Galvus - ravimi kasutusjuhised, ülevaated, analoogid ja vabanemisvormid (tabletid 50 mg, metformiin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) II tüüpi diabeedi raviks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal. Koostis

• Hüpoglükeemia

Selles artiklis saate lugeda ravimi Galvus kasutamise juhiseid. Esitletud saidi külastajate ülevaated - selle ravimi tarbijad, samuti arstide spetsialistide arvamused Galvuse kasutamise kohta nende praktikas. Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, võib-olla ei ole tootja märkustes märkinud. Analoogid Galvusa olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutamine II tüüpi diabeedi raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis.

Galvus - suukaudne hüpoglükeemiline ravim. Vildagliptiin (ravimi Galvus toimeaine) kuulub kõhunäärme saarekesetite stimulaatorite klassi, inhibeerib selektiivselt dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) ensüümi. DPP-4 aktiivsuse kiire ja täielik inhibeerimine (üle 90%) põhjustab glükagooni sarnase 1. tüüpi peptiidi (GLP-1) ja glükoosist sõltuva insulinotroopse polüpeptiidi (HIP) baas- ja toidust stimuleeritud sekretsiooni suurenemise kogu päeva jooksul süsteemsesse vereringesse.

GLP-1 ja HIP kontsentratsioonide suurendamisega põhjustab vildagliptiin kõhunäärme beeta-rakkude tundlikkuse suurenemist glükoosiks, mis viib glükoosist sõltuva insuliini sekretsiooni paranemiseni.

2. tüüpi suhkurtõvega patsientidel vildagliptiini kasutamisel annuses 50-100 mg päevas täheldatakse kõhunäärme β-rakkude funktsiooni paranemist. Beetarakkude funktsiooni paranemise aste sõltub nende esialgse kahjustuse määrast; nii mitte-diabeetikutel (normaalse glükoosisisaldusega plasmas) ei stimuleeri vildagliptiin insuliini sekretsiooni ega vähenda glükoosi taset.

Endogeense GLP-1 kontsentratsiooni suurendamisega suurendab vildagliptiin α-rakkude tundlikkust glükoosi suhtes, mis viib glükagooni sekretsiooni glükoosist sõltuva reguleerimise paranemiseni. Glükagooni liia vähendamine söögi ajal omakorda põhjustab insuliiniresistentsuse vähenemist.

Insuliini / glükagooni suhe suurenemine hüperglükeemia taustal GLP-1 ja HIP kontsentratsioonide suurenemise tõttu põhjustab maksa glükoosi tootmise vähenemist nii prandiaalses perioodis kui ka pärast sööki, mis viib glükoosi kontsentratsiooni vähenemiseni vereplasmas.

Lisaks on vildagliptiini kasutamise taustal lipiidide sisalduse langus vereplasmas, kuid see toime ei ole seotud selle mõjuga GLP-1 või HIP-le ja kõhunäärme beeta-rakkude funktsiooni parandamisele.

On teada, et GLP-1 taseme tõus võib põhjustada mao tühjenemise aeglasemat tühjenemist, kuid seda toimet ei täheldata vildagliptiini kasutamisel.

Galvus Met - kombineeritud suukaudne hüpoglükeemiline ravim. Ravim Galvus Met koosneb kahest hüpoglükeemilisest ainest, millel on erinevad toimemehhanismid: vildagliptiin, mis kuulub dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitorite klassi, ja metformiin (vesinikkloriidi kujul), mis on biguaniidide klassi esindaja. Nende komponentide kombinatsioon võimaldab teil 24 tunni jooksul tõhusamalt kontrollida II tüüpi diabeediga patsientide glükoosi kontsentratsiooni veres.

Koostis

Vildagliptiini + abiained (Galvus).

Vildagliptiin + Metformina vesinikkloriid + abiained (Galvus Met).

Farmakokineetika

Tühja kõhuga manustamisel imendub vildagliptiin kiiresti. Samaaegse toidu manustamisega väheneb vildagliptiini imendumiskiirus veidi, kuid toidu tarbimine ei mõjuta imendumise taset ega AUC-d. Ravim jaotub ühtlaselt plasma ja punaste vereliblede vahel. Biotransformatsioon on peamine vildagliptiini eritumise viis. Inimkehas konverteeritakse 69% ravimi annusest. Pärast ravimi allaneelamist eritub umbes 85% annusest neerude kaudu ja 15% soolte kaudu, muutumatu vildagliptiini eritumine neerude kaudu on 23%.

Sugu, kehamassiindeks ja rahvus ei mõjuta vildagliptiini farmakokineetikat.

Vildagliptiini farmakokineetilisi omadusi lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole kindlaks tehtud.

Toidu tarbimise taustal on metformiini imendumise ulatus ja kiirus mõnevõrra vähenenud. Ravim ei ole praktiliselt seotud plasmavalkudega, samas kui sulfonüüluurea derivaadid seonduvad nendega rohkem kui 90%. Metformiin siseneb punastesse vererakkudesse (tõenäoliselt aja jooksul suureneb see protsess). Tervetele vabatahtlikele intravenoosselt manustatuna eritub metformiin neerude kaudu muutumatul kujul. See ei metaboliseeru maksas (inimestel ei tuvasta metaboliite) ja see ei eritu sapiga. Allaneelamisel elimineeritakse esimese 90 tunni jooksul umbes 90% imendunud annusest neerude kaudu.

Patsientide sugu ei mõjuta metformiini farmakokineetikat.

Metformiini farmakokineetilisi omadusi lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole kindlaks tehtud.

Toidu mõju vildagliptiini ja metformiini farmakokineetikale Galvus Met'i osana ei erinenud sellest, kui mõlemat ravimit kasutati eraldi.

Näidustused

2. tüüpi diabeet:

• monoteraapiana koos dieedi teraapia ja treeninguga;
• patsientidel, kes on eelnevalt saanud kombineeritud ravi vildagliptiini ja metformiiniga monodrugide kujul (Galvus Met);
• kombineeritult metformiiniga kui esialgse ravimiteraapiaga, mis on ebapiisav toitumisraviga ja kehalise koormusega;
• kahe komponendi kombinatsioonravi osana metformiinist, sulfonüüluurea derivaatidest, tiasolidiindioonist või insuliinist, kui dieedi ravi, treening ja monoteraapia nende ravimitega ei toimi;
• kolmekordse kombinatsioonravi osana: kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatide ja metformiiniga patsientidel, kes on eelnevalt saanud ravi sulfonüüluurea derivaatide ja metformiiniga dieedi ja füüsilise koormuse taustal ning ei ole saavutanud piisavat veresuhkru kontrolli;
• kolmekordse kombinatsioonravi osana: kombinatsioonis insuliiniga ja metformiiniga patsientidel, kes on eelnevalt saanud insuliini ja metformiini dieedi ja füüsilise koormuse taustal ega ole saavutanud piisavat veresuhkru kontrolli.

Vabastamise vormid

50 mg tabletid (Galvus).

Tabletid, kaetud 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Kasutusjuhend ja doseerimisrežiim

Galvus neelas sööki.

Ravimi annustamisskeem tuleks valida individuaalselt, sõltuvalt efektiivsusest ja talutavusest.

Ravimi monoteraapia või metformiini, tiasolidiindiooni või insuliiniga (kombinatsioonis metformiiniga või ilma metformiinita) kombinatsioonravi osana soovitatav annus on 50 mg või 100 mg päevas. Patsientidel, kellel on insuliiniga ravitud raskem II tüüpi suhkurtõbi, soovitatakse Galvust kasutada annuses 100 mg päevas.

Galvuse soovitatav annus kolmekordse kombinatsioonravi osana (vildagliptiin + sulfonüüluurea derivaadid + metformiin) on 100 mg päevas.

50 mg ööpäevas tuleks manustada 1 hommikul. Annust 100 mg ööpäevas tuleb manustada 50 mg kaks korda päevas, hommikul ja õhtul.

Kahe komponendilise kombinatsioonravi osana sulfonüüluurea derivaatidega on Galvuse soovitatav annus 50 mg 1 kord päevas hommikul. Kombineerituna sulfonüüluurea derivaatidega manustati ravimiteraapia efektiivsus annuses 100 mg päevas 50 mg päevas. Ebapiisava kliinilise toime tõttu 100 mg suurima soovitatava ööpäevase annuse taustal parema glükeemilise kontrolli jaoks võib määrata täiendavaid hüpoglükeemilisi ravimeid: metformiin, sulfonüüluurea derivaadid, tiasolidiindioon või insuliin.

Kerge neerude ja maksa häiretega patsientidel ei ole annustamisskeemi korrigeeritud. Mõõduka või raske neerukahjustusega (sh hemodialüüsi järgse kroonilise neerupuudulikkusega) patsientidel tuleb ravimit kasutada annuses 50 mg 1 kord päevas.

Eakad patsiendid (üle 65-aastased) ei vaja Galvuse annustamisskeemi korrigeerimist.

Kuna lastel ja alla 18-aastastel noorukitel puudub ravimi kasutamise kogemus, ei ole soovitatav seda ravimit selles patsiendikategoorias kasutada.

Ravimit kasutatakse sees. Ravimi Galvus Met annustamisrežiim tuleb valida sõltuvalt efektiivsusest ja talutavusest individuaalselt. Ravimi kasutamisel ei tohi Galvus Met ületada vildagliptiini soovitatavat maksimaalset päevaannust (100 mg).

Galvus Met soovitatav algannus tuleb valida, võttes arvesse vildagliptiini ja / või metformiini raviskeeme, mida patsiendis juba kasutatakse. Metformiinile omaste seedetrakti kõrvaltoimete tõsiduse vähendamiseks võtab Galvus Met söögi ajal.

Galvus'e algannus koos vildagliptiini monoteraapia ebaefektiivsusega: ravi Galvus Honey'ga võib alustada ühe tabletiga annusega 50 mg / 500 mg 2 korda päevas ja pärast terapeutilise toime hindamist võib annust järk-järgult suurendada.

Galvuse algannus oli kooskõlas metformiini monoteraapia ebaefektiivsusega: Sõltuvalt juba võetud metformiini annusest võib Galvus Met-ravi alustada ühe tabletiga annuses 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg või 50 mg / 1000 mg 2 korda päevas.

Galvus Met'i algannus patsientidele, kes varem said kombineeritud ravi vildagliptiini ja metformiiniga eraldi tablettidena: sõltuvalt vildagliptiini või metformiiniga juba võetud annustest tuleb Galvus Met-ravi alustada pilliga, mis on võimalikult lähedal olemasolevale ravile 50 mg / 500 mg 50 mg / 850 mg või 50 mg / 1000 mg ja tiitritakse toime järgi.

Galvus Methi algannus II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, kellel on ebapiisav toitumisravi ja treening: ravi alustamisel tuleb Galvus Met'i manustada algannusena 50 mg / 500 mg 1 kord päevas ja pärast ravitoime hindamist. tiitrida annus 50 mg / 100 mg 2 korda päevas.

Kombineeritud ravi Galvus Met'iga koos sulfonüüluurea derivaatide või insuliiniga: Galvus Met annus arvutatakse vildagliptiini annusest 50 mg 2 korda päevas (100 mg päevas) ja metformiin annuses, mis on võrdne eelnevalt üksikainena kasutatava annusega.

Ravimi Galvus Met kasutamine on vastunäidustatud neerupuudulikkusega või neerufunktsiooni häirega patsientidel.

Metformiin eritub neerude kaudu. Kuna üle 65-aastastel patsientidel esineb sageli neerufunktsiooni langust, on Galvus Met'i määratud selle kategooria patsientidele minimaalses annuses, mis tagab glükoosi kontsentratsiooni normaliseerumise alles pärast QC määramist, et kinnitada normaalset neerufunktsiooni. Kui ravimit kasutatakse üle 65-aastastel patsientidel, on vajalik neerufunktsiooni regulaarselt jälgida.

Kuna Galvus Met'i ohutust ja efektiivsust lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole uuritud, on ravimi kasutamine selles patsientide grupis vastunäidustatud.

Kõrvaltoimed

• peavalu;
• pearinglus;
• treemor;
• külmavärinad;
• iiveldus, oksendamine;
• gastroösofageaalne refluks;
• kõhuvalu;
• kõhulahtisus, kõhukinnisus;
• kõhupuhitus;
• hüpoglükeemia;
• hüperhüdroos;
• väsimus;
• nahalööve;
• urtikaaria;
• sügelus;
• artralgia;
• perifeerse turse;
• hepatiit (ravi katkestamisel pöörduv);
• pankreatiit;
• lokaalne naha koorimine;
• villid;
• vitamiini B12 vähenenud imendumine;
• laktatsidoos;
• metallist maitse suus.

Vastunäidustused

• neerupuudulikkus või neerufunktsiooni häire: kui seerumi kreatiniini tase on meestel rohkem kui 1,5 mg (rohkem kui 135 mmol / l) ja naistel rohkem kui 1,4 mg (üle 110 mmol / l);
• ägedad seisundid, mis võivad tekkida neerufunktsiooni häire tekkimisel: dehüdratsioon (kõhulahtisuse, oksendamisega), palavik, rasked nakkushaigused, hüpoksia (šokk, sepsis, neerufunktsioonid, bronhopulmonaalsed haigused);
• äge ja krooniline südamepuudulikkus, äge müokardiinfarkt, äge kardiovaskulaarne rike (šokk);
• hingamispuudulikkus;
• ebanormaalne maksafunktsioon;
• äge või krooniline metaboolne atsidoos (sh diabeetiline ketoatsidoos koomaga või ilma). Diabeetilist ketoatsidoosi tuleb kohandada insuliinravi abil;
• laktatsidoos (kaasa arvatud ajaloos);
• ravimit ei ole ette nähtud 2 päeva enne operatsiooni, radioisotoopi, röntgeniuuringuid kontrastainetega ja 2 päeva jooksul pärast nende rakendamist;
• rasedus;
• imetamisperiood;
• 1. tüüpi diabeet;
• krooniline alkoholism, äge mürgistus alkoholis;
• madala kalorsusega dieedi järgimine (vähem kui 1000 kcal päevas);
• laste vanus kuni 18 aastat (kasutamise tõhusus ja ohutus ei ole kindlaks määratud);
• Ülitundlikkus vildagliptiini või metformiini või mõne muu ravimi koostisosa suhtes.

Kuna mõnel juhul on maksafunktsiooni häirega patsientidel täheldatud laktatsidoosi, mis võib olla üks metformiini kõrvaltoimeid, ei tohi Galvus Met'i kasutada maksahaiguse või maksa biokeemiliste parameetritega patsientidel.

Ettevaatusega on soovitatav kasutada metformiini sisaldavaid ravimeid üle 60-aastastel patsientidel ja raske füüsilise töö tegemisel laktatsidoosi tekkimise suurenenud riski tõttu.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Kuna ravimi Galvus või Galvus Met kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid, on ravimi kasutamine raseduse ajal vastunäidustatud.

Glükoosi metabolismi häirete korral rasedatel naistel on suurenenud risk kaasasündinud anomaaliate tekkeks, samuti neonataalsete haigestumiste ja suremuse esinemissagedus. Vere glükoosisisalduse normaliseerimiseks raseduse ajal on soovitatav insuliini monoteraapia.

Eksperimentaalsetes uuringutes vildagliptiini väljakirjutamisel soovitatust 200 korda kõrgemates annustes ei põhjustanud ravim viljakust ega varajast embrüonaalset arengut ega avaldanud lootele teratogeenset toimet. Vildagliptiini määramisel kombinatsioonis metformiiniga suhe 1:10 ei leitud ka lootele teratogeenset toimet.

Kuna ei ole teada, kas vildagliptiin või metformiin eritub inimese rinnapiima, on Galvuse kasutamine imetamise ajal vastunäidustatud.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud lastel ja alla 18-aastastel noorukitel (efektiivsus ja kasutamise ohutus ei ole kindlaks tehtud).

Kasutamine eakatel patsientidel

Ettevaatusega on soovitatav kasutada üle 60-aastastel patsientidel metformiini sisaldavaid ravimeid.

Erijuhised

Insuliini saavatel patsientidel ei saa Galvus või Galvus Met asendada insuliini.

Kuna vildagliptiini kasutamisel täheldati aminotransferaaside aktiivsuse suurenemist (tavaliselt ilma kliiniliste ilminguteta) mõnevõrra sagedamini kui kontrollrühmas, siis enne ravimi Galvus või Galvus Met väljakirjutamist, samuti regulaarselt raviga ravi ajal on soovitatav määrata maksafunktsiooni biokeemilised näitajad. Kui patsiendil on suurenenud aminotransferaaside aktiivsus, tuleb seda tulemust kinnitada korduvate uuringutega ja seejärel määrata maksafunktsiooni biokeemilised näitajad regulaarselt, kuni nad normaliseeruvad. Kui AST või ALT aktiivsuse ülejääk on 3 või enam korda suurem kui VGN, kinnitatakse korduva uuringuga, on soovitatav ravim tühistada.

Laktatsidoos on väga haruldane, kuid tõsine metaboolne tüsistus, mis tekib siis, kui metformiin koguneb organismis. Laktatsidoosi täheldati metformiini kasutamise ajal peamiselt neerupuudulikkusega diabeediga patsientidel. Laktatsidoosi tekkimise oht suureneb suhkurtõvega patsientidel, keda on raske ravida, ketoatsidoos, pikaajaline paastumine, pikaajaline alkoholi kuritarvitamine, maksapuudulikkus ja hüpoksiaga seotud haigused.

Laktatsidoosi tekkega täheldatakse õhupuudust, kõhuvalu ja hüpotermiat, millele järgneb kooma. Järgmised laboratoorsed parameetrid on diagnostilise väärtusega: vere pH langus, seerumi laktaadi kontsentratsioon üle 5 nmol / l, samuti suurenenud anioonide intervall ja suurenenud laktaadi / püruvaadi suhe. Kui kahtlustatakse metaboolset atsidoosi, tuleb ravim katkestada ja patsient tuleb kohe haiglasse viia.

Kuna metformiin eritub suures osas neerude kaudu, on selle akumulatsiooni ja laktatsidoosi tekkimise risk suurem, seda enam on neerufunktsiooni kahjustus. Ravimi kasutamisel tuleb Galvus Met'i regulaarselt hinnata neerufunktsiooni, eriti järgmistes tingimustes, mis aitavad kaasa selle rikkumisele: antihüpertensiivsete ravimite, hüpoglükeemiliste ainete või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ravi algfaasis. Reeglina tuleb enne Galvus Met-ravi alustamist hinnata neerufunktsiooni ja seejärel normaalse neerufunktsiooniga patsientidel vähemalt 1 kord aastas ja vähemalt 2–4 korda aastas patsientidel, kelle seerumi kreatiniinisisaldus on kõrgem kui VGN. Neerufunktsiooni häirete kõrge riskiga patsientidel tuleb seda jälgida rohkem kui 2-4 korda aastas. Kui ilmnevad neerufunktsiooni halvenemise tunnused, tuleb Galvus Met kaotada.

Radioloogiliste uuringute läbiviimisel, mis nõuavad joodi sisaldavate radioaktiivsete ainete intravaskulaarset manustamist, tuleb Galvus Met ajutiselt katkestada (48 tundi enne ja ka 48 tundi pärast uuringut), sest joodi sisaldavate radiokontrastsete ainete intravaskulaarne manustamine võib viia neerufunktsiooni järsu halvenemiseni ja suurendada riski laktatsidoosi tekkimine. Galvus Met'i võib jätkata alles pärast neerufunktsiooni uuesti hindamist.

Ägeda südame-veresoonkonna puudulikkuse (šoki), ägeda südamepuudulikkuse, ägeda müokardiinfarkti ja teiste hüpoksia, laktatsidoosi ja ägeda neerupuudulikkusega haigusseisundite seisund võib tekkida. Kui eespool nimetatud tingimused ilmnevad, tuleb ravim kohe ära jätta.

Kirurgilise sekkumise ajal (välja arvatud väikesed toimingud, mis ei ole seotud toidu ja vedeliku tarbimise piiramisega) tuleb Galvus Met tühistada. Ravimi võtmist võib jätkata pärast seda, kui patsient hakkab ise sööma ja on näidatud, et tema neerufunktsioon ei ole kahjustatud.

On kindlaks tehtud, et etanool (alkohol) suurendab metformiini toimet laktaadi metabolismile. Patsiente tuleb hoiatada alkoholi kuritarvitamise lubamatuse eest ravimi Galvus Met kasutamise ajal.

Leiti, et metformiin põhjustab B12-vitamiini kontsentratsiooni seerumis asümptomaatiliselt umbes 7% juhtudest. Selline vähenemine väga harvadel juhtudel viib aneemia tekkeni. Ilmselt normaliseerub B12-vitamiini kontsentratsioon pärast metformiini kasutamise lõpetamist ja / või asendusravi B12-vitamiiniga. Patsientidel, kes saavad Galvus Met'i, soovitatakse teha täielik vereanalüüs vähemalt üks kord aastas ning kui avastatakse eiramisi, määrake nende põhjus ja võtke asjakohased meetmed. Ilmselt on mõnedel patsientidel (näiteks patsientidel, kellel on ebapiisav B12-vitamiini või kaltsiumi imendumine või imendumine) vähenenud B12-vitamiini kontsentratsiooni seerumis. Sellistel juhtudel võib olla soovitatav määrata B12-vitamiini kontsentratsioon seerumis vähemalt kord 2-3 aasta jooksul.

Kui II tüüpi suhkurtõvega patsiendil, kes on varem ravile reageerinud, ilmnevad halvenemise tunnused (laboratoorsete parameetrite muutused või kliinilised ilmingud) ja sümptomid on ebamäärased, tuleb teha katsed ketoatsidoosi ja / või laktitsidoosi avastamiseks. Kui atsidoos on kinnitatud ühes või teises vormis, peate Galuse Met kohe tühistama ja võtma vajalikke meetmeid.

Tavaliselt ei ole ainult Galvus Met'i saanud patsientidel hüpoglükeemiat, kuid see võib tekkida madala kalorsusega dieedi taustal (kui intensiivset füüsilist pingutust ei kompenseeri kalorite tarbimine) või alkoholi tarbimise taustal. Hüpoglükeemia on kõige tõenäolisemalt eakatel, nõrgestatud või nõrgestatud patsientidel, samuti hüpopituitarismi, neerupealiste puudulikkuse või alkoholimürgistuse taustal. Eakatel patsientidel ja beetablokaatoreid saavatel patsientidel võib hüpoglükeemia diagnoos olla raske.

Stressi (palavik, trauma, infektsioon, kirurgia) korral, mis on tekkinud hüpoglükeemilisi aineid saanud patsiendil stabiilse skeemi kohaselt, on võimalik mõnda aega järsult vähendada selle efektiivsust. Sellisel juhul võib osutuda vajalikuks Galvus Met'i tühistamine ja insuliini määramine. Pärast akuutse perioodi lõppu saate ravi Galvus Metiga jätkata.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Ravimi Galvus või Galvus Met mõju autojuhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele ei ole uuritud. Mis tekitab uimasust uimastite kasutamise ajal, peaks hoiduma autojuhtimisest ja mehhanismidega töötamisest.

Ravimi koostoime

Vildagliptiini samaaegsel kasutamisel (100 mg 1 kord päevas) ja metformiiniga (1000 mg 1 kord päevas) ei esinenud nende vahel kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet. Kliinilistes uuringutes ega ravimi Galvus Met laialdase kliinilise kasutamise ajal patsientidel, kes said teisi samaaegseid ravimeid ja aineid, ei esinenud ootamatuid koostoimeid.

Vildagliptiinil on ravimite koostoime väike. Kuna vildagliptiin ei ole tsütokroom P450 isoensüümide substraat ega inhibeeri ega indutseeri neid isoensüüme, on selle koostoime ravimitega, mis on P450 substraadid, inhibiitorid või indutseerijad, ebatõenäoline. Samaaegne vildagliptiini kasutamine ei mõjuta ensüümide substraatide metabolismi: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ja CYP3A4 / 5.

Vildagliptiini ja II tüüpi diabeedi (glibenklamiidi, pioglitasooni, metformiini) või kitsas terapeutilise vahemiku (amlodipiin, digoksiin, ramipriil, simvastatiin, valsartaan, varfariin) ravis kõige sagedamini kasutatavaid kliinilisi olulisi koostoimeid ei ole kindlaks tehtud.

Furosemiid suurendab metformiini Cmax ja AUC, kuid ei mõjuta selle neerude kliirensit. Metformiin vähendab furosemiidi Cmax ja AUC ning ei mõjuta selle renaalset kliirensit.

Nifedipiin suurendab metformiini imendumist, Cmax ja AUC; lisaks suurendab see eritumist uriiniga. Metformiinil ei ole nifedipiini farmakokineetilistele parameetritele praktiliselt mingit mõju.

Glibenklamiid ei mõjuta metformiini farmakokineetilisi / farmakodünaamilisi parameetreid. Üldiselt vähendab metformiin glibenklamiidi Cmax ja AUC, kuid toime ulatus on väga erinev. Seetõttu jääb sellise interaktsiooni kliiniline tähtsus ebaselgeks.

Orgaanilised katioonid, nagu amiloriid, digoksiin, morfiin, prokainamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen, trimetoprim, vankomütsiin ja teised, mis erituvad neerude kaudu tubulaarsekretsiooniga, võivad teoreetiliselt koosmõjuda metformiiniga, kuna nad konkureerivad tavaliste neerutorustiku transpordisüsteemide suhtes. Tsimetidiin suurendab nii plasma / vere metformiini kontsentratsiooni kui ka AUC vastavalt 60% ja 40%. Metformiin ei mõjuta tsimetidiini farmakokineetilisi parameetreid.

Galvus Met'i kasutamisel koos neerufunktsiooni mõjutavate ravimitega või metformiini jaotumisega organismis tuleb olla ettevaatlik.

Mõned ravimid võivad põhjustada hüperglükeemia ja kaasa ebaefektiivsust hüpoglü agendid sellised preparaadid sisaldada tiasiidid ja teised diureetikumid glükokortikosteroidid (GCS), fenotiasiinid, hormoonid, kilpnääre ravimeid, östrogeen, suukaudsete kontratseptiivide, fenütoiin, nikotiinhape, sümpatomimeetikumid, kaltsiumikanali blokaatorid ja isoniazid. Selliste kaasnevate ravimite väljakirjutamisel või vastupidi, nende ärajätmise korral on soovitatav hoolikalt jälgida metformiini efektiivsust (selle hüpoglükeemilist toimet) ja vajadusel kohandada ravimi annust.

Dansasooli ei soovitata samaaegselt võtta, et vältida viimase hüperglükeemilist toimet. Vajadusel nõuab ravi danasooliga ja pärast ravi lõpetamist metformiini annuse kohandamist glükoositaseme kontrolli all.

Klorpromasiin suurendab suurtes annustes (100 mg päevas) veresuhkru taset, vähendades insuliini vabanemist. Neuroleptikumide ravimisel ja pärast selle katkestamist on vaja glükoositaseme kontrolli all ravimi annuse kohandamist.

Radioloogiline uurimine joodi sisaldavate kiirguskindlate ainete kasutamisega võib põhjustada funktsionaalse neerupuudulikkuse taustal suhkurtõvega patsientidel laktatsidoosi tekkimist.

Süstina süstides suurendavad beeta2-sümpatomimeetikud beeta2-adrenergiliste retseptorite stimuleerimise tõttu glükeemiat. Sel juhul on vajalik glükeemia kontroll. Vajadusel on soovitatav insuliini nimetada.

Metformiini samaaegsel kasutamisel sulfonüüluurea derivaatide, insuliini, akarboosiga, salitsülaatidega võib hüpoglükeemiline toime suureneda.

Kuna metformiini kasutamine ägeda alkoholimürgisusega patsientidel suurendab laktatsidoosi riski (eriti tühja kõhuga, kurnatuse või maksapuudulikkuse korral), tuleb Galvus Met'i patsiente hoiduda alkoholist ja etanooli (alkoholi) sisaldavatest ravimitest.

Ravimi Galvus analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

Analoogid farmakoloogilisele rühmale (hüpoglükeemilised ained):

• Avandamet;
• Avandia;
• Arfasetiin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• Bucarban;
• Viktoza;
• Glamase;
• Glibenese;
• Glibenklamiid;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliclad;
• Gliklasiid;
• Glimepiriid;
• Glyminfor;
• Glitiool;
• Gliformiin;
• Glukobay;
• Glükobeen;
• Glükonorm;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diagthazone;
• Diaformiin;
• Langerine;
• Maninil;
• Meglimid;
• Metadieen;
• Metglib;
• Metthogamma;
• Metformiin;
• Nova Met;
• Pioglitis;
• Reclid;
• Roglit;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subeta;
• Veojõukontroll;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• Klorpropamiid;
• Euglucon;
• Januia;
• Janumet.

Kasutatakse haiguste raviks: diabeet, diabeet

Galvus tabletid

Galvus on hüpoglükeemiline ravim, mis on mõeldud veresuhkru taseme kontrollimiseks II tüüpi diabeediga patsientidel. Vildagliptiin toimib toimeainena. Tänu ravimile toimub glükagooni ja insuliini kvaliteetne metabolism. Euroopa Antidiabeetilise Assotsiatsiooni sõnul tasub seda ravimit monoteraapias kasutada ainult juhul, kui metformiinile on vastunäidustused. Lugege hoolikalt Galvuse tablettide kasutamise juhiseid ja piirangute loetelu.

Vormivorm, koostis, pakend

Ravim "Galvus" on valmistatud helekollase ovaalse kujuga õhukese polümeerikattega tablettidena, mille servad on kumerad. Pakitud 14, 28, 56, 84, 112 või 168 tükki. Toimeaine sisaldus on 50 mg / tk. Sisaldab abiaineid: veevaba laktoos, magneesiumstearaat, MCC, naatriumkarboksümetüültärklis.

INN, tootjad, hind

"Galvus" on ravimi kaubanimi. INN (rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus) - vildagliptiin. Toodetud Hispaanias (Novartis Pharmaceutica) ja Šveitsis (Novartis Pharma).

Ravimit saab osta igal apteegil retsepti alusel. 28 tableti pakendi hind jääb vahemikku 724 kuni 956 rubla.

Farmakoloogiline toime

Vildagliptiin on spetsiifiline ravimite klass, mis on ette nähtud kõhunäärme saarerõivaste stimuleerimiseks, mis vastutab DPP-4 selektiivse inhibeerimise eest. See suurendab esimese tüüpi glükagoonitaolise peptiidi, samuti insulinotroopse glükoosist sõltuva polüpeptiidi sünteesi stimuleerimist. Kui toitained sisenevad soolestikku, tekib hormoon inkretiin ja nad indutseerivad organismis insuliini tootmist. See nähtus avastati 1960. aastal pärast seda, kui leidis viisi, kuidas mõõta insuliini kontsentratsiooni plasmas.

GLP-1 (glükagoonitaolist peptiidi-1) peetakse kõige tuntumaks, sest 2. tüüpi suhkurtõve taustal väheneb selle kontsentratsioon kõigepealt. Nagu DPP-4 inhibiitorid, suurendavad nad oluliselt hormoonide taset ja takistavad nende edasist lagunemist.

See on oluline! Vildagliptiini kasutamisel 12... 52 nädala jooksul väheneb tühja kõhuga glükoosi ja glükeeritud hemoglobiini tase veres.

Farmakokineetika

Vildagliptiin imendub organismis kiiresti, absoluutne biosaadavus on 85%. Ravimi võtmisel tühja kõhuga registreeritakse maksimaalne kontsentratsioon veres vähem kui kahe tunni jooksul. Toiduga koos imendub ravim 19% aeglasemalt, umbes kaks ja pool tundi.

Ravimi jaotus on võrdne punaste vereliblede ja plasma vahel. Biotransformatsiooni peetakse vildagliptiini eemaldamise peamiseks meetodiks. 85% ainest eritub neerude kaudu, ülejäänud 15% eritub soolte kaudu.

Näidustused

Diabeedi ravis on soovitatav kasutada "Galvust" koos asjakohase dieedi ja kehalise koormusega. Ravimi kasutamise näidustused on:

• ravimi esmase raviga patsientidel, kellel ei ole dieedi ravi ja füüsilise koormuse kombinatsiooni koos metformiiniga;
• monoteraapiana, diabeetikutele, kellel ei ole lubatud metformiini võtta, või toitumise ja füüsilise koormuse tõttu ei ole positiivseid muutusi;
• kahe komponendiga ravi tiasolidiindiooniga ja metformiiniga, insuliin, kui monoteraapia tulemust ei ole;
• kombineeritud kolmekordne ravi sulfonüüluurea ja metformiini derivaatidega;
• kompleksne kolmekordne ravi insuliiniga ja metformiiniga, kui glükeemia taseme täpset kontrolli ei ole kõigi ülaltoodud meetoditega.

Annus, muidugi, ravi kestus valitakse individuaalselt raviarsti poolt.

Vastunäidustused

Nagu kõik ravimid, on Galvusel mitmeid olulisi kasutuspiiranguid, mida iga patsient peab teadma.
Sissepääsu piirangud:

• vanus kuni kaheksateist;
• 1. tüüpi diabeet;
• imetamine ja rasedus;
• laktatsidoosi olemasolu;
• ülitundlikkus ravimi mõne komponendi suhtes, mis võib põhjustada allergilist reaktsiooni;
• südamepuudulikkus neljanda astme krooniline tüüp;
  ebanormaalne maksafunktsioon;
• metaboolse atsidoosi äge või krooniline staadium.

Ravim on ette nähtud erilise ettevaatusega ägeda pankreatiidi, lõppstaadiumis neeruhaiguse ja kolmanda astme südamepuudulikkuse taustal.

Kasutusjuhised (annus)

Endokrinoloog peab määrama kõige efektiivsema annuse. See valitakse individuaalselt, võttes arvesse patsiendi seisundit, haiguse etappi ja teiste ravimite võtmist. Tablette saab juua enne sööki ja pärast seda on peamine juua palju vett. Kui on olemas seedetrakti reaktsioon, võtke söögi ajal paremini.

Olenemata ettenähtud ravirežiimist (mono- või kombinatsioon), on toimeaine annus tavaliselt 50-100 mg päevas. Piirake rasketel juhtudel määratud 100 mg normi, samal ajal kui see tuleb jagada kaheks annuseks - hommikul ja õhtul. Insuliini, metformiini ja sulfonüüluurea derivaate võib määrata täiendavate ravimitena.

Maksade ja neerude funktsioone rikkudes vähendatakse maksimaalset päevaannust viiekümneks milligrammiks, et vähendada eritussüsteemi koormust.

Kõrvaltoimed

Vildagliptiini kasutamisel kombinatsioonis angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega võib tekkida angioödeemi teke. See tüsistus on mõõduka raskusega, tavaliselt laheneb see ise. Mõnikord võib maks ravile reageerida, nagu näitab praktika, et selliste sümptomite ilmnemine ei nõua täiendavat ravi ravimitega, piisab vastuvõtu tühistamisest.

Monoteraapia, mis viitab annusele 50 mg kaks korda päevas, tekitab selliseid valulikke nähtusi nagu:

• peavalud;
• pearinglus;
• kõhukinnisus;
• iiveldus;
• perifeerne turse;
• nasofarüngiit.

Koos metformiiniga võib täheldada sarnaseid sümptomeid.
Põhjaliku raviga insuliiniga võib kaasneda külmavärinad, hüpoglükeemia, kõhupuhitus, gastroösofageaalne refluks. Mõnikord avaldub krooniline väsimuse sündroom.
Lisaks ülaltoodule on patsientidel registreeritud registreerimisjärgseid uuringuid, nagu näiteks hepatiit, urtikaaria, artralgia ja müalgia, pankreatiit, naha kahjustused.

Üleannustamine

Toimeainete annust kuni 200 mg taluvad patsiendid üsna hästi. Kuni 400 ühiku suurenemine võib põhjustada lihasvalu, harva paistetust, paresteesiat, lipaasi kontsentratsiooni suurenemist ja palavikku. Üle 600 mg vildagliptiini manustamine kutsub esile ALAT ja CK, müoglobiini ja C-reaktiivse valgu suurenemise. Sümptomite kõrvaldamine aitab lõpetada ravimi võtmise. Galvust ei ole võimalik dialüüsi abil patsiendi kehast välja võtta, kuid hemodialüüsi võib kasutada.

Ravimi koostoime

Kombineeritud ravi taustal ei leitud koostoimeid ravimitega nagu digoksiini, varfariini, ramipriili ja metformiini, pioglitasooni, amlodipiini ja simvastatiini, valsartaani ja glibenklamiidi.

Kui te võtate Galvust glükokortikosteroidide, tiasiidide, sümpatomimeetikumide ja hormonaalsete ravimitega, väheneb oluliselt vildagliptiini hüpoglükeemiline funktsioon. Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega samaaegse manustamise korral võib tekkida angioödeem. Selline olukord ei nõua ravimi katkestamist, sümptomid mööduvad.

Sobivus alkoholiga

Ravi ajal peaksite loobuma alkoholi, isegi madala alkoholisisaldusega jookide kasutamisest.

Erijuhised

Galvus on diabeedivastane ravim, kuid mitte insuliini analoog. Selle kasutamise taustal on oluline regulaarselt jälgida maksa toimimist, kuna toimeaine parandab aminotransferaasi. See ei ilmne spetsiifilisi sümptomeid, kuid on oht hepatiidi tekkeks. Ägeda kõhuvalu korral peate selle lõpetama, sest see võib viidata ägeda pankreatiidi tekkele.

Närvilised kogemused, stress võib vähendada ravimi võtmise mõju.

Iivelduse ja koordinatsiooni puudumise korral ei ole soovitatav sõidukeid juhtida, ohtlikku või rasket tööd teha.

Enne meditsiiniliste uuringute läbiviimist on oluline lõpetada ravimi kasutamine kahe päeva jooksul: kõikides diagnoosimisel kasutatud kontrastainetes on jood olemas. See reageerib vildagliptiiniga, mis aitab kaasa maksa ja neerude stressi tekkele ning on täis laktatsidoosi arengut.

Rasedus ja imetamine

Eksperimentaalsed uuringud näitavad, et ravimi minimaalne doos ei avalda embrüo arengule kahjulikku mõju. Ei ole tuvastatud ja naiste viljakuse vähenemise märke. Üksikasjalikumaid uuringuid ei ole veel läbi viidud, seetõttu ei tohiks te uuesti riskida ema ja lapse tervisele. Oluline on meeles pidada, et kui veresuhkru ainevahetus on ebanormaalne, on loote kaasasündinud kõrvalekallete oht ning suremuse ja vastsündinute haigestumise risk suureneb.

Kasutamine lastel ja vanemas eas

Pillide kasutamise kogemus alla 18-aastastel patsientidel puudub, mistõttu ei ole soovitatav seda ravile lisada.

Üle 65-aastased isikud ei vaja seda ravimi annust ja raviskeemi korrigeerimist, kuid enne kasutamist on vaja konsulteerida endokrinoloogiga, jälgida regulaarselt maksa ja neerude toimimist ning jälgida veresuhkru taset.

Ladustamistingimused

"Galvust" müüakse apteekides retsepti alusel. Hoidke ravimit pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C, kuni kolm aastat. Pärast ravimi aegumiskuupäeva tuleb hävitada.

Võrdlus analoogidega

Tablettidel "Galvus" on palju analooge, püüame mõista nende eeliseid ja puudusi.

ravim ravim Galvus tabletid 50 mg 28 tk

Valge kuni helekollane, ümmargune, sile tablett, kaldu servadega, ühele küljele on graveeritud “NVR” ja teisel küljel “FB”.

A.10.B suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid

Vildagliptiin esindab kõhunäärme isolaarse aparatuuri stimulaatorite klassi, inhibeerib selektiivselt dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) ensüümi. DPP-4 aktiivsuse kiire ja täielik inhibeerimine (> 90%) põhjustab glükagoonisarnase 1. tüüpi peptiidi (GLP-1) ja glükoosist sõltuva insulinotroopse polüpeptiidi (HIP) baas- ja toidust stimuleeritud sekretsiooni suurenemise kogu päeva jooksul süsteemsesse vereringesse.

GLP-1 ja HIP kontsentratsiooni suurendades põhjustab vildagliptiin kõhunäärme β-rakkude tundlikkuse suurenemist glükoosiks, mis viib glükoosist sõltuva insuliini sekretsiooni paranemiseni.

Vildagliptiini kasutamisel II tüüpi suhkurtõvega patsientidel (tüüp 2 diabeet) annuses 50-100 mg päevas täheldatakse kõhunäärme β-rakkude funktsiooni paranemist. Β-rakkude funktsiooni paranemise aste sõltub nende esialgse kahjustuse astmest; nii diabeedita inimestel (kellel on vereplasmas normaalne glükoosi kontsentratsioon), ei stimuleeri vildagliptiin insuliini sekretsiooni ega vähenda glükoosi kontsentratsiooni.

Endogeense GLP-1 kontsentratsiooni suurendamisega suurendab vildagliptiin α-rakkude tundlikkust glükoosi suhtes, mis viib glükagooni sekretsiooni glükoosist sõltuva reguleerimise paranemiseni. Suurenenud glükagooni kontsentratsiooni vähenemine söögi ajal omakorda põhjustab insuliiniresistentsuse vähenemist.

Insuliini / glükagooni suhte suurenemine hüperglükeemia taustal, mis on tingitud GLP-1 ja HIP kontsentratsiooni suurenemisest, põhjustab maksa glükoosi tootmise vähenemist nii söögi ajal kui ka pärast seda, mis viib glükoosi kontsentratsiooni vähenemiseni vereplasmas.

Peale selle väheneb vildagliptiini taustal pärast sööki plasma lipiidide kontsentratsioon, kuid see toime ei ole seotud selle mõjuga GLP-1 või HIP-le ja pankrease saarerakkude funktsiooni parandamisele.

On teada, et GLP-1 kontsentratsiooni suurenemine võib põhjustada mao tühjenemist aeglasemalt, kuid seda efekti ei täheldata vildagliptiini kasutamisel.

Vildagliptiini kasutamisel 5795-l 2. tüüpi diabeediga patsiendil 52 nädala jooksul, monoteraapia või kombinatsioonis metformiiniga, sulfonüüluurea derivaatidega, tiasolidiindiooniga või insuliiniga täheldati glükaaditud hemoglobiini (HbAlc) ja vere glükoosisisalduse tühjenemist märkimisväärselt pikaajaliselt.

Vildagliptiini ja metformiini kombinatsiooni kasutamisel II tüüpi suhkurtõvega patsientidel täheldati 24 nädala jooksul annusest sõltuvat HbA1c kontsentratsiooni vähenemist, võrreldes nende ravimitega monoteraapiaga. Hüpoglükeemia juhtumid olid mõlemas ravirühmas minimaalsed.

Vildagliptiini kasutamisel annuses 50 mg 1 kord päevas 6 kuu jooksul esines II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, kellel oli keskmises neerufunktsioonis (glomerulaarfiltratsiooni kiirus (GFR) ≥ 30,2) või raske (GFR 2), kliiniliselt oluline kontsentratsiooni vähenemine. HbA1c võrreldes platseeboga.

Kui vildagliptiini manustatakse annuses 50 mg kaks korda päevas kombinatsioonis / ilma metformiinita ja insuliiniga (keskmine annus 41 U / päevas), vähenes HbA1c 0,77% võrreldes esialgse keskväärtusega 8,8% ja statistiliselt olulise erinevusega. platseeboga 0,72%. Hüpoglükeemia esinemissagedus vildagliptiini rühmas on võrreldav platseebogrupiga. 50 mg vildagliptiini kaks korda ööpäevas kasutamisel koos metformipoomiga (≥1500 mg / päevas) ja glimepiriidiga (≥4 mg / päevas) ilmnes statistiliselt oluline HbA1c taseme langus 0,76% -ga algväärtusest 8,8. %

Tühja kõhuga neelamisel imendub vildagliptiin kiiresti ja selle maksimaalne kontsentratsioon plasmas (C_mah) saavutatakse 1,75 tundi pärast allaneelamist. Samaaegselt koos toiduga väheneb vildagliptiini imendumiskiirus veidi: C-vähenemine on vähenenud_mah 19% ja selle aja tõus 2,5 tunni jooksul. Samas ei mõjuta toitumine imendumise taset ega kontsentratsiooni-aja kõvera alast pindala (AUC).

Vildagliptiin imendub kiiresti ja selle absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 85%. Koos_mah ja AUC annuste terapeutilises vahemikus suurenevad ligikaudu proportsionaalselt annusega.

Vildagliptiini seondumise aste plasmavalkudega on madal (9,3%). Vildagliptiin jaotub vereplasma ja punaste vereliblede vahel ühtlaselt. Vildagliptiini jaotumine toimub eeldatavasti ekstravaskulaarselt, jaotusruumala tasakaaluolekus pärast intravenoosset manustamist (Vss) on 71 liitrit.

Vildagliptiini eemaldamise peamine viis on biotransformatsioon. Inimestel biotransformeeritakse 69% ravimiannusest. Peamine metaboliit on LAY151 (57% annusest) on farmakoloogiliselt inaktiivne ja on tsüanokomponentide hüdrolüüsi tulemus. Umbes 4% ravimi annusest läbib amiidi hüdrolüüsi.

Prekliinilistes uuringutes on DPP-4 positiivne mõju vildagliptiini hüdrolüüsile. Vildagliptiin metaboliseerub ilma tsütokroom P isoensüümide osaluseta.₄₅₀. Vildagliptiin ei ole P isoensüümide substraat.₄₅₀ (CYP), ei inhibeeri ega indutseeri tsütokroom P isoensüüme₄₅₀.

Pärast ravimi võtmist eritub umbes 85% annusest neerude kaudu ja 15% soolestiku kaudu. Muutumatul kujul vildagliptiini eritumine neeruga on 23%. Intravenoosselt manustamisel on keskmine poolväärtusaeg 2 tundi, üldine plasmakliirens ja vildagliptiini renaalne kliirens on vastavalt 41 l / h ja 13 l / h. Poolväärtusaeg (T_1/2a) pärast allaneelamist, olenemata annusest, umbes 3 tundi.

Farmakokineetika erijuhtudel

Sugu, kehamassiindeks ja rahvus ei mõjuta vildagliptiini farmakokineetikat.

Maksakahjustusega patsiendid

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel, kerge ja mõõduka raskusega (6–9 punkti Child-Pugh skaalal) pärast ravimi ühekordset manustamist väheneb vildagliptiin biosaadavus vastavalt 20% ja 8% võrra. Raske maksakahjustusega patsientidel (10-12 punkti Child-Pugh skaalal) suureneb vildagliptiini biosaadavus 22%. Vildagliptiini maksimaalse biosaadavuse tõus, mis ei ületa 30%, ei ole kliiniliselt oluline. Maksafunktsiooni tõsiduse ja ravimi biosaadavuse vahel ei olnud seost.

Neerufunktsiooni häirega patsiendid

Neerufunktsiooni häirega patsientidel suurenes vildagliptiini kerge, mõõdukas või raske AUC võrreldes tervete vabatahtlikega vastavalt 1,4, 1,7 ja 2 korda. LAY151 metaboliidi AUC suurenes 1,6, 3,2 ja 7,3 korda ning kerge, mõõduka ja raske neerukahjustusega patsientidel kasvas metaboliit BQS867 1,4, 2,7 ja 7,3 korda.. Piiratud andmed lõpp-kroonilise neeruhaigusega patsientide kohta näitavad, et selle grupi näitajad on sarnased raske neerukahjustusega patsientide näitajatega. Metaboliidi LAY151 kontsentratsioon lõppstaadiumis CKD-ga patsientidel suurenes 2… 3 korda võrreldes raske neerukahjustusega patsientide kontsentratsiooniga.

Neerufunktsiooni häirega patsientide ravimisel võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.

Vildagliptiini eemaldamine hemodialüüsiga on piiratud (4 tundi pärast ühekordset 3% annust, mille kestus on üle 3-4 tunni).

Kasutamine ≥ 65-aastastel patsientidel

Ravimi maksimaalne biosaadavuse suurenemine 32% võrra (suurenemine 2009. T_max 18%) üle 70-aastastel patsientidel ei ole kliiniliselt oluline ega mõjuta DPP-4 inhibeerimist.

Kasutamine ≤18-aastastel patsientidel

Vildagliptiini farmakokineetilisi omadusi lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole kindlaks tehtud.

2. tüüpi suhkurtõbi (kombineerituna dieedi raviga ja treeninguga):

- monoteraapiana dieedi ravi ja treeningu ebaõnnestumise korral metformiini kasutamise vastunäidustuste või metformiini ebaõnnestumise korral;

- kombineeritult metformiiniga kui esialgse ravimiteraapiaga, mis on ebapiisav toitumisraviga ja kehalise koormusega;

- kahe komponendi kombinatsioonravi osana metformiiniga, sulfonüüluurea derivaadiga, tiasolidiindiooniga või insuliiniga dieedi ravi, kasutamise ja nende ravimitega monoteraapia korral;

- kolmekordse kombinatsioonravi osana: kombinatsioonis sulfonüüluurea ja metformiiniga patsientidel, kes on eelnevalt saanud ravi sulfonüüluurea ja metformiiniga dieedi ravi ja kasutamise ajal ning ei ole saavutanud piisavat veresuhkru kontrolli;

- kolmekordse kombinatsioonravi osana: kombinatsioonis insuliiniga ja metformiiniga patsientidel, kes on eelnevalt saanud insuliini ja metformiini dieedi ravi ja treeningu taustal ning ei ole saavutanud piisavat veresuhkru kontrolli.

- Ülitundlikkus vildagliptiini ja teiste ravimi komponentide suhtes;

- pärilik talumatus galaktoosi, laktaasi puudulikkuse, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni suhtes;

- rasedus, imetamine (asjakohaste andmete puudumise tõttu);

- 1. tüüpi diabeet;

- äge või krooniline metaboolne atsidoos (sh diabeetiline ketoatsidoos koomaga või ilma). Diabeetilist ketoatsidoosi tuleb kohandada insuliinravi abil. Laktatsidoos (kaasa arvatud ajalugu);

- ebanormaalne maksafunktsioon, sealhulgas patsientidel, kellel on suurenenud maksaensüümide aktiivsus (alaniinaminotransferaas (ALT) või aspartaadi aminotransferaas (ACT) 3 või enam korda normaalse ülempiiri võrra (3xHGN);

- IV funktsionaalse klassi (FC) krooniline südamepuudulikkus (CHF) vastavalt New Yorgi südameliidu (NYHA) funktsionaalsele klassifikatsioonile (kliiniliste uuringute andmete puudumise tõttu vildagliptiini kasutamise kohta selles patsiendirühmas);

- laste vanus kuni 18 aastat (preparaadi kasutamise efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud).

Patsientidel, kellel on anamneesis äge pankreatiit, on soovitatav kasutada ravimit Galvus ettevaatlikult.

Kuna Galvus'e kasutamise kogemus hemodialüüsi saavate või hemodialüüsi saavate lõpp-staadiumis CKD-ga patsientidel on piiratud, on soovitatav seda ravimikategooriat kasutada ettevaatusega. Kuna andmed vildagliptiini kasutamise kohta CHF III FC-ga patsientidel vastavalt NYHA klassifikatsioonile on piiratud ja ei võimalda lõplikku järeldust, on soovitatav seda ravimit kasutavatel patsientidel kasutada ravimit Galvus.

Rasedus ja imetamine

Piisavad andmed ravimi kasutamise kohta Galvuse rasedatel naistel ei ole ja seetõttu on ravim raseduse ajal vastunäidustatud. Prekliinilistes uuringutes leiti, et reproduktiivtoksilisust kasutati suurtes annustes, võimalik risk inimesele ei ole teada.

Ravim Galvus on imetamise ajal vastunäidustatud, sest ei ole teada, kas vildagliptiin tungib inimese rinnapiima.

Kasutades ravimit Galvus monoteraapiana või kombinatsioonis teiste ravimitega, olid enamik kõrvaltoimeid kerged, ajutised ja ei vaja ravi katkestamist. Kõrvaltoimete esinemissageduse ja vanuse, soo, etnilise päritolu, kasutamise kestuse või annustamisskeemi vahel ei leitud korrelatsiooni.

Angioödeemi esinemissagedus Galvis-ravi ajal oli ≥1 / 10 000,

Vildagliptiin on hästi talutav, kui seda kasutatakse annuses kuni 200 mg päevas.

Ravimi kasutamisel annuses 400 mg / päevas võib tekkida lihasvalu, harva - kerge ja mööduv paresteesia, palavik, turse ja mööduv lipaasi aktiivsuse suurenemine (2 korda suurem kui VGN). Vildagliptiini annuse suurendamine 600 mg-ni ööpäevas võib viia jäsemete turse, millega kaasnevad paresteesiad ja kreatiinfosfokinaasi, C-reaktiivse valgu ja müoglobiini aktiivsuse suurenemine. Kõik üleannustamise sümptomid ja laboratoorsete parameetrite muutused on pärast ravimi kasutamise lõpetamist pöörduvad.

Ravimi eemaldamine organismist dialüüsi teel on ebatõenäoline. Vildagliptiini peamist hüdrolüütilist metaboliiti (LAY151) võib organismist eemaldada hemodialüüsi teel.

Vildagliptiinil on ravimite koostoime väike.

Kuna vildagliptiin ei ole tsütokroom P450 (CYP) ensüümide substraat ega inhibeeri ega indutseeri neid ensüüme, on ebatõenäoline, et vildagliptiin toimiks koos ravimitega, mis on P450 (CYP) substraadid, inhibiitorid või indutseerijad. Vildagliptiini samaaegsel kasutamisel ei mõjuta ka ravimite metabolismi kiirus, mis on ensüümi substraadid: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ja CYP3A4 / 5.

Vildagliptiini ja II tüüpi diabeedi (glibenklamiidi, pioglitasooni, metformiini) või kitsas terapeutilise vahemiku (amlodipiini, digoksiini, ramipriili, simvastatiini, valsartaani, varfariini) ravis kõige sagedamini kasutatavaid kliiniliselt olulisi koostoimeid ei ole kindlaks tehtud.

Tiasiidid, glükokortikosteroidid, kilpnäärmehormoonid, sümpatomimeetikumid võivad vähendada nii vildagliptiini kui ka teiste suukaudsete diabeediravimite hüpoglükeemilist toimet.

Angioödeemi esinemissagedus oli suurem, kui samaaegselt kasutati vildagliptiini koos angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega, ja oli sarnane kontrollrühma omaga. Enamikul juhtudel oli angioödeem vildagliptiini ravi jätkamisel mõõduka raskusastmega ja lahenes iseenesest.

Mõju võimet juhtida trans. Kolm ja karusnahk.

Galvuse mõju autojuhtimise või mehhanismidega töötamise võimele ei ole uuritud. Uimastite kasutamise ajal tekkinud pearingluse tekkimisel ei tohiks patsiendid sõidukeid juhtida ega mehhanismidega töötada.

Originaalpakendis temperatuuril mitte üle 30 ° C.