ® annus on 50 mg ööpäevas.

Raske neerupuudulikkusega patsientidel (Cl kreatiniin 3 mg / dl meestel ja> 2,5 mg / dl naistel) või lõppstaadiumis CRF, mis vajab hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi, on Januvia ® annus 25 mg ööpäevas. Ravimit Januvia ® võib kasutada sõltumata dialüüsi protseduuri ajakavast.

Arvestades annuse kohandamise vajadust, on soovitatav, et neerupuudulikkusega patsiendid hindaksid oma neerufunktsiooni enne Januvia ravi alustamist ja perioodiliselt ravi ajal.

Maksapuudulikkus. Kerge või mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel ei ole Januvia ® annuse kohandamine vajalik. Ravimit ei ole uuritud raske maksapuudulikkusega patsientidel.

Vanadus Eakatel patsientidel ei ole Januvia ® annuse kohandamine vajalik.

Üleannustamine

Tervetel vabatahtlikel läbiviidud kliinilistes uuringutes oli Januvia ® ühekordne annus 800 mg üldiselt hästi talutav. QTc-intervalli minimaalsed muutused, mida ei peetud kliiniliselt olulisteks, täheldati ühes uuringus Januvia® annusest 800 mg ööpäevas. Inimestel ei ole uuritud annust üle 800 mg ööpäevas.

Kliiniliste uuringute esimeses etapis ei täheldatud Januvia®-ga seotud raviga seotud kõrvaltoimeid 28 päeva jooksul kuni 400 mg ööpäevas.

Ravi: on vaja alustada standardset hooldustööd - imendumata ravimi eemaldamine seedetraktist, elutähtsate tunnuste jälgimine, sealhulgas EKG, ning vajadusel ka säilitusravi määramine.

Sitagliptiin on halvasti dialüüsitud. Kliinilistes uuringutes eemaldati 3-4 tunni pikkuse dialüüsi ajal kehast ainult 13,5% annusest. Kliinilise vajaduse korral võib ette näha pikaajalise dialüüsi. Sitagliptiini peritoneaaldialüüsi efektiivsuse kohta andmed puuduvad.

Erijuhised

Pankreatiit. Sitagliptiini kasutavatel patsientidel on teatatud ägeda pankreatiidi (sealhulgas hemorraagilise või nekrootilise, surmava ja mitte-surmava) tekke kohta (vt „Kõrvaltoimed”). Patsiente tuleb teavitada ägeda pankreatiidi iseloomulikest sümptomitest - püsivast, tugevast kõhuvalu. Pärast sitagliptiini lõpetamist kadusid pankreatiidi kliinilised ilmingud. Pankreatiidi kahtluse korral on vaja lõpetada Januvia ® ja teiste potentsiaalselt ohtlike ravimite võtmine.

Hüpoglükeemia. Januvia ® kliiniliste uuringute kohaselt oli hüpoglükeemia esinemissagedus monoteraapias või kombinatsioonravis ravimitega, mis ei põhjusta hüpoglükeemiat (metformiin, pioglitasoon), võrreldav hüpoglükeemia esinemissagedusega platseeborühmas. Sarnaselt teiste hüpoglükeemiliste ravimite kasutamisega täheldati hüpoglükeemiat, kui kasutati ravimit Januvia ® kombinatsioonis insuliini või sulfonüüluurea derivaatidega (vt "Kõrvaltoimed"). Sulfoonist põhjustatud hüpoglükeemia riski vähendamiseks tuleb sulfonüüluurea annust vähendada (vt “Annustamine ja manustamine”).

Kasutamine eakatel. Kliinilistes uuringutes oli Januvia ® efektiivsus ja ohutus eakatel patsientidel (≥65 aastat, 409 patsienti) võrreldav nende näitajatega alla 65-aastastel patsientidel. Annuse kohandamine sõltuvalt vanusest ei ole vajalik. Eakad patsiendid tekitavad tõenäolisemalt neerupuudulikkust. Seega, nagu ka teistes vanuserühmades, on raske neerupuudulikkusega patsientidel vajalik annuse kohandamine (vt „Annustamine ja manustamine”).

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimisele. Januvia ® toime kohta autojuhtimise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. Siiski ei ole oodata Januvia ® negatiivset mõju autojuhtimise võimele või keerukatele mehhanismidele.

Vormivorm

Tabletid, kaetud kilega, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Vahekaardil 14. PVDC / PE / PVC kile ja alumiiniumfooliumi blistris. 1, 2, 4, 6 või 7 bl. karbisse asetatud.

AKRIKHIN JSC tootmises

Tabletid, kaetud kilega, 100 mg. Vahekaardil 14. PVDC / PE / PVC kile ja alumiiniumfooliumi blistris. 2 bl. karbisse asetatud.

Tootja

või (100 mg annuse puhul)

Akrikhin Chemical and Pharmaceutical Plant JSC (Akrikhin JSC). 142450, Moskva piirkond, Noginski piirkond, Vana Kupavna linn, st. Kirov, 29.

Pakitud: Merck Sharp & Dome Ltd., Ühendkuningriik;

või AKRIKHIN JSC, Venemaa.

Kvaliteedikontroll Emitent: Merck Sharp & Dome Ltd.

või Merck Sharp ja Dome B.V., Holland;

või AKRIKHIN JSC, Venemaa.

Juriidiline isik, kelle nimel registreerimistunnistus väljastatakse: Merck Sharp ja Dome B.V., Madalmaad.

Tarbija väidab otse aadressile: LLC MSD Pharmaceuticals. 115093, Venemaa, Moskva, ul. Pavlovskaya, 7, lk 1.

Tel: (495) 916-71-00; faks: (495) 916-70-94.

Apteekide müügitingimused

Säilitamistingimused ravim Januvia ®

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Ravimi Januvia ® säilivusaeg

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.

Hüpoglükeemiline ravim Januvia (diabeetikute juhised ja ülevaated)

Januvia on esimene antidiabeetiline ravim, mis kuulub põhimõtteliselt uuele ravimite rühmale, DPP-4 inhibiitoritele. Januvia tootmise alguses algas diabeedi ravis uus inkretiiniaeg. Teadlaste sõnul ei ole see leiutis vähem oluline kui metformiini avastamine või kunstliku insuliini loomine. Uus ravim vähendab suhkrut nii tõhusalt kui sulfonüüluurea ravimid (PSM), kuid see ei too kaasa hüpoglükeemiat, on kergesti talutav ja aitab isegi kaasa beeta-rakkude taastamisele.

Oluline teada! Uuendus, mida endokrinoloogid soovitavad diabeedi alaliseks jälgimiseks! Vaja on ainult iga päev. Loe edasi >>

Vastavalt juhistele võib Yanuvia't võtta koos teiste antihüperglükeemiliste ainetega, kombineerituna insuliinravi.

Näidustused

Arvukate diabeetiliste ühenduste soovituste kohaselt on esimese rea ravim, st kohe pärast 2. tüüpi diabeedi diagnoosimist, metformiin. Tõhususe puudumise tõttu lisatakse teise rea ravimeid. Pikka aega eelistati sulfonüüluurea ravimeid, kuna need on veresuhkru mõjutamisel efektiivsemad kui teised ravimid. Praegu on üha enam arste üha rohkem uusi ravimeid - GLP-1 mimeetikume ja DPP-4 inhibiitoreid.

Üldjuhul on Januvia ravim suhkurtõve raviks, mida lisatakse metformiinile diabeediravi 2. etapis. Teise glükoosisisaldust alandava ravimi vajaduse indikaator on glükeeritud hemoglobiinisisaldus> 6,5%, eeldusel, et metformiini manustatakse doosile, mis on lähedane maksimaalsele tasemele, täheldatakse madala süsivesiku dieediga, tagatakse regulaarne füüsiline aktiivsus.

Valides, mida patsiendile nimetada: sulfonüüluurea ravimid või Yanuviya, pöörake tähelepanu hüpoglükeemia ohule patsiendile.

Näidustused Januvia ja selle analoogide manustamiseks:

  1. Patsiendid, kellel on neuropaatia või muude põhjuste tõttu vähenenud tundlikkus hüpoglükeemia suhtes.
  2. Diabeetikud, kes on eelsoodunud öise hüpoglükeemia suhtes.
  3. Üksik, eakad patsiendid.
  4. Diabeetikud, kes vajavad autojuhtimisel kõrget tähelepanu, keerukate mehhanismidega jne suurt tähelepanu.
  5. Sageli hüpoglükeemiaga patsiendid, kes võtavad sulfonüüluuread.

Loomulikult võib iga diabeediga patsient valida, kas minna Yanuvia'le. Januvia efektiivsuse indeks on glükaaditud hemoglobiini vähenemine 0,5 või enama protsendi võrra pärast kuut kuud kestnud ravi. Kui neid tulemusi ei saavutata, peab patsient valima teise ravimi. Kui HS on vähenenud, kuid ei ole veel normile jõudnud, lisatakse ravirežiimi kolmas antidiabeetiline aine.

Kuidas ravim toimib?

Incretiinid on seedetrakti hormoonid, mis tekivad pärast sööki ja provotseerivad insuliini vabanemist kõhunäärmest. Kui nad on oma töö lõpetanud, lagunevad nad kiiresti erilise ensüümi, 4. tüüpi dipeptidüülpeptidaasi või DPP-4 järgi. Januvia inhibeerib või pärsib seda ensüümi. Selle tulemusena on veres inkretiinid pikemad, mis tähendab, et insuliini süntees suureneb ja glükoos väheneb.

Kõigi diabeedi korral kasutatavate DPP-4 inhibiitorite üldised omadused:

  • Januvia ja analoogid võetakse suukaudselt, on saadaval pillide kujul;
  • nad suurendavad inkretiinide kontsentratsiooni, kuid mitte rohkem kui 2 korda füsioloogilisest;
  • praktiliselt ei ole seedetraktis soovimatuid toimeid;
  • ei mõjuta kahjulikult kaalu;
  • suhkurtõve hüpoglükeemia tekib sulfonüüluurea ravimitega palju harvemini;
  • vähendada glükeeritud hemoglobiini 0,5-1,8%;
  • mõjutavad nii toscaki kui ka postprandiaalset glükeemiat. Glükoos tühja kõhuga on vähenenud, kaasa arvatud selle sekretsiooni vähenemine maksas;
  • suurendada beetarakkude massi kõhunäärmes;
  • ei mõjuta glükagooni sekretsiooni vastuseks hüpoglükeemiale, ei vähenda oma varusid maksas.

Kasutusjuhendis kirjeldatakse üksikasjalikult Januvia toimeaine sitagliptiini farmakokineetikat. Tal on kõrge biosaadavus (umbes 90%), mis imendub seedetraktist 4 tunni jooksul. Tegevus algab pool tundi pärast vastuvõtmist, efekt kestab rohkem kui ühe päeva. Kehas ei metaboliseeru sitagliptiin praktiliselt, 80% eritub uriiniga samas vormis.

Tootja Januvia - American Corporation Merck. Vene turule sisenev ravim on toodetud Madalmaades. Praegu on alustanud sitagliptiini tootmist Venemaa firma Akrihin poolt. Selle ilmumine apteekide riiulitele on oodata 2018. aasta II kvartalis.

Kasutusjuhend

Januvia ravim on saadaval annustes 25, 50, 100 mg. Tablettidel on kilekate ja värvus sõltub annusest: 25 mg - kahvatu roosa, 50 mg - piim, 100 mg - beež.

Ravim kehtib rohkem kui 24 tundi. Seda võetakse üks kord päevas igal ajal, sõltumata söögiajast ja selle koostisest. Läbivaatuste kohaselt võite Januvia võtmise aega kaheks tunniks vahetada, ilma et see piiraks glükoosi.

Soovitused annuse valimise juhendist:

  1. Optimaalne annus on 100 mg. See on ette nähtud peaaegu kõigile diabeetikutele, kellel ei ole vastunäidustusi. Ei ole vaja alustada väikese annusega ja seda järk-järgult suurendada, sest Januvia talub hästi.
  2. Neerud osalevad sitagliptiini eliminatsioonis, mistõttu neerupuudulikkuse korral võib ravim veres koguneda. Üleannustamise vältimiseks kohandatakse Januvia annust sõltuvalt puudulikkuse astmest. Kui GFR> 50, määratakse tavaline 100 mg. SCF 9%).

Januvia

Januvia: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladina nimi: Januvia

ATX kood: A10BH01

Toimeaine: sitagliptiin (sitagliptiin)

Tootja: Merck Sharp Dohme B.V. (Holland), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Itaalia), Akrihin, OAO (Venemaa)

Kirjelduse ja foto aktualiseerimine: 10/24/2018

Januvia on hüpoglükeemiline ravim; dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitor.

Vabastage vorm ja koostis

Januvia ravimvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, ümmargused; annuses 25 mg - heleroosa, kergelt beeži varjundiga ja graveerimine "221"; annuses 50 mg - kerge beež, graveeringuga "112"; annuses 100 mg - beež, graveeringuga "277" (14 tükki blisterpakendis, pappkarbis 1, 2, 4, 6 või 7 blistrit).

1 tableti koosseis:

  • toimeaine: sitagliptiinfosfaadi hüdraat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (vastab sitagliptiini sisaldusele - 25/50/100 mg);
  • Abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, jahvatamata kaltsiumfosfaat, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat, naatriumfumaraat;
  • kilekate: annuses 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; annuses 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; annuses 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polüvinüülalkohol, titaandioksiid, polüetüleenglükool 3350, talk, raud-kollane oksiid, raud punane oksiid).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Januvia toimeaine on sitagliptiin - väga selektiivne DPP-4 ensüümi (dipeptidüülpeptidaas-4) inhibiitor, mis on ette nähtud II tüüpi diabeedi raviks. Keemilise struktuuri ja farmakoloogilise toime poolest erineb sitagliptiin GLP-1 analoogidest (glükagoonilaadne peptiid-1), sulfonüüluurea derivaatidest, insuliinist, biguaniididest, y-retseptori agonistidest (aktiveeritud peroksisoomi proliferaatori - PPAR-y), α-glükosidaasi inhibiitorite ja analoogidega amüliin. Sitagliptiin, mis inhibeerib DPP-4, suurendab seeläbi GLP-1 ja HIP (glükoosist sõltuva insulinotroopse peptiidi) kontsentratsiooni - kaks teadaolevat hormooni, mis kuuluvad 24 tunni jooksul soolesse sekreteeritavate inkretiinide perekonda ja mille tase suureneb vastuseks toidutarbimisele. Inkretün - on osa glükoosi homeostaasi sisemisest füsioloogilisest biosüsteemi regulatsioonist, nad aitavad kaasa insuliini sünteesile ja pankrease β-rakkude sekretsioonile, mis on tingitud tsüklilise AMP-ga (adenosiinmonofosfaadiga) seotud signaali intratsellulaarsetest mehhanismidest, mille veres on normaalne või suurenenud glükoos.

GLP-1 inhibeerib pankrease a-rakkude glükagooni suurenenud sekretsiooni. Glükagooni taseme langus insuliini kontsentratsiooni suurenemise taustal aitab kaasa glükoosi tootmise inhibeerimisele maksa poolt, mille tulemuseks on glükeemia vähenemine.

Madala veresuhkru korral ei täheldata inkretiini toimet insuliini sünteesile ja glükagooni sekretsioonile, nad ei mõjuta glükagooni vabanemist vastuseks hüpoglükeemiale. Looduslikes tingimustes piirab ensüüm DPP-4 inkretiinide aktiivsust, neid kiiresti hüdrolüüsides ja lagundades need inaktiivseteks komponentideks.

Sitagliptiin, mis inhibeerib DPP-4 efektiivsust, takistab seega inkretiinide hüdrolüüsi, suurendades GLP-1 ja HIP aktiivsete vormide plasmakontsentratsioonide kasvu, mis suurendab glükoosist sõltuvat insuliini vabanemist ja aitab kaasa glükagooni sekretsiooni vähenemisele. 2. tüüpi suhkurtõve korral hüperglükeemiaga põhjustab insuliini ja glükagooni sekretsiooni selline korrektsioon HbA1c (glükosüülitud hemoglobiini) kontsentratsiooni vähenemist ja glükoosi taseme langust, mis määratakse nii tühja kõhuga kui ka stressitestiga.

Üks Januvia annuse kasutamine 2. tüüpi suhkurtõve korral põhjustab 24 tunni jooksul DPP-4 ensüümi inhibeerimise, mille tulemusena suureneb ringleva GLP-1 ja HIP inkretiini tase 2–3 korda, insuliini ja C-peptiidi kontsentratsioon plasmas suureneb, see väheneb glükagooni plasmakontsentratsioon, tühja kõhu glükoosisisalduse näitajad ja pärast toidu koormust või glükoosi koormust vähenevad.

Farmakokineetika

Tervetel isikutel ja II tüüpi suhkurtõvega patsientidel on sitagliptiini korral esinevate keemiliste ja bioloogiliste protsesside kineetilised mustrid põhjalikult uuritud. Tervete vabatahtlike omadused pärast 100 mg sitagliptiini suukaudset manustamist: imendumine - kiire, TC väärtusmax (maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg) - 1-4 tundi alates vastuvõtmisest; AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) - 8,52 µmol / h, see indikaator on proportsionaalne võetud annusega; Cmax - 950 nmol / l; T1/2 (keskmine poolväärtusaeg) - 12,4 tundi Sitagliptiini AUC pärast järgmise 100 mg ravimi võtmist pärast esimese annuse tasakaalu saavutamist

14%. AUC-i aine varieeruvus ja sisemine suhe on tühine.

Januvia farmakokineetilised omadused:

    imendumine: sitagliptiini absoluutne biosaadavuse näitaja on

87%; ravimi koosmanustamine rasvaste toitudega ei mõjuta selle farmakokineetikat; jaotus: pärast ravimi ühekordset annust 100 mg annuses oli sitagliptiini keskmine jaotusruumala tervetel isikutel tasakaaluolekus.

198 l. Plasmavalkudega seondumise fraktsioon on suhteliselt väike (

38%); ainevahetus: kuni 79% sitagliptiini elimineerub neerude kaudu muutumatul kujul, ainult väike osa neelatud ainest metaboliseerub; pärast 14 C-ga märgistatud sitagliptiini manustamist

16% radioaktiivsest ravimist eritus metaboliitidena; vähesel hulgal tuvastati 6 sitagliptiini metaboliiti, mis tõenäoliselt ei sisalda DPP-4 inhibeerivat toimet; eritumine: pärast 14 C-ga märgistatud sitagliptiini manustamist tervetele isikutele elimineeriti kuni 100% ravimist ühe nädala jooksul alates manustamiskuupäevast järgmiselt: soolestiku kaudu - 13%, neerude kaudu - 87%. T1/2 suukaudselt annuses 100 mg

12,4 h, renaalne kliirens

Näidustused

  • monoteraapia: spetsiaalset dieeti ja harjutamist saavad patsiendid on ette nähtud ravimiks, mis parandab glükeemia kontrolli 2. tüüpi diabeedi korral;
  • kombineeritud ravi: kombinatsioonis metformiini või PPARy retseptori agonistidega (tiasolidiindioonid) määratakse II tüüpi diabeediga patsientidele, et parandada glükeemilist kontrolli, ebatõhusa dieedi ja füüsilise koormuse korral koos monoteraapiaga.

Vastunäidustused

  • 1. tüüpi diabeet;
  • diabeetiline ketoatsidoos;
  • raseduse ja imetamise periood (imetamine);
  • kuni 18-aastased lapsed ja noorukid;
  • ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhtelised vastunäidustused: Yanuvu tuleb võtta ettevaatusega neerupuudulikkuse korral. Mõõduka ja raske neerupuudulikkusega patsiendid ja neerupatoloogia hemodialüüsi vajava terminaalse staadiumiga patsientidel on vaja sitagliptiini annust kohandada.

Januvia kasutamise juhised: meetod ja annus

Januvia tablette võetakse suu kaudu, sõltumata söögikordadest.

Soovitatav annus monoteraapiaks, samuti kombinatsioonis metformiini või PPARy agonistiga (tiasolidiindioonid) - 100 mg 1 kord päevas.

Kui patsient on unustanud mõne teise pilli võtta, tuleb see võtta võimalikult kiiresti, kohe pärast seda, kui ta mäletab annuse vahelejätmist, kuid mitte kahekordset annust.

Kõrvaltoimed

Januvia monoteraapiana ja kombinatsioonis teiste hüpoglükeemiliste ravimitega on üldiselt hästi talutav. Negatiivsete kõrvaltoimete esinemissagedus ning kõrvaltoimete tõttu sitagliptiini tühistamise sagedus olid kliiniliste uuringute kohaselt sarnased platseeboravimiga saadud tulemustele.

Kõrvaltoimed, millel ei ole kindlaks tehtud seost sitagliptiini manustamisega ööpäevas 100 ja 200 mg, kuid sagedamini kui platseebot saanud patsientidel (≥ 3% juhtudest): ülemiste hingamisteede infektsioon, nasofarüngiit, peavalu, kõhulahtisus, liigesvalu.

Muud Januvia kõrvaltoimed:

  • Seedetrakt (seedetrakt): kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus;
  • laboratoorsed andmed (kliiniliselt olulised): kusihappe kerge tõus (podagra juhtusid ei ole teatatud); leeliselise fosfataasi kontsentratsiooni kerge vähenemine, osaliselt leeliselise fosfataasi luufraktsiooni vähese vähenemise tõttu; leukotsüütide sisalduse nõrk tõus neutrofiilide arvu suurenemise tõttu (nähtus täheldati enamikus uuringutes, kuid mitte kõigil juhtudel);
  • Südame-veresoonkonna süsteem: ei esinenud kliiniliselt olulisi muutusi eluliste näitajate ja elektrokardiogrammi (EKG), sealhulgas QTc intervalliga.

Üleannustamine

Tervete vabatahtlike osalusel läbi viidud kliinilised uuringud näitasid, et sitagliptiin ühekordse annusena 800 mg on üldiselt hästi talutav. Ühel juhul täheldati minimaalset kliiniliselt ebaolulist QTc intervalli muutust. Üle 800 mg ööpäevaste annuste vastuvõtmist inimestel ei ole uuritud.

Üleannustamise korral on soovitatav rakendada standardseid tugimeetmeid: ravimi imendumata jääkide ekstraheerimine seedetraktist, elutähtsate tunnuste pidev jälgimine, sealhulgas EKG, ning vajadusel sümptomaatilise ravi määramine.

Ravim on halvasti dialüüsitud (pärast 3-4 tunni pikkust hemodialüüsi sessiooni, vastavalt kliinilistele vaatlustele elimineerub organismist ainult 13,5% annusest). Tõestatud kliinilise vajadusega võib ette näha pikaajalise dialüüsi. Andmed sitagliptiini eritumise efektiivsuse kohta peritoneaaldialüüsis ei ole täna kättesaadavad.

Erijuhised

Kliiniliste uuringute kohaselt on Januvia monoteraapia ravimina või osana metformiin / pioglitasoonist koosneva keeruka ravi tulemusena tekkinud hüpoglükeemia patsientidel, kellel esines sarnane sagedus platseebo kasutamisel.

Ravimi kombineeritud kasutamist kombinatsioonis ravimitega, mis on võimelised indutseerima hüpoglükeemiat, näiteks insuliini või sulfonüüluurea derivaatidega, ei ole uuritud.

Mõju mootorsõidukite juhtimisele ja keerukatele mehhanismidele

Uuringuid Januvia mõju kohta psühhomotoorsete reaktsioonide kiirusele ja keskendumisvõimet ei teostatud, kuid ravimi negatiivset mõju nendele näitajatele ei ole oodata.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Kuna ravimi kasutamise ohutuse ja efektiivsuse kohta rasedatel naistel puuduvad kontrollitud uuringute andmed, ei ole Yanuviya, nagu ka teised suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemilised ained, raseduse ajal soovitatav.

Andmed sitagliptiini jaotamise kohta imetamise ajal ei ole kättesaadavad, seetõttu ei ole ravim imetamise ajal näidustatud.

Kasutage lapsepõlves

Vastavalt juhistele ei kasutata Yanuvia't pediaatrias.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Neerupuudulikkusega patsiendid vajavad Januvia annuse kohandamist, mille puhul on soovitatav hinnata neerufunktsiooni enne ravikuuri algust ja seejärel korrata ravi ajal.

Annuse korrigeerimine sõltuvalt neerupuudulikkuse astmest ja kreatiniini kliirensist (CK):

  • kerge neerupuudulikkus, QA> 50 ml / min (seerumi kreatiniinisisaldus: alla 1,7 mg / dl meestel ja alla 1,5 mg / dl naistel): annuse kohandamine ei ole vajalik;
  • mõõdukas neerupuudulikkus, CC 30... 50 ml / min (seerumi kreatiniini kontsentratsioon: 1,7–3 mg / dl meestel; 1,5–2,5 mg / dl naistel): ööpäevane annus - 50 mg ühele vastuvõtule;
  • raske neerupuudulikkus, QC

Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool nimega I.М. Sechenov, eriala "Meditsiin".

Teave ravimi kohta on üldistatud, seda antakse informatiivsetel eesmärkidel ja see ei asenda ametlikke juhiseid. Enesehooldus on tervisele ohtlik!

Loe Lähemalt Diabeet

Diabeedi Sümptomid

Glükeemiline Indeks