Forsigi tablettide analoogid

• Põhjused

Forsiga (tabletid) Hinnang: 70

Forsigi - tabletitud ravim teise tüüpi diabeedi raviks dapaglifloziini alusel annuses 5 mg. Võib nimetada lisaks diabeetilisele dieedile ja treeningule. Forsigi'l on vastunäidustused ja vanusepiirangud, lugege hoolikalt juhiseid enne ravi alustamist.

Forsigi ravimi analoogid

Analoog odavam alates 1908 rubla.

Jardins on võõra ravim 2. tüüpi diabeedi raviks. Ainus toimeaine on empagliflozin koguses 25 mg tableti kohta. Jardinidel on vastunäidustused ja vanusepiirangud, seega konsulteerige enne ravi alustamist oma arstiga.

Analoog odavam 1967 rublast.

Tootja: Novo Nordisk (Taani)
Vabastamise vormid:

• Tab. 1 mg, 30 tk; Hind alates 175 rubla
• Tab. 2 mg, 30 tk; Hind alates 219 rubla

NovoNorm'i hinnad online-apteekides
Kasutusjuhend

NovoNorm on samast farmatseutilisest rühmast koosnev tablettpreparaat, kuid teise toimeainega. Ta kasutab repagliniidi annuses 0,5-2 mg. Nimetused ametisse nimetamiseks on sarnased, kuid vastunäidustused on erinevad, sest tabletid on erinevad, nii et lugege hoolikalt juhiseid ja konsulteerige arstiga.

Analoog odavam alates 1908 rubla.

Tootja: Akrikhin (Venemaa)
Vabastamise vormid:

• Tab. 1 mg, 30 tk; Hind alates 234 rubla
• Tab. 2 mg, 30 tk; Hind alates 219 rubla

Diagninidi hinnad online-apteekides
Kasutusjuhend

Novo Nordisk (Taani) NovoNorm on samast farmatseutilisest rühmast koosnev tablettpreparaat, kuid teise toimeainega. Ta kasutab repagliniidi annuses 0,5-2 mg. Nimetused ametisse nimetamiseks on sarnased, kuid vastunäidustused on erinevad, sest tabletid on erinevad, nii et lugege hoolikalt juhiseid ja konsulteerige arstiga.

Analoog rohkem 311 rubla.

Tootja: rafineeritud
Vabastamise vormid:

• Tab. p / obol. 100 mg, 30 tk; Hind alates 2453 rubla
• Tab. 2 mg, 30 tk; Hind alates 219 rubla

Hinnad Invokana online apteekid
Kasutusjuhend

Novo Nordisk (Taani) NovoNorm on Forsigi taskukohane asendaja. Ainus toimeaine toimeaine on repagliniid. Ravim suurendab insuliini kontsentratsiooni veres 30 minuti jooksul. Kuna puuduvad andmed ravimi ohutuse uuringute ja tablettide efektiivse manustamise kohta laste vanuserühmas, ei ole soovitatav seda ravimit kasutada alla 18-aastastel lastel. Kõrvaltoimete kujul esineb sageli kõhulahtisust ja kõhuvalu.

Forsiga - uus ravim diabeedi raviks

Hiljuti on Venemaal diabeediga patsiendid muutunud kättesaadavaks uue klassi hüpoglükeemilisteks aineteks, millel on põhimõtteliselt erinev mõju. Forsigi ravim 2. tüüpi diabeedi jaoks registreeriti kõigepealt meie riigis, see juhtus 2014. aastal. Ravimi uuringute tulemused on muljetavaldavad, selle kasutamine võib oluliselt vähendada ravimi annust ja mõnel juhul isegi välistada insuliinisüstid haiguse rasketel juhtudel.

Oluline teada! Uuendus, mida endokrinoloogid soovitavad diabeedi alaliseks jälgimiseks! Vaja on ainult iga päev. Loe edasi >>

Ülevaated endokrinoloogid ja mitmetähenduslikud patsiendid. Keegi rõõmustab uute võimaluste pärast, teised eelistavad oodata, kuni ravimi pikaajalise kasutamise mõju on teada.

Kuidas ravim Forsiga

Ravimi Forsigi toime põhineb neerude võimet koguda veres glükoosi ja eemaldada see uriini koostises. Vere meie kehas saastab pidevalt metaboolsed tooted ja mürgised ained. Neerude roll on need ained filtreerida ja neist vabaneda. Selleks läheb veri läbi glomeruluse mitu korda päevas. Esimeses etapis ei läbi filtri kaudu ainult vere valgu komponente, ülejäänud vedelik siseneb glomeruliinidesse. See on nn primaarne uriin, päeva jooksul moodustub kümneid liitreid.

Sekundaarseks muutumiseks ja põie sisenemiseks peab filtreeritud vedelik kontsentreeruma. See saavutatakse teises etapis, kui kõik kasulikud ained imenduvad lahustunud kujul - naatriumi, kaaliumi, vere elementide verre tagasi. Keha peab vajalikuks ka glükoosi, sest see on lihaste ja aju energiaallikas. Spetsiaalsed SGLT2 transportervalgud tagastavad selle vere. Nad moodustavad nefroni tuubis teatud tüüpi tunneli, mille kaudu suhkur liigub verre. Tervetel inimestel taastub suhkurtõvega patsiendil glükoos täielikult, see hakkab osaliselt uriinile langema, kui selle tase ületab neerukünnise 9-10 mmol / l.

Forsigi ravim avastati farmaatsiaettevõtete poolt läbi viidud otsingute abil ainetele, mis suudavad need tunnelid sulgeda ja uriini glükoosi blokeerida. Uuringud algasid eelmisel sajandil ja lõpuks esitasid 2011. aastal Bristol-Myers Squibb ja AstraZeneca taotluse suhkruhaiguse raviks täiesti uue vahendi registreerimiseks.

Toimeaine Forsigi on dapaglifloziin, see on SGLT2 valkude inhibiitor. See tähendab, et ta suudab oma tööd maha suruda. Glükoosi imendumine esmasest uriinist väheneb, see hakkab erituma neerude kaudu suurenenud kogustes. Selle tulemusena langeb veresuhkru tase, veresoonte peamine vaenlane ja kõigi diabeedi tüsistuste peamine põhjus. Dapaglifloziini eripära on selle kõrge selektiivsus, see ei avalda peaaegu mingit mõju glükoosi transportijatele kudedele ega mõjuta selle imendumist soolestikus.

Ravimi standarddoosi korral vabaneb uriiniga päevas umbes 80 g glükoosi, sõltumata kõhunäärme poolt toodetud või süstimise teel saadud insuliini kogusest. Ei mõjuta Forsigi efektiivsust ega insuliiniresistentsust. Veelgi enam, glükoosi kontsentratsiooni vähendamine lihtsustab ülejäänud suhkru läbimist rakumembraanide kaudu.

Millistel juhtudel on määratud

Forsiga ei suuda eemaldada kogu suhkru liigsest toidust tarbimata süsivesikute tarbimisest. Sarnaselt teiste hüpoglükeemiliste toimeainetega on dieedi ja füüsilise koormuse kasutamine selle kasutamise ajal hädavajalik. Mõningatel juhtudel on selle raviga monoteraapia võimalik, kuid kõige sagedamini määravad endokrinoloogid Forsigu koos Metforminiga.

Soovitatav ravimiretsept järgmistel juhtudel:

• 2. tüüpi suhkurtõvega patsientide kaalulanguse hõlbustamine;
• täiendava vahendina raskete haiguste korral;
• toitumises esinevate tavaliste vigade parandamiseks;
• kehalise aktiivsust takistavate haiguste juuresolekul.

I tüüpi diabeedi raviks ei ole see ravim lubatud, sest sellega kasutatud glükoosi kogus ei ole konstantne ja sõltub paljudest teguritest. Insuliini vajaliku annuse korrektseks arvutamiseks sellistes tingimustes on võimatu, mis on täis hüpo- ja hüperglükeemiat.

Hoolimata suurest tõhususest ja headest ülevaatustest ei ole Forsig veel laialdaselt kasutanud. Sellel on mitu põhjust:

• selle kõrge hind;
• ebapiisav õppeaeg;
• mõju ainult diabeedi sümptomile, mõjutamata selle põhjuseid;
• ravimi kõrvaltoimed.

Ravimi kasutamise juhised

Saadaval Forsigi tablettidena 5 ja 10 mg. Vastunäidustuste puudumisel on soovitatav ööpäevane annus konstantne - 10 mg. Metformiini annus valitakse individuaalselt. Diabeedi avastamisel määratakse tavaliselt Forsigu 10 mg ja 500 mg metformiini, seejärel kohandatakse viimase annust sõltuvalt glükomeetrist.

Pill kestab 24 tundi, seega võetakse ravimit ainult 1 kord päevas. Forsigi imendumise täiuslikkus ei sõltu sellest, kas ravimit võetakse tühja kõhuga või toiduga. Peaasi on juua seda piisavalt veega ja tagada võrdsed intervallid annuste vahel.

Ravimil on mõju uriini päevalehtele, 80 g glükoosi eemaldamiseks on vaja veel umbes 375 ml vedelikku. See on umbes üks täiendav reis tualetti päevas. Kadunud vedelik tuleb dehüdratsiooni vältimiseks täiendada. Kuna osa ravimi võtmisest vabaneb glükoosist, väheneb ka kogu kalorisisaldus umbes 300 kalori võrra päevas.

Ravimi kõrvaltoimed

Forsigi registreerimisel Ameerika Ühendriikides ja Euroopas on selle tootjad silmitsi raskustega, komisjon ei kiitnud ravimit heaks, kuna kardab, et see võib põhjustada põie kasvajaid. Kliinilistes uuringutes lükati need eeldused tagasi, ilma et Forsigis oleksid kantserogeensed.

Praegu on andmeid rohkem kui tosin uuringust, mis kinnitasid selle ravimi suhtelist ohutust ja selle võimet vähendada veresuhkrut. Kõrvaltoimete loetelu ja nende esinemissagedus. Kogu kogutud teave põhineb ravimi Forsigi lühiajalisel kasutamisel - umbes kuus kuud.

Puuduvad andmed selle kohta, millised tagajärjed on ravimite pikaajalisele pidevale kasutamisele. Nephrologid on väljendanud muret selle üle, et ravimi pikaajaline kasutamine võib mõjutada neerude tööd. Tulenevalt asjaolust, et nad on sunnitud töötama pideva ülekoormusega, võib glomerulaarfiltratsiooni kiirus langeda ja uriini koguse maht väheneda.

Praegu tuvastatud kõrvaltoimed:

1. Kui on ette nähtud täiendava toimeainena, on võimalik veresuhkru liigne vähenemine. Täheldatud hüpoglükeemia on tavaliselt kerge.
2. Infektsioonide põhjustatud põletik urogenitaalsüsteemis.
3. Uriini mahu suurenemine on suurem kui glükoosi eemaldamiseks vajalik kogus.
4. Suurenenud lipiidide ja hemoglobiini sisaldus veres.
5. Üle 65-aastaste patsientide kreatiniini sisaldus veres, mis on seotud neerufunktsiooni kahjustusega.

Vähem kui 1% diabeediga patsientidest põhjustab ravim janu, rõhu langust, kõhukinnisust, liigset higistamist ja sagedast öine urineerimist.

Arstide suurim erksus on tingitud urogenitaalsete infektsioonide kasvust Forsigi allaneelamise tõttu. See kõrvaltoime on üsna tavaline - 4,8% -l diabeetikutest. 6,9% naistest on bakteriaalne ja seene vaginiit. See on seletatav asjaoluga, et kõrge suhkruga kaasneb bakterite kiirenenud paljunemine kusiti, kuseteede ja tupe korral. Ravimi kaitsmisel võib öelda, et need infektsioonid on enamasti kerged või mõõdukad ning reageerivad hästi standardravile. Neid esineb sageli Forsigi manustamise alguses ja pärast ravi nad korduvad.

Ravimi kasutamise juhised muutuvad pidevalt uute kõrvaltoimete ja vastunäidustuste avastamisega. Näiteks 2017. aasta veebruaris anti hoiatus, et SGLT2 inhibiitorite kasutamine suurendas varvaste või jala osa amputatsiooni riski 2 korda. Kindlaksmääratud teave ilmub uues uuringus ravimi juhistes.

Vastunäidustused

Vastunäidustused on järgmised:

1. 1. tüüpi suhkurtõbi, kuna ei ole välistatud raske hüpoglükeemia võimalus.
2. Raseduse ja imetamise periood, vanus kuni 18 aastat. Tõendeid ravimi ohutuse kohta rasedatele naistele ja lastele ning selle võimalikku vabanemist rinnapiima ei ole veel saadud.
3. Vanus üle 75 aasta neerufunktsiooni füsioloogilise languse ja vereringe vähenemise tõttu.
4. Laktoositalumatus, see on abiaine, on osa tabletist.
5. Allergia tablettide kestaks kasutatavate värvainete suhtes.
6. Ketooni keha suurenenud kontsentratsioon veres.
7. Diabeetiline nefropaatia, mille glomerulaarfiltratsiooni kiirus väheneb kuni 60 ml / min või raske neerupuudulikkus, mis ei ole seotud diabeediga.
8. Silmade (furosemiid, torasemiid) ja tiasiidide (dihlotiasiid, polütiasiid) diureetikumide vastuvõtmine nende toime suurenemise tõttu, mis on täis rõhu ja dehüdratsiooni vähenemist.

Vastuvõtt on lubatud, kuid ettevaatus ja täiendav meditsiiniline järelevalve on vajalik: suhkurtõvega eakad patsiendid, maksa-, südame- või nõrga neerupuudulikkusega isikud, kroonilised infektsioonid.

Kas teil on kõrge vererõhk? Kas teadsite, et hüpertensioon põhjustab südameinfarkti ja lööki? Normaliseeri oma surve. Loe meetodi arvamust ja tagasisidet siin >>

Alkoholi, nikotiini ja erinevate toiduainete mõju uurimine ravimi toimele ei ole veel läbi viidud.

Kas aitab kaotada kaalu

Narkootikumide tootja märkuses teavitab Forsigi massi kadu, mida täheldatakse vastuvõtu ajal. See on eriti märgatav rasvumisega diabeediga patsientidel. Dapaglifloziin toimib kerge diureetikuna, vähendades kehavedelike protsenti. Palju kehakaalu ja turse esinemisega - see on miinus 3-5 kg ​​esimesel nädalal. Sarnane mõju on võimalik saavutada, lülitudes soolavabale dieedile ja lihtsalt piirates toidu kogust - keha hakkab kohe niiskusest vabanema, mida ta ei vaja.

Teine kaalulanguse põhjus on kalorite vähenemine glükoosi osa eemaldamise tõttu. Kui 80 g glükoosi vabaneb uriiniga päevas, tähendab see 320 kalori kadu. Et kaotada rasva tõttu kilogrammi kaal, peate vabanema 7716 kalorist, st 1 kg kaotamine võtab 24 päeva. On selge, et Forsig tegutseb ainult siis, kui toitu ei ole. Säilitamiseks tuleb kehakaalu langetamiseks järgida määratud dieeti ja ärge unustage koolitust.

Tervislikud inimesed kasutavad kehakaalu kaalu vähendamiseks. See ravim on aktiivsem veres kõrgenenud glükoosisisalduse korral. Mida lähemal on see normaalne, seda aeglasem on ravimi toime. Ärge unustage neerude liigset koormust ja vahendite kasutamise kogemuse puudumist.

Forsiga on saadaval ainult retsepti alusel ja on mõeldud ainult II tüüpi diabeediga patsientidele.

Patsiendi ülevaated

Endokrinoloog on mind määranud ainult Vorsuigi ja dieedi, kuid tingimusel, et järgin rangelt reegleid ja osalen regulaarselt vastuvõttudes. Glükoos veres vähenes sujuvalt, kuni 7 päeva umbes 10. Nüüd, pool aastat on möödas, ma ei ole määranud mingeid muid ravimeid, ma tunnen end tervislikult, langesin selle aja jooksul 10 kg. Nüüd ristteel: ma tahan ravi katkestada ja näha, kas ma saan suhkrut ennast hoida ainult dieedil, kuid arst ei luba seda.

Mis on analoogid

Ravim Forsiga on ainus kättesaadav ravim meie riigis koos toimeainega dapaglifloziin. Originaalse Forsigi analooge ei toodeta. Asendajana saate kasutada kõiki glüfosiinide klassi kuuluvaid ravimeid, mille toime põhineb SGLT2 transporterite inhibeerimisel. Venemaal registreeriti kaks sellist ravimit - Jardins ja Invokana.

Forsigi tablettide analoogid

Analoogide loetelu: sorteerimine hinna, reitingu järgi

Forsiga (tabletid) Hinnang: 94

Saadaval Forsigi tabletid Asendajad

NovoNorm (tabletid) Hinnang: 127 Üles

Analoog odavam 1967 rublast.

NovoNorm on Forsigi taskukohane asendaja. Ainus toimeaine toimeaine on repagliniid. Ravim suurendab insuliini kontsentratsiooni veres 30 minuti jooksul. Kuna puuduvad andmed ravimi ohutuse uuringute ja tablettide efektiivse manustamise kohta laste vanuserühmas, ei ole soovitatav seda ravimit kasutada alla 18-aastastel lastel. Kõrvaltoimete kujul esineb sageli kõhulahtisust ja kõhuvalu.

Analoog odavam alates 1908 rubla.

Jardins - teise tüüpi diabeetikutele tablettitud ravim. Ravimi peamine komponent on empagliflozin. Ravimit ei kasutata enne sööki närimist või toidu imendumise ajal, kui ravim jäi kasutamata - ei ole vaja annust kahekordistada järgmisel vastuvõtul. Ei ole teada, kuidas see vahend rasedust mõjutab ja on imetamise ajal ebasoovitav.

Diaglinid (tabletid) Hinnang: 73 Üles

Analoog odavam alates 1908 rubla.

Diaglinid on sünteetiline hüpoglükeemiline aine, mis sisaldab repagliniidi. Kui madal süsivesikute dieet ja kehaline kasvatus on halb veresuhkru taseme säilitamiseks, siis hakatakse ainult seda ravimit võtma. Autojuhtidele ja inimestele, kes vajavad erilist tähelepanu, peate võtma Diaglandi. Kui patsientidel on maksa- või neerufunktsiooni häire, võtke ravim väga hoolikalt.

Invokana (tabletid) Hinnang: 86 Üles

Analoog rohkem 311 rubla.

Invokana - tabletid, mis sarnanevad kesta kapslitega, on graveeritud CFZ-ga. Canagliflozin on selle ravimi toimeaine. Invokana viitab uut tüüpi hüpoglükeemilistele ainetele ja tagab diabeediga patsientide soodsa efektiivse ravi. See ravim on ette nähtud teise tüüpi insuliinisõltumatu diabeediga patsientide raviks.

Forsiga analoogid

See lehekülg sisaldab loetelu koostisest ja rakendusest pärinevatest Forsigi analoogidest. Odavate analoogide nimekiri, samuti saate võrrelda apteekide hindu.

• Forsigi kõige odavam analoog: Saxenda
• Forsigi kõige populaarsem partner: Jardins
• ATC klassifikatsioon: Dapagliflozin
• Toimeained / koostis: Dapaglifloziin
  

Odavad analoogid Forsig

Odavate Forsigi analoogide maksumuse arvutamisel võeti arvesse apteekide esitatud hinnakirjades leitud miinimumhinda.

Populaarsed analoogid Forsig

See ravimianaloogide nimekiri põhineb kõige nõutumate ravimite statistikal.

Kõik Forsigi analoogid

Koostise ja näidustuste analoogid

Ülaltoodud ravimianaloogide loetelu, milles on näidatud Forsigi asendajad, on kõige sobivam, kuna neil on sama toimeainete koostis ja see vastab kasutustingimustele.

Analoogid näidustuste ja kasutusviisi kohta

Erinevad koostised võivad näidustuste ja manustamisviisi järgi kokku langeda.

Kuidas leida odavat ekvivalenti kallis ravimile?

Et leida ravimi odav analoog, geneeriline või sünonüüm, soovitame kõigepealt pöörata tähelepanu koostisele, nimelt samadele toimeainetele ja kasutustingimustele. Ravimi toimeained on samad ja näitavad, et ravim on sünonüüm ravimiga, mis on farmatseutiliselt ekvivalentne või farmatseutiline alternatiiv. Kuid ärge unustage sarnaste ravimite mitteaktiivseid komponente, mis võivad ohutust ja efektiivsust mõjutada. Ärge unustage arstide nõuandeid, isehooldus võib kahjustada teie tervist, seega konsulteerige alati arstiga enne mis tahes ravimi kasutamist.

Forsigi hind

Alltoodud saitidel leiate Forsigi hinnad ja lähimate apteekide kättesaadavuse.

Forsiga juhendamine

Annuse vorm:
õhukese polümeerikattega tabletid

Koostis
Üks tablett, õhukese polümeerikattega, 5 mg sisaldab:
Toimeaine:
dapaglifloziini propandioolmonohüdraat 6 150 mg dapaglifloziini 5 mg t
Abiained: mikrokristalne tselluloos 85,725 mg, veevaba laktoos, 25 000 mg, krospovidoon, 5000 mg, ränidioksiid, 1,875 mg, magneesiumstearaat, 1,250 mg;
Tableti kest: Opadray® II kollane 5000 mg (polüvinüülalkohol osaliselt hüdrolüüsitud 2000 mg, titaandioksiid 1,177 mg, makrogool 3350 1,010 mg, talk 0,40 mg, värviline raudoksiid kollane 0,073 mg).

Üks tablett, õhukese polümeerikattega, 10 mg sisaldab:
Toimeaine:
dapaglifloziini propandioolmonohüdraat 12,30 mg 10 mg dapaglifloziini osas t
Abiained: mikrokristalne tselluloos 171,45 mg, veevaba laktoos 50,00 mg, krospovidoon 10,00 mg, ränidioksiid 3,75 mg, magneesiumstearaat 2,50 mg;
Tableti kest: Opadry® II kollane 10,00 mg (polüvinüülalkohol osaliselt hüdrolüüsitud 4,00 mg, titaandioksiid 2,35 mg, makrogool 3350 2,02 mg, talk 1,48 mg, värviline raudoksiid kollane 0,15 mg).

Kirjeldus
Tabletid, kaetud kilega, 5 mg:
Ümmargused kaksikkumerad tabletid, kaetud kollase kilega, mille ühele küljele on graveeritud “5” ja teisele küljele “1427”.
Õhukese polümeerikattega tabletid, 10 mg:
Teemantkujulised kaksikkumerad tabletid, mis on kaetud kollase kilega, mille ühele küljele on pressitud “10” ja teisele küljele “1428”.

Farmakoterapeutiline grupp
Hüpoglükeemiline aine suukaudseks manustamiseks - naatrium 2 tüüpi glükoosi transporter

ATH kood: A10BH09

Farmakoloogilised omadused
Toimemehhanism
Dapaglifloziin on tugev (inhibeerimiskonstant (Ki) 0,55 nM), 2. tüüpi naatrium-glükoosi kotransporteri (SGLT2) selektiivne pöörduv inhibiitor. SGLT2 ekspresseeritakse selektiivselt neerudes ja seda ei leita enam kui 70 muudest keha kudedest (sealhulgas maksa, skeletilihaste, rasvkoe, piimanäärmete, põie ja aju kohta). SGLT2 on peamine kandja, kes osaleb neerutorude glükoosi reabsorptsiooni protsessis. II tüüpi suhkurtõvega patsientidel (tüüp 2 diabeet) jätkub glükoosi reabsorptsioon neerutubulites hoolimata hüperglükeemiast. Glükoosi neerude ülekandmise pärssimisel vähendab dapagliflosiin oma imendumist neerutorudes, mis viib neerude kaudu glükoosi eliminatsiooni. Dapaglifloziini tulemus on glükoosisisalduse vähenemine tühja kõhuga ja postprandiaalselt, samuti glükosüülitud hemoglobiini kontsentratsiooni vähenemine II tüüpi diabeediga patsientidel.
Glükoosi eritumist (glükoosisisaldust) täheldatakse juba pärast ravimi esimese annuse võtmist, see kestab järgmise 24 tunni jooksul ja kestab ravi kestel. Neerude poolt selle mehhanismi tõttu eritunud glükoosi kogus sõltub glükoosi kontsentratsioonist veres ja glomerulaarfiltratsiooni kiirusest (GFR). Dapaglifloziin ei mõjuta hüpoglükeemia korral normaalset endogeense glükoosi tootmist. Dapaglifloziini toime ei sõltu insuliini sekretsioonist ja insuliinitundlikkusest. Forsig ™ kliinilistes uuringutes täheldati beeta-rakkude funktsiooni paranemist (HOMA test, homeostaasi mudeli hindamine).
Dapagliflosiini poolt põhjustatud glükoosi eritumine neerudega kaasneb kalorite vähenemisega ja kehakaalu langusega. Naatriumglükoosi kotranspordi inhibeerimisega dapaglifloziiniga kaasneb nõrk diureetiline ja mööduv natriureetiline toime.
Dapaglifloziin ei mõjuta teisi glükoosi transportijaid, mis transpordivad glükoosi perifeersetesse kudedesse ja millel on SGLT2 suhtes rohkem kui 1400 korda suurem selektiivsus kui SGLT1, mis on peamine transportija sooles, mis vastutab glükoosi imendumise eest.

Farmakodünaamika
Pärast dapaglifloziini võtmist tervetel vabatahtlikel ja II tüüpi diabeediga patsientidel täheldati neerude kaudu eritunud glükoosi koguse suurenemist. Dapaglifloziini võtmisel annuses 10 mg / päevas 12 nädala jooksul võtsid II tüüpi diabeediga patsiendid neerude kaudu umbes 70 g glükoosi päevas (mis vastab 280 kcal / päevas). II tüüpi diabeediga patsientidel, kes võtsid dapaglifloziini annuses 10 mg ööpäevas pikka aega (kuni 2 aastat), püsis glükoosi eritumine kogu ravikuuri vältel.
Glükoosi eritumine neerude kaudu dapagliflosiiniga põhjustab ka osmootset diureesi ja uriini mahu suurenemist. Uriini koguse suurenemist suhkurtõvega patsientidel 2, kes võtsid dapaglifloziini annuses 10 mg ööpäevas, hoiti 12 nädalat ja oli ligikaudu 375 ml / päevas. Uriini mahu suurenemisega kaasnes väike ja mööduv naatriumi eritumine neerude kaudu, mis ei põhjustanud naatriumi kontsentratsiooni muutust seerumis.

Farmakokineetika
Imendumine
Allaneelamisel imendub dapaglifloziin seedetraktis kiiresti ja täielikult ning seda võib võtta nii söögi ajal kui ka väljaspool sööki. Dapaglifloziini maksimaalne kontsentratsioon plasmas (Cmax) saavutatakse tavaliselt 2 tunni jooksul pärast tühja kõhuga allaneelamist. Cmax ja AUC väärtused (kontsentratsiooni kõvera alune pindala võrreldes ajaga) suurenevad proportsionaalselt dapaglifloziini annusega. Dapaglifloziini absoluutne biosaadavus suukaudsel manustamisel annuses 10 mg on 78%. Söömine mõjutas tervetel vabatahtlikel dapaglifloziini farmakokineetikat mõõdukalt. Toites kõrge rasvasisaldusega toiduaineid vähenes Stach dapaglifloziin 50% võrra, pikenes Tmax (maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg) umbes 1 tund, kuid ei mõjutanud AUC-d võrreldes tühja kõhuga. Need muutused ei ole kliiniliselt olulised.
Jaotus
Dapaglifloziin seondub valkudega ligikaudu 91%. Erinevate haigustega patsientidel, näiteks neeru- või maksafunktsiooni häirega patsientidel, see näitaja ei muutunud.
Metabolism
Dapaglifloziin on C-seotud glükosiid, mille aglükoon on seotud glükoosiga süsinik-süsinik sideme abil, mis tagab selle stabiilsuse glükosidaaside suhtes. Keskmine poolväärtusaeg plasmas (T½) tervetel vabatahtlikel oli 12,9 tundi pärast ühekordset dapaglifloziini annust suukaudselt annuses 10 mg. Dapaglifloziin metaboliseerub peamiselt inaktiivse metaboliidi dapaglifloziin-3-O-glükuroniidi moodustamiseks.
Pärast 50 mg 14C-dapaglifloziini manustamist metaboliseerub 61% heakskiidetud annusest dapaglifloziin-3-O-glükuroniidiks, mis moodustab 42% kogu plasma radioaktiivsusest (AUC0-12 h). Teiste metaboliitide osakaal ei ületa 5% kogu plasma radioaktiivsusest. Dapaglifloziin-3-O-glükuroniidil ja teistel metaboliitidel puudub farmakoloogiline toime. Dapaglifloziin-3-O-glükuroniidi moodustavad ensüüm uridiindifosfaadi glükuronosüül transferaas 1A9 (UGT1A9), mis esineb maksas ja neerudes, ning tsütokroom CYP isoensüümid on metabolismis vähemal määral seotud.
Eemaldamine
Dapaglifloziin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu ja ainult vähem kui 2% eritub muutumatul kujul. Pärast 50 mg 14C-dapaglifloziini võtmist tuvastati 96% radioaktiivsusest - 75% uriinis ja 21% roojaga. Umbes 15% väljaheidetest leitud radioaktiivsusest oli dapagliflosiin muutumatul kujul.
Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades
Neerufunktsiooni häirega patsiendid
Tasakaalu seisundis (keskmine AUC) oli dapaglifloziini süsteemne ekspositsioon suhkurtõvega patsientidel ja kerge, mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel (määratud yogexol kliirensiga) 32%, 60% ja 87% kõrgem kui diabeedi ja normaalse funktsiooniga patsientidel. neerud. Neerude poolt päeva jooksul eritunud glükoosi kogus, võttes dapaglifloziini tasakaalu seisundis, sõltus neerufunktsiooni seisundist. II tüüpi suhkurtõvega ja normaalse neerufunktsiooniga ning kerge, mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel eemaldati päevas vastavalt 85, 52, 18 ja 11 g glükoosi. Tervetel vabatahtlikel ja erineva raskusastmega neerupuudulikkusega patsientidel ei olnud erinevusi dapagliflosiini seondumisel valkudega. Ei ole teada, kas hemodialüüs mõjutab dapaglifloziini ekspositsiooni.
Maksakahjustusega patsiendid
Kerge või mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel olid dapaglifloziini keskmised Cmax ja AUC väärtused vastavalt 12% ja 36% suuremad kui tervetel vabatahtlikel. Need erinevused ei ole kliiniliselt olulised, mistõttu dapagliflosiini annuse kohandamine kerge ja mõõduka maksapuudulikkuse korral ei ole vajalik (vt lõik „Annustamine ja manustamine”) Raske maksapuudulikkusega patsientidel (Child-Pugh klass C) Dapaglifloziini Cmax ja AUC olid vastavalt 40% ja 67% suuremad kui tervetel vabatahtlikel.
Eakad patsiendid (> 65 aastat)
Alla 70-aastastel patsientidel ei täheldatud kliiniliselt olulist ekspositsiooni suurenemist (välja arvatud juhul, kui arvesse võeti muid tegureid kui vanus). Siiski võib oodata ekspositsiooni suurenemist vanusega seotud neerufunktsiooni vähenemise tõttu. Andmed kokkupuute kohta üle 70-aastastel patsientidel on ebapiisavad.
Paul
Naistel on tasakaalu keskmine AUC 22% kõrgem kui meestel.
Rass
Caucasoid, negroid ja mongoloidide rühmas ei esinenud kliiniliselt olulisi erinevusi süsteemses ekspositsioonis.
Kehakaal
Märgitud suurema kehakaaluga kokkupuute väärtused olid madalamad. Seetõttu võib madala kehamassi patsientidel ekspositsioon veidi suureneda ja suurenenud kehamassi korral võib täheldada dapaglifloziini ekspositsiooni vähenemist. Kuid need erinevused ei ole kliiniliselt olulised.

Näidustused
2. tüüpi diabeet lisaks dieedile ja treeningule, et parandada glükeemilist kontrolli:
monoteraapia;
metformiinravi täiendused, kui puudub piisav glükeemiline kontroll selle raviga;
kombineeritud ravi alustamisel metformiiniga, vajadusel see ravi.

Vastunäidustused
Suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.
1. tüüpi suhkurtõbi.
Diabeetiline ketoatsidoos.
Keskmine kuni raske neerupuudulikkus (GFR 65 aastat)
Neerupuudulikkuse või neerupuudulikkusega seotud kõrvaltoimetest teatati 2,5% dapaglifloziini saanud patsientidest ja 1,1% patsientidest, kes said platseebot üle 65-aastastel patsientidel (vt lõik "Erijuhised"). Neerufunktsiooni häirega seotud kõige sagedasem kõrvaltoime oli seerumi kreatiniini kontsentratsiooni tõus. Enamik neist reaktsioonidest olid mööduvad ja pöörduvad. Üle 65-aastastel patsientidel täheldati BCC vähenemist, mida täheldati kõige sagedamini arteriaalse hüpotensioonina, vastavalt 1,5% ja 0,4% patsientidest, kes said vastavalt dapaglifloziini ja platseebot (vt lõik "Erijuhised").

Üleannustamine
Dapaglifloziin on tervetel vabatahtlikel ohutu ja hästi talutav, kui seda manustatakse üks kord annustes kuni 500 mg (soovitatavast annusest 50 korda kõrgem). Glükoos määrati uriiniga pärast ravimi võtmist (vähemalt 5 päeva pärast 500 mg annuse võtmist), samas ei tuvastatud dehüdratsiooni, hüpotensiooni, elektrolüütide tasakaalu puudumist ega kliiniliselt olulist mõju QTc intervallile. Hüpoglükeemia esinemissagedus oli sarnane platseeboga. Kliinilistes uuringutes tervetel vabatahtlikel ja T2DM-iga patsientidel, kes võtsid ravimi üks kord annuses kuni 100 mg (10 korda kõrgem kui maksimaalne soovitatav annus) 2 nädala jooksul, oli hüpoglükeemia esinemissagedus veidi suurem kui platseebo kasutamisel ja ei sõltunud annusest. Kõrvaltoimete, sealhulgas dehüdratsiooni või hüpotensiooni esinemissagedus oli sarnane platseebogrupis esinevate esinemissagedustega, ilma kliiniliselt oluliste, annusest sõltuvate laboratoorsete parameetrite muutusteta, sealhulgas seerumi elektrolüütide kontsentratsioonid ja neerufunktsiooni biomarkerid.
Üleannustamise korral on vaja läbi viia säilitusravi, võttes arvesse patsiendi seisundit. Dapaglifloziini eritumist hemodialüüsi kaudu ei ole uuritud.

Koostoimed teiste ravimitega
Diureetikumid
Dapaglifloziin võib suurendada tiasiidide ja „silmus” diureetikumide diureetilist toimet ning suurendada dehüdratsiooni ja arteriaalse hüpotensiooni riski (vt lõik „Erijuhised”).
Farmakokineetiline koostoime
Dapaglifloziini metabolism toimub peamiselt glükuroniidi konjugeerimise teel UGT1A9 toimel.
In vitro uuringutes ei inhibeerinud dapaglifloziin CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 tsütokroom P450 isoensüüme ega indutseerinud CYP1A2, CYP22 isoensüüme, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. Sellega seoses ei ole oodata dapaglifloziini mõju nende samaaegsete ravimite metaboolsele kliirensile, mis metaboliseeruvad nende isoensüümide poolt.
Muude ravimite mõju Dapaglifloziinile
Uuringud koostoime kohta, milles osalesid terved vabatahtlikud, peamiselt ravimi üksikannus, on näidanud, et metformiin, pioglitasoon, sitagliptiin, glimepiriid, vogliboos, hüdroklorotiasiid, bumetaniid, valsartaan või simvastatiin ei mõjuta dapaglifloziini farmakokineetikat. Pärast dapaglifloziini ja rifampitsiini, mis on erinevate aktiivsete transporterite ja ravimite metaboliseerivate ensüümide indutseerija, ühist kasutamist täheldati dapagliflosiini süsteemse ekspositsiooni (AUC) vähenemist 22% võrra, kliiniliselt olulist toimet neerude kaudu glükoosi igapäevasele eritumisele. Ravimi annust ei ole soovitatav kohandada. Kliiniliselt olulist toimet ei ole oodata koos teiste indutseerijatega (näiteks karbamasepiin, fenütoiin, fenobarbitaal).
Pärast dapagliflosiini ja mefenamiinhappe (UGT1A9 inhibiitori) ühist kasutamist täheldati dapagliflosiini süsteemset ekspositsiooni 55% suurenemist, kuid kliiniliselt olulist mõju glükoosi igapäevasele eritumisele neerude kaudu. Ravimi annust ei ole soovitatav kohandada.
Dapaglifloziini toime teistele ravimitele
Uuringutes koostoime kohta, mis hõlmas tervet vabatahtlikku, peamiselt ravimi ühekordse annuse manustamist, ei mõjutanud dapaglifloziini ctv metformiini, pioglitasooni, sitagliptiini, glimepiriidi, hüdroklorotiasiidi, bumetaniidi, valsartaani, digoksiini (substraat P-gr, dis, unac, unac, uac, digesinid, bumetaniid, valsartaan, digoksiin (p-gp substraat)) või sukelduja või sukelduja või adapteri või adapteri farmakokineetikat. isoensüüm CYP2C9) või antikoagulantide toime, mõõdetuna rahvusvahelise normaliseeritud suhtega (MHO). Dapaglifloziini 20 mg ühekordse annuse ja simvastatiini (CYP3A4 isoensüümi substraat) kasutamine põhjustas simvastatiini AUC suurenemise 19% ja simvastatiinhappe AUC 31%. Simvastatiini ja simvastatiinhappe ekspositsiooni suurendamist ei peeta kliiniliselt oluliseks.
Muud koostoimed
Suitsetamise, toitumise, taimsete ravimite ja alkoholi tarvitamise mõju dapaglifloziini farmakokineetika parameetritele ei ole uuritud.

Erijuhised
Kasutamine neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel
Dapaglifloziini efektiivsus sõltub neerufunktsioonist ning mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel on see efektiivsus vähenenud ja raske neerukahjustusega patsientidel tõenäoliselt puudub (vt lõik „Annustamine ja manustamine”). Mõõduka raskusega neerupuudulikkusega patsientidel (65-aastane CK suuremal osal patsientidest, kes said dapaglifloziini) tekkisid kõrvaltoimed, mis olid seotud neerufunktsiooni halvenemisega või neerupuudulikkusega võrreldes platseeboga. seerumi kreatiniini kontsentratsioon, enamik juhtumeid olid mööduvad ja pöörduvad (vt lõik „kõrvaltoimed”).
Vanematel patsientidel võib BCC alandamise oht olla suurem ja diureetikumid on tõenäolisemad. Üle 65-aastaste patsientide seas näitas suurem osa patsientidest, kes said dapaglifloziini, kõrvaltoimeid, mis olid seotud BCC vähenemisega (vt lõik „Kõrvaltoimed”).
75-aastastel ja vanematel patsientidel on ravimi kasutamise kogemus piiratud. Dapaglifloziinravi alustamine selles populatsioonis on vastunäidustatud (vt lõigud "Annustamine ja manustamine" ja "Farmakokineetika").
Krooniline südamepuudulikkus
Ravimi kasutamise kogemus kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel, kellel on I-II funktsionaalne klass vastavalt NYHA klassifikatsioonile, on piiratud ja kliinilistes uuringutes ei kasutatud dapaglifloziini kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel III-IV funktsionaalse klassi järgi vastavalt NYHA-le.
Hematokriidi suurenemine
Dapaglifloziini kasutamisel täheldati hematokriti suurenemist (vt lõik „Kõrvaltoimed”) ja seetõttu tuleb hematokriti väärtuse tõusuga patsientidel olla ettevaatlik.
Uriinianalüüsi tulemused
Ravimi toimemehhanismi tõttu on Forsig ™ -i kasutavatel patsientidel uriini glükoosi testimise tulemused positiivsed.

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimisele
On läbi viidud uuringud dapaglifloziini mõju kohta autojuhtimise ja mehhanismide juhtimisele.

Vormivorm
Kilekattega tabletid, 5 mg, 10 mg.
14 tabletil blisterpakendis alumiiniumfooliumist; 2 või 4 blisterpakend kartongpakendis koos kasutusjuhistega või 10 tabletiga alumiiniumfooliumiga perforeeritud blistris; 3 või 9 perforeeritud blisterpakendit karbis, mis sisaldab kasutusjuhendit.
Kartongpakendi avamise kohad on suletud kahe kaitsva, läbipaistva värvitu virnaga; Iga virnastaja keskosas, mida piiravad rebimisjooned, on joonis kollase võre kujul.

Kõlblikkusaeg
3 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.

Ladustamistingimused
Temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C, lastele kättesaamatus kohas.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Puhkuse tingimused
Vastavalt retseptile.

Tootja
Bristol-Myers Squibb Manyufechching Company, Puerto Rico
Tee 3, km. 77,5, p / 609, Humakao, PR-00791, Puerto Rico
Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company
Tee 3, Km 77.5, postkast 609, Humacao, PR-00791, Puerto Rico

Selle juriidilise isiku nimi ja aadress, kelle nimel registreerimistunnistus väljastatakse
Bristol-Myers Squibb Company, USA
345, Park Avenue, New York, New York, USA
Bristol-Myers Squibb Company, USA
345, Park Avenue, New York, New York, USA

Forsigue: ravimi omadus ja odavate analoogide loetelu

Praegu on farmaatsiatööstus saavutanud suurt kõrgust keemia ja meditsiini valdkonnas tehtud edusammude tõttu.

See võimaldas ettevõtetel luua erinevaid ravimeid, millel on sarnased toimeained, kuid millel on erinev kaubanduslik nimetus.

Kõik apteegis olevad ravimid on enam-vähem odavad kolleegid, Forsigi ravim ei ole erand.

Ravimi omadused

Forsiga - 2. tüüpi diabeedi raviks kasutatav ravim.

Seda tüüpi diabeet esineb siis, kui kõhunäärme rakkudel puudub insuliinhormoon.

See hormoon suurendab organismi rakkude läbilaskvust glükoosile ja vähendab seeläbi selle kontsentratsiooni veres.

Esiteks on see hüpoglükeemiline aine, see tähendab, et see vähendab glükoosi kontsentratsiooni veres.

Selle kontsentratsioon sõltub suurel määral neerude tööst - nad eemaldavad liigse suhkru organismist, kui selle kontsentratsioon veres ületab neerukünnise (ligikaudu 8-9 mmol / l).

Loe veenide haiguste raviks mõeldud ravimit Detraleks.

Uriini moodustumise protsess hõlmab mitmeid etappe:

1. Primaarse uriini moodustumine filtreeritud plasma abil.
2. Reabsorptsioon, st ainete esmane imendumine esmasest filtraadist vere. See protsess hõlmab aminohappeid, mineraalsooli, vett ja glükoosi.

II tüüpi diabeedi korrigeerimise üks peamisi eesmärke on suurendada glükoosi eritumist organismist. See indikaator sõltub imendumisest. On oluline vähendada glükoosi imendumist, suurendades seeläbi selle eritumist.

Just nii toimib Forsigi - dapaglifloziini toimeaine. See mõjutab (inhibeerib) glükoosi kandjaid, inhibeerib selle transporti neerudes, vähendades seeläbi reaktsiooni imendumist ja suurendades suhkru eritumist uriiniga.

Tulemuseks on hüpoglükeemia või veresuhkru vähenemine. Seetõttu suureneb ravimi võtmisel diureesi (polüuuria) suurenemine vee suurenenud elimineerimise tõttu kehast.

Seda ravimit kasutatakse täiendava ravina ja see ei ole diabeedi peamine ravi.

Kuna tegevuse peamine eesmärk on neerud, on Forsigi kasutamise absoluutsed vastunäidustused järgmised:

1. Vähenenud glomerulaarfiltratsiooni kiirusega neerupuudulikkus. Ravim suurendab neerude koormust ja selle kasutamine võib süvendada neerupuudulikkuse kulgu.
2. Vähenenud vereringe maht. Forsiga suurendab diureesi ja võib sellistes tingimustes põhjustada dehüdratsiooni.
3. Urogenitaalsüsteemi infektsioonid. Kui võetakse, täheldatakse glükosuuriat - mochesaccharic ammendumine ja glükoos on soodne vahend patogeensete ja tinglikult patogeensete mikroorganismide (seened, bakterid, viirused) kasvuks ja paljunemiseks.

Ravimi hind apteegis ulatub 2200 kuni 3000 rubla.

Sarnaselt dapaglifloziiniga on toimel sellised toimeained nagu empagliflozin ja kanagliflozin, mille alusel on Forsigi ravimi odavamad geneerilised ravimid (analoogid).

Jardins

Toimeaine on empagliflozin. Nagu dapagliflosiin, kuulub see naatriumglükoosi kotransporteri inhibiitorite rühma.

Nagu Forsig, kasutatakse seda ravimit kombinatsioonravis teiste ravimitega, sealhulgas hormoonravi (insuliin), eriravim ja mõõdukas treening.

Venemaa apteekide hind on vahemikus 800 rubla.

Üritasin palju diabeedi vahendeid, sealhulgas Vorsigu. Kõige enam oli see minu poole pöördunud Jardins, sest mul ei olnud mingeid kõrvaltoimeid.

Endokrinoloog soovitas Jardins'i koos metformiiniga. Mõju on hea, suhkur langes 7-8 mmol / l-ni, mis on minu jaoks väga hea ja kaalu kaotas.

Maria Petrovna, 61

Ravimit ei ole absoluutselt lähenetud. Mõne päeva jooksul pärast tualettreiside võtmist oli halvim asi, mis halvendas kõiki minu kroonilisi infektsioone, eriti püelonefriiti, oli piits. Ma ei soovita.

Invokana

Toimeaine on kanaglifloziin.

Ravimi Invokana efektiivsus ei erine analoogide omast - patsientidel on sarnane efektiivsus ja kõrvaltoimed.

Hind on veidi väiksem kui Forsigi - Venemaa apteekides on see keskmiselt 1700 rubla.

Ma olen hiljuti haigestunud diabeediga, ma arvasin, et pean insuliini torkama, kuid seni on arst määranud ainult Invoca ja range dieedi. Suhkur on normaalne. Hea, et see ravim asendas mu hormoonide süstid.

Anatoli Vladimirovitš, 46

Hind on ebamõistlikult kõrge ja seda on raske leida oma linna apteekides, ma pidin tellima. Siis ma lugesin analoogide kohta ja hakkasin Jardinit võtma. Odavam ja mingeid probleeme ostuga, kuid mõju on sama.

Daria M., 59

Väga rahul tulemusega. Ta võttis Vorsigu, kuid ta tundis temast haige, suurenenud gaasi teket, kõhukinnisust. Soovitasime seda analoogi, rohkem selliseid probleeme ei tekkinud.

Viimaste uuringute kohaselt on Forsigi analoogidel kliiniliselt erinevad eelised ja puudused.

Apteegid on tõestanud, et Invokana võib vähendada südame-veresoonkonna tüsistuste riski II tüüpi diabeediga patsientidel.

Lisaks vähendab Invokana albuminuuria progresseerumist (albumiini vere valkude eritumine uriiniga), vähendab neerupuudulikkuse riski ja omab kaitsvat toimet uriinisüsteemile tervikuna.

Efektiivne antibiootikum Tsedeks ja selle analoogid.

On oluline märkida, et canagliflozin'i (Invokan) kasutamine suurendab alumise jäseme amputatsiooni riski, eriti patsientidel, kellel on varem olnud probleeme perifeerse vereringega, mis ei ole Jardinsi puhul.

Kliiniliste uuringute kohaselt aitab Jardins ka südamelihase seisundi parandamist, seda kasutatakse südameinfarkti ja insultide abina.

Kokkuvõtteks: Forsigi ja analoogid töötavad sama rühma aktiivsete koostisosade põhjal ja neil on sama toimemehhanism. Forsigi analoogide kasutamise juhised on mitmel viisil sarnased.

Venemaa apteekide keskmine optimaalne hind on Jardins. Lisaks märkis üldine Forsigi täiendavaid omadusi urogenitaalsetele ja kardiovaskulaarsetele süsteemidele.

Forsigi efektiivne inhibiitor

Forsiga on ainus SGLT2 inhibiitor, millel on tõestatud efektiivsus ja ohutus 4 aastat. Üks tablett päevas, olenemata söögikordusest, tagab pideva vererõhu languse, glükeeritud hemoglobiini märkimisväärse ja püsiva vähenemise, kehakaalu pideva languse. Ravim ei ole näidustatud rasvumise ja hüpertensiooni raviks. Tulemused olid kliinilistes uuringutes sekundaarsed.

Kes on määratud

Dapaglifloziin (Forxiga kauplemisversioon) oma klassi ravimites - 2. tüüpi naatriumglükoosi-kotransporteri inhibiitorid (SGLT-2) ilmusid kõigepealt Venemaa ravimiturul. Ta registreeriti II tüüpi diabeedi raviks monoteraapias, samuti kombinatsioonis metformiiniga kui haiguse algusravi ja progresseeruva haigusega. Tänapäeval võimaldab kogunenud kogemus kasutada diabeetikutele "kogemustega" ravimeid kõigis võimalikes kombinatsioonides:

• Sulfonüüluurea derivaatidega (kaasa arvatud kompleksne ravi metformiiniga);
• Glüpteinidega;
• Tiasolidiindiooniga;
• DPP-4 inhibiitoritega (kombinatsioon metformiini ja analoogidega on võimalik);
• Insuliiniga (koos suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega).

Kes on vastunäidustatud inhibiitor

Ärge kirjutage I tüüpi haigusega Forsigu diabeetikutele. Valemite komponentide individuaalse talumatusega asendatakse see ka analoogidega. Ei ole näidatud ka dapagliflozin:

• Kroonilise iseloomuga neerude ja glomerulaarfiltratsiooni 60 ml / min / 1,73 m2 juures;
• Diabeetiline ketoatsidoos;
• Laktoositalumatus;
• Laktaasipuudus ja suurenenud glükoosi-galaktoosi tundlikkus;
• Rasedus ja imetamine;
• Noorukuses;
• Teatud tüüpi diureetikumide tarvitamise ajal;
• Seedetrakti haigused;
• Aneemia korral;
• Kui keha on veetustatud;
• Täiskasvanud (alates 75 aastastest) vanusest, kui ravim on ette nähtud esmakordselt.

Ettevaatus nõuab Forsigi kasutamist, kui hematokriit on kõrgenenud, on olemas urogenitaalsüsteemi infektsioonid, krooniline südamepuudulikkus.

Dapaglifloziini eelised

Terapeutiline toime on tingitud naatriumglükoosi kotransporteri inhibeerimisest ja tekib farmakoloogiline glükosuuria, millega kaasneb kaalu vähenemine ja vererõhu langus. See kolmekordne insuliinisõltumatu toime omab mitmeid eeliseid:

• Efektiivsus ei sõltu kudede tundlikkusest insuliinile;
• Toimemehhanism ei koorma β-rakke;
• Β-rakkude võime vahendatud võimendamine;
• Insuliiniresistentsuse vähendamine;
• Hüpoglükeemia minimaalne risk on võrreldav platseeboga.

Insuliinist sõltumatu toimemehhanism rakendatakse kõigis võimalikes kombinatsioonides, kõigil patsientide juhtimise etappidel - alates debüütist kuni progressiivsete diabeedi vormideni, kui vaja on kombinatsioone insuliiniga. GLP-1 retseptori agonistidega kombineerimisel ei ole uuritud ainult selle võimeid.

Haiguse kestus ei mõjuta dapaglifloziini võimalusi. Erinevalt teistest analoogidest, mis on efektiivsed ainult diabeedi esimese kümne aasta jooksul, võib Vorsygu edukalt kasutada ka diabeedihaigetele, kellel on kogemusi.

Pärast inhibiitori võtmise lõppu kestab ravitoime pikka aega. Palju sõltub neerude tervisest.

Ravim aitab hüpertensiivsetel patsientidel vererõhku kontrollida, andes kerge hüpotensiivse toime. See omakorda aitab vähendada kardiovaskulaarsete seisundite tekkimise riski.

Forsiga normaliseerib kiiresti lahja glükeemia väärtused, kuid kolesterooli (nii üldine kui ka LDL) kontsentratsioon võib suureneda.

Võimalik kahju dapaglifloziinile

Neli aastat ei ole kliinilise praktika jaoks väga kindel aeg.

Võrreldes metformiiniga, mida on aastakümneid edukalt kasutatud, ei ole Forsigi pikaajalist efektiivsust uuritud kõikides aspektides.

Forsigoy enesehooldusest ei räägi, kuid isegi kui arst on määranud ravimi, peate kuulama oma seisundit, kirjutama kõik muudatused, et arstile õigeaegselt hoiatada. Need tingimused hõlmavad järgmist:

• Polüuuria - suurenenud uriinitoodang;
• Polüdipsia on pidev janu tunne;
• Polyphagy - suurenenud nälg;
• Suurenenud väsimus ja ärrituvus;
• Seletamatu kaalulangus;
• Aeglane haavade paranemine;
• Kuseteede infektsioonid, millega kaasneb sügelus ja hüpereemia kubemes;
• Glükoosuuria (glükoosi ilmumine uriini testides);
• Püelonefriit;
• Öise jalgade krambid (vedeliku puudumise tõttu);
• Alamstandardne neoplaasia (pole piisavalt teavet);
• Põie ja eesnäärme onkoloogia (kontrollimata teave);
• Soole liikumise rütmi rikkumine;
• Suurenenud higistamine;
• Uurea ja kreatiniini taseme tõus veres;
• Ketaotsidoos (diabeetiline vorm);
• Düslipideemia;
• Seljavalu.

Oluline on meeles pidada, et dapagliflosiin kutsub esile neerude tõhustatud töö, aja jooksul väheneb nende toime, nagu ka glomerulaarfiltratsiooni kiirus. Diabeetilise neeru - kõige haavatavama organi puhul, kui selles osas on juba rikutud, tuleks Forsigi analoogide kasutamine loobuda. Diabeetilise nefropaatia tähelepanuta jäetud vorm hõlmab neerude kunstlikku puhastamist hemodialüüsiga.

Glükoosuuria (kõrge suhkrusisaldus uriini testides) on kuseteede jaoks halb. Inhibiitor suurendab "magusate" uriini mahtu ja sellega ka nakkuste tõenäosust, millega kaasneb punetus, sügelus, ebamugavustunne. Enamasti on need sümptomid ilmsetel põhjustel naiste hulgas.

Inhibiitor on ohtlik 1. tüüpi suhkurtõve raviks, sest glükoos, mida organism toidust toidab, eritub ka neerude kaudu. Hüpoglükeemia, kiiresti muutuva prekursori ja kooma oht suureneb.

Diabeetilise ketoatsidoosi kohta pole selget pilti. On olemas üksikjuhtumeid, mis võivad olla seotud teiste metaboolse sündroomiga seotud komponentidega.

Diureetikumide samaaegne manustamine kuivatab keha kiiresti ja võib olla ohtlik.

Sunnivahend

Dapaglifloziini põhiülesanne on vähendada suhkru pöördtõve neeldumist neerutorudes. Neerud on peamine filtreeriv organ, mis puhastab verd ja eemaldab uriini jäätmete ülejäägi. Meil on kehas oma kriteeriumid oma elutegevuseks sobiva vere kvaliteedi määramiseks. Selle „reostuse” tase ja neerude hinnang.

Liikudes veresoonte kaudu, filtreeritakse veri. Kui ühendid ei vasta filtrifraktsioonile, kuvab see need. Filtreerimisel moodustub kaks tüüpi uriini. Esmane - see on tegelikult veri, kuid ilma valkudeta. Pärast esialgset puhastamist läbib see resorptsiooni. Esimene uriin on alati oluliselt suurem kui sekundaarne uriin, mis koguneb päevas koos metaboliitidega ja eemaldatakse neerude kaudu.

Kui II tüüpi suhkurtõbi uriinis on glükoosi- ja ketoonkehad, mis viitavad hüperglükeemiale, mis võib kesta pikka aega. Selline ülejääk ületab neerude piirväärtuse (10-12 mmol / l), mistõttu primaarse uriini tekkimise ajal kasutatakse seda osaliselt. Kuid see on võimalik ainult tasakaalustamatusega.

Teadlased on püüdnud neerude neid võimalusi kasutada, et neid glükeemia ja teiste suhkru väärtuste vastu võidelda, mitte ainult hüperglükeemia ajal. Selleks oli vaja katkestada tagasipöördumise protsess, nii et enamik glükoosist jäi sekundaarse uriiniga ja eemaldati kehast loomulikul viisil ohutult.

Uuringud on näidanud, et naatriumi glükoosi transporterid, mis paiknevad nefronis, on aluseks uuemale insuliinist sõltumatule mehhanismile, mis tagab glükoosi tasakaalu. Tavaliselt filtreeritakse 180 g glükoosi kõigis glomeruloosides igapäevaselt ja peaaegu kogu see imendub proksimaalse tubuliini vereringesse koos teiste ainevahetusprotsesside jaoks vajalike ühenditega. Proksimaalse tubuli S1 segmendis lokaliseeritud SGLT-2 põhjustab umbes 90% glükoosi imendumisest neerudes. II tüüpi suhkurtõvega patsientide hüperglükeemia korral jätkab SGLT-2 glükoosi, mis on kalorite peamine allikas, verbsorbeerimist vereringesse.

2. tüüpi naatriumglükoosi kotransporteri SGLT-2 inhibeerimine on uus insuliinist sõltumatu lähenemine 2. tüüpi diabeedi ravis, aidates lahendada mitmeid glükeemilise kontrolli probleeme. Protsessi esimest viiulit mängivad transportervalgud, peamiselt SGLT-2, mis haaravad glükoosi, et suurendada selle resorptsiooni neerudes. SGLT-2 inhibiitorid on kõige efektiivsemad glükoosi eritamiseks kogustes 80 g päevas. Samal ajal väheneb energia kogus: diabeetik kaotab kuni 300 Kcal päevas.

Forsiga kuulub SGLT-2 inhibiitorite klassi. Selle toimemehhanism on glükoosi blokeerimine ja neelamine proksimaalse tubuli S1 segmendis. See tagab glükoosi eritumise uriiniga. Loomulikult külastavad diabeetikud pärast Forsigi võtmist sagedamini tualetti: iga päev osmootne diurees suureneb 350 ml võrra.

Selline insuliinist sõltumatu mehhanism on väga oluline, kuna β-rakud aeglustuvad aeglaselt ja insuliiniresistentsus mängib otsustavat rolli 2. tüüpi diabeedi progresseerumisel. Kuna insuliini kontsentratsioon ei mõjuta inhibiitori aktiivsust, on soovitatav seda kasutada 2. tüüpi diabeedi korral koos metformiini ja insuliini analoogide või preparaatidega.

Forsigi ettevalmistus - eksperthinnangud

Ravimit on põhjalikult uuritud kliinilistes uuringutes, sealhulgas uuringute kolmandas faasis, milles osales üle 7000 vabatahtliku. Uuringu esimene kiht on monoteraapia (sealhulgas väikese annuse efektiivsus), teine ​​kombinatsioon teiste hüpoglükeemiliste ainetega (metformiin, DPP-4 inhibiitorid, insuliin), kolmas variant koos sulfonüüluurea derivaatidega või metformiiniga. Forsig'i kahe annuse - 10 mg ja 5 mg koosmõjus pikaajalise ekspositsiooni metformiiniga uuriti eraldi, eriti ravimi efektiivsust hüpertensiivsetel patsientidel.

Forsiga eksperdid said kõige rohkem. Uuringud on näidanud, et sellel on märkimisväärne kliiniline toime glükeeritud hemoglobiini tasemele, millel on märkimisväärne erinevus võrreldes platseeborühmaga, HbA1c dünaamika on umbes üks (maksimaalsed väärtused kombineerituna insuliiniga ja tiasolidiindiooniga) algväärtustega mitte üle 8%. Analüüsides patsientide rühma, kelle glükeeritud hemoglobiini esialgne tase oli üle 9%, oli 24 nädala möödudes HbA1c muutuste dünaamika kõrgem - 2% (koos monoteraapiaga) ja 1,5% (erinevates kombinatsioonravis). Kõik erinevused olid platseeboga võrreldes olulised.

Forsiga tegutseb ka lahja glükeemia tasemel. Maksimaalse vastuse annab algne kombinatsioon dapaglifloziin + metformiin, kus tühja kõhu näitajate dünaamika ületas 3 mmol / l. Postprandiaalse glükeemia mõju hindamine toimus pärast 24 nädala möödumist ravimi võtmisest. Kõigis kombinatsioonides saadi märkimisväärne erinevus võrreldes platseeboga: monoteraapia - miinus 3,05 mmol / l, sulfonüüluurea lisamine ravimitele - miinus 1,93 mmol / l, kombinatsioon tiasolidiindiooniga - miinus 3,75 mmol / l.

Tähelepanu tuleb pöörata ka ravimi toime kaalule kaotusele. Uuringu kõikides etappides täheldati stabiilset kehakaalu vähenemist: monoteraapiaga keskmiselt 3 kg, kombineerituna kaalutõusu soodustavate ravimitega (insuliin, sulfonüüluurea) - 1,6 -2,26 mmol / l. Forsiga keerulises ravis võib kõrvaldada kehakaalu tõusu soodustavate ravimite kõrvaltoimed. Üks kolmandik 92 kg kaaluvatest diabeetikutest, kes said Vorsigi koos metformiiniga, saavutas 24 nädala jooksul kliiniliselt olulise tulemuse: miinus 4,8 kg (5% või rohkem). Tulemuste hindamisel kasutati ka asendusmärki (talje ümbermõõt). Kuueks kuuks registreeriti pidev vööümbermõõdu vähenemine (keskmiselt 1,5 cm) ja see toime püsis ja suurenes pärast 102-nädalast ravi (vähemalt 2 cm).

Eriuuringud (kahekordse energia röntgenikiirguse neeldumine) hindasid kaalulanguse omadusi: 70% 102 nädala jooksul, mis kulus keha rasva kadu - nii vistseraalsete (siseorganite) kui ka subkutaanse toime tõttu. Võrdlusravimiga läbiviidud uuringud ei näidanud mitte ainult võrreldavat efektiivsust, Forsigi ja Metformini toime pikemat säilitamist 4 aasta jooksul, vaid ka olulist kehakaalu langust võrreldes grupiga, kes võttis Metformini kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatidega, kus kaal suurenes 4,5 kg.

Vererõhu näitajate uurimisel oli süstoolse vererõhu dünaamika 4,4 mmHg. St, diastoolne - 2,1 mm Hg. Art. Hüpertensiivsetel patsientidel, kelle lähtejooned olid kuni 150 mm Hg. Art., Mis võtab vastu antihüpertensiivseid ravimeid, oli dünaamika üle 10 mm Hg. Art., Üle 150 mm Hg. Art. - üle 12 mm Hg. Art.

Soovitused kasutamiseks

Suukaudset ainet kasutatakse igal ajal, olenemata toidust. 5 mg ja 10 mg kaaluvad tabletid on pakendatud kartongpakenditesse, mis sisaldavad 28, 30, 56 ja 90 tükki. Forsigi standardne soovitus, mis on ette nähtud kasutusjuhendis - 10 mg päevas. Üks või kaks tabletti, sõltuvalt annusest, purustatakse üks kord koos veega.

Kui maksafunktsioonid on halvenenud, vähendab arst normi poolteist kuni kaks korda (esialgse raviga 5 mg päevas).

Kõige tavalisem on Forsigi kombinatsioon metformiiniga või selle analoogidega. Sellises kombinatsioonis on ette nähtud 10 mg inhibiitorit ja kuni 500 mg metformiini.

Hüpoglükeemia vältimiseks peaksite Forsigu't hoolikalt määrama insuliinravi taustal ja kombinatsioonis sulfonüüluurea rühma ravimitega.

Maksimaalse efektiivsuse tagamiseks on soovitatav ravimit juua samal kellaajal.

Eluviisi muutmata on mõttetu hinnata inhibiitori potentsiaali.

Kombineeritud ravi glflozinamiiniga (alates 10 mg) vähendab HbA1c väärtusi.

Kui keerulises ravis on insuliini, siis väheneb glükeeritud hemoglobiin veelgi. Kompleksses raviskeemis täiendatakse Forsigi manustamisel täiendavalt insuliini annust. Võimalik on ka hormonaalsete süstide täielik tagasilükkamine, kuid kõik need küsimused on ainult raviva endokrinoloogi pädevuses.

Erisoovitused

Neerupuudulikkusega patsiente tuleb ravida suurema tähelepanuga: kasutada Forchiga tasakaalustatud kompleksis, jälgida regulaarselt neerude seisundit, kohandades annust vastavalt vajadusele. Pikaajalise (4-aastase) kasutuse korral on võimalik perioodiliselt asendada dapagliflosiini alternatiivsete ravimitega - Novonorm, Diagninide.

Südameprotektorid on ette nähtud südame- ja veresoonte probleemidega diabeetikutele ning suhkrut vähendavatele ravimitele, kuna dapaglifloziin suudab tekitada veresoontele täiendavat koormust.

Üleannustamise sümptomid

Üldiselt ei ole ravim ohtlik, eksperimentide ajal talusid diabeedita vabatahtlikud rahulikult ühekordse annuse üle 50 korra. Suhkur tuvastati uriinis pärast sellist annust 5 päeva, kuid hüpotensiooni, hüpoglükeemiat ega rasket dehüdratsiooni ei esinenud.

Kahe nädala annusega 10-kordne norm, nii diabeetikud kui ka sellised probleemideta osalejad, tekkis hüpoglükeemia mõnevõrra sagedamini kui platseebo kasutamisel.

Juhusliku või tahtliku üleannustamise korral puhastatakse kõht ja viiakse läbi säilitusravi. Forsigi eemaldamist hemodialüüsi teel ei ole uuritud.

Kas Forsigoy'ga on võimalik kaalust alla võtta

Kaalulangemise mõju on tõestatud eksperimentaalselt, kuid see on ohtlik kasutada ravimit ainult kehakaalu parandamiseks, seega vabastatakse ravim ainult retsepti alusel. Dapaglifloziin häirib aktiivselt neerude normaalset töökorda. See tasakaalustamatus mõjutab kõikide organite ja süsteemide tööd.

Keha on veetustatud. Ravimi toimemehhanism on sarnane soolavaba dieedi mõjuga, mis võimaldab kaotada 5 kg esimestel nädalatel. Sool säilitab vee, kui vähendab selle kasutamist, eemaldab keha liigse vee.

Vähenenud üldine kalorite tarbimine. Kui glükoosi ei imendu, kuid seda kasutatakse, vähendab see sissetuleva energia hulka: see võtab 300-350 kcal päevas.

Kui te ei ületa keha süsivesikutega, läheb kaalu aktiivsemaks.

Inhibiitori kasutamise järsk keeldumine ei taga saavutatud tulemuste stabiilsust, mistõttu ei ole soovitatav kasutada hüpoglükeemilist ravimit tervetele inimestele ainult kehakaalu korrigeerimiseks.

Ravimi koostoime tulemused

Inhibiitor suurendab diureetikumide diureetilist potentsiaali, suurendades dehüdratsiooni ja hüpotensiooni riski.

Dapaglifloziin toimib rahulikult metformiiniga, pioglitasooniga, sitagliptiiniga, glimepiriidiga, valsartaaniga, vogliboosiga, bumetaniidiga. Neil on vähe mõju rifampitsiini, fenütoiini, karbamasepiini, fenobarbitaali kombineeritud ravimi farmakokineetikale, kuid see ei mõjuta glükoosi toodangu mahtu. Annuse kohandamiseks ja Forchiga ja mefenamiinhappe kombinatsiooniks ei ole vajadust.

Forsig ei vähenda omakorda metformiini, pioglitasooni, sitagliptiini, glimepiriidi, bumetaniidi, valsartaani, digoksiini aktiivsust. Mõju simvastatiini võimele ei ole märkimisväärne.

Forsigi suitsetamise, alkoholi, erinevate dieetide, taimsete ravimite mõju farmakokineetikale ei ole uuritud.

Ostmise ja ladustamise tingimused

Kui me arvame, et ravim on mõeldud ekstra, ei ole selle hind kõigile taskukohane: Forsigu hind on vahemikus 2400-2700 rubla. 30 tableti kaaluga 10 mg. Osta kast, millel on kaks või neli alumiiniumfooliumi blisterit, mis võivad olla apteekide ahelas vabalt retsepti alusel. Pakendi eripäraks on kaitsev läbipaistev virnastaja, mille muster on eraldusjoont mööda kollase ruudustiku kujul.

Ravimi säilitamise eritingimused ei nõua. Esmaabikomplekt tuleb paigutada lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 30 ° C. Kõlblikkusaeg (vastavalt juhistele, see on 3 aastat) hävitatakse.

Forsigi analoogid

On välja töötatud ainult kolm vahetatavat sarnast SGLT-2 ravimit:

• Jardins (kaubamärgi nimi) või empagliflozin;
• Invokana (kaubandusvõimalus) või kangaglofloziin;
• Forsiga, rahvusvahelisel kujul - dapaglifloziin.

Nime sarnasus viitab sellele, et need sisaldavad sama aktiivset komponenti. Ravimite analoogide maksumus - 2500 kuni 5000 rubla. Forsigi ravimite jaoks ei ole odavaid analooge, kui nad arendavad geneerilisi ravimeid perspektiivselt, tõenäoliselt ravimite põhikomponendi alusel.

Patsiendi ülevaated

Kokkuvõte

Kõigi 2. tüüpi diabeedi raviks kasutatavate tehnikate ja ravimitega on palju lahendamata küsimusi.

1. Haiguse hilinenud diagnoosimine (eluea lühenemine 5-6 aasta võrra).
2. Progressiivne diabeedikursus olenemata ravist.
3. Rohkem kui 50% ei saavuta terapeutilisi eesmärke ja ei säilita veresuhkru kontrolli.
4. Kõrvaltoimed: hüpoglükeemia ja kaalutõus - kvaliteetse glükeemilise kontrolli hind.
5. Väga suur kardiovaskulaarsete sündmuste oht (CVS).

Enamikul diabeetikutel on haigusseisundid, mis suurendavad südame-veresoonkonna haiguste riski - ülekaalulisus, hüpertensioon ja düslipideemia. Vähendades ühe kilogrammi kehakaalu või muutes vööümbermõõdet 1 cm võrra, vähendab IHD tekkimise oht 13%.

Eluiga kogu maailmas määrab kardiovaskulaarse ohutuse. Strateegia SS-riski optimaalseks vähendamiseks:

• Eluviisi korrigeerimine;
• Lipiidide metabolismi muutmine;
• Vererõhu langus;
• Süsivesikute metabolismi normaliseerimine.

Sellest vaatenurgast peaks ideaalne ravim tagama 100% glükeemilise kontrolli, madala hüpoglükeemia riski, positiivse mõju kehakaalule ja muudele riskiteguritele (eriti kõrge vererõhk, südame-veresoonkonna haiguste risk). Sellega seoses vastab Forsig kõikidele kaasaegsetele nõuetele: glükeeritud hemoglobiini oluline vähenemine (alates 1,3% -st), madal hüpoglükeemia risk, kaalukaotus (miinus 5,1 kg / aasta 4 aastat), vererõhu langus (alates 5%). mm Hg Art.). Kahe uuringu kombineeritud tulemused on näidanud, et Forsigi efektiivsus ja ohutusprofiil erinevate samaaegsete haigustega diabeetikute ravis on hea. See on kõige sagedamini määratud ravim (290 tuhat patsienti 2 aasta jooksul).