Ongliza - ravim uue põlvkonna diabeedi raviks

  • Analüüsid

Ongliza on üks uue glükoosisisaldust vähendavate ainete, DPP-4 inhibiitorite rühma esindajaid. Ravim erineb oluliselt teistest diabeedivastaste pillide toimemehhanismidest. Efektiivsuse seisukohalt on Ongliz võrreldav traditsiooniliste vahenditega ja ohutuse seisukohalt on see oluliselt parem. Lisaks sellele on ravimil positiivne mõju kaasnevatele teguritele, aeglustades diabeedi progresseerumist ja tüsistuste teket.

Oluline teada! Uuendus, mida endokrinoloogid soovitavad diabeedi alaliseks jälgimiseks! Vaja on ainult iga päev. Loe edasi >>

Teadlased usuvad, et nende inhibiitorite loomine on tõsine samm diabeedi ravis. Eeldatakse, et järgmine avastus on ravimid, mis on pikka aega võimelised taastama kõhunäärme kadunud funktsioone.

Mis on ravim Ongliza

2. tüüpi suhkurtõve iseloomustab pankrease rakkude vähenenud tundlikkus glükoosi suhtes, insuliini sünteesi esimese faasi hilinemine (vastusena süsivesikute toidule). Haiguse kestuse suurenemisega kaotatakse järk-järgult hormoonitootmise teine ​​etapp. Arvatakse, et insuliini tootvate beeta-rakkude halva tulemuse peamine põhjus on inkretiinide puudumine. Need on peptiidid, mis stimuleerivad hormooni sekretsiooni, neid toodetakse vastuseks glükoosi sissevoolule verre.

Ongliza viivitab inkretiinide jagamiseks vajaliku ensüümi DPP-4 toimega. Selle tulemusena jäävad nad veres kauemaks, mis tähendab, et insuliin toodetakse tavalisest suuremas mahus. See toime aitab parandada vere glükoosisisaldust ja tühja kõhuga ning pärast söömist tuua kahjustatud kõhunääre füsioloogilisse. Pärast Anglyse'i määramist väheneb glükeeritud hemoglobiin patsientidel 1,7%.

Onglise tegevus põhineb tema enda hormoonide töö laiendamisel, ravim suurendab nende kontsentratsiooni veres vähem kui 2 korda. Niipea, kui glükeemia läheneb normaalsusele, lõpetavad inkretiinid insuliini sünteesi. Sellega seoses on oht, et hüpoglükeemia tekib diabeetikutel, kes seda ravimit võtavad, peaaegu mitte. Samuti on Onglise kahtlemata eeliseks selle mõju puudumine kaalule ja võimalus võtta seda teiste hüpoglükeemiliste pillidega.

Lisaks põhitoimingule on Onglizil veel üks positiivne mõju kehale:

  1. Ravim vähendab glükoosi taset soolest veresse, aidates seeläbi kaasa diabeedi insuliiniresistentsuse ja suhkru vähenemisele pärast sööki.
  2. Osaleb söömiskäitumise reguleerimises. Patsientide hinnangute kohaselt kiirendab Angliz täiskõhutunnet, mis on eriti oluline ülekaalulisusega diabeetikutele.
  3. Erinevalt sulfonüüluurea ravimitest, mis suurendavad ka insuliini sünteesi, ei põhjusta Ongliza beeta rakke. Uuringud on näidanud, et see mitte ainult ei hävita pankrease rakke, vaid vastupidi, kaitseb ja isegi suurendab nende arvu.

Koostis ja vabanemisvorm

Ravimit valmistab USAs Anglo-Rootsi firma AstraZeneca. Valmistatud pillid võib pakendada Itaalias või Ühendkuningriigis. Pakendis on 3 perforeeritud blistrit, millest igaüks sisaldab 10 tabletti ja kasutusjuhend.

Ravimi toimeaine on Saksagliptiin. See on praegu uusim DPP-4 inhibiitor, mis sisenes turule 2009. aastal. Lisakomponentidena kasutatakse laktoosi, tselluloosi, magneesiumstearaati, naatriumkroskarmelloosi, värvaineid.

Onglizal on 2 annust - 2,5; 5 mg. Tabletid 2,5 mg kollast värvi, saate eristada originaalravimit tablettide mõlemal küljel olevate kirjete 2.5 ja 4214 järgi. Onglise 5 mg on roosa, tähistatud numbritega 5 ja 4215.

Ravimit tuleb müüa retsepti alusel, kuid see tingimus ei ole kõikides apteekides täidetud. Onglizu hind on üsna kõrge - umbes 1900 rubla. pakendi jaoks. 2015. aastal loetleti saksagliptiin VED-is, nii et registreeritud diabeetikud saavad proovida neid tablette tasuta. Onglizy'l ei ole veel geneerilisi aineid, nii et nad peavad andma välja algse ravimi.

Kuidas võtta

Onglise on määratud 2. tüüpi suhkurtõve raviks. Ravi peab tingimata sisaldama dieeti ja kehalist koormust. Ärge unustage, et ravim toimib väga õrnalt. Süsivesikute ja passiivse eluviisi kontrollimatu kasutamise tõttu ei ole ta võimeline diabeedi eest hüvitist nõudma.

Saksagliptiini biosaadavus on 75%, aine maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 150 minuti pärast. Ravimi toime kestab vähemalt 24 tundi, nii et selle vastuvõtt ei pruugi tingimata toiduks. Tabletid on kilekattes, neid ei saa purustada ega purustada.

Soovitatav ööpäevane annus on 5 mg. Kerge neeru- ja maksapuudulikkusega eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Väiksemat annust (2,5 mg) määratakse harva:

Sama tootja raviskeemi lihtsustamiseks loodi Prolong Kombogliz. Tabletid sisaldavad 500 või 1000 mg toimeainet prolongeeritult vabastavat metformiini ja 2,5 või 5 mg saksagliptiini. Igakuise paketi hind on umbes 3300 rubla. Täielik analoog ravim on kombinatsioon Onglizy ja Glucofaz Long, see maksab tuhat rubla odavam.

Kui mõlemad ravimid maksimaalses annuses ei anna diabeedi korral soovitud efekti, on lubatud raviskeemile lisada sulfonüüluurea, glitasooni ja insuliinipreparaate.

Kas on võimalik midagi asendada

Ongliza - ainus saksagliptiini ravim praegu. Madala hinnaga analoogide tekkimisest on liiga vara rääkida, sest patentide kaitse kehtib uute ravimite puhul, mis keelab originaalide kopeerimise. Seega antakse tootjale võimalus kulukaid teadusuuringuid tagasi saada, stimuleerida farmaatsiatööstuse edasist arengut. Oodata vähendada hinda Onglizy ei ole seda väärt.

Vene apteekides peale Onglizy saate osta samast grupist Galvus ja Yanuviya. Nendel ravimitel on sarnane toime suhkurtõvele, ohutuse ja efektiivsuse võrdlus ei näidanud nende vahel olulisi erinevusi. Diabeetikute hinnangute kohaselt ei ole võimalik neid saada kõigis piirkondades tasuta, vaatamata sellele, et kõik need on VEDi nimekirjas igal aastal.

Nende ravimite ostmine on kallis:

Kuude kulud ravi, hõõruge.

Ravimi Ongliza omadused

2. tüüpi suhkurtõve korral määrab endokrinoloog ravimid, mis normaliseerivad glükoosi kontsentratsiooni veres. Ongliza kuulub sellesse ravimirühma ja seda kasutatakse üsna sageli. Aga enne selle võtmist peate täpselt teadma, kuidas ravim ravib organismi.

Ongliza: tegevusfunktsioonid

Ravimi "Ongliz" peamist toimeainet loetakse Saksagliptiini vesinikkloriidiks. Toodetud tableti kujul. Iga tablett on kaetud erilise kilega. See on pakendatud villidesse ja papppakenditesse. Ühel pakendil on 3 blistrit. Toimeaine sisaldus on 2,5 või 5 mg.

Peamine aine - saksagliptiin, mis imendub organismis 75% võrra 2-4 tunni jooksul. Allaneelamisel imendub ravim maos ja sooles. Eritatakse uriini ja sapi kaudu. Ensüümi DPP-4 supresseeritakse üks päev, kuid insuliini ja C-peptiidi kogus suureneb.

Peate teadma, et glükoosi kasutamisega suureneb ISU ja GLP-1 tase kohe 3 korda. Samal ajal väheneb glükagooni kontsentratsioon. Järelikult muutub beeta-rakkude (glükoosist sõltuv) reaktsioon palju tugevamaks. Selle tulemusena väheneb insuliini beetarakkude isoleerimise protsessis glükeemia tase enne söömist (hommikul tühja kõhuga) ja pärast söömist. See tähendab, et selle aja jooksul väheneb glükoos ja glükosüülitud hemoglobiini tase normaliseerub. Funktsioon - kehakaal ei suurene.

Näidustused ravimi kasutamiseks

Ravimi "Ongliz" nimetamise peamine näitaja on II tüüpi diabeet. Kasutatakse järgmistel juhtudel:

  • kui monoteraapia iseseisev vahend;
  • monoteraapias metformiinil, sulfonüüluurea, tiasolidiindioonil põhinevate ravimite samaaegsel kasutamisel;
  • suhkrut alandavate komponentidega keeruka ravi algstaadiumis, mille jooksul ei ole võimalik saavutada kvaliteetset glükeemilist kontrolli.

Onglise kasutamisel peate järgima ranget dieeti ja tegema erilisi füüsilisi harjutusi. Järgige kindlasti annust ja kõiki ravitava endokrinoloogi ettekirjutusi!

Teie tähelepanu järgi pakutavast videost saate teada, milline on 2. tüüpi diabeet, millised ravimid on olemas ja millisele grupile Ongliz kuulub:

Vastunäidustused

Enne selle ravimi väljakirjutamist peaks arst hoolikalt uurima haiguse ajalugu ja viima läbi põhjaliku uurimise, määrama kindlaks veresuhkru taseme ja tuvastama võimalikud vastunäidustused. Nende hulka kuuluvad:

  • ühe komponendi ülitundlikkus ja individuaalne talumatus;
  • allergia galaktoosi suhtes, mis on tuvastatud glükoosi ja galaktoosi malabsorptsiooniga;
  • laktaasi puudulikkus;
  • diabeetiline ketoatsidoos;
  • rasedus ja imetamine;
  • suhkurtõbi - tüüp 1;
  • patsientidel, kes kasutavad insuliini teraapias (DM-2 ei ole erand);
  • vanus täiskasvanueas.

Kasutage hoolikalt ravimit neeruhaiguse (eriti neerupuudulikkuse) ja vanaduse korral.

Vastuvõtu funktsioonid

Annust määrab ainult raviarst, sõltuvalt patsiendi üldisest seisundist, haiguse tõsidusest, veresuhkru tasemest ja teiste testide näitajatest.

  1. Kui Angliza't kasutatakse monoteraapiana, peate ostma tablette, mille annus on toimeainet 5 mg. Tavaliselt piisab ühekordsest sissepääsust (arsti äranägemisel).
  2. Ravi kombineerimisel võetakse Ongliz koos teiste ravimitega.
  3. On rangelt keelatud võtta rohkem kui 1 tabletti päevas.
  4. Enne ravimi Ongliz määramist on oluline uurida neerusüsteemi ja hinnata selle toimivust. See hoiab ära soovimatud keha reaktsioonid.
  1. Võimalik on kolmekordne ravi preparaatidega, mis põhinevad tiasolidiindioonil, metformiinil ja sulfonüüluureal. Kuid uuringuid ei ole veel läbi viidud. Sulfonüüluurea võib põhjustada hüpoglükeemiat, nii et paljudel juhtudel väheneb selle aine annus.
  2. Onglise on ülitundlik teiste DPP-4 inhibiitorite suhtes.
  3. Uurimistulemuste kohaselt on kindlaks tehtud, et vanaduse ravi ja ohutuse tase on praktiliselt sama, mis noorem. Siiski tuleb arvesse võtta asjaolu, et vanuserühmas, mis on vanem kui 65 aastat, suureneb tundlikkus toimeaine, saksagliptiini suhtes. Seetõttu on kõige levinum allergiline reaktsioon. Angliza't ei soovitata ka neerusüsteemi haiguste korral. Fakt on see, et toimeained erituvad uriiniga. Seetõttu peaksid neerud toimima normaalselt. Eakatele on iseloomulik neerude tervise vähenemine. Sel põhjusel on vaja 65 aastat pärast seda ravimit eriliselt ettevaatlikult määrata.
  4. Ei ole veel teada, kuidas Ongliz mõjutab sõidukite juhtimist ja töötab mehhanismidega, nii et vastunäidustusi ei ole. Kuid pidage meeles, et ravimi kasutamine võib põhjustada pearinglust. Seetõttu, enne kui hakkate mehhanismidega töötama või auto ratta taga, veenduge, et teil ei oleks sarnast kõrvaltoimet.
  5. Googlyseesi kasutamist raseduse ja imetamise ajal ei ole uuritud. Kuid on olemas oht, et toimeaine tungib rinnapiima ja lootele. Seetõttu ei ole selle perioodi vältel vastuvõtt.
  6. Raske ja mõõdukas neeruhaigus. Kergeima neerupuudulikkuse astme korral ei ole annuse kohandamine vajalik. Mõõduka ja raske puudulikkuse korral on vaja vähendada toimeaine annust. Sama kehtib ka hemodialüüsi saavate patsientide kohta. Sel juhul kasutatakse ravimit ainult pärast seanssi. Kui maksa funktsionaalsus on halvenenud, ei ole annuse kohandamine vajalik.

Koostoimed teiste ravimitega

Enne Onglizi väljakirjutamist peab endokrinoloog küsima patsiendilt, kas ta aktsepteerib teisi vahendeid, sest Ongliza ei mõjuta kõiki ravimirühmi.

Erilist tähelepanu tuleks pöörata CYP 3A4 / 5 isoensüümide indutseerijatele, kuna peamise toimeaine, saksagliptiini, kontsentratsioon on oluliselt vähenenud. Need on ravimid nagu karbamasepiin, fenobarbitaal, deksametasoon, fenütoiin, rifampitsiin jne.

Võimalikud kõrvaltoimed

Ongliza, nagu paljud teised ravivahendid, võib põhjustada kõrvaltoimeid. Organismi kahjustamise ohu vältimiseks on vaja esimeste ebasoodsate sümptomite ilmnemisel viivitamatult ühendust võtta endokrinoloogiga konsulteerimiseks, patsiendi seisundi ja ravi tõhususe hindamiseks.

Eksperimentaalse uuringu läbiviimisel leiti, et kõrvaltoimete esinemissagedus uuritud patsientidel, kes kasutavad ravimit Ongliz, vastab platseebo kasutamisel esinevale sagedusele. Seega, pärast 6-kuulist uimastitarbimist, avastati ülitundlikkus 1,5% -l uuritud patsientidest, kes kasutasid ravimit Ongliz ja ainult 0,4% platseebot saanud patsientidest.

Ülemäärase tundlikkuse reaktsiooni peetakse täiesti ohutuks, st see ei ohusta inimeste tervist ega elu.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on:

  • ülemiste hingamisteede infektsioon;
  • sinusiit;
  • pearinglus ja peavalu;
  • iiveldus ja äkiline oksendamine;
  • gastroenteriit;
  • infektsiooniliste patoloogiate teke kuseteedes.

Kombineeritud ravi korral esinevad kõrvaltoimed:

  1. Kombinatsioon aine glibenklamiidiga. Võib-olla hüpoglükeemia areng 0,7-0,8 protsenti.
  2. Kombinatsioon aine tiasolidiindiooniga. Perifeerne turse ilmneb umbes 8% kõigist juhtudest. Eksperimentaalses uuringus - 4,3%. Puhastust väljendatakse mõõdukalt või halvasti, nii et ravi ei tühistata. Koos teiste ravimitega tuvastati see tüsistus vaid 1,7 protsendil ja platseebot 2,4% -l.
  3. Kombinatsioon ravimitega, mille toimeaine on metformiin. Areneb peavalu ja nasofarüngiit. Peavalu esineb 6% patsientidest, kes võtsid ainult Onglise ja 5% monoteraapiat metformiiniga.

Pärast Onglise manustamist ei muutunud laboratoorsed näitajad praktiliselt. Erandiks on lümfotsüütide taseme langus, kuid ebaoluline.

Üleannustamine

Saksagliptiini vesinikkloriidi aine üleannustamine on ebasoovitav, seetõttu on keelatud ravimit võtta rohkem kui 5 mg päevas. Siiski, kui te võtate ravimit pikka aega veidi suuremates annustes, ei täheldata mürgitust.

Üleannustamise korral võib toimeaine ülejäägi eemaldada hemodialüüsi abil. Umbes 8 tunni pärast saate välja võtta kuni 46%.

Mida saab asendada?

Ravimi Ongliza maksumus on üsna kõrge, nii et paljud inimesed eelistavad kasutada odavamaid sarnaseid vahendeid. Sa pead teadma, et Ongliza ei kuulu soodusravimite loetellu, seega peate selle ostma. Kuid te võite paluda endokrinoloogil nimetada odav analoog, nii et saad retsepti ja osta toode täiesti tasuta. Ongliza asendatakse ravimi ebaõnnestumise ja vastunäidustuste korral teiste ravimitega.

  • Januvia sisaldab sitagliptiini.
  • Galvus põhineb vildagliptiinil.
  • Trazent sisaldab toimeainena linagliptiini.
  • Vipidia koosneb alogliptiinist.
  • Glucophage põhineb aine metformiinvesinikkloriidil.
  • Glyukovanidel on samaaegselt kaks toimeainet - metformiin ja glibenklamiid.

Need analoogid ei ole liiga odavad, kuid neid saab tasuta osta retsepti alusel. Kirjutage ravim ainult endokrinoloogi raviks.

Patsiendi ülevaated

Nii et inimesed on korraldatud, et enne kallite ravimite ostmist tahavad nad alati teada, mida inimesed mõtlevad samu tablette kasutanud ravimile. Seepärast on patsientide ülevaated. Need võimaldavad teil määrata paljudel juhtudel tõhususe astet, määrata kindlaks täiendavad kõrvalreaktsioonid ja mõista, kui hästi nad aitavad.

Nagu selgus, ei ole kõigil diabeetikutel sama reaktsioon ja tundlikkus. Mõned inimesed kurdavad, et Ongliz ei andnud positiivseid tulemusi. Teised patsiendid väidavad, et õiguskaitsevahend on nii tõhus kui võimalik, mistõttu nad ei peata seda pikka aega. Selle põhjuseks on palju. Esiteks võib konkreetse organismi omaduste tõttu tekkida negatiivne reaktsioon. Teiseks ei pea mõned patsiendid kinni arsti rangetest soovitustest, sest nad ei usalda teda. Sel juhul soovitavad eksperdid endokrinoloogi vahetamist.

Tegelikult on olnud selliseid juhtumeid, kus pärast arsti asendamist oli ravi tulemusel täiesti vastupidised näitajad. See võib juhtuda vale annuse määramisel. Sellised juhtumid on siiski äärmiselt haruldased. Enamus endokrinolooge ravib patsiente suurima vastutusega.

Aga mida patsiendid ise ütlevad? Selgub, et mõnedel inimestel aitab Ongliz ainult monoteraapias. Teised näitavad, et ravim osutus tablettide "Daibeton" või "Siofor" kasutamisel võimalikult efektiivseks. Paljud patsiendid kirjeldavad tööriista peamisi eeliseid. Näiteks Angliza ei suurenda kehakaalu, mis on eriti oluline diabeetikutele. Samuti võib tablette võtta ükskõik millisel kellaajal, st ei ole mingit vajadust rangelt kinni pidada teatud manustamisajast. Ja paljude jaoks on see mugav.

Kui räägime ravi kestusest, siis piisab, kui üks patsientide grupp juua igakuist kursust, teine ​​on peaaegu iga-aastane kursus. See määratakse kindlaks individuaalsel tasandil. Kuid enamik narkootikumide tarbijatest Onglizist ütleb meetme positiivsest ja kiirest mõjust.

Kui teie endokrinoloog peab vajalikuks proovida ravi Ongliziga, ärge kiirustage seda keelduma! Võimalik, et see aitab teil reguleerida ja kontrollida veresuhkru taset paremini kui teised ravimid. Ainus reegel on rangelt kinni pidada arsti poolt määratud annusest.

Ongliza

Kirjeldus seisuga 01.10.2015

  • Ladinakeelne nimi: Onglyza
  • ATC-kood: A10BH03
  • Toimeaine: Saksagliptiin (saksagliptiin)
  • Tootja: Bristol-Myers Squibb Company (USA)

Koostis

Selle ravimi koostis sisaldab toimeainet saksagliptiini (vesinikkloriidi vormi), samuti lisakomponente: MCC, laktoosmonohüdraati, kroskarmelloosnaatriumi, magneesiumstearaati, 1 M vesinikkloriidhapet või 1 M naatriumhüdroksiidi lahust, värvaineid.

Vormivorm

See ravim on saadaval õhukese polümeerikattega tablettidena.

  • Tabletid 2,5 mg: kesta värvus on kollane, tabletid on kaksikkumerad, ümmargused, ühelt poolt pealkirjaga "2,5", teiselt poolt - "4214". Kirjed on trükitud sinistena. Tabletid on pakitud fooliumist blisterpakenditesse, kartongpakenditesse - 3 blistrit.
  • 5 mg tabletid: kesta värvus on roosa, tabletid on kaksikkumerad, ümmargused, ühelt poolt pealkirja "5", teiselt poolt - "4215". Kirjed on trükitud sinistena. Tabletid on pakitud fooliumist blisterpakenditesse, kartongpakenditesse - 3 blistrit.

Farmakoloogiline toime

Ravimil Ongliz kompositsioonis on toimeaine saksagliptiin, mis on väga tugev selektiivne konkureeriv dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitor.

Kui ravimit võtavad suhkurtõvega patsiendid, on 24 tunni jooksul pärssitud ensüümi DPP-4 aktiivsus.

Pärast patsiendi glükoosi sisenemist DPP-4 inhibeerimise tõttu suureneb glükoositaolise peptiidi-1 kontsentratsioon glükoosist sõltuva insulinotroopse polüpeptiidi kontsentratsiooni 2-3 korda. Glükagooni kontsentratsioon väheneb ja beeta-rakkude glükoosi vastus suureneb. Selle tulemusena suurendab keha insuliini ja C-peptiidi kontsentratsiooni.

Kuna insuliini vabaneb kõhunäärme beeta-rakkudest ja vähenes glükagooni vabanemine kõhunäärme alfa-rakkudest, väheneb tühja kõhuga glükoos, mis on postprandiaalse glükeemia vähenemine.

Saksagliptiini kasutamisel patsientidel ei suurene kaalu.

Farmakokineetika ja farmakodünaamika

Saksamaal imendub saksagliptiin kiiresti pärast sööki. Pärast suukaudset manustamist imendub umbes 75% annusest. Vere valkude saksagliptiin ja selle metaboliit on veidi seotud.

Saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi maksimaalne kontsentratsioon plasmas on vastavalt 2 tundi ja 4 tundi.

Keskmine poolväärtusaeg ja selle metaboliit on keskmiselt vastavalt 2,5 tundi ja 3,1 tundi. Eraldub sapiga ja uriiniga.

Näidustused

Onglizi ravim on näidustatud teise tüüpi suhkurtõve raviks, mis on täiendav vahend kehalise aktiivsuse ja toitumisalase toitumise parandamiseks, et parandada glükeemilist kontrolli. Võib nimetada:

  • monoteraapia eesmärgil;
  • esialgse kombinatsioonravi jaoks metformiiniga;
  • lisandina monotöötlusele tiasolidiindioonidega, metformiin, sulfonüüluurea derivaadid, kui sellise ravi korral puudub piisav glükeemiline kontroll.

Vastunäidustused

Taotlus Onglizy sellistel juhtudel on vastunäidustatud:

  • 1. tüüpi diabeediga patsiendid;
  • ravimi kasutamine koos insuliini võtmisega;
  • laktaasipuudulikkus, galaktoosi talumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
  • diabeetiline ketoatsidoos;
  • rasedus ja imetamine;
  • suurenenud tundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Ettevaatlik on mõõduka ja raske neerupuudulikkuse, eakate patsientide ja sulfonüüluurea derivaate kasutavate inimeste puhul.

Kõrvaltoimed

Järgmised kõrvaltoimed ilmnevad ravimi Ongliza võtmisel:

  • kuseteede ja ülemiste hingamisteede infektsioonid;
  • sinusiit;
  • gastroenteriit;
  • oksendamine;
  • peavalud.

Metformiini kombineeritud ravi taustal võib tekkida nasofarüngiit ja peavalu.

Ongliza, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Seda tuleks võtta suu kaudu, sõltumata toidu vastuvõtmise ajast.

Kui patsiendile määratakse monoteraapia, soovitatakse ta võtta tablette 5 mg saksagliptiini üks kord päevas.

Kombineeritud ravi korral tuleb 5 mg saksagliptiini võtta üks kord päevas, kombineerides tiasolidiindioonide ja metformiiniga sulfonüüluurea ravimitega.

Metformiiniga kombineeritud ravi alguses on saksagliptiini annus 5 mg ja metformiini annus on 500 mg päevas.

Kui patsient jääb Onglise vahele, on vaja võtta pill, kui inimene seda meenutab. Ärge võtke kahekordset annust.

Kerge neerupuudulikkusega patsiendid ei pruugi annust kohandada. Raske või mõõduka neerupuudulikkusega ja hemodialüüsi saavatel patsientidel on vaja võtta 2,5 mg ravimit päevas. Pärast hemodialüüsi peaksite tablette juua.

Kui patsient rakendab samaaegselt tugevaid CYP 3A4 / 5 inhibiitoreid, peaks Anglyses'i annus olema 2,5 mg päevas.

Üleannustamine

Mürgistuse sümptomeid ei kirjeldata pikaajaliste suurte annuste manustamisega. Üleannustamise korral kasutatakse sümptomaatilist ravi. Toimeainet ja selle metaboliiti saab organismist eemaldada hemodialüüsi teel.

Koostoime

Uuringuandmete kohaselt on Saksagliptiini ja teiste ravimitega kliiniliselt olulise koostoime suhteliselt väike risk.

Samaaegsel kasutamisel koos CYP 3A4 / 5 isoensüümide (deksametasoon, karbamasepiin, fenobarbitaal, rifampitsiin, fenütoiin) indutseerijatega võib saksagliptiini peamise metaboliidi kontsentratsioon väheneda.

Kuna sulfonüüluurea derivaadid võivad tekitada hüpoglükeemia ilmingut, võib riski vähendamiseks osutuda vajalikuks vähendada ravimite annust, mis on sulfonüüluurea derivaadid, võttes seda koos Onglis'ega.

Müügitingimused

Ongliza müügiks retsepti alusel.

Ladustamistingimused

Onglizi on vaja kaitsta lastelt, samal ajal kui t ei tohi olla üle 30 ° C.

Kõlblikkusaeg

Hoidke tablette Ongliz'il võimalikuks 3 aastat.

Erijuhised

Tuleb meeles pidada, et sel ajal ei ole uuritud ravimi Ongliz kasutamist koos insuliiniga ja kolmekordse ravi osana (metformiin, tiasolidiindioon, sulfonüüluurea derivaadid).

Uuringuid narkootikumide mõju kohta autojuhtimise võimele ja täpsete mehhanismidega töötamisele ei ole läbi viidud. Siiski tuleb märkida, et pärast ravimi võtmist võib ilmneda pearinglus.

Analoogid Onglises

Analoogid Puuduvad toimeaine glükoosid. Sarnaseid toimeid kehale on Nesin, Januvia, Galvus, Trazhent, Kombogliz XR tooted. Nende ravimite võtmine ilma arsti retseptita on rangelt keelatud.

Lastele

Ei ole ette nähtud alla 18-aastastele patsientidele.

Raseduse ja imetamise ajal

Kuna saksagliptiini kasutamist rasedate naiste raviks ei ole uuritud, ei ole raseduse ajal naistel ravimeid ette nähtud. Kuna saksagliptiini imendumisest rinnapiima ei ole andmeid, siis Ongliz'i tablette ei ole ka loomuliku toitmise ajal ette nähtud.

Onglise arvustused

Sageli mainitakse tagasiside, et Angliza võimaldab diabeetikutel pakkuda tõhusat glükoosi kontrolli. Tuleb märkida, et ravim on mugav kasutada, raviprotsessi kõrvaltoimed on harva avaldunud. Kasutajate negatiivne punkt on ravimi kõrge hind.

Hind Uglizy, kust osta

Osta Oglizu võib olla apteegi retsepti. Pakenditablettide maksumus (30 tk.) Kas 1700-1800 rubla.

Ongliza: ülevaated ravimi kasutamise kohta, juhised

Ongliza on diabeetikutele mõeldud ravim, mille toimeaine on saksagliptiin. Saksagliptiin - ravim, mis on ette nähtud II tüüpi diabeedi raviks.

24 tunni jooksul pärast allaneelamist pärsib see ensüümi DPP-4 toimet. Ensüümi inhibeerimine glükoosiga suhtlemisel suureneb 2-3 korda glükagoonitaolise peptiidi-1 (edaspidi GLP-1) ja glükoosist sõltuva insulinotroopse polüpeptiidi (HIP) tasemega, vähendab glükagooni kontsentratsiooni ja stimuleerib beeta-rakkude vastust.

Selle tulemusena suureneb kehas insuliini ja C-peptiidi sisaldus. Pärast insuliini vabastamist kõhunäärme beeta-rakkudest ja alfa-rakkudest saadud glükagooni, väheneb märgatavalt glükemia ja postprandiaalne glükeemia.

Kui ohutut ja tõhusat saksagliptiini kasutamist erinevates annustes on uuritud, on kuues topeltplatse kontrollitud uuringus, kus 4 148 patsienti diagnoositi II tüüpi diabeediga, hoolikalt uuritud.

Uuringud näitasid glükeeritud hemoglobiini, glükoosisisalduse tühja kõhuga veresuhkru ja postprandiaalse glükoosi olulist paranemist. Patsiendid, kes ei saanud oodatud tulemusi saksagliptiiniga, said täiendavaid ravimeid, nagu metformiin, glibenklamiid ja tiasolidiindioonid.

Patsientide ja arstide ülevaated: 4 nädalat pärast ravi algust vähenes ainult saksagliptiini glükeeritud hemoglobiini tase ja tühja kõhu vereplasma glükoositase langes alla 2 nädala.

Samad näitajad registreeriti patsientide rühmas, kellele määrati kombineeritud ravi metformiini, glibenklamiidi ja tiasolidiindioonide lisamisega, analoogid töötasid samas rütmis.

Kõigil juhtudel täheldati patsiendi kehakaalu suurenemist.

Kasutamisel onglyz

Sellisel juhul on ravim ette nähtud II tüüpi diabeedi diagnoosiga patsientidele:

  • Kui seda ravimit monoteraapia kombineeritakse füüsilise koormuse ja toitumisraviga;
  • Kombinatsioonravi kombinatsioonis metformiiniga;
  • Kuna metformiini, sulfonüüluurea derivaatide, tiasolidiindiooniga monoteraapia efektiivsus on täiendav ravim.

Hoolimata asjaolust, et ravim Ogliza on läbinud mitmeid uuringuid ja teste, on selle kohta tehtud ülevaated enamasti positiivsed, ravi võib alustada ainult arsti järelevalve all.

Vastunäidustused

Kuna ravim mõjutab tõhusalt beeta- ja alfa-rakkude toimimist, stimuleerib intensiivselt nende aktiivsust, ei ole alati võimalik seda kasutada. Ravim on vastunäidustatud:

  1. Raseduse, sünnituse ja imetamise ajal.
  2. Nooremad kui 18-aastased.
  3. 1. tüüpi suhkurtõvega patsiendid (toime ei ole uuritud).
  4. Insuliinravi.
  5. Diabeetilise ketoatsidoosiga.
  6. Galaktoosi kaasasündinud talumatusega patsiendid.
  7. Individuaalne tundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Mingil juhul ei tohiks ignoreerida ravimi juhiseid. Kui on kahtlusi selle kasutamise ohutuse osas, tuleb valida inhibiitori-analoogid või mõni muu ravimeetod.

Soovitatavad annused ja kasutusviisid

Onglizat kasutatakse suukaudselt, ilma et oleks viidud söögile. Ravimi keskmine soovitatav ööpäevane annus on 5 mg.

Kombineeritud ravi korral jääb saksagliptiini päevaannus muutumatuks, metformiini ja sulfonüüluurea derivaatide annus määratakse eraldi.

Metformiiniga kombineeritud ravi alguses on ravimite annus järgmine:

  • Ongliz - 5 mg päevas;
  • Metformiin - 500 mg päevas.

Ebapiisava ravivastuse korral tuleb metformiini annust kohandada, seda suurendada.

Kui mingil põhjusel jäi ravimi võtmise aeg vahele, peab patsient võtma pillid nii kiiresti kui võimalik. Päevase annuse kahekordistamiseks ei ole seda väärt.

Patsientidel, kellel kaasnevaks haiguseks on täheldatud kerget neerupuudulikkuse vormi, ei ole annuse kohandamine vajalik. Mõõduka ja raske neerufunktsiooni häire korral tuleb väikestes kogustes - 2,5 mg üks kord päevas - võtta madal vererõhk.

Hemodialüüsi teostamisel võetakse pärast seansi lõppu ongüüsi. Saksagliptiini toimet peritoneaaldialüüsi saavatel patsientidel ei ole veel uuritud. Seetõttu peaksite enne selle ravimiga ravi alustamist läbi viima piisava hinnangu neerude toimimisele.

Maksapuudulikkuse korral võib teda manustada ohutult näidatud keskmise annusega 5 mg päevas. Eakate patsientide raviks kantakse oglise samale annusele. Kuid tuleb meeles pidada, et neerupuudulikkuse tekkimise risk selles diabeetikute kategoorias on suurem.

Alla 18-aastastel patsientidel ei ole ülevaateid ega ametlikke uuringuid ravimi mõju kohta. Seetõttu on II tüüpi diabeediga noorukite jaoks valitud analoogid teise toimeainega.

Angliza annuse vähendamine on vajalik kaks korda, kui ravimit manustatakse samaaegselt tugevate inhibiitoritega. See on:

  1. ketokonasool
  2. klaritromütsiin,
  3. atasanaviir,
  4. indinaviir
  5. igrokonasool,
  6. nelfinaviir,
  7. ritonaviir
  8. sakvinaviir ja telitromütsiin.

Seega on maksimaalne päevane annus 2,5 mg.

Rasedate ravi ja kõrvaltoimete tunnused

Ei ole uuritud, kuidas ravim mõjutab raseduse kulgu ja kas see on võimeline imenduma rinnapiima, sest lapse kandmise ja söötmise ajal ei ole ravim välja kirjutatud. Soovitatav on kasutada teisi analooge või lõpetada rinnaga toitmine.

Tavaliselt, kui annuseid ja soovitusi kombineeritud ravis järgitakse, on ravim hästi talutav, harvadel juhtudel, nagu ülevaated kinnitavad, võib täheldada:

  • Oksendamine;
  • Gastroeneriit;
  • Peavalud;
  • Ülemiste hingamisteede nakkushaiguste teke;
  • Põletikulised haigused suguelundite süsteemis.

Kui on üks või mitu sümptomit, peate lõpetama ravimi võtmise või annust kohandama.

Nagu näitab ülevaated, isegi kui seda kasutati pikka aega soovitatavatest 80 korda ületavatest annustest, ei täheldatud mürgistusnähte. Ravimi eemaldamiseks kehast võimaliku mürgistuse korral, kasutades geomdialüüsi meetodit.

Mida peaks veel teadma

Onglise't ei nimetata koos insuliiniga ega kolmekordse ravi korral metformiini ja tiasolidiididega, kuna nende koostoimeid ei ole uuritud. Kui patsient kannatab mõõduka kuni raske neerupuudulikkuse korral, tuleb ööpäevast annust vähendada. Kerge neerufunktsiooni häirega diabeetikud nõuavad ravi ajal pidevalt neerude seisundi jälgimist.

On kindlaks tehtud, et sulfonüüluurea derivaadid võivad tekitada hüpoglükeemiat. Hüpoglükeemia riski vältimiseks tuleb sulfonüüluurea annust kombineeritud ravis glizoy'ga ja raviga kohandada. See tähendab, et see on vähenenud.

Kui patsiendil on esinenud ülitundlikkust teiste sarnaste DPP-4 inhibiitorite suhtes, ei ole saksagliptiin määratud. Mis puudutab ravimi ohutust ja efektiivsust eakatel patsientidel (üle 6-aastased), ei ole sellisel juhul hoiatusi. Ongliza talub ja toimib samamoodi nagu noortel patsientidel.

Kuna toode sisaldab laktoosi, ei sobi see neile, kellel on kaasasündinud talumatus selle aine suhtes, laktoosipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Ravimi mõju autojuhtimise võimele ja muule seadmele, mis vajab suurt tähelepanu, ei ole täielikult uuritud.

Autojuhtimise otsesed vastunäidustused puuduvad, kuid tuleb meeles pidada, et kõrvaltoimed on peapööritus ja peavalud.

Koostoimed teiste ravimitega

Kliiniliste uuringute kohaselt on teiste ravimitega koostoime oht, kui seda võetakse samaaegselt, väga väike.

Kuna ravimi mõju suitsetamisele, alkoholi tarbimisele, homöopaatiliste ravimite kasutamisele või toitumisele, ei ole teadlased selles valdkonnas piisavalt uuritud.

Ongliza

Ungliza: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Onglyza

ATX kood: A10BH03

Toimeaine: Saksagliptiin (saksagliptiin)

Tootja: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Itaalia)

Kirjelduse ja foto aktualiseerimine: 10/24/2018

Hinnad apteekides: alates 1955 rubla.

Ongliza - hüpoglükeemilise toimega ravim.

Vabastage vorm ja koostis

Vabastamise annusvorm Ongleses - tabletid, kilega kaetud: ümmargune, kaksikkumer, pealdised kantakse sinise värviga; 2,5 mg - kergelt kuni kahvatukollast värvi, ühel küljel on kiri “2,5”, teiselt poolt “4214”; 5 mg - roosa, ühel küljel on kiri “5”, teisel küljel - “4215” (10 tk blisterpakendis, pappkarbis 3 villid).

Koostis 1 tablett:

  • toimeaine: saksagliptiin (saksagliptiinvesinikkloriidi kujul) - 2,5 või 5 mg;
  • abikomponendid: laktoosmonohüdraat - 99 mg; mikrokristalne tselluloos - 90 mg; kroskarmelloosnaatrium - 10 mg; magneesiumstearaat - 1 mg; 1 M soolhappe lahus - piisavas koguses;
  • korpus: Opadry II valge (polüvinüülalkohol - 40%; titaandioksiid - 25%; makrogool - 20,2%; talk - 14,8%) - 26 mg; Opadry II kollane (2,5 mg tablettide puhul) [polüvinüülalkohol - 40%; titaandioksiid - 24,25%; makrogool - 20,2%; talk - 14,8%; raudoksiidi kollane värv (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II roosa (5 mg tablettidele) [polüvinüülalkohol - 40%; titaandioksiid - 24,25%; makrogool - 20,2%; talk - 14,8%; raua värvi punane oksiid (E172) - 0,75%] - 7 mg;
  • tint: Opacode sinine - (45% šellak etanoolis - 55,4%; FDC Blue # 2 / indigokarmiin alumiiniumpigment - 16%; n-butüülalkohol - 15%; propüleenglükool - 10,5%; isopropüülalkohol - 3% 28% ammooniumhüdroksiidi - 0,1%) - piisavas koguses.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Saksagliptiin on dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) tugev selektiivne pöörduv konkurents. 2. tüüpi diabeedi korral põhjustab selle tarbimine ensüümi DPP-4 aktiivsuse pärssimist 24 tunni jooksul. Pärast glükoosi allaneelamist põhjustab DPP-4 inhibeerimine glükoosist sõltuva insulinotroopse polüpeptiidi (HIP) ja glükagoonitaolise peptiidi-1 (GLP-1) kontsentratsiooni suurenemist 2–3 korda, suurenenud glükoosist sõltuva beeta-raku vastuse ja glükagooni kontsentratsiooni vähenemise, mis põhjustab kontsentratsiooni suurenemist C-peptiid ja insuliin.

Glükagooni vabanemise vähenemine kõhunäärme alfa-rakkudest ja insuliini vabanemine kõhunäärme beeta-rakkude poolt viib postprandiaalse glükeemia ja tühja kõhu glükoosi vähenemiseni.

Platseebokontrollitud uuringu tulemusena leiti, et Onglise manustamine toimub statistiliselt olulisel määral paranenud tühja kõhu vereplasma glükoosi (GLP), glükosüülitud hemoglobiini (HbA) abil.1c) ja vereplasma postprandiaalne glükoos (PPG) võrreldes kontrolliga.

Patsientidele, kellele saksagliptiini monoteraapiana manustamisel ei olnud võimalik saavutada glükeemia sihttaset, määrati lisaks metformiin, tiasolidiindioonid või glibenklamiid. Kui te võtate 5 mg saksagliptiini, väheneb HbA1c See täheldati 4 nädala jooksul, GPN - 2 nädala jooksul. Patsiendid, kes said saksagliptiini kombinatsioonis metformiiniga, tiasolidiindioonidega või glibenklamiidiga, näitasid samasugust toime vähenemist.

Oglizy võtmise taustal ei täheldata kehakaalu suurenemist. Saksagliptiini toime lipiidide profiilile on sarnane platseebot kasutava ravimiga.

Farmakokineetika

Tervetel vabatahtlikel ja II tüüpi suhkurtõvega patsientidel on täheldatud saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi sarnaseid farmakokineetilisi parameetreid.

Aine pärast suukaudset manustamist tühja kõhuga imendub kiiresti. Saavutus Cmax (maksimaalne kontsentratsioon) saksagliptiini ja peamise metaboliidi plasmas esineb vastavalt 2 tundi ja 4 tundi. Suureneva annuse korral suureneb C proportsionaalseltmax nii aine kui ka selle peamise metaboliidi AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala). Pärast ühekordset 5 mg saksagliptiini annust tervetel vabatahtlikel keskmised C väärtusedmax saksagliptiin ja selle peamine metaboliit plasmas olid 24 ng / ml ja 47 ng / ml, AUC väärtused olid vastavalt 78 ng × h / ml ja 214 ng × h / ml.

Lõpliku T keskmine kestus1/2 Saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi poolväärtusaeg on vastavalt 2,5 tundi ja 3,1 h, inhibeerimisväärtuse T keskmine väärtus1/2 Plasma DPP-4 - 26,9 tundi Plasma DPP-4 aktiivsuse inhibeerimine vähemalt 24 tundi pärast saksagliptiini võtmist on seotud selle kõrge afiinsusega DPP-4 suhtes ja selle pikaajalise seondumisega sellega. Aine ja selle peamise metaboliidi märgatavat kumuleerumist pika ravikuuri jooksul sageduse manustamise sagedusega 1 kord päevas ei täheldata. Saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi kliirensi sõltuvust ravimi päevast annust ja ravi kestust ravimi võtmisel 1 kord päevas annusevahemikus 2,5-400 mg 14 päeva jooksul ei tuvastatud.

Allaneelamisel imendub vähemalt 75% annusest. Saksagliptiini farmakokineetika sööki ei mõjutata oluliselt. Toiduained, mis sisaldavad suurt rasva, mõjutavad Cmax aine ei ole aga AUC väärtused võrreldes tühja kõhuga vastuvõtu väärtusega 27%. Ravimi võtmisel koos toiduga, võrreldes umbes 30-minutilise tühja kõhuga võtmisega, suurendab C-aja saavutamise aegamax. Neil muutustel ei ole kliinilist tähtsust.

Saksagliptiin ja selle peamine metaboliit on veidi seerumi valkudega seotud. Sellega seoses võib eeldada, et neeru- või maksapuudulikkuse korral täheldatud vereseerumi valgu koostise muutustega ei kaasne saksagliptiini jaotumine olulisi muutusi.

Aine metaboliseerub peamiselt tsütokroom P450 3A4 / 5 isoensüümide (CYP 3A4 / 5) osalusel. See moodustab peamise aktiivse metaboliidi, mille inhibeeriv toime DPP-4 suhtes on 2 korda nõrgem kui saksagliptiin.

Saksagliptiin eritub sapiga ja uriiniga. Aine keskmine renaalne kliirens on ligikaudu 230 ml / min, keskmine glomerulaarfiltratsiooni kiirus on umbes 120 ml / min. Põhimetaboliidi neerude kliirens on võrreldav glomerulaarfiltratsiooni keskmisega.

Saksagliptiini ja kerge neerupuudulikkusega peamise metaboliidi AUC väärtus on vastavalt 1,2 ja 1,7 korda suurem kui häirimata neerufunktsiooniga patsientidel. See AUC väärtuste suurenemine ei ole kliiniliselt oluline ja annuse kohandamine ei ole vajalik.

Mõõduka / raske neerupuudulikkuse korral, samuti hemodialüüsi saavatel patsientidel on aine ja selle peamise metaboliidi AUC väärtused vastavalt 2,1 ja 4,5 korda kõrgemad. Sellega seoses ei tohiks selle patsiendirühma ööpäevane annus ühe vastuvõtu korral ületada 2,5 mg. Maksafunktsiooni halvenemise korral ei ole kliiniliselt olulisi muutusi saksagliptiini farmakokineetika parameetrites kindlaks tehtud ja seetõttu ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kliiniliselt olulisi erinevusi saksagliptiini farmakokineetilistes parameetrites 65-80-aastastel patsientidel võrreldes noorema vanusega patsientidega ei avastatud. Hoolimata asjaolust, et selles patsiendirühmas ei ole vaja annust kohandada, on vajalik võtta arvesse neerufunktsiooni vähendamise suurt tõenäosust.

Näidustused

Onglise on ette nähtud II tüüpi suhkurtõve raviks täiendava vahendina treeninguks ja dieediks, et parandada glükeemilist kontrolli.

Ravimit võib määrata järgmiselt:

  • monoteraapia;
  • kombineeritud ravi alustamine metformiiniga;
  • lisaks monoteraapiale tiasolidiindioonidega, metformiiniga, sulfonüüluurea derivaatidega, kui sellise ravi ajal puudub piisav glükeemiline kontroll.

Vastunäidustused

  • 1. tüüpi diabeet;
  • diabeetiline ketoatsidoos;
  • kaasasündinud talumatus galaktoosi suhtes, galaktoosi ja glükoosi ja laktaasi puudulikkuse omastamise rikkumine;
  • kombineeritud kasutamine insuliiniga;
  • rasedus ja imetamine;
  • vanus kuni 18 aastat;
  • individuaalne talumatus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline (Ongliz määratud arsti järelevalve all):

  • mõõdukas / raske neerupuudulikkus;
  • kombineeritud kasutamine sulfonüüluurea derivaatidega;
  • vanadus

Kasutusjuhend Onglazy: meetod ja annus

Onglise suukaudselt, sõltumata söögist.

Soovitatav annus on 5 mg ühes vastuvõtus.

Kombineeritud ravi korral kasutatakse Onglizsi koos metformiini, sulfonüüluurea derivaatide või tiasolidiindiooniga.

Kombineeritud ravi alustamisel metformiiniga on selle algannus 500 mg. Ebapiisava reageerimise korral saab seda suurendada.

Kui Onglizy annus jäi vahele, tuleb seda võtta nii kiiresti kui võimalik, kuid 24 tunni jooksul ei tohi te kahekordset annust võtta.

Mõõduka / raske neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens ≤ 50 ml / min) ja hemodialüüsi saavatel patsientidel on ööpäevane annus 2,5 mg annuse kohta. Onglise tuleb võtta pärast hemodialüüsi lõppu. Ravimi kasutamist peritoneaaldialüüsi saavatel patsientidel ei ole uuritud. Enne ravi alustamist / ravi ajal on soovitatav hinnata neerufunktsiooni.

Ongliz'i soovitatav ööpäevane annus koos indinaviiri, nefasodooni, ketokonasooli, atasanaviiri, ritonaviiri, klaritromütsiini, itrakonasooli, nelfinaviiri, sakvinaviiri, telitromütsiini ja teiste tugevate CYP 3A4 / 5 inhibiitoritega on 2,5 mg annuse kohta.

Kõrvaltoimed

Võimalikud kõrvaltoimed monoteraapia ajal ja Unglise lisamine ravile metformiini, glibenklamiidi või tiasolidiindiooniga (> 10% - väga tihti;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ning

Ongliza ® (Onglyza ®)

Toimeaine:

Sisu

Farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

3D-pildid

Koostis

Annustamisvormi kirjeldus

Tabletid, kaetud õhukese polümeerikattega, 2,5 mg: ümmargused kaksikkumerad, kilekattega helekollase kuni helekollase värviga, ühele küljele on kirjutatud "2,5" ja teisele küljele "4214" - kantud sinine värv.

Tabletid, kilega kaetud, 5 mg: ümmargused kaksikkumerad, õhukese polümeerikattega roosad, mille ühele küljele on kirjutatud "5" ja teisele küljele "4215" - sinine värv.

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika

Saksagliptiin on dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) võimas selektiivne pöörduv konkurents. 2. tüüpi suhkurtõvega patsientidel (2. tüüpi diabeet) põhjustab saksagliptiini võtmine DPP-4 ensüümi aktiivsuse pärssimist 24 tunni jooksul. Pärast glükoosi suukaudset manustamist põhjustab DPP-4 inhibeerimine glükagoonitaolise peptiidi-1 kontsentratsiooni 2-3-kordse suurenemise (GLP-1 ) ja glükoosist sõltuva insulinotroopse polüpeptiidi (HIP), glükagooni kontsentratsiooni vähenemist ja beeta-rakkude glükoosist sõltuva vastuse suurenemist, mis viib insuliini ja C-peptiidi kontsentratsiooni suurenemiseni. Insuliini vabanemine kõhunäärme beeta-rakkude poolt ja glükagooni vabanemise vähenemine kõhunäärme alfa-rakkudest põhjustab glükoosi ja söögijärgse glükeemia vähenemist.

Saksagliptiini efektiivsust ja ohutust, kui seda manustati annustes 2,5, 5 ja 10 mg üks kord päevas, uuriti kuues topeltpimedas platseebokontrollitud uuringus, milles osales 4148 II tüüpi diabeediga patsienti. Ravimiga kaasnes statistiliselt oluline glükosüülitud hemoglobiini (HbA1c), tühja kõhu plasmakontsentratsiooni (HPP) ja glükoosi (PPG) plasmataseme paranemine võrreldes kontrollrühmaga.

Saksagliptiini manustati monoteraapiana või kombineeritud ravina. Lisaks metformiini, glibenklamiidi, tiasolidiindioonide või insuliiniga monoteraapiaga kompenseerimata patsientidele või metformiiniga kompenseerimata patsientidele määrati kombineeritud ravi saksagliptiini kasutamisel dieedi ja füüsilise koormuse kompenseerimata patsientidel. Saksagliptiini manustamisel annuses 5 mg täheldati HbA1c vähenemist 4 nädala pärast ja HFN-i pärast 2 nädala pärast.

Patsientide rühmas, kes said saksagliptiini kombinatsioonis metformiini, glibenklamiidi või tiasolidiindioonidega, täheldati HbA1c vähenemist ka 4 nädala pärast ja HFN - pärast 2 nädalat.

Saksagliptiini ja insuliiniga kombineeritud ravi (sh kombinatsioonis metformiiniga) uuringus 455 T2DM-ga patsiendil täheldati HbA1c ja PPG olulist vähenemist võrreldes platseeboga.

Saksagliptiini toime lipiidide profiilile on sarnane platseeboga. Saksagliptiinravi ajal ei täheldatud kehakaalu suurenemist.

Otseses võrdlusuuringus, milles osales 858 T2DM-ga patsienti, näitas Ongliz® 5 mg lisamine metformiinile võrreldes metformiini glipisiidi lisamisega, et HbA1c vähenemine oli võrreldav, kuid seostati hüpoglükeemia episoodide märkimisväärselt väiksema arvuga - 3% juhtudest võrreldes 36,3% -l glipisiidi lisamisega, samuti saksagliptiinravi saavatel patsientidel kehakaalu suurenemise puudumine (-1,1 kg saksagliptiini rühma algtasemest, +1,1 kg glipisiidirühmas).

Farmakokineetika

T2DM-i ja tervete vabatahtlikega patsientidel olid saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi farmakokineetilised parameetrid sarnased. Saksagliptiin imendub kiiresti pärast tühja kõhuga allaneelamist, saavutades Cmax saksagliptiini ja peamise metaboliidi plasmas 2 ja 4 tunni jooksul. Saksagliptiini suurenevate annuste korral täheldati C proportsionaalset suurenemist.max saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi AUC väärtused. Pärast tervetel vabatahtlikel suukaudselt manustatud 5 mg saksagliptiini ühekordset annust oli saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi keskmine AUC-väärtus 78 ja 214 ng · h / ml ning C-väärtusedmax plasmas - vastavalt 24 ja 47 ng / ml.

Lõpliku T keskmine kestus1/2 saksagliptiin ja selle peamine metaboliit olid vastavalt 2,5 ja 3,1 tundi ning keskmine T1/2 DPP-4 inhibeerimine 4... 27 tundi. Plasma DPP-4 aktiivsuse inhibeerimine vähemalt 24 tundi pärast saksagliptiini võtmist on tingitud selle suurest afiinsusest DPP-4 suhtes ja selle pikaajalise seondumisega sellega. Pikaajalisel ravimi kasutamisel ei täheldatud saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi märgatavat kumuleerumist kord päevas. Saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi kliirens ei sõltunud ravimi annusest ja ravi kestusest, kui saksagliptiini manustati üks kord päevas annustes 2,5 kuni 400 mg 14 päeva jooksul.

Allaneelamisel imendub vähemalt 75% saksagliptiini annusest. Tervetel vabatahtlikel ei olnud toidu tarbimine saksagliptiini farmakokineetikale olulist mõju. Kõrge rasvasisaldusega eine söömine ei mõjutanud Cmax saksagliptiini, samas kui AUC suurenes tühja kõhuga võrreldes 27%. Tmax saksagliptiini puhul suurenes see ravimi manustamisel toiduga umbes 0,5 tundi võrreldes tühja kõhuga. Kuid need muutused ei ole kliiniliselt olulised.

Saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi seondumine seerumi valkudega on ebaoluline, mistõttu võib eeldada, et saksagliptiini jaotumine maksa- või neerupuudulikkusega täheldatud vereseerumi valgu koostises ei muutu oluliselt.

Saksagliptiin metaboliseerub peamiselt tsütokroom P450 CYP3A4 / 5 isoensüümide osalusel koos aktiivse aluselise metaboliidiga, mille inhibeeriv toime DPP-4-le avaldub 2 korda nõrgem kui saksagliptiin.

Saksagliptiin eritub uriiniga ja sapiga. Pärast ühekordset annust 50 mg märgistatud 14 C-saksagliptiini elimineeriti 24% annusest neerude kaudu muutmata saksagliptiinina ja 36% saksagliptiini peamise metaboliidina. Uriinis leitud üldine radioaktiivsus vastas 75% -le ravimi aktsepteeritavast annusest. Saksagliptiini keskmine renaalne kliirens oli umbes 230 ml / min, keskmine glomerulaarfiltratsiooni kiirus oli umbes 120 ml / min. Põhimetaboliidi puhul oli renaalne kliirens võrreldav glomerulaarfiltratsiooni keskmisega.

Umbes 22% kogu radioaktiivsusest leiti väljaheidetest.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades

Neerufunktsiooni kahjustus. Kerge neerupuudulikkusega patsientidel oli saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi AUC väärtus vastavalt 1,2 ja 1,7 korda suurem kui normaalse neerufunktsiooniga patsientidel. See AUC väärtuste suurenemine ei ole kliiniliselt oluline, mistõttu annuse kohandamine ei ole vajalik.

Mõõduka ja raske neerupuudulikkusega ja hemodialüüsi saavatel patsientidel olid saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi AUC väärtused vastavalt 2,1 ja 4,5 korda suuremad kui normaalse neerufunktsiooniga patsientidel. Mõõduka ja raske neerukahjustusega patsientidel ning hemodialüüsi saavatel patsientidel peab saksagliptiini annus olema 2,5 mg 1 kord päevas (vt „Annustamine ja manustamine”, „Erijuhised”).

Maksafunktsiooni häired. Kerge, mõõduka ja raske maksafunktsiooni häirega patsientidel ei tuvastatud saksagliptiini farmakokineetika parameetrite kliiniliselt olulisi muutusi, mistõttu nende patsientide annuse kohandamine ei ole vajalik.

Eakad patsiendid. 65–80-aastastel patsientidel ei esinenud saksagliptiini farmakokineetiliste parameetrite kliiniliselt olulisi erinevusi võrreldes nooremate patsientidega (18–40 aastat), mistõttu ei ole annuse kohandamine eakatel patsientidel vajalik. Siiski tuleb meeles pidada, et selles patsiendikategoorias on neerufunktsiooni vähenemine tõenäolisem (vt “Annustamine ja manustamine”, “Erijuhised”).

Näidustused ravim Ongliza ®

2. tüüpi diabeet lisaks dieedile ja treeningule, et parandada veresuhkru kontrolli monoteraapiana; kombineeritud ravi alustamine metformiiniga; monoteraapia lisamine metformiinile, tiasolidiindioonile, sulfonüüluurea derivaatidele, insuliinile (sh kombineeritult metformiiniga) piisava glükeemilise kontrolli puudumisel sellel ravil (vt "Vastunäidustused", ettevaatlikult ja "Erijuhised").

Vastunäidustused

suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes;

tõsised ülitundlikkusreaktsioonid (anafülaksia või angioödeem) DPP-4 inhibiitoritele;

1. tüüpi suhkurtõbi (manustamist ei ole uuritud);

kaasasündinud talumatus galaktoosi, laktaasi puudulikkuse ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni suhtes;

vanus kuni 18 aastat (ohutus ja efektiivsus ei ole uuritud).

Ettevaatlikult: mõõduka ja raske neerupuudulikkus; eakad patsiendid; kombineeritud kasutamine sulfonüüluurea derivaatide või insuliiniga; patsientidel, kellel on anamneesis pankreatiit (suhe ravimi võtmise ja pankreatiidi tekkimise suurenenud riski vahel ei ole kindlaks tehtud).

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Kuna saksagliptiini kasutamist raseduse ajal ei ole uuritud, ei tohiks te ravimit raseduse ajal määrata.

Ei ole teada, kas saksagliptiin tungib rinnapiima. Kuna saksagliptiini tungimist rinnapiima ei välistata, tuleb saksagliptiinravi ajal katkestada rinnaga toitmine või ravi tuleb tühistada, võttes arvesse lapse riskide taset ja kasu emale.

Kõrvaltoimed

Tabelis on näidatud 2. tüüpi diabeediga patsientidel täheldatud kõrvaltoimed, võttes kliinilistes uuringutes ravimit Ongliza annuses 5 mg. Kõrvaltoimete üldine esinemissagedus Ongliza kasutamisel annuses 5 mg monoteraapias ja metformiini, tiasolidiindiooni või glibenklamiidi teraapia lisamisel oli võrreldav platseeborühmas.

Kõrvaltoimete sagedus: väga sageli (≥1 / 10); sageli (≥1 / 100, kuid ®