Metformiin

• Tooted

Metformiin on retseptiravimite Glucophage, Glumetza ja Fortamet üldnimetus, mida kasutatakse II tüüpi diabeediga patsientide veresuhkru taseme kontrollimiseks.

2. tüüpi diabeet on haigus, mis tekib siis, kui organism ei tooda või ei kasuta insuliini, mis põhjustab veresuhkru (glükoosi) suurenemist.

Metformin vähendab toidust saadava suhkru kogust ja vähendab teie toodetud glükoosi kogust. Samuti parandab see teie organismi reaktsiooni insuliinile.

Metformiin kuulub ravimite klassi, mida nimetatakse biguaniidideks. Mõnikord kasutatakse seda koos dieedi, treeningu ja teiste ravimitega veresuhkru taseme kontrollimiseks.

Seda kasutatakse ka diabeedi ärahoidmiseks haiguse kõrge riskiga inimestel, polütsüstiliste munasarjade sündroomi (PCOS) ravis ja teatud ravimite võtmisest tuleneva kontrollkaalu suurendamisel.

Toidu- ja ravimiamet (FDA) kiitis ravimi heaks 1994. aastal.

Metformiin ja PCOS (polütsüstiliste munasarjade sündroom)

Polütsüstiliste munasarjade (PCOS) süntees on üldine endokriinsüsteemi häire, mis mõjutab umbes ühte kümnest reproduktiivses eas naisest.

PCOSiga naistel võib olla suurenenud munasarjad, mis sisaldavad vedelikku või folliikulit. Need vedelikud võivad põhjustada haruldasi või pikaajalisi menstruatsiooniperioode, liigset karvakasvu, akne ja kaalutõusu.

PCOSide täpne põhjus on teadmata, kuid häire on seotud insuliiniresistentsuse ja liigse insuliiniga kehas.

Kui teil on insuliiniresistentsus, ei saa teie organism insuliini tõhusalt kasutada. Selle tulemusena peaks teie pankreas eritama rohkem insuliini, et muuta glükoos kättesaadavaks rakkudele ja kudedele, kaasa arvatud need, mis moodustavad munasarjad.

Teadlased usuvad, et liigne insuliin võib mõjutada munasarju androgeenide tootmise suurendamise teel, mis võib häirida munasarjade võimet ovuleerida.

Kuna Metformin võib suurendada teie organismi reaktsiooni insuliinile, on seda ravimit kasutatud PCOSi ravis, eriti rasedusdiabeediga naistel.

Metformiini efektiivsuse kohta PCOSis on vastuolulisi tõendeid.

Uuringud on näidanud, et metformiin võib taastada ovulatsiooni, vähendada kehakaalu, vähendada ringleva androgeeni taset, vähendada raseduse katkemise riski ja vähendada rasedusdiabeedi riski naistel, kellel on PCOS.

Samuti teatati, et metformiin parandab raseduse tulemust munasarjade stimulatsiooni lisandina in vitro viljastamisel (IVF).

Siiski on ka teisi uuringuid, mis näitavad, et metformiin ei ole efektiivne insuliinvastuse parandamiseks naistel, kellel on PCOS.

Suukaudsed rasestumisvastased vahendid on PCOSis enamiku diabeedita patsientide jaoks esimene valik. Endomeetriumi, hüperandrogeensete sümptomite ja normaalsete menstruatsioonitsüklite taastamiseks eelistatakse suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid Metafeniini suhtes.

Kui teil on diagnoositud PCOS, konsulteerige oma arstiga, et näha, kas Metformin on hea valik.

Hoiatused

Harvadel juhtudel võib metformiin põhjustada eluohtlikku seisundit, mida nimetatakse laktatsidoosiks (piimhappe kuhjumine organismis). Võib-olla olete rohkem altid sellele, kui:

• Kas teil on maksa- või neeruhaigus
• On südame paispuudulikkus
• Kas teil on raske infektsioon
• Joo palju alkoholi
• Dehüdreeritud

Te peate rääkima oma arstile, kui olete üle 80-aastane ja kui te olete kunagi põdenud südameinfarkti, insulti, diabeetilist ketoatsidoosi (äärmiselt kõrge veresuhkru tase, mis vajab kiirabi) või kooma või neerud, südamehaigused või maksahaigus.,

Te peate ka oma arstile teatama, et te võtate Metformin'i enne mis tahes operatsioonide, sealhulgas hambaravi protseduuride läbiviimist. Teie arst ütleb teile, millal ravim peatada ja taaskäivitada.

Mõned laboratoorsed loomad, kellele manustati Metformini suuri annuseid, tekitasid emakal kantserogeense ebanormaalse koe kasvu (polüübid). Ei ole teada, kas see ravim suurendab polüüpide riski inimestel. Selle riski kohta võite rääkida oma arstiga.

Arst määrab tõenäoliselt spetsiaalsed testid, et kontrollida teie organismi reaktsiooni ravimi suhtes.

See ravim kontrollib diabeeti, kuid ei ravi seda. Te peate jätkama Metformini võtmist, isegi kui tunnete end hästi.

Metformiini ei tohi kasutada I tüüpi suhkurtõvega inimeste raviks, seda ravimit ei tohi anda alla 10-aastastele lastele. Ravimi pikaajalist toimet ei tohiks anda alla 17-aastasele lapsele.

Metformiin ja kaalulangus

Mõnedel patsientidel võib Metformin'i kasutamise ajal tekkida kaalukaotus. Ravim võib põhjustada söögiisu kadu ja täiuslikkuse tunnet, mis toob kaasa selle mõju.

Metformiin ja PCOS

Mõnikord kasutatakse metformiini insuliinitaseme ja veresuhkru taseme alandamiseks polütsüstiliste munasarjade sündroomiga või PCOS-iga naistel. PCOS põhjustab kehas ebakorrapäraseid või mitte-menstruaalseid perioode, ebaregulaarset ovulatsiooni ja androgeenide (meessoost hormoonide) kõrget taset, mis viib mõnikord hirsutismi (liigne karvakasv näol või kehal naistel)

Vere suhkrusisalduse ja insuliini vähendamine võib aidata reguleerida menstruaaltsükleid, alustada ovulatsiooni ja vähendada raseduse katkemise riski naistel, kellel on PCOS.

Metformiin ja viljakus

Vere suhkrusisalduse reguleerimine Metforminiga võib aidata naistel, kes võitlevad viljatusega.

Rasedus ja metformiin

Metformiin on B-kategooria FDA-rase ravim, mis tähendab, et see ei kahjusta sündimata last. Kui te olete rase või plaanite rasestuda, peaksite enne selle ravimi kasutamist rääkima oma arstiga.

Ei ole teada, kas metformiin eritub rinnapiima ja võib kahjustada imikut. Kui te kasutate metformiini, peaksite enne rinnaga toitmist alustama ka oma arstiga rääkimist.

Metformiini kõrvaltoimed

Sagedased kõrvaltoimed

Rääkige oma arstile, kui teil on üks järgmistest sümptomitest:

• Turse
• Kõhulahtisus
• Kõhuvalu
• Gaasid
• Düspepsia
• Kõhukinnisus
• Peavalu
• Kõrvetised
• Ebameeldiv metallist maitse suus
• Küünte vahetamine
• Lihasvalu

Tõsised kõrvaltoimed

Kui teil tekivad järgmised tõsised kõrvaltoimed, võtke kohe ühendust oma arstiga:

• Äärmiselt väsinud
• Nõrkus
• Iiveldus või oksendamine
• Pearinglus
• Kiire või aeglane südamelöök
• Nahalööve
• Lihasvalu
• Külma tunne
• Kõhuvalu
• Vähenenud söögiisu
• Kiire hingamine või õhupuudus
• Valu rinnus

Metformiin: koostoimed

Te peate alati rääkima oma arstile kõikidest retseptiravimitest, käsimüügiravimitest, ebaseaduslikest ja vabaaja ravimitest; taimsed ravimid; toitumis- või toidulisandid, mida te võtate, eriti:

• Atsetasoolamiid (diamoks)
• Amiloriid (Midamor)
• Angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) inhibiitorid nagu benasepriil (Lotensin), kaptopriil (Capoten), Enalapril (Vasotec), fosinopriil (monopril), Lisinopriil (Prinivil, Zestril), Moexipril (Univasc), perindopriil (Acelean (Zapril), Moksapriil (Univasc), Perindopriil (Acephlonone), Aceson, Unestro), Ramipril (Altace) ja Trandolapril (Mavik)
• Beeta-blokaatorid nagu atenolool (Tenormin), labetalool (Normodyne), metoprolool (Lopressor, Toprol XL), Nadolol (Corgard) ja propranolool (Inderal)
• Kaltsiumikanali blokaatorid nagu amlodipiin (Norvasc), diltiaseem (Cardizem, Dilacor, Tiazac jne), Felodipiinil (Plendiliga), isradipiin (DYNACIRC), Nikardipiin (Cardinile), nifedipiini (Adalat®, Procardia), nimodipiini (Nimotop®), nisoldipiin (Sular) ja verapamiil (Calan, Isoptin, Verelan)
• Tsimetidiin (Tagamet)
• Digoksiin (lanoksiin)
• Diureetikumid
• Furosemiid (Lasix)
• Hormoonasendusravi
• Insuliin või muud diabeedi ravimid
• Isoniasiid
• Ravimid astma ja nohu raviks
• Vaimse haiguse ravimid
• Iiveldus raviks
• Ravimid kilpnäärme haiguste raviks
• Morfiin (MS Contin ja teised)
• Niatsiin
• Suukaudsed rasestumisvastased vahendid (rasestumisvastased tabletid)
• Steroidid, nagu deksametasoon (dekadron, Dexon jne), metüülprednisoloon (Medrol) ja prednisoon (Deltazon)
• Fenütoiin (Dilantin, Phenytek)
• Procainamiid (Procanbid, Provestil)
• Kinidiin
• Kiniin
• Ranitidiin (Zantac)
• Topiramaat (Topamax)
• Triamtereen ja hüdroklorotiasiid (Dyazide, Maxzide jt)
• Trimetoprim (Primsol)
• Vankomütsiin (Vancocin)
• Zonisamiid (Zonegran)

Metformiin ja alkohol

Alkoholi tarbimine metformiini kasutamise ajal võib suurendada laktatsidoosi tekkimise riski või põhjustada veresuhkru taseme langust. Te peate oma arstiga rääkima, kui palju alkoholi on enne selle ravimi võtmist ohutu.

Metformiiniannus

Metformiin manustatakse suukaudseks manustamiseks vedeliku, tablettide ja toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kujul. Te peaksite proovima ravimit võtta iga päev umbes samal ajal koos toiduga.

Tüüpiline täiskasvanute annus 2. tüüpi diabeedile

Vahetult vabastavad tabletid: 500 mg (mg) kaks korda päevas või 850 mg üks kord päevas. Seda annust võib järk-järgult suurendada 500 mg nädalas või 850 mg iga kahe nädala järel. Metformiini maksimaalne ööpäevane annus on 2,550 mg, mis jaguneb kolmeks väiksemaks annuseks.

Pikendatud vabanemisega tabletid: 500 mg või 1000 mg ööpäevas koos õhtusöögiga. Annust võib suurendada kuni 500 mg-ni nädalas, maksimaalselt 2000 mg-ni. Kui te võtate Fortamet'i või Glumetza't (metformiini modifitseeritud vabanemisega preparaat), võidakse teile anda erinevad annustamisjuhised.

Te peate alla neelatud tableti alla neelama. Ärge hakake, purustage ega närige seda.

Tüüpilised 2. tüüpi diabeedi lapsed

Lapsed vanuses 10 kuni 16 aastat: 500 mg kaks korda päevas. Annust võib suurendada jagatud annustena 500 mg võrra nädalas kuni maksimaalse annuseni 2000 mg.

Üle 17-aastased lapsed: 500 mg tabletid koos püsiva vabanemisega päevas kuni 2000 mg päevas.

Metformiini üleannustamine

Üleannustamise sümptomiteks võivad olla järgmised:

• Kõhulahtisus
• Oksendamine
• Kõhuvalu
• Kiire südamelöök
• Unisus

Kui te kahtlustate üleannustamist, võtke kohe ühendust toksikoloogiakeskuse või hädaabiteenistusega. Toksikoloogiakeskusega saate ühendust võtta aadressil (800) 222-1222.

Metformiini vahelejäänud annus

Kui te unustate Metformini annuse, võtke see niipea, kui see teile meenub. Kui aga on juba järgmise annuse aeg, jätke eelmine annus vahele ja jätkake ravimi võtmist regulaarselt. Ärge võtke täiendavat annust vastamata ravimi lisamiseks.

Kuidas toimib metformiin inimese kehal? Selle kõrvaltoimed ja vastunäidustused

See materjal kirjeldab metformiini, populaarse suukaudse hüpoglükeemilise ravimi toimemehhanismi, mis on ette nähtud II tüüpi diabeedi raviks, samuti isikutele, kes on ülekaalulised ja rasvunud. Metformiin takistab kardiovaskulaarsete haiguste ja suhkurtõve komplikatsioonide teket, aitab kehal suurendada insuliinitundlikkust.

Vaatamata populaarsusele ei ole metformiini mõju inimkehale täielikult teada. Metformiini nimetatakse ka "bestselleriks, ei loeta lõpuni." Praeguseks on aktiivselt läbi viidud mitmeid uuringuid ning teadlased avastavad selle ravimi uusi tahke, paljastades selle täiendavad kasulikud omadused ja kõrvaltoimed.

On teada, et Maailma Tervishoiuorganisatsioon tunnistas metformiini üheks kõige tõhusamaks ja ohutumaks ravimiks, mida kasutatakse tervishoiusüsteemis.

Teisest küljest, kuigi metformiin avastati tagasi 1922. aastal, kasutati seda Ameerika Ühendriikides alles 1995. aastal. Saksamaal ei ole metformiin veel retseptiravim ja saksa arstid ei kirjuta seda välja.

Metformiini toimemehhanism

Metformiin aktiveerib glükoosi ja rasva metabolismi eest vastutava maksaensüümi AMP-aktiveeritud proteiinkinaasi (AMPK) sekretsiooni. AMPA aktiveerimine on vajalik metformiini inhibeerivaks toimeks glükoneogeneesile maksas.

Lisaks glükoneogeneesi protsessi pärssimisele maksas suurendab metformiin kudede tundlikkust insuliini suhtes, suurendab perifeerset glükoosi omastamist, suurendab rasvhapete oksüdatsiooni, vähendades samal ajal glükoosi imendumist seedetraktist.

Veelgi lihtsamalt hakkab pankrease insuliin erituma kõrge süsivesikute toiduga, et hoida veresuhkru taset normaalses vahemikus. Toidus sisalduvad süsivesikud lagundatakse soolestikus ja muudetakse glükoosiks, mis siseneb vereringesse. Insuliiniga toimetatakse see rakkudesse ja muutub kättesaadavaks energia saamiseks.

Maksa ja lihased on võimelised säilitama liigset glükoosisisaldust, samuti on lihtne seda vajadusel vereringesse vabastada (näiteks hüpoglükeemia ajal, füüsilise koormuse ajal). Lisaks sellele võib maks säilitada glükoosi teistest toitainetest, näiteks rasvadest ja aminohapetest (valkude ehitusplokid).

Metformiini kõige olulisem toime on glükoosi tootmise inhibeerimine (supressioon) maksa poolt, mis on iseloomulik 2. tüüpi diabeedile.

Teine ravimi toime väljendub glükoosi imendumise edasilükkamises sooles, mis võimaldab pärast sööki saada veres madalamat glükoosi taset (vereproovijärgne suhkrusisaldus veres), samuti suurendada rakkude tundlikkust insuliini suhtes (sihtrakud hakkavad insuliini kiiremini reageerima, mis eritub glükoosi kaudu).

R. Bernsteini märkused metformiini kohta: „Metformiini võtmisel on mõningaid täiendavaid positiivseid omadusi - see vähendab vähi esinemissagedust ja pärsib näljahormooni ghreliini, vähendades seeläbi kalduvust nakatumiseks. Kuid minu kogemuse kohaselt ei ole kõik metformiini analoogid võrdselt efektiivsed. Ma kirjutan alati Glucophage'i, kuigi see on mõnevõrra kallim kui tema kolleegid ”(Diabetes Soluton, 4 väljaanne.).

Kui kiiresti metformiin toimib?

Pärast suukaudset manustamist imendub metformiini tablett seedetraktis. Toimeaine toime algab 2,5 tundi pärast manustamist ja 9-12 tunni pärast eritub neerude kaudu. Metformiin võib akumuleeruda maksas, neerudes ja lihaskoes.

Annustamine

Ravi alguses määratakse metformiin tavaliselt kaks kuni kolm korda päevas enne või pärast sööki 500-850 mg. Pärast 10-15-päevast kursust hinnatakse selle toime efektiivsust veresuhkru taseme suhtes ja vajadusel suurendatakse ravimi annust arsti järelevalve all. Metformiini annust võib suurendada 3000 mg-ni. päevas, jagatuna 3 samaväärseks annuseks.

Kui veresuhkru tase ei langeks normaalseks, siis kaalutakse kombinatsioonravi määramise küsimust. Metformiini kombineeritud tooted on saadaval Venemaa ja Ukraina turgudel ning need on: Pioglitazon, Vildagliptiin, Sitagliptiin, Saksagliptiin ja Glibenklamiid. Samuti on võimalik kombineeritud insuliinravi nimetada.

Pikatoimeline metformiin ja selle analoogid

Seedetrakti häirete kõrvaldamiseks ja patsientide elukvaliteedi parandamiseks töötati Prantsusmaal välja metformiin pikaajaliseks toimimiseks. Glyukofazh Long - toimeaine aeglase imendumisega ravim, mida saab võtta ainult 1 kord päevas. See protseduur takistab metformiini maksimaalsete kontsentratsioonide esinemist veres, avaldab soodsat mõju metformiini talutavusele ja vähendab seedimist põhjustavate probleemide esinemist.

Pikaajalise metformiini imendumine esineb seedetraktis. Teadlased on välja töötanud geeli difusioonisüsteemi GelShield ("geeli geeli sees"), mis aitab metformiinil tableti vormist järk-järgult ja ühtlaselt vabaneda.

Metformiini analoogid

Algne ravim on Prantsuse Glyukofazh. Metformiini on palju analooge (geneerilisi). Nende hulka kuuluvad vene ravimid Gliformin, Novoformin, Formetin ja Metformin-Richter, saksa Metfohamma ja Siofor, Horvaatia Formin pliva, Argentina Bagomet, Iisraeli Metformin-Teva, Slovakkia Metformin Zentiva.

Pikatoimelise metformiini analoogid ja nende maksumus

Metformiini kõrvaltoimed

• Sageli (enam kui 10% juhtudest) esineb probleeme seedetraktiga (oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhuvalu). Sellistel juhtudel tuleb metformiini koos söögiga seedetrakti vähem ärritada. Ägeda seedetrakti häire korral tuleb metformiin lõpetada.
• Metformiinravi ajal võib ülemäärase alkoholi tarbimise järel tekkida tugev veresuhkru langus (hüpoglükeemia) (alkohol vähendab veresuhkru taset).
• B12-vitamiini puudust täheldatakse umbes 5% kõigist metformiini kasutavatest inimestest, mis on umbes kaks korda kõrgem kui tavaliselt. B12-vitamiini puudulikkuse risk suureneb ravimi pikaajalise kasutamisega - 30% Metformin'i kasutavatest patsientidest 10... 12 aastat oli selle vitamiini puudulikkus. Seetõttu on soovitatav kasutada täiendavat vitamiin B12.
• Maitse muutus.
• Pikaajalisel kasutamisel ja ravimi võtmisel koos suurte alkoholi annustega võib veres olla kõrge piimhappe sisaldus (laktatsidoos).

Laktatsidoos ja metformiin

Laktatsidoos (laktitsideemia, piimakoom, laktatsidoos, laktatsidoos) on haruldane, kuid väga ohtlik haigus, mis on sageli surmaga lõppenud. Keha hapestatakse piimhappega, maksa ja lihaste laktaadi kasutamise mehhanism on blokeeritud. Pooled raske laktatsidoosi juhtudest on II tüüpi diabeediga patsientidel.

Laktatsidoosi risk suureneb koos metformiini tarbimise ja suure koguse alkoholi kombinatsiooniga. Seetõttu on alkoholismiga patsientidel metformiini kasutamine vastunäidustatud.

Metformiini või selle analooge kasutavatel patsientidel on lubatud juua alkoholi mõõduka kogusega koos süsivesikute sisaldava toiduga harva.

Laktatsidoosi tekkimise ohus on maksa- ja neerufunktsiooni häirega patsiendid. Samuti on oht haigustele, kus esineb kudede hüpoksia (südamepuudulikkus, kopsuemboolia, südameatakk, šokk).

Vastunäidustused

Metformiin on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• Absoluutse insuliini puudulikkusega - 1. tüüpi suhkurtõve, diabeetilise ketoatsidoosi või diabeetilise kooma korral on metformiin täiesti vastuvõetamatu (vastunäidustatud).
• Raske neeruhaigus (äge nefriit, nefroskleroos) ja neerupuudulikkus.
• Kui maksapuudulikkus.
• Kui alkoholism, sest Alkohol tekitab piimhappega organismi hapestumist, mistõttu on oht laktaatsidoosi tekkeks.
• Ebastabiilse südamepuudulikkuse, müokardiinfarkti, südame (kardiogeenne šokk) korral.
• Raske infektsiooniga.
• Kui kahtlustate, et patsiendil esineb emfüseem, suureneb laktatsidoosi risk.
• Enne operatsiooni, kus on planeeritud anesteesia või anesteesia, enne metabiini veresoontes intravaskulaarset süstimist, tuleb metformiin peatada 24-48 tundi enne ravi alustamist, kuna tekib vere atsidoosi tekkimise oht.

Kuidas mõjutab metformiin maksa ja neerude toimet?

Metformiinil võib olla maksa ja neerude kõrvaltoimeid, mistõttu on keelatud seda võtta krooniliste haigustega (kroonilise neerupuudulikkuse, hepatiidi, tsirroosiga jne) patsientidel.

Sellest ajast alates tuleb maksatsirroosiga patsientidel metformiini vältida ravimi toime esineb otse maksas ja võib põhjustada selle muutusi või põhjustada raske hüpoglükeemia, blokeerides glükoneogeneesi sünteesi. Võib-olla maksa rasvumise teke.

Mõningatel juhtudel on metformiinil siiski positiivne mõju maksahaigusele, seega tuleb selle ravimi kasutamisel maksa seisundit hoolikalt jälgida.

Kroonilise hepatiidi korral tuleb metformiini ära jätta maksahaigus võib halveneda. Sellisel juhul on soovitatav kasutada insuliinravi, sest insuliin siseneb otse verre, möödudes maksast või määrates ravi sulfonüüluureaga.

Metformiini kõrvaltoimeid tervele maksale ei leitud.

Lisateavet leiate meie veebisaidilt metformiini kasutamise kohta neeruhaiguste korral.

Kuidas toimib metformiin rasedatel diabeediga naistel?

Metformiini määramine rasedatele ei ole absoluutne vastunäidustus, kompenseerimata rasedusdiabeet on lapsele palju kahjulikum. Kuid insuliini on sagedamini ette nähtud rasedusdiabeedi raviks. See on seletatav metformiini mõju kohta rasedatele patsientidele vastuoluliste tulemustega.

Üks Ameerika Ühendriikides läbi viidud uuringutest näitas, et metformiin on raseduse ajal ohutu. Naistel, kellel oli metformiini võtnud rasedusdiabeet, oli raseduse ajal suurem kaalutõus kui insuliinipatsiendid. Metformiini saanud naistel sündinud lastel oli vistseraalse rasva vähenemine väiksem, mis muudab nad hilisemas eluperioodis vähem vastuvõtlikuks insuliiniresistentsuse suhtes.

Loomkatsetes ei täheldatud metformiini kahjulikku toimet loote loote arengule.

Sellest hoolimata ei soovitata mõnes riigis rasedatele metformiini kasutada. Näiteks Saksamaal on selle ravimi väljakirjutamine raseduse ja rasedusdiabeedi ajal ametlikult keelatud ning patsiendid, kes soovivad seda võtta, võtavad kõik riskid ja maksavad selle eest ise. Saksa arstide sõnul võib metformiinil olla lootele kahjulik mõju ja see võib tekitada insuliiniresistentsust.

Kui imetamine peaks loobuma metformiinist, sest ta satub rinnapiima. Imetamine metformiiniga tuleb lõpetada.

Kuidas metformiin munasarjadele?

Metformiini kasutatakse kõige sagedamini 2. tüüpi suhkurtõve raviks, kuid see on ette nähtud ka polütsüstiliste munasarjade sündroomi (PCOS) jaoks nende haiguste vastastikuse seose tõttu, sest polütsüstiliste munasarjade sündroom on sageli seotud insuliiniresistentsusega.

Aastatel 2006–2007 läbi viidud kliinilistes uuringutes leiti, et metformiini efektiivsus polütsüstilistes munasarjades ei olnud parem kui platseebo ja et metformiin koos klomifeeniga ei olnud parem kui ainult klomifeeni saamine.

Ühendkuningriigis ei soovitata metformiini määramist polütsüstiliste munasarjade sündroomi esimese rea ravina. Soovitusena on näidatud klomifeen ja rõhutatakse vajadust elustiili muutuste järele, sõltumata ravimiravist.

Metformiin naiste viljatuse jaoks

Mitmed kliinilised uuringud on näidanud metformiini efektiivsust viljatuses koos klomifeeniga. Metformiini tuleks kasutada teise rea ravimina, kui klomifeenravi on osutunud ebaefektiivseks.

Teises uuringus soovitatakse määrata metformiini esmase ravivõimalusena reservatsioonita, kuna sellel on positiivne mõju mitte ainult anovulatsioonile, vaid ka insuliiniresistentsusele, hirsutismile ja rasvumisele, mida sageli täheldatakse PCOSis.

Prediabet ja metformiin

Metformiini võib manustada diabeedi eel (inimesed, kellel on risk haigestuda 2. tüüpi suhkurtõbi), mis vähendab nende haigestumise võimalust, kuigi intensiivne treening ja süsivesikute piiratusega dieet on selleks otstarbeks palju eelistatumad.

Ameerika Ühendriikides viidi läbi uuring, mille kohaselt anti üks rühma uuringus osalejaid metformiini, teine ​​aga spordiks ja järgis dieeti. Selle tulemusena oli tervisliku eluviisi rühmas diabeedi esinemissagedus 31% väiksem kui metformiini kasutanud prediabeetikutel.

Siin on see, mida nad kirjutavad prediabetist ja metformiinist ühes teaduslikus ülevaates, mis on avaldatud PubMedis, inglise keele andmebaasis meditsiiniliste ja bioloogiliste väljaannete kohta (PMC4498279)

„Kõrgenenud veresuhkru tasemega inimesed, kes ei ole diabeetikud, võivad tekkida 2. tüüpi suhkurtõve, nn„ prediabeedi ”tekkimise risk. Termin prediabeet kehtib tavaliselt piirnormi tühja kõhuga glükoosisisalduse kohta (halvenenud tühja kõhuga glükoos) ja / või plasma glükoos, mis manustati 2 tundi pärast suukaudse glükoositaluvuse testi 75 g suhkruga (glükoosi taluvuse halvenemine). USAs hakati isegi glükaaditud hemoglobiini (HbA1c) ülemist piirnormi lugema diabeediks.
Eel-diabeediga inimestel on suurenenud risk mikrovaskulaarsete kahjustuste tekkeks ja makrovaskulaarsete tüsistuste tekkeks, sarnaselt diabeedi pikaajalistele tüsistustele. II tüüpi suhkurtõve ennetamise saavutamisel on võtmetähtsusega vähenenud insuliinitundlikkuse vähenemine või β-rakkude funktsiooni katkestamine.

On välja töötatud mitmed kaalukaotust käsitlevad meetmed: farmakoloogiline ravi (metformiin, tiasolidiindioonid, akarboos, basaalinsuliini süstid ja kaalulangusravimid), samuti bariaatriline kirurgia. Nende meetmete eesmärk on vähendada II tüüpi suhkurtõve riski diabeediga inimestel, kuigi positiivseid tulemusi ei saavutata alati.

Metformiin suurendab insuliini toimet maksa ja skeleti lihases ning selle efektiivsus diabeedi alguse edasilükkamisel või ärahoidmisel on tõestatud mitmesugustes suurtes, hästi planeeritud, randomiseeritud uuringutes.

sealhulgas diabeedi ennetamise programmid. Kümneaastased kliinilised kasutused on näidanud, et metformiin on üldiselt hästi talutav ja ohutu. "

Kas ma võin Metformini võtta kehakaalu langetamiseks? Uurimistulemused

Uuringute kohaselt võib metformiin aidata mõnedel inimestel kaalust alla võtta. Siiski ei ole veel selge, kuidas metformiin põhjustab kehakaalu langust.

Üks teooria on see, et metformiin vähendab söögiisu, mistõttu toimub kaalulangus. Vaatamata asjaolule, et Metformin aitab kaalust alla võtta, ei ole see ravim otseselt mõeldud selleks.

Randomiseeritud pikaajalise uuringu (vt: PubMed, PMCID: PMC3308305) kohaselt on metformiini kasutamisest tingitud kaalulangus tavaliselt üks kuni kaks aastat. Langenud kilogrammide arv varieerub ka erinevate inimeste vahel ja on seotud paljude teiste teguritega - keha põhikiri, iga päev tarbitud kalorite arv ja elustiil. Uuringu kohaselt kaotasid patsiendid keskmiselt 1,8-3,1 kg pärast kahe või enama metformiini võtmise aastat. Kui võrrelda teiste kehakaalu alandamise meetoditega (madala süsivesiku dieet, kõrge füüsiline aktiivsus, nälg), siis see on rohkem kui tagasihoidlik tulemus.

Mõttetu ravim ei tähenda tervisliku eluviisi teisi aspekte, ei too kaasa kaalulangust. Inimesed, kes järgivad metformiini võtvat tervislikku toitumist ja treeningut, kipuvad kaotama rohkem kaalu. See on tingitud asjaolust, et metformiin suurendab treeningu ajal kalorite põletamise kiirust. Kui te ei mängi sporti, siis ilmselt sellist eelist pole.

Lisaks jätkub kaalu langus nii kaua, kui te võtate ravimit. See tähendab, et kui lõpetate metformiini võtmise, on palju võimalusi algse kaaluni naasta. Ja isegi kui te ikka veel ravimit tarvitate, võite aeglaselt kaalust alla võtta. Teisisõnu, metformiin ei ole kaalukaotuse „maagiline pill”, mis on vastuolus mõnede inimeste ootustega. Lisateavet selle kohta lugege meie materjalist: metformiini kasutamine kaalulangus: ülevaated, uuringud, juhendamine

Kas metformiini on ette nähtud lastele?

Metformiini aktsepteerimine lastel ja üle kümne aasta vanustel noorukitel on vastuvõetav - seda on kinnitanud mitmed kliinilised uuringud. Nad ei näidanud mingeid konkreetseid kõrvaltoimeid, mis on seotud lapse arenguga, kuid ravi peab toimuma arsti järelevalve all.

Järeldused

• Metformiin vähendab glükoosi tootmist maksas (glükoneogenees) ja suurendab keha kudede tundlikkust insuliinile.
• Vaatamata narkootikumide kõrgele turustatavusele maailmas ei ole selle toimemehhanism täielikult mõistetav ja paljud uuringud on üksteisega vastuolus.
• Metformiini aktsepteerimine enam kui 10% juhtudest põhjustab sooleprobleeme. Selle probleemi lahendamiseks töötati välja pikatoimeline metformiin (originaal on Long Glucophage), mis aeglustab toimeaine imendumist ja muudab selle maos leebemaks.
• Metformiini ei tohi kasutada raskete maksahaiguste (krooniline hepatiit, tsirroos) ja neerude (krooniline neerupuudulikkus, äge nefriit) korral.
• Koos alkoholiga võib metformiin põhjustada surmava haiguse laktatsidoosi, seega on alkohoolikutel rangelt keelatud seda alkoholi tarvitamisel.
• Metformiini pikaajaline manustamine põhjustab B12-vitamiini puudumist, mistõttu on soovitatav lisaks võtta selle vitamiini toidulisandeid.
• Metformiini manustamine ei ole soovitatav raseduse ja rasedusdiabeedi ajal, samuti imetamise ajal see tungib piima.
• Metformiin ei ole kaalukaotuse jaoks “magic pill”. Kaalulangus on parem koos tervisliku toitumisega (sealhulgas süsivesikute piiramisega) koos kehalise aktiivsusega.

Allikad:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Metformiini pikendatud toime analoogid // raviarst. 2012. №3.
2. Kas metformiin põhjustab laktatsidoosi? / Cochrane'i süstemaatiline ülevaade: alused // Meditsiinilised ja farmaatsiaalased uudised. 2011. №11-12.
3. Pikaajaline ohutus, talutavus ja kaalukaotus, mis on seotud metformiini võtmisega suhkurtõve (uuringu) / pikaajalise ohutuse, talutavuse ja diabeedihoolduse ennetamisel. 2012 Apr; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Metformiin (metformiin)

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Ladina keele nimetus Metformin

Keemiline nimetus

N, N-dimetüülimiiddikarboimiiddiamid (vesinikkloriidina)

Brutovorm

Metformiini aine farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CASi kood

Aine iseloomustus Metformiin

Metformiinvesinikkloriid on valge või värvitu kristalne pulber. See on vees lahustuv ja atsetoonis, eetris ja kloroformis praktiliselt lahustumatu. Molekulmass 165,63.

Farmakoloogia

Vähendab glükoosi kontsentratsiooni (tühja kõhuga ja pärast sööki) veres ja glükoositud hemoglobiini taset, suurendab glükoositaluvust. Vähendab glükoosi imendumist sooles, selle tootmist maksas, võimendab perifeersete kudede insuliinitundlikkust (glükoosi imendumine ja selle metabolism suureneb). Ei muuda pankrease saarekeste beetarakkude insuliini sekretsiooni (insuliini tase, mõõdetuna tühja kõhuga ja päevane insuliinivastus võib isegi väheneda). Normaliseerib vereplasma lipiidide profiili insuliinisõltumatu suhkurtõvega patsientidel: vähendab triglütseriidide, kolesterooli ja LDL sisaldust (määratud tühja kõhuga) ega muuda teiste tiheduste lipoproteiinide taset. Stabiliseerib või vähendab kehakaalu.

Eksperimentaalsed uuringud loomadel, kes on keha pindala poolest MRDC-ga võrreldes 3 korda kõrgemad, ei näidanud mutageenset, kantserogeenset, teratogeenset omadust ega mõju viljakusele.

Imendub kiiresti seedetraktist. Absoluutne biosaadavus (tühja kõhuga) on 50–60%. C_max pärast 2 tunni möödumist plasmas. Söömine vähendab C_max 40% ja aeglustab tema saavutamist 35 minuti jooksul. Metformiini tasakaalukontsentratsioon veres saavutatakse 24–48 tunni jooksul ja ei ületa 1 μg / ml. Jaotusruumala (ühekordse 850 mg annuse puhul) on (654 ± 358) liitrit. Veidi seondub plasmavalkudega, mis on võimelised kogunema süljenäärmetesse, maksadesse ja neerudesse. Neerude kaudu eritub (peamiselt kanaliidi sekretsiooni kaudu) muutumatul kujul (90% päevas). Neerude Cl - 350–550 ml / min. T_1/2 on 6,2 tundi (plasma) ja 17,6 tundi (veri) (erinevust selgitab võime koguneda punastesse vererakkudesse). Vanemad pikenenud T_1/2 ja suureneb C_max. Neerufunktsiooni kahjustuse korral pikeneb T._1/2 vähenenud neerude kliirens.

Metformiini aine kasutamine

2. tüüpi suhkurtõbi (eriti rasvumisega seotud juhtudel) koos hüperglükeemia korrigeerimise ebaefektiivsusega dieetraviga, sealhulgas kombinatsioonis sulfonüüluureaga.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, neeruhaigus või neerupuudulikkus (kreatiniini tase meestel on suurem kui 0,132 mmol / l ja naistel 0,123 mmol / l), maksafunktsiooni häired; hüpoksiaga kaasnevad seisundid (sealhulgas südame- ja hingamishäired, ägeda müokardiinfarkti faas, äge tserebrovaskulaarne puudulikkus, aneemia); dehüdratsioon, nakkushaigused, ulatuslikud operatsioonid ja vigastused, krooniline alkoholism, äge või krooniline metaboolne atsidoos, kaasa arvatud diabeetiline ketoatsidoos koos koomaga või ilma selleta, laktatsidoosi anamnees, vähese kalorsusega dieet (vähem kui 1000 kcal / päevas), uuringud radioaktiivse joodi isotoopidega, rasedus, imetamine.

Piirangud. T

Laste vanus (efektiivsus ja kasutamise ohutus lastel ei ole määratletud), eakad (üle 65 aasta vanused) (aeglase metabolismi tõttu on vaja hinnata kasu / riski suhet) Ärge nimetage inimesi, kes tegelevad raske füüsilise tööga (suurenenud laktatsidoosi risk).

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Raseduse ajal on võimalik, et ravi oodatav toime kaalub üles võimaliku riski lootele (ei ole läbi viidud adekvaatseid ja rangelt kontrollitud uuringuid raseduse ajal kasutamise kohta).

FDA - B loote tegevuse kategooria

Ravi ajal tuleb lõpetada rinnaga toitmine.

Metformiini kõrvaltoimed

Seedetrakti osa: ravikuuri alguses - anoreksia, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, kõhuvalu (söögi ajal vähenenud); metallist maitse suus (3%).

Kuna südame-veresoonkonna süsteem ja veri (vereloome, hemostaas): üksikjuhtudel - megaloblastne aneemia (vitamiin B imendumise tagajärg)₁₂ ja foolhape).

Metabolism: hüpoglükeemia; harvadel juhtudel - laktatsidoos (nõrkus, unisus, hüpotensioon, resistentsed bradüarütmiad, hingamishäired, kõhuvalu, müalgia, hüpotermia).

Nahale: lööve, dermatiit.

Koostoime

Metformiini toimet nõrgendab tiasiidide ja teiste diureetikumide, kortikosteroidide, fenotiasiinide, glükagooni, kilpnäärme hormoonide, östrogeenide, sh. suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, fenütoiini, nikotiinhappe, sümpatomimeetikumide, kaltsiumi antagonistide, isoniasiidi osana. Ühekordse annusena tervetele vabatahtlikele suurenes nifedipiini imendumine, C_max (20%), metformiini AUC (9%), T_max ja t_1/2 see ei muutunud. Hüpoglükeemilist toimet suurendavad insuliin, sulfonüüluurea derivaadid, akarboos, NSAID, MAO inhibiitorid, oksütetratsükliin, AKE inhibiitorid, klofibraadi derivaadid, tsüklofosfamiid, beetablokaatorid.

Ühekordse annuse koostoimeuuring tervetel vabatahtlikel on näidanud, et furosemiid suureneb C_max (22%) ja metformiini AUC (15%) (ilma metformiini renaalse kliirensi oluliste muutusteta); metformiin vähendab C_max (31%), AUC (12%) ja T_1/2 (32%) furosemiidi (ilma furosemiidi renaalse kliirensi oluliste muutusteta). Andmed metformiini ja furosemiidi koostoime kohta pikaajalise kasutamisega ei ole kättesaadavad. Tubulidesse sekreteerivad ravimid (amiloriid, digoksiin, morfiin, prokainamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen ja vankomütsiin) konkureerivad torukujuliste transpordisüsteemide vastu ja pikaajalise raviga võib suureneda C t_max metformiin 60%. Tsimetidiin aeglustab metformiini eliminatsiooni, mis suurendab laktatsidoosi riski. Ei sobi kokku alkoholiga (suurenenud laktatsidoosi risk).

Üleannustamine

Ravi: hemodialüüs, sümptomaatiline ravi.

Manustamisviis

Ettevaatusabinõud metformiin

Neerufunktsiooni, glomerulaarfiltratsiooni, vere glükoosisisaldust tuleb pidevalt jälgida. Metformiini ja sulfonüüluurea või insuliini (hüpoglükeemia oht) kasutamisel on eriti vajalik jälgida veresuhkru taset. Kombinatsioonravi metformiiniga ja insuliiniga tuleb läbi viia haiglas, et määrata iga ravimi piisav annus. Käimasoleva metformiinravi saavatel patsientidel on vaja määrata B-vitamiini sisaldus üks kord aastas.₁₂ selle imendumise võimaliku vähenemise tõttu. On vaja määrata laktaadi tase plasmas vähemalt 2 korda aastas, samuti müalgia ilmumine. Ravimi laktaadi sisalduse suurenemisega tühistatakse. Ärge kasutage enne kirurgilisi operatsioone ja 2 päeva pärast nende rakendamist, samuti 2 päeva enne ja pärast diagnostilisi uuringuid (urograafias, angiograafias jne).

Ravim Metformin - mis see on ja miks

Diabeedi kohta

Diabeet on muutunud üheks meie aja suurimaks epideemiaks. Diabeediga inimeste arv kasvab järk-järgult - kui 1994. aastal oli maailmas 110 miljonit diabeetikut, siis juba 2000. aastal 177 miljonit ja 2030. aastaks oodatakse, et kaubamärk jõuab 550 miljoni inimeseni.

Põhimõtteliselt on haiguse esinemissageduse suurenemine tingitud 2. tüüpi diabeedist. 2. tüüpi suhkurtõbi on seotud kahe peamise patofüsioloogilise defektiga - insuliini sekretsiooni rikkumisega ja insuliini perifeerse toime rikkumisega.

Haiguse tekke põhjuseks on glükoositaluvuse vähenemine ja seejärel diabeedi tekkimine. Insuliiniresistentsus esineb endiselt diabeedieelses seisundis, kuid insuliini sekretsiooni profiili häirimisel tekib suhkurtõbi.

2. tüüpi diabeeti ravitakse dieedi, füüsilise aktiivsuse ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega. Kui suukaudsete ravimite toime ei ole täheldatud või on vastunäidustatud, algab insuliinravi.

Suukaudsed ravimid on kolm peamist rühma:

Kõhunäärme beetarakkude poolt insuliini sekretsiooni stimuleerivad ravimid (insuliini sekretsiooni suurenemine) - jagunevad kahte rühma:

• Sulfonüüluurea preparaadid - Glibenklamiid, Maninil, Glipizid, Minidiab, glüklasiid, glimepiriid (Amaril);
• Prandiaalsed glükoosi regulaatorid - repagliniid.

Insuliini perifeerset toimet parandavad ravimid (insuliinitundlikkus):

• Biguaniidid - metformiin;
• Tiasolidiindioon - rosiglitasoon (Avandia).

Ravimid, mis mõjutavad glükoosi resorptsiooni - alfa-glükosidaasi inhibiitorid - akarboos (Glucobay)

Mis on Metformin

Metformiin on suukaudne diabeediravim, mis kuulub biguaniidide rühma. Selle hüpoglükeemiline toime loodi 1929. aastal.

Töötatakse välja kolm biguaniidi rühma - fenformiin, buformiin, metformiin. 1957. aastal algasid kliinilised uuringud biguaniididega, mille käigus tehti kindlaks seos nende ravimite kasutamise ja laktatsidoosi tekkimise vahel, fenformiinil oli haiguse risk 50 korda suurem kui metformiinil.

Uuringu tulemusena keelati fenformiin ja buformiin ning seejärel metformiin. 1977. aastal USA-s, 1978. aastal - Saksamaal, Šveitsis, Austrias, Skandinaavia riikides 1982. aastal Suurbritannias. 1993. aastal registreeriti pärast ulatuslikke rahvusvahelisi uuringuid põhinedes metformiini omaduste ümberhindamist Ameerika Ühendriikide ja ka Euroopa Toidu- ja Ravimiamet. Ta on praegu kasutatava biguaniidi rühma ainus esindaja.

Kuidas

Metformiin sisaldab metformiinvesinikkloriidi, vähendab glükoosi tootmist maksas (glükoogenees) ja suurendab glükoosi eritumist perifeerselt lihastest. Parandab perifeerset insuliinitundlikkust, mis mõjutab peamiselt insuliini taset.

Kasutamine 2. tüüpi diabeedis

Metformiinravi on 2. tüüpi suhkurtõve selektiivne patofüsioloogiline lähenemine, kuna see parandab perifeerset insuliini toimet ja vähendab seega insuliiniresistentsust. Vastavalt konsensuse soovitustele suhkurtõve raviks peaksid seda ravimit valima II tüüpi diabeedi ja ülekaalulise või rasvunud inimesed.

2. tüüpi suhkurtõve ravi peamine eesmärk on saavutada hea glükeemiline kontroll. Mitmete uuringute andmed on näidanud, et metformiin parandab oluliselt glükeemilist kontrolli II tüüpi diabeediga patsientidel (vähendab oluliselt HbA1c taset - veresuhkru kontrolli indikaatorit).

Prospektiivse diabeediuuringu andmed Ühendkuningriigis (Ühendkuningriigi perspektiivne diabeediuuring - UKPDS) näitasid selgelt, et glükeemilise kontrolli parandamine 2. tüüpi diabeedis, olenemata sellest, kuidas see saavutatakse, vähendab oluliselt haiguse tüsistuste riski ja progresseerumist.

Leiti, et HbA1c vähenemine 1% võrra vähendab oluliselt diabeedi kõigi tüsistuste riski. On tõendeid, et HbA1c suurenemine üle 6,5% on seotud diabeedi makrovaskulaarsete tüsistuste tekkimise riskiga ja üle 7,5% koos mikrovaskulaarsete tüsistuste riskiga.

Seetõttu on diabeedi ravimise eesmärk saavutada suurepärane glükeemiline kontroll - HbA1c on alla 6,5%. Samuti näitasid UKPDSi tulemused, et metformiin vähendab oluliselt diabeedi ja insuldi tüsistuste riski, mis põhjustab madalat suremust võrreldes sulfonüüluurea ja insuliiniga diabeedirühmas, kes toetab head glükeemilist kontrolli.

See kinnitab väidet, et lisaks glükeemilise kontrolli parendamisele on sellel ravimil täiendavaid eeliseid võrreldes teiste diabeedivastaste ainetega. Kaasaegne 2. tüüpi diabeedi ravi kontseptsioon on see, et veres ei saa ravida ainult kõrgemat glükoosi taset, on vaja mõjutada kõiki diabeedi riskitegureid - kehakaalu, vererõhku, lipiide, protrombootilist seisundit.

Mitmete uuringute andmetel viib metformiin kehakaalu languseni, parandab lipiidide indeksit (üldkolesterool, LDL-kolesterool, HDL-kolesterool, triglütseriidid), arteriaalset hüpertensiooni, fibrinolüüsi.

Kasutamine 1. tüüpi diabeedis

Kummalisel kombel võib metformiini kasutada 1. tüüpi suhkurtõve korral. See on ainus suukaudne hüpoglükeemiline ravim, mida kasutatakse I tüüpi diabeedi korral. Seda tuleb kasutada ainult koos tavapärase insuliiniraviga. Metformiin sobib I tüüpi diabeediga patsientidele, kes on ülekaalulised või rasvunud või kes on insuliinravi ajal järk-järgult suurendanud oma kehakaalu; Insuliiniresistentsusega ja järk-järgult suureneva insuliiniannusega isikud ilma glükeemilise kontrolli parandamiseta.

Metformiin kehakaalu langetamiseks ja rasvumisvastaseks

Mitmetes uuringutes, kus osalesid diabeedita rasvumisega inimesed, leiti, et pärast metformiini võtmist väheneb kehakaalu ja veresuhkru taseme langus, leptiini, üld- ja LDL-kolesterooli tase. Seetõttu on rasvumine ja sellega seotud insuliiniresistentsus, metformiini kasutamise näidustused. Paljud inimesed sel juhul kaalulangus juua metformiini ja kommentaare - mõju on imeline!

Üldiselt toimib ravim sellisena - vähendab maksa glükoneogeneesi, suurendab perifeerset ja imendumist, vähendab soole resorptsiooni - kõik need mehhanismid võivad viia kehakaalu languseni.

Nagu selle ravimi võtmiseks, mille ainus eesmärk on kehakaalu langetamine, konsulteerige endokrinoloogi või toitumisspetsialistiga.

Põhimeetmed

• Vähendab veresuhkru taset;
• Vähendab kehakaalu;
• Vähendab insuliiniresistentsust;
• Vähendab insuliini;
• Sellel on soodne toime lipiididele (üldkolesterool, HDL-kolesterool, LDL-kolesterool, triglütseriidid);
• Sellel on kasulik mõju fibrinolüüsile (PAI-1 kaudu);
• Sellel on kasulik mõju endoteeli düsfunktsioonile;
• Vähendab üldist kardiovaskulaarset riski.

Metformiini annus

Metformiini tabletid 500 ja 850 mg. Maksimaalne ööpäevane annus on 2550 mg, mis jaguneb kolmeks annuseks. Ravimit võetakse koos toiduga. UKPDSi uuringus said enam kui 50% patsientidest ravimi maksimaalset annust - 2550 mg päevas ja rohkem kui 30% - 1700 mg.

Kõrvaltoimed

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed pärast metformiini manustamist on seotud seedetraktiga - kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhupuhitus, soolestikus müristamine. See esineb 20% inimestest.

Mõistliku annuse tiitrimisega - alates väiksema doosiga ja järk-järgult selle suurendamisega, samuti ravimi võtmisega söögi ajal, on see protsent oluliselt vähenenud.

Metformiinravi kõige tõsisem kõrvaltoime on laktatsidoos, mis esineb sagedusega 2-9 juhtu 100 000 patsiendi kohta. Seda on täheldatud raskekujuliste haiguste korral, mis on seotud kudede isheemia ja hüpoksiaga, mis iseenesest võivad põhjustada laktatsidoosi.

Seetõttu on need haigused metformiini vastunäidustused. Laktatsidoosi saab vältida, kui metformiinravi näidustused on rangelt järgitud. Erinevalt teistest suukaudsetest diabeedivastastest ainetest (mis stimuleerivad insuliini sekretsiooni), ei põhjusta see ravim peaaegu hüpoglükeemiat.

See teeb selle kasutamiseks insuliiniresistentsuse ja rasvumisega, isegi ilma diabeedita, samuti lastele.

Vastunäidustused

Vastunäidustused metformiinile on haigused, mis on seotud raskete kudede hüpoksiaga ja isheemiaga - südamepuudulikkusega, ägeda müokardiinfarkti, maksa- ja neerupuudulikkusega. Pidades silmas UKPDSi andmeid, pidage meeles, et südame isheemiatõbi, millega ei kaasne südamepuudulikkus, on näidustus kasutamiseks, mitte metformiini vastunäidustuseks.

Metformiin eritub peamiselt neerude kaudu, mistõttu seda ei tohi kasutada neerude häirete korral. Metformiini vastuvõtt tuleb peatada 3 päeva enne operatsiooni ja taastada pärast energiseerimist ja normaalse neerufunktsiooni ajal.

On vaja lõpetada ravimi võtmine 1-2 päeva enne parenteraalset kontrastaine uuringut. Vanem vanus, millega kaasneb tõsine kahjustus siseorganitele, on ka metformiini vastunäidustuseks.

Metformiini ravimi vastunäidustuste loetelu

• Ülitundlikkus metformiini või teiste abiainete suhtes;
• Diabeetiline ketoatsidoos ja diabeetiline prekoom;
• Neeruhaigus, neerukahjustus või düsfunktsioon;
• Neerupuudulikkus, äge haigus, mille puhul on oht kahjustada neerufunktsiooni, nagu dehüdratsioon, rasked infektsioonid, šokk, joodi sisaldavate röntgenkontrastainete intravenoosne manustamine;
• Ägedad või kroonilised haigused, mis võivad põhjustada koe hüpoksia, näiteks: südame- või hingamispuudulikkus, hiljutine müokardiinfarkt, šokk;
• Maksapuudulikkus;
• Äge alkoholimürgitus, alkoholism.

Kombinatsioon teiste ravimitega diabeedi raviks

UKPDSi uuring näitas vajadust 2. tüüpi diabeedi varase kombineeritud ravi järele. Kolmandal aastal pärast diagnoosimist oli 50% patsientidest kombineeritud ravi ja üheksandal aastal 75% neist.

Metformiini, kui see ei vähenda suhkrut, võib suhkurtõve raviks võtta ja kombineerida teiste ravimirühmadega, kuna selle toimemehhanism on erinev ja seda täiendavad teised ravimid:

• Insuliini sekretsiooni stimuleerivate sulfonüüluureadega - Maninil, Mini-Diab, Glucotrol XL, Diaprrel MP, Diabreside, Amaryl, 2. tüüpi suhkurtõve korral võite kasutada metforiini ja gliklasiidi;
• Prandiaalsete glükoosi regulaatoritega, mis stimuleerivad insuliini varajast sekretsiooni - NovoNorm;
• Tiasolidiindioonidega, mis parandavad insuliini perifeerset toimet, kuid millel on erinev mehhanism - Avandia;
• Insuliiniga. Metformiini ja insuliini kombinatsioon parandab perifeerset insuliiniresistentsust ja viib insuliiniannuse olulise vähenemiseni.

Metformiin diabeedi ennetamiseks

2. tüüpi diabeedi saab vältida! See on järeldus USA uuringust, milles osalesid halvenenud glükoositaluvusega, mis avaldati 2002. aasta alguses.

2. tüüpi diabeedi loomulik käik läbib mitmeid etappe - normaalsest glükoositaluvusest ⇒ halvenenud glükoosisisaldusega ⇒ vähendatud glükoositaluvust ⇒ diabeet. Vähendatud glükoositaluvusega inimestel on oht suhkurtõve tekkeks - 5,8% neist haigestub igal aastal.

Diabeedi ennetusprogramm (DPP) viidi läbi 2334 vabatahtlikul, kellel oli halvenenud glükoositaluvus, neid täheldati 2 aastat 8 kuud.

Need jagati kolme rühma, kasutades kolme erinevat lähenemisviisi:

1. Esimene rühm - 1079 inimest, nad muutsid oma elustiili, et kaalust alla võtta vähemalt 7%; kehaline aktiivsus 150 minutit nädalas;
2. Teine rühm, 1073 patsienti, sai platseebot;
3. Kolmas rühm, 1082 inimest, sai metformiini annuses 1700 mg päevas.

Uuringu tulemused näitasid, et elustiili muutused vähendavad diabeedi tekkimise riski 58% ja metformiini 31% võrreldes platseeboga. 100 uuringus osalejast tekkis diabeet ainult 4,8 inimesel, kes järgisid tervislikku eluviisi; 7,8 metformiini rühmast ja 11 platseebogrupist.

Peamised kaasaegsed näidustused ravimi kasutamiseks

Ravimit kasutatakse mitte ainult 2. tüüpi suhkurtõve korral, vaid ka muudel juhtudel.

• 2. tüüpi diabeet on ülekaaluliste ja rasvunud patsientide esimene ravim;
• 1. tüüpi suhkurtõbi kombinatsioonis insuliiniga, ülekaalulised või rasvunud patsiendid; insuliiniresistentsuse ja suurte insuliiniannustega inimesed; või mis suurendavad järk-järgult insuliini annuseid, parandamata glükeemilist kontrolli;
• Diabeedi ärahoidmiseks - inimestel, kellel on suurenenud risk haigestuda (koos glükoosisisalduse vähenemisega tühja kõhuga);
• Rasvumisega, isegi ilma glükoositaluvuse vähenemiseta, suurendada insuliiniresistentsust, mis on seotud südame-veresoonkonna haiguste suurenenud riskiga;
• Äärmusliku insuliiniresistentsusega patsientidel, näiteks musta akantoosi sündroom;
• Polütsüstiliste munasarjade sündroomiga.

Ravimi analoogid

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Metformiini ei soovitata kasutada raseduse ajal. Reeglina määratakse insuliin raseduse ajal, sest see tagab veres parima glükoosi taseme. Ravimi ohutust imetavatele emadele ei ole metformiinravi ajal kinnitatud, mistõttu on vaja konsulteerida arstiga.
Metformiini kasutamise kohta lastel puudub täpne teave. Sellise ravimiga ravitava diabeedi tüüp on lastel haruldane.