Kuidas Januvia diabeediravim aitab?

• Diagnostika

Progressiivse II tüüpi diabeedi korral on ravim vajalik. Paljud arstid soovitavad patsientidele Yanuvia't. Juhised tablettide kasutamiseks Januvia ütleb, et see tööriist võimaldab teil kontrollida suhkruhaigete kehas glükoosi kontsentratsiooni hüppeid.

Koostis ja vabanemisvorm

Ravim on saadaval pillide kujul. Nad on ümmargused, kahvaturoosa, nähtavad beežid. Iga tablett on märgitud:

• "221" - kui toimeaine annus on 25 mg;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Peamine toimeaine on sitagliptiin (selle fosfaatmonohüdraat).

Tabletid on pakitud villidesse.

Farmakoloogilised mõjud

"Januvia" tähendab sünteetiliste hüpoglükeemiliste ravimite rühma. Ravim on inkretiin, DPP-4 inhibiitor. Seda kasutatakse aktiivselt terapeutilistel eesmärkidel II tüüpi diabeedi diagnoosimisel. Kui seda tehakse, suureneb aktiivne inkretiin, stimuleeritakse nende toimet. Insuliini süntees suureneb pankrease rakkude poolt. Samal ajal pärsitakse glükagooni sekretsiooni - selle tulemusena väheneb glükeemia tase.

Normaalses seisundis toodetakse inketiinid inimese soolestikus koos toidu tarbimisega, nende tase suureneb. Nad vastutavad insuliini tootmise protsessi stimuleerimise eest.

Selle ravimi saamisel väheneb glükaaditud hemoglobiini kontsentratsioon (näitaja, mis määrab suhkrusisalduse veres viimastel kuudel), tühja kõhuga glükoosi tase väheneb, diabeetikute kehakaal on normaliseeritud.

Toimeaine imendub 1-4 tundi. Rasvaste toitude tarbimine ei muuda ravimi farmakokineetikat. Peaaegu 79% muutumatul kujul olevatest vahenditest eritub uriiniga.

Näidustused

Endokrinoloogid määravad “Yanuviya” (diabeediravim) tõhusaks täienduseks füüsilistele harjutustele ja dieedile, et kontrollida glükeemiat 2. tüüpi diabeediga patsientidel. Viige läbi monoteraapia "Januvia", kellel on talumatus "Metformini" suhtes.

Kombineeritud ravi osana kasutatakse seda koos:

• "Metformiin", kui selle tööriista kasutamine koos füüsilise aktiivsuse ja dieediga ei anna soovitud tulemust;
• sulfonüüluurea preparaadid (“Euglucon”, “Daonil”, “Diabeton”, “Amaryl”), tingimusel, et nende kasutamine koos elustiili korrigeerimisega ei anna oodatavat mõju, „sallimatus“ metformiinile;
• PPARy antagonistid (TZD preparaadid - tiasolidiindioonid): "Pioglitasoon", "Rosiglitasoon", kui nende kasutamine on asjakohane, kuid ei anna soovitud toimet koos treeningu ja dieediga.

Kasutage tööriista kolmekordse ravi komponendina:

• kombinatsioon metformiini, sulfonüüluurea preparaatide, dieedi ja füüsilise koormusega, kui see kombinatsioon ei võimalda glükeemia korralikku kontrolli;
• kombinatsioonis metformiini ja PPARy antagonistidega, kui glükeemiline kontroll nende manustamise, dieedi ja füüsilise koormuse ajal on ebaefektiivne.

Seda võib määrata ka täiendava toimeainena veresuhkru kasutamisel insuliini kasutamisel, sõltumata Metformini kasutamisest, kui võetud meetmete kogum ei anna glükeemilist kontrolli.

Rakendusmeetodid

Arstid, kes määravad ravimi "Januvia", peaksid selgitama, millist skeemi see juua peaks. Enamik patsiente soovitab tablette, mille toimeainete kontsentratsioon on 100 mg. Mõõduka neerupuudulikkuse diagnoosimisel kasutatakse 50 mg tablette. Kui patsientidel on raske vorm neerupuudulikkus, vajavad nad hemodialüüsi, seejärel määratakse 25 mg tabletid.

Kerge ja mõõduka maksapuudulikkuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kui aine on ette nähtud kombinatsioonravi komponendiks, võib hüpoglükeemia riski vähendada insuliiniannuse või sulfonüüluurea ravimite alandamisega.

Joo 1 tablett päevas, olenemata söögikordadest. Järgmise annuse vahelejätmisel ei ole vastuvõetav kasutada 2 tabletti ühel päeval.

Vastunäidustuste loetelu

Enne võtmise alustamist peaksite teada saama, kui te ei saa seda tööriista kasutada. Vastunäidustused hõlmavad järgmist:

• I tüüpi diabeet;
• ülitundlikkus tööriista moodustavate ainete suhtes;
• diabeetilise ketoatsidoosi areng;
• raseduse ja imetamise periood.

Vastunäidustused hõlmavad laste vanust. Ravimit ei testitud alla 18-aastastel patsientidel.

Võimalikud kõrvaltoimed

Arstide ülevaated näitavad, et enamik patsiente talub ravimit eraldi monoteraapia vahendina ja kombinatsioonis teiste ravimitega.

Uuringud on näidanud, et ravimi võtmise ja patsiendi heaolu vahel ei ole põhjuslikku seost, kuid Januvia võtmisel veidi sagedamini kui platseebo kasutamisel tekkisid järgmised tüsistused. Kõige levinumad:

• nasofarüngiidi ja hingamisteede infektsioonide teke;
• düspeptilised häired;
• hüpoglükeemia.

Laboratoorsete parameetrite kliinilisi olulisi muutusi ei täheldatud.

Ravimi koostoime

Samal ajal suurendatakse sitagliptiini ja "digoksiini" alusel raha, viimaste kontsentratsioon suureneb.

Koos tsüklosporiiniga suurendab sitagliptiini kontsentratsioon.

Rosiglitasooni, simvastatiini, metformiini, varfariini ja Januvia suukaudsete rasestumisvastaste ravimite farmakokineetikat ei mõjuta.

Kombineeritud ravi kasutamisel tuleb patsiente hoiatada hüpoglükeemia võimaliku ohu eest.

Rahaliste vahendite maksumus

Mitte iga II tüüpi diabeedi all kannatav vene ei saa endale lubada Yanuviya ostmist. Pakendis 28 tabletti 100 mg maksab 1675 rubla. Määratud kogus on piisav 4 ravinädala jooksul. Arvestades asjaolu, et ravimit tuleb võtta pikka aega, on paljude hind liiga suur.

Koos oma arstiga saate valida ravimi asendaja.

Ravimi üleannustamine

Kliinilistes uuringutes tehti kindlaks järgmine: Sitagliptiini kasutamisel annuses 800 mg ei muutunud patsientide seisund palju. Ühes uuringus täheldati kerget QTc-intervalli muutust, kuid seda ei saa pidada kliiniliselt oluliseks. Katseid, kus vabatahtlikud annaksid üle 800 mg raha, ei tehtud.

Ravimi üleannustamise raviks on ette nähtud järgmised protseduurid:

• imendumata ravimi osa eemaldamine seedetraktist;
• elutähtsate tunnuste, sealhulgas EKG jälgimine;
• sümptomaatilise ravi läbiviimine.

Sitagliptiini eemaldamiseks vajalik dialüüs on ebaefektiivne: 3... 4-tunnise protseduuri käigus vabanes kehast ainult 13,5% allaneelatud annusest.

Spetsiaalsete patsientide kategooriate määramine

Testimisel tähendab "Januvia" üle 65-aastastel patsientidel. Ravimi efektiivsus, taluvus ja ohutus olid samad kui alla 65-aastastel patsientidel. Sellega seoses leiti, et annust ei tohi kohandada. Aga enne raha määramist on soovitav kontrollida neerude tööd.

Pediaatrilises praktikas ei kasutata tööriista. Sellega seoses ei ole soovitatav anda alla 18-aastastele patsientidele.

Analoogide valik

Paljud patsiendid, keda arst määras "Yanuviya", püüavad leida ravimi analooge. Lõppude lõpuks on selle maksumus paljude jaoks kõrge. Lisaks ei ole sitagliptiin diabeedi jaoks imerohi. See on ette nähtud lisaks dieedile ja liikumisele, et tagada II tüüpi diabeedi täielik kontroll.

Kui keskendute ATX 4 koodile, siis on tööriista vastased järgmised:

• "Ongliza" - toimeaine saksagliptiin;
• Galvus - vildagliptiin;
• Galvus Met - vildagliptiin, metformiin;
• "Veojõud" - linagliptiin;
• „Commodus Prolong” - metformiin, saksagliptiin;
• "Nesin" - alogliptiin.

Nende fondide tegevuse mehhanism on sarnane. Neil on positiivne mõju närvisüsteemi ja südame-veresoonkonna süsteemide aktiivsusele, pärssitakse söögiisu.

Hinnapoliitika

Kui “Januvia” analoogidena käsitatavate ravimite toimemehhanism ja efektiivsus on samad, siis paljud patsiendid valivad odavamalt. 1487 rubla eest saab osta 30 Galvus Met'i tabletti. 28 tableti eest, mida müüakse nime all "Galvus", tuleb maksta 841 rubla.

Aga tööriist "Ongliz" kallim: 30 tableti peate maksma 1978 hõõruda. Mitte palju odavam ja "Trazent": 30 tabletiga pakend apteekides maksab umbes 1866 rubla.

Esitatavate analoogide hulgas on kõige kallim 30 tabletti sisaldav “Combon Prothong” 1 g metformiini ja 5 mg saksagliptiini, 2863 rubla. Müügil on aga Commoglise Prolong, mis sisaldab 1 g metformiini ja 2,5 mg saksagliptiini. 56 tableti puhul maksavad diabeetikud umbes 2866 rubla.

Ravimite võrdlevad omadused

Võttes arvesse asjaolu, et vildagliptiinist valmistatud Galvus on 2 korda odavam kui Januvia, on paljud patsiendid huvitatud sellest, kas on võimalik juua soodsamaid ravimeetodeid. Nende ravimite manustamisel blokeeriti DPP-4 ensüümi toime üheks päevaks. Seetõttu piisab 1 tableti kasutamisest päevas. Samal ajal laiendatakse keha toodetud tööde kestust.

Kui patsiendile määratakse 50 mg vildagliptiini ööpäevane annus, tuleb seda võtta üks kord päevas hommikul. 100 mg ööpäevase annusega on vaja juua 50 mg kaks korda päevas. See tähendab, et 28 päeva jooksul pärast ravimi võtmist on vaja 2 ravimi paketti.

"Januvia" või "Galvus": mis on parem, raske mõista. Kõrvaltoimed nende ravimite võtmisel on haruldased. Enamikul juhtudel on reaktsioonide esinemissagedus peaaegu sama, mis platseebot saanud patsientidel. Galvuse kasutamisel võib tekkida maksafunktsiooni probleeme. Kuid pärast ravi lõpetamist taastub olukord normaalseks.

Mõlemat vahendit saab ohutult kombineerida teiste ravimitega, mis on mõeldud suhkru kontsentratsiooni vähendamiseks veres. Nende tavapärase kasutamise korral väheneb aasta jooksul glükeeritud hemoglobiini kogus 0,7-1,8%. Endokrinoloog määrab vahendid sõltuvalt tema kogemustest nende ravimitega.

Samad omadused ravim "Ongliz". Arstid võivad Galvuse või Januvia asemel määrata. Kuid ärge unustage, et kõik need vahendid aitavad kontrollida glükeemiat, säilitades samal ajal toitumise ja toetades füüsilisi harjutusi.

Patsientide arvamus

Pärast ühe kuu möödumist räägivad diabeetikud seisundi muutumisest. Näiteks inimesed, keda arst soovitas “Yanuviya” asemel „Diabetoni”, märkida järgmist:

• kompenseerimine muutub vähem märgatavaks, hommikune glükoosi määr on suhteliselt stabiilne;
• pärast sööki normaliseeritakse glükoosi kontsentratsioon lühikese aja jooksul;
• suhkru intensiivse languse juhtumid kaovad, selle kontsentratsioon olenemata olukorrast on stabiilne.

Loomulikult ei ole patsientide hinnangute põhjal paljud toote hinna hindadega rahul. Seda diabeetikut nimetatakse peamiseks puuduseks. Kuid mõnedes piirkondades suudavad inimesed diabeediravimite eest osaliselt hüvitada. See vähendab oluliselt perekonna eelarve koormust.

Enamik valib selle raviskeemi: nad joovad ravimit hommikul. Lõppude lõpuks peavad toimeained kompenseerima kogu päeva kehasse sisenemise. Kuigi arstid ütlevad, et kellaaeg ei ole oluline. Peamine on juua pillid iga päev ilma vahele jätmata. See hoiab hormoonide kontsentratsiooni samal tasemel.

Tõsi, mõned diabeetikud ütlevad, et aja jooksul väheneb ravimi efektiivsus. Suhkru hüpped jätkuvad. See olukord tekib haiguse progresseerumise korral. Saate proovida osaliselt kompenseerida efektiivsuse vähenemist, valides optimaalse füüsilise tegevuse viisi.

"Januvia" kasutamise alguses tuleb mõista, et see ei ole sõltumatu tugev aine. Ravimit kasutatakse kombinatsioonravi osana koos elustiili normaliseerimisega. See on efektiivne ainult siis, kui kehas tekib piisav hulk inkretiinhormone.

Januvia - diabeedi raviks

Sisu:

Tänapäeval on diabeedi raviks palju erinevaid ravimeid, kuid kõik ei ole tervisele terved. Arstid nimetavad Yanuviaks kõige ohutumaid ja tõhusamaid ravimeid ning neid soovitatakse sageli raviks kasutada.

Ravimi kirjeldus Januvia

Ravim on beež, roosa või kerge beež õhukese polümeerikattega tablett, mis kaalub 50 mg või 100 mg.

Ravimit soovitatakse kasutada koos treeningu ja dieediga, et parandada veresuhkru taset. See on efektiivne ka juhul, kui toitumine ja kehaline koormus ei anna soovitud tulemust ja võimaldab paremini kontrollida veresuhkru hüppeid.

„Januvia” peaks hoiduma, kui:

• allergiline reaktsioon või ülitundlikkus ühe komponendi suhtes;
• rasedus ja imetamine;
• 1. tüüpi diabeedihaigus;
• diabeedi poolt põhjustatud ketoatsidoos;
• patsiendi vanus on alla 18-aastane.

Mõõduka ja raske neerupuudulikkuse korral ning kui patsient on üle 70-aastane, on vaja valida üksikannus ravimit.

See on organismi poolt üldiselt hästi talutav: nii iseseisvalt kui ka koos teiste suhkrut vähendavate ainetega. Kõrvaltoimeid tavaliselt ei täheldata, kuid mõnel juhul on uuringud näidanud võimalust:

Manustamise ajal on kusihappe koguse veidi kerge suurenemine, valgete vereliblede arvu suurenemine võimalik. Kõiki loetletud keha seisundi ja heaolu muutusi ravimi võtmise ajal ei tunnistatud kliiniliselt olulisteks. Puudusid probleemid heaoluga, mis märgatavalt mõjutaksid haiguse kliinilist pilti. Kõik patsiendid, kes kasutasid ravimit, EKG-d ja teisi elulisi funktsioone, jäid normaalsesse vahemikku.

Kontrollgrupis olid patsiendid hästi talutavad suured annused - 800 mg päevas -, ei esinenud olulisi muutusi keha elulistes tunnustes.

Kui te tunnete end ravimi suurte annuste kasutamisel halvemana, peate võtma standardmeetmeid:

• pöörduge kohe arsti poole;
• tühjendage kõht, et eemaldada veel imendumata ravim;
• jälgima hoolikalt patsiendi seisundit, mõõtes pulssi ja rõhku;
• vajadusel läbi viia säilitusravi.

Januvia kombinatsiooni teiste ravimitega on uuritud pikka aega. On kindlaks tehtud, et tablette võib ohutult võtta samaaegselt metformiini, varfariini, rosiglitasooni, glibenklamiidi, suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega jne. Täielik loetelu leiate juhendist. Igal juhul peate enne kahe ravimi samaaegse kasutamise alustamist konsulteerima arstiga.

Meetmed diabeedihaigetega

Tabletid on ette nähtud ainult 2. tüüpi diabeedi raviks. On võetud suuliselt. Toimemehhanism erineb insuliinist, sulfonüüluureast, biguaniididest ja teistest ravimitest. Toimeaine "Januvia" suurendab sooles toodetud ja seedimises osalevate hormoonide tootmist ja kontsentratsiooni. Söögi ajal suureneb nende arv ja aitab kaasa soovitud insuliiniannuse sünteesile. Ravimi suurenenud glükeemia tõttu suureneb nende hormoonide süntees, insuliini kogus loomulikult suureneb ja glükeemia jääb normaalsesse vahemikku.

Sitagliptiin inhibeerib ka kõhunäärme glükagooni tootmist. Selle vähenemine koos insuliini sisalduse suurenemisega veres võib normaliseerida suhkru toimivust.

Aine jääb päeva jooksul aktiivseks, mistõttu on see võimalik pärast söömist või treeningut vabastada hommikul tühja kõhuga. Maksimaalne kontsentratsioon on täheldatud 1-4 tunni möödumisel ravimi manustamise järgselt ja poolväärtusaeg on umbes 12 tundi.

Väike osa kehasse sisenevast ainest osaleb ainevahetuse protsessis. Umbes 80% eritub neerude kaudu 10-14 h pärast.

Kasutusjuhend

Ravimit kasutatakse nii iseseisvalt kui ka koos metformiini ja glitasoonidega, seda võib määrata neeru- ja maksapuudulikkuse korral. Pille võtmine ei põhjusta patsiendi kehakaalu suurenemist.

Iga arsti poolt määratud annus. Reeglina määratakse 100 mg üks kord päevas. Samaaegse neerupuudulikkuse korral vähendatakse annust 2-4 korda. Kui mingil põhjusel ravimeid ei kasutatud, ei pea te annust suurendama. Üleannustamise vältimiseks võite hoolimata söögist hoolikalt järgida normi.

Hoida tablette pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 30 ° C.

Analoogid

"Januvia" ravim on kallis, kuid vajadusel võib arst soovitada teisi toimeaineid sarnaseid ravimeid, kuid mitte nii kallid. Igal neist ravimitest on oma iseloomulikud tunnused, näidustused ja vastunäidustused, mis võivad erineda “Januvia” omadest, mistõttu on soovitatav, et selle asendamisel teise ravimiga on vaja konsulteerida endokrinoloogiga.

Asendajana saate kasutada tablette:

• Comboglis Xr;
• Nesin;
• Ongliz'i tabletid;
• Galvus;
• Linagliptiin;
• Sitagliptiin;
• Veojõu pillid.

Parim tulemus, mida nad kõik annavad koos mõõduka treeningu ja dieediga.

Januvia

Sisu

Ravimi Januvia farmakoloogiline toime

Suukaudne hüpoglükeemiline ravim, dipeptidüülpeptidaasi 4 (DPP-4) väga selektiivne inhibiitor. Sitagliptiin erineb keemilise struktuuri ja farmakoloogilise toime poolest glükagoonitaolise peptiidi-1 (GLP-1), insuliini, sulfonüüluurea derivaatide, biguaniidide, y-peroksisoomiga aktiveeritud proliferator-retseptori agonistide, alfa-glükosidaasi inhibiitorite, amüliinianaloogide analoogidest. DPP-4 inhibeerimine suurendab sitagliptiini 2 teadaoleva inkretiini perekonna: GLP-1 ja glükoosist sõltuva insulinotroopse peptiidi (HIP) hormoonide kontsentratsiooni. Inkretiinide perekonna hormoonid erituvad soolestikus päeva jooksul, nende tase tõuseb vastuseks toidule. Incretiinid on osa glükoosi homeostaasi reguleerimiseks kasutatavast sisemisest füsioloogilisest süsteemist. Normaalsetes või kõrgenenud vere glükoosisisaldustes soodustavad inkretiini perekonna hormoonid insuliinisünteesi suurenemist, samuti selle eritumist kõhunäärme β-rakkude poolt tsüklilise AMP-ga seotud signaliseerivate intratsellulaarsete mehhanismide tõttu. GLP-1 soodustab ka pankrease α-rakkude suurenenud glükagooni sekretsiooni pärssimist. Glükagooni kontsentratsiooni vähenemine insuliinitaseme tõusu taustal vähendab maksa glükoosi tootmist, mis lõppkokkuvõttes viib veresuhkru vähenemiseni. Madala vere glükoosisisalduse korral ei ole täheldatud inkretiinide mõju insuliini vabanemisele ja glükagooni sekretsiooni vähenemisele. GLP-1 ja HIP ei mõjuta glükagooni vabanemist vastuseks hüpoglükeemiale. Füsioloogilistes tingimustes piirab inkretiinide aktiivsust ensüüm DPP-4, mis hüdrolüüsib inkretiinid kiiresti mitteaktiivseteks toodeteks. Sitagliptiin takistab inkretiinide hüdrolüüsi DPP-4 ensüümiga, suurendades seeläbi GLP-1 ja HIP aktiivsete vormide plasmakontsentratsioone. Inkretiinide taseme tõstmisega suurendab sitagliptiin glükoosist sõltuvat insuliini vabanemist ja aitab vähendada glükagooni sekretsiooni. II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, kellel on hüperglükeemia, põhjustavad need insuliini- ja glükagooni sekretsiooni muutused glükeeritud hemoglobiini HbA1C taseme langust ja tühja kõhuga kindlaks määratud glükoosisisalduse vähenemist plasmas ning pärast stressitesti. II tüüpi suhkurtõvega patsientidel võib ühe Januvia annuse manustamine pärssida DPP-4 ensüümi aktiivsust 24 tunni jooksul, mis põhjustab tsirkuleeriva GLP-1 ja HIP inkretiini taseme tõusu 2-3 korda, suurendades insuliini kontsentratsiooni plasmas ja C- t peptiid, vähendades glükagooni kontsentratsiooni vereplasmas, vähendades glükoosi tühja kõhuga, samuti vähendatakse glükeemiat pärast glükoosi koormust või toidu koormust.
Farmakokineetika: Sitagliptiini farmakokineetikat on uuritud tervetel isikutel ja II tüüpi diabeediga patsientidel Imendumine: Pärast ravimi manustamist annuses 100 mg tervetele isikutele täheldatakse sitagliptiini kiiret imendumist Cmax saavutamisel 1-4 tunni pärast, AUC suureneb proportsionaalselt annusega ja võrdub annusega patsientidel, kes said suukaudselt annuses 100 mg, oli Cmax 950 nmol. Sitagliptiini absoluutne biosaadavus on ligikaudu 87%. Sitagliptiini varieeruvuse individuaalne ja individuaalne AUC on tühine. Rasvaste toitude samaaegne tarbimine ei mõjuta sitagliptiini farmakokineetikat, mistõttu võib Januvia ravimit määrata söögikohast olenemata. Jaotumine: Sitagliptiini plasmakontsentratsioon suurenes pärast ravimi järgmise annuse manustamist ligikaudu 14% annusega 100 mg, et saavutada tasakaal pärast esimese annuse võtmist. Pärast ravimi ühekordset annust 100 mg annuses oli sitagliptiini keskmine Vd tervetel vabatahtlikel ligikaudu 198 liitrit. Sitagliptiini seondumine plasmavalkudega on 38%. Metabolism: Ainult väike osa tarbitavast ravimist metaboliseerub. Pärast 14C-märgistatud sitagliptiini sisestamist umbes 16% radioaktiivsest ravimist eritus metaboliitide kujul. Leiti 6 sitagliptiini metaboliidi jälgi, mis ilmselt ei sisaldanud DPP-4 inhibeerivat toimet. In vitro uuringud on näidanud, et CYP3A4 koos CYP2C8 on peamine ensüüm, mis osaleb piiratud sitagliptiini metabolismis. Taganemine Umbes 79% sitagliptiini eritub muutumatul kujul uriiniga. Ühe nädala jooksul pärast ravimi võtmist tervetel vabatahtlikel elimineeriti 14C-märgisega sitagliptiin: uriiniga - 87% ja väljaheitega -13%. T1 / 2 sitagliptiin, kui seda manustatakse suu kaudu annuses 100 mg, on ligikaudu 12,4 tundi, neerude kliirens on ligikaudu 350 ml / min. Eritumine: Sitagliptiin toimub peamiselt neerude kaudu aktiivse tubulaarsekretsiooni mehhanismi kaudu. Sitagliptiin on kolmanda tüübi orgaaniliste inimanioonide (hOAT-3) transportija, mis võib osaleda sitagliptiini eliminatsiooni protsessis neerude kaudu. Kliiniliselt ei ole uuritud hOAT-3 osalust sitagliptiini transportimisel. Sitagliptiin on samuti p-glükoproteiini substraat, mis võib osaleda ka sitagliptiini neerude eliminatsiooni protsessis. Kuid tsüklosporiin, p-glükoproteiini inhibiitor, ei vähendanud sitagliptiini renaalset kliirensit. Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades: Neerupuudulikkusega patsiendid Ravimi Januvia avatud uuring 50 mg annusega, et uurida selle farmakokineetikat patsientidel, kellel on erineva raskusastmega krooniline neerupuudulikkus. Uuringusse kaasatud patsiendid jagati kerge neerupuudulikkuse (CC 50-80 ml / min), mõõduka (CC 30-50 ml / min) ja raske neerupuudulikkuse (CC vähem kui 30 ml / min) rühmadesse ning terminaalse staadiumiga patsiendid dialüüsi vajavate neerude patoloogia. Kerge neerupuudulikkusega patsientidel ei täheldatud sitagliptiini plasmakontsentratsiooni kliiniliselt olulist muutust võrreldes tervete vabatahtlike kontrollrühmaga. Mõõduka raskusega neerupuudulikkusega patsientidel täheldati Sitagliptiini SUC suurenemist ligikaudu 2 korda võrreldes kontrollgrupiga, raske neerupuudulikkusega patsientidel oli AUC suurenemine ligikaudu 4 korda kõrgem ning lõpp-staadiumis neeruhaigusega patsientidel võrreldes kontrollgrupiga.. Sitagliptiin eemaldati hemodialüüsiga nõrgalt süsteemse vereringest: 3-4 tunni pikkuse dialüüsi ajal eemaldati organismist vaid 13,5%. Seega on mõõduka kuni raske neerupuudulikkusega patsientidel vajalik annuse korrigeerimine ravimi plasmakontsentratsiooni saavutamiseks (sarnane normaalse neerufunktsiooniga patsientidele). Maksakahjustusega patsiendid Mõõduka maksakahjustusega patsientidel (Child-Pugh skaalal 7–9 punkti) suurenes sitagliptiini keskmine AUC ja Cmax ühekordse annusena 100 mg vastavalt vastavalt umbes 21% ja 13%. Seega ei ole ravimi annuse kohandamine kerge ja mõõduka maksapuudulikkuse korral vajalik. Puuduvad kliinilised andmed sitagliptiini kasutamise kohta raske maksapuudulikkusega patsientidel (Child-Pugh'i skaalal rohkem kui 9 punkti). Siiski, kuna ravim eritub peamiselt neerude kaudu, ei tohiks raske maksapuudulikkusega patsientidel oodata sitagliptiini farmakokineetika olulist muutust. Eakad patsiendid Patsientide vanusel ei olnud sitagliptiini farmakokineetilistele parameetritele kliiniliselt olulist mõju. Eakate (65... 80-aastaste) noorte patsientidega võrreldes on sitagliptiini kontsentratsioon ligikaudu 19% kõrgem. Ravimi annuse kohandamine sõltuvalt vanusest ei ole vajalik.

Näidustused ravimi Januvia kasutamiseks

• monoteraapia: toidulisandina ja treeninguna, et parandada glükeemilist kontrolli II tüüpi diabeedis;
• kombinatsioonravi: 2. tüüpi suhkurtõbi, mis parandab glükeemilist kontrolli kombinatsioonis metformiini või PPAR-y agonistidega (näiteks tiasolidiindioon), kui toitumine ja füüsiline koormus koos nende ravimitega monoteraapiaga ei anna piisavat veresuhkru kontrolli.

Annustamisskeem ravim Januvia

Kui kasutatakse monoteraapiana või kombinatsioonis metformiiniga või PPAR-y agonistiga (näiteks tiasolidiindioon), on Januvia soovitatav annus 100 mg 1 kord / Yanuvia võib võtta sõltumata söögist. Kui patsient ei võtnud Januvia't, tuleb ravim võtta võimalikult kiiresti. Ärge võtke Januvia topeltannust. Kerge neerupuudulikkuse korral (CC ≥50 ml / min, mis vastab ligikaudu seerumi kreatiniinile ≤ 1,7 mg / dl meestel ≤ 1,5 mg / dl naistel) ei ole annuse kohandamine vajalik. Mõõduka raske neerupuudulikkuse korral (CC ≥30 ml / min, kuid 1,7 mg / dl, kuid ≤ 3 mg / dl meestel> 1,5 mg / dl, kuid ≤ 2,5 mg / dl naistel) on Januvia annus 50 mg 1 / Raske neerupuudulikkuse korral (KK 3 mg / dl meestel,> 2,5 mg / dl naistel), lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel ja hemodialüüsi vajadusel on Januvia annus 25 mg 1 kord / Yanuvia't võib kasutada ilma sõltuvuseta hemodialüüsi plaanist.

Ravimi Januvia kõrvaltoime

On kõrvaltoimeid, mis tekivad ilma põhjusliku seoseta ravimiga Januvia võtmisega annustes 100 mg ja 200 mg päevas, kuid sagedamini kui platseebo kasutamisel. Hingamisteede osa: ülemiste hingamisteede infektsioonid (100 mg - 6,8%, 200 mg - 6,1%, platseebo - 6,7%), nasofarüngiit (100 mg - 4,5%, 200 mg - 4,4%, platseebo - 3,3%).
Kesknärvisüsteemi küljest: peavalu (100 mg - 3,6%, 200 mg - 3,9%, platseebo - 3,6%). Seedetrakti osa: kõhulahtisus (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%, platseebo - 2,3%), kõhuvalu (100 mg - 2,3%, 200 mg - 1,3%, platseebo - 2,1%), iiveldus (100 mg - 1,4%, 200 mg - 2,9%, platseebo - 0,6%), oksendamine (100 mg - 0,8%, 200 mg - 0,7%, platseebo - 0,9%), kõhulahtisus (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%) platseebo - 2,3%). Lihas-skeleti süsteemi osa: artralgia (100 mg - 2,1%, 200 mg - 3,3%, platseebo - 1,8%). Endokriinsüsteemi osa: hüpoglükeemia (100 mg - 1,2%, 200 mg - 0,9%, platseebo - 0,9%). Laboripoolsel poolel: annustes 100 mg / ja 200 mg / - suurenenud kusihappe sisaldus ligikaudu 0,2 mg / dl võrreldes platseeboga (keskmine tase 5-5,5 mg / dl) patsientidel, kes said ravimit annuses 100 mg / ja 200 mg / podagra arengu juhtumeid ei ole teatatud. Alkaalse fosfataasi kontsentratsiooni kerge langus (ligikaudu 5 RÜ / l platseeboga võrreldes, keskmine tase 56–62 RÜ / l), osaliselt leeliselise fosfataasi luumurdude vähese vähenemise tõttu. Neutrofiilide arvu suurenemise tõttu leukotsüütide arvu kerge suurenemine (ligikaudu 200 / µl võrreldes platseeboga, keskmine tase 6600 / µl). Seda tähelepanekut täheldati enamikus, kuid mitte kõigis uuringutes. Loetletud laboratoorsete parameetrite muutusi ei peeta kliiniliselt olulisteks. Ravimi Januvia kasutamise taustal ei esinenud kliiniliselt olulisi muutusi eluliste näitajate ja EKG-s (sh QTc intervall). Januvia on üldiselt hästi talutav nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teiste hüpoglükeemiliste ravimitega. Kliinilistes uuringutes oli kõrvaltoimete üldine esinemissagedus ja Januvia kõrvaltoimete tõttu esinevate kõrvaltoimete esinemissagedus sarnased platseeboga ravitud patsientidega.

Vastunäidustused ravimi Januvia kasutamise kohta

• 1. tüüpi diabeet;
• diabeetiline ketoatsidoos;
• rasedus;
• imetamise periood (rinnaga toitmine);
• ülitundlikkus ravimi suhtes.

Ravimit Januia ei soovitata määrata alla 18-aastastele lastele ja noorukitele (andmed ravimi kasutamise kohta pediaatrilises praktikas ei ole kättesaadavad). Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb olla ettevaatlik. Mõõduka ja raske neerupuudulikkuse kui ka lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientide puhul, kes vajavad hemodialüüsi, on vajalik annustamisskeemi korrigeerimine. Ravimi JANUVIA kasutamine raseduse ja imetamise ajal Adekvaatsed ja rangelt kontrollitud kliinilised uuringud ravimi Januvia ohutuse kohta rasedatel naistel ei ole läbi viidud. Ravimi kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Ei ole teada, kas sitagliptiin eritub inimese rinnapiima. Vajadusel peaks imetamise ajal otsustama imetamise lõpetamise. Maksapuudulikkuse taotlemine Kerge ja mõõduka maksapuudulikkusega patsiendid ei vaja ravimit Januvia annuse kohandamist. Ravimit ei ole uuritud raske maksapuudulikkusega patsientidel. Neerupuudulikkuse kasutamine Kerge neerupuudulikkusega patsientidel (CC ≥50 ml / min, mis vastab ligikaudu seerumi kreatiniinile ≤ 1,7 mg / dl meestel ≤ 1,5 mg / dl naistel) ei ole vaja annust kohandada. Mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel (CC ≥30 ml / min, kuid 1,7 mg / dl, kuid ≤ 3 mg / dl meestel> 1,5 mg / dl, kuid ≤ 2,5 mg / dl naistel) on Januvia annus 50 mg. 1 kord / Raske neerupuudulikkusega patsientidel (KK 3 mg / dl meestel,> 2,5 mg / dl naistel), lõppstaadiumis neeruhaigusega ja hemodialüüsi vajavatel patsientidel on Januvia annus 25 mg 1 kord / Yanuvia kohaldatakse hemodialüüsi ajakavast olenemata.

Erilised juhised ravimi Januvia kasutamiseks

Ravimi Januvia kliinilistes uuringutes monoteraapiana või osana metformiini või pioglitasooniga kombineeritud ravist oli hüpoglükeemia esinemissagedus ravimi Januvia kasutamisel sarnane hüpoglükeemia esinemissagedusega platseeboga. Ravimi Januvia kombineeritud kasutamist kombinatsioonis ravimitega, mis võivad põhjustada hüpoglükeemiat, nagu insuliin, sulfonüüluurea derivaadid, ei ole uuritud. Kerge ja mõõduka maksapuudulikkusega patsiendid ei vaja ravimit Januvia annuse kohandamist. Ravimit ei ole uuritud raske maksapuudulikkusega patsientidel. Kliinilistes uuringutes oli ravimi Januvia efektiivsus ja ohutus eakatel patsientidel (≥65-aastased, 409 patsienti) võrreldav nende näitajatega alla 65-aastastel patsientidel. Annuse kohandamine vanuse järgi ei ole vajalik. Eakad patsiendid tekitavad tõenäolisemalt neerupuudulikkust. Seega, nagu ka teistes vanuserühmades, on raske neerupuudulikkusega patsientidel vajalik annuse kohandamine. Mõju autojuhtimise võimele ja kontrollimehhanismidele Ravimi Januvia toime kohta autojuhtimise võimele ei ole uuritud. Siiski ei eeldata, et ravim mõjutab negatiivselt autot juhtivat või keerulist mehhanismi.

Üleannustamine ravimi Januvia, sümptomid ja ravi

Sümptomid: Tervete vabatahtlike kliinilistes uuringutes täheldati Januvia manustamisel ühekordse annusena 800 mg head talutavust. QTc-intervalli minimaalsed muutused, mida ei peetud kliiniliselt olulisteks, täheldati ühes ravimi uuringus näidatud annusega. Ravimi kliinilised uuringud annuses üle 800 mg / mitte. Ravi: imendumata ravimi eemaldamine seedetraktist, elutähtsate nähtude jälgimine, sealhulgas EKG, ja vajadusel sümptomaatiline ja toetav ravi. Sitagliptiin on halvasti dialüüsitud. Kliinilistes uuringutes eemaldati 3-4-tunnise dialüüsi ajal kehast ainult 13,5% annusest. Kliinilise vajaduse korral võib määrata pikaajalise dialüüsi. Sitagliptiini peritoneaaldialüüsi efektiivsuse kohta andmed puuduvad.

Ravimite koostoime ravim Januvia

Koostoime uuringutes teiste ravimitega ei avaldanud sitagliptiin kliiniliselt olulist mõju järgmiste ravimite farmakokineetikale: metformiin, rosiglitasoon, glibenklamiid, simvastatiin, varfariin, suukaudsed rasestumisvastased vahendid. Nende andmete põhjal ei inhibeeri sitagliptiin CYP3A4, 2C8 või 2C9 isoensüüme. In vitro andmete põhjal ei inhibeeri sitagliptiin tõenäoliselt CYP2D6, 1A2, 2C19 või 2B6 ega indutseeri CYP3A4. Täheldati kerget AUC (11%) suurenemist, samuti digoksiini keskmist Cmax-i (18%), kui seda kasutati koos sitagliptiiniga. Seda tõusu ei peeta kliiniliselt oluliseks. Samaaegsel kasutamisel ei ole soovitatav digoksiini või Januvia annust muuta. Sitagliptiini AUC ja Сmax suurenemine täheldati vastavalt 29% ja 68% patsientidel, kes said Januvia't ühekordse annusena 100 mg ja tsüklosporiini (p-glükoproteiini tugev inhibiitor) ühekordse annusena 600 mg. Neid sitagliptiini farmakokineetiliste parameetrite muutusi ei peeta kliiniliselt olulisteks. Ravimi Januvia annust ei ole soovitatav muuta koos tsüklosporiini ja teiste p-glükoproteiini inhibiitoritega (näiteks ketokonasooliga). Populatsiooni farmakokineetiline analüüs patsientidel ja tervetel vabatahtlikel (n = 858), kes said laias valikus samaaegseid ravimeid (n = 83, millest umbes pool eritub neerude kaudu), ei näidanud ravimite kliiniliselt olulist toimet sitagliptiini farmakokineetikale.

Puhkuse tingimused apteekidest narkootikumide Januvia

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Säilitamistingimused ravim Januvia

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Hüpoglükeemiline ravim Januvia (diabeetikute juhised ja ülevaated)

Januvia on esimene antidiabeetiline ravim, mis kuulub põhimõtteliselt uuele ravimite rühmale, DPP-4 inhibiitoritele. Januvia tootmise alguses algas diabeedi ravis uus inkretiiniaeg. Teadlaste sõnul ei ole see leiutis vähem oluline kui metformiini avastamine või kunstliku insuliini loomine. Uus ravim vähendab suhkrut nii tõhusalt kui sulfonüüluurea ravimid (PSM), kuid see ei too kaasa hüpoglükeemiat, on kergesti talutav ja aitab isegi kaasa beeta-rakkude taastamisele.

Oluline teada! Uuendus, mida endokrinoloogid soovitavad diabeedi alaliseks jälgimiseks! Vaja on ainult iga päev. Loe edasi >>

Vastavalt juhistele võib Yanuvia't võtta koos teiste antihüperglükeemiliste ainetega, kombineerituna insuliinravi.

Näidustused

Arvukate diabeetiliste ühenduste soovituste kohaselt on esimese rea ravim, st kohe pärast 2. tüüpi diabeedi diagnoosimist, metformiin. Tõhususe puudumise tõttu lisatakse teise rea ravimeid. Pikka aega eelistati sulfonüüluurea ravimeid, kuna need on veresuhkru mõjutamisel efektiivsemad kui teised ravimid. Praegu on üha enam arste üha rohkem uusi ravimeid - GLP-1 mimeetikume ja DPP-4 inhibiitoreid.

Üldjuhul on Januvia ravim suhkurtõve raviks, mida lisatakse metformiinile diabeediravi 2. etapis. Teise glükoosisisaldust alandava ravimi vajaduse indikaator on glükeeritud hemoglobiinisisaldus> 6,5%, eeldusel, et metformiini manustatakse doosile, mis on lähedane maksimaalsele tasemele, täheldatakse madala süsivesiku dieediga, tagatakse regulaarne füüsiline aktiivsus.

Valides, mida patsiendile nimetada: sulfonüüluurea ravimid või Yanuviya, pöörake tähelepanu hüpoglükeemia ohule patsiendile.

Näidustused Januvia ja selle analoogide manustamiseks:

1. Patsiendid, kellel on neuropaatia või muude põhjuste tõttu vähenenud tundlikkus hüpoglükeemia suhtes.
2. Diabeetikud, kes on eelsoodunud öise hüpoglükeemia suhtes.
3. Üksik, eakad patsiendid.
4. Diabeetikud, kes vajavad autojuhtimisel kõrget tähelepanu, keerukate mehhanismidega jne suurt tähelepanu.
5. Sageli hüpoglükeemiaga patsiendid, kes võtavad sulfonüüluuread.

Loomulikult võib iga diabeediga patsient valida, kas minna Yanuvia'le. Januvia efektiivsuse indeks on glükaaditud hemoglobiini vähenemine 0,5 või enama protsendi võrra pärast kuut kuud kestnud ravi. Kui neid tulemusi ei saavutata, peab patsient valima teise ravimi. Kui HS on vähenenud, kuid ei ole veel normile jõudnud, lisatakse ravirežiimi kolmas antidiabeetiline aine.

Kuidas ravim toimib?

Incretiinid on seedetrakti hormoonid, mis tekivad pärast sööki ja provotseerivad insuliini vabanemist kõhunäärmest. Kui nad on oma töö lõpetanud, lagunevad nad kiiresti erilise ensüümi, 4. tüüpi dipeptidüülpeptidaasi või DPP-4 järgi. Januvia inhibeerib või pärsib seda ensüümi. Selle tulemusena on veres inkretiinid pikemad, mis tähendab, et insuliini süntees suureneb ja glükoos väheneb.

Kõigi diabeedi korral kasutatavate DPP-4 inhibiitorite üldised omadused:

• Januvia ja analoogid võetakse suukaudselt, on saadaval pillide kujul;
• nad suurendavad inkretiinide kontsentratsiooni, kuid mitte rohkem kui 2 korda füsioloogilisest;
• praktiliselt ei ole seedetraktis soovimatuid toimeid;
• ei mõjuta kahjulikult kaalu;
• suhkurtõve hüpoglükeemia tekib sulfonüüluurea ravimitega palju harvemini;
• vähendada glükeeritud hemoglobiini 0,5-1,8%;
• mõjutavad nii toscaki kui ka postprandiaalset glükeemiat. Glükoos tühja kõhuga on vähenenud, kaasa arvatud selle sekretsiooni vähenemine maksas;
• suurendada beetarakkude massi kõhunäärmes;
• ei mõjuta glükagooni sekretsiooni vastuseks hüpoglükeemiale, ei vähenda oma varusid maksas.

Kasutusjuhendis kirjeldatakse üksikasjalikult Januvia toimeaine sitagliptiini farmakokineetikat. Tal on kõrge biosaadavus (umbes 90%), mis imendub seedetraktist 4 tunni jooksul. Tegevus algab pool tundi pärast vastuvõtmist, efekt kestab rohkem kui ühe päeva. Kehas ei metaboliseeru sitagliptiin praktiliselt, 80% eritub uriiniga samas vormis.

Tootja Januvia - American Corporation Merck. Vene turule sisenev ravim on toodetud Madalmaades. Praegu on alustanud sitagliptiini tootmist Venemaa firma Akrihin poolt. Selle ilmumine apteekide riiulitele on oodata 2018. aasta II kvartalis.

Kasutusjuhend

Januvia ravim on saadaval annustes 25, 50, 100 mg. Tablettidel on kilekate ja värvus sõltub annusest: 25 mg - kahvatu roosa, 50 mg - piim, 100 mg - beež.

Ravim kehtib rohkem kui 24 tundi. Seda võetakse üks kord päevas igal ajal, sõltumata söögiajast ja selle koostisest. Läbivaatuste kohaselt võite Januvia võtmise aega kaheks tunniks vahetada, ilma et see piiraks glükoosi.

Soovitused annuse valimise juhendist:

1. Optimaalne annus on 100 mg. See on ette nähtud peaaegu kõigile diabeetikutele, kellel ei ole vastunäidustusi. Ei ole vaja alustada väikese annusega ja seda järk-järgult suurendada, sest Januvia talub hästi.
2. Neerud osalevad sitagliptiini eliminatsioonis, mistõttu neerupuudulikkuse korral võib ravim veres koguneda. Üleannustamise vältimiseks kohandatakse Januvia annust sõltuvalt puudulikkuse astmest. Kui GFR> 50, määratakse tavaline 100 mg. SCF 9%).

Kuidas võtta "Yanuviyu" diabeediga?

Suhkurtõve raviks, mida nimetatakse Januviaks, peetakse diabeetiku jaoks kõige ohutumaks ja efektiivsemaks, sest ravimil on kehale eriline toime. Siiski peate teadma, millised vastunäidustused on olemas, kas kõrvaltoimed on võimalikud ja kuidas Yanuviyu korralikult kasutada.

Ravimi koostis ja omadused

Ravimi "Januvia" kõige olulisem toimeaine on sitagliptiin. Lisaks sellele, kuna abimaterjalid on järgmised:

• kaltsiumfosfaat;
• tselluloos ja magneesiumstearaat;
• naatriumfumaraat ja kroskarmelloos;
• polüvinüülalkohol, talk ja muud ohutud ained.

Peamise toimeaine terapeutilised omadused:

• suurenenud insuliini sekretsioon;
• vähenenud glükoosisisaldus;
• hüpoglükeemia ennetamine.

Mõju kehale

„Januvia” nimetab arst ette ainult 2. tüüpi suhkurtõve raviks. Fakt on see, et erinevalt insuliinist ja teistest I tüüpi suhkurtõve ravimitest on "Januvia" mehhanism kehal täiesti erinev. Tuleb välja, et peamine toimeaine aitab kaasa soolestikus moodustunud hormoonide tootmisele ja osaleb aktiivselt seedetraktides. See toob kaasa vajaliku insuliinikoguse sünteesi veresuhkru taseme vähendamiseks. Lühidalt öeldes tekib rohkem insuliini, nii et glükoositase ei tõuse.

Sitagliptiin mõjutab ka kõhunäärme poolt toodetud glükagooni. Selle tulemusena väheneb selle kogus oluliselt, mis normaliseerib suhkru taset.

Pärast ravimi tungimist kehasse säilitatakse toimeaine aktiivsus 24 tundi. Selle tõttu jääb haigestunud isiku seisund füüsilisele pingutusele, söömisele ja paastumisele vaatamata normaalseks. Kõrgeim kontsentratsioonipunkt leitakse vähemalt ühe tunni pärast, maksimaalne 4 tunni pärast. 12-tunnise ravi järel pooled.

Ravimi "Januvia" eripära võib võtta sõltumata söögiajast ja muudest asjaoludest. Peaaegu 80% toimeainetest eritub neerusüsteemi kaudu (st uriiniga).

Kuidas taotleda?

1. Kui Januvia't kasutatakse monoteraapiana või koos teiste ravimitega, määratakse 100 mg päevas.
2. Ravimi võtmise aeg on ebasoovitav. Aga kui see juhtub, jooge pill kohe ja järgmine annus saabub päevas. Te ei saa võtta kahekordset annust!
3. Sa ei saa sõltumatult suurendada ravimi annust.
4. Neerupuudulikkuse korral on olemas spetsiaalsed juhised sissepääsuks. Kõige raskema raskusastmega annust ei reguleerita, keskmise kogusega - annus ei tohi ületada 50 mg / ööpäevas, raske - 25 mg päevas.

Täpse annuse määrab ainult raviarst, sõltuvalt patoloogiast, raskusest, kaasnevate haiguste olemasolust ja organismi individuaalsetest omadustest.

Võimalikud vastunäidustused

• Allergiline reaktsioon ravimi ühele komponendile "Januvia".
• Rasedus ja imetamine. Tuleb välja, et keeld kehtestati tänu asjaolule, et uimasti uurimist selles suunas ei teostatud. Siiski, kui on vaja ravimit võtta, soovitatakse naist imetamisest keelduda. On mitmeid eeldusi, et sitagliptiin aine mõjutab kahjulikult loote ja raseduse arengut üldiselt.
• 1. tüüpi diabeedihaigus.
• Ketoatsidoos diabeedi korral.
• Vanuseklass kuni 18 aastat.
• Vanadus Sellisel juhul võetakse arvesse kaasnevaid haigusi, mistõttu on võimalik kasutada Januvia meetodit, kuid annuse korrigeerimist.

Kõrvaltoimed

Üldiselt on ravim "Januvia" organismis kergesti talutav. Seda võib kombineerida paljude teiste diabeedi raviks mõeldud ravimvormidega. Kuid kõrvaltoimed on endiselt täheldatud. See on peamiselt tingitud üleannustamisest, allergilisest reaktsioonist ja iga üksiku organismi omadustest. Võimalikud kõrvaltoimed:

• iiveldus ja oksendamine;
• kõhulahtisus ja kõhuvalu.

Ravimi "Januvia" ravi ajal täheldatakse kusihappe ja leukotsüütide taseme tõusu, mis viib väikeste muutusteni patsiendi seisundis. Seetõttu ei ole need kliinilised ilmingud seotud kõrvaltoimetega.

Üleannustamine - mida teha?

Üleannustamise korral tundub diabeet end halvemana. Seetõttu on väga oluline võtta õigeaegseid meetmeid, et aidata:

1. Puhastage kindlasti toimeaine kõht kunstliku oksendamise / mao pesemise teel.
2. Vajadus on kontrollida pulssi ja südame löögisagedust, vererõhku.
3. Pöörduge viivitamatult arsti poole või helistage kiirabibrigaadile.

Ravimi "Januvia" omadused

Sellistel juhtudel kasutatakse ravimit "Januvia":

• monoteraapiaga;
• järgides spetsiaalset diabeetilist dieeti;
• treeningu ajal;
• koos teiste ravimitega.

Erilist tähelepanu väärib kombineeritud ja kolmekordne ravi. Seetõttu kasutatakse Januvia't koos selliste ravimitega II tüüpi suhkurtõve raviks:

1. Paljudel juhtudel koos tööriistaga "Metformin". Kui see on kombineeritud ravi, siis kombineerituna füüsilise aktiivsuse ja diabeetilise dieediga. Kui kasutatakse kolmekordset ravi, siis täiendavalt kombinatsioonis antagonistide või sulfonüüluurea rühmaga.
2. "Januvia" kasutatakse aktiivselt kombinatsioonis selliste ainetega nagu sulfonüüluurea. Need võivad olla ravimid: "Daonil", "Euglucon", "Diabeton" või "Amaryl".
3. Koos antagonistidega (PPARy), st aine tiasolidiindiooniga. Tuntud ravimid: "Rosiglitasoon", "Pioglitasoon".

Kõnealune ravim on saadaval tablettide kujul. Tablettidel on ümmargune roosakas värvus, pehme beežiga. Te võite näha ühe külje "112" või "227" pealkirja, mis omakorda sõltub otseselt ravimi annusest 50 või 100 mg.

„Yanuviya” on vaja hoida toatemperatuuril mitte üle 30 kraadi.

Ravimi kõlblikkusaeg on 2 aastat. Te ei tohi seda ravimit kasutada pärast iga ravimi pakendil märgitud aja möödumist.

Kui teil on 2. tüüpi suhkurtõbi, proovige kindlasti ravi ravimiga "Januvia", sest see mõjutab keha absoluutselt mitte teiste ravimitega. Konsulteerige ainult endokrinoloogiga ja jälgige seeläbi glükoositaset.

Januvia

Januvia: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladina nimi: Januvia

ATX kood: A10BH01

Toimeaine: sitagliptiin (sitagliptiin)

Tootja: Merck Sharp Dohme B.V. (Holland), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Itaalia), Akrihin, OAO (Venemaa)

Kirjelduse ja foto aktualiseerimine: 10/24/2018

Januvia on hüpoglükeemiline ravim; dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitor.

Vabastage vorm ja koostis

Januvia ravimvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, ümmargused; annuses 25 mg - heleroosa, kergelt beeži varjundiga ja graveerimine "221"; annuses 50 mg - kerge beež, graveeringuga "112"; annuses 100 mg - beež, graveeringuga "277" (14 tükki blisterpakendis, pappkarbis 1, 2, 4, 6 või 7 blistrit).

1 tableti koosseis:

• toimeaine: sitagliptiinfosfaadi hüdraat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (vastab sitagliptiini sisaldusele - 25/50/100 mg);
• Abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, jahvatamata kaltsiumfosfaat, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat, naatriumfumaraat;
• kilekate: annuses 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; annuses 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; annuses 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polüvinüülalkohol, titaandioksiid, polüetüleenglükool 3350, talk, raud-kollane oksiid, raud punane oksiid).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Januvia toimeaine on sitagliptiin - väga selektiivne DPP-4 ensüümi (dipeptidüülpeptidaas-4) inhibiitor, mis on ette nähtud II tüüpi diabeedi raviks. Keemilise struktuuri ja farmakoloogilise toime poolest erineb sitagliptiin GLP-1 analoogidest (glükagoonilaadne peptiid-1), sulfonüüluurea derivaatidest, insuliinist, biguaniididest, y-retseptori agonistidest (aktiveeritud peroksisoomi proliferaatori - PPAR-y), α-glükosidaasi inhibiitorite ja analoogidega amüliin. Sitagliptiin, mis inhibeerib DPP-4, suurendab seeläbi GLP-1 ja HIP (glükoosist sõltuva insulinotroopse peptiidi) kontsentratsiooni - kaks teadaolevat hormooni, mis kuuluvad 24 tunni jooksul soolesse sekreteeritavate inkretiinide perekonda ja mille tase suureneb vastuseks toidutarbimisele. Inkretün - on osa glükoosi homeostaasi sisemisest füsioloogilisest biosüsteemi regulatsioonist, nad aitavad kaasa insuliini sünteesile ja pankrease β-rakkude sekretsioonile, mis on tingitud tsüklilise AMP-ga (adenosiinmonofosfaadiga) seotud signaali intratsellulaarsetest mehhanismidest, mille veres on normaalne või suurenenud glükoos.

GLP-1 inhibeerib pankrease a-rakkude glükagooni suurenenud sekretsiooni. Glükagooni taseme langus insuliini kontsentratsiooni suurenemise taustal aitab kaasa glükoosi tootmise inhibeerimisele maksa poolt, mille tulemuseks on glükeemia vähenemine.

Madala veresuhkru korral ei täheldata inkretiini toimet insuliini sünteesile ja glükagooni sekretsioonile, nad ei mõjuta glükagooni vabanemist vastuseks hüpoglükeemiale. Looduslikes tingimustes piirab ensüüm DPP-4 inkretiinide aktiivsust, neid kiiresti hüdrolüüsides ja lagundades need inaktiivseteks komponentideks.

Sitagliptiin, mis inhibeerib DPP-4 efektiivsust, takistab seega inkretiinide hüdrolüüsi, suurendades GLP-1 ja HIP aktiivsete vormide plasmakontsentratsioonide kasvu, mis suurendab glükoosist sõltuvat insuliini vabanemist ja aitab kaasa glükagooni sekretsiooni vähenemisele. 2. tüüpi suhkurtõve korral hüperglükeemiaga põhjustab insuliini ja glükagooni sekretsiooni selline korrektsioon HbA1c (glükosüülitud hemoglobiini) kontsentratsiooni vähenemist ja glükoosi taseme langust, mis määratakse nii tühja kõhuga kui ka stressitestiga.

Üks Januvia annuse kasutamine 2. tüüpi suhkurtõve korral põhjustab 24 tunni jooksul DPP-4 ensüümi inhibeerimise, mille tulemusena suureneb ringleva GLP-1 ja HIP inkretiini tase 2–3 korda, insuliini ja C-peptiidi kontsentratsioon plasmas suureneb, see väheneb glükagooni plasmakontsentratsioon, tühja kõhu glükoosisisalduse näitajad ja pärast toidu koormust või glükoosi koormust vähenevad.

Farmakokineetika

Tervetel isikutel ja II tüüpi suhkurtõvega patsientidel on sitagliptiini korral esinevate keemiliste ja bioloogiliste protsesside kineetilised mustrid põhjalikult uuritud. Tervete vabatahtlike omadused pärast 100 mg sitagliptiini suukaudset manustamist: imendumine - kiire, TC väärtus_max (maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg) - 1-4 tundi alates vastuvõtmisest; AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) - 8,52 µmol / h, see indikaator on proportsionaalne võetud annusega; C_max - 950 nmol / l; T_1/2 (keskmine poolväärtusaeg) - 12,4 tundi Sitagliptiini AUC pärast järgmise 100 mg ravimi võtmist pärast esimese annuse tasakaalu saavutamist

14%. AUC-i aine varieeruvus ja sisemine suhe on tühine.

Januvia farmakokineetilised omadused:

imendumine: sitagliptiini absoluutne biosaadavuse näitaja on

87%; ravimi koosmanustamine rasvaste toitudega ei mõjuta selle farmakokineetikat; jaotus: pärast ravimi ühekordset annust 100 mg annuses oli sitagliptiini keskmine jaotusruumala tervetel isikutel tasakaaluolekus.

198 l. Plasmavalkudega seondumise fraktsioon on suhteliselt väike (

38%); ainevahetus: kuni 79% sitagliptiini elimineerub neerude kaudu muutumatul kujul, ainult väike osa neelatud ainest metaboliseerub; pärast 14 C-ga märgistatud sitagliptiini manustamist

16% radioaktiivsest ravimist eritus metaboliitidena; vähesel hulgal tuvastati 6 sitagliptiini metaboliiti, mis tõenäoliselt ei sisalda DPP-4 inhibeerivat toimet; eritumine: pärast 14 C-ga märgistatud sitagliptiini manustamist tervetele isikutele elimineeriti kuni 100% ravimist ühe nädala jooksul alates manustamiskuupäevast järgmiselt: soolestiku kaudu - 13%, neerude kaudu - 87%. T_1/2 suukaudselt annuses 100 mg

12,4 h, renaalne kliirens

Näidustused

• monoteraapia: spetsiaalset dieeti ja harjutamist saavad patsiendid on ette nähtud ravimiks, mis parandab glükeemia kontrolli 2. tüüpi diabeedi korral;
• kombineeritud ravi: kombinatsioonis metformiini või PPARy retseptori agonistidega (tiasolidiindioonid) määratakse II tüüpi diabeediga patsientidele, et parandada glükeemilist kontrolli, ebatõhusa dieedi ja füüsilise koormuse korral koos monoteraapiaga.

Vastunäidustused

• 1. tüüpi diabeet;
• diabeetiline ketoatsidoos;
• raseduse ja imetamise periood (imetamine);
• kuni 18-aastased lapsed ja noorukid;
• ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhtelised vastunäidustused: Yanuvu tuleb võtta ettevaatusega neerupuudulikkuse korral. Mõõduka ja raske neerupuudulikkusega patsiendid ja neerupatoloogia hemodialüüsi vajava terminaalse staadiumiga patsientidel on vaja sitagliptiini annust kohandada.

Januvia kasutamise juhised: meetod ja annus

Januvia tablette võetakse suu kaudu, sõltumata söögikordadest.

Soovitatav annus monoteraapiaks, samuti kombinatsioonis metformiini või PPARy agonistiga (tiasolidiindioonid) - 100 mg 1 kord päevas.

Kui patsient on unustanud mõne teise pilli võtta, tuleb see võtta võimalikult kiiresti, kohe pärast seda, kui ta mäletab annuse vahelejätmist, kuid mitte kahekordset annust.

Kõrvaltoimed

Januvia monoteraapiana ja kombinatsioonis teiste hüpoglükeemiliste ravimitega on üldiselt hästi talutav. Negatiivsete kõrvaltoimete esinemissagedus ning kõrvaltoimete tõttu sitagliptiini tühistamise sagedus olid kliiniliste uuringute kohaselt sarnased platseeboravimiga saadud tulemustele.

Kõrvaltoimed, millel ei ole kindlaks tehtud seost sitagliptiini manustamisega ööpäevas 100 ja 200 mg, kuid sagedamini kui platseebot saanud patsientidel (≥ 3% juhtudest): ülemiste hingamisteede infektsioon, nasofarüngiit, peavalu, kõhulahtisus, liigesvalu.

Muud Januvia kõrvaltoimed:

• Seedetrakt (seedetrakt): kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus;
• laboratoorsed andmed (kliiniliselt olulised): kusihappe kerge tõus (podagra juhtusid ei ole teatatud); leeliselise fosfataasi kontsentratsiooni kerge vähenemine, osaliselt leeliselise fosfataasi luufraktsiooni vähese vähenemise tõttu; leukotsüütide sisalduse nõrk tõus neutrofiilide arvu suurenemise tõttu (nähtus täheldati enamikus uuringutes, kuid mitte kõigil juhtudel);
• Südame-veresoonkonna süsteem: ei esinenud kliiniliselt olulisi muutusi eluliste näitajate ja elektrokardiogrammi (EKG), sealhulgas QTc intervalliga.

Üleannustamine

Tervete vabatahtlike osalusel läbi viidud kliinilised uuringud näitasid, et sitagliptiin ühekordse annusena 800 mg on üldiselt hästi talutav. Ühel juhul täheldati minimaalset kliiniliselt ebaolulist QTc intervalli muutust. Üle 800 mg ööpäevaste annuste vastuvõtmist inimestel ei ole uuritud.

Üleannustamise korral on soovitatav rakendada standardseid tugimeetmeid: ravimi imendumata jääkide ekstraheerimine seedetraktist, elutähtsate tunnuste pidev jälgimine, sealhulgas EKG, ning vajadusel sümptomaatilise ravi määramine.

Ravim on halvasti dialüüsitud (pärast 3-4 tunni pikkust hemodialüüsi sessiooni, vastavalt kliinilistele vaatlustele elimineerub organismist ainult 13,5% annusest). Tõestatud kliinilise vajadusega võib ette näha pikaajalise dialüüsi. Andmed sitagliptiini eritumise efektiivsuse kohta peritoneaaldialüüsis ei ole täna kättesaadavad.

Erijuhised

Kliiniliste uuringute kohaselt on Januvia monoteraapia ravimina või osana metformiin / pioglitasoonist koosneva keeruka ravi tulemusena tekkinud hüpoglükeemia patsientidel, kellel esines sarnane sagedus platseebo kasutamisel.

Ravimi kombineeritud kasutamist kombinatsioonis ravimitega, mis on võimelised indutseerima hüpoglükeemiat, näiteks insuliini või sulfonüüluurea derivaatidega, ei ole uuritud.

Mõju mootorsõidukite juhtimisele ja keerukatele mehhanismidele

Uuringuid Januvia mõju kohta psühhomotoorsete reaktsioonide kiirusele ja keskendumisvõimet ei teostatud, kuid ravimi negatiivset mõju nendele näitajatele ei ole oodata.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Kuna ravimi kasutamise ohutuse ja efektiivsuse kohta rasedatel naistel puuduvad kontrollitud uuringute andmed, ei ole Yanuviya, nagu ka teised suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemilised ained, raseduse ajal soovitatav.

Andmed sitagliptiini jaotamise kohta imetamise ajal ei ole kättesaadavad, seetõttu ei ole ravim imetamise ajal näidustatud.

Kasutage lapsepõlves

Vastavalt juhistele ei kasutata Yanuvia't pediaatrias.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Neerupuudulikkusega patsiendid vajavad Januvia annuse kohandamist, mille puhul on soovitatav hinnata neerufunktsiooni enne ravikuuri algust ja seejärel korrata ravi ajal.

Annuse korrigeerimine sõltuvalt neerupuudulikkuse astmest ja kreatiniini kliirensist (CK):

• kerge neerupuudulikkus, QA> 50 ml / min (seerumi kreatiniinisisaldus: alla 1,7 mg / dl meestel ja alla 1,5 mg / dl naistel): annuse kohandamine ei ole vajalik;
• mõõdukas neerupuudulikkus, CC 30... 50 ml / min (seerumi kreatiniini kontsentratsioon: 1,7–3 mg / dl meestel; 1,5–2,5 mg / dl naistel): ööpäevane annus - 50 mg ühele vastuvõtule;
• raske neerupuudulikkus, QC

Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool nimega I.М. Sechenov, eriala "Meditsiin".

Teave ravimi kohta on üldistatud, seda antakse informatiivsetel eesmärkidel ja see ei asenda ametlikke juhiseid. Enesehooldus on tervisele ohtlik!