Sulfonüüluurea ravimid diabeedi raviks

  • Diagnostika

Sulfonüüluurea on suukaudne glükoosisisaldust vähendav ravim, mis on saadud sulfamiidist ja mida kasutatakse II tüüpi diabeedi raviks. Sulfonüüluurea ravimite toime põhineb kõhunäärme saarerakkude (beeta-rakkude) stimuleerimisel, mis viib insuliini vabanemiseni.

Sulfonüüluurea ravimite seas kloorpropamiidist, tolasamiid (sün. Tolinaze), glibenklamiid (sün. Amarüül, antibet, apogliburid, betanaz, genglib, gilemal, glemaz, glibamid, glibenklamiid Teva, glüburiid, glidanil, glimistada, glizitol, glyukobene, Daon, DIANTA, maniglid, maninil, euglikon), tolbutamiid, glimepiriid (sün. glimepiriidi-Teva, meglimid) gliklasiidil (sün. glidiab, diabeton CF diabinaks, diabrezid, predian, reklid), glipisiid (sün. antidiab, glibenez, glibenez retard minidab movogleklen).

Sulfonüüluurea derivaatide toimemehhanism.

1. Stimuleerige kõhunäärme beetarakke (mis säilitavad insuliini taseme veres, tagavad kiire insuliini moodustumise ja vabanemise) ning suurendavad nende tundlikkust glükoosi suhtes.

2. Suurendage insuliini toimet, inhibeerige insuliini (insuliini lagundava ensüümi) aktiivsust, nõrgestab insuliini seondumist valkudega, vähendab insuliini seondumist antikehadega.

3. Suurendage lihaste ja rasvkoe retseptorite tundlikkust insuliinile, suurendage insuliiniretseptorite arvu kudede membraanidel.

4. Parandada glükoosi kasutamist lihastes ja maksas, tugevdades endogeenset insuliini.

5. Nad pärsivad maksast glükoosi vabanemist, inhibeerivad glükoneogeneesi (glükoosi teket organismis valkudest, rasvadest ja muudest süsivesikutest mittesisaldavatest ainetest), ketoosi (kõrgendatud ketoonikehade taset) maksas.

6. Rasvkoes: inhibeerib lipolüüsi (rasva lõhenemist), triglütseriidide lipaasi tootmise aktiivsust (ensüüm, mis lagundab triglütseriidid glütserooliks ja vabad rasvhapped), suurendab glükoosi imendumist ja oksüdatsiooni.

7. Inhibeerige Langerhani saarte alfa-rakkude aktiivsust (alfa-rakud sekreteerivad glükagooni, insuliini antagonisti).

8. Somatostatiini sekretsiooni pärssimine (somatostatiin inhibeerib insuliini sekretsiooni).

9. Suurendage tsingi, raua, magneesiumi taset plasmas.

Ravimid, mis suurendavad või inhibeerivad sulfonüüluurea ravimite hüpoglükeemilist toimet.

Tugevdada suhkrut vähendavat tegevust.

Allopurinool, anaboolsed hormoonid, antikoagulandid (kumariinid), sulfanilamiidi ravimid, salitsülaadid, tetratsükliinid, beetablokaatorid, MAO blokaatorid, bezafibraat, tsimetidiin, tsüklofosfamiid, kloramfenikool, fenfluramiin, fenüülbutasoon, etionamiidid, imitandid, etionamiidid, etionamiidid,

Hüpoglükeemilise toime pärssimine.

  • Nikotiinhape ja selle derivaadid, salureetikumid (tiasiidid), lahtistid,
  • indometatsiin, kilpnäärmehormoonid, glükokortikoidid, sümpatomimeetikumid, t
  • barbituraadid, östrogeenid, kloorpromasiin, diasoksiid, atsetasoolamiid, rifampitsiin, t
  • isoniasiid, hormonaalsed rasestumisvastased vahendid, liitiumisoolad, kaltsiumikanali blokaatorid.

Näited sulfonüüluurea ravimite manustamiseks.

2. tüüpi diabeet järgmistel tingimustel:

  • - Patsiendi normaalne või suurem kehakaal;
  • - Suutmatus saada haiguse eest hüvitist ainult ühe toitumisega;
  • - Haigus kestab kuni 15 aastat.

Suhkrupõhised ravimid

Sõltuvalt toimemehhanismist jagatakse tabletitud hüpoglükeemilised ained järgmisteks:

  • ravimid, mis stimuleerivad insuliini sekretsiooni;
  • ravimid, mis vähendavad glükoosi imendumist soolestikus;
  • ravimid, mis vähendavad glükoosi tootmist maksas, ja lihaste ja rasvkoe insuliiniresistentsust.

Ülesande eeskirjad

  1. Ülekaalulistel patsientidel on 2. tüüpi suhkurtõve esimeseks ravimiks metformiin või tiasolidiindioonid.
  2. Normaalse kehakaaluga patsientidel on eelistatud sulfonüüluurea või meglitiniidid.
  3. Ühe tableti kasutamise ebaefektiivsuse tõttu on reeglina ette nähtud kahe (harvemini kolme) ravimi kombinatsioon. Kõige sagedamini kasutatavad kombinatsioonid:
    • sulfonüüluurea + metformiin;
    • metformiin + tiasolidiindioon;
    • Metformiin + tiasolidiindioon + sulfonüüluurea.
  4. Mitmete sulfonüüluurea ravimite samaaegset kasutamist, samuti sulfonüüluurea kombinatsiooni meglitiniididega, peetakse vastuvõetamatuks.
  5. Hüpoglükeemiliste ravimitega tablettide ja dieedi ja füüsilise koormusega tablettide ravi ebaõnnestumise korral jätkavad nad ravi insuliiniga.

Sulfonüüluurea preparaadid

Kõige populaarsemad on sulfonüüluurea derivaatidega seotud ravimid (kuni 90% kõigist suhkrut vähendavatest ravimitest). Arvatakse, et insuliini sekretsiooni suurenemine selle klassi ravimite poolt on vajalik insuliini resistentsuse ületamiseks oma insuliini poolt.

Teise põlvkonna sulfonüüluurea preparaadid hõlmavad:

  • Glüklasiidil on mikrotsirkulatsioonile, verevoolule avalduv positiivne mõju, on positiivne mõju diabeedi mikrovaskulaarsetele tüsistustele.
  • Glibenklamiid - omab tugevat hüpoglükeemilist toimet. Praegu on üha rohkem väljaandeid, mis räägivad selle ravimi negatiivsest mõjust südame-veresoonkonna haigustele.
  • Glipizidil ​​on tugev hüpoglükeemiline toime, kuid toime kestus on lühem kui glibenklamiidil.
  • Glikvidon - ainus ravim selles rühmas, mis on määratud mõõdukalt raske neerukahjustusega patsientidele. Sellel on lühim toimeaeg.

Kolmanda põlvkonna sulfonüüluurea preparaate esindab Glimerimid:

  • hakkab toimima varem ja tal on pikem kokkupuuteperiood (kuni 24 tundi) väiksemate annuste korral;
  • võimalus võtta ravimit ainult 1 kord päevas;
  • ei vähenda treeningu ajal insuliini sekretsiooni;
  • põhjustab insuliini kiire vabanemise vastuseks söögile;
  • võib kasutada mõõduka neerupuudulikkuse korral;
  • on madalam hüpoglükeemia risk võrreldes teiste selle klassi ravimitega.

Sulfonüüluurea ravimite maksimaalset efektiivsust täheldatakse II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, kellel on normaalne kehakaal.

Sulfonüüluurea ravimid on ette nähtud 2. tüüpi suhkurtõve raviks, kui toitumine ja regulaarne kehaline aktiivsus ei aita.

Sulfonüüluurea ravimid on vastunäidustatud: I tüüpi diabeediga patsiendid, rasedad naised ja rinnaga toitmise ajal, kus on raske maksa ja neerude patoloogia diabeetilise gangreeniga. Eriti ettevaatlik tuleb olla maohaavandite ja kaksteistsõrmiksoole haavandite, samuti kroonilise alkoholismiga patsientide palavikutingimuste korral.

Statistika kohaselt on sulfonüüluurea preparaatide kasutamisel kahjuks ainult üks kolmandik patsientidest diabeedi optimaalseks kompenseerimiseks. Ülejäänud patsientidel soovitatakse neid ravimeid kombineerida teiste tablettidega või lülitada insuliinravi.

Biguaniidid

Ainus ravim selles rühmas on metformiin, mis aeglustab glükoosi tootmist ja vabanemist maksas, parandab perifeersete kudede glükoosi kasutamist, parandab vereringet ja normaliseerib lipiidide metabolismi. Hüpoglükeemiline efekt tekib 2-3 päeva pärast ravimi algust. Samas väheneb glükeemia tase tühja kõhuga, söögiisu vähenemine.

Metformiini eripära on stabiliseerimine ja isegi kaalukaotus - ühelgi teisel hüpoglükeemilisel toimel ei ole sellist toimet.

Metformiini kasutamise näidustused on: 2. tüüpi suhkurtõbi ülekaaluliste, prediabeetiliste, sulfonüüluurea ravimite talumatuse patsientidel.

Metformiin on vastunäidustatud: 1. tüüpi diabeediga patsiendid, rasedad ja söötmise ajal rasked maksa ja neerudega patoloogiad, ägeda diabeedi tüsistused koos ägedate infektsioonidega, mis tahes haigustega, millega kaasneb ebapiisav hapnikuga varustamine.

Alfa glükosidaasi inhibiitorid

Selle rühma ravimid hõlmavad akarboosi ja miglitooli, mis aeglustavad süsivesikute lagunemist sooles, mis tagab glükoosi aeglasema imendumise verre. Seetõttu on veresuhkru tõus söömise ajal silutud, hüpoglükeemia oht puudub.

Nende ravimite tunnuseks on nende tõhusus paljude keeruliste süsivesikute kasutamisel. Kui patsiendi dieedis domineerivad lihtsad süsivesikud, ei anna ravi alfa-glükosidaasi inhibiitoritega positiivset mõju. See toimemehhanism muudab selle rühma ravimid kõige tõhusamaks normaalse paastumise glükeemia korral ja järsu tõusu pärast sööki. Samuti ei suurenda need ravimid kehakaalu.

Alfa-glükosidaasi inhibiitorid on näidustatud II tüüpi suhkurtõvega patsientidele, kellel on ebaefektiivne toitumine ja liikumine ning kus hüperglükeemia on ülekaalus pärast söömist.

Alfa-glükosidaasi inhibiitorite kasutamise vastunäidustused on: diabeetiline ketoatsidoos, maksatsirroos, akuutne ja krooniline soole põletik, seedetrakti patoloogia suurenenud gaasi moodustumise, haavandilise koliidi, soole obstruktsiooni, suurte nõelte, neerufunktsiooni märgatava halvenemise, raseduse ja imetamise korral.

Tiasolidiindioonid (glitasoonid)

Selle rühma ravimid hõlmavad pioglitasooni, rosiglitasooni, troglitasooni, mis vähendavad insuliiniresistentsust, vähendavad glükoosi vabanemist maksas, säilitavad insuliini tootvate rakkude funktsiooni.

Nende ravimite toime on sarnane metformiini toimega, kuid neil on negatiivsed omadused - lisaks insuliiniresistentsuse vähendamisele võivad selle rühma ravimid aeglustada neerukomplikatsioonide ja hüpertensiooni arengut ning avaldada positiivset mõju lipiidide metabolismile. Teisest küljest on glitasoonide võtmisel vaja pidevalt jälgida maksafunktsiooni. Praegu on tõendeid, et rosiglitasooni kasutamine võib suurendada müokardiinfarkti ja kardiovaskulaarsete häirete riski.

Glitasoonid on näidustatud II tüüpi diabeediga patsientidele dieedi ebatõhususe ja füüsilise koormuse korral, mille puhul esineb insuliiniresistentsus.

Vastunäidustused on: 1. tüüpi suhkurtõbi, diabeetiline ketoatsidoos, rasedus ja imetamine, raske maksahaigus, raske südamepuudulikkus.

Meglitiniidid

Selle rühma preparaatide hulka kuuluvad repagliniid ja nategliniid, millel on lühiajaline hüpoglükeemiline toime. Meglitiniidid reguleerivad glükoosisisaldust pärast sööki, mis võimaldab alates sellest ajast kinni pidada rangest dieedikavast ravimit kasutatakse vahetult enne sööki.

Meglitiniidide eripära on glükoositaseme suur vähenemine: tühja kõhuga 4 mmol / l juures; pärast söömist - 6 mmol / l. Glükeeritud hemoglobiini HbA1c kontsentratsioon väheneb 2%. Pikaajalisel kasutamisel ei põhjusta kehakaalu tõus ega vaja annuse valimist. Alkoholi ja teatud ravimite kasutamisel täheldatakse suurenenud glükoosisisaldust vähendavat toimet.

Meglitiniidide kasutamise näidustus on II tüüpi diabeet ebatõhusa dieedi ja kehalise koormuse korral.

Miglitinida on vastunäidustatud: 1. tüüpi diabeediga patsiendid, kellel on diabeetiline ketoatsidoos, rasedad ja imetavad ning kellel on suurenenud tundlikkus ravimi suhtes.

Sulfonüüluuread

Sulfonüüluuread on süsteemsete herbitsiidide klass, millel on laialdane toime. Nendel ravimitel on kõrge bioloogiline aktiivsus, kõrge selektiivsus, süsteemne pikaajaline toime ja resistentsus bioloogilistes keskkondades, mis viib nende levimiseni.

Sisu:

Sulfonüüluurea preparaadid on alates 1980. aastatest tähelepanelikult tähelepanu pööranud. Kõigi riikide teadlased on läbi viinud aktiivseid uuringuid, mille eesmärk on suurendada nende ainete ulatust, parandades preparatiivseid vorme. [3]

Füüsikalised ja keemilised omadused

Asendatud sulfonüüluurea molekuli struktuur sisaldab kolme osa: arüülituuma, heterotsükliline tuum ja esimesed kaks osa ühendav sulfonüüluurea sild. Fenüülsulfonüüluureadest, kus heterotsüklit esindab pürimidiin- või sümtriasiinrõngas, on kõige aktiivsemad metoksüühendid - (- OCH3) metüül - (- CH3) ja kloori (- Cl) rühma asendajatena. Sulfonüüluurea derivaadid on nõrgad happed: kloorsulfuroonis on triasulfuroon, klorimuroon-etüül, happelised omadused tugevamad (pKa = 3,6 - 4,6), võrreldes metüültio- ja metoksüsulfonüüluureaga (tribenuroonmetüül, metsulfuroonmetüül jne). Mõned asendatud sulfonüüluuread on suurenenud lenduvuse - Pv. Seetõttu sisaldavad herbitsiidid, mille retseptivorm sisaldab amidosulfurooni (Pv = 2,2 x 10-2 mPa), pürasosulfuroon-etüül (Pv = 1,5 x 10-2 mPa), rimsulfuroon (Pv = 1,5 x 10-2 mPa) või triflusulfuroonmetüül (Pv = 1,0 x 10 -2 mPa), tuleb kohe pärast pealekandmist pinnasesse asetada. [6]

Kloorsulfuroon

Chlorsulfuron, molekuli kolmemõõtmeline mudel

Mõju kahjuritele

Toimemehhanism

Kõik sulfonüüluurea rühmast pärinevad herbitsiidid imenduvad aktiivselt taimede juurtest ja lehtedest, samas kui mõned neist eristuvad mulla aeglasema detoksifikatsiooniga ja seega märgatava jääkfototoksilisuse tasemega. Lestapuude umbrohtude optimaalne hävitamine saavutatakse nende töötlemisel seemnekasvatuse faasis (taimede kõrgus ei ületa 10 cm). Chlorsulfuronil, metsulfuroon-metüülil, triasulfuroonil, amidosulfuronil põhinevad herbitsiidid tagavad kasvava umbrohu hävimise kogu kasvuperioodi vältel, mistõttu soovitatakse neid kasutada seemnete eelses, esilekutsumise järgses ravijärgses ravis. Herbitsiididel, kaasa arvatud tribenuroonmetüül, tifensulfuroonmetüül, pürasosulfuroonmetüül, on toimeainena lühike jääkjääk - neid soovitatakse kasutada ainult koristusjärgseks töötlemiseks. [6]

Kahju sümptomid

Kahjustatud taimeliigid

Vastupanu

Rakendus

Asendatud sulfonüüluurea kõrge herbitsiidne aktiivsus ja tugev selektiivsus võimaldavad neid preparaate kasutada teraviljasaakide (oder, nisu), samuti riisi, maisi, rapsi, suhkrupeedi ja soja umbrohutõrjeks. Sulfonüüluurea ravimeid kasutatakse enamiku mitmeaastaste laialehiste umbrohtude vastu, mis on juurdunud haljasaladel (heinamaad, karjamaad, muruplatsid) ja taimestiku täielikuks hävitamiseks kultiveerimata maal: maanteed, lennuväljad jne [6]

Sulfonüüluurea preparaatide tehnilise ja majandusliku efektiivsuse analüüs välitingimustes näitas, et teraviljakultuurid on kahe herbitsiidi faasist kuni tuubini alates kirjeldatud herbitsiidide suhtes väga vastupidavad, suurim mõju saavutatakse noorte aktiivselt kasvavate umbrohtude pihustamisel. [6]

Sulfonüüluuread on efektiivsed sõltumata ilmastikutingimustest. Töötlemine võib toimuda temperatuuril 5 ° C, mis viib kasutusaja pikema valikuni. [1]

Paagi segud

  • segu säilitab ravimi kõrge herbitsiidse aktiivsuse ja suurendab mitmesuguste umbrohtude hävimise ulatust;
  • iga komponendi algannuste kasutamine segus võib olla 2-3 korda väiksem kui individuaalses preparatiivses vormis, mis vähendab keskkonnale koormust keskkonnale;
  • segakombinatsioonid suurendavad herbitsiidide valikut, mistõttu suureneb tõenäosus, et taimekaitsevahendid koos herbitsiididega suurenevad;
  • muutub võimalikuks vähendada resistentsete umbrohu taimestiku tekkimise ohtu erinevate liikide mehhanismide tõttu. [6]

Toksikoloogilised omadused ja omadused

Pinnas

Leelis- ja neutraalsel pinnasel ilmneb ravimite järelmõju väga selgelt. [3]

Üldiselt on sulfonüüluurea preparaatide poolestusaeg mullas 30–40 päeva, jääkide kogused jäävad kauemaks. Kuivades tingimustes asuvatel rasketel muldadel võib neid leida nelja aasta jooksul. [3] Kuid tribenuroonmetüül 10 päeva jooksul on täielikult hävinud. Taimedes leitakse selle ohtlikud jäägid umbes kahe nädala jooksul. [3]

Kasulikud liigid ja entomofaadid

Soojavereline

Ohuklassid

Ajalugu

Sulfonüüluurea klassi herbitsiidid töötati välja 1970. aastate lõpus DuPont (USA) poolt. [8] Esmakordselt teatati selle rühma ettevalmistustest IV rahvusvahelisel taimekaitsekongressil 1978. aastal. Sellest ajast alates on patenteeritud sadu ühendeid. [3]

Ajavahemikul 1970-1990. nii maailmas kui ka meie riigis kasutati laialdaselt karbamiidi derivaatide rühma, nagu diuroon, metoksuroon, monolinuroon, metabromuroon, linuroon, fluorometuroon, klorbromuroon jne, herbitsiide, kuid riikliku pestitsiidide ja agrokemikaalide kataloogi aastaraamatus lubati seda kasutada Venemaa, need herbitsiidid ei ole ilmunud alates 1997. aastast. Mõningaid neist kasutatakse siiski mitmetes teaduslikes uuringutes mudelühenditena (diuroon, linuroon, monolinuroon). Näiteks kasutatakse fotosünteetilistes organismides elektronide ülekandmise protsessi uurimiseks diurooni. Lisaks on nende herbitsiidide kõrge keskkonnas püsimise tõttu asjakohane uurida nende ümberkujundamise protsesse pinnases ja sellega ümbritsevas keskkonnas.

Sulfonüüluurea derivaadid on asendanud uurea herbitsiididena. Maailma põllumajanduses 1982. aastal müüdi esimest korda herbitsiidkloriidsulfurooni (savi kaubanduslik nimetus) ja seejärel teisi sulfonüüluureapõhiseid herbitsiide. See on väga paljutõotav keemiliste ühendite klass, kuhu kuuluvad uue põlvkonna herbitsiidid, millel on tavapäraselt kasutatavate ravimitega võrreldes herbitsiidne aktiivsus 1-2 korda väiksemate tarbimiskiirustega. [5]

Sulfonüüluurea preparaatide ülevaade

Ebapiisava insuliinitootmisega suurendati selle kontsentratsiooni. Sulfonüüluurea derivaadid on ravimid, mis suurendavad hormooni sekretsiooni ja on sünteetilised hüpoglükeemilised ravimid.

Neid iseloomustab tugevam toime võrreldes teiste sarnase toimega tablettivahenditega.

Lühidalt uimastirühma kohta

Sulfonüüluurea derivaadid (PSM) - ravimite rühm, mis on ette nähtud diabeedi raviks. Lisaks hüpoglükeemilisele toimele on kolesteroolitaset alandav toime.

Ravimite klassifitseerimine pärast kasutuselevõttu

  1. Esimest põlvkonda esindab klorpropamiid, tolbutamiid. Tänapäeval neid praktiliselt ei kasutata. Suurema mahuga määratud efekti saavutamiseks iseloomustab lühem tegevus.
  2. Teine põlvkond - Glibenclamide, Glipizid, Gliclazide, Glimepirid. Vähemate koguste puhul nimetatakse kõrvalnähtude vähem väljendunud ilminguid.

Ravimite rühma abil on võimalik saavutada diabeedi hea hüvitis. See võimaldab teil vältida ja aeglustada tüsistuste teket.

Vastuvõtt PSM pakub:

  • vähenenud maksa glükoosi tootmine;
  • pankrease β-rakkude stimuleerimine glükoosi tundlikkuse parandamiseks;
  • suurenenud kudede tundlikkus hormooni suhtes;
  • somatostatiini sekretsiooni inhibeerimine, mis inhibeerib insuliini.

Ravimite loetelu PSM: Glibamid, Maninil, Glibenclamide, Teva, Amaryl, Glizitol, Glemaz, Glizitol, Tolinase, Glibetik, Gliklada, Meglimid, Glidiab, Diabeton, Diazid, Reclid, Osiclide. Glibenez, Minidab, Movogleken.

Toimemehhanism

Põhikomponent mõjutab kanalite spetsiifilisi retseptoreid ja blokeerib neid aktiivselt. P-rakumembraanide depolariseerumine ja selle tulemusel ka kaltsiumikanalite avanemine on olemas. Seejärel pääsevad beeta-rakkudesse Ca-ioonid.

Tulemuseks on hormooni vabanemine rakusisestest graanulitest ja selle vabanemine verre. PSM toime ei sõltu glükoosi kontsentratsioonist. Sel põhjusel esineb sageli hüpoglükeemiline seisund.

Ravimid imenduvad seedetrakti, nende toime algab 2 tundi pärast allaneelamist. Maksa metaboliseerub, eritub neerude kaudu, välja arvatud Glykvidon.

Iga ravirühma poolväärtusaeg ja toime kestus on erinevad. Seondumine plasmavalkudega on 94 kuni 99%. Eliminatsiooni tee sõltuvalt ravimist on neeru-, neeru-, maksa-. Toidu jagamisel väheneb toimeaine imendumine.

Tähistused ametisse nimetamiseks

Sellistel juhtudel on II tüüpi diabeedile ette nähtud sulfonüüluurea derivaadid:

  • insuliini puudulikkusega;
  • vähendades samal ajal tundlikkust kudede hormooni suhtes;
  • dieedi ravi ebatõhususega.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Sulfonüüluurea derivaatide vastunäidustused on:

  • 1. tüüpi diabeet;
  • maksatalitlus;
  • rasedus;
  • imetamine;
  • neerufunktsiooni häire;
  • ketoatsidoos;
  • operatiivsed sekkumised;
  • ülitundlikkus sulfoonamiidide ja abikomponentide suhtes;
  • talumatus PSMile;
  • aneemia;
  • ägedad nakkuslikud protsessid;
  • vanuses kuni 18 aastat.

Suure tühja kõhuga suhkrule ei ole ette nähtud ravimeid - rohkem kui 14 mmol / l. Samuti ei kehti, kui insuliini päevane vajadus on üle 40 U. Ei soovitata raske diabeediga patsientidele β-rakkude puudulikkuse korral.

Glykvidoni võib nimetada isikutele, kellel on kerge neerukahjustus. Selle eemaldamine toimub (umbes 95%) soolte kaudu. PSM-i kasutamine võib tekitada resistentsust. Nende nähtuste vähendamiseks võib neid kombineerida insuliini ja biguaniididega.

Ravirühm on tavaliselt hästi talutav. Sagedaste kõrvaltoimete hulgas on hüpoglükeemia, raske hüpoglükeemia täheldatakse ainult 5% juhtudest. Ka ravi ajal täheldatakse kaalutõusu. See on tingitud endogeense insuliini sekretsioonist.

Järgmised kõrvaltoimed on vähem levinud:

  • düspeptilised häired;
  • metallist maitse suus;
  • hüponatreemia;
  • hemolüütiline aneemia;
  • neerukahjustus;
  • allergilised reaktsioonid;
  • maksakahjustused;
  • leukopeenia ja trombotsütopeenia;
  • kolestaatiline ikterus.

Annustamine ja manustamine

PSMi määratud arsti poolt määratud annus. See määratakse kindlaks ainevahetuse seisundi andmete analüüsi põhjal.

Soovitatav on alustada ravi PSM-iga nõrgemate ravimitega, kui mõju puudub, minna tugevamatele ravimitele. Glibenklamiidil on tugevam suhkrut alandav toime kui teistel hüpoglükeemilistel suukaudsetel ainetel.

Määratud ravimi vastuvõtmine sellest grupist algab minimaalsete annustega. Kahe nädala jooksul suurendatakse seda järk-järgult. PSM-i võib manustada koos insuliini ja teiste eelnevalt valmistatud hüpoglükeemiliste ainetega.

Sellistel juhtudel annus väheneb, valitakse õige. Püsiva hüvitise saavutamisel on naasmine tavapärase raviskeemi juurde. Kui insuliinivajadus on väiksem kui 10 ühikut päevas, teeb arst patsiendi ülemineku sulfonüüluurea preparaatidele.

2. tüüpi diabeediravi

Konkreetse ravimi annus on näidatud kasutusjuhendis. Arvesse võetakse ravimi enda (toimeaine) teket ja omadusi. Klorpropamiidi (1. põlvkond) päevane annus - 0,75 g, Tolbutamiid - 2 g (2. põlvkond), Glikvidona (2. põlvkond) - kuni 0,12 g, Glibenklamiid (2. põlvkond) - 0,02 g. Neeru- ja maksakahjustusega patsiendid, eakad patsiendid algannust vähendatakse.

Kõik PSMi grupi rahalised vahendid võetakse pool tundi kuni tund enne sööki. See tagab ravimite parema imendumise ja selle tagajärjel postprandiaalse glükeemia vähenemise. Kui ilmnevad düspeptilised häired, võetakse PSM pärast sööki.

Ohutusabinõud

Eakatel inimestel on hüpoglükeemia oht palju suurem. Ebasoovitavate tagajärgede vältimiseks on selle kategooria patsientidele ette nähtud lühikese ajaga ravimid.

Soovitatav on keelduda pikatoimelistest ravimitest (Glibenclamide) ja minna lühiajalistele toimetele (Glikvidon, Gliclazide).

Sulfonüüluurea derivaatide võtmine põhjustab hüpoglükeemia riski. Ravi käigus on vaja jälgida suhkru taset. Soovitatav on järgida arsti koostatud raviplaani.

Kui see on tagasi lükatud, võib glükoosi kogus erineda. Teiste haiguste tekkimisel PSM-ravi ajal peate sellest teavitama arsti.

Ravi käigus jälgitakse järgmisi näitajaid:

Annust ei ole soovitatav muuta, vahetada teise ravimi peale, lõpetada ravi ilma konsultatsioonita. Narkootikumid on olulised, et neid plaanitud ajal rakendada.

Ettenähtud annuse ületamine võib põhjustada hüpoglükeemiat. Selle kõrvaldamiseks võtab patsient 25 g glükoosi. Iga sellist olukorda ravimi annuse suurendamise korral teatatakse arstile.

Raske hüpoglükeemia korral, millega kaasneb teadvusekaotus, peate pöörduma arsti poole.

Sisestatud glükoos. Teil võib olla vaja täiendavat glükagooni IM / IV süstimist. Pärast esmaabi on vaja regulaarselt suhkrut mõõta mitme päeva jooksul.

Video diabeedi 2. tüüpi ravimite kohta:

PSM-i koostoime teiste ravimitega

Teiste ravimite kasutamisel võetakse arvesse nende kokkusobivust sulfonüüluureaga. Hüpoglükeemilist toimet suurendavad anaboolsed hormoonid, antidepressandid, beeta-blokaatorid, sulfonamiidid, klofibraadid, meeshormoonid, kumariinid, tetratsükliini ravimid, mikonool, salitsülaadid, teised hüpoglükeemilised ained ja insuliin.

Kortikosteroidid, barbituraadid, glükagoon, lahtistid, östrogeenid ja gestageenid, nikotiinhape, klorpromasiin, fenotiasiin, diureetikumid, kilpnäärme hormoonid, isoniasiid, tiasiidid vähendavad PSM-i toimet.

sulfonüüluurea

ASIS Synonym Dictionary. V.N. Trishin. 2013

Vaadake, mida "sulfonüüluurea" on teistes sõnaraamatutes:

sulfonüüluurea - sulfonüüluurea... ortograafilise viite sõnaraamat

SULPHONÜLMOCHEVINA - (sulfonüüluurea) on suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite rühma esindaja, mis on saadud sulfamiidist, mida kasutatakse insuliinisõltumatu suhkurtõve raviks. Nende ainete mõju põhineb saarekeste stimuleerimisel...... Medical Dictionary

Sulfonüüluurea (sulfoonüüluurea) on suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite rühma esindaja, mis on saadud sulfamiidist, mida kasutatakse insuliinisõltumatu suhkurtõve raviks. Nende ainete toime põhineb pankrease saarerakkude stimuleerimisel...... meditsiinilises mõttes

Aine suukaudne hüpoglükeemiline ravim (suukaudne hüpoglükeemiline ravim) - aine, mis aitab vähendada vere glükoosisisaldust; Neid ravimeid võetakse suu kaudu insuliinsõltumatu suhkurtõve raviks (tüüp II). Nende hulka kuuluvad ravimid, mis sisaldavad sulfonüüluureat (näiteks......) meditsiinilised terminid

Glibenklamiid (Glibenclamide) on ravim, mis alandab veresuhkru taset; kasutatakse insuliinsõltumatu suhkurtõve raviks (vt Sulfonüüluurea). Sisestatud. Võimalikud kõrvaltoimed: kerge seedehäired ja nahahaigused...... meditsiinilised terminid

Glüklasiid (glüklasiid) - suukaudne hüpoglükeemiline ravim, mis sisaldab sulfonüüluuread; kasutatakse insuliinisõltumatu (II tüüpi) diabeedi raviks. Kaubanimi: diamicron (Diamicron). Allikas: Meditsiiniline sõnaraamat

Glipizid (Glipiyde) - ravim; kasutatakse insuliinisõltumatu suhkurtõvega patsientidel veresuhkru taseme (hüperglüxmiaga) vähendamiseks, kui toitumisega seotud asjakohaste muudatuste tegemine ei anna soovitud tulemusi (vt.

Tolasamiid (Tolawmide) - ravim; manustatakse suukaudselt insuliinsõltumatu suhkurtõve raviks. Võimalikud kõrvaltoimed on iiveldus, isutus, kõhulahtisus, nõrkus ja letargia. Kaubanimi: Tolanase (Tolanase). Vaata ka...... Meditsiinilised terminid

Tolbutamiid (tolbutamiid) - ravim; manustatakse suukaudselt insuliinsõltumatu suhkurtõve raviks. Tolbutamiid mõjutab otseselt kõhunääret, stimuleerides insuliini sekretsiooni; See ravim on eriti tõhus...... meditsiinilises mõttes

Klorpropamiid (klorpropamiid) on ravim, mis alandab veresuhkru taset. Seda kasutatakse insuliinist sõltumatu diabeedi raviks täiskasvanutel. Sisestatud; võimalikud kõrvaltoimed: naha allergiad ja seedehäired. Kauplemine... Meditsiinilised tingimused

Sulfonüüluurea preparaadid

Peamised andmed:

  • 2. tüüpi diabeet.

Omadused: ravimite toime, mis põhineb kõhunäärme insuliini sekretsiooni stimuleerimisel. Insuliini täiendavad "osad" tagavad glükoosi omastamise tundmatute kudedega.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on allergilised reaktsioonid, hüpoglükeemia, iiveldus.

Peamised vastunäidustused on: individuaalne talumatus, 1. tüüpi suhkurtõbi, diabeetiline ketoatsidoos, rasedus, imetamine, raske maksa- ja neerufunktsiooni häire, leukopeenia, soole obstruktsioon.

Oluline teave patsiendi kohta:

  • Sulfonüüluurea ravimite suhtes on tundlikkus. See võib tekkida vastuvõtmise alguses või aja jooksul. Sellistel juhtudel muudetakse ravirežiimi.
  • Kui te peate dieeti järgima. Narkootikumid stimuleerivad söögiisu ja kõrge kalorsusega toiduained toovad kiiresti kaasa kaalutõusu. Ja kui te ei piira süsivesikute tarbimist, on ravi ebaefektiivne. On ebasoovitav alkohoolsete jookide joomine, eriti tugev.
  • Mõnikord põhjustavad uimastid maksa- ja verd moodustavate organite düsfunktsiooni - jälgimiseks tuleb teil regulaarselt teha vereanalüüs.

Sulfonüüluurea preparaadid Amaril®, Oltar, Diaprel MR, Gliclada

Kirjutas Alla 20. novembril 2018. Posted in Ravi Uudised

2. tüüpi diabeedi raviks kasutatavad sulfoonüüluurea ravimid. Nende toime seisneb peamiselt β-pankrease rakkude stimuleerimises insuliini sekretsiooniks, see tähendab, et sulfonüüluurea derivaadid stimuleerivad kõhunääret insuliini tootmiseks. Seega aitab ravimi toime diabeedi kompenseerida. Peamised kõrvaltoimed on hüpoglükeemia ja kehakaalu tõus.

Sulfonüüluurea ravimite nimekiri

Sulfonüüluurea derivaate farmaatsiaturul esindavad järgmised kaubanduslikud preparaadid.

Sulfonüüluurea ravimid 2. tüüpi diabeedi raviks

sulfonüüluurea II põlvkond)

  • suurendab kudede tundlikkust insuliinile;
  • pärsib ateroskleroosi arengut;
  • vähendab mikrotrombi moodustumist (takistab trombotsüütide kleepumist).

Glihidoon (teise põlvkonna süsteem

  • 95% eritub sapiga ja mitte neerude kaudu, mistõttu on neerupuudulikkus ohutu

kolmanda põlvkonna (Oltar)

  • suurendab kudede tundlikkust insuliinile;
  • pärsib ateroskleroosi arengut;
  • vähendab mikrotrombi moodustumist (takistab trombotsüütide kleepumist);
  • suurendab kudede tundlikkust insuliinile;
  • vähendab mikrotrombi moodustumist (takistab trombotsüütide kleepumist);

Sulfonüüluurea ravimite toimemehhanism

Kõik selle rühma ravimid toimivad peamiselt kõhunäärme beetarakkudel.

  • Neid ravimeid toodetakse pankrease rakkudes (nn SUR1 retseptor) ja seega stimuleeritakse insuliini sekretsiooni. See toob kaasa insuliini taseme tõusu veres, mis omakorda vähendab veresuhkru taset.
  • See on võimalik ainult siis, kui kõhunäärme rakud on võimelised tootma ja vabastama insuliini.
  • Seetõttu ei toimi need ravimid ja nad ei mõjuta 1. tüüpi suhkurtõve korral.
  • Nagu on teada 2. tüüpi suhkurtõve korral, on beeta-rakud aja jooksul „kadunud” ja ei suuda toota insuliini. Sellisel juhul on vajalik insuliini lisamine kehasse subkutaansete süstide vormis ja sulfonüüluurea kasutamine ebaefektiivne.
  • Lisaks on uuringud näidanud, et need ravimid võivad suurendada maksa, lihaste ja rasvarakkude insuliinitundlikkust.

Sulfonüüluurea ravimid on ette nähtud

Ravimeid on soovitatav, kui teil on 2. tüüpi diabeet ja te ei saa kasutada metformiini vastunäidustuste tõttu või kui teil on tõsiseid kõrvaltoimeid.

Sellisel juhul (eriti juhul, kui olete ülekaaluline või rasvunud) võib DPP-4 inhibiitorite (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) või SGLT-2 inhibiitorite (Forxiga, Invokana) hulgast olla kasulikke ravimeid. erinevalt sulfonüüluurea derivaatidest ei suurenda kaalu.

Diabeedi korral, kui te võtate metformiini, hoolitsete regulaarselt oma dieedi ja kehalise koormuse eest ning veresuhkru tase on vastuvõetavast tasemest kõrgem, võib raviteraapia järgmise sammuna määrata ka sulfonüüluurea derivaate.

Vastunäidustused

Sulfonüüluurea derivaate ei tohiks kasutada järgmistes olukordades:

  • Ülitundlikkus sulfonüüluurea või sufonamiidide rühma kuuluvate antibiootikumide suhtes (kui teil on allergiline reaktsioon antibiootikumide, nagu Bactrim, biseptol, Trimesan, Uroprim, suhtes - peate sellest teavitama oma arsti);
  • 1. tüüpi diabeet;
  • Ketoatsidoos;
  • Raske maksa- ja / või neerufunktsiooni häire (erandiks on sapist pärinev glykvidon, nii et seda võib kasutada neerupuudulikkuse korral);
  • Rasedus ja imetamine.

Ülaltoodud ravimeid ei tohi kasutada ka tingimustes, kus vajadus insuliini järele kehas suureneb - näiteks tõsiste infektsioonide või kirurgiliste protseduuride korral. Sellistes olukordades võib teie arst soovitada insuliini ajutist kasutamist.

Sulfonüüluurea derivaadid, kuidas seda teha

Kõik selle grupi ravimid võetakse suu kaudu.

  • Neid tuleb võtta vahetult enne sööki või söögi ajal.
  • Glimepiriidi ja Gliclazide'i toimeainet prolongeeritult vabastavat ravimit (näiteks Diaprel MR) võetakse hommikusöögi ajal 1 kord päevas hommikul.
  • Glüklaidi kasutatakse kaks korda päevas.
  • Glükvidooni ja glipisiidi kasutamise meetod sõltub soovitatud annusest - väikest annust võib manustada rohkem kui 2 või 3 korda päevas.
  • Tavaliselt soovitab arst ravimi väiksemat annust, mida saab seejärel suurendada, kui ravimi efektiivsus on liiga madal (s.t suhkru väärtused on endiselt liiga kõrged).
  • Kui te unustate ravimi võtta, ärge suurendage järgmist annust. See on seotud hüpoglükeemia riskiga.
  • Ärge ise ravige. Ravimite annuseid määrab ainult arst.

Selle ravimirühma kasutamise eelised:

  • efektiivne glükoosi alandamine;
  • hea mõju diabeedi hüvitisele - madalam glükeeritud hemoglobiini tase 1–2% (sarnane metformiinile);
  • ravimi täiendavad toimed, mis on seotud kudede suurenenud tundlikkusega insuliinile;
  • lihtne doseerimismeetod;
  • mõistliku hinnaga.

Sulfonüüluurea derivaatide kõrvaltoimed

Peamine kõrvaltoime on hüpoglükeemia oht. Hüpoglükeemia oht suureneb, kui te võtate täiendavaid ravimeid, näiteks atsenokumarooli või varfariini, mõningaid antibiootikume, aspiriini või teisi mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, nagu ibuprofeen.

Lisaks suureneb see risk pärast füüsilist pingutust, alkoholi tarbimist ja kilpnäärme haiguse või sobimatu söömise kooseksisteerimist.

Sulfonüüluurea kasutamise teine ​​väga kahjulik mõju on kehakaalu suurenemine, mis on diabeedi puhul väga ebasoovitav, sest see suurendab insuliiniresistentsust.