Galvus - ravimi kasutusjuhised, ülevaated, analoogid ja vabanemisvormid (tabletid 50 mg, metformiin 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) II tüüpi diabeedi raviks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal. Koostis

• Põhjused

Selles artiklis saate lugeda ravimi Galvus kasutamise juhiseid. Esitletud saidi külastajate ülevaated - selle ravimi tarbijad, samuti arstide spetsialistide arvamused Galvuse kasutamise kohta nende praktikas. Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, võib-olla ei ole tootja märkustes märkinud. Analoogid Galvusa olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutamine II tüüpi diabeedi raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis.

Galvus - suukaudne hüpoglükeemiline ravim. Vildagliptiin (ravimi Galvus toimeaine) kuulub kõhunäärme saarekesetite stimulaatorite klassi, inhibeerib selektiivselt dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) ensüümi. DPP-4 aktiivsuse kiire ja täielik inhibeerimine (üle 90%) põhjustab glükagooni sarnase 1. tüüpi peptiidi (GLP-1) ja glükoosist sõltuva insulinotroopse polüpeptiidi (HIP) baas- ja toidust stimuleeritud sekretsiooni suurenemise kogu päeva jooksul süsteemsesse vereringesse.

GLP-1 ja HIP kontsentratsioonide suurendamisega põhjustab vildagliptiin kõhunäärme beeta-rakkude tundlikkuse suurenemist glükoosiks, mis viib glükoosist sõltuva insuliini sekretsiooni paranemiseni.

2. tüüpi suhkurtõvega patsientidel vildagliptiini kasutamisel annuses 50-100 mg päevas täheldatakse kõhunäärme β-rakkude funktsiooni paranemist. Beetarakkude funktsiooni paranemise aste sõltub nende esialgse kahjustuse määrast; nii mitte-diabeetikutel (normaalse glükoosisisaldusega plasmas) ei stimuleeri vildagliptiin insuliini sekretsiooni ega vähenda glükoosi taset.

Endogeense GLP-1 kontsentratsiooni suurendamisega suurendab vildagliptiin α-rakkude tundlikkust glükoosi suhtes, mis viib glükagooni sekretsiooni glükoosist sõltuva reguleerimise paranemiseni. Glükagooni liia vähendamine söögi ajal omakorda põhjustab insuliiniresistentsuse vähenemist.

Insuliini / glükagooni suhe suurenemine hüperglükeemia taustal GLP-1 ja HIP kontsentratsioonide suurenemise tõttu põhjustab maksa glükoosi tootmise vähenemist nii prandiaalses perioodis kui ka pärast sööki, mis viib glükoosi kontsentratsiooni vähenemiseni vereplasmas.

Lisaks on vildagliptiini kasutamise taustal lipiidide sisalduse langus vereplasmas, kuid see toime ei ole seotud selle mõjuga GLP-1 või HIP-le ja kõhunäärme beeta-rakkude funktsiooni parandamisele.

On teada, et GLP-1 taseme tõus võib põhjustada mao tühjenemise aeglasemat tühjenemist, kuid seda toimet ei täheldata vildagliptiini kasutamisel.

Galvus Met - kombineeritud suukaudne hüpoglükeemiline ravim. Ravim Galvus Met koosneb kahest hüpoglükeemilisest ainest, millel on erinevad toimemehhanismid: vildagliptiin, mis kuulub dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitorite klassi, ja metformiin (vesinikkloriidi kujul), mis on biguaniidide klassi esindaja. Nende komponentide kombinatsioon võimaldab teil 24 tunni jooksul tõhusamalt kontrollida II tüüpi diabeediga patsientide glükoosi kontsentratsiooni veres.

Koostis

Vildagliptiini + abiained (Galvus).

Vildagliptiin + Metformina vesinikkloriid + abiained (Galvus Met).

Farmakokineetika

Tühja kõhuga manustamisel imendub vildagliptiin kiiresti. Samaaegse toidu manustamisega väheneb vildagliptiini imendumiskiirus veidi, kuid toidu tarbimine ei mõjuta imendumise taset ega AUC-d. Ravim jaotub ühtlaselt plasma ja punaste vereliblede vahel. Biotransformatsioon on peamine vildagliptiini eritumise viis. Inimkehas konverteeritakse 69% ravimi annusest. Pärast ravimi allaneelamist eritub umbes 85% annusest neerude kaudu ja 15% soolte kaudu, muutumatu vildagliptiini eritumine neerude kaudu on 23%.

Sugu, kehamassiindeks ja rahvus ei mõjuta vildagliptiini farmakokineetikat.

Vildagliptiini farmakokineetilisi omadusi lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole kindlaks tehtud.

Toidu tarbimise taustal on metformiini imendumise ulatus ja kiirus mõnevõrra vähenenud. Ravim ei ole praktiliselt seotud plasmavalkudega, samas kui sulfonüüluurea derivaadid seonduvad nendega rohkem kui 90%. Metformiin siseneb punastesse vererakkudesse (tõenäoliselt aja jooksul suureneb see protsess). Tervetele vabatahtlikele intravenoosselt manustatuna eritub metformiin neerude kaudu muutumatul kujul. See ei metaboliseeru maksas (inimestel ei tuvasta metaboliite) ja see ei eritu sapiga. Allaneelamisel elimineeritakse esimese 90 tunni jooksul umbes 90% imendunud annusest neerude kaudu.

Patsientide sugu ei mõjuta metformiini farmakokineetikat.

Metformiini farmakokineetilisi omadusi lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole kindlaks tehtud.

Toidu mõju vildagliptiini ja metformiini farmakokineetikale Galvus Met'i osana ei erinenud sellest, kui mõlemat ravimit kasutati eraldi.

Näidustused

2. tüüpi diabeet:

• monoteraapiana koos dieedi teraapia ja treeninguga;
• patsientidel, kes on eelnevalt saanud kombineeritud ravi vildagliptiini ja metformiiniga monodrugide kujul (Galvus Met);
• kombineeritult metformiiniga kui esialgse ravimiteraapiaga, mis on ebapiisav toitumisraviga ja kehalise koormusega;
• kahe komponendi kombinatsioonravi osana metformiinist, sulfonüüluurea derivaatidest, tiasolidiindioonist või insuliinist, kui dieedi ravi, treening ja monoteraapia nende ravimitega ei toimi;
• kolmekordse kombinatsioonravi osana: kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatide ja metformiiniga patsientidel, kes on eelnevalt saanud ravi sulfonüüluurea derivaatide ja metformiiniga dieedi ja füüsilise koormuse taustal ning ei ole saavutanud piisavat veresuhkru kontrolli;
• kolmekordse kombinatsioonravi osana: kombinatsioonis insuliiniga ja metformiiniga patsientidel, kes on eelnevalt saanud insuliini ja metformiini dieedi ja füüsilise koormuse taustal ega ole saavutanud piisavat veresuhkru kontrolli.

Vabastamise vormid

50 mg tabletid (Galvus).

Tabletid, kaetud 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Kasutusjuhend ja doseerimisrežiim

Galvus neelas sööki.

Ravimi annustamisskeem tuleks valida individuaalselt, sõltuvalt efektiivsusest ja talutavusest.

Ravimi monoteraapia või metformiini, tiasolidiindiooni või insuliiniga (kombinatsioonis metformiiniga või ilma metformiinita) kombinatsioonravi osana soovitatav annus on 50 mg või 100 mg päevas. Patsientidel, kellel on insuliiniga ravitud raskem II tüüpi suhkurtõbi, soovitatakse Galvust kasutada annuses 100 mg päevas.

Galvuse soovitatav annus kolmekordse kombinatsioonravi osana (vildagliptiin + sulfonüüluurea derivaadid + metformiin) on 100 mg päevas.

50 mg ööpäevas tuleks manustada 1 hommikul. Annust 100 mg ööpäevas tuleb manustada 50 mg kaks korda päevas, hommikul ja õhtul.

Kahe komponendilise kombinatsioonravi osana sulfonüüluurea derivaatidega on Galvuse soovitatav annus 50 mg 1 kord päevas hommikul. Kombineerituna sulfonüüluurea derivaatidega manustati ravimiteraapia efektiivsus annuses 100 mg päevas 50 mg päevas. Ebapiisava kliinilise toime tõttu 100 mg suurima soovitatava ööpäevase annuse taustal parema glükeemilise kontrolli jaoks võib määrata täiendavaid hüpoglükeemilisi ravimeid: metformiin, sulfonüüluurea derivaadid, tiasolidiindioon või insuliin.

Kerge neerude ja maksa häiretega patsientidel ei ole annustamisskeemi korrigeeritud. Mõõduka või raske neerukahjustusega (sh hemodialüüsi järgse kroonilise neerupuudulikkusega) patsientidel tuleb ravimit kasutada annuses 50 mg 1 kord päevas.

Eakad patsiendid (üle 65-aastased) ei vaja Galvuse annustamisskeemi korrigeerimist.

Kuna lastel ja alla 18-aastastel noorukitel puudub ravimi kasutamise kogemus, ei ole soovitatav seda ravimit selles patsiendikategoorias kasutada.

Ravimit kasutatakse sees. Ravimi Galvus Met annustamisrežiim tuleb valida sõltuvalt efektiivsusest ja talutavusest individuaalselt. Ravimi kasutamisel ei tohi Galvus Met ületada vildagliptiini soovitatavat maksimaalset päevaannust (100 mg).

Galvus Met soovitatav algannus tuleb valida, võttes arvesse vildagliptiini ja / või metformiini raviskeeme, mida patsiendis juba kasutatakse. Metformiinile omaste seedetrakti kõrvaltoimete tõsiduse vähendamiseks võtab Galvus Met söögi ajal.

Galvus'e algannus koos vildagliptiini monoteraapia ebaefektiivsusega: ravi Galvus Honey'ga võib alustada ühe tabletiga annusega 50 mg / 500 mg 2 korda päevas ja pärast terapeutilise toime hindamist võib annust järk-järgult suurendada.

Galvuse algannus oli kooskõlas metformiini monoteraapia ebaefektiivsusega: Sõltuvalt juba võetud metformiini annusest võib Galvus Met-ravi alustada ühe tabletiga annuses 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg või 50 mg / 1000 mg 2 korda päevas.

Galvus Met'i algannus patsientidele, kes varem said kombineeritud ravi vildagliptiini ja metformiiniga eraldi tablettidena: sõltuvalt vildagliptiini või metformiiniga juba võetud annustest tuleb Galvus Met-ravi alustada pilliga, mis on võimalikult lähedal olemasolevale ravile 50 mg / 500 mg 50 mg / 850 mg või 50 mg / 1000 mg ja tiitritakse toime järgi.

Galvus Methi algannus II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, kellel on ebapiisav toitumisravi ja treening: ravi alustamisel tuleb Galvus Met'i manustada algannusena 50 mg / 500 mg 1 kord päevas ja pärast ravitoime hindamist. tiitrida annus 50 mg / 100 mg 2 korda päevas.

Kombineeritud ravi Galvus Met'iga koos sulfonüüluurea derivaatide või insuliiniga: Galvus Met annus arvutatakse vildagliptiini annusest 50 mg 2 korda päevas (100 mg päevas) ja metformiin annuses, mis on võrdne eelnevalt üksikainena kasutatava annusega.

Ravimi Galvus Met kasutamine on vastunäidustatud neerupuudulikkusega või neerufunktsiooni häirega patsientidel.

Metformiin eritub neerude kaudu. Kuna üle 65-aastastel patsientidel esineb sageli neerufunktsiooni langust, on Galvus Met'i määratud selle kategooria patsientidele minimaalses annuses, mis tagab glükoosi kontsentratsiooni normaliseerumise alles pärast QC määramist, et kinnitada normaalset neerufunktsiooni. Kui ravimit kasutatakse üle 65-aastastel patsientidel, on vajalik neerufunktsiooni regulaarselt jälgida.

Kuna Galvus Met'i ohutust ja efektiivsust lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole uuritud, on ravimi kasutamine selles patsientide grupis vastunäidustatud.

Kõrvaltoimed

• peavalu;
• pearinglus;
• treemor;
• külmavärinad;
• iiveldus, oksendamine;
• gastroösofageaalne refluks;
• kõhuvalu;
• kõhulahtisus, kõhukinnisus;
• kõhupuhitus;
• hüpoglükeemia;
• hüperhüdroos;
• väsimus;
• nahalööve;
• urtikaaria;
• sügelus;
• artralgia;
• perifeerse turse;
• hepatiit (ravi katkestamisel pöörduv);
• pankreatiit;
• lokaalne naha koorimine;
• villid;
• vitamiini B12 vähenenud imendumine;
• laktatsidoos;
• metallist maitse suus.

Vastunäidustused

• neerupuudulikkus või neerufunktsiooni häire: kui seerumi kreatiniini tase on meestel rohkem kui 1,5 mg (rohkem kui 135 mmol / l) ja naistel rohkem kui 1,4 mg (üle 110 mmol / l);
• ägedad seisundid, mis võivad tekkida neerufunktsiooni häire tekkimisel: dehüdratsioon (kõhulahtisuse, oksendamisega), palavik, rasked nakkushaigused, hüpoksia (šokk, sepsis, neerufunktsioonid, bronhopulmonaalsed haigused);
• äge ja krooniline südamepuudulikkus, äge müokardiinfarkt, äge kardiovaskulaarne rike (šokk);
• hingamispuudulikkus;
• ebanormaalne maksafunktsioon;
• äge või krooniline metaboolne atsidoos (sh diabeetiline ketoatsidoos koomaga või ilma). Diabeetilist ketoatsidoosi tuleb kohandada insuliinravi abil;
• laktatsidoos (kaasa arvatud ajaloos);
• ravimit ei ole ette nähtud 2 päeva enne operatsiooni, radioisotoopi, röntgeniuuringuid kontrastainetega ja 2 päeva jooksul pärast nende rakendamist;
• rasedus;
• imetamisperiood;
• 1. tüüpi diabeet;
• krooniline alkoholism, äge mürgistus alkoholis;
• madala kalorsusega dieedi järgimine (vähem kui 1000 kcal päevas);
• laste vanus kuni 18 aastat (kasutamise tõhusus ja ohutus ei ole kindlaks määratud);
• Ülitundlikkus vildagliptiini või metformiini või mõne muu ravimi koostisosa suhtes.

Kuna mõnel juhul on maksafunktsiooni häirega patsientidel täheldatud laktatsidoosi, mis võib olla üks metformiini kõrvaltoimeid, ei tohi Galvus Met'i kasutada maksahaiguse või maksa biokeemiliste parameetritega patsientidel.

Ettevaatusega on soovitatav kasutada metformiini sisaldavaid ravimeid üle 60-aastastel patsientidel ja raske füüsilise töö tegemisel laktatsidoosi tekkimise suurenenud riski tõttu.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Kuna ravimi Galvus või Galvus Met kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid, on ravimi kasutamine raseduse ajal vastunäidustatud.

Glükoosi metabolismi häirete korral rasedatel naistel on suurenenud risk kaasasündinud anomaaliate tekkeks, samuti neonataalsete haigestumiste ja suremuse esinemissagedus. Vere glükoosisisalduse normaliseerimiseks raseduse ajal on soovitatav insuliini monoteraapia.

Eksperimentaalsetes uuringutes vildagliptiini väljakirjutamisel soovitatust 200 korda kõrgemates annustes ei põhjustanud ravim viljakust ega varajast embrüonaalset arengut ega avaldanud lootele teratogeenset toimet. Vildagliptiini määramisel kombinatsioonis metformiiniga suhe 1:10 ei leitud ka lootele teratogeenset toimet.

Kuna ei ole teada, kas vildagliptiin või metformiin eritub inimese rinnapiima, on Galvuse kasutamine imetamise ajal vastunäidustatud.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud lastel ja alla 18-aastastel noorukitel (efektiivsus ja kasutamise ohutus ei ole kindlaks tehtud).

Kasutamine eakatel patsientidel

Ettevaatusega on soovitatav kasutada üle 60-aastastel patsientidel metformiini sisaldavaid ravimeid.

Erijuhised

Insuliini saavatel patsientidel ei saa Galvus või Galvus Met asendada insuliini.

Kuna vildagliptiini kasutamisel täheldati aminotransferaaside aktiivsuse suurenemist (tavaliselt ilma kliiniliste ilminguteta) mõnevõrra sagedamini kui kontrollrühmas, siis enne ravimi Galvus või Galvus Met väljakirjutamist, samuti regulaarselt raviga ravi ajal on soovitatav määrata maksafunktsiooni biokeemilised näitajad. Kui patsiendil on suurenenud aminotransferaaside aktiivsus, tuleb seda tulemust kinnitada korduvate uuringutega ja seejärel määrata maksafunktsiooni biokeemilised näitajad regulaarselt, kuni nad normaliseeruvad. Kui AST või ALT aktiivsuse ülejääk on 3 või enam korda suurem kui VGN, kinnitatakse korduva uuringuga, on soovitatav ravim tühistada.

Laktatsidoos on väga haruldane, kuid tõsine metaboolne tüsistus, mis tekib siis, kui metformiin koguneb organismis. Laktatsidoosi täheldati metformiini kasutamise ajal peamiselt neerupuudulikkusega diabeediga patsientidel. Laktatsidoosi tekkimise oht suureneb suhkurtõvega patsientidel, keda on raske ravida, ketoatsidoos, pikaajaline paastumine, pikaajaline alkoholi kuritarvitamine, maksapuudulikkus ja hüpoksiaga seotud haigused.

Laktatsidoosi tekkega täheldatakse õhupuudust, kõhuvalu ja hüpotermiat, millele järgneb kooma. Järgmised laboratoorsed parameetrid on diagnostilise väärtusega: vere pH langus, seerumi laktaadi kontsentratsioon üle 5 nmol / l, samuti suurenenud anioonide intervall ja suurenenud laktaadi / püruvaadi suhe. Kui kahtlustatakse metaboolset atsidoosi, tuleb ravim katkestada ja patsient tuleb kohe haiglasse viia.

Kuna metformiin eritub suures osas neerude kaudu, on selle akumulatsiooni ja laktatsidoosi tekkimise risk suurem, seda enam on neerufunktsiooni kahjustus. Ravimi kasutamisel tuleb Galvus Met'i regulaarselt hinnata neerufunktsiooni, eriti järgmistes tingimustes, mis aitavad kaasa selle rikkumisele: antihüpertensiivsete ravimite, hüpoglükeemiliste ainete või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ravi algfaasis. Reeglina tuleb enne Galvus Met-ravi alustamist hinnata neerufunktsiooni ja seejärel normaalse neerufunktsiooniga patsientidel vähemalt 1 kord aastas ja vähemalt 2–4 korda aastas patsientidel, kelle seerumi kreatiniinisisaldus on kõrgem kui VGN. Neerufunktsiooni häirete kõrge riskiga patsientidel tuleb seda jälgida rohkem kui 2-4 korda aastas. Kui ilmnevad neerufunktsiooni halvenemise tunnused, tuleb Galvus Met kaotada.

Radioloogiliste uuringute läbiviimisel, mis nõuavad joodi sisaldavate radioaktiivsete ainete intravaskulaarset manustamist, tuleb Galvus Met ajutiselt katkestada (48 tundi enne ja ka 48 tundi pärast uuringut), sest joodi sisaldavate radiokontrastsete ainete intravaskulaarne manustamine võib viia neerufunktsiooni järsu halvenemiseni ja suurendada riski laktatsidoosi tekkimine. Galvus Met'i võib jätkata alles pärast neerufunktsiooni uuesti hindamist.

Ägeda südame-veresoonkonna puudulikkuse (šoki), ägeda südamepuudulikkuse, ägeda müokardiinfarkti ja teiste hüpoksia, laktatsidoosi ja ägeda neerupuudulikkusega haigusseisundite seisund võib tekkida. Kui eespool nimetatud tingimused ilmnevad, tuleb ravim kohe ära jätta.

Kirurgilise sekkumise ajal (välja arvatud väikesed toimingud, mis ei ole seotud toidu ja vedeliku tarbimise piiramisega) tuleb Galvus Met tühistada. Ravimi võtmist võib jätkata pärast seda, kui patsient hakkab ise sööma ja on näidatud, et tema neerufunktsioon ei ole kahjustatud.

On kindlaks tehtud, et etanool (alkohol) suurendab metformiini toimet laktaadi metabolismile. Patsiente tuleb hoiatada alkoholi kuritarvitamise lubamatuse eest ravimi Galvus Met kasutamise ajal.

Leiti, et metformiin põhjustab B12-vitamiini kontsentratsiooni seerumis asümptomaatiliselt umbes 7% juhtudest. Selline vähenemine väga harvadel juhtudel viib aneemia tekkeni. Ilmselt normaliseerub B12-vitamiini kontsentratsioon pärast metformiini kasutamise lõpetamist ja / või asendusravi B12-vitamiiniga. Patsientidel, kes saavad Galvus Met'i, soovitatakse teha täielik vereanalüüs vähemalt üks kord aastas ning kui avastatakse eiramisi, määrake nende põhjus ja võtke asjakohased meetmed. Ilmselt on mõnedel patsientidel (näiteks patsientidel, kellel on ebapiisav B12-vitamiini või kaltsiumi imendumine või imendumine) vähenenud B12-vitamiini kontsentratsiooni seerumis. Sellistel juhtudel võib olla soovitatav määrata B12-vitamiini kontsentratsioon seerumis vähemalt kord 2-3 aasta jooksul.

Kui II tüüpi suhkurtõvega patsiendil, kes on varem ravile reageerinud, ilmnevad halvenemise tunnused (laboratoorsete parameetrite muutused või kliinilised ilmingud) ja sümptomid on ebamäärased, tuleb teha katsed ketoatsidoosi ja / või laktitsidoosi avastamiseks. Kui atsidoos on kinnitatud ühes või teises vormis, peate Galuse Met kohe tühistama ja võtma vajalikke meetmeid.

Tavaliselt ei ole ainult Galvus Met'i saanud patsientidel hüpoglükeemiat, kuid see võib tekkida madala kalorsusega dieedi taustal (kui intensiivset füüsilist pingutust ei kompenseeri kalorite tarbimine) või alkoholi tarbimise taustal. Hüpoglükeemia on kõige tõenäolisemalt eakatel, nõrgestatud või nõrgestatud patsientidel, samuti hüpopituitarismi, neerupealiste puudulikkuse või alkoholimürgistuse taustal. Eakatel patsientidel ja beetablokaatoreid saavatel patsientidel võib hüpoglükeemia diagnoos olla raske.

Stressi (palavik, trauma, infektsioon, kirurgia) korral, mis on tekkinud hüpoglükeemilisi aineid saanud patsiendil stabiilse skeemi kohaselt, on võimalik mõnda aega järsult vähendada selle efektiivsust. Sellisel juhul võib osutuda vajalikuks Galvus Met'i tühistamine ja insuliini määramine. Pärast akuutse perioodi lõppu saate ravi Galvus Metiga jätkata.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Ravimi Galvus või Galvus Met mõju autojuhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele ei ole uuritud. Mis tekitab uimasust uimastite kasutamise ajal, peaks hoiduma autojuhtimisest ja mehhanismidega töötamisest.

Ravimi koostoime

Vildagliptiini samaaegsel kasutamisel (100 mg 1 kord päevas) ja metformiiniga (1000 mg 1 kord päevas) ei esinenud nende vahel kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet. Kliinilistes uuringutes ega ravimi Galvus Met laialdase kliinilise kasutamise ajal patsientidel, kes said teisi samaaegseid ravimeid ja aineid, ei esinenud ootamatuid koostoimeid.

Vildagliptiinil on ravimite koostoime väike. Kuna vildagliptiin ei ole tsütokroom P450 isoensüümide substraat ega inhibeeri ega indutseeri neid isoensüüme, on selle koostoime ravimitega, mis on P450 substraadid, inhibiitorid või indutseerijad, ebatõenäoline. Samaaegne vildagliptiini kasutamine ei mõjuta ensüümide substraatide metabolismi: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ja CYP3A4 / 5.

Vildagliptiini ja II tüüpi diabeedi (glibenklamiidi, pioglitasooni, metformiini) või kitsas terapeutilise vahemiku (amlodipiin, digoksiin, ramipriil, simvastatiin, valsartaan, varfariin) ravis kõige sagedamini kasutatavaid kliinilisi olulisi koostoimeid ei ole kindlaks tehtud.

Furosemiid suurendab metformiini Cmax ja AUC, kuid ei mõjuta selle neerude kliirensit. Metformiin vähendab furosemiidi Cmax ja AUC ning ei mõjuta selle renaalset kliirensit.

Nifedipiin suurendab metformiini imendumist, Cmax ja AUC; lisaks suurendab see eritumist uriiniga. Metformiinil ei ole nifedipiini farmakokineetilistele parameetritele praktiliselt mingit mõju.

Glibenklamiid ei mõjuta metformiini farmakokineetilisi / farmakodünaamilisi parameetreid. Üldiselt vähendab metformiin glibenklamiidi Cmax ja AUC, kuid toime ulatus on väga erinev. Seetõttu jääb sellise interaktsiooni kliiniline tähtsus ebaselgeks.

Orgaanilised katioonid, nagu amiloriid, digoksiin, morfiin, prokainamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen, trimetoprim, vankomütsiin ja teised, mis erituvad neerude kaudu tubulaarsekretsiooniga, võivad teoreetiliselt koosmõjuda metformiiniga, kuna nad konkureerivad tavaliste neerutorustiku transpordisüsteemide suhtes. Tsimetidiin suurendab nii plasma / vere metformiini kontsentratsiooni kui ka AUC vastavalt 60% ja 40%. Metformiin ei mõjuta tsimetidiini farmakokineetilisi parameetreid.

Galvus Met'i kasutamisel koos neerufunktsiooni mõjutavate ravimitega või metformiini jaotumisega organismis tuleb olla ettevaatlik.

Mõned ravimid võivad põhjustada hüperglükeemia ja kaasa ebaefektiivsust hüpoglü agendid sellised preparaadid sisaldada tiasiidid ja teised diureetikumid glükokortikosteroidid (GCS), fenotiasiinid, hormoonid, kilpnääre ravimeid, östrogeen, suukaudsete kontratseptiivide, fenütoiin, nikotiinhape, sümpatomimeetikumid, kaltsiumikanali blokaatorid ja isoniazid. Selliste kaasnevate ravimite väljakirjutamisel või vastupidi, nende ärajätmise korral on soovitatav hoolikalt jälgida metformiini efektiivsust (selle hüpoglükeemilist toimet) ja vajadusel kohandada ravimi annust.

Dansasooli ei soovitata samaaegselt võtta, et vältida viimase hüperglükeemilist toimet. Vajadusel nõuab ravi danasooliga ja pärast ravi lõpetamist metformiini annuse kohandamist glükoositaseme kontrolli all.

Klorpromasiin suurendab suurtes annustes (100 mg päevas) veresuhkru taset, vähendades insuliini vabanemist. Neuroleptikumide ravimisel ja pärast selle katkestamist on vaja glükoositaseme kontrolli all ravimi annuse kohandamist.

Radioloogiline uurimine joodi sisaldavate kiirguskindlate ainete kasutamisega võib põhjustada funktsionaalse neerupuudulikkuse taustal suhkurtõvega patsientidel laktatsidoosi tekkimist.

Süstina süstides suurendavad beeta2-sümpatomimeetikud beeta2-adrenergiliste retseptorite stimuleerimise tõttu glükeemiat. Sel juhul on vajalik glükeemia kontroll. Vajadusel on soovitatav insuliini nimetada.

Metformiini samaaegsel kasutamisel sulfonüüluurea derivaatide, insuliini, akarboosiga, salitsülaatidega võib hüpoglükeemiline toime suureneda.

Kuna metformiini kasutamine ägeda alkoholimürgisusega patsientidel suurendab laktatsidoosi riski (eriti tühja kõhuga, kurnatuse või maksapuudulikkuse korral), tuleb Galvus Met'i patsiente hoiduda alkoholist ja etanooli (alkoholi) sisaldavatest ravimitest.

Ravimi Galvus analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

Analoogid farmakoloogilisele rühmale (hüpoglükeemilised ained):

• Avandamet;
• Avandia;
• Arfasetiin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• Bucarban;
• Viktoza;
• Glamase;
• Glibenese;
• Glibenklamiid;
• Glibomet;
• Glidiab;
• Gliclad;
• Gliklasiid;
• Glimepiriid;
• Glyminfor;
• Glitiool;
• Gliformiin;
• Glukobay;
• Glükobeen;
• Glükonorm;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diagthazone;
• Diaformiin;
• Langerine;
• Maninil;
• Meglimid;
• Metadieen;
• Metglib;
• Metthogamma;
• Metformiin;
• Nova Met;
• Pioglitis;
• Reclid;
• Roglit;
• Siofor;
• Sofamet;
• Subeta;
• Veojõukontroll;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• Klorpropamiid;
• Euglucon;
• Januia;
• Janumet.

Kasutatakse haiguste raviks: diabeet, diabeet

Galvus

Diabeet on haigus, mis toob elule palju probleeme. Patsient peab ühendama range dieedi füüsilise koormusega. Kuid on aegu, mil see ei aita veresuhkru taset kontrollida. Siis on vaja ravi. Käesolevas artiklis käsitletakse ravimit Galvus, mis aitab kaasa insuliini sekretsioonile.

Rakendus

Galvus - ravim, mis normaliseerib organismi suhkru seisundit. Seda võetakse ainult sees. See ravim suurendab kudede tundlikkust glükoosile, mis aitab vabastada insuliini.

Vildagliptiin - ravim, mis sisaldub ravimis. See aitab säilitada pankrease beetarakkude funktsionaalsust.

Kui inimesel ei ole diabeet, ei aita ravim insuliini vabanemist ega muuda vereringes sisalduvat glükoosi taset.

Galvus võib vereringesüsteemis põhjustada madalaid lipiidide tasemeid. Seda toimet ei kontrolli koe rakkude funktsionaalsuse muutused.

Galvus võib vähendada soole liikumist. See toime ei ole seotud vildagliptiini kasutamisega.

Galvus Met on teine ​​ravimivorm. Lisaks vildagliptiinile on selle toimeaine metformiin.

2. tüüpi diabeedi korral ravimi võtmise peamised näidustused:

• Monoteraapia, toitumise ja õige kehalise aktiivsusega.
• Patsiendid, kes kasutasid eelnevalt metformiini sisaldavaid ravimeid.
• Monoteraapia, kombineerides metformiiniga. Kasutatakse, kui kehaline aktiivsus ja toitumine ei toonud soovitud tulemusi.
• Insuliinravi lisana.
• Kombineeritud ravi ebaefektiivsus. Mõnel juhul võib insuliini, metformiini ja vildagliptiini võtta koos.

Vildagliptiin, imendub tühja kõhuga, imendub organismis kiiresti. Söömise ajal väheneb neeldumismäär. Vildagliptiin, mis on kehas, muutub metaboliitideks ja läheb seejärel koos uriinivedelikuga.

Galvus'e kasutamisjuhised näitavad, et inimese sugu ja kehakaal ei mõjuta vildagliptiini farmakokineetilisi omadusi. Vildagliptiini toime määramiseks alla 18-aastastele lastele ei ole uuringuid läbi viidud.

Galvus Met'i sisaldav metformiin vähendab ravimi imendumise kiirust toidutarbimise tõttu. Aine peaaegu ei mõjuta vereplasma. Metformiin võib tungida punastesse vererakkudesse, toime suureneb koos ravimi pikaajalise kasutamisega. Aine eritub peaaegu täielikult neerude kaudu, muutmata selle välimust. Sapp ja metaboliidid ei ole moodustunud.

Galvuse mõju rasedatele ei ole uuritud. Selle aja jooksul ei ole soovitatav ravimit võtta (asendatud insuliinravi).

Vabastamise vormid

Galvus 50 mg on saadaval tablettide kujul. Tablettide sisaldus ühes ravimi pakendis - 28 tükki.

Kasutusjuhend

Galvust võetakse ainult sees. Söömiseni ei ole vaja arvestada. Tablette ei närita, pestakse piisava koguse veega.

Ravimite võtmisel tuleb erilist tähelepanu pöörata ravimite koostoimetele:

• Vildagliptiin koos metformiiniga. Mõlema aine vastuvõtmisel lubatud annustes ei tuvastatud täiendavat toimet. Vildagliptiin praktiliselt ei mõjuta teiste ravimitega. Ei kasutata koos inhibiitoritega. Vildagliptiini toimet kehale koos teiste 2. tüüpi suhkurtõvega määratud ravimitega ei ole kindlaks tehtud. Olge ettevaatlik.
• Metformiin. Koos nifedipiiniga suureneb metformiini imendumise kiirus. Metformiinil ei ole nifedipiini omadustele praktiliselt mingit mõju. Glibenklamiidi koos ainega tuleb hoolikalt võtta: toime võib varieeruda.

Galvust tuleb võtta hoolikalt neerufunktsiooni mõjutavate ravimitega.

Galvusi ja kloorpromasiini ei soovitata kasutada. Seetõttu väheneb insuliini sekretsiooni tase. Vajalik on annuse kohandamine.

Etanooli sisaldavate preparaatide kasutamine koos Galvusega on keelatud. See suurendab laktatsidoosi võimalust. Samuti on vaja hoiduda alkohoolsete jookide võtmisest.

Vastunäidustused

Galvusel on mitmeid tõsiseid vastunäidustusi:

• Neerufunktsiooni kahjustus, neerupuudulikkus.
• Haigused ja seisundid, mis võivad kahjustada neerufunktsiooni. Sellest eristub dehüdratsioon, palavikutingimused, infektsioonid, keha madal hapnikusisaldus.
• Südamehaigus, müokardiinfarkt.
• Hingamisteede häired.
• Maksapuudulikkus.
• Happe-aluse tasakaalu akuutne või krooniline nihutamine ülespoole. Sellises olukorras kasutatakse insuliinravi.
• Ravimit ei kasutata 2 päeva enne operatsiooni või uuringuid. Samuti ärge võtke varem kui 2 päeva pärast protseduuri.
• Esimese tüüpi suhkurtõbi.
• Alkoholi pidev tarbimine ja sõltuvus sellest. Pohmelus sündroom.
• Väikese toidu koguse vastuvõtt. Ravimi võtmise miinimumnorm on 1000 kalorit päevas.
• Ülitundlikkus preparaadis sisalduvate ainete suhtes. Võite asendada insuliini, kuid alles pärast konsulteerimist spetsialistiga.

Puuduvad andmed ravimi võtmise kohta raseduse ja imetamise ajal. Ravimi kasutamine on vastunäidustatud. Sünnitamata lapse anomaaliate oht võib suureneda. Soovitatav ravimi asendamine insuliinravi abil.

Ravim on lastel täiskasvanueas vastunäidustatud. Uuringuid selle rühma kohta ei toimunud.

Ravimit tuleb kasutada üle 60-aastastel inimestel äärmiselt ettevaatlikult. Kohustuslik meditsiiniline järelevalve kogu kursuse vältel.

Annustamine

Galvuse annused määratakse igale patsiendile eraldi. See sõltub keha ja teiste monoteraapia ravimite talutavusest.

Insuliiniga monoteraapiana kasutatava ravimi annus on 0,05 kuni 0,1 g toimeainet päevas. Kui patsient kannatab raske diabeedi all, siis on soovitatav alustada ravimi võtmist 0,1 g-ga.

Kui koos Galvusega kasutatakse veel kahte külgnevat ravimit, algab annus 0,1 g päevas. Korraga tuleb võtta annus 0,05 g. Kui annus on 0,1 g, tuleb see venitada kahes annuses: hommikul ja õhtul.

Monoteraapiana sulfonüüluureaga, soovitatav annus on 0,05 g päevas. Ei ole soovitatav võtta rohkem: kliiniliste uuringute põhjal selgus, et 0,05 g ja 0,1 g annused praktiliselt ei erine efektiivsusest. Kui soovitud raviefekti ei ole saavutatud, on lubatud kasutada 0,1 g annust ja teisi veresuhkru taset alandavaid ravimeid.

Kui patsiendil on neerude funktsionaalsusega probleeme, siis ei ole annuse kohandamine vajalik. Ravimit tuleb vähendada 0,05 g-ni, kui neerudega kaasnevad tõsised probleemid.

Lähme kaaluma ravimi Galvus Met annuseid.

Annused valitakse individuaalselt iga patsiendi jaoks. Toimeaine maksimaalset päevast normi ei tohi ületada - 0,1 g.

Kui tavaline Galvus-ravi ei andnud soovitud tulemust, tuleb annust alustada 0,05 g / 0,5 g-ga, mis on vastavalt vildagliptiin ja metformiin. Annuse efektiivsust hinnates võib annuseid suurendada. Kui metformiin ei andnud ravis märkimisväärseid tulemusi, tuleb Galvus Met'i võtta järgmistes annustes: 0,05 g / 0,5 g, 0,05 g / 0,85 g või 0,05 g / 1 g. korda

Metformiini ja vildagliptiini juba saanud patsientide algannus sõltub ravi individuaalsetest omadustest. Need võivad olla järgmised doosid: 0,05 g / 0,5 g, 0,05 g / 0,85 g või 0,05 g / 1 g. Kui ravi dieetraviga ja elustiili normaliseerimine ei andnud tulemusi, siis ravimi annus peaks algama 0,05 g / 0,5 g; võetud 1 kord. Järk-järgult tuleb annust suurendada 0,05 g / 1 g-ni.

Vanematel inimestel on sageli neerufunktsiooni langus. Sellistel juhtudel peate võtma ravimi minimaalse annuse, mis on võimeline kontrollima suhkru taset. Neerude hetkeolukorra kindlakstegemiseks on vaja pidevalt läbi viia uuringuid.

• Galvuse tablette, mis sisaldavad 0,05 g toimeainet, saab osta 814 rubla kohta.
• Galvus Met, hind on umbes 1500 rubla 30 erineva metformiini ja vildagliptiini sisaldusega tableti puhul. Näiteks maksab galus met 50 mg / 1000 mg 1506 rubla.

Mõlemad ravimid on määratud.

Analoogid

Kaaluge ravimeid, mis on Galvuse asendajad:

• Harpentine Kasutatakse diabeedi raviks. Täielikuks raviks ei sobi. Monoteraapias ei saa praktiliselt mingeid kõrvaltoimeid kasutada. Eeliseks on odav - 69 rubla. Müüa ilma retseptita.
• Viktoza. Kallis ja tõhus ravim. See sisaldab liraglutiidi. Saadaval süstaldena. Hind - 9500 rubla.
• Glibenklamiid. Edendab insuliini vabanemist. See sisaldab toimeainena glibenklamiidi. Te võite osta retsepti 101 rubla kohta.
• Glibomet Aitab normaliseerida veresuhkru ja insuliini taset. 345 rubla eest saab osta 20 ravimit.
• Glidiab. Toimeaine on gliklasiid. Suurendab kudede tundlikkust insuliinile. Erinevad odavast hinnast ja tõhususest. Ravimit saab osta 128 rubla kohta. - 60 tabletti.
• Gliformiin. Toimeaine on metformiin. Sellel on vähe kõrvaltoimeid. Hind - 126 rubla 60 tableti kohta.
• Glucophage. Sisaldab metformiinvesinikkloriidi. Ei stimuleeri insuliini tootmist. Seda saab osta 127 rubla eest.
• Galvus Parandab glükeemilist kontrolli. Venemaa ja eriti Peterburi apteekides on raske leida.
• Glucophage Long. Sama mis eelmine ekvivalent. Ainus erinevus on ainete aeglane vabanemine. Hind - 279 rubla.
• Diabeton. See vähendab suhkru kogust vereringesüsteemis. Kasutatakse siis, kui võimsuse normaliseerimise ebaefektiivsus. Hind 30 tabletile - 296 rubla.
• Maninil. Sisaldab glibenklamiidi. Võib kasutada monoteraapia osana. Hind on 118 rubla. 120 tableti kohta.
• Metformiin. Kiirendab glükogeeni teket. Tugevdab lihaste poolt glükoosi imendumist. Müügiks retsepti alusel. Hind - 103 rubla. 60 tableti kohta.
• Siofor. See sisaldab metformiini. Vähendab glükoosi tootmist, suurendab insuliini sekretsiooni. Võib kasutada monoteraapiaks. Keskmine hind - 244 rubla.
• Formetin. Vähendab glükoneogeneesi ja suurendab kudede tundlikkust insuliinile. Ei soodusta insuliini tootmist. Te saate osta 85 rubla eest.
• Januia. Sisaldab toimeainet sitagliptiini. Võib kasutada monoteraapia osana. Ostetud 1594 rubla eest.

Need olid kõige populaarsemad Galvuse ja Galvus Methi analoogid. Sõltumatu üleminek ühelt ravimilt teisele ei ole lubatud. Nõutav on nõustamine spetsialistiga.

Üleannustamine

Vildagliptiini üleannustamine toimub siis, kui annust suurendatakse 0,4 g-ni.

• Valu lihastes.
• Febriilsed riigid.
• Puhtus

Ravi seisneb ravimi mõnda aega täielikult ärajätmises. Dialüüsi praktiliselt ei kasutata. Ravi võib olla ka sümptomaatiline.

Metformiini üleannustamine toimub rohkem kui 50 g aine tarbimisel. Samal ajal võib tekkida hüpoglükeemia ja laktatsidoos. Peamised sümptomid:

• Kõhulahtisus
• Madal temperatuur.
• Kõhuvalu sündroom.

Sellistel juhtudel on vaja ravimit keelduda. Raviks kasutatakse hemodialüüsi.

Arvustused

Mõtle ülevaated, mida inimesed Galvuse või Galvuse kohta lahkuvad:

Galvuse ülevaated näitavad, et see on hea võimalus suhkru kontrollimiseks. Inimesed, kes seda ravimit kasutavad, märgivad selle positiivset mõju.

Kokkuvõtteks

Galvus - ravim vereringesüsteemi suhkru taseme normaliseerimiseks. Sellel on mitmeid vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid, nii et enne kasutamist tuleb konsulteerida professionaaliga.

Diabeedi pillid Galvus - kuidas võtta?

Galvus on retseptiravim, millel on tugev hüpoglükeemiline toime. Toimeaine peamine toimeaine on Vildagliptiin.

Ravimit kasutatakse suhkrusisalduse normaliseerimiseks ja seda võtavad diabeediga patsiendid.

Koostis, vabanemisvorm ja farmakoloogiline toime

Selle tööriista peamine annusvorm on tabletid. Rahvusvaheline nimi on Vildagliptin, kaubanimi on Galvus.

Ravimi peamiseks näidustuseks on II tüüpi diabeedi olemasolu inimestel. Tööriist viitab hüpoglükeemilistele ravimitele, mida patsiendid võtavad suhkru kontsentratsiooni vähendamiseks veres.

Ravimi peamine aine on Vildagliptiin. Selle kontsentratsioon on 50 mg. Täiendavate elementidena on: magneesiumstearaat ja naatriumkarboksümetüültärklis. Lisatud element on ka veevaba laktoos ja tselluloos mikrokristallidena.

Ravim on saadaval suukaudsete tablettidena. Tablettide värvus on valge kuni kahvatukollane. Tablettide pind on ümmargune ja siledate servadega. Tableti mõlemal küljel on pealdised: "NVR", "FB".

Galvus on saadaval blisterpakendites 2, 4, 8 või 12 ühes pakendis. 1 blister sisaldab 7 või 14 Galvus tabletti (vt fotot).

Aine Vildagliptiin, mis on ravimi osa, stimuleerib kõhunäärme saarerakendust, aeglustab DPP-4 ensüümi toimet ja suurendab β-rakkude tundlikkust glükoosi suhtes. See parandab glükoosist sõltuvat insuliini sekretsiooni.

Β-rakkude tundlikkus paraneb, võttes arvesse nende esialgset kahjustust. Diabeedita inimesel ei stimuleerita insuliini sekretsiooni ravimi võtmise tagajärjel. Aine parandab glükagooni reguleerimist.

Vildagliptiini kasutamisel väheneb lipiidide sisaldus vereplasmas. Ravimi kasutamine monoteraapias, samuti koos Metforminiga 84-365 päeva jooksul põhjustab vere glükoosi ja glükeeritud hemoglobiini taseme pikaajalist vähenemist.

Farmakokineetika

Tühja kõhuga võetud ravim imendub 105 minuti jooksul. Ravimi võtmisel pärast sööki aeglustub selle imendumine ja võib ulatuda 2,5 tunnini.

Vildagliptiini iseloomustab kiire imendumisvõime. Ravimi biosaadavus on 85%. Ravimi toimeaine kontsentratsioon veres sõltub kasutatavast annusest.

Ravimite puhul, mida iseloomustab vähene seonduvus plasmavalkudega. Selle määr on 9,3%.

Aine eritub patsiendi kehast biotransformatsiooni teel. Ta puutub kokku 69% ravimi aktsepteeritavast annusest. 4% võetud ravimitest on seotud amiidi hüdrolüüsiga.

85% ravimitest eritub neerude kaudu, ülejäänud 15% soolestikku. Aine poolväärtusaeg on umbes 2-3 tundi. Vildagliptiini farmakokineetika ei sõltu kaalust, soost ja etnilisest rühmast, kellele ravimit kasutav isik kuulub.

Maksakahjustusega patsientidel väheneb ravimi biosaadavus. Kerge katkestuse korral väheneb biosaadavuse indeks 8%, keskmine vorm - 20%.

Rasketes vormides väheneb see näitaja 22%. Biosaadavuse vähenemine või suurenemine 30% piires on normaalne ja ei vaja annuse kohandamist.

Patsientidel, kellel on samaaegselt kaasnenud neerufunktsioon, on vajalik annuse kohandamine. Üle 65-aastastel inimestel suureneb biosaadavus 32%, mida peetakse normaalseks. Andmed ravimi farmakokineetiliste omaduste kohta lastel ei ole kättesaadavad.

Näidustused ja vastunäidustused

Galvust kasutatakse II tüüpi diabeedi raviks järgmistel juhtudel:

• treeningu ja dieedi nõrga tõhususega, seda kasutatakse koos Metforminiga;
  
• kombineerituna insuliiniga, metformiiniga, nende vahendite nõrga tõhususega;
• kui üks ravim, kui patsiendil on metformiini talumatus, kui toit koos harjutustega ei avaldanud mõju;
• kombinatsioonis metformiini ja sulfonüüluurea elementidega, kui varasem ravi nende ainetega ei andnud mõju;
• Tiasolidiindioon, sulfonüüluurea ja selle derivaatide, metformiini, insuliini teraapia raames, kui näidatud vahenditega töötlemine eraldi, nagu harjutustega dieet, ei andnud tulemust.

Rahaliste vahendite vastuvõtmise vastunäidustused on:

• laktatsidoos;
• rasedus;
• imetamine;
• laktaasipuudulikkuse olemasolu;
• 1. tüüpi diabeet;
• maksakahjustused;
• galaktoosi talumatus;
• südamepuudulikkus krooniline IV klass;
• isiklik sallimatus ravimit moodustavate ainete suhtes;
• diabeetiline ketoatsidoos (nii äge kui krooniline);
• vanuses kuni 18 aastat.

Ravimi kasutamise juhised

Määratud ravimi annus sõltub konkreetse patsiendi keha omadustest.

Galvus Arvustused

Vormivorm: tabletid

Analoogid Galvus

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 90 rubla. Analoog odavam 645 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 97 rubla. Analoog odavam 638 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 115 rubla. Analoog odavam 620 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 130 rubla. Analoog odavam 605 rubla

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 273 rubla. Analoog odavam 462 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 287 rubla. Analoog odavam 448 rubla juures

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 288 rubla. Analoog odavam 447 rubla juures

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 435 rubla. Analoog odavam 300 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 499 rubla. Analoog odavam 236 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 982 rubla. Analoog on kallim 247 rubla juures

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 1060 rubla. Analoog kallim 325 rubla

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 1301 rubla. Analoog on kallim 566 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 1395 rubla. Analoog on kallim 660 rubla juures

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 1806 rubla. Analoog kallim 1071 rubla

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 2128 rubla. Analoog on kallim 1393 rubla eest

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 2569 rubla. Analoog on 1834 rubla kallim

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 3396 rubla. Analoog on kallim 2661 rubla võrra

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 4919 rubla. Analoog on kallim kui 4184 rubla

Kooskõlas näidustustega

Hind alates 8880 rubla. Analoog kallim 8145 rubla juures

Kasutusjuhend Galvusele

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus (INN): Vildagliptiin

Annusvorm: tabletid

Koostis: 1 tablett sisaldab: toimeainet: 50 mg vildagliptiini; abiained: mikrokristalne tselluloos, veevaba laktoos, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat.

Kirjeldus:
Tabletid 50 mg: Valged kuni helekollased, ümmargused, siledad tabletid, kaldus servadega. Ühel küljel on ülejälg "NVR", teisel pool on "FB".

Farmakoterapeutiline grupp: hüpoglükeemiline aine, dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitor.

ATH kood: А10ВН02

Farmakoloogiline toime
Farmakodünaamika
Vildagliptiin esindab kõhunäärme isolaarse aparatuuri stimulaatorite klassi, inhibeerib selektiivselt dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) ensüümi. DPP-4 aktiivsuse kiire ja täielik inhibeerimine (> 90%) põhjustab glükagoonisarnase 1. tüüpi peptiidi (GLP-1) ja glükoosist sõltuva insulinotroopse polüpeptiidi (HIP) baas- ja toidust stimuleeritud sekretsiooni suurenemise kogu päeva jooksul süsteemsesse vereringesse.
GLP-1 ja HIP taseme tõstmisega põhjustab vildagliptiin kõhunäärme β-rakkude tundlikkuse suurenemist glükoosiks, mis viib glükoosist sõltuva insuliini sekretsiooni paranemiseni. 2. tüüpi suhkurtõvega patsientidel vildagliptiini kasutamisel annuses 50-100 mg päevas täheldatakse kõhunäärme β-rakkude funktsiooni paranemist. Β-rakkude funktsiooni paranemise aste sõltub nende esialgse kahjustuse astmest; nii mitte-diabeetikutel (normaalse glükoosisisaldusega plasmas) ei stimuleeri vildagliptiin insuliini sekretsiooni ega vähenda glükoosi taset.
Endogeense GLP-1 taseme tõstmisega suurendab vildagliptiin α-rakkude tundlikkust glükoosi suhtes, mis viib glükagooni sekretsiooni glükoosist sõltuva reguleerimise paranemiseni. Glükagooni liia vähendamine söögi ajal omakorda põhjustab insuliiniresistentsuse vähenemist.
Insuliini / glükagooni suhte suurenemine hüperglükeemia taustal, mis on tingitud GLP-1 ja HIP suurenenud tasemest, põhjustab maksa glükoositoodangu vähenemist nii prandiaalsel perioodil kui ka pärast sööki, mis viib glükoosi taseme langusele vereplasmas.
Lisaks on vildagliptiini kasutamise taustal lipiidide sisalduse langus vereplasmas, kuid see toime ei ole seotud selle mõjuga GLP-1 või HIP-le ja kõhunäärme β-rakkude funktsiooni parandamisele.
On teada, et GLP-1 taseme tõus võib põhjustada mao tühjenemise aeglasemat tühjenemist, kuid seda toimet ei täheldata vildagliptiini kasutamisel.
Kui vildagliptiini kasutatakse 5795 II tüüpi suhkurtõvega patsiendil 12 kuni 52 nädala jooksul monoteraapiana või kombinatsioonis metformiiniga, sulfonüüluurea derivaatidega, tiasolidiindiooniga või insuliiniga, väheneb glükeeritud hemoglobiini (HbA1c) kontsentratsioon ja tühja kõhu glükoosisisaldus märkimisväärselt.
Farmakokineetika
Imendumine
Vildagliptiin imendub suu kaudu kiiresti, absoluutne biosaadavus 85%. Terapeutilise annuse vahemikus on vildagliptiini maksimaalse kontsentratsiooni suurenemine plasmas (Cmax) ja kontsentratsiooni-aja kõvera piirkonnas (AUC) peaaegu võrdeline ravimi annuse suurenemisega.
Pärast tühja kõhuga allaneelamist on vildagliptiini Cmax saavutamise aeg vereplasmas 1 tund 45 minutit. Toiduga samaaegsel manustamisel väheneb ravimi imendumiskiirus veidi: Cmax väheneb 19% võrra ja aja tõus selle saavutamiseks 2 tunni ja 30 minutiga. Samas ei mõjuta söömine imendumise taset ega AUC-d.
Jaotus
Vildagliptiini seondumine plasmavalkudega on madal (9,3%). Ravim jaotub võrdselt plasma ja punaste vereliblede vahel. Vildagliptiini jaotus toimub eeldatavasti ekstravaskulaarsel tasemel, jaotusruumala tasakaaluolekus pärast intravenoosset manustamist (Vss) on 71 liitrit.
Metabolism
Biotransformatsioon on peamine vildagliptiini eritumise viis. Inimkehas konverteeritakse 69% ravimi annusest. Peamine metaboliit on LAY151 (57% annusest) on farmakoloogiliselt inaktiivne ja on tsüano komponendi hüdrolüüsi tulemus. Umbes 4% ravimi annusest läbib amiidi hüdrolüüsi.
Eksperimentaalsetes uuringutes on DPP-4 positiivne mõju ravimi hüdrolüüsile. Vildagliptiin ei metaboliseeru tsütokroom P450 isoensüümide osalusel. Vildagliptiin ei ole P (CYP) 450 isoensüümide substraat, ei inhibeeri ega indutseeri tsütokroom CYP450 isoensüüme.
Eritumine ja eliminatsioon
Pärast ravimi allaneelamist eritub umbes 85% annusest neerude kaudu ja 15% soolte kaudu, muutumatu vildagliptiini eritumine neerude kaudu on 23%. Poolväärtusaeg pärast manustamist on umbes 3 tundi, olenemata annusest.
Sugu, kehamassiindeks ja rahvus ei mõjuta vildagliptiini farmakokineetikat.
Maksafunktsiooni häired
Kerge ja mõõduka maksafunktsiooni häirega patsientidel (6-10 punkti vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile) väheneb vildagliptiin pärast ravimi ühekordset kasutamist biosaadavuse vähenemist vastavalt 20% ja 8% võrra. Raske maksakahjustusega patsientidel (12 punkti vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile) suureneb vildagliptiini biosaadavus 22%. Vildagliptiini maksimaalse biosaadavuse tõus, mis ei ületa 30%, ei ole kliiniliselt oluline. Maksafunktsiooni tõsiduse ja ravimi biosaadavuse vahel ei olnud seost.
Neerufunktsiooni häired
Kerge, mõõduka ja raske neerufunktsiooni häirega patsientidel hemodialüüsi lõppstaadiumis kroonilise neerupuudulikkusega (CRF) patsientidel suureneb Cmax 8-66% ja AUC 32-134%, mis ei ole korrelatsioonis haiguse tõsidusega, samuti Inaktiivse metaboliidi LAY151 AUC on 1,6-6,7 korda, sõltuvalt häire tõsidusest. Vildagliptiini poolväärtusaeg ei muutu.
Kasutamine ≥65-aastastel patsientidel
Ravimi biosaadavuse maksimaalne suurenemine 32% võrra (Cmax suurenemine 18% võrra) üle 70-aastastel inimestel ei ole kliiniliselt oluline ega mõjuta DPP-4 inhibeerimist.
Kasutamine ≤18-aastastel patsientidel
Vildagliptiini farmakokineetilisi omadusi lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole kindlaks tehtud.

Näidustused
2. tüüpi diabeet:

• monoteraapiana koos dieedi teraapia ja treeninguga;
  
• kahe komponendi kombinatsioonravi osana metformiinist, sulfonüüluurea derivaatidest, tiasolidiindioonist või insuliinist dieedi ravi ebaõnnestumise, nende kasutamise ja monoteraapia korral.
  
• ülitundlikkus vildagliptiini ja teiste ravimi komponentide suhtes.
  Ravimi efektiivsust ja ohutust alla 18-aastastel lastel ei ole tõestatud
  Galvust ei soovitata kasutada raske maksakahjustusega patsientidel, sealhulgas maksaensüümide aktiivsuse suurenemisega patsientidel (AlAt või AsAt> 2,5 korda kõrgem kui normaalne ülempiir, 2,5x VGN). Kuna mõõduka või raske neerukahjustusega (sh hemodialüüsi lõppstaadiumis CRF) patsientide kogemus Galvuse patsientidega on piiratud, ei ole soovitatav ravimit sellesse patsiendikategooriasse määrata. Kuna laktoos on osa Galvus'i tablettidest, ei ole ravimit soovitatav kasutada harvaesinevate pärilike häiretega patsientidel - galaktoosi talumatuse, laktaasi puudulikkuse või glükoosi-galaktoosi imendumise vähenemise korral.
  Rasedus ja imetamine
  Eksperimentaalsetes uuringutes, mis olid ette nähtud soovitatust 200 korda suuremateks annusteks, ei põhjustanud ravim ravimite viljakust ega varase embrüo arengut ega avaldanud lootele teratogeenset toimet. Galvuse kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid ning seetõttu ei tohi ravimit raseduse ajal kasutada. Kui rasedatel naistel on glükoosi metabolismi rikkumisi, on suurenenud risk kaasasündinud anomaaliate tekkeks, samuti neonataalsete haigestumiste ja suremuse esinemissagedus. Kuna ei ole teada, kas vildagliptiin eritub rinnapiima, ei tohi Galvust imetamise ajal kasutada.

Annustamine ja manustamine
Galvus neelas sööki.
Ravimi annustamisskeem tuleks valida individuaalselt, sõltuvalt efektiivsusest ja talutavusest.
Ravimi monoteraapia või metformiini, tiasolidiindiooni või insuliini kombinatsioonravi osana soovitatav annus on 50 mg või 100 mg päevas. Patsientidel, kellel on insuliiniga ravitud raskem II tüüpi suhkurtõbi, on soovitatav Galvust kasutada annuses 100 mg päevas.
50 mg ööpäevas manustatakse üks kord hommikul. 100 mg ööpäevas manustatakse 50 mg kaks korda päevas, hommikul ja õhtul.
Kahe komponendilise kombinatsioonravi osana sulfonüüluurea derivaatidega on Galvuse soovitatav annus 50 mg 1 kord päevas hommikul.
Kombineerituna sulfonüüluurea derivaatidega manustati ravimiteraapia efektiivsus annuses 100 mg päevas sarnaselt annusega 50 mg päevas.
Ebapiisava kliinilise toime tõttu 100 mg suurima soovitatava ööpäevase annuse taustal parema glükeemilise kontrolli jaoks võib määrata täiendavaid hüpoglükeemilisi ravimeid: metformiin, sulfonüüluurea derivaadid, tiasolidiindioon või insuliin.
Maksa- või neerufunktsiooni häirega patsiendid
Kerge neerude ja maksa häiretega patsientidel ei ole annustamisskeemi korrigeeritud.
≥ 65-aastased patsiendid
Eakad patsiendid ei vaja Galvuse annustamisskeemi korrigeerimist.
Kasutamine ≤18-aastastel patsientidel
Kuna Galvus'e kasutamise kohta lastel ja alla 18-aastastel noorukitel puuduvad kogemused, ei ole soovitatav seda ravimit sellesse patsiendikategooriasse kasutada.

Kõrvaltoimed
Kui Galvust kasutatakse monoteraapiana või kombinatsioonis teiste ravimitega, olid enamik kõrvaltoimeid kerged, ajutised ja ei vaja ravi katkestamist. Kõrvaltoimete esinemissageduse ja vanuse, soo, etnilise päritolu, kasutamise kestuse või annustamisskeemi vahel ei leitud korrelatsiooni.
Angioödeemi esinemissagedus ravi ajal Galvus oli ≥1 / 10 000,