Forsiga - uus ravim diabeedi raviks
- Diagnostika
Hiljuti on Venemaal diabeediga patsiendid muutunud kättesaadavaks uue klassi hüpoglükeemilisteks aineteks, millel on põhimõtteliselt erinev mõju. Forsigi ravim 2. tüüpi diabeedi jaoks registreeriti kõigepealt meie riigis, see juhtus 2014. aastal. Ravimi uuringute tulemused on muljetavaldavad, selle kasutamine võib oluliselt vähendada ravimi annust ja mõnel juhul isegi välistada insuliinisüstid haiguse rasketel juhtudel.
Oluline teada! Uuendus, mida endokrinoloogid soovitavad diabeedi alaliseks jälgimiseks! Vaja on ainult iga päev. Loe edasi >>
Ülevaated endokrinoloogid ja mitmetähenduslikud patsiendid. Keegi rõõmustab uute võimaluste pärast, teised eelistavad oodata, kuni ravimi pikaajalise kasutamise mõju on teada.
Kuidas ravim Forsiga
Ravimi Forsigi toime põhineb neerude võimet koguda veres glükoosi ja eemaldada see uriini koostises. Vere meie kehas saastab pidevalt metaboolsed tooted ja mürgised ained. Neerude roll on need ained filtreerida ja neist vabaneda. Selleks läheb veri läbi glomeruluse mitu korda päevas. Esimeses etapis ei läbi filtri kaudu ainult vere valgu komponente, ülejäänud vedelik siseneb glomeruliinidesse. See on nn primaarne uriin, päeva jooksul moodustub kümneid liitreid.
Sekundaarseks muutumiseks ja põie sisenemiseks peab filtreeritud vedelik kontsentreeruma. See saavutatakse teises etapis, kui kõik kasulikud ained imenduvad lahustunud kujul - naatriumi, kaaliumi, vere elementide verre tagasi. Keha peab vajalikuks ka glükoosi, sest see on lihaste ja aju energiaallikas. Spetsiaalsed SGLT2 transportervalgud tagastavad selle vere. Nad moodustavad nefroni tuubis teatud tüüpi tunneli, mille kaudu suhkur liigub verre. Tervetel inimestel taastub suhkurtõvega patsiendil glükoos täielikult, see hakkab osaliselt uriinile langema, kui selle tase ületab neerukünnise 9-10 mmol / l.
Forsigi ravim avastati farmaatsiaettevõtete poolt läbi viidud otsingute abil ainetele, mis suudavad need tunnelid sulgeda ja uriini glükoosi blokeerida. Uuringud algasid eelmisel sajandil ja lõpuks esitasid 2011. aastal Bristol-Myers Squibb ja AstraZeneca taotluse suhkruhaiguse raviks täiesti uue vahendi registreerimiseks.
Toimeaine Forsigi on dapaglifloziin, see on SGLT2 valkude inhibiitor. See tähendab, et ta suudab oma tööd maha suruda. Glükoosi imendumine esmasest uriinist väheneb, see hakkab erituma neerude kaudu suurenenud kogustes. Selle tulemusena langeb veresuhkru tase, veresoonte peamine vaenlane ja kõigi diabeedi tüsistuste peamine põhjus. Dapaglifloziini eripära on selle kõrge selektiivsus, see ei avalda peaaegu mingit mõju glükoosi transportijatele kudedele ega mõjuta selle imendumist soolestikus.
Ravimi standarddoosi korral vabaneb uriiniga päevas umbes 80 g glükoosi, sõltumata kõhunäärme poolt toodetud või süstimise teel saadud insuliini kogusest. Ei mõjuta Forsigi efektiivsust ega insuliiniresistentsust. Veelgi enam, glükoosi kontsentratsiooni vähendamine lihtsustab ülejäänud suhkru läbimist rakumembraanide kaudu.
Millistel juhtudel on määratud
Forsiga ei suuda eemaldada kogu suhkru liigsest toidust tarbimata süsivesikute tarbimisest. Sarnaselt teiste hüpoglükeemiliste toimeainetega on dieedi ja füüsilise koormuse kasutamine selle kasutamise ajal hädavajalik. Mõningatel juhtudel on selle raviga monoteraapia võimalik, kuid kõige sagedamini määravad endokrinoloogid Forsigu koos Metforminiga.
Soovitatav ravimiretsept järgmistel juhtudel:
- 2. tüüpi suhkurtõvega patsientide kaalulanguse hõlbustamine;
- täiendava vahendina raskete haiguste korral;
- toitumises esinevate tavaliste vigade parandamiseks;
- kehalise aktiivsust takistavate haiguste juuresolekul.
I tüüpi diabeedi raviks ei ole see ravim lubatud, sest sellega kasutatud glükoosi kogus ei ole konstantne ja sõltub paljudest teguritest. Insuliini vajaliku annuse korrektseks arvutamiseks sellistes tingimustes on võimatu, mis on täis hüpo- ja hüperglükeemiat.
Hoolimata suurest tõhususest ja headest ülevaatustest ei ole Forsig veel laialdaselt kasutanud. Sellel on mitu põhjust:
- selle kõrge hind;
- ebapiisav õppeaeg;
- mõju ainult diabeedi sümptomile, mõjutamata selle põhjuseid;
- ravimi kõrvaltoimed.
Ravimi kasutamise juhised
Saadaval Forsigi tablettidena 5 ja 10 mg. Vastunäidustuste puudumisel on soovitatav ööpäevane annus konstantne - 10 mg. Metformiini annus valitakse individuaalselt. Diabeedi avastamisel määratakse tavaliselt Forsigu 10 mg ja 500 mg metformiini, seejärel kohandatakse viimase annust sõltuvalt glükomeetrist.
Pill kestab 24 tundi, seega võetakse ravimit ainult 1 kord päevas. Forsigi imendumise täiuslikkus ei sõltu sellest, kas ravimit võetakse tühja kõhuga või toiduga. Peaasi on juua seda piisavalt veega ja tagada võrdsed intervallid annuste vahel.
Ravimil on mõju uriini päevalehtele, 80 g glükoosi eemaldamiseks on vaja veel umbes 375 ml vedelikku. See on umbes üks täiendav reis tualetti päevas. Kadunud vedelik tuleb dehüdratsiooni vältimiseks täiendada. Kuna osa ravimi võtmisest vabaneb glükoosist, väheneb ka kogu kalorisisaldus umbes 300 kalori võrra päevas.
Ravimi kõrvaltoimed
Forsigi registreerimisel Ameerika Ühendriikides ja Euroopas on selle tootjad silmitsi raskustega, komisjon ei kiitnud ravimit heaks, kuna kardab, et see võib põhjustada põie kasvajaid. Kliinilistes uuringutes lükati need eeldused tagasi, ilma et Forsigis oleksid kantserogeensed.
Praegu on andmeid rohkem kui tosin uuringust, mis kinnitasid selle ravimi suhtelist ohutust ja selle võimet vähendada veresuhkrut. Kõrvaltoimete loetelu ja nende esinemissagedus. Kogu kogutud teave põhineb ravimi Forsigi lühiajalisel kasutamisel - umbes kuus kuud.
Puuduvad andmed selle kohta, millised tagajärjed on ravimite pikaajalisele pidevale kasutamisele. Nephrologid on väljendanud muret selle üle, et ravimi pikaajaline kasutamine võib mõjutada neerude tööd. Tulenevalt asjaolust, et nad on sunnitud töötama pideva ülekoormusega, võib glomerulaarfiltratsiooni kiirus langeda ja uriini koguse maht väheneda.
Praegu tuvastatud kõrvaltoimed:
- Kui on ette nähtud täiendava toimeainena, on võimalik veresuhkru liigne vähenemine. Täheldatud hüpoglükeemia on tavaliselt kerge.
- Infektsioonide põhjustatud põletik urogenitaalsüsteemis.
- Uriini mahu suurenemine on suurem kui glükoosi eemaldamiseks vajalik kogus.
- Suurenenud lipiidide ja hemoglobiini sisaldus veres.
- Üle 65-aastaste patsientide kreatiniini sisaldus veres, mis on seotud neerufunktsiooni kahjustusega.
Vähem kui 1% diabeediga patsientidest põhjustab ravim janu, rõhu langust, kõhukinnisust, liigset higistamist ja sagedast öine urineerimist.
Arstide suurim erksus on tingitud urogenitaalsete infektsioonide kasvust Forsigi allaneelamise tõttu. See kõrvaltoime on üsna tavaline - 4,8% -l diabeetikutest. 6,9% naistest on bakteriaalne ja seene vaginiit. See on seletatav asjaoluga, et kõrge suhkruga kaasneb bakterite kiirenenud paljunemine kusiti, kuseteede ja tupe korral. Ravimi kaitsmisel võib öelda, et need infektsioonid on enamasti kerged või mõõdukad ning reageerivad hästi standardravile. Neid esineb sageli Forsigi manustamise alguses ja pärast ravi nad korduvad.
Ravimi kasutamise juhised muutuvad pidevalt uute kõrvaltoimete ja vastunäidustuste avastamisega. Näiteks 2017. aasta veebruaris anti hoiatus, et SGLT2 inhibiitorite kasutamine suurendas varvaste või jala osa amputatsiooni riski 2 korda. Kindlaksmääratud teave ilmub uues uuringus ravimi juhistes.
Vastunäidustused
Vastunäidustused on järgmised:
- 1. tüüpi suhkurtõbi, kuna ei ole välistatud raske hüpoglükeemia võimalus.
- Raseduse ja imetamise periood, vanus kuni 18 aastat. Tõendeid ravimi ohutuse kohta rasedatele naistele ja lastele ning selle võimalikku vabanemist rinnapiima ei ole veel saadud.
- Vanus üle 75 aasta neerufunktsiooni füsioloogilise languse ja vereringe vähenemise tõttu.
- Laktoositalumatus, see on abiaine, on osa tabletist.
- Allergia tablettide kestaks kasutatavate värvainete suhtes.
- Ketooni keha suurenenud kontsentratsioon veres.
- Diabeetiline nefropaatia, mille glomerulaarfiltratsiooni kiirus väheneb kuni 60 ml / min või raske neerupuudulikkus, mis ei ole seotud diabeediga.
- Silmade (furosemiid, torasemiid) ja tiasiidide (dihlotiasiid, polütiasiid) diureetikumide vastuvõtmine nende toime suurenemise tõttu, mis on täis rõhu ja dehüdratsiooni vähenemist.
Vastuvõtt on lubatud, kuid ettevaatus ja täiendav meditsiiniline järelevalve on vajalik: suhkurtõvega eakad patsiendid, maksa-, südame- või nõrga neerupuudulikkusega isikud, kroonilised infektsioonid.
Kas teil on kõrge vererõhk? Kas teadsite, et hüpertensioon põhjustab südameinfarkti ja lööki? Normaliseeri oma surve. Loe meetodi arvamust ja tagasisidet siin >>
Alkoholi, nikotiini ja erinevate toiduainete mõju uurimine ravimi toimele ei ole veel läbi viidud.
Kas aitab kaotada kaalu
Narkootikumide tootja märkuses teavitab Forsigi massi kadu, mida täheldatakse vastuvõtu ajal. See on eriti märgatav rasvumisega diabeediga patsientidel. Dapaglifloziin toimib kerge diureetikuna, vähendades kehavedelike protsenti. Palju kehakaalu ja turse esinemisega - see on miinus 3-5 kg esimesel nädalal. Sarnane mõju on võimalik saavutada, lülitudes soolavabale dieedile ja lihtsalt piirates toidu kogust - keha hakkab kohe niiskusest vabanema, mida ta ei vaja.
Teine kaalulanguse põhjus on kalorite vähenemine glükoosi osa eemaldamise tõttu. Kui 80 g glükoosi vabaneb uriiniga päevas, tähendab see 320 kalori kadu. Et kaotada rasva tõttu kilogrammi kaal, peate vabanema 7716 kalorist, st 1 kg kaotamine võtab 24 päeva. On selge, et Forsig tegutseb ainult siis, kui toitu ei ole. Säilitamiseks tuleb kehakaalu langetamiseks järgida määratud dieeti ja ärge unustage koolitust.
Tervislikud inimesed kasutavad kehakaalu kaalu vähendamiseks. See ravim on aktiivsem veres kõrgenenud glükoosisisalduse korral. Mida lähemal on see normaalne, seda aeglasem on ravimi toime. Ärge unustage neerude liigset koormust ja vahendite kasutamise kogemuse puudumist.
Forsiga on saadaval ainult retsepti alusel ja on mõeldud ainult II tüüpi diabeediga patsientidele.
Patsiendi ülevaated
Endokrinoloog on mind määranud ainult Vorsuigi ja dieedi, kuid tingimusel, et järgin rangelt reegleid ja osalen regulaarselt vastuvõttudes. Glükoos veres vähenes sujuvalt, kuni 7 päeva umbes 10. Nüüd, pool aastat on möödas, ma ei ole määranud mingeid muid ravimeid, ma tunnen end tervislikult, langesin selle aja jooksul 10 kg. Nüüd ristteel: ma tahan ravi katkestada ja näha, kas ma saan suhkrut ennast hoida ainult dieedil, kuid arst ei luba seda.
Mis on analoogid
Ravim Forsiga on ainus kättesaadav ravim meie riigis koos toimeainega dapaglifloziin. Originaalse Forsigi analooge ei toodeta. Asendajana saate kasutada kõiki glüfosiinide klassi kuuluvaid ravimeid, mille toime põhineb SGLT2 transporterite inhibeerimisel. Venemaal registreeriti kaks sellist ravimit - Jardins ja Invokana.
Vorsiga arvustused
Vormivorm: tabletid
Analoogid Forsig
Kooskõlas näidustustega
Hind alates 90 rubla. Analoog odavam 2038 rubla võrra
Kooskõlas näidustustega
Hind alates 97 rubla. Analoog odavam 2031 rubla võrra
Kooskõlas näidustustega
Hind alates 115 rubla. Analoog on 2013. aasta rubla jaoks odavam
Kooskõlas näidustustega
Hind alates 130 rubla. Analoog on 1998. aasta rubla jaoks odavam
Kooskõlas näidustustega
Hind alates 273 rubla. Analoog odavam 1855 rubla võrra
Kooskõlas näidustustega
Hind alates 287 rubla. Analoog odavam 1841 rubla võrra
Kooskõlas näidustustega
Hind alates 288 rubla. Analoog odavam 1840 rubla võrra
Kooskõlas näidustustega
Hind alates 435 rubla. Analoog odavam 1693 rubla võrra
Kooskõlas näidustustega
Hind alates 499 rubla. Analoog odavam 1629 rubla võrra
Kooskõlas näidustustega
Hind alates 735 rubla. Analoog odavam 1393 rubla võrra
Kooskõlas näidustustega
Hind alates 982 rubla. Analoog on odavam 1146 rubla võrra
Kooskõlas näidustustega
Hind alates 1060 rubla. Analoog odavam 1068 rubla võrra
Kooskõlas näidustustega
Hind alates 1301 rubla. Analoog odavam 827 rubla võrra
Kooskõlas näidustustega
Hind alates 1395 rubla. Analoog odavam 733 rubla võrra
Kooskõlas näidustustega
Hind alates 1806 rubla. Analoog odavam 322 rubla võrra
Kooskõlas näidustustega
Hind alates 2569 rubla. Analoog kallim 441 rubla
Kooskõlas näidustustega
Hind alates 3396 rubla. Analoog on kallim 1268 rubla võrra
Kooskõlas näidustustega
Hind alates 4919 rubla. Analoog on kallim 2791 rubla võrra
Kooskõlas näidustustega
Hind alates 8880 rubla. Analoog on 6752 rubla kallim
Forsigi kasutusjuhised
Ravimi kaubanimi:
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:
Annuse vorm:
Koostis
Üks tablett, õhukese polümeerikattega, 5 mg sisaldab:
Toimeaine:
dapaglifloziini propandioolmonohüdraat 6 150 mg dapaglifloziini 5 mg t
Abiained: mikrokristalne tselluloos 85,725 mg, veevaba laktoos, 25 000 mg, krospovidoon, 5000 mg, ränidioksiid, 1,875 mg, magneesiumstearaat, 1,250 mg;
Tableti kest: Opadry ® II kollane 5000 mg (polüvinüülalkohol osaliselt hüdrolüüsitud 2000 mg, titaandioksiid 1,177 mg, makrogool 3350 1,010 mg, talk 0,740 mg, värviline raudoksiid kollane 0,073 mg).
Üks tablett, õhukese polümeerikattega, 10 mg sisaldab:
Toimeaine:
dapaglifloziini propandioolmonohüdraat 12,30 mg 10 mg dapaglifloziini osas t
Abiained: mikrokristalne tselluloos 171,45 mg, veevaba laktoos 50,00 mg, krospovidoon 10,00 mg, ränidioksiid 3,75 mg, magneesiumstearaat 2,50 mg;
Tableti kest: Opadry® II kollane 10,00 mg (polüvinüülalkohol osaliselt hüdrolüüsitud 4,00 mg, titaandioksiid 2,35 mg, makrogool 3350 2,02 mg, talk 1,48 mg, värviline raudoksiid kollane 0,15 mg).
Kirjeldus
Tabletid, kaetud kilega, 5 mg:
Ümmargused kaksikkumerad tabletid, kaetud kollase kilega, mille ühele küljele on graveeritud “5” ja teisele küljele “1427”.
Õhukese polümeerikattega tabletid, 10 mg:
Teemantkujulised kaksikkumerad tabletid, mis on kaetud kollase kilega, mille ühele küljele on pressitud “10” ja teisele küljele “1428”.
Farmakoterapeutiline grupp
Hüpoglükeemiline aine suukaudseks manustamiseks - naatrium 2 tüüpi glükoosi transporter
ATH kood: A10BH09
Farmakoloogilised omadused
Toimemehhanism
Dapaglifloziin on tugev (inhibeerimiskonstant (Ki) 0,55 nM), 2. tüüpi naatrium-glükoosi kotransporteri (SGLT2) selektiivne pöörduv inhibiitor. SGLT2 ekspresseeritakse selektiivselt neerudes ja seda ei leita enam kui 70 muudest keha kudedest (sealhulgas maksa, skeletilihaste, rasvkoe, piimanäärmete, põie ja aju kohta). SGLT2 on peamine kandja, kes osaleb neerutorude glükoosi reabsorptsiooni protsessis. II tüüpi suhkurtõvega patsientidel (tüüp 2 diabeet) jätkub glükoosi reabsorptsioon neerutubulites hoolimata hüperglükeemiast. Glükoosi neerude ülekandmise pärssimisel vähendab dapagliflosiin oma imendumist neerutorudes, mis viib neerude kaudu glükoosi eliminatsiooni. Dapaglifloziini tulemus on glükoosisisalduse vähenemine tühja kõhuga ja postprandiaalselt, samuti glükosüülitud hemoglobiini kontsentratsiooni vähenemine II tüüpi diabeediga patsientidel.
Glükoosi eritumist (glükoosisisaldust) täheldatakse juba pärast ravimi esimese annuse võtmist, see kestab järgmise 24 tunni jooksul ja kestab ravi kestel. Neerude poolt selle mehhanismi tõttu eritunud glükoosi kogus sõltub glükoosi kontsentratsioonist veres ja glomerulaarfiltratsiooni kiirusest (GFR). Dapaglifloziin ei mõjuta hüpoglükeemia korral normaalset endogeense glükoosi tootmist. Dapaglifloziini toime ei sõltu insuliini sekretsioonist ja insuliinitundlikkusest. Forsig ™ kliinilistes uuringutes täheldati beeta-rakkude funktsiooni paranemist (HOMA test, homeostaasi mudeli hindamine).
Dapagliflosiini poolt põhjustatud glükoosi eritumine neerudega kaasneb kalorite vähenemisega ja kehakaalu langusega. Naatriumglükoosi kotranspordi inhibeerimisega dapaglifloziiniga kaasneb nõrk diureetiline ja mööduv natriureetiline toime.
Dapaglifloziin ei mõjuta teisi glükoosi transportijaid, mis transpordivad glükoosi perifeersetesse kudedesse ja millel on SGLT2 suhtes rohkem kui 1400 korda suurem selektiivsus kui SGLT1, mis on peamine transportija sooles, mis vastutab glükoosi imendumise eest.
Farmakodünaamika
Pärast dapaglifloziini võtmist tervetel vabatahtlikel ja II tüüpi diabeediga patsientidel täheldati neerude kaudu eritunud glükoosi koguse suurenemist. Dapaglifloziini võtmisel annuses 10 mg / päevas 12 nädala jooksul võtsid II tüüpi diabeediga patsiendid neerude kaudu umbes 70 g glükoosi päevas (mis vastab 280 kcal / päevas). II tüüpi diabeediga patsientidel, kes võtsid dapaglifloziini annuses 10 mg ööpäevas pikka aega (kuni 2 aastat), püsis glükoosi eritumine kogu ravikuuri vältel.
Glükoosi eritumine neerude kaudu dapagliflosiiniga põhjustab ka osmootset diureesi ja uriini mahu suurenemist. Uriini koguse suurenemist suhkurtõvega patsientidel 2, kes võtsid dapaglifloziini annuses 10 mg ööpäevas, hoiti 12 nädalat ja oli ligikaudu 375 ml / päevas. Uriini mahu suurenemisega kaasnes väike ja mööduv naatriumi eritumine neerude kaudu, mis ei põhjustanud naatriumi kontsentratsiooni muutust seerumis.
Farmakokineetika
Imendumine
Allaneelamisel imendub dapaglifloziin seedetraktis kiiresti ja täielikult ning seda võib võtta nii söögi ajal kui ka väljaspool sööki. Dapaglifloziini maksimaalne kontsentratsioon plasmas (Cmax) saavutatakse tavaliselt 2 tunni jooksul pärast tühja kõhuga allaneelamist. Cmax ja AUC väärtused (kontsentratsiooni kõvera alune pindala võrreldes ajaga) suurenevad proportsionaalselt dapaglifloziini annusega. Dapaglifloziini absoluutne biosaadavus suukaudsel manustamisel annuses 10 mg on 78%. Söömine mõjutas tervetel vabatahtlikel dapaglifloziini farmakokineetikat mõõdukalt. Toites kõrge rasvasisaldusega toiduaineid vähenes Stach dapaglifloziin 50% võrra, pikenes Tmax (maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg) umbes 1 tund, kuid ei mõjutanud AUC-d võrreldes tühja kõhuga. Need muutused ei ole kliiniliselt olulised.
Jaotus
Dapaglifloziin seondub valkudega ligikaudu 91%. Erinevate haigustega patsientidel, näiteks neeru- või maksafunktsiooni häirega patsientidel, see näitaja ei muutunud.
Metabolism
Dapaglifloziin on C-seotud glükosiid, mille aglükoon on seotud glükoosiga süsinik-süsinik sideme abil, mis tagab selle stabiilsuse glükosidaaside suhtes. Keskmine poolväärtusaeg plasmas (T½) tervetel vabatahtlikel oli 12,9 tundi pärast ühekordset dapaglifloziini annust suukaudselt annuses 10 mg. Dapaglifloziin metaboliseerub peamiselt inaktiivse metaboliidi dapaglifloziin-3-O-glükuroniidi moodustamiseks.
Pärast 50 mg 14C-dapaglifloziini manustamist metaboliseerub 61% heakskiidetud annusest dapaglifloziin-3-O-glükuroniidiks, mis moodustab 42% kogu plasma radioaktiivsusest (vastavalt AUC-le).0-12 h) - muutumatul kujul moodustab 39% kogu plasma radioaktiivsusest. Teiste metaboliitide osakaal ei ületa 5% kogu plasma radioaktiivsusest. Dapaglifloziin-3-O-glükuroniidil ja teistel metaboliitidel puudub farmakoloogiline toime. Dapaglifloziin-3-O-glükuroniidi moodustavad ensüüm uridiindifosfaadi glükuronosüül transferaas 1A9 (UGT1A9), mis esineb maksas ja neerudes, ning tsütokroom CYP isoensüümid on metabolismis vähemal määral seotud.
Eemaldamine
Dapaglifloziin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu ja ainult vähem kui 2% eritub muutumatul kujul. Pärast 50 mg 14 C-dapaglifloziini võtmist tuvastati 96% radioaktiivsusest - 75% uriinis ja 21% roojaga. Umbes 15% väljaheidetest leitud radioaktiivsusest oli dapagliflosiin muutumatul kujul.
Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades
Neerufunktsiooni häirega patsiendid
Tasakaalu seisundis (keskmine AUC) oli dapaglifloziini süsteemne ekspositsioon suhkurtõvega patsientidel ja kerge, mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel (määratud yogexol kliirensiga) 32%, 60% ja 87% kõrgem kui diabeedi ja normaalse funktsiooniga patsientidel. neerud. Neerude poolt päeva jooksul eritunud glükoosi kogus, võttes dapaglifloziini tasakaalu seisundis, sõltus neerufunktsiooni seisundist. II tüüpi suhkurtõvega ja normaalse neerufunktsiooniga ning kerge, mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel eemaldati päevas vastavalt 85, 52, 18 ja 11 g glükoosi. Tervetel vabatahtlikel ja erineva raskusastmega neerupuudulikkusega patsientidel ei olnud erinevusi dapagliflosiini seondumisel valkudega. Ei ole teada, kas hemodialüüs mõjutab dapaglifloziini ekspositsiooni.
Maksakahjustusega patsiendid
Kerge või mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel olid dapaglifloziini keskmised Cmax ja AUC väärtused vastavalt 12% ja 36% suuremad kui tervetel vabatahtlikel. Need erinevused ei ole kliiniliselt olulised, mistõttu dapagliflosiini annuse kohandamine kerge ja mõõduka maksapuudulikkuse korral ei ole vajalik (vt lõik „Annustamine ja manustamine”) Raske maksapuudulikkusega patsientidel (Child-Pugh klass C) Dapaglifloziini Cmax ja AUC olid vastavalt 40% ja 67% suuremad kui tervetel vabatahtlikel.
Eakad patsiendid (> 65 aastat)
Alla 70-aastastel patsientidel ei täheldatud kliiniliselt olulist ekspositsiooni suurenemist (välja arvatud juhul, kui arvesse võeti muid tegureid kui vanus). Siiski võib oodata ekspositsiooni suurenemist vanusega seotud neerufunktsiooni vähenemise tõttu. Andmed kokkupuute kohta üle 70-aastastel patsientidel on ebapiisavad.
Paul
Naistel on tasakaalu keskmine AUC 22% kõrgem kui meestel.
Rass
Caucasoid, negroid ja mongoloidide rühmas ei esinenud kliiniliselt olulisi erinevusi süsteemses ekspositsioonis.
Kehakaal
Märgitud suurema kehakaaluga kokkupuute väärtused olid madalamad. Seetõttu võib madala kehamassi patsientidel ekspositsioon veidi suureneda ja suurenenud kehamassi korral võib täheldada dapaglifloziini ekspositsiooni vähenemist. Kuid need erinevused ei ole kliiniliselt olulised.
Näidustused
Vastunäidustused
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Annustamine ja manustamine
Toas, sõltumata söögist.
Monoteraapia: Forsiga ™ soovitatav annus on 10 mg üks kord ööpäevas.
Kombineeritud ravi: Forsig ™ soovitatav annus on 10 mg üks kord ööpäevas koos metformiiniga.
Kombineeritud ravi alustamine metformiiniga: soovitatav Forsig ™ annus on 10 mg üks kord päevas, metformiini annus on 500 mg üks kord päevas. Ebapiisava glükeemilise kontrolli korral tuleb metformiini annust suurendada.
Kasutamine erirühmades
Maksakahjustusega patsiendid
Kui maksakahjustused on kerged või mõõdukad, ei ole vaja annust kohandada. Raske maksakahjustusega patsientidel on soovitatav algannus 5 mg. Hea talutavusega võib annust suurendada 10 mg-ni (vt lõigud "Farmakokineetika" ja "Erijuhised").
Neerufunktsiooni häirega patsiendid Dapaglifloziini efektiivsus sõltub neerufunktsioonist, mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel on ravi efektiivsus vähenenud ja raske kahjustusega patsientidel puudub see tõenäoliselt. Forsig ™ on vastunäidustatud mõõduka kuni raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens (CK) 2) või lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidele (vt lõigud „Vastunäidustused“, „Kõrvaltoimed” ja „Erijuhised”).
Kerge neerufunktsiooni häire korral ei ole vaja ravimi annust kohandada.
Lapsed
Dapaglifloziini ohutust ja efektiivsust alla 18-aastastel patsientidel ei ole uuritud (vt lõik "Vastunäidustused").
Eakad patsiendid
Eakad patsiendid ei pea ravimi annust kohandama. Annuse valimisel tuleb siiski meeles pidada, et sellel patsientide rühmal on neerufunktsiooni kahjustus tõenäolisem ja vereringe vähenemise risk (BCC). Kuna kliiniline kogemus ravimi kohta 75-aastastel ja vanematel patsientidel on piiratud, on selle vanuserühma puhul dapaglifloziinravi alustamine vastunäidustatud.
Kõrvaltoimed
Turvaprofiili ülevaade
Ühendatud andmete eelnevalt planeeritud analüüs hõlmas 12 platseebokontrollitud uuringu tulemusi, kus 1 193 patsienti võttis dapaglifloziini annuses 10 mg ja 1339 patsienti platseebot.
Kõrvaltoimete (lühiajaline ravi) üldine esinemissagedus 10 mg dapaglifloziini kasutanud patsientidel oli sarnane platseebogrupi omaga. Ravi katkestamise põhjustanud kõrvaltoimete arv oli väike ja tasakaalustatud ravirühmade vahel. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed, mis viisid dapaglifloziini ravi kaotamiseni annuses 10 mg, olid kreatiniini kontsentratsiooni suurenemine veres (0,4%), kuseteede infektsioon (0,3%), iiveldus (0,2%), pearinglus (0). 2%) ja lööve (0,2%). Ühel patsiendil, kes võttis dapaglifloziini, diagnoositi kõrvalekallete tekke osas maksa ravimi poolt põhjustatud hepatiit ja / või autoimmuunne hepatiit.
Kõige sagedasem kõrvaltoime oli hüpoglükeemia, mille areng sõltus igas uuringus kasutatud põhiravi tüübist. Kerge hüpoglükeemia esinemissagedus oli ravirühmades, sh platseeborühmas, sarnane.
Soovimatute reaktsioonide loetelu tabeli kujul
Platseeboga kontrollitud kliinilistes uuringutes teatatud kõrvaltoimed on esitatud allpool. Ükski neist ei sõltunud ravimi annusest. Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud järgmiselt: väga sageli (> 1/10), sageli (> 1/100, 1/1000, 1/10000, a
Tabelis on esitatud andmed ravimi kasutamise kohta kuni 24 nädalani (lühiajaline ravi, sõltumata täiendava hüpoglükeemilise ravimi manustamisest).
g Lisateabe saamiseks vaadake allpool olevat asjakohast alajaotust.
c Vulvovaginiit, balaniit ja sarnased suguelundite infektsioonid hõlmavad näiteks järgmisi eelistatud eelistatud termineid: vulvovaginaalne seeninfektsioon, vaginaalne infektsioon, balaniit, suguelundite seeninfektsioon, vulvovaginaalne kandidoos, vulvovaginiit, kandidaalne balaniit, suguelundite kandidoos; suguelundite infektsioon, meeste suguelundite infektsioon, peenise vulva nakkus, bakteriaalne vaginiit, vulva abscess.
d polüuuria hõlmab eelistatud termineid: pollakiuria, polüuuria ja suurenenud diurees.
Vähendamine bcc-s hõlmab näiteks järgmisi eelistatud eelistatud termineid: dehüdratsioon, hüpovoleemia, arteriaalne hüpotensioon.
f Järgmiste indikaatorite keskmine muutus protsentides algväärtustest 10 mg ja platseeborühmas dapaglifloziini grupis oli: üldkolesterool 1,4%, võrreldes -0,4%; kolesterool-HDL 5,5% võrreldes 3,8% -ga; LDL-kolesterool-2,7% ps võrreldes -1,9%; triglütseriidid -5,4% võrreldes -0,7%.
g Hematokriti väärtuse keskmine muutus algväärtusest oli 2,15% dapaglifloziini 10 mg rühmas võrreldes -0,40% platseebogrupis.
* Täheldatud> 2% patsientidest, kes said dapaglifloziini annuses 10 mg, ja> 1% sagedamini kui b platseeborühm.
** Täheldatud> 0,2% patsientidest ja> 0,1% sagedamini ja suuremal arvul patsientidel (vähemalt 3) dapaglifloziini 10 mg rühmas võrreldes platseeborühmaga, sõltumata täiendava hüpoglükeemilise ravimi kasutamisest.
Üksikute soovimatute reaktsioonide kirjeldus
Hüpoglükeemia
Hüpoglükeemia esinemissagedus sõltus igas uuringus kasutatud põhiravi tüübist.
Dapaglifloziini monoteraapia, metformiinravi kuni 102 nädala jooksul läbiviidud uuringutes oli kerge hüpoglükeemia episoodide esinemissagedus sarnane (65 aastat).
Neerupuudulikkuse või neerupuudulikkusega seotud kõrvaltoimetest teatati 2,5% dapaglifloziini saanud patsientidest ja 1,1% patsientidest, kes said platseebot üle 65-aastastel patsientidel (vt lõik "Erijuhised"). Neerufunktsiooni häirega seotud kõige sagedasem kõrvaltoime oli seerumi kreatiniini kontsentratsiooni tõus. Enamik neist reaktsioonidest olid mööduvad ja pöörduvad. Üle 65-aastastel patsientidel täheldati BCC vähenemist, mida täheldati kõige sagedamini arteriaalse hüpotensioonina, vastavalt 1,5% ja 0,4% patsientidest, kes said vastavalt dapaglifloziini ja platseebot (vt lõik "Erijuhised").
Üleannustamine
Dapaglifloziin on tervetel vabatahtlikel ohutu ja hästi talutav, kui seda manustatakse üks kord annustes kuni 500 mg (soovitatavast annusest 50 korda kõrgem). Glükoos määrati uriiniga pärast ravimi võtmist (vähemalt 5 päeva pärast 500 mg annuse võtmist), samas ei tuvastatud dehüdratsiooni, hüpotensiooni, elektrolüütide tasakaalu puudumist ega kliiniliselt olulist mõju QTc intervallile. Hüpoglükeemia esinemissagedus oli sarnane platseeboga. Kliinilistes uuringutes tervetel vabatahtlikel ja T2DM-iga patsientidel, kes võtsid ravimi üks kord annuses kuni 100 mg (10 korda kõrgem kui maksimaalne soovitatav annus) 2 nädala jooksul, oli hüpoglükeemia esinemissagedus veidi suurem kui platseebo kasutamisel ja ei sõltunud annusest. Kõrvaltoimete, sealhulgas dehüdratsiooni või hüpotensiooni esinemissagedus oli sarnane platseebogrupis esinevate esinemissagedustega, ilma kliiniliselt oluliste, annusest sõltuvate laboratoorsete parameetrite muutusteta, sealhulgas seerumi elektrolüütide kontsentratsioonid ja neerufunktsiooni biomarkerid.
Üleannustamise korral on vaja läbi viia säilitusravi, võttes arvesse patsiendi seisundit. Dapaglifloziini eritumist hemodialüüsi kaudu ei ole uuritud.
Koostoimed teiste ravimitega
Diureetikumid
Dapaglifloziin võib suurendada tiasiidide ja „silmus” diureetikumide diureetilist toimet ning suurendada dehüdratsiooni ja arteriaalse hüpotensiooni riski (vt lõik „Erijuhised”).
Farmakokineetiline koostoime
Dapaglifloziini metabolism toimub peamiselt glükuroniidi konjugeerimise teel UGT1A9 toimel.
In vitro uuringutes ei inhibeerinud dapaglifloziin CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 tsütokroom P450 isoensüüme ega indutseerinud CYP1A2, CYP22 isoensüüme, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. Sellega seoses ei ole oodata dapaglifloziini mõju nende samaaegsete ravimite metaboolsele kliirensile, mis metaboliseeruvad nende isoensüümide poolt.
Muude ravimite mõju Dapaglifloziinile
Uuringud koostoime kohta, milles osalesid terved vabatahtlikud, peamiselt ravimi üksikannus, on näidanud, et metformiin, pioglitasoon, sitagliptiin, glimepiriid, vogliboos, hüdroklorotiasiid, bumetaniid, valsartaan või simvastatiin ei mõjuta dapaglifloziini farmakokineetikat. Pärast dapaglifloziini ja rifampitsiini, mis on erinevate aktiivsete transporterite ja ravimite metaboliseerivate ensüümide indutseerija, ühist kasutamist täheldati dapagliflosiini süsteemse ekspositsiooni (AUC) vähenemist 22% võrra, kliiniliselt olulist toimet neerude kaudu glükoosi igapäevasele eritumisele. Ravimi annust ei ole soovitatav kohandada. Kliiniliselt olulist toimet ei ole oodata koos teiste indutseerijatega (näiteks karbamasepiin, fenütoiin, fenobarbitaal).
Pärast dapagliflosiini ja mefenamiinhappe (UGT1A9 inhibiitori) ühist kasutamist täheldati dapagliflosiini süsteemset ekspositsiooni 55% suurenemist, kuid kliiniliselt olulist mõju glükoosi igapäevasele eritumisele neerude kaudu. Ravimi annust ei ole soovitatav kohandada.
Dapaglifloziini toime teistele ravimitele
Uuringutes koostoime kohta, mis hõlmas tervet vabatahtlikku, peamiselt ravimi ühekordse annuse manustamist, ei mõjutanud dapaglifloziini ctv metformiini, pioglitasooni, sitagliptiini, glimepiriidi, hüdroklorotiasiidi, bumetaniidi, valsartaani, digoksiini (substraat P-gr, dis, unac, unac, uac, digesinid, bumetaniid, valsartaan, digoksiin (p-gp substraat)) või sukelduja või sukelduja või adapteri või adapteri farmakokineetikat. isoensüüm CYP2C9) või antikoagulantide toime, mõõdetuna rahvusvahelise normaliseeritud suhtega (MHO). Dapaglifloziini 20 mg ühekordse annuse ja simvastatiini (CYP3A4 isoensüümi substraat) kasutamine põhjustas simvastatiini AUC suurenemise 19% ja simvastatiinhappe AUC 31%. Simvastatiini ja simvastatiinhappe ekspositsiooni suurendamist ei peeta kliiniliselt oluliseks.
Muud koostoimed
Suitsetamise, toitumise, taimsete ravimite ja alkoholi tarvitamise mõju dapaglifloziini farmakokineetika parameetritele ei ole uuritud.
Erijuhised
Kasutamine neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel
Dapaglifloziini efektiivsus sõltub neerufunktsioonist ning mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel on see efektiivsus vähenenud ja raske neerukahjustusega patsientidel tõenäoliselt puudub (vt lõik „Annustamine ja manustamine”). Mõõduka raskusega neerupuudulikkusega patsientidel (CK 2) näitas suurem osa patsientidest, kes said dapaglifloziini, kreatiniini, fosfori, parathormooni ja arteriaalse hüpotensiooni suurenemist kui platseebot saanud patsientidel. Forsig ™ on vastunäidustatud mõõduka kuni raske neerupuudulikkusega patsientidele (CC 2). Forsig ™ ei ole uuritud raske neerupuudulikkuse (CC 2) või lõppstaadiumis neeruhaiguse korral.
Neerufunktsiooni on soovitatav jälgida järgmiselt:
- enne ravi alustamist dapaglifloziiniga ja seejärel vähemalt kord aastas (vt lõigud „Annustamine ja manustamine“, „Kõrvaltoime”, „Farmakodünaamika” ja „Farmakokineetika”);
- enne samaaegsete ravimite võtmist, mis võivad vähendada neerufunktsiooni, ja seejärel perioodiliselt;
- rikkudes neerufunktsiooni, mis on peaaegu mõõduka raskusega, vähemalt 2–4 korda aastas. Kui neerufunktsioon langeb alla KK 2 väärtuse, tuleb dapaglifloziini võtmine lõpetada.
Kasutamine maksakahjustusega patsientidel
Kliinilistes uuringutes saadi piiratud andmed ravimi kasutamise kohta maksakahjustusega patsientidel. Raske maksakahjustusega patsientidel on dapaglifloziini toime suurenenud (vt lõigud „Annustamine ja manustamine“, „Ettevaatlikult” ja „Farmakokineetika”).
Kasutamine patsientidel, kellel on oht vähendada BCC-d, arteriaalse hüpotensiooni ja / või elektrolüütide tasakaalu häire
Vastavalt dapaglifloziini toimemehhanismile suurendab diureesi, millega kaasneb kerge vererõhu langus (vt Farmakodünaamika osa), diureetiline toime võib olla tugevam väga kõrge vere glükoosisisaldusega patsientidel.
Dapaglifloziin on vastunäidustatud patsientidele, kes võtavad kasutusele „silmushaigusega” diureetikume (vt lõik „Koostoimed teiste ravimitega ja teiste ravimitega”) või patsientidel, kellel on vähenenud OKK, näiteks ägedate haiguste (nt seedetrakti haigused) tõttu. Ettevaatlik peab olema patsientidel, kellele dapaglifloziini põhjustatud vererõhu langus võib olla ohtlik, näiteks patsientidel, kellel on anamneesis südame-veresoonkonna haigus, patsientidel, kellel on anamneesis arteriaalne hüpotensioon või antihüpertensiivne ravi, või eakatel patsientidel.
Dapaglifloziini kasutamisel on soovitatav hoolikalt jälgida BCC seisundit ja elektrolüütide kontsentratsiooni (näiteks füüsiline kontroll, vererõhu mõõtmine, laboratoorsed uuringud, sealhulgas hematokrit) koos samaaegsete seisunditega, mis võivad põhjustada BCC vähenemist. BCC vähenemise korral on soovitatav ajutiselt lõpetada dapaglifloziini kasutamine, kuni see tingimus on parandatud (vt lõik „kõrvaltoimed”).
Kuseteede infektsioonid
Dapaglifloziini kasutamisel kuni 24 nädala pikkuse kuseteede infektsiooni analüüsimisel on sagedamini täheldatud, kui dapaglifloziini kasutatakse 10 mg annuses võrreldes platseeboga (vt lõik „Kõrvaltoimed”). Püelonefriidi tekkimist täheldati harva, samasuguse sagedusega kontrollrühmas. Glükoosi eritumist neerudesse võib kaasneda kuseteede infektsioonide tekkimise suurenenud risk, seetõttu tuleks püelonefriidi või urosepsisega ravimisel kaaluda dapaglifloziini ravi ajutise katkestamise võimalust (vt lõik „Kõrvaltoimed”).
Eakad patsiendid
Vanematel patsientidel on tõenäolisem neerufunktsiooni kahjustus ja / või neerufunktsiooni mõjutavate antihüpertensiivsete ravimite kasutamine, nagu angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid) ja 1. tüüpi angiotensiin II retseptori antagonistid (ARA). Vanemate patsientide puhul kehtivad neerude düsfunktsiooni suhtes samad soovitused nagu kõigi patsientide populatsioonides (vt lõigud „Annustamine ja manustamine“, „Kõrvaltoimed” ja „Farmakodünaamika”). dapaglifloziin, tekkinud neerufunktsiooni või neerupuudulikkusega seotud kõrvaltoimed võrreldes platseeboga. Kõige sagedasem neerufunktsiooni häirega seotud kõrvaltoime oli seerumi kreatiniinisisalduse suurenemine, enamik juhtumeid olid mööduvad ja pöörduvad (vt lõik „kõrvaltoimed”).
Vanematel patsientidel võib BCC alandamise oht olla suurem ja diureetikumid on tõenäolisemad. Üle 65-aastaste patsientide seas näitas suurem osa patsientidest, kes said dapaglifloziini, kõrvaltoimeid, mis olid seotud BCC vähenemisega (vt lõik „Kõrvaltoimed”).
75-aastastel ja vanematel patsientidel on ravimi kasutamise kogemus piiratud. Dapaglifloziinravi alustamine selles populatsioonis on vastunäidustatud (vt lõigud "Annustamine ja manustamine" ja "Farmakokineetika").
Krooniline südamepuudulikkus
Ravimi kasutamise kogemus kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel, kellel on I-II funktsionaalne klass vastavalt NYHA klassifikatsioonile, on piiratud ja kliinilistes uuringutes ei kasutatud dapaglifloziini kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel III-IV funktsionaalse klassi järgi vastavalt NYHA-le.
Hematokriidi suurenemine
Dapaglifloziini kasutamisel täheldati hematokriti suurenemist (vt lõik „Kõrvaltoimed”) ja seetõttu tuleb hematokriti väärtuse tõusuga patsientidel olla ettevaatlik.
Uriinianalüüsi tulemused
Ravimi toimemehhanismi tõttu on Forsig ™ -i kasutavatel patsientidel uriini glükoosi testimise tulemused positiivsed.
Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimisele
On läbi viidud uuringud dapaglifloziini mõju kohta autojuhtimise ja mehhanismide juhtimisele.
Ravim FORSIGA
SD2 rohkem kui 3 kuud. Tugeva dieedi tulemusena väheneb kaal 12-13 kg. Suhkur vahemikus 5,5-6,5. Alustas Forsigu võtmist ja katsetada toodetega, mis on keelatud SD2-s. Senine tulemus on 4,5-6,0.
Pozh. kes aktsepteerib Forsigu, palun jaga oma kogemusi. Minu aadress: E-post: [email protected]
Alexander Serebryakov kirjutas 30. juuni 2015: 213
Võtsin Forsigu täpselt 2 nädalat. Testitud mitmesuguseid kõrge süsivesikute toiduga. Tulemused on positiivsed. Täna otsustas ajutiselt Forsigi loobuda. Ma arvan, et CD2 puhul on vaja regulaarselt peatada kõikide pillide tarbimine ja jääda rangele dieedile + füüsilisele koormusele. Ma olen ikka veel väga „noor“ diabeetik ja seetõttu usun, et kui mul on veel natuke rohkem beetarakke, siis loodan nende katkestustega „raputada” neid eelmisele normile.
Angie Pobezhymova kirjutas 02.07.2015: 19
Kus sa jõudu leidsid? Apteekides tema kohta ja ei hinganud
Alexander Serebryakov kirjutas 02.07.2015: 114
See on uus ravim, mis on eelmisel aastal heaks kiidetud Vene Föderatsioonis CD2 jaoks. Selle peamine kvaliteet on see, et see eemaldab verest keskmiselt kuni 70 g suhkrut ja ei inhibeeri pankrease beetarakke. Selle kohta on erinevaid kommentaare, kuid põhimõtteliselt on need, nagu ma aru saan, pigem reklaam või reklaamivastane. Mina ise võin öelda, et suhkur langes 1-1,5 võrra isegi väikese süsivesikute tarbimise korral. Nüüd kulutan ma skeemi testimise.
Mis puudutab tema ostu, siis sain selle Moskvas. Ja seal ei olnud ta kõikjal. Selle ravimi jaoks on olemas sait. Seal on kõik see selgelt välja toodud. Ja seda saab tellida ka Interneti kaudu. Keskmine hind on alates 2600-3000 (100 rubla päevas). Kallis, aga kui arvate, et on võimalik eemaldada teisi ravimeid ja vähendada veres sisalduva suhkru mõõtmist, tundub see olevat vastuvõetav.
Kirjutan seda mitte reklaami või sealsete hüvede puhul. Ma tahan leida sarnaselt mõtlevaid inimesi ja testida seda ravimit ühiselt, sest Ma ei usalda reklaami tõesti, kuid kui 10-20 inimest ühises kirjavahetuses annavad tagasisidet, on see usaldusväärsem
Kui keegi tahab seda teha, siis kirjutage e-postile: [email protected]. Kahjuks saab kirjavahetust läbi viia ainult päevadel.
Olga Starchenko kirjutas 06.07.2015: 321
Võtsin jõulise kuu. Enne teda ei olnud uriinis suhkrut. Forsigi tarbimisega ilmnes uriinis kuni 30 ühikut suhkrut.
Forsiga
Forsigue on hüpoglükeemiline ravim, mida kasutatakse II tüüpi diabeedi ravis.
Peamine toimeaine - Dapagliflozin - aitab kiirendada glükoosi eritumist organismist neerude kaudu, vähendades glükoosi tagasipöördumise (neeldumise) künnist neerutorudes.
Ravimi toime algust täheldatakse juba pärast Forsigi esimest annust, suurenenud glükoosi kliirens püsib järgmise 24 tunni jooksul ja kestab kogu ravikuuri. Neerude kaudu eritunud glükoosi kogus sõltub glomerulaarfiltratsiooni kiirusest (GFR) ja veresuhkru tasemest.
Ravimi üheks eeliseks on see, et Forsig vähendab suhkru taset isegi siis, kui patsiendil on kõhunäärme kahjustus, mis viib osa β-rakkude surmast või kudede mittetundlikkusest insuliini suhtes.
Kliinilis-farmakoloogiline rühm
Suukaudne hüpoglükeemiline ravim.
Apteekide müügitingimused
Võite osta retsepti alusel.
Kui palju Forsig apteekides? Keskmine hind on 2 600 rubla tasemel.
Koostis ja vabanemisvorm
Ravim on saadaval tablettidena, mille annus on 10 või 5 mg ja pakendatud blisterpakendisse koguses 10, samuti 14 tükki.
Iga tableti koostis sisaldab Dapagliflozini, mis on peamine toimeaine.
Abiained sisaldavad järgmisi elemente:
- mikrokristalne tselluloos;
- veevaba laktoos;
- ränidioksiid;
- krospovidoon;
- magneesiumstearaat.
- osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol (Opadry II kollane);
- titaandioksiid;
- makrogool;
- talk;
- kollane raudoksiidi värv.
Farmakoloogiline toime
Ravimi Forsigi toime põhineb neerude võimet koguda veres glükoosi ja eemaldada see uriini koostises. Vere meie kehas saastab pidevalt metaboolsed tooted ja mürgised ained. Neerude roll on need ained filtreerida ja neist vabaneda. Selleks läheb veri läbi glomeruluse mitu korda päevas. Esimeses etapis ei läbi filtri kaudu ainult vere valgu komponente, ülejäänud vedelik siseneb glomeruliinidesse. See on nn primaarne uriin, päeva jooksul moodustub kümneid liitreid.
Sekundaarseks muutumiseks ja põie sisenemiseks peab filtreeritud vedelik kontsentreeruma. See saavutatakse teises etapis, kui kõik kasulikud ained imenduvad lahustunud kujul - naatriumi, kaaliumi, vere elementide verre tagasi. Keha peab vajalikuks ka glükoosi, sest see on lihaste ja aju energiaallikas. Spetsiaalsed SGLT2 transportervalgud tagastavad selle vere. Nad moodustavad nefroni tuubis teatud tüüpi tunneli, mille kaudu suhkur liigub verre. Tervetel inimestel taastub suhkurtõvega patsiendil glükoos täielikult, see hakkab osaliselt uriinile langema, kui selle tase ületab neerukünnise 9-10 mmol / l.
Forsigi ravim avastati farmaatsiaettevõtete poolt läbi viidud otsingute abil ainetele, mis suudavad need tunnelid sulgeda ja uriini glükoosi blokeerida. Uuringud algasid eelmisel sajandil ja lõpuks esitasid 2011. aastal Bristol-Myers Squibb ja AstraZeneca taotluse suhkruhaiguse raviks täiesti uue vahendi registreerimiseks.
Toimeaine Forsigi on dapaglifloziin, see on SGLT2 valkude inhibiitor. See tähendab, et ta suudab oma tööd maha suruda. Glükoosi imendumine esmasest uriinist väheneb, see hakkab erituma neerude kaudu suurenenud kogustes. Selle tulemusena langeb veresuhkru tase, veresoonte peamine vaenlane ja kõigi diabeedi tüsistuste peamine põhjus. Dapaglifloziini eripära on selle kõrge selektiivsus, see ei avalda peaaegu mingit mõju glükoosi transportijatele kudedele ega mõjuta selle imendumist soolestikus.
Ravimi standarddoosi korral vabaneb uriiniga päevas umbes 80 g glükoosi, sõltumata kõhunäärme poolt toodetud või süstimise teel saadud insuliini kogusest. Ei mõjuta Forsigi efektiivsust ega insuliiniresistentsust. Veelgi enam, glükoosi kontsentratsiooni vähendamine lihtsustab ülejäänud suhkru läbimist rakumembraanide kaudu.
Näidustused
Vastavalt juhistele tuleb ravimit kasutada:
- 2. tüüpi suhkurtõvega täiendava ravimina või monoteraapiana;
- kompleks metformiiniga, insuliinisüstid, sulfonüüluurea derivaadid;
- teiste ravimitega ravi ajal ei ole rahuldav glükeemiline profiil.
Kas Forsigoy'ga on võimalik kaalust alla võtta?
Ravimi tootja juhistes näitab kaalulangus, mida täheldatakse ravi ajal. See on kõige märgatavam patsientidel, kes kannatavad mitte ainult diabeedi, vaid ka rasvumise all.
Tööriista diureetiliste omaduste tõttu vähendab see vedeliku kogust kehas. Ravimi komponentide võime eemaldada osa glükoosist aitab kaasa ka täiendavate naelade kadumisele. Peamised ravimitarbimise mõju saavutamise tingimused on ebapiisav toitumine ja dieedi piirangute kehtestamine vastavalt soovitatud dieedile.
Terved inimesed ei tohiks neid tablette kehakaalu langetamiseks kasutada. See on tingitud neerude liigsest koormusest ning Forsigi kasutamise ebapiisavast kogemusest.
Vastunäidustused
- 1. tüüpi diabeet;
- diabeetiline ketoatsidoos;
- alla 18-aastased lapsed ja noorukid (ohutus ja efektiivsus ei ole uuritud); patsiendid, kes kasutavad "silmus" diureetikume või vähendatud BCC-d, näiteks ägedate haiguste (nt seedetrakti haigused) tõttu;
- vanemad 75-aastased ja vanemad patsiendid (ravi alustamiseks);
- mõõduka kuni raske neerupuudulikkus (GFR)
Forsigi (dapaglifloziini) ravimi kasutamise kogemus
Diabeet ja selle ravi
Forsigi (dapaglifloziini) ravimi kasutamise kogemus
Re: Kes võtab jõudu, jaga tulemused
Asjaolu, et sundimine (invokana, jardins) on tuberkuloosiga vastunäidustatud (muide, mis on tuberkuloos?) - midagi ei ole teada. Kuna need ravimid on uus diabeedivastaste ravimite klass, on võimalik (!) Praegu ei ole piisavalt andmeid koostoime kohta mõnede ravimitega. On tõestatud, et need ravimid on kardioprotektorid, s.t. kaitsta südant. CVD risk nende kasutamisel on väiksem kui teiste diabeedivastaste ravimite risk. See oli märgitud Ameerika Kardioloogia Kolledži aruandes Washingtonis eelmisel aastal toimunud kongressil.
Ma võin rääkida jardinidest. Minu jaoks aitas ta kunagi "suhkrut" vähendada. Suurepärane vähendab IC-d ja suhkrut isegi kogu päeva jooksul. Ma ei olnud rahul sellega, et see ravim muudab neerude poolt glükoosi reabsorptsiooni, lihtsalt öeldes, eemaldab liigse glükoosi, vähendades kunstlikult neerukünnist. Kiirabina on ravim väga hea. Kuid pikaajaliseks kasutamiseks on olemas paremaid preparaate, mis ei muuda kehas loodusest tulenevaid tõkkeid.
Mis puudutab jõudu, siis sellel nagu mistahes ravimil on sellel kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi. Te saate juhiseid lugeda. Jardinide võtmisel kogesin ka jalgadel veidi raskust. Aga Ma ei saa absoluutse kindlusega öelda, et see pärineb sellelt ravimilt.
Selle klassi ravimite kasutamise ajal on kaal suurenenud, kuna neerude kaudu eritub glükoos.