Drug Metformin - ülevaated

• Ennetamine

Tabletid, kile kaetud valge või peaaegu valge, ovaalse kujuga, mõlema poole riskiga, graveerides "9" vasakule riskidest ja "3" paremale riskide ühele küljele ja "72" riskidest vasakule ja "14" paremale ja "14" paremale riskidest teise.

Abiained: Povidoon K30 - 31,6 mg, Povidoon K90 - 22,6 mg, ränidioksiidi kolloid - 2,4 mg, magneesiumstearaat - 5,4 mg.

Koori koostis: opadry valge Y-1-7000H (hüpromelloos (E464) - 20 mg, titaandioksiid (E171) - 10 mg, makrogool 400-2 mg).

10 tk. - villid (3) - pakendid papist.
10 tk. - villid (6) - pakendid papist.

Tabletid, kaetud valge või peaaegu valge, ovaalse kujuga, mille ühele küljele on pressitud "93" ja teisele küljele "48".

Abiained: Povidoon K30 - 13,8 mg, Povidoon K90 - 13,3 mg, kolloidne ränidioksiid - 1,2 mg, magneesiumstearaat - 2,7 mg.

Kooriku koostis: opadry valge Y-1-7000H (hüpromelloos (E464) - 10 mg, titaandioksiid (E171) - 5 mg, makrogool 400-1 mg).

10 tk. - villid (3) - pakendid papist.
10 tk. - villid (6) - pakendid papist.

Tabletid, kaetud valge või peaaegu valge, ovaalse kujuga, mille ühele küljele on pressitud "93" ja teisele küljele "49".

Abiained: Povidoon K30 - 23,5 mg, Povidoon K90 - 22,6 mg, ränidioksiidi kolloid - 2 mg, magneesiumstearaat - 4,6 mg.

Korpuse koostis: opadry valge Y-1-7000H (hüpromelloos (E464) - 16,9 mg, titaandioksiid (E171) - 8,4 mg, makrogool 400 - 1,7 mg).

10 tk. - villid (3) - pakendid papist.
10 tk. - villid (6) - pakendid papist.

Metformiin on suukaudne hüpoglükeemiline aine biguaniidi rühmast. Diabeediga patsientidel vähendab glükoosi kontsentratsiooni veres, inhibeerides maksa glükoneogeneesi, vähendades seedetraktist glükoosi imendumist ja suurendades selle kasutamist kudedes, suurendades nende insuliinitundlikkust (peamiselt lihvitud lihaseid, vähemal määral rasvkoes). Ei stimuleeri insuliini sekretsiooni, ei põhjusta hüpoglükeemilisi reaktsioone. See mõjutab lipiidide metabolismi - vähendab triglütseriidide, kolesterooli ja madala tihedusega lipoproteiinide kontsentratsiooni seerumis. Stimuleerib intratsellulaarse glükogeneesi, aktiveerides glükogeeni süntaasi.

Pärast ravimi võtmist metformiini sisse imendub täielikult seedetraktist. Absoluutne biosaadavus on 50-60%. Maksimaalne kontsentratsioon (C. T_max) plasmas on ligikaudu 2 μg / ml või 15 μmol / l ja saavutatakse 2,5 tunni pärast. 7 tunni pärast lõpeb imendumine seedetraktist ja metformiini kontsentratsioon plasmas väheneb järk-järgult. Samaaegsel allaneelamisel väheneb metformiini imendumine ja aeglustub.

Metformiin ei ole praktiliselt seotud plasmavalkudega ja levib kiiresti organismi kudedes. Satub punastesse vererakkudesse. Akumuleerub süljenäärmetes, maksas ja neerudes. Näiv jaotusruumala on 63-276 liitrit.

Metabolism ja eritumine

Eraldatud neerude kaudu muutumatul kujul. Metformiini kliirens tervetel isikutel on 400 ml / min, mis näitab aktiivset glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarset sekretsiooni. Eliminatsiooni poolväärtusaeg (t_1/2) on umbes 6,5 tundi.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades

Neerupuudulikkusega patsientidel väheneb metformiini renaalne kliirens proportsionaalselt kreatiniini kliirensi vähenemisega, T_1/2 suureneb, mis suurendab metformiini kontsentratsiooni veres. Kumulatsioon on võimalik.

- ülitundlikkus metformiini või ravimi abiaine suhtes;

- diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline prekooma, kooma;

- neerupuudulikkus või neerufunktsiooni kahjustus (CC vähem kui 60 ml / min);

- neerukahjustuse tekkimise ohus esinevad ägedad seisundid;

- dehüdratsioon (kõhulahtisuse, oksendamisega), palavik, rasked nakkushaigused;

- hüpoksia seisund (šokk, sepsis, neerufunktsioonid, bronhopulmonaalsed haigused);

- ägedate ja krooniliste haiguste kliiniliselt väljendunud ilmingud, mis võivad põhjustada kudede hüpoksia (sealhulgas südame- või hingamispuudulikkuse, ägeda müokardiinfarkti) tekkimist;

- insuliinravi ajal suured operatsioonid ja vigastused;

- maksapuudulikkus, ebanormaalne maksafunktsioon;

- krooniline alkoholism, äge mürgistus alkoholis;

- laktatsidoos (kaasa arvatud ajaloos);

- kasutada vähemalt 48 tundi enne ja 48 tunni jooksul pärast radioisotoopi või röntgenuuringuid joodi sisaldava kontrastaine sissetoomisega;

- vähemalt 48 tundi enne ja 48 tunni jooksul pärast operatsiooni üldanesteesia, seljaaju või epiduraalse anesteesia korral;

- madala kalorsusega dieedi järgimine (alla 1000 kcal päevas);

- laste vanus kuni 18 aastat.

Ettevaatlikult: üle 60-aastaste isikute puhul, kes teevad rasket füüsilist tööd (suurenenud laktatsidoosi tekkimise oht).

Toas, söögi ajal või vahetult pärast sööki.

Monoteraapia ja kombinatsioonravi teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega
vahenditega

Algannus: 500-1000 mg 1 kord päevas õhtul. 7-15 päeva pärast seedetraktile kahjulike mõjude puudumist määratakse 500-1000 mg 2 korda päevas, hommikul ja õhtul. Võib-olla edasine järkjärguline annuse suurendamine sõltuvalt glükoosi kontsentratsioonist veres.

Säilitusannus: 1500-2000 mg päevas. Seedetrakti kõrvaltoimete vähendamiseks tuleb annus jaotada 2-3 annuseks. Maksimaalne annus: 3000 mg päevas 3 jagatud annusena. Annuse aeglane suurendamine võib aidata ravimi seedetrakti taluvust parandada.

Patsiente, kes võtavad metformiini annustes 2000-3000 mg päevas, võib üle kanda 1000 mg annusesse. Maksimaalne soovitatav annus: 3000 mg / ööpäevas 3 jagatud annusena. Teise hüpoglükeemilise ravimiga ravi alustamisel peate te lõpetama teise ravimi võtmise ja alustama Metformin-Teva võtmist ülalpool näidatud annusega.

Insuliini kombinatsioonid

Paremat glükeemilise kontrolli saavutamiseks võib ravimit Metformin-Teva ja insuliini kasutada kombineeritud ravina.

Ravim Metformin-Teva on ette nähtud tavaliseks algannuseks 500 mg või 850 mg 2-3 korda päevas. Insuliiniannus valitakse veresuhkru mõõtmise tulemuste põhjal. 10-15 päeva pärast kohandatakse annust sõltuvalt glükoosi kontsentratsioonist veres. Metformiini maksimaalne annus kombineeritud ravis: 2 g / päevas 2-3 annuses.

Eakatel patsientidel ei tohi ööpäevane annus ületada 1000 mg ööpäevas.

Kõrvaltoimed liigitatakse järgmise sageduse järgi: väga sageli - vähemalt 10%; sageli - vähemalt 1%, kuid alla 10%; harva - vähemalt 0,1%, kuid alla 1%; harva - vähemalt 0,01%, kuid alla 0,1%; väga harva - alla 0,01%, sealhulgas üksikjuhtudel.

Kesknärvisüsteemi osa: sageli - maitse rikkumine (metallist maitse suus).

Seedetrakti osa: väga sageli - iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, söögiisu puudumine, mis esineb ravi esimesel perioodil ja enamikul juhtudel spontaanselt; üksikjuhtudel - maksafunktsiooni näitajate või hepatiidi rikkumine, mis kaob pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Allergilised reaktsioonid: väga harva - erüteem, sügelus, lööve.

Ainevahetuse osas: väga sageli - laktatsidoos (nõuab ravimi katkestamist).

Muu: väga harva - pikaajalise kasutamise korral tekib hüpovitaminoos B₁₂.

Metformiini kasutamisel annuses 85 g ei täheldatud hüpoglükeemiat, kuid täheldati laktatsidoosi tekkimist. Laktatsidoosi varased sümptomid on iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kehatemperatuuri langus, kõhuvalu, lihasvalu ja hingamise, pearingluse, teadvuse halvenemise ja kooma suurenemine.

Laktatsidoosi sümptomite korral tuleb ravi ravimiga kohe lõpetada, patsient tuleb kiiresti haiglasse viia ja pärast laktaadi kontsentratsiooni määramist tuleb diagnoos selgitada. Kõige efektiivsem meede laktaadi ja metformiini elimineerimiseks organismist on hemodialüüs. Samuti viiakse läbi sümptomaatiline ravi.

Metformiini samaaegsel kasutamisel koos danasooliga võib tekkida hüperglükeemiline toime. Vajadusel nõuab ravi danasooliga ja pärast selle manustamise lõpetamist metformiini annuse kohandamist glükeemilise kontrolli all.

Metformiini samaaegsel kasutamisel alkoholi ja etanooli sisaldavate ravimitega suureneb laktatsidoosi tekkimise oht ägeda alkoholi mürgistuse ajal, eriti kui see on tühja kõhuga või vähese kalorsusega dieedi korral, samuti maksapuudulikkus.

Erilist hoolt vajavad kombinatsioonid

Klorpromasiin suurte annuste (100 mg päevas) puhul vähendab insuliini vabanemist ja suurendab glükoosi kontsentratsiooni veres. Samaaegsel kasutamisel koos neuroleptikumidega ja pärast nende manustamise lõpetamist on glükeemilise kontrolli all vajalik metformiini annuse kohandamine. Glükokortikosteroidid (GCS) vähendavad glükoositaluvust ja suurendavad glükoosi kontsentratsiooni veres, mõnel juhul põhjustades ketoosi. Vajadusel on vaja sellise kombinatsiooni kasutamist ja pärast metformiini annuse kohandamise lõpetamist glükeemia all.

"Silmus" diureetikumide ja metformiini samaaegsel kasutamisel on oht laktatsidoosi tekkeks funktsionaalse neerupuudulikkuse võimaliku ilmnemise tõttu.

Radioloogilised uuringud joodi sisaldavate kiirguskindlate ainete kasutamisega võivad põhjustada funktsionaalse neerupuudulikkuse taustal laktatsidoosi teket suhkurtõvega patsientidel. Metformiin tuleb katkestada 48 tundi enne ja seda ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast röntgenkiirte uurimist, kasutades radioplaatseid aineid.

Beeta2-adrenomimetikovi süstimise vormis nimetamine vähendab metformiini hüpoglükeemilist toimet beeta2-adrenergiliste retseptorite stimuleerimise tõttu. Sellisel juhul jälgige glükoosi kontsentratsiooni veres ja vajadusel määrake insuliin. Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid ja teised antihüpertensiivsed ravimid võivad vähendada glükoosi kontsentratsiooni veres. Vajadusel reguleerige metformiini annust.

Metformiini samaaegsel kasutamisel sulfonüüluurea derivaatide, insuliini, akarboosi ja sapitsülaatidega võib suurendada hüpoglükeemilist toimet. „Loopback” diureetikumid ja MSPVA-d suurendavad neerufunktsiooni vähendamise riski. Sellisel juhul tuleb metformiini kasutamisel olla ettevaatlik.

Metformin-Teva-ravi ajal on vaja regulaarselt jälgida veresuhkru kontsentratsiooni veres ja pärast sööki.

Patsienti tuleb hoiatada ravimi kasutamise lõpetamise vajadusest ja konsulteerida arstiga, kui tekib oksendamine, kõhuvalu, lihasvalu, üldine nõrkus ja tõsine halb enesetunne. Need sümptomid võivad olla märgiks laktatsidoosi algusest. Ravim Metformin-Teva tuleb 48 tundi enne ja 48 tunni jooksul pärast röntgenuuringut tühistada (sh urograafia, intravenoosne angiograafia) kontrastainetega.

Metformin-Teva tuleb katkestada 48 tundi enne ja 48 tunni jooksul pärast operatsiooni üldanesteesia, seljaaju või epiduraalse anesteesia korral. Kuna metformiin elimineerub neerude kaudu, tuleb CC enne ravi alustamist regulaarselt määrata: patsientidel, kellel on säilinud neerufunktsioon 1 kord aastas, madala CC-ga patsientidel ja eakatel patsientidel 2–4 korda aastas.

Eriti ettevaatlik tuleb olla neerufunktsiooni rikkumise korral, näiteks antihüpertensiivsete ravimite, diureetikumide, MSPVA-de ravi algperioodil.

Patsienti tuleb teavitada vajadusest külastada arsti, kui ilmnevad bronhopulmonaalse infektsiooni või kuseteede nakkuse sümptomid. Tuginedes ravimi kasutamisele, peaks Metformin-Teva hoiduma alkoholi tarbimisest, kuna suureneb hüpoglükeemia ja disulfirami sarnane toime. Hüpovitaminoos B₁₂ kui võtate ravimit Metformin-Teva B-vitamiini imendumise rikkumise tõttu₁₂ ja on pöörduv. Mis kaotab ravimi Metformin-Teva hüpovitaminoosi B tunnused₁₂ kaovad kiiresti.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Monoteraapia Metformin-Teva'ga ei põhjusta hüpoglükeemiat ega mõjuta seega autojuhtimise ja mehhanismidega töötamise võimet. Kui kasutate ravimit Metformin-Teva koos teiste hüpoglükeemiliste ainetega (sulfonüüluurea derivaadid, insuliin jne), võivad tekkida hüpoglükeemilised seisundid, mille puhul halveneb võime juhtida mootorsõidukeid ja osaleda muudes potentsiaalselt ohtlikes tegevustes, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorseid reaktsioone.

Ravim on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal.

Raseduse planeerimisel või lähenemisel tuleb Metformin-Teva manustamine katkestada ja insuliinravi ette näha. Patsienti tuleb hoiatada raseduse korral arsti teavitamise vajadusest. Ema ja last tuleb jälgida.

Ei ole teada, kas metformiin eritub rinnapiima. Vajadusel peaks ravimi kasutamine imetamise ajal lõpetama rinnaga toitmise.

Metformin Teva arvustused

Suukaudne hüpoglükeemiline aine biguaniidide rühmast (dimetüülbiguaniid). Metformiini toimemehhanism on seotud selle võimega inhibeerida glükoneogeneesi, samuti vabade rasvhapete moodustumist ja rasva oksüdatsiooni. Suurendab perifeersete retseptorite tundlikkust insuliini ja rakkude poolt glükoosi kasutamisel. Metformiin ei mõjuta insuliini sisaldust veres, vaid muudab selle farmakodünaamikat, vähendades seondunud insuliini suhet vabasse ja suurendades insuliini ja proinsuliini suhet.

Metformiin stimuleerib glükogeeni sünteesi, toimides glükogeeni süntaasile. Suurendab kõigi membraaniga glükoosi transportijate transpordivõimsust. Viivitab glükoosi imendumist soolestikus.

Vähendab triglütseriide, LDL, VLDL. Metformiin parandab vere fibrinolüütilisi omadusi, vähendades koetüüpi plasminogeeni aktivaatori inhibiitorit.

Metformiini võtmise ajal jääb patsiendi kehakaal püsima või väheneb mõõdukalt.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub metformiin seedetraktist aeglaselt ja puudulikult. C_max saavutatakse umbes 2,5 tunni jooksul. 500 mg ühekordse annusena on absoluutne biosaadavus 50-60%. Samaaegse söögikorra ajal väheneb ja aeglustub metformiini imendumine.

Metformiin jaotub keha kudedes kiiresti. Praktiliselt ei seondu see plasmavalkudega. Akumuleerub süljenäärmetes, maksas ja neerudes.

Eraldatud neerude kaudu muutumatul kujul. T_1/2 plasmast on 2-6 tundi.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral on metformiini kumulatsioon võimalik.

Vabastage vorm, koostis ja pakend

10 tk. - kontuurrakkude pakendid (3) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (5) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (6) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (10) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (12) - papppakendid.
15 tk. - kontuurrakkude pakendid (2) - papppakendid.
15 tk. - kontuurrakkude pakendid (4) - papppakendid.
15 tk. - kontuurrakkude pakendid (8) - papppakendid.

Annustamisskeem

On neelatud, söögi ajal või pärast seda.

Annus ja manustamise sagedus sõltub kasutatavast ravimvormist.

Monoteraapia korral on esialgne ühekordne annus täiskasvanutele 500 mg, sõltuvalt kasutatavast ravimvormist, tarbimise mitmekesisus on 1-3 korda päevas. Võibolla kasutada 850 mg 1-2 korda päevas. Vajadusel suurendage annust järk-järgult 1 nädala intervalliga. kuni 2-3 g päevas.

10-aastaste ja vanemate laste monoteraapia korral on algannus 500 mg või 850 1 kord päevas või 500 mg 2 korda päevas. Vajadusel vähemalt 1-nädalase intervalliga. Annust võib suurendada kuni 2 g-ni päevas 2-3 annusena.

10-15 päeva pärast tuleb annust kohandada veres glükoosi määramise tulemuste põhjal.

Kombinatsioonravis insuliiniga on metformiini algannus 500-850 mg 2-3 korda päevas. Insuliiniannus valitakse veres glükoosi määramise tulemuste põhjal.

Ravimi koostoime

Samaaegsel kasutamisel sulfonüüluurea derivaatide, akarboosi, insuliini, salitsülaatide, MAO inhibiitorite, oksütetratsükliini, AKE inhibiitorite, klofibraadi, tsüklofosfamiidiga võib suurendada metformiini hüpoglükeemilist toimet.

Samaaegsel kasutamisel koos suukaudseks manustamiseks mõeldud hormonaalsete rasestumisvastaste vahenditega, danasool, epinefriin, glükagoon, kilpnäärme hormoonid, fenotiasiini derivaadid, tiasiiddiureetikumid, võivad nikotiinhappe derivaadid vähendada metformiini hüpoglükeemilist toimet.

Metformiini saavatel patsientidel suurendab joodi sisaldavate kontrastaine kasutamine diagnostiliste uuringute läbiviimiseks (sh intravenoosne urograafia, intravenoosne kolangiograafia, angiograafia, CT) ägeda neerufunktsiooni häire ja laktatsidoosi tekkimise riski. Need kombinatsioonid on vastunäidustatud.

Beeta₂-süstimine adrenomimeetikumid suurendavad glükoosi kontsentratsiooni veres β stimulatsiooni tõttu₂-adrenoretseptorid. Sel juhul on vaja kontrollida glükoosi kontsentratsiooni veres. Vajadusel on soovitatav määrata insuliin.

Tsimetidiini samaaegne kasutamine võib suurendada laktatsidoosi riski.

"Silmus" diureetikumide samaaegne kasutamine võib viia võimaliku funktsionaalse neerupuudulikkuse tõttu laktatsidoosi tekkeni.

Samaaegne kasutamine koos etanooliga suurendab laktatsidoosi riski.

Nifedipiin suurendab imendumist ja C_max metformiin.

Katioonsed ravimid (amiloriid, digoksiin, morfiin, prokaiamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen, trimetoprim ja vankomütsiin), mis erituvad neerutorudes, konkureerivad metformiiniga torukujuliste transpordisüsteemide puhul ja võivad suurendada selle C t_max.

Kõrvaltoimed

Seedetrakti osa: võimalik (tavaliselt ravi alguses) iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhupuhitus, ebamugavustunne kõhus; harvadel juhtudel - maksafunktsiooni näitajate, hepatiidi rikkumine (kaob pärast ravi lõpetamist).

Metabolism: väga harva - laktatsidoos (ravi katkestamine on vajalik).

Hematopoeetilisest süsteemist: väga harva - B-vitamiini imendumise rikkumine₁₂.

Kõrvaltoimete profiil 10-aastastel ja vanematel lastel on sama, mis täiskasvanutel.

Näidustused

2. tüüpi suhkurtõbi (insuliinist sõltumatu) koos dieedi ravi ja kehalise koormuse ebaefektiivsusega, rasvumisega patsientidel: täiskasvanutel - monoteraapiana või kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega või insuliiniga; 10-aastastel ja vanematel lastel - monoteraapiana või kombinatsioonis insuliiniga.

Vastunäidustused

Äge või krooniline metaboolne atsidoos, diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline prekooma ja kooma; neerupuudulikkus, neerufunktsiooni kahjustus (CC) Veel 8 arsti ülevaadet

Metformin Teva arvustused

Vormivorm: tabletid

Analoogid Metformin-teva

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 90 rubla. Analoog odavam 7 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 115 rubla. Analoog on 18 rubla kallim

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 130 rubla. Analoog kallim 33 rubla

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 273 rubla. Analoog kallim 176 rubla

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 287 rubla. Analoog kallim 190 rubla

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 288 rubla. Analoog kallim 191 rubla

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 435 rubla. Analoog kallim 338 rubla

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 499 rubla. Analoog kallim 402 rubla

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 735 rubla. Analoog on kallim 638 rubla juures

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 982 rubla. Analoog on kallim 885 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 1060 rubla. Analoog rohkem 963 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 1301 rubla. Analoog kallim 1204 rubla eest

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 1395 rubla. Analoog kallim 1298 rubla eest

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 1806 rubla. Analoog kallim 1709 rubla

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 2128 rubla. Analoog kallim 2031 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 2569 rubla. Analoog on kallim 2472 rubla eest

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 3396 rubla. Analoog kallim 3299 rubla

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 4919 rubla. Analoog rohkem 4822 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 8880 rubla. Analoog kallim on 8783 rubla

Metformin-teva kasutamise juhised

Vabastage vorm, koostis ja pakend

Tabletid, kaetud valge või peaaegu valge, ovaalse kujuga, mille ühele küljele on pressitud "93" ja teisele küljele "48".

Abiained: Povidoon K30 - 13,8 mg, Povidoon K90 - 13,3 mg, kolloidne ränidioksiid - 1,2 mg, magneesiumstearaat - 2,7 mg.

Kooriku koostis: opadry valge Y-1-7000H (hüpromelloos (E464) - 10 mg, titaandioksiid (E171) - 5 mg, makrogool 400-1 mg).

10 tk. - villid (3) - pakendid papist.
10 tk. - villid (6) - pakendid papist.

Farmakoloogiline toime

Metformiin on suukaudne hüpoglükeemiline aine biguaniidi rühmast. Diabeediga patsientidel vähendab glükoosi kontsentratsiooni veres, inhibeerides maksa glükoneogeneesi, vähendades seedetraktist glükoosi imendumist ja suurendades selle kasutamist kudedes, suurendades nende insuliinitundlikkust (peamiselt lihvitud lihaseid, vähemal määral rasvkoes). Ei stimuleeri insuliini sekretsiooni, ei põhjusta hüpoglükeemilisi reaktsioone. See mõjutab lipiidide metabolismi - vähendab triglütseriidide, kolesterooli ja madala tihedusega lipoproteiinide kontsentratsiooni seerumis. Stimuleerib intratsellulaarse glükogeneesi, aktiveerides glükogeeni süntaasi.

Farmakokineetika

Pärast ravimi võtmist metformiini sisse imendub täielikult seedetraktist. Absoluutne biosaadavus on 50-60%. Maksimaalne kontsentratsioon (C. T_max) plasmas on ligikaudu 2 μg / ml või 15 μmol / l ja saavutatakse 2,5 tunni pärast. 7 tunni pärast lõpeb imendumine seedetraktist ja metformiini kontsentratsioon plasmas väheneb järk-järgult. Samaaegsel allaneelamisel väheneb metformiini imendumine ja aeglustub.

Metformiin ei ole praktiliselt seotud plasmavalkudega ja levib kiiresti organismi kudedes. Satub punastesse vererakkudesse. Akumuleerub süljenäärmetes, maksas ja neerudes. Näiv jaotusruumala on 63-276 liitrit.

Metabolism ja eritumine

Eraldatud neerude kaudu muutumatul kujul. Metformiini kliirens tervetel isikutel on 400 ml / min, mis näitab aktiivset glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarset sekretsiooni. Eliminatsiooni poolväärtusaeg (t_1/2) on umbes 6,5 tundi.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades

Neerupuudulikkusega patsientidel väheneb metformiini renaalne kliirens proportsionaalselt kreatiniini kliirensi vähenemisega, T_1/2 suureneb, mis suurendab metformiini kontsentratsiooni veres. Kumulatsioon on võimalik.

Näidustused

Annustamisskeem

Toas, söögi ajal või vahetult pärast sööki.

Monoteraapia ja kombinatsioonravi teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega
vahenditega

Algannus: 500-1000 mg 1 kord päevas õhtul. 7-15 päeva pärast seedetraktile kahjulike mõjude puudumist määratakse 500-1000 mg 2 korda päevas, hommikul ja õhtul. Võib-olla edasine järkjärguline annuse suurendamine sõltuvalt glükoosi kontsentratsioonist veres.

Säilitusannus: 1500-2000 mg päevas. Seedetrakti kõrvaltoimete vähendamiseks tuleb annus jaotada 2-3 annuseks. Maksimaalne annus: 3000 mg päevas 3 jagatud annusena. Annuse aeglane suurendamine võib aidata ravimi seedetrakti taluvust parandada.

Patsiente, kes võtavad metformiini annustes 2000-3000 mg päevas, võib üle kanda 1000 mg annusesse. Maksimaalne soovitatav annus: 3000 mg / ööpäevas 3 jagatud annusena. Teise hüpoglükeemilise ravimiga ravi alustamisel peate te lõpetama teise ravimi võtmise ja alustama Metformin-Teva võtmist ülalpool näidatud annusega.

Insuliini kombinatsioonid

Paremat glükeemilise kontrolli saavutamiseks võib ravimit Metformin-Teva ja insuliini kasutada kombineeritud ravina.

Ravim Metformin-Teva on ette nähtud tavaliseks algannuseks 500 mg või 850 mg 2-3 korda päevas. Insuliiniannus valitakse veresuhkru mõõtmise tulemuste põhjal. 10-15 päeva pärast kohandatakse annust sõltuvalt glükoosi kontsentratsioonist veres. Metformiini maksimaalne annus kombineeritud ravis: 2 g / päevas 2-3 annuses.

Eakatel patsientidel ei tohi ööpäevane annus ületada 1000 mg ööpäevas.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed liigitatakse järgmise sageduse järgi: väga sageli - vähemalt 10%; sageli - vähemalt 1%, kuid alla 10%; harva - vähemalt 0,1%, kuid alla 1%; harva - vähemalt 0,01%, kuid alla 0,1%; väga harva - alla 0,01%, sealhulgas üksikjuhtudel.

Kesknärvisüsteemi osa: sageli - maitse rikkumine (metallist maitse suus).

Seedetrakti osa: väga sageli - iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, söögiisu puudumine, mis esineb ravi esimesel perioodil ja enamikul juhtudel spontaanselt; üksikjuhtudel - maksafunktsiooni näitajate või hepatiidi rikkumine, mis kaob pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Allergilised reaktsioonid: väga harva - erüteem, sügelus, lööve.

Ainevahetuse osas: väga sageli - laktatsidoos (nõuab ravimi katkestamist).

Muu: väga harva - pikaajalise kasutamise korral tekib hüpovitaminoos B₁₂.

Vastunäidustused

- ülitundlikkus metformiini või ravimi abiaine suhtes;

- diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline prekooma, kooma;

- neerupuudulikkus või neerufunktsiooni kahjustus (CC vähem kui 60 ml / min);

- neerukahjustuse tekkimise ohus esinevad ägedad seisundid;

- dehüdratsioon (kõhulahtisuse, oksendamisega), palavik, rasked nakkushaigused;

- hüpoksia seisund (šokk, sepsis, neerufunktsioonid, bronhopulmonaalsed haigused);

- ägedate ja krooniliste haiguste kliiniliselt väljendunud ilmingud, mis võivad põhjustada kudede hüpoksia (sealhulgas südame- või hingamispuudulikkuse, ägeda müokardiinfarkti) tekkimist;

- insuliinravi ajal suured operatsioonid ja vigastused;

- maksapuudulikkus, ebanormaalne maksafunktsioon;

- krooniline alkoholism, äge mürgistus alkoholis;

- laktatsidoos (kaasa arvatud ajaloos);

- kasutada vähemalt 48 tundi enne ja 48 tunni jooksul pärast radioisotoopi või röntgenuuringuid joodi sisaldava kontrastaine sissetoomisega;

- vähemalt 48 tundi enne ja 48 tunni jooksul pärast operatsiooni üldanesteesia, seljaaju või epiduraalse anesteesia korral;

- madala kalorsusega dieedi järgimine (alla 1000 kcal päevas);

- laste vanus kuni 18 aastat.

Ettevaatlikult: üle 60-aastaste isikute puhul, kes teevad rasket füüsilist tööd (suurenenud laktatsidoosi tekkimise oht).

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Ravim on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal.

Raseduse planeerimisel või lähenemisel tuleb Metformin-Teva manustamine katkestada ja insuliinravi ette näha. Patsienti tuleb hoiatada raseduse korral arsti teavitamise vajadusest. Ema ja last tuleb jälgida.

Ei ole teada, kas metformiin eritub rinnapiima. Vajadusel peaks ravimi kasutamine imetamise ajal lõpetama rinnaga toitmise.

Taotlus maksa rikkumiste korral

Taotlus neerufunktsiooni rikkumise korral

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud alla 18-aastastel lastel.

Kasutamine eakatel patsientidel

Erijuhised

Metformin-Teva-ravi ajal on vaja regulaarselt jälgida veresuhkru kontsentratsiooni veres ja pärast sööki.

Patsienti tuleb hoiatada ravimi kasutamise lõpetamise vajadusest ja konsulteerida arstiga, kui tekib oksendamine, kõhuvalu, lihasvalu, üldine nõrkus ja tõsine halb enesetunne. Need sümptomid võivad olla märgiks laktatsidoosi algusest. Ravim Metformin-Teva tuleb 48 tundi enne ja 48 tunni jooksul pärast röntgenuuringut tühistada (sh urograafia, intravenoosne angiograafia) kontrastainetega.

Metformin-Teva tuleb katkestada 48 tundi enne ja 48 tunni jooksul pärast operatsiooni üldanesteesia, seljaaju või epiduraalse anesteesia korral. Kuna metformiin elimineerub neerude kaudu, tuleb CC enne ravi alustamist regulaarselt määrata: patsientidel, kellel on säilinud neerufunktsioon 1 kord aastas, madala CC-ga patsientidel ja eakatel patsientidel 2–4 korda aastas.

Eriti ettevaatlik tuleb olla neerufunktsiooni rikkumise korral, näiteks antihüpertensiivsete ravimite, diureetikumide, MSPVA-de ravi algperioodil.

Patsienti tuleb teavitada vajadusest külastada arsti, kui ilmnevad bronhopulmonaalse infektsiooni või kuseteede nakkuse sümptomid. Tuginedes ravimi kasutamisele, peaks Metformin-Teva hoiduma alkoholi tarbimisest, kuna suureneb hüpoglükeemia ja disulfirami sarnane toime. Hüpovitaminoos B₁₂ kui võtate ravimit Metformin-Teva B-vitamiini imendumise rikkumise tõttu₁₂ ja on pöörduv. Mis kaotab ravimi Metformin-Teva hüpovitaminoosi B tunnused₁₂ kaovad kiiresti.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Monoteraapia Metformin-Teva'ga ei põhjusta hüpoglükeemiat ega mõjuta seega autojuhtimise ja mehhanismidega töötamise võimet. Kui kasutate ravimit Metformin-Teva koos teiste hüpoglükeemiliste ainetega (sulfonüüluurea derivaadid, insuliin jne), võivad tekkida hüpoglükeemilised seisundid, mille puhul halveneb võime juhtida mootorsõidukeid ja osaleda muudes potentsiaalselt ohtlikes tegevustes, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorseid reaktsioone.

Üleannustamine

Metformiini kasutamisel annuses 85 g ei täheldatud hüpoglükeemiat, kuid täheldati laktatsidoosi tekkimist. Laktatsidoosi varased sümptomid on iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kehatemperatuuri langus, kõhuvalu, lihasvalu ja hingamise, pearingluse, teadvuse halvenemise ja kooma suurenemine.

Laktatsidoosi sümptomite korral tuleb ravi ravimiga kohe lõpetada, patsient tuleb kiiresti haiglasse viia ja pärast laktaadi kontsentratsiooni määramist tuleb diagnoos selgitada. Kõige efektiivsem meede laktaadi ja metformiini elimineerimiseks organismist on hemodialüüs. Samuti viiakse läbi sümptomaatiline ravi.

Ravimi koostoime

Metformiini samaaegsel kasutamisel koos danasooliga võib tekkida hüperglükeemiline toime. Vajadusel nõuab ravi danasooliga ja pärast selle manustamise lõpetamist metformiini annuse kohandamist glükeemilise kontrolli all.

Metformiini samaaegsel kasutamisel alkoholi ja etanooli sisaldavate ravimitega suureneb laktatsidoosi tekkimise oht ägeda alkoholi mürgistuse ajal, eriti kui see on tühja kõhuga või vähese kalorsusega dieedi korral, samuti maksapuudulikkus.

Erilist hoolt vajavad kombinatsioonid

Klorpromasiin suurte annuste (100 mg päevas) puhul vähendab insuliini vabanemist ja suurendab glükoosi kontsentratsiooni veres. Samaaegsel kasutamisel koos neuroleptikumidega ja pärast nende manustamise lõpetamist on glükeemilise kontrolli all vajalik metformiini annuse kohandamine. Glükokortikosteroidid (GCS) vähendavad glükoositaluvust ja suurendavad glükoosi kontsentratsiooni veres, mõnel juhul põhjustades ketoosi. Vajadusel on vaja sellise kombinatsiooni kasutamist ja pärast metformiini annuse kohandamise lõpetamist glükeemia all.

"Silmus" diureetikumide ja metformiini samaaegsel kasutamisel on oht laktatsidoosi tekkeks funktsionaalse neerupuudulikkuse võimaliku ilmnemise tõttu.

Radioloogilised uuringud joodi sisaldavate kiirguskindlate ainete kasutamisega võivad põhjustada funktsionaalse neerupuudulikkuse taustal laktatsidoosi teket suhkurtõvega patsientidel. Metformiin tuleb katkestada 48 tundi enne ja seda ei tohi jätkata varem kui 48 tundi pärast röntgenkiirte uurimist, kasutades radioplaatseid aineid.

Beeta2-adrenomimetikovi süstimise vormis nimetamine vähendab metformiini hüpoglükeemilist toimet beeta2-adrenergiliste retseptorite stimuleerimise tõttu. Sellisel juhul jälgige glükoosi kontsentratsiooni veres ja vajadusel määrake insuliin. Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid ja teised antihüpertensiivsed ravimid võivad vähendada glükoosi kontsentratsiooni veres. Vajadusel reguleerige metformiini annust.

Metformiini samaaegsel kasutamisel sulfonüüluurea derivaatide, insuliini, akarboosi ja sapitsülaatidega võib suurendada hüpoglükeemilist toimet. „Loopback” diureetikumid ja MSPVA-d suurendavad neerufunktsiooni vähendamise riski. Sellisel juhul tuleb metformiini kasutamisel olla ettevaatlik.

Ladustamistingimused

Temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.