Sapphappe sekvestrandid

• Hüpoglükeemia

Sapphappe sekvestrandid (inglise sapphappe sekvestrantid) on rühma lipiidide sisaldust alandavaid ravimeid, mida on kümne aasta jooksul kasutatud kolesteroolitaseme alandamiseks ja seeläbi südame isheemiatõve ja teiste südame-veresoonkonna haiguste riski vähendamiseks. Kuid tänu efektiivsema lipiiditaset vähendavate ravimite grupi tekkele on vähem kõrvaltoimeid sisaldavad statiinid vähem ja vähem kasutatavad ning neid kasutatakse praegu ainult abi- ja kompleksravina.

Sapphappe sekvestrantide toimemehhanism

Sapphappe sekvestrandid seovad kolesterooli ja sapphappeid, mis sünteesitakse maksa kolesteroolist. Enterohepaatilise tsirkulatsiooni protsessis imendub soolestikus ligikaudu 97% sapphapetest ja vereringe kaudu siseneb maksa ja seejärel eritub sapiga uuesti. Sapphapete sidumise tõttu sünteesib maks sapphapete lisakoguseid, tarbides kolesterooli ja vähendades seeläbi organismi koguhulka.

Sapphappe sekvestrandid aitavad alandada kolesterooli taset, eriti madalate tihedusega lipoproteiinide (LDL) - niinimetatud "halva" kolesterooli taseme alandamiseks. Kõrge kolesteroolitase (kolesterool) on seotud südame-veresoonkonna haiguste ja ateroskleroosi (ummistunud arterite) suurenenud riskiga. Kliinilistes uuringutes kaasnes sapphappe sekvestrantide kasutamisega LDL-kolesterooli taseme langus ja müokardiinfarkti riski oluline vähenemine, kuid mitte insult. Siiski tuleb märkida, et üldjuhul on sapphappe sekvestrantid kolesterooli taseme alandamisel vähem efektiivsed kui statiinid ja et sapphapete sekvestrite pikaajalise kasutamise võimalus on märkimisväärselt piiratud halva talutavusega ravile.

Sapphappe sekvestrandid on näidustatud ka sügeluse raviks, mis on tingitud sapiteede osalisest ummistumisest, ja täiendava ravina patsientidele eritoidul, mis on ette nähtud kõrgenenud kolesterooli kontsentratsiooni vähendamiseks.

Ravimid - sapphappe sekvestrandid

Anatoomiline ja terapeutiline keemiline klassifikatsioon (ATC) grupis “C10 Lipiidide taset alandavad ravimid” sisaldab alarühma “C10AC Sapphapete sekvestrandid”, mis hõlmab järgmisi ravimeid:

C10AC01 Kolestüramiin (või Kolestiramiin), Eng. kolestüramiin või kolestüramiin
C10AC02 Colestipol, Eng. kolestipool
C10AC03 Colextran, Eng. colextran
C10AC04 Colesevel, Eng. kolesevelaam

Kolestüramiin, mis on ajalooliselt esimene sapphappe sekvestrant, on polümeer, mis sisaldab ammooniumrühmi. Soolestikus vahetab kolestüramiin sapphappe ioonide klooriioone. Kolestüramiini kasutatakse annuses 8-24 g päevas, jagades selle 2-3 annuseks. Kolestüramiin vähendab üldkolesterooli keskmiselt 20%. Kolestipool on dietüleentriamiini ja 1-kloro-2,3-epoksüpropaani kõrge molekulmassiga lahustumatu kopolümeer. Sarnaselt kolestüramiiniga on kolestipool lahustumatu anioonivahetusühend, kuid vähesel määral on võimeline sapphappeid siduma. Kolestipooli suurim annus on 30 g päevas. Toimed lipoproteiinidele ja kolestipooli kõrvaltoimed on samad kui kolestüramiinil. Colewellers suurendab oma koostises alküülitud amiinide tõttu sapphapete soolade seondumisvõimet. Rattapumba peamiseks eeliseks on koostoime puudumine teiste ravimitega ja vähem kõrvaltoimeid seedetraktist. Sapphappe sekvestrante uuriti angiograafiliste tulemusnäitajatega uuringutes, mis näitasid võimalust aeglustada ateroskleroosi progresseerumist vastavalt koronaarsele angiograafiale. Sapphapete sekvestrante võib määrata nii lastele kui ka raseduse ajal (Vene Kardioloogia Selts, 2012).

Kolestüramiin ja kolestipool põhjustavad sageli kõhukinnisust, kõhupuhitust, düspepsiat ja ebameeldivaid maitsetunde. Colesevelil on vähem kõrvaltoimeid. Koertehnoloogiad on rasedatele vastuvõetavamad kui teised selle rühma ravimid, FDA B ja kolestüramiini - S. Colestipoli ja kolekstrooni puhul on lootele riskikategooria, FDA poolt rasedate naiste riskikategooriaid ei ole kindlaks tehtud.

Ravimite kaubanduslikud nimetused - sapphappe sekvestrantid

Venemaal ei ole sapphappe sekvestrandid praegu kasutamiseks lubatud, Questranil (kolestüramiin) oli varem luba.

USAs on lubatud kasutada järgmisi sapphappe sekvestrante

• Kolestüramiin: kolestüramiini valgus, Prevalite, Prevalite'i pakendid, Questran, Questrani valgus, Questrani valguspaketid, Questrani paketid, Locholest, Locholest Light
• Kolestipool: Colestid, Colestid Flavored
• rattad: Welchol

Colextranit müüakse Hispaanias kaubamärgi Dexide all Itaalias - Pulsar.

Hiljuti kiitis FDA heaks Welcholi kasutamiseks lastel, kes olid nooremad kui 10 aastat vanadena, täiendava ravina koos dieedi ja kehalise koormusega, et vähendada madala tihedusega lipoproteiini kõrgenenud taset perekondliku hüperkolesteroleemia heterosügootse vormiga.

Sapphappe sekvestrandid on vastunäidustused, kõrvaltoimed ja kasutamisomadused, konsultatsioon spetsialistiga on vajalik.

Farmakoloogiline rühm - Sapphapete sekvestrandid

Kirjeldus

Nendel ainetel on suured molekulaarsed suurused ja need kuuluvad polümeersete ioonivahetusvaikude hulka. Soolest moodustavad nad kolesterooli ja sapphapetega mittesobivad kompleksid. Seega väheneb oluliselt kolesterooli imendumine seedetraktis ja suureneb sapphapete vabanemine organismist.

Ettevalmistused

• Esmaabikomplekt
• Veebipood
• Firmast
• Võtke meiega ühendust

• Kirjastaja kontaktid:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-post: [email protected]
• Aadress: Venemaa, 123007, Moskva, st. 5. põhiliin, 12.

Ettevõtete rühma RLS ® ametlik veebileht. Vene Interneti peamine entsüklopeedia ja apteekide valik. Ravimite tugiraamat Rlsnet.ru pakub kasutajatele juurdepääsu ravimite, toidulisandite, meditsiiniseadmete, meditsiiniseadmete ja muude kaupade juhenditele, hindadele ja kirjeldustele. Farmakoloogiline võrdlusraamat sisaldab teavet vabanemise koostise ja vormi, farmakoloogilise toime, näidustuste, vastunäidustuste, kõrvaltoimete, ravimite koostoime, ravimite kasutamise meetodi, ravimifirmade kohta. Narkootikumide viitedokument sisaldab ravimite ja ravimitoodete hindu Moskvas ja teistes Venemaa linnades.

Teabe edastamine, kopeerimine, levitamine on keelatud ilma RLS-Patent LLC loata.
Kui viidatakse veebilehel www.rlsnet.ru avaldatud teabematerjalidele, on vaja viidata teabeallikale.

Oleme sotsiaalsetes võrgustikes:

© 2000-2018. MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Kõik õigused kaitstud.

Materjalide kaubanduslik kasutamine ei ole lubatud.

Teave tervishoiutöötajatele.

Sapphappe sekvestrandid vähendavad kolesterooli

Sapphapete sekvestrante (FFA) - ravimite rühma, millel on võime siduda sooles sama nimetusega happeid, on ette nähtud kolesterooli, madala tihedusega lipoproteiini (LDL) taseme alandamiseks. Lipiidide metabolismi normaliseerimine pärsib ateroskleroosi arengut ja takistab ka komplikatsioonide teket: südame isheemiatõbi, aju, müokardiinfarkt, insult.

Toimemehhanism

Kõigil sapphappe sekvestrantidel on sama toimemehhanism. Soole sisenedes seostuvad nad sapiga, moodustades lahustumatud ühendid, mis erituvad väljaheidesse. Tavaliselt imenduvad sapphapped, neid transporditakse vereringesse maksa, kus neid kasutatakse uute sapiosade sünteesimiseks. Lõppmaterjali puudumine põhjustab keha uute sünteesi.

Sapphapete moodustamiseks on vajalik kolesterool. Selleks kasutatakse umbes 75% maksa moodustunud steroolist. Sapphapete sünteesi suurenemine põhjustab keha otsima täiendavaid kolesterooli allikaid. Näiteks LDL-i jagamine või sterooli transportimine perifeersetest kudedest nõuab täiendavat kogust suure tihedusega lipoproteiini (HDL).

FFA madalad annused vähendavad LDL taset 10-15%, kõrge - 20-25%. HDL kontsentratsioon suureneb 5%. FFA võtmise mõju ei ole kohe märgatav. Maksimaalne tulemus saadakse pärast 21-päevast ravi.

Triglütseriidide sisaldus FLC praktiliselt ei mõjuta. Mõnikord suureneb nende tase isegi. Seetõttu on parem mitte kasutada neid neutraalsete rasvade kõrgel tasemel (üle 3,0 mmol / l).

Näidustused

FFA on ette nähtud täiskasvanutele ja alla 6-aastastele lastele. See on ainus abinõu, mis on lapsele perekondliku hüperkolesteroleemiaga ohutu. Teisi lipiide vähendavaid ravimeid võib määrata ainult täiskasvanutele, välja arvatud mõned statiinid.

Hüperlipideemia

FFA on ette nähtud hüperlipoproteineemia 2a tüübi jaoks. Hüperlipoproteineemiat iseloomustab kolesterooli, LDL suurenemine. Haigus areneb sobimatu toitumise, eelsoodumusega, võib olla ka pärilik.

FFA-d kasutatakse ateroskleroosi ennetamiseks ja raviks. Tavaliselt määratakse ravimid statiinidega. Uuringud kinnitavad, et kombineeritud ravi võimaldab paremaid tulemusi vähem kõrvaltoimete korral. Eriti soodsad kombinatsioonid, kui vaja, vähendavad oluliselt LDL taset.

Sapphappe malabsorptsioon

Kroonilise kõhulahtisuse põhjuseks võib olla sapphappe eritumise kiiruse ja nende tagasivoolu tasakaal. Seda seisundit täheldatakse nii Crohni tõve kui ka eemaldatud sapipõie korral. FFA kasutamine aitab vabaneda liigsetest sapphapetest, mis aitab normaliseerida seedimist. Kuid kõik patsiendid ei talu ravimeid hästi. Paljud inimesed märgivad, et sapphappe sekvestrantide kasutamise tõttu tekkisid nad kõhuvalu ja seedetrakti valu.

Muud haigused

FFA on ette nähtud krooniliste maksahaiguste, näiteks tsirroosi korral. Sellistes tingimustes kogunevad nahas sapi happed, mis põhjustavad sügelust. Sequestrantid aitavad kõrvaldada ebameeldiva sümptomi.

Ravimite määramine hüpertüreoidismiga patsientidele adjuvantravina võib ravitulemust parandada. Terapeutiline toime on tingitud FFA võimest inhibeerida kilpnäärmehormooni tyroksiini imendumist.

Kuidas võtta sekvestrante?

FFA on lahustumatud pulbrid. Enne üks kotike razbaltyvut veega, mahla või koorega. Seejärel lastakse seista 10 minutit, nii et suspensioon oli homogeenne ja preparaadid absorbeerisid piisava koguse vedelikku. Ravimit on lubatud segada puuviljade või suppidega. Üks põhjusi, miks patsient keeldub ravimi võtmisest, on ebameeldiv maitse.

Sapphappe sekvestrante tuleb võtta enne või õigeaegselt. Ravi algab minimaalse annusega 4 g 1-2 korda päevas. Kuu aega hiljem annab patsient kontrolli vereproovi kolesterooli, LDL-i, triglütseriidide kohta. Kui näitajad ületavad normi, suurendage ravimi annust. Maksimaalne annus on 24 g päevas. Ravitoime säilitamiseks on tavaliselt piisav 8-16 g päevas, jagatuna kaheks annuseks.

Ravimi laste annus valitakse individuaalselt. Standardne ööpäevane annus on 240 mg / kg kehakaalu kohta, jagatuna 2-3 annuseks. Maksimaalne annus on 8 g päevas.

Ravi käigus peate juua rohkelt vett, jääma kinni kolesterooli taset kontrollivast dieedist. Selleks piirake küllastunud rasvu sisaldava toidu kogus: punane liha, või, rasvane kodujuust, juust, koor.

Vastunäidustused, kõrvaltoimed

Kuna FFA-d ei imendu verre, ei põhjusta nende kasutamine süsteemseid kõrvaltoimeid. Need piirduvad seedetrakti erinevate häiretega. Kõige tavalisem on kõhukinnisus. Pikaajalisel kasutamisel võib tekkida vitamiinipuudus A, D, K.

Muud ebameeldivad reaktsioonid võivad hõlmata järgmist:

• röhitsus;
• kaaries;
• kõhulahtisus;
• iiveldus, oksendamine;
• kaksteistsõrmiksoole haavandiline verejooks;
• kõhupuhitus;
• sapikivide haigus;
• tunne oma südamelööki;
• kõhuvalu;
• pankreatiit;
• valu anus;
• steatorröa;
• kaalutõus või kaotus.

• hüpertriglütserideemia;
• individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes;
• sapiteede obstruktsioon;
• rasedus;
• imetamine;
• vanus alla 6 aasta;
• mükofenolaat.

Eraldi patsiendirühmad tekitavad tõenäolisemalt kõrvaltoimeid. Sellised inimesed SFA määras ettevaatusega. Riskitegurid on järgmised:

• dehüdratsioon;
• neerupuudulikkus;
• ühine vastuvõtt koos spironolaktooniga.

Ravimi koostoimed

Kombineeritud ravi korral halveneb mitmete ravimite imendumine. Seetõttu tuleb järgmisi ravimeid võtta 1 tund enne või 4-6 tundi pärast FLC-d:

• varfariin;
• fenüülbutasoon;
• klorotiasiid;
• tetratsükliin;
• penitsilliin;
• fenobarbitaal;
• digitalis;
• ravimid, mis mõjutavad kilpnääret.

Esindajad

Venemaal on registreeritud ainult kaks FFA rühma kuuluvat toimeainet: Kolestiramiin, kolestipool. Uusim ravim Colesevelam ei ole veel saanud kasutusluba. Näidustused, vastunäidustused, kogu FLC annused on samad.

Kolestiramiin

Tal on teine ​​nimi - kolestüramiin. Selle struktuuris on see stüreeni, divinüülbenseeni kopolümeer, mis sisaldab ammooniumrühmi. Saadaval kaubanime "Questran" või "Cholestyramine" all. Maitse parandamiseks lisavad mõned tootjad pulbrile lõhna- ja maitseaineid.

Kolestipool

Kolestipool-amiini kopolümeer oksiraaniga. Ainus ravim, mis sisaldab seda, on "Cholestide". Sellel on nõrgem toime kui kolestüramiinil. Kõik muud nende omadused on sarnased.

Kirjandus

1. Wong NN. Colesevelam: uus sapphappe sekvestrant, 2001
2. Bersot TP. Ravimravi hüperkolesteroleemia ja düslipideemia korral, 2011
3. Omudhome Ogbru, PharmD. Sapphappe sekveneerijad, 2012

Projekti autorite koostatud materjal.
vastavalt saidi toimetuspoliitikale.

Sapphappe sekvestrantide ravi

18. märts 2017, 10:05 Ekspertide artiklid: Nova Vladislavovna Izvchikova 0 1,744

Soolhapete liigsete sidemete sidumiseks sooles, millele järgneb spetsiaalsete ravimite kasvatamine, kasutatakse sapphappeid. Nad töötavad nagu ioonivahetusvaigud ja kuna sapphapped on kolesterooli ja rasvade vahelise vahetusreaktsiooni tulemus, väheneb nende elementide kontsentratsioon veres. Sellest positiivsest mõjust hoolimata põhjustavad sapphappe sekvestrandid kõhukinnisust, kõhupuhitust, kõhupuhitust. Need mõjutavad teiste ravimite imendumist, mistõttu soovitatakse neid võtta pärast 60 minutit või 4 tundi enne sekvestrante.

Kirjeldus

Sappide eraldajad (FFA) on rühm meditsiinilisi preparaate, millel on spetsiifiline toime kolesterooli taseme vähendamiseks. Nende kuulumine hüpolipideemilistesse meditsiinilistesse preparaatidesse on seletatav võimega pärssida kolesterooli tootmist vereplasmas. Kasutatakse kombinatsioonravi täiendava ravimina. Sarnase toimemehhanismiga narkootikumide FLC klassifitseerimine on tingimuslik:

Sekvestrantide määramine on soovitatav, kui teil on vaja vähendada arengu riske:

Vastavalt ravimi keemilisele koostisele ja toimimise põhimõttele kuuluvad need ioonivahetusvaigudesse, mis on seotud veekeskkonna ainevahetusprotsessidega.

Toimemehhanism

Nimi "sekvestrandid" tähendab "isolaatoreid". See on meditsiiniliste preparaatide terapeutilise toime olemus kehal: neil on võime seonduda ja eraldada kehas leiduvaid sapphappeid liigselt. Isolaatorite tööetapid:

1. "halva" kolesterooli komponentide ühendamine sapphapetega;
2. 12-kaksteistsõrmiksooles olevate toodete väljund soole taaskasutamiseks mitteaktiivses vormis, st ilma väärtuslike ainete imendumiseta;
3. eritumine kehast loomulikult.

Ravimid ei imendu süsteemsesse vereringesse, mistõttu neil on minimaalsed kõrvaltoimed, mis on enamasti põhjustatud ebaõigest manustamisest või üleannustamisest.

Sapphappe sekvestrandid näitavad peaaegu mingeid kõrvaltoimeid.

Mõningatel juhtudel määratakse rasedatele ja imetavatele naistele, lastele ja noorukitele sekvestrante, kui on vaja peatada hüperkolesteroleemia, geneetilise patoloogia, mis on seotud kriitiliselt kõrge kolesterooli kontsentratsiooniga ja vastavate tüsistustega. Sageli kasutatakse metaboolsete häirete algfaasis FFA-d.

Pikaajalise ravi korral ravimitega ja nende koostisosade normaalse tolerantsusega on nende kombinatsioon statiinidega võimalik. Selle tulemusena elimineeritakse 50% "halbast" kolesteroolist, kusjuures üldine rasvade seisund veres paraneb 20-25%.

Kõrvaltoimed ja koostoimed

Negatiivne mõju sekvestrandi miinimumile. Näiteks pärast "kolestüramiini" ja "kolestipooli" võtmist tekivad kerged ja kiiresti mööduvad sümptomid:

• kõhukinnisus ja / või seedehäired;
• iiveldus;
• liigne gaasi moodustumine soolestikus, puhitus;
• kõrvetised.

Kui patoloogia algstaadiumis võtaks ravimi minimaalne annus ja juua neid rohke veega, on võimalik vältida soovimatuid tagajärgi. Harva esinevad kõrvaltoimed pärast uue sekvestranti "Kolesevelam" võtmist on järgmised:

• lihas- ja / või seljavalu;
• neelu limaskesta põletik;
• nohu, köha.

Ravimi kasutamisel kuni 6 tabletti 24 tunni jooksul on ainult 7% juhtudest kõhukinnisus ja seedetrakti häired. "Kolestüramiini" määramisel peavad lapsed lisaks võtma raua sisaldavaid komplekse foolhappe preparaatidega, kuna sekvestrant suudab need eemaldada koos sapphapete ja kolesterooliga.

Vaatamata ravimi imendumise puudumisele süsteemses vereringes on täheldatud FFA võimet seonduda teiste ravimite komponentidega. Seetõttu on soovitatav, et selle võtmise ajal kasutataks ioonivahetusvaike mitte varem kui tund või 4 tundi enne vitamiinide A, D, E ja teiste meditsiiniliste preparaatide võtmist.

Vastunäidustused

FFA ravi üheselt mõistetav keeld kehtib patsientidele, kellel on ülitundlikkus komponentide suhtes või selliste häiretega nagu:

• III ja IV tüüpi perekondliku hüperlipoproteineemiaga seotud patoloogiad;
• sapiteede probleemidest põhjustatud tüsistused, näiteks sapiteede tsirroos, täielik sapiteede obstruktsioon;
• krooniline ja sagedane kõhukinnisus (nende esialgne kõrvaldamine on vajalik).

Ettevaatlikult tuleks sekvestrante võtta koos:

• neeruhaigus;
• JCB;
• mao ja kaksteistsõrmiksoole haavandilised kahjustused;
• hemorroidid;
• koagulatsiooniga seotud probleemid;
• seedetrakti häired;
• toitainete imendumise soolestikus.

Tagasi sisukorda

Sapphapete sekvestrantide loetelu

Sapphappe sekvestrante esindavad kolm peamist ravimirühma.

"Kolestiramin"

Teine nimi on „kolestüramiin”. See sünteesitakse lahustumatutest ioonvahetusomadustega polümeersetest ainetest. Peamised ülesanded:

• kolesterooli vähendamine vedelas veres 20% -ni;
• seondumine sapphapetega;
• agresori isoleerimine.

Ravi ajal kuvatakse rikkalik jook - rohkem kui 2 liitrit puhast vett päevas. Ettevaatus on vajalik patsientidele alates 60 aastastest.

Kolestipool on Kolestiramiini analoog, kuid sellel on nõrgem toime siduva ekstra sapiga. Tagasi sisukorda

"Kolestipol"

See on soole keskkonda lahustumatu kõrge molekulmassiga kopolümeer. Varustatud sapphapete sidumisvõimega. Ülejäänud on "Kolestiramiini" absoluutne analoog.

"Kolesovelem"

On uue põlvkonna isoleerivate ravimite esindaja. Eelised võrreldes analoogidega:

• meeldiv järelmaitse kõrge organoleptiliste omaduste tõttu;
• praktiliselt ei anna kõrvaltoimeid;
• ei reageeri teiste ravimitega, mis võimaldab keerulise raviskeemi paindlikku kohandamist patsiendi keha individuaalsete omadustega;
• hästi määratletud riskikategooria loote arenguks võimaldab teil võtta ravimi raseduse ajal.

Tagasi sisukorda

Kaubamärgid

Seni ei ole vabakaubanduses sapphappe sekvestrandid lubatud. Varem teostati ravi kolestüramiinravimiga Questran. USA-s esindab seda sapphapete isolaatorite rühma järgmised kaubamärgid:

Kodumaine farmaatsiatööstus ei tooda sapphappe sekvestrante.

• kolestüramiin - "kolestüramiini valgus", "Prevalite", "Prevalite paketid", "Questran", "Questran Light", "Questrani valguspaketid", "Questrani paketid", "Locholest", "Locholest Light";
• colestipolaceae - “Colestid”, “Colestid Flavored”;
• Rattad: “Welchol”.

Samuti väljastatakse SZhK sellistes riikides:

Hiljuti kiitis FDA heaks ravimi „Welchol” ravimi kasutamise üle 10-aastastele lastele, kellel oli diagnoos, mis põhines madala tihedusega lipoproteiinide kontsentratsiooni suurenemisel heterosügootse perekondliku hüperkolesteroleemia tüübiga.

Sapphappe sekvestrandid valmistised

Sapphappe sekvestrandid (FFA) on ravimite rühm, mida kasutatakse kolesterooli vähendamiseks kompleksravis. Need kuuluvad lipiidide sisaldust alandavate ravimite klassifitseerimisse, mis pärsivad kolesterooli sünteesi vereplasmas.

FLC enda klassifitseerimine on tingimuslik, sisaldab toimemehhanismis sarnaseid ravimeid. Need on suhteliselt vanad kolestüramiinid ja kolestipoolid, samuti suhteliselt uus ratastega vagun.

Sekvestrantide omadused vähendavad südamehaiguste, sealhulgas isheemia riski. Kliiniline praktika on kinnitanud FFA efektiivsust koronaarsete tüsistuste aeglustamisel ja südameinfarkti surmade vähendamisel.

Keemilise koostise osas viitab see ravimirühm ioonivahetusvaikudele - kõrgmolekulaarsetele sünteetilistele ühenditele, mis on tahked lahustumatud polümeerid, mis on seotud ioonivahetusega vesikeskkonnaga.

Ravimimeetmed

Sõnad "sekvestrid" ja "sekvestrandid" ja neil on üks tähendus, see tähendab: "isolaat", "isolaatorid". Selles kontekstis kasutatakse ravimi kasutamisel selle omadust sapphapete isoleerimiseks organismis.

Toimemehhanism põhineb kolesterooli ja sapphapete kombinatsioonil, mis tarbivad maksa sünteesiks kolesterooli. Sapphapete ringluse tõttu seedesüsteemis erituvad nad kaksteistsõrmiksoole, läbivad soolestikus taas imendumise (mitte imendumise), mille tõttu jäävad elutegevuse seisukohalt väärtuslikud ained kehasse. Ravimi toime, vähendades kolesterooli, eriti efektiivsed tulemused näitavad madala tihedusega lipoproteiini - halva kolesterooli taset.

Oma eripärade tõttu on vereringesse mitte imenduvatel sekvestranta preparaatidel minimaalne kõrvaltoime. Seetõttu kasutatakse mõnel juhul neid ravimeid rasedatele ja imetavatele naistele, lastele ja noorukitele, et aeglustada perekondliku hüperkolesteroleemia protsessi - keha pärilikku seisundit, millel on tugev kolesterooli tase ja sellest tulenevad tagajärjed. Samuti põhjustab tõsiste kõrvaltoimete praktiline puudumine sekvestrante kasutamist esialgse ravi ajal.

Normaalse taluvusega määratakse FFA ka pikaajaliseks raviks, jälgides kolesterooli taset, maksaensüümide aktiivsust ja lihaskoe seisundit. Kui ravikuur on piisavalt pikk, tekitab FFA koos nendega kombineeritult tõhusamalt statiine. Nende rühmade liit vähendab halva kolesterooli keskmiselt 50% võrra ja kombineeritud hüperlipoproteineemia (kõrgenenud rasvade sisaldus veres koos kaasnevate haigustega) parandab tulemusi veel 20-25%.

Kõrvaltoimed

Nagu juba märgitud, on LCD-sekvestrantidel väga vähe kõrvaltoimeid ja neid ei peeta tõsisteks. Näiteks nende kasutamisel põhjustavad kolestüramiin ja kolestipool kergeid ja kiiresti kaduvaid sümptomeid, nagu kõhukinnisus, seedehäired (düspepsia), iiveldus, liigne gaasi akumulatsioon soolestikus (kõhupuhitus), puhitus ja kõrvetised. Kui algne ravi sekvestrantidega on kasutada väikseimat annust, tarbides samas suurtes kogustes vett, on võimalik vältida kõrvaltoimeid.

Kui kolestüramiin on ette nähtud lapsele, tuleb lisaks sellele määrata ravimeid raua ja foolhappega.

Neeldumist omavat omadust, st imendumist, võib laiendada teistele ravimitele, kui neid kasutatakse samaaegselt FLC-ga. Seetõttu tuleks ioonivahetusvaike tarbida 1 tunni või 4 tunni jooksul enne teiste ravimite võtmist. See kehtib ka A-, D- ja E-vitamiinide retsepti kohta.

Harvadel juhtudel võivad kõrvaltoimed nagu lihasvalu (müalgia), neelu limaskesta põletik (farüngiit) olla tagajärjed, kui kasutate ratastooli „noorimat” sekvestrandi. Peaaegu mingeid sümptomeid: köha, seljavalu, nohu. 6 ratta ratta tablettide kasutamisel päevas on vähe kõrvaltoimeid. Näiteks kõhukinnisus ja düspepsia esinevad ainult 7% patsientidest.

Vastunäidustused

Kui patsiendil on III ja IV tüüpi perekondlik hüperlipoproteidemia (suure hulga veres sisalduvate ainete sisaldus, mis põhjustab veresoonte ja südamelihase tõsiseid patoloogiaid), on FLC kasutamine kindlasti vastunäidustatud. Selle ettevaatusabinõu eiramine võib põhjustada triglütseriidide (rasva tüüp) taseme tõusu.

Sul ei ole võimalik määrata sekvestrante LCD-d haiguste puhul, mis on põhjustatud sapiteede kahjustustest - sapiteede tsirroosist ja täielikust sapiteede obstruktsioonist. Nendes nimes tähendab sapis sapi ja takistus - takistus. Patsiendi sagedane kõhukinnisus on vastunäidustuseks FLC kasutamisel. Seetõttu, et mitte mõjutada ravi efektiivsust, peate esmalt läbima kõhukinnisuse ravi ja võtma ainult siis ioonivahetusvaigud.

Te peaksite hoolikalt määrama sekvestrante neeruhaiguse, sapikivide haiguse, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite, hemorroidide, verejooksude (verehüübimise) jaoks. Tehke hoolikas valik nende ravimite kasuks seedetrakti häirete, malabsorptsioonisündroomi (soole imendumise rikkumine, mille tulemusena ei saa kehas säilitada väärtuslikke toitaineid) kasuks.

FFA halva talumatuse korral on vaja need välja jätta ravi komponentidest ja jälgida vereanalüüside, lihaskoeensüümide ja maksaensüümide aktiivsuse tulemusi.

Ettevalmistused

Sapphappe sekvestrantidel on oma rühmas ravimeid: kolestüramiini, kolestipooli, rattajuure.

Kolestiramiin

Ta: kolestüramiin. See on lahustumatu polümeeride ioonivahetusühend. Vähendab kolesteroolitaset 20% võrra. Aktiivselt seondub sapphapetega, eraldades need kehast. Kasutusperioodil tuleb juua palju vedelikke. Kombinatsioon statiinidega suurendab toimet, kuigi statiinide kontsentratsioon väheneb. Patsientidel, kes on üle 60 aasta, soovitatakse ettevaatusega määrata.

Kolestipool

Kõrge molekulmassiga lahustumatu kopolümeer. Veidi halvem kui kolestiramiin sapphapete sidumiseks. Vastavalt näidustustele ei erine kõrvaltoimed ja vastunäidustused oma ravimirühma üldisest kirjeldusest. Statiinidega kombineerimisel saavutatakse sarnane tulemus kolestüramiiniga.

Kolevelem

Welchol - rataste toimeaine

Tänu positiivsetele organoleptilistele omadustele, st antud juhul - ebameeldivate maitseomaduste puudumisele, kasutatakse ratastes sagedamini meditsiinis võrreldes nendega seotud ravimitega. Peaaegu mingeid kõrvaltoimeid seedetraktile. Ei reageeri teiste ravimitega. Lootele kehtestatud riskikategooria võimaldab ilma erilise ohuta määrata rasedatele mõeldud ravimit.

Erinevus FFA ja teiste hüpolipideemiliste rühmade vahel annab spetsialistidele laiema valiku, mis võimaldab teraapiat täpsemini kohandada patsiendi omadustega.

Ravimite kasutamine sapphappe sekvestrantide rühmast

Sapphappe sekvestrandid (FFA) on kolesterooli alandamiseks kasutatavate ravimite kombinatsioon. FFA-d liigitatakse hüpolipideemilisteks ravimiteks, mis pärsivad kolesterooli tootmist ja vähendavad selle sisaldust vereplasmas. Sapphapete ja samalaadse toimega ravimite sekvestrante võib kasutada nii eraldi kui ka koos kompleksse ravi osana. LCD sekvestrandid vähendavad südamehaiguste, näiteks isheemia tõenäosust. Samuti on praktiliselt kinnitatud nende efektiivsus koronaar-tüüpi tüsistuste pärssimisel ja südameinfarkti suremuse vähendamisel.

Populaarsed ravimid

Keemilise koostise järgi nimetatakse sapphappe sekvestrante ioonivahetusvaigudeks. Need on sünteetilised ained, mis on lahustumatuteks tahketeks polümeerideks, mis võivad siiski veega suhelda. Sapphapete kõige levinumad sekvestrandid: Kolestiramiin, Kolestipol ja Colesevelam - see on ainult osaline nimekiri.

Kolestiramiin

Tööriista nimetatakse ka kolestüramiiniks. Selle tuumal on lahustumatud polümeersed ained, mis on võimelised ioone vahetama. Kolestiramin tegeleb selliste ülesannetega:

• vere kolesterooli vähenemine kuni 20%;
• rasvhapete sidumine;
• nende eraldatus.

Selle ravimi võtmise ajal tuleb juua rohkelt vett (üle 2 liitri päevas). Selle kasutamine koos statiinidega põhjustab ravimi toime suurenemise, kuid statiinide kontsentratsioon väheneb. Sellist ravimit tuleks kasutada väga hoolikalt patsientidel, kes on astunud üle 60-aastase verstapostini.

Kolestipool

See ravim on sapi lahustumatu kõrge molekulmassiga kopolümeer. See on mõnevõrra halvem kui eelmine ravim sapphapete sidumise efektiivsuse suhtes. Kolestipooli ja statiinide kombinatsioon toob kaasa sama tulemuse, mida täheldati Kolestiramiini puhul. Ravimi näidustuste ja kõrvaltoimete osas ei erine see praktiliselt selle grupi teistest vahenditest.

Kolevelem

Ravimil on positiivsed organoleptilised omadused - eriti on see meeldiv maitse - ja seetõttu on see spetsialistidele palju sagedamini kirjutatud (võrreldes sarnase toimega ravimitega). Ravimi üheselt mõistetavate eeliste hulgas tuleks rõhutada järgmist:

• meeldiv järelmaitse pärast vastuvõttu;
• peaaegu täielik kõrvaltoimete puudumine;
• võimalus võtta ravimit raseduse ajal;
• koostoime puudumine teiste ravimitega, mis võimaldab seda kaasata keerulisesse teraapiasse.

Mõju mehhanism SLC

Sõnade "sekvestrandid" ja "sekveneerija" tähendus on tegelikult üks ja see langeb isoleerituks. Selle ravimirühma toimemehhanism põhineb kolesterooli ja sapphapete kombinatsioonil. Viimased moodustuvad just maksakolesteroolist.

Edasi, sapphapete soodustamiseks seedetraktis, paiknevad need kaksteistsõrmiksooles, kus toimub uuesti imendumine (reabsorptsioon), võimaldades ainet jätta inimkehasse oma elutähtsaks toimeks. Sapphapete sekvestrandid, mille mehhanismiks on sapphapete sidumine, takistavad nende uuesti imendumist. FA-d elimineeruvad organismist ja kogunenud kolesterooli tarbitakse uute sünteesimiseks.

Tänu sellele vähendab FFA kolesterooli kontsentratsiooni. Need näitavad madalaima tihedusega lipoproteiinide (LDL) kõige muljetavaldavaid tulemusi.

Sapphappe sekvestrandid ei imendu verre. Vastuvõtmisel on täheldatud vaid väheseid kõrvaltoimeid.

Mõnes olukorras on see ravimirühm ette nähtud raseduse ja imetamise ajal naistele, lastele ja noorukitele, et aeglustada perekondliku hüperkolesteroleemia arengut. See on pärilik haigus ja sellega kaasneb kolesterooli kõrgenenud kontsentratsioon. Tõsiste kõrvaltoimete peaaegu täielik puudumine võimaldab FLC-d ravi algstaadiumis.

Sellist tüüpi ravimite normaalse talutavuse korral kuuluvad nad pikaajalise ravi alla. Samasugustes tingimustes on vaja jälgida kolesterooli, maksaensüümide aktiivsuse ja lihaskoe aktiivsuse näitajaid. Kui ravi on mõeldud pikka aega, annab FFA parima tulemuse statiinide võtmisel. Selliste ravimite liit vähendab LDL taset poole võrra, mis näitab sellise kombinatsiooni vaieldamatut tõhusust.

Vastunäidustused

Olukorras, kus inimene on kinnitanud 3 või 4 tüüpi hüperlipoproteineemia diagnoosi, st teatud ainete sisalduse suurenemist veres, põhjustades südame ja veresoonte tõsiseid patoloogiaid, on FLC manustamine absoluutselt vastunäidustatud. Selle hoiatuse eiramine võib põhjustada triglütseriidide taseme tõusu (rasva tüüp).

Keelatud on kasutada FFA-d sapiteede patoloogiate poolt põhjustatud haiguste korral - täieliku sapiteede obstruktsiooni ja maksa sapi tsirroosiga.

SLC vastuvõtmise takistuseks on sagedased kõhukinnisus patsiendil. Selleks, et kõrvaldada ebaefektiivse ravi võimalus, on vaja eelnevalt ravi läbi viia, juhatada juhatusel ja kasutada ainult FLC abi.

Lisaks on vaja erilise ettevaatusega määrata selliseid ravimeid neeruhaiguste, sapikivide haiguse, hemorroidide, vere hüübimisprobleemide, mao või kaksteistsõrmiksoole haavandite jaoks. Mitte vähem ettevaatlik on see ravimirühma määramisel seedetrakti häirete ja imendumishäire sündroomi (soole imendumise ebaõnnestumine, mille taustal olulised toitained ei imendu).

Kui FFA grupist on ravimite taluvus halb, siis nad on ravist välja jäetud ja nad jälgivad mõnda aega vereanalüüside, maksaensüümide ja lihaskoe näitajaid. Kuid isegi patsientidel, kellel ei ole probleeme selliste ravimite tajumisega, tuleb mõista, et narkootikumide kasutamine ei vabasta neid oma elustiili, toitumise jälgimisest ja nende kehakaalu kontrollimisest.

Sapphappe sekvestrandid: rakenduse omadused

Kardiovaskulaarsete patoloogiate kõrge esinemissagedus elanikkonnas määrab vajaduse ateroskleroosi, düslipideemia ja hüperkolesteroleemia ennetamiseks. Kasutatavate ravimite vältimiseks, mis vähendavad lipiidide hulka veres. See ravimirühm hõlmab järgmisi: statiinid, fibraadid, sapphappe sekvestrandid (FFA), esetimiib, nikotiinhape. Sapphappe sekvestrandid (ioonivahetusvaigud) - ravimite klass, mis võib vähendada kolesterooli sisaldust veres. See on nn halb kolesterool, mis põhjustab ateroskleroosi, düslipideemiat ja teisi haigusi.

Sapphappe sekvestrandid (FFA, ioonivahetusvaigud) on mitmed ravimid, mida kasutatakse lipiidide metabolismi ja hüperkolesteroleemia häirete parandamiseks. Selle klassi peamised esindajad on kolestipool, kolestüramiin ja suhteliselt uus ravimi rattapaar. Kliinilised uuringud on tõestanud oma efektiivsust kardiovaskulaarsete haiguste ja nende tüsistuste tõsiduse ja sageduse vähendamisel. Hüpolipideemilise toimeainena on neid ravimeid kasutatud koronaarhaiguste riski vähendamiseks üle 30 aasta.

Seoses sellega, et Venemaal tekib efektiivsem lipiidide sisaldust alandavate ravimite klass, kasutatakse statiinide, ioonivahetusvaikude kasutamist harvemini. Neid kasutatakse Euroopas ja USAs teise rea ravimina statiinidega keerulises ravis, et efektiivsemalt vähendada ja säilitada LDL-kolesterooli taset, eriti primaarse (päriliku) hüperkolesteroleemiaga patsientidel.

Klassi uus esindaja - ratta liikmed - ei olnud Venemaal registreeritud, kuigi see konkreetne ravim on maailmas kõige levinum.

Sapphapped (FA) moodustuvad maksas kolesteroolist. Tavaliselt, soolestiku valendikus rasvhapete vastuvõtmisel, läheb umbes 97% nende arvust tagasi peensoole lõpposast maksale. FFA toimemehhanism on sapphapete seondumine soole luumenis, katkestades kolesteroolirikkaid sapphappeid voolust soolest maksas ja eritades need väljaheitega. Maksas tarbitakse sapphapete varusid, algab nende aktiivne süntees kolesteroolist. Kolesterooli katabolismi suurenemine viib LDL („halb”, aterogeenne kolesteroolifraktsioon) seondumisele vereringest ja alandab selle taset veres. Tuleb märkida, et FFA-d ei imendu vereringesse, ei mõjuta seedetrakti ensüüme, mistõttu on nende kasulikud terapeutilised toimed kaudsed, kaudsed.

FLC kasutamise tulemusena täheldatakse üldkolesterooli vähenemist veres ja eriti LDL fraktsioonis (5-25%, vastavalt muudele allikatele - 15-30% ravimi suurte annuste puhul). See korreleerub kardiovaskulaarsete haiguste tekkimise riski vähenemisega. FFA pikaajaline kasutamine aitab kaasa "hea" kolesterooli - suure tihedusega lipotroteiinide (HDL) suurenemisele umbes 3-5%.

Keskmiselt annab ioonivahetusvaikude määramine lisaks statiinidele LDL-kolesterooli täiendava vähenemise 10-20% võrra. Ezetimiibi ja FLC kombinatsioon põhjustab LDL-i taseme täiendavat langust ilma kõrvaltoimeid tekitamata, võrreldes ainult ioonvahetusvaikude kasutamisega.

Kolestüramiini ja kolestipooli sageli (kuni 50% juhtudest) võtmise taustal esinevad seedetrakti organite kõrvaltoimed, kõige sagedamini ebameeldiv maitse, kõrvetised, iiveldus, isutus, kõhupuhitus, kõhukinnisus. Mitmete teiste rühmade ravimite imendumine väheneb: raua, foolhappe, varfariini, β-adrenergiliste blokaatorite, digoksiini, tiasiiddiureetikumide, L-türoksiini, penitsilliini antibiootikumide. See piirab oluliselt FLC praktilist rakendamist. Mõnel patsiendil soodustavad ravimid triglütseriidide suurenemist pikaajalise kasutamisega, rasvlahustuvate vitamiinide A, D, E ja K imendumine on vähenenud, verejooksude vähenemise tõttu suureneb verejooksu risk (nina, hemorrhoidal, seedetrakti erosive ja haavandiliste defektide tõttu).

Kuna FFA-d ei imendu vereringesse, on nende fondide soovimatud mõjud inimorganismile peamiselt FFA lokaalse toime tõttu seedetrakti limaskestadele.

Ratta jaoturi eelised on järgmised: minimaalne, kuni puudumiseni, koostoime teiste ravimitega, vähem seedetrakti kõrvaltoimed, võimalus kasutada koos statiinidega. Samuti on soovitatav raseduse ajal kaasrattad (FDA riskikategooria lootele on B, kolestüramiin on C-kategooria, kolestipool ei ole määratud).

Kõik ravimid võetakse suu kaudu. Kolestüramiin on ette nähtud minimaalse annusega 8 g päevas (maksimaalne annus on 24 g / päevas), kolestipool annuses 5-30 g / päevas, ratta kasutajad - 3,750 mg ööpäevas. tableti kujul (ühes tabletis - 625 mg toimeainet).

Kõrvaltoimete minimeerimiseks on vaja alustada väikeste annustega lipiide vähendavat ravi, suurendades neid järk-järgult, et võtta teiste rühmade ravimeid 1,5... 4 tundi enne või 1-1,5 tundi pärast ioonivahetusvaike. Ravimite võtmisel tuleb pesta rohke veega. Ravitoime ilmneb pärast esimest ravikuud, selle edasine hooldus on vajalik ravimi võtmine pikka aega.

Ravimite vastuvõtmine FLC on vajalik järgmistes kliinilistes olukordades:

• düslipideemia ja hüperkolesteroleemia, kaasa arvatud perekondlik (primaarne, pärilik), kus domineerib LDL-kolesterooli sisalduse suurenemine veres;
• vaskulaarse ateroskleroosi ennetamine ja ravi, selle tüsistused (stabiilne ja ebastabiilne stenokardia, müokardiinfarkt, infarktijärgne kardioskleroos);
• sügelus sapiteede mittetäieliku obstruktsiooniga (esimesed ravimid).

FFA-d aitavad vähendada glükoosi ja glükeeritud hemoglobiini taset teise diabeeditüüpi patsientide veres.

Vastunäidustused järgmiste emissioonide määramiseks:

• ülitundlikkusreaktsioonid (allergiad), ravimi omapära;
• hüpertriglütserideemia (TG> 4,0 mmol / l) ja hüperlipoproteidemia tüüp III, IV ja V;
• sapiteede täielik obstruktsioon (näiteks sapiteede tsirroos, helmintinfektsioonid);
• fenüülketonuuria;
• suhteline vastunäidustus - rasedus ja imetamine;
• võtta ettevaatusega neeruhaiguste, mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandite, seedetrakti häirete, hemorroidide puhul.

Pikaajalise ravi korral on vaja perioodilist kliinilist ja laboratoorset jälgimist. Kliiniline kontroll on suunatud patsiendi heaolu määramisele ja seedetrakti kõrvaltoimete arengu jälgimisele. Laboratoorselt kontrollitakse järgmisi parameetreid: triglütseriidide tase, kreatiinfosfokinaas, vere protrombiin, maksaensüümide aktiivsus, üldkolesterool ja selle fraktsioonid.

Sapphappe sekvestrante on lipiidide sisaldust vähendavate ravimitena kasutatud juba mitu aastakümmet. Seoses efektiivsemate ravimite turuletulekuga määratakse FFA teise valikuvahendina koos statiinidega kombineeritud ravis, et vähendada "halva" LDL-kolesterooli taset veres.

SLC-rühma kõige tuntumad esindajad on kolestüramiin, kolestipool ja suhteliselt uus, kes on hiljuti USAs registreeritud rataste kasutajatele. Struktuuriliselt erinevad FFA-d on oma toimes sarnased (kolesterooli sidumine soole valendikus). Kliinilistes uuringutes ja kliinilises praktikas on tõestatud nende efektiivsus koronaarsete tüsistuste ja müokardiinfarkti põhjustatud surmade esinemissageduse vähendamisel.

Ja vähe saladustest.

Terve maksa on teie pikaealisuse võti. See asutus täidab väga palju elulisi funktsioone. Kui täheldatakse seedetrakti või maksahaiguse esimesi sümptomeid, nimelt: silmade sklera kollasust, iiveldust, haruldasi või sagedasi väljaheiteid, peate lihtsalt tegutsema.

Soovitame lugeda Elena Malysheva arvamust selle kohta, kuidas kiiresti ja lihtsalt taastada LIVERi operatsioon vaid kahe nädala jooksul. Loe artiklit >>

Sapphappe sekvestrandid valmistised

Sapphappe sekvestrante (ioonivahetusvaigud - FFA) kasutatakse teise rea ravimina statiinidega kombineeritud ravis, et saada täiendavat toimet LDL-kolesterooli kõrge tasemega, peamiselt perekondliku (päriliku) hüperkolesteroleemiaga patsientidel. Ioonivahetusvaike võib manustada patsientidele, kellel on HLP fenotüüp.

Sapphappe sekvestrante (ioonivahetusvaike) on lipiidide taset alandavate ainetena kasutatud enam kui 30 aastat.

Kliinilistes uuringutes on tõestatud nende efektiivsus koronaarsete tüsistuste ja müokardiinfarkti põhjustatud surmade vähendamisel.

Statiinide tekkega Venemaal on need ravimid apteekide loenduritelt kadunud, kuid enamikus Euroopa riikides ja USA-s on LCD-sekvestrante ette nähtud täiendava vahendina perekonnaseisu hüperkolesteroleemiaga patsientide statiinravi jaoks.

Praeguseks on kogutud piisavalt fakte selle klassi ravimite efektiivsuse, teisaldatavuse ja ohutuse kohta. Tuntud ravimid nagu kolestiramiin, kolestiin ja suhteliselt hiljuti USAs ratastoolide jaoks registreeritud. Erinevalt nende struktuurist on FLC oma tegevuses sarnased (eksogeense kolesterooli seondumine soole valendikus).

Vedelkristallide sekvestrante ei imendu verre ja nad on ilma süsteemse toimeta, seega võivad nad olla FHC-ga lastele ja rasedatele valitud ravimid.

FLC klassifikatsioon ei eksisteeri, tingimuslikult eraldab vanad ravimid - Kolestiramin ja Kolestipol ning uued rattad ja Kolestagel.

Venemaal asuvat Kolesevelamit ei ole registreeritud, kuid see sai maailma kõige levinumaks, kuna ta jäi ilma negatiivsetest organoleptilistest omadustest, mis olid selle rühma teiste ravimitega seotud. Praegu tehakse uuringuid ratastooli ja statiinide ja ezetimiibi kombinatsiooni võimaluste kohta.

FLC peamine toimemehhanism on sapphappeid sisaldava kolesterooli normaalse ringlussevõtu katkestamine.

Ioonivahetusvaigud seovad sapphappeid - kolesterooli metaboolseid tooteid, peensoole luumenis ja suurendavad nende eritumist väljaheitega. Selle tulemusena areneb maksakolesterooli puudulikkus maksa kolesteroolipuudulikkuses, et kompenseerida LDL-i membraaniretseptorite arvu, mis tagab LDL-kolesterooli täiendava kliirensi plasmast.

Sapphapped sünteesitakse kolesteroolist maksas ja normaalsetes füsioloogilistes tingimustes. Ainult 3% sapphapetest eritub soolestikku, ülejäänud basseinipõhine retsirkulatsioon toimub pärast distaalses peensooles imendumist.

FFA seob sapphappeid sooles, sulgedes need ringlussevõtuprotsessist välja. Sapphapete kogumi ammendumine maksas viib nende sünteesi suurenemiseni hepatotsüütide kolesteroolist, seega väheneb kolesterooli sisaldus hepatotsüütides.

Lisaks toimele sapihappele neelab FFA toidust kolesterooli, kuid pikaajalise ravi korral võib seda FFA toimemehhanismi pidada tähtsusetuks.

Sapphapete ringlussevõtu katkestamine, väljaheite suurenemine ja kolesterooli sisalduse vähenemine maksas - kõik need mehhanismid põhjustavad LDL-retseptorite ekspressiooni suurenemist hepatotsüütides, mis omakorda põhjustab kolesterooli taseme langust vereplasmas.

Pikaajalise kasutusega FFA stimuleerib HMG-CoA reduktaasi aktiivsust (sekundaarne toime), mistõttu neid kombineeritakse sageli statiinidega.

Pärast kolestüramiini manustamist annuses 4-8 g / päevas hakkab kolesterooli tase plasmas langema juba 2. ravinädalal.

Hea talutavusega FLC kasutamine võib jätkuda määramata aja jooksul, määrates perioodiliselt lipiidide taseme, maksaensüümide ja CPK aktiivsuse.

Kolestüramiini tühistamine põhjustab lipiidide taseme taastumise umbes 2... 4 nädala pärast.

Ekspertide sõnul on TLC taseme suurenemise risk FLC-de kasutamisel kõrgem, kui nende lipiidide sisaldus on algselt tõusnud. FFA ja statiinide või NK kombinatsioonravi võimaldab vähendada LDL-kolesterooli taset 45-60%. Kombineeritud HLP-ga patsientidel annab FFA kombinatsioon NK-i või statiinidega LDL-kolesterooli taseme täiendava vähenemise 20-25%. FFA-del ei ole praktiliselt mingit toimet veromikronide tasemele veres (tüüp I HLP vastavalt Fredricksoni liigitusele).

FFA-d toimivad distaalses peensooles, nad ei imendu ega oma süsteemset toimet.

FFA määratakse juhul, kui kolesterooli taseme vähendamise meetodid (toitumine, kaalukontroll ja mõõdetud füüsiline aktiivsus) on osutunud ebaefektiivseks.

Lisaks, kuna FLC ravi on tavaliselt pikk, on oluline arutada patsiendiga alternatiivset statiinravi.

Need ravimid on palju paremini talutavad ning nende efektiivsus koronaararterite haiguse ja selle tüsistuste primaarses ja sekundaarses profülaktikas on palju tõhusam.

Südame praktikas kasutatakse FFA-d peamiselt koos statiinidega LDL-kolesterooli taseme vähendamiseks raske düslipideemiaga patsientidel (reeglina tüüp IIa perekondlik hüperkolesteroleemia). Mõnikord on need ette nähtud kombineeritud raviks statiinidega päriliku hüperkolesteroleemia hetero- ja homosügootsetes vormides. Mõnel juhul on FFA ette nähtud päriliku düslipideemiaga lastele, kellel on madal kolesterooli sisaldusega ebaefektiivne toitumine.

See on ainus lipiidide taset alandavate ravimite klass, mida soovitatakse riiklikul kolesteroolihariduse programmil (USA) ametlikult pediaatrias kasutada.

FFA ravimisel on talutavuse ja seedetrakti kõrvaltoimete vähendamiseks soovitatav kasutada rohkem vedelikku; kõhukinnisuse, laksatiivide või ravimite (peet, ploomimahl) määramiseks.

Kolestüramiin on ette nähtud annuses 8-24 g / päevas. Kolestipool - 5-30 g / päevas. pulbri kujul, mis lahustatakse vedelikus (tee, želiin), ratastel doosiga 3,750 mg päevas. tablettidena (625 mg tableti kohta).

Sequestrantid vähendavad kolesterooli ja kolesterooli LDL kontsentratsiooni 15-30%, kuid võivad suurendada TG taset; samal ajal suurendavad nad kolesterooli sisaldust 5%.

Nad on vastunäidustatud perekondliku HLP III ja Iüübi puhul.

Ioonivahetusvaigud põhjustavad sageli (50% juhtudest) kõhukinnisust, kõhupuhitust ja düspepsiat; Paljud patsiendid keelduvad neid ebameeldivate maitsete tõttu.

FFA võib põhjustada maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemist kuni mao-verejooksuni. FFA võib kaasa aidata kivide moodustumisele sapipõies, suurendada seedetrakti refluks. Sellised tüsistused nagu kõhulahtisus, röhitsus, pearinglus, iiveldus, kõhuvalu ja oksendamine on vähem levinud ja vähem levinud. Uued ravimid patsientidele, kellel harva on sellised kõrvaltoimed nagu müalgia, farüngiit, väga harva - gripilaadsed sümptomid, suurenenud köha, seljavalu, riniit ja sinusiit.

Kui patsiente ravitakse digoksiini, varfariini, tiasiiddiureetikumide ja β-adrenergiliste blokaatoritega, määratakse ioonivahetusvaigud 1–2 tundi enne või 4 tundi pärast loetletud ravimite imendumist, et vältida nende imendumise vähenemist.

FFA otsesed vastunäidustused on sapi tsirroos, täielik sapiteede obstruktsioon, perekondlik düsbetalipoproteidemia (III tüüpi HLP), raske hüpertriglütserideemia (rohkem kui 6 mmol / l) ja kõhukinnisus.

Ettevaatusega määras neerupuudulikkuse, sapikivide haiguse, seedetrakti häired, malabsorptsiooni sündroom, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, hemorroidid, halvenenud koagulatsiooni ja fibrinolüüsi, hüpotüreoidismi.

Andmed nende ravimite kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal ei ole kättesaadavad.

FFA-d toimivad soole luumenis ja võivad mõjutada imendumist ja paljude ravimite farmakokineetikat.

Kolestüramiin vähendab fenüülbutasooni, varfariini, klorotiasiidi, tetratsükliini, penitsilliini G, fenobarbitaali, türoksiini, digitalise imendumist.

Kirjeldatud on FFA ja hüdrokortisooni, fluvastatiini, pravastatiini koostoimeid.

FFA võib mõjutada rasvlahustuvate vitamiinide imendumist.

Colesumelami kasutamise taustal kirjeldatakse ravimi kontsentratsiooni vähenemist verapamiili viivitatud vabanemisega.

FLC võtmine üks tund enne või 4-6 tundi pärast peamiste ravimite võtmist võib oluliselt vähendada FLC ja teiste ravimite koostoimet.