Trazent

• Ennetamine

Kasutusjuhend:

Hinnad online-apteekides:

Traction - suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiline ravim.

Vabastage vorm, koostis ja pakend

See ravim on valmistatud helepunaste ümmarguste tablettidena. Igal neist on kumerad servad ja kaks väljaulatuvat külge, millest üks kannab ettevõtte sümbolit ja teine ​​“D5”.

Nagu on märgitud Trazentsi juhistes, on ühe tableti põhikomponent 5 mg lingliptiini. Täiendavad elemendid hõlmavad maisitärklist (18 mg), kopovidooni (5,4 mg), mannitooli (130,9 mg), eelgeelistatud tärklist (18 mg), magneesiumstearaati (2,7 mg). Kesta koostis sisaldab roosa opadry (02F34337) 5 mg.

Trazenti on võimalik saada alumiiniumblistrites (ühes 7 tabletis). Kasutamise lihtsustamiseks on need karbis, kus on 2, 4 või 8 blistrit. 1 blister mahutab ka 10 tabletti (sel juhul on pakendis 3).

Farmakoloogiline toime trazhenty

Peamine toimeaine Trazhenty on dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) ensüümi inhibiitor, mis hävitab kiiresti inimkehale vajalikud glükoosisisalduse säilitamiseks vajalikud inkretiinhormoonid (GLP-1 ja HIP). Nende kahe hormooni kontsentratsioon suureneb vahetult pärast sööki. Kui veres on normaalne või veidi suurenenud glükoosikontsentratsioon, siis kiirendavad GLP-1 ja HIP insuliini biosünteesi, samuti selle vabanemist kõhunäärmes. Samuti aitab GLP-1 vähendada glükoosi tootmist maksas.

Analoogid Praktikandid ja narkootikumid suurendavad oma tegevusega inkretiinide arvu ja mõjutavad neid nende aktiivset tööd pikka aega. Arvestades Trazenti, märgitakse, et see ravim soodustab glükoosist sõltuva insuliini sekretsiooni suurenemist ja vähendab glükagooni sekretsiooni, normaliseerides seeläbi veresuhkru taset.

Näidustused

Ülevaates Trazenti ütles, et see ravim on ette nähtud II tüüpi diabeediga patsientidele, samuti:

• Määrata ühe võimaliku ravimina patsientidele, kellel on ebapiisav veresuhkru kontroll, mis esineb dieedi või füüsilise koormuse tõttu.
• Metformiini talumatuse korral või juhul, kui patsiendil on neerupuudulikkus ja metformiini võtmine on rangelt keelatud.
• Seda võib kasutada koos metformiini, sulfonüüluurea derivaatide või tiasolidiindiooniga, kui ravi dieediga, nende ravimite monoteraapia ja sport ei andnud soovitud tulemust.

Vastunäidustused Trazenty

Trazentile antud juhised näitavad selgelt, et ravim on rangelt keelatud I tüüpi diabeediga raseduse ajal ja imetamise ajal.

Keelatud on määrata õiguskaitsevahend lastele, kelle vanus ei ole jõudnud 18 aastani.

Ärge kasutage ravimit diabeetilise ketoatsidoosiga inimestele, samuti neile, kellel on ravimi üksikute komponentide suhtes ülitundlikkus.

Kasutusmeetod Trazhenty ja annustamisskeem

Juhised Trazentile ütlesid, et ravim tuleb võtta suu kaudu, 1 tablett päevas enne sööki, söögi ajal või pärast seda. Ärge soovitage kasutada rohkem kui ühte tabletti päevas.

Üleannustamine

Paljud meditsiinilised uuringud näitavad, et vabatahtlikud patsiendid, kes võtsid kordagi 600 mg ravimit (120 tabletti), ei kahjustanud nende tervist. Praegu ei ole juhtumeid, mis ületaksid määratud annust.

Trazenteri märkused näitasid, et kui patsient tarvitab ravimi üleannustamist, peate viivitamatult eemaldama veel lahustumatud tabletid seedetraktist ning küsima ka arstilt, kes võib ette näha sobiva ravi.

Rakendus Trazhenty raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise ajal on Trazenti ja analooge Trazhenty rangelt keelatud. Loomadega läbi viidud katsed näitavad, et ravimi peamine toimeaine tungib rinnapiima ja avaldab negatiivset mõju vastsündinu normaalsele arengule ja elule.

Ägeda vajaduse korral tuleb linagliptiini rinnaga toitmine lõpetada.

Kõrvaltoimed

Nagu märgitud Trazenti ülevaates, on kõrvaltoimete arv pärast selle ravimi võtmist identne negatiivsete mõjude arvuga pärast platseebo tarbimist.

Pärast Trazhenty võtmist ilmnevad järgmised kõrvaltoimed:

• Ülitundlikkus ravimi üksikute komponentide suhtes;
• Köha, pankreatiit;
• Mõnikord tekib nakkushaigus nagu nasofarüngiit.

Samaaegselt kasutatakse traatsentide või analoogide kasutamist koos metformiiniga, nasofarüngiiti, köha, pankreatiiti ja ülitundlikkust ravimi mõne komponendi suhtes.

Võttes kohe arvesse Trazenti ja sulfonüüluurea derivaate, esineb sageli köha, nasofarüngiit, pankreatiit, hüpertriglütserideemia ja mõned patsiendid on tundlikumad analüüsitava ravimi komponentide suhtes.

Linagliptiini ja pioglitasooni samaaegne manustamine suurendab kehakaalu, nasofarüngiidi, pankreatiidi, köha, hüperlipideemia ja ka immuunsüsteemi ülitundlikkust üksikutel patsientidel.

Kui kasutate trazhenty sulfonüüluurea derivaatide ja metformiini, köha, hüpoglükeemia, nasofarüngiidi, pankreatiidi ja tundlikkust tööriista komponentide suhtes.

Tingimused ja aegumiskuupäevad

Trazenti juhendis on sätestatud, et seda ravimit tuleb säilitada pimedas kohas kuni 25 kraadi juures. Ärge andke laste kätte. Ravimi säilivusaeg on 2,5 aastat.

Erijuhised

Tõmbet ei ole ette nähtud inimestele, kelle kehas on registreeritud diabeetiline ketoatsidoos, samuti I tüüpi suhkurtõbi. Hüpoglükeemia juhtumid Trazhenty kui ühe võimaliku ravimi kasutamisel olid samad, mis platseebot põhjustanud.

Meditsiinilised uuringud näitavad, et hüpoglükeemia tõenäosus pärast samaaegset manustamist teiste ravimitega, mis ei põhjusta samaaegselt hüpoglükeemiat, oli sarnane pärast platseebo manustamist.

Sulfonüüluurea derivaadid aitavad kaasa hüpoglükeemia tekkimisele. Sellepärast, võttes neid koos linagliptiiniga, siis peaksite olema ettevaatlik. Mõnel juhul võib arst oluliselt vähendada sulfonüüluurea derivaatide annust.

Tänaseks ei ole meditsiinilisi uuringuid registreeritud, mis räägiksid Trazents'i interaktsioonist insuliiniga. Raske neerupuudulikkusega patsiendid Trazhentu kirjutas koos teiste hüpoglükeemiliste ravimitega.

Glükoosi kontsentratsiooni vähendatakse kõige paremini Trazents'i või ravimi analoogide võtmise korral enne sööki. Võimaliku pearingluse tõttu selle ravimi kasutamise ajal on parem mitte sõita.

Traction ® (Trajenta ®)

Toimeaine:

Sisu

Farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

3D-pildid

Koostis

Annustamisvormi kirjeldus

Ümmargused kaksikkumerad tabletid, millel on kumerad servad, kaetud helepunase värviga, mille ühele küljele on graveeritud ettevõtte sümbol ja “D5” tableti teisel poolel.

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika

Linagliptiin on ensüümi DPP-4 inhibiitor, mis osaleb hormoonide inkretiinide inaktiveerimisel - GLP-1 ja HIP. Need hormoonid hävivad kiiresti ensüümi DPP-4 poolt. Mõlemad inkretiinid on seotud glükoosi kontsentratsiooni säilitamisega füsioloogilisel tasemel. GLP-1 ja HIP põhikontsentratsioonid on päeva jooksul väikesed, nad reageerivad toidutarbimisele kiiresti. GLP-1 ja HIP suurendavad insuliini biosünteesi ja selle sekretsiooni pankrease beetarakkude poolt normaalsetes või kõrgenenud veresuhkru kontsentratsioonides. Lisaks vähendab GLP-1 pankrease alfa-rakkude glükagooni sekretsiooni, mis viib glükoosi tootmise vähenemiseni maksas. Linagliptiin on aktiivselt seotud ensüümiga DPP-4 (ühendus on pöörduv), mis põhjustab inkretiinide kontsentratsiooni pidevat kasvu ja nende aktiivsuse pikaajalist säilitamist.

Ravim Trazheta ® suurendab glükoosist sõltuvat insuliini sekretsiooni ja vähendab glükagooni sekretsiooni, mis viib glükoosi kontsentratsiooni normaliseerumiseni veres. Linagliptiin seondub selektiivselt DPP-4 ensüümiga ja omab 10 000 korda suuremat selektiivsust DPP-4 suhtes võrreldes DPP-8 või DPP-9 ensüümidega in vitro.

Kliinilistes uuringutes, kus linagliptiini kasutati monoteraapiana, kombineeritud ravi metformiiniga, kombinatsioonravi sulfonüüluurea ravimitega, kombinatsioonravi insuliiniga, kombinatsioonravi metformiini ja sulfonüüluurea ravimitega, kombinatsioonravi pioglitasooniga, kombineeritud ravi metformiiniga ja pioglitasooniga. glimepiriidiga võrreldes täheldati statistiliselt olulist HbA1 vähenemist_c ja tühja kõhu plasma glükoosi (FPG) vähenemine.

Linagliptiini kasutamine raske neerupuudulikkusega patsientidel, kes said piisavat põhilist hüpoglükeemilist ravi. Kliinilistes uuringutes, kus linagliptiini kasutati lisaks põhilisele hüpoglükeemilisele ravile (sh insuliin, sulfonüüluurea derivaadid, gliniidid või pioglitasoon), ilmnes statistiliselt oluline HbA1 vähenemine._c (0,59% võrreldes platseeboga; algtase HbA1_c moodustasid umbes 8,2%).

Monoteraapia kasutamine linagliptiiniga ja esialgne kombinatsioonravi linagliptiini ja metformiiniga hiljuti diagnoositud 2. tüüpi suhkurtõvega patsientidel (raske hüperglükeemiaga). Kliinilistes uuringutes tõestati, et nii linagliptiini kui ka linagliptiini ja metformiini kombinatsioonravi monoteraapia tulemuseks oli statistiliselt oluline HbA1 vähenemine._c vastavalt 2 ja 2,8% (HbA1 algtasem_c oli vastavalt 9,9 ja 9,8%). Erinevus ravimeetodites –0,8% (95% CI: -1,1–0,5) näitas linagliptiini ja metformiini esialgse kombineeritud ravi kasulikkust linagliptiini monoteraapiaga (p 14 C) tervetel vabatahtlikel, ligikaudu 85% annusest kõrvaldati (soolte kaudu 80% ja neerud 5%), kus kreatiniini kreatiniin on umbes 70 ml / min.

Farmakokineetika patsientide erirühmades

Neerupuudulikkus. Kerge neerupuudulikkusega patsientidel (Cl kreatiniin vahemikus 50 kuni ®)

2. tüüpi diabeet:

- monoteraapiana - patsientidel, kellel glükeemia ei ole piisavalt kontrollitud ainult dieedi ja füüsilise koormuse taustal, metformiini talumatus või selle kasutamine neerupuudulikkuse tõttu;

- kahe komponendina kombineeritud teraapiana metformiini, sulfonüüluurea derivaatide või tiasolidiindiooniga dieedi ravi, kasutamise ja nende ravimitega monoteraapia ebaefektiivsuse korral;

- kolme komponendina kombineeritud teraapiana metformiini ja sulfonüüluurea derivaatidega dieedi teraapia, kasutamise ja nende ravimitega kombineeritud ravi ebatõhususe korral;

- kui kahekomponentset kombinatsioonravi insuliiniga või mitmikomponentne ravi insuliini ja metformiini ja / või pioglitasooni ja / või sulfonüüluurea derivaatidega dieedi ravi, kasutamise ja nende ravimitega kombineeritud ravi ebaõnnestumise korral.

Vastunäidustused

ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes;

1. tüüpi diabeet;

rasedus ja imetamine;

laste vanus kuni 18 aastat.

Ettevaatlikult: pankreatiit anamneesis; üle 80-aastased patsiendid; kasutamine koos sulfonüüluurea derivaatide ja / või insuliiniga.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Linagliptiini kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Linagliptiini kasutamine imetamise ajal on vastunäidustatud. Loomade prekliinilistes uuringutes saadud andmed näitavad linagliptiini ja selle metaboliidi tungimist rinnapiima. Vastsündinutele ja lastele rinnaga toitmise ajal kokkupuute oht ei ole välistatud. Vajadusel kasutage rinnaga toitmise ajal imetamise ajal linagliptiini.

Kõrvaltoimed

5 mg linagliptiini kasutamisel oli kõrvaltoimete esinemissagedus sarnane kõrvaltoimete esinemissagedusega platseebo kasutamisel. Ravi lõpetamine kõrvaltoimete tõttu oli platseebot saanud patsientide grupis (4,3%) kõrgem kui 5 mg linagliptiini saanud patsientidel (3,4%). Alltoodud tabelis on esitatud kõrvaltoimed, mida täheldati linagliptiini monoteraapiana ja kombinatsioonis teiste hüpoglükeemiliste ravimitega platseebokontrolliga uuringutes. (Soovimatud reaktsioonid liigitati elundite ja süsteemide kaupa ning vastavalt MedDRA-s eelistatud tingimustele), näidates nende absoluutset sagedused. Sageduskategooriad on määratletud järgmiselt: väga sageli (≥1 / 10); sageli (≥1 / 100 kuni ® on I tüüpi suhkurtõvega patsientidel või diabeetilise ketoatsidoosi raviks vastunäidustatud).

Hüpoglükeemia esinemissagedus linagliptiini kasutamisel monoteraapiana oli võrreldav platseeboga. Kliinilistes uuringutes teatati, et hüpoglükeemia esinemissagedus linagliptiini kasutamisel kombinatsioonis ravimitega, mis ei põhjusta hüpoglükeemiat (metformiin, tiasolidiindiooni derivaadid) oli sarnane platseeboga.

On teada, et sulfonüüluurea derivaadid ja insuliin põhjustavad hüpoglükeemiat. Seetõttu tuleb linagliptiini ja sulfonüüluurea derivaatide ja / või insuliini puhul olla ettevaatlik. Vajadusel on võimalik vähendada sulfonüüluurea või insuliini derivaatide annust. Linagliptiin ei suurenda kardiovaskulaarsete haiguste tekkimise riski.

Raske neerupuudulikkusega patsientidel kasutati linagliptiini kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega. Linagliptiin vähendas oluliselt HbA1 kontsentratsiooni_c ja GPN.

Annuse kohandamine neerufunktsiooni kahjustusega, maksa ja eakate patsientide puhul ei ole vajalik.

Linagliptiini kasutamine üle 70-aastastel patsientidel

Linagliptiini kasutamine vähendas oluliselt HbA1_c (0,64% võrreldes platseeboga; algtase HbA1_c oli umbes 7,8%). Linagliptiini kasutamine viis ka HHF kontsentratsiooni olulise vähenemiseni. Siiski on kliiniline kogemus üle 80-aastastel patsientidel piiratud, seega tuleb selliste patsientide rühmade ravi läbi viia ettevaatusega.

Linagliptiini ravi ei põhjusta kardiovaskulaarse riski suurenemist. Esmane tulemusnäitaja (kombinatsioon kardiovaskulaarse surma, mittefataalse müokardiinfarkti, mittefataalse insuldi või ebastabiilse stenokardia tõttu haiglaravi esimesest esinemisest) saavutati patsientidel, kes said linagliptiini veidi harvemini kui kombineeritud patsientide grupis, kes said aktiivseid ravimeid. võrdlused ja platseebo (suhteline risk 0,78; 95% CI: 0,55; 1,12).

Turustamisjärgne kogemus

Linagliptiini kasutavatel patsientidel on teatatud ägeda pankreatiidi juhtudest. Kui kahtlustatakse pankreatiiti, tuleb ravim ära võtta.

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimisele. Uuringuid ravimi mõju kohta autojuhtimise ja mehhanismide juhtimisele ei teostatud. Kuid hüpoglükeemia võimaliku arengu tõttu (mis võib ilmneda peavaluna, uimasusena, nõrkusena, pearinglusena, segasusena, ärrituvusena, nälja, südamepekslemine, higistamine, paanikahood), eriti kui kasutatakse linglüptiini kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatidega ja / või insuliini, tuleb hoolitseda sõidukite ja masinate juhtimisel.

Vormivorm

Tabletid, kaetud kilega, 5 mg. Vahekaardil 7. alumiinium-alumiiniumfooliumist blistris. 2, 4 või 8 bl. karbisse asetatud. Vahekaardil 10. blistris. 3 bl. karbisse asetatud.

Tootja

Ravimi tootmise koha nimi ja aadress. Valmistatud ravimvormi ja esmase pakendi tootmine West-Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, USA.

Lääne-Ward Columbuse Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, USA või Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Saksamaa.

Registreerimistunnistuse omaniku nimi ja aadress. Boehringer Ingelheim International GmbH, Saksamaa Bingerstrasse, 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Saksamaa.

Saate rohkem teavet ravimi kohta, samuti saata oma nõuded ja teave kõrvaltoimete kohta järgmisel aadressil Venemaal. Beringer Ingelheim, LLC 125171, Moskva, Leningradskoye Shosse, 16A, lk 3.

Tel: (495) 544-50-44; faks: (495) 544-56-20.

Apteekide müügitingimused

Ravimi Trazhent® säilitustingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Ravimi Trazhent ® aegumiskuupäev

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.

Trazent

Kirjeldus seisuga 02/20/2016

• Ladinakeelne nimi: Trajenta
• ATC-kood: A10BH05
• Toimeaine: Linagliptiin
• Tootja: Boehringer Ingelheim Roxan Inc. (USA)

Koostis

1 tabletis 5 mg linagliptiini.

Mannitool, maisitärklis, magneesiumstearaat, kopovidoon - abiainetena.

Vormivorm

Tabletid kilekattes on 5 mg 30 tükki.

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Farmakodünaamika

Suukaudseks manustamiseks mõeldud suhkrut alandav ravim. See on ensüümi DPP-4 inhibiitor, mis inaktiveerib süsivesikute metabolismi reguleerimises osalevaid GLP-1 ja HIP hormoone: nad suurendavad insuliini sekretsiooni, vähendavad glükeemiat ja inhibeerivad glükagooni tootmist. Nende hormoonide toime on lühike, kuna ensüüm lagundab neid. Linagliptiin seondub pöörduvalt DPP-4-ga, mis eeldab inkretiinide aktiivsuse pikaajalist säilitamist ja nende taseme tõusu. Selle kasutamine II tüüpi suhkurtõve korral põhjustab glükaaditud hemoglobiini, vere glükoosisisalduse tühja kõhuga langust ja pärast 2 tunni möödumist toidu koormuse järel.

Metformiiniga manustamisel täheldatakse glükeemiliste parameetrite paranemist ja kehakaal ei muutu. Kombinatsioon sulfonüüluurea derivaatidega viib glükosüülitud hemoglobiini taseme olulise vähenemiseni.

Linagliptiini ravi ei suurenda kardiovaskulaarset riski (müokardiinfarkt, kardiovaskulaarne surm).

Farmakokineetika

Allaneelamisel imendub see kiiresti ja Сmax määratakse 1,5 tunni pärast, kontsentratsioon väheneb kahes faasis. Toidu tarbimine ei mõjuta farmakokineetikat. Biosaadavus on 30%. Ainult väike osa ravimist metaboliseerub. Umbes 5% eritub uriiniga, ülejäänu (umbes 85%) läbi soole. Igasuguse neerupuudulikkuse astme puhul ei ole vaja annust muuta. Samuti ei nõua see mingisuguse maksapuudulikkuse annuse muutmist. Farmakokineetilisi uuringuid lastel ei ole uuritud.

Näidustused

• monoteraapiana metformiini talumatuse või selle kasutamise vastunäidustuste korral (neerupuudulikkus);
• kui kahekomponentset ravi sulfonüüluurea derivaatidega, Metformino või tiasolidiindiooniga, ei ole nende ravimitega monoteraapia efektiivne;
• kui kolmekordne ravi metformiini ja sulfonüüluurea derivaatidega;
• kui kahekomponentset ravi insuliiniga;
• kui mitmekomponentne ravi insuliini + pioglitasooni või Metforminomi või sulfonüüluurea derivaatidega.

Vastunäidustused

• Ketoatsidoos;
• I tüüpi diabeet;
• vanus kuni 18 aastat;
• rasedus;
• imetamine;
• ülitundlikkus.

Kõrvaltoimed

Kui ravimit kasutatakse monoteraapiana, põhjustab see harva:

Kombineeritud ravi korral on sageli täheldatud hüpoglükeemiat. Harva - kõhukinnisus, pankreatiit, köha. Väga harva - angioödeem, nasofarüngiit, urtikaaria, kehakaalu tõus, hüpertriglütserideemia, hüperlipideemia.

Veojõud, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Seda rakendatakse 5 mg 1 kord päevas. Ravimit võib võtta igal ajal kellaajal.

Nagu eespool mainitud, ei toimu annuse kohandamine maksa, neerude ja eakate funktsioonide rikkumise tõttu.

Kahekordse annuse võtmine ühe annuse puudumisel on keelatud.

Üleannustamine

Üleannustamise juhtumeid ei kirjeldata. Isegi ravimi võtmine 600 mg annuses kliinilistes uuringutes oli hästi talutav ja ei põhjustanud kõrvaltoimeid.

Võimaliku üleannustamise korral on vaja võtta tavapäraseid meetmeid: imendumata ravimi eemaldamine (mao- või soolestiku loputamine, sorbentide manustamine), sümptomaatilise ravi määramine.

Koostoime

Metformiini samaaegne kasutamine isegi terapeutilise annuse korral ei põhjustanud mõlema ravimi farmakokineetikas olulisi muutusi.

Kombineeritud kasutamine koos pioglitasooniga ei mõjuta oluliselt mõlema ravimi farmakokineetilisi parameetreid.

Selle ravimi farmakokineetika ei muutu koos Glibenklamiidiga, kuid glibenklamiidi Cmax langus oli kliiniliselt ebaoluline 14%. Samuti ei ole oodata kliiniliselt olulisi koostoimeid teiste sulfonüüluurea derivaatidega.

Ritonaviiri samaaegne nimetamine suurendab Cmax linagliptiini väärtusi 3 korda, mis ei ole märkimisväärne ja ei vaja annuse muutmist.

Rifampitsiini kombineeritud kasutamine põhjustab Cmax linagliptiini vähenemist, mistõttu säilib selle kliiniline efektiivsus, kuid mitte täielikult avaldunud.

Digoksiini samaaegne kasutamine ei mõjuta selle farmakokineetikat.

Sellel ravimil on väike mõju simvastatiini farmakokineetikale, kuid annust ei ole vaja muuta.

Linagliptiin ei muuda suukaudsete rasestumisvastaste ravimite farmakokineetikat.

Müügitingimused

Retsept.

Ladustamistingimused

Säilitamistemperatuur kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg

Analoogid Tractiona

Ravim, millel on sama toimeaine - Linagliptiin.

Sarnased toimed on sama grupi Saksagliptiini, Alogliptiini, Sitagliptiini, Vildagliptiini ravimid.

Trazentsi ülevaated

DPP-4 inhibiitoritel, mille hulka kuulub ravim Trazent, on mitte ainult väljendunud hüpoglükeemiline toime, vaid ka kõrge ohutustase, kuna need ei põhjusta hüpoglükeemilisi seisundeid ega kaalutõusu. Praegu peetakse seda ravimirühma II tüüpi diabeedi ravis kõige lootustandvamaks.

Paljudel rahvusvahelistel uuringutel on kinnitust leidnud kõrge efektiivsus erinevatel raviskeemidel. Soovitatav on määrata need II tüüpi diabeedi ravi alguses või kombinatsioonis teiste ravimitega. Sageli määratakse need sulfonüüluurea derivaatide asemel hüpoglükeemilistele tingimustele kalduvatel patsientidel.

On ülevaateid, et ravim monoteraapia kujul on ette nähtud insuliiniresistentsuse ja suurema kaalu jaoks. Pärast 3-kuulist ravikuuri oli kaalulangus märkimisväärne. Enamik kommentaare patsientidest, kes said seda ravimit osana kompleksravist. Sellega seoses on raske hinnata glükoosisisaldust vähendava ravi efektiivsust ja ohutust, kuna teiste ravimite mõju on võimalik. Igaüks märgib positiivset mõju kehale - väheneb, mis on diabeedi puhul väga oluline.

Ravimit manustati erineva vanusega patsientidele, sealhulgas eakatele patsientidele, ning maksa, neerude ja südame-veresoonkonna haiguste patoloogia esinemisele. Ravimi kõige sagedasem kõrvaltoime on nasofarüngiit. Tarbijad märgivad narkootikumide kõrget hinda, mis piirab selle vastuvõtmist, eriti pensionäre.

Hind Trazents, kust osta

Trazenti saab osta paljudes apteekides Moskvas ja teistes linnades.

30 tableti 5 mg maksumus on 1450 - 1756 rubla.

Ravim Trazhent: juhised, diabeetikute ülevaated ja kulud

Veojõud on suhteliselt uus ravim veresuhkru taseme vähendamiseks suhkurtõve korral, Venemaal registreeriti see 2012. aastal. Toimeaine Trazhenty, linagliptiin, kuulub ühte ohutumast glükoosisisaldust vähendavate ainete klassi - DPP-4 inhibiitoritest. Nad on hästi talutavad, neil pole peaaegu mingeid kõrvaltoimeid, peaaegu ei põhjusta hüpoglükeemiat.

Oluline teada! Uuendus, mida endokrinoloogid soovitavad diabeedi alaliseks jälgimiseks! Vaja on ainult iga päev. Loe edasi >>

Püsiva toimega ravimite rühmas on veojõud üksi. Linagliptiinil on kõrgeim efektiivsus, seega on see tablett ainult 5 mg. Pealegi ei ole neerud ja maks osalenud selle eemaldamises, mis tähendab, et nende organite puudulikkusega diabeetikud võivad võtta Trazent.

Näidustused

Juhend võimaldab teil määrata Trazenti ainult 2. tüüpi haigusega diabeetikutele. Reeglina on see 2-ridaine ravim, st see sisestatakse ravirežiimi, kui toiteväärtuse parandamine, füüsiline koormus, metformiin optimaalses või piiravas annuses ei suuda diabeedi piisavat kompenseerimist.

Sissepääsu tähised:

1. Kui metformiin on halvasti talutav või selle kasutamine on vastunäidustatud, võib veojõu määrata ainsa glükoosisisaldust vähendava ainena.
2. Seda võib kasutada osana komplekssest ravist sulfonüüluurea derivaatide, metformiini, glitasoonide, insuliiniga.
3. Hüpoglükeemia oht Trazhenty kasutamisel on minimaalne, seega on ravim eelistatav patsientidele, kes kalduvad ohtlikku suhkru langust.
4. Üks diabeedi kõige raskemaid ja ühiseid tagajärgi on neerufunktsiooni häire - nefropaatia koos neerupuudulikkusega. Teatud määral esineb see tüsistus 40% diabeetikutest, see algab reeglina asümptomaatiline. Komplikatsiooni süvenemine nõuab ravirežiimi korrigeerimist, kuna enamik ravimeid eritub neerude kaudu. Patsiendid peavad metformiini ja vildagliptiini tühistama, vähendama akarboosi, sulfonüüluurea, saksagliptiini, sitagliptiini preparaatide annust. Arsti käsutuses on ainult glitasoonid, gliniidid ja Trazent.
5. Suhkurtõvega patsientidel esineb sageli maksahaigusi, eriti rasvhapet. Sellisel juhul on Trazent DPP4 inhibiitorite ainus ravim, mida käsk võimaldab piiranguteta rakendada. See kehtib eriti eakatel patsientidel, kellel on suur hüpoglükeemia risk.

Alustades Trazhenty manustamist, võib eeldada, et glükeeritud hemoglobiin väheneb umbes 0,7%. Kombinatsioonis metformiiniga on tulemused paremad - umbes 0,95%. Arstide ülevaated näitavad, et ravim on võrdselt efektiivne ainult diagnoositud diabeediga patsientidel, kellel on rohkem kui 5 aastat kogemusi. Kaheaastase perioodi jooksul läbi viidud uuringud on näidanud, et Trazenti ravimi efektiivsus ei vähene aja jooksul.

Kuidas ravim

Hormoonhormoonid on otseselt seotud glükoosi redutseerimisega füsioloogilisele tasemele. Nende kontsentratsioon suureneb vastusena glükoosi sisenemisele veresoontesse. Inkretiinide töö tulemus on insuliini sünteesi suurenemine, glükagooni vähenemine, mis põhjustab glükeemia vähenemist.

Inkretiinid hävivad kiiresti spetsiaalsete ensüümide DPP-4 poolt. Ravim Trazhent suudab suhelda nende ensüümidega, aeglustada nende tööd ja seega pikendada inkretiinide eluiga ning suurendada insuliini vabanemist veres diabeedi ajal.

Trazhenty kahtlemata eeliseks on toimeaine eemaldamine peamiselt sapist läbi soolte. Vastavalt juhistele ei sisene uriinisse rohkem kui 5% linagliptiini, see metaboliseerub veelgi vähem maksas.

Vastavalt diabeetikute hinnangule on Trazents:

• ravimi võtmine üks kord päevas;
• kõigile patsientidele on ette nähtud üks annus;
• maksa ja neeruhaiguse korral ei ole annuse kohandamine vajalik;
• Treenijad ei vaja ametisse nimetamiseks täiendavaid eksameid;
• ravim ei ole maksa suhtes toksiline;
• annus ei muutu teiste ravimitega Trazhenty võtmisel;
• ravimi koostoime linagliptiin peaaegu ei vähenda selle efektiivsust. Diabeetikutele on see oluline, sest nad peavad samaaegselt võtma mitmeid ravimeid.

Annustamine ja vabastamise vorm

Ravim Trazent on saadaval sügavate punaste pillidena. Võltsimise eest kaitsmiseks pressitakse ühelt poolt tootja kaubamärgi Beringer Ingelheimi kontserni üks osa ja teiselt poolt D5 sümbolid.

Tablett on kilekattes, selle osadeks jagamist ei esitata. Venemaal müüdavas pakendis 30 tabletti (3 blistrit 10 tk). Iga tablett Trazherenta sisaldab 5 mg linagliptiini, tärklist, mannitooli, magneesiumstearaati, värvaineid. Kasutusjuhend sisaldab lisakomponentide täielikku nimekirja.

Kasutusjuhend

Suhkurtõve korral on juhendis soovitatud päevane annus 1 tablett. Te saate juua seda igal sobival ajal, sõltumata söögist. Kui ravimit Trazent nimetatakse lisaks metformiinile, jääb tema annus samaks.

Kui te pillilt ei jää, võite seda võtta samal päeval. Jookimine Trazent kahekordse annusena on keelatud, isegi kui vastuvõttude eelõhtul jäi vahele.

Koos glimepiriidiga, glibenklamiidiga, gliklasiidiga ja analoogidega manustamisel on võimalik hüpoglükeemia. Nende vältimiseks jooge Trazhentu nii nagu enne ja vähendage teiste ravimite annust, kuni saavutatakse normoglükeemia. Vähemalt kolm päeva alates tarbimise algusest vajavad Trazents glükoosi kiirenemist, sest ravimi toime toimub järk-järgult. Läbivaatuste kohaselt muutub pärast uue annuse valimist hüpoglükeemia sagedus ja raskusaste vähem kui enne ravi alustamist Trazent'iga.

Võimalikud koostoimed vastavalt juhistele:

Juhised ravimi Trazhent kasutamiseks

Radaris mainitud hüpoglükeemiliste ainete hulgas (ravimiregister) on ravim, mida nimetatakse Trazentiks.

Seda kasutatakse diabeedi vastu võitlemiseks.

Patsiendid peaksid teadma selle põhiomadusi, et mitte kogemata kahjustada nende tervist.

Üldine teave, koostise ja vabastamise vorm

Tööriist kuulub hüpoglükeemilisse rühma. Selle kasutamine toimub ainult retsepti alusel ja arsti täpsete juhiste juuresolekul. Vastasel juhul on oht, et veresuhkru tase väheneb märkimisväärselt, mis on hüpoglükeemilise seisundi arenguga täis.

Ravimi tootmine toimub Saksamaal. Selle INN (rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus) - linagliptiin (peamisest ravimikomponendist).

Müügil on ainult üks ravimvorm - tabletid. Enne selle kasutamist lugege kindlasti juhiseid.

Selle ravimi vabastamise vorm on tabletid. Nende aluseks on linagliptiini sisaldav aine, mis sisaldub ravimi igas üksuses koguses 5 mg.

Lisaks sellele sisaldab ravim:

• maisitärklis;
• kopovidoon;
• mannitool;
• titaandioksiid;
• makrogool;
• talk;
• magneesiumstearaat.

Need ained on mõeldud tablettide kujundamiseks.

Ravimi vabastamine toimub pakendites, kus tabletid on paigutatud 30 tk. Igal ravimiühikul on ümmargune kuju ja helepunane värvus.

Veojõudu iseloomustab hüpoglükeemiline toime. Tema mõjul suureneb insuliini tootmine, mistõttu toimub glükoosi neutraliseerimine.

Kuna linagliptiin on kiiresti lõhenenud, on preparaadile iseloomulik mõju. Väga sageli kasutatakse seda ravimit kombinatsioonis metformiiniga, suurendades sellega selle omadusi.

Aktiivset komponenti iseloomustab kiire imendumine ja selle maksimaalne toime saavutatakse umbes 1,5 tundi pärast pillide võtmist. Toidu tarbimine ei mõjuta selle mõju kiirust.

Lignagliptiin seondub verevalkudega väheoluliselt, peaaegu ei moodusta metaboliite. Osa sellest eritub neerude kaudu koos uriiniga, kuid enamasti elimineeritakse aine soolte kaudu.

Näidustused ja vastunäidustused

Trazhy määramise näidustus on 2. tüüpi suhkurtõbi.

Seda saab rakendada erinevatel viisidel, näiteks:

• monoteraapia (kui patsiendil on metformiini talumatus või selle kasutamise vastunäidustused);
• ravi metformiini või sulfonüüluurea ravimitega (kui need ravimid üksi on ebaefektiivsed);
• ravimi samaaegne kasutamine metformiini ja sulfonüüluurea derivaatidega;
• kombinatsioon insuliini sisaldavate ainetega;
• keeruline ravi, mis kasutab suurt hulka ravimeid.

Konkreetse meetodi valikut mõjutavad kliinilise pildi omadused ja organismi omadused.

On juhtumeid, kus Trazhentoy kasutamine on keelatud, vaatamata tõendite olemasolule.

Nende hulka kuuluvad:

• 1. tüüpi diabeet;
• ketoatsidoos;
• sallimatus;
• vanus alla 18 aasta;
• rasedus;
• imetamine.

Nende asjaolude korral tuleks ravim asendada ohutumaga.

Kasutusjuhend

Kasutage neid tablette ainult klaasitäie veega. Söömine ei mõjuta ravimi efektiivsust, nii et saate ravimit igal ajal juua.

Arst peaks määrama ravimi optimaalse annuse, analüüsides individuaalseid omadusi ja kliinilist pilti.

Kui ei ole spetsiaalselt öeldud, soovitatakse patsiendil regulaarselt ametisse nimetada. Tavaliselt on see 1 tablett (5 mg) päevas. Reguleerige annust ainult siis, kui see on vajalik.

On väga oluline võtta ravimit umbes samal ajal. Aga juua kahekordse osa ravimit, kui aeg oli vastamata, ei tohiks olla.

Video loeng diabeedivastastest ravimitest 2. tüüpi diabeedi raviks:

Spetsiaalsed patsiendid ja näidustused

Võtke ravimeid välja ainult arst, mitte ainult vastunäidustuste tõttu. Mõnedel patsientidel on vaja eriravi ja hooldust.

Nende hulka kuuluvad:

1. Lapsed ja teismelised. Alla 18-aastaste inimeste keha on haavatavam ja tundlikum ravimite mõju suhtes. Seetõttu ei kasutata Trazenti nende raviks.
2. Vanemad inimesed. Linagliptiini mõju eakatele inimestele, kellel ei ole organismi töö olulist katkestust, ei erine selle mõjust teistele patsientidele. Seetõttu on neil tavaline ravi.
3. Rasedad naised. Ei ole teada, kuidas see ravim mõjutab lapse kandmist. Et vältida soovimatuid tagajärgi tulevastele emadele, ei ole seda ravimit ette nähtud.
4. Imetavad emad. Uuringute kohaselt tungib ravimi toimeaine rinnapiima, nii et see võib imikut mõjutada. Seoses sellega on trazentside kasutamine vastunäidustatud.

Kõigile teistele patsientide rühmadele kehtivad üldised juhised.

Diabeedi ravis on väga oluline kaaluda maksa ja neerude seisundit. Suhkrust alandavatel ravimitel on tugev mõju peamiselt nendele organitele.

Trazenteri vahendite kohta on toodud järgmised juhised:

1. Neeruhaigus. Linagliptiin ei mõjuta neerusid ega mõjuta nende toimimist. Seetõttu ei nõua selliste probleemide olemasolu ravimi tagasilükkamist ega selle annuste korrigeerimist.
2. Maksahaigused. Aktiivne komponent ei avalda ka maksa suhtes patoloogilist toimet. See võimaldab sellistel patsientidel ravimit kasutada tavapäraste eeskirjade kohaselt.

Siiski ei ole soovitatav kasutada spetsiaalset ravimit. Meditsiiniliste teadmiste puudumine võib põhjustada sobimatuid tegevusi, mis toob kaasa tõsise terviseriski.

Kõrvaltoimed ja üleannustamine

Praktikantide kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimeid, mida nimetatakse kõrvaltoimeteks. See on tingitud organismi vastusest ravimile. Mõnikord ei ole kõrvaltoimed ohtlikud, sest need on kerged.

Muudel juhtudel võivad need patsiendi tervist oluliselt kahjustada. Sellega seoses peavad arstid ravim viivitamatult tühistama ja võtma meetmeid negatiivse mõju neutraliseerimiseks.

Kõige sagedamini esinevad sellised sümptomid nagu:

• hüpoglükeemia;
• pankreatiit;
• pearinglus;
• peavalud;
• kaalutõus;
• köha;
• nasofarüngiit;
• urtikaaria.

Kui mõni neist tingimustest ilmneb, pidage nõu oma arstiga, et teada saada, kui ohtlik on esinev funktsioon. Meetmete võtmine ise ei ole seda väärt, sest sa saad veelgi rohkem haiget teha.

Üleannustamise juhtude kohta andmed puuduvad. Ravimi võtmisel isegi väga suurtes annustes ei esinenud komplikatsioone. Siiski eeldatakse, et suurte koguste linagliptiini kasutamine võib põhjustada erineva raskusega hüpoglükeemilist seisundit. Ekspert, kes peab probleemist teatama, aitab sellega toime tulla.

Koostoimed teiste ravimitega

Enamiku ravimite toime võib varieeruda samaaegsel kasutamisel teiste vahenditega. Seetõttu on vaja teada, millised ravimid vajavad üksteisega kombineerimisel erimeetmeid.

Praktikandil ei ole tugevat mõju teiste vahendite tõhususele.

Selliste vahenditega saabumisel on vähe muudatusi:

Neid muudatusi peetakse siiski väikeseks, nende vastuvõtmine ei nõua korrigeerimist.

Seepärast on Trazentil kompleksne ravi ohutu ravim. Samal ajal ei ole võimalik patsiendi individuaalsetest omadustest tulenevaid võimalikke riske välistada, mistõttu tuleb olla ettevaatlik.

Patsient ei tohi arstilt mingeid ravimeid kasutada, sest see paneb spetsialisti õigesse arvamusse.

Analoogpreparaadid

Arstid ja patsiendid selle ravimi kohta on kõige sagedamini positiivsed. Kuid mõnikord on vaja ravim tühistada ja valida selle asendamiseks teine. See võib olla tingitud erinevatest põhjustest.

Traatsentidel on analoogid, mis on loodud sama toimeaine alusel, samuti sünonüümseid ravimeid, millel on teistsugune koostis, kuid samasugune toime. Neist valitakse tavaliselt ravim edasiseks raviks.

Kõige kuulsamad on järgmised tooted:

Analoogi valimiseks on vaja konsulteerida arstiga, kuna ravimi sõltumatu valik võib seisundit negatiivselt mõjutada. Lisaks on analoogidel vastunäidustused ja patsiendi üleviimine ühest ravimist teise nõuab teatud eeskirjade järgimist.

Patsientide arvamus

Uurimised narkootikumidest Trazent on enamasti positiivne - hästi vähendab suhkrut, kuid mõned neist on täheldanud ravimi kõrvaltoimeid ja üsna kõrget hinda.

Ma alustasin trazentu'i võtmist 3 kuud tagasi. Mulle meeldib tulemus. Ei täheldanud kõrvaltoimeid ja suhkur hoitakse heas seisukorras. Arst soovitas ka dieeti, kuid ma ei suuda seda alati järgida. Kuid isegi pärast lahendamata toodete söömist tõuseb minu suhkur üsna vähe.

Arst määras selle ravimi mulle rohkem kui aasta tagasi. Kõigepealt oli kõik korras, suhkur oli normaalne ja komplikatsioone polnud. Ja siis hakkasin peavalusid pidevalt tahtma magada, hakkasin kiiresti väsima. Ma kannatasin mitu nädalat ja palusin arstil määrata veel üks abinõu. Tõenäoliselt ei sobi Trazent mulle.

Viie aasta jooksul, mil ma olen ravinud diabeeti, pidin ma proovima palju ravimeid. Veojõukontroll tähendab parimat. Noh hoiab normaalseid glükoosi näitajaid, ei põhjusta kõrvaltoimeid, parandab heaolu. Selle puuduseks on kõrge hind - ravim on ette nähtud pidevalt ja mitte lühikestel kursustel. Aga kui keegi saab sellist ravi lubada, ei kaota ta seda.

Ma kasutasin oma diabeedi ravi Sioforiga. Ta oli minuga hea, kuid siis oli nefropaatia kujunemisega keeruline diabeet. Arst asendas Siofori Trazentiga. Suhkur vähendab seda vahendit väga tõhusalt. Ravi alguses esines mõnikord pearinglust ja nõrkust, kuid siis läksid nad läbi. Ilmselt on keha harjunud ja kohandatud. Nüüd tunnen end hästi.

Nagu enamik hüpoglükeemilisi aineid, võib seda ravimit osta ainult siis, kui teil on arsti retsept. See on tingitud riskidest, mis tekivad selle võtmisel. Trazhentu saab osta igas apteegis.

Ravim on üsna kallis ravim. Selle hind varieerub 1400 kuni 1800 rubla. Mõnes linnas ja piirkonnas on see madalam või suurem.

Praktikant

Tabletid, kilega kaetud helepunane värv, ümmargused, kaksikkumerad, kaldservadega, ühele küljele graveerides ettevõtte sümbolit ja "D5" graveeringut teisele.

Abiained: mannitool - 130,9 mg, eelgeelistatud tärklis - 18 mg, maisitärklis - 18 mg, kopovidoon - 5,4 mg, magneesiumstearaat - 2,7 mg.

Kile kest: Opadry roosa (02F34337) - 5 mg (hüpromelloos 2910 - 2,5 mg, titaandioksiid (E171) - 1,25 mg, talk - 0,875 mg, makrogool 6000 - 0,25 mg, raud-värvi punane oksiid (E172) - 0,125 mg).

7 tükki - Al / Al blistrid (2) - papppakendid.
7 tükki - Al / Al blistrid (4) - papppakendid.
7 tükki - Al / Al blistrid (8) - papppakendid.
10 tk. - Al / Al blistrid (3) - papppakendid.

Linagliptiin on ensüümi dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) inhibiitor, mis osaleb inkretiinide hormoonide inaktiveerimisel - glükagoonilaadne 1. tüüpi (GLP-1) ja glükoosist sõltuv insulinotroopne polüpeptiid (HIP). Need hormoonid hävivad kiiresti ensüümi DPP-4 poolt. Mõlemad inkretiinid on seotud glükoosi kontsentratsiooni säilitamisega füsioloogilisel tasemel. GLP-1 ja HIP põhikontsentratsioonid on päeva jooksul madalad, kuid kiiresti suurenevad vastuseks toidule. GLP-1 ja HIP suurendavad insuliini biosünteesi ja selle sekretsiooni pankrease β-rakkude poolt normaalsetes või kõrgenenud vere glükoosisisaldustes. Lisaks vähendab GLP-1 pankrease α-rakkude glükagooni sekretsiooni, mis viib glükoosi tootmise vähenemiseni maksas. Linagliptiin on aktiivselt seotud ensüümiga DPP-4 (ühendus on pöörduv), mis põhjustab inkretiinide kontsentratsiooni pidevat kasvu ja nende aktiivsuse pikaajalist säilitamist. Traction suurendab glükoosist sõltuvat insuliini sekretsiooni ja vähendab glükagooni sekretsiooni, mis viib veresuhkru taseme normaliseerumiseni. Linagliptiin seondub selektiivselt DPP-4 ensüümiga ja omab 10 000 korda suuremat selektiivsust DPP-4 suhtes kui in vitro dipetilpeptidaas-8 või dipetilpeptidaas-9 ensüümid.

Kliinilistes uuringutes, kus linagliptiini kasutati monoteraapiana, kombineeritud ravi metformiiniga, kombinatsioonravi sulfonüüluurea ravimitega, kombinatsioonravi insuliiniga, kombinatsioonravi metformiini ja sulfonüüluurea ravimitega, kombinatsioonravi pioglitasooniga, kombineeritud ravi metformiiniga ja pioglitasooniga. Metformiinil, võrreldes glimepiriidiga, ilmnes glükeeritud hemoglobiini (HbA) statistiliselt oluline vähenemine_1c) ja plasma glükoosi vähendamine tühja kõhuga.

Linagliptiini kasutamine raske neerupuudulikkusega patsientidel, kes said piisavat põhilist hüpoglükeemilist ravi

Kliinilistes uuringutes, kus linagliptiini kasutati lisaks põhilisele hüpoglükeemilisele ravile (sh insuliin, sulfonüüluurea derivaadid, gliniidid ja pioglitasoon), tõestati glükeeritud hemoglobiini HbA statistiliselt oluline vähenemine._1c (0,59% võrreldes platseeboga; algtase HbA_1c moodustasid umbes 8,2%).

Linagliptiini kasutamine monoteraapiana ja osana algsest kombinatsioonravi metformiiniga hiljuti diagnoositud 2. tüüpi suhkurtõvega patsientidel (raske hüperglükeemiaga)

Kliinilistes uuringutes tõestati, et nii linagliptiini kui ka linagliptiini ja metformiini kombinatsioonravi monoteraapia tulemuseks oli statistiliselt oluline glükosüülitud hemoglobiini (HbA) vähenemine._1c) vastavalt 2,0% ja 2,8% (esialgne HbA-väärtus)_1c oli vastavalt 9,9% ja 9,8%). Erinevus ravimeetodites -0,8% (95% CI -1,1 kuni -0,5) näitas linagliptiini ja metformiini esialgse kombineeritud ravi kasulikkust linagliptiini monoteraapiaga (p 14 C) tervetel vabatahtlikel, ligikaudu 85% annusest (80% soolest ja neerudest). 5%), mille CC oli umbes 70 ml / min.

Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades

Maksapuudulikkus. Kerge, mõõduka ja raske maksapuudulikkusega patsientidel (vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile) on AUC ja C t_max Linagliptiin pärast korduvat kasutamist annuses 5 mg oli sarnaste väärtustega sarnaste tervete isikute puhul sarnane. Kerge, mõõduka ja raske maksapuudulikkusega patsientidel ei ole linagliptiini annuse muutmine vajalik.

BMI. Linagliptiini annuse muutused sõltuvalt BMI-st ei ole vajalikud.

Paul Linagliptiini annuse muutused sõltuvalt soost ei ole vajalikud.

Eakad patsiendid. Linagliptiini annuse muutusi vanuse funktsioonina ei ole vaja, kuna kliinilistes uuringutes läbi viidud populatsiooni farmakokineetilise analüüsi põhjal ei olnud vanusel kliiniliselt oluline mõju linagliptiini farmakokineetikale. Nii eakatel patsientidel (vanuses 65... 80 aastat) kui ka noorematel patsientidel olid linagliptiini plasmakontsentratsioonid võrreldavad.

Lapsed Linagliptiini farmakokineetikat lastel ei ole uuritud.

Rass Linagliptiini annuse muutused sõltuvalt rasest ei ole vajalikud. Kaukaaslastest patsientidest, Ladina-Ameerika päritolu patsientidest, Aafrika ameeriklastest ja Aasia patsientidest saadud farmakokineetiliste andmete kombineeritud analüüsi põhjal ei mõjutanud rass linagliptiini plasmakontsentratsiooni olulist mõju. Lisaks leiti linagliptiini farmakokineetiliste omaduste sarnasus tervetel Kaukaasia vabatahtlikel ja Jaapani ja Hiina elanikel läbi viidud eriuuringutes, samuti II tüüpi suhkurtõvega Aafrika ameeriklaste patsientidel.

2. tüüpi diabeet:

- monoteraapiana patsientidel, kellel glükeemia ei ole piisavalt kontrollitud ainult dieedi ja füüsilise koormuse taustal, metformiini talumatus või neerupuudulikkuse tõttu selle kasutamise vastunäidustus;

- kahe komponendina kombineeritud teraapiana metformiini, sulfonüüluurea derivaatide või tiasolidiindiooniga dieedi ravi, kasutamise ja nende ravimite monoteraapia korral;

- kolme komponendi kombinatsioonravi metformiini ja sulfonüüluurea derivaatidega dieetteraapia, treeningu ja nende ravimitega kombineeritud ravi ebatõhususe korral;

- kahekomponendilise kombinatsioonravina insuliini või mitmikomponentse teraapiaga insuliini, metformiini ja / või pioglitasooni ja / või sulfonüüluurea derivaatidega dieedi ravi, kasutamise ja nende ravimitega kombineeritud ravi ebaõnnestumise korral.

- ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes;

- 1. tüüpi suhkurtõbi;

- imetamise periood (rinnaga toitmine);

- laste vanus kuni 18 aastat.

- pankreatiit ajaloos;

- üle 80-aastased patsiendid;

- kasutamine koos sulfonüüluurea derivaatide ja / või insuliiniga.

Võtke sees. Soovitatav annus on 5 mg (1 tablett) 1 kord päevas. Lisaks metformiinile manustamisel võetakse linagliptiini samaaegselt metformiiniga, säilitades samas eelnevalt määratud metformiini annuse.

Kui linagliptiini kasutatakse kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatide ja / või insuliiniga, on hüpoglükeemia riski vähendamiseks võimalik vähendada sulfonüüluurea või insuliini derivaatide annust.

Ravimit Trazent saab iga päev kasutada sõltumata söögist.

Ühe või mitme ravimi annuse võtmise vahelejätmine: annuse vahelejätmisel peab patsient ravimi võtma kohe, kui ta mäletab. Ärge võtke kahekordset annust ühe päeva jooksul.

Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole linagliptiini annuse kohandamine vajalik.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole linagliptiini annuse kohandamine vajalik, kuid nende patsientide kliiniline kogemus on ebapiisav.

Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Siiski on kliiniline kogemus üle 80-aastastel patsientidel piiratud, seega tuleb selliste patsientide rühmade ravi läbi viia ettevaatusega.

Linagliptiini 5 mg annuse kõrvaltoimete esinemissagedus oli sarnane kõrvaltoimete esinemissagedusega platseeboga.

Ravi lõpetamine kõrvaltoimete tõttu oli platseebot saanud patsientide grupis (4,3%) kõrgem kui 5 mg linagliptiini saanud patsientidel (3,4%).

Alltoodud tabelis on esitatud kõrvaltoimed, mida täheldati linagliptiini monoteraapiana ja kombinatsioonis teiste hüpoglükeemiliste ravimitega platseebokontrolliga uuringutes. (Soovimatud reaktsioonid liigitati elundite ja süsteemide kaupa ning vastavalt MedDRA-s eelistatud tingimustele), näidates nende absoluutset sagedused. Kõrvaltoimete sageduse liigitamine: väga sageli (≥1 / 10), sageli (≥1 / 100 kuni <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) или очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Tabel Kõrvaltoimete klassifitseerimine esinemise tüübi ja sageduse järgi

Linagliptiini, metformiini ja pioglitasooniga kombineeritud ravi ohutusprofiil oli võrreldav linagliptiini monoteraapia, linagliptiini ja metformiini kombinatsioonravi ning linagliptiini ja pioglitasooniga kombineeritud ravi ohutusega.

Tervetel vabatahtlikel läbi viidud kontrollitud kliinilistes uuringutes oli linagliptiini ühekordne annus annuses 600 mg (soovitatavast annusest 120 korda suurem) hästi talutav. Kogemused linagliptiini annuse kasutamisel üle 600 mg, ei.

Ravi: üleannustamise korral on soovitatav kasutada tavalisi toetavaid meetmeid, näiteks imendumata ravimi eemaldamine seedetraktist, kliinilise jälgimise rakendamine ja sümptomaatiline ravi.

In vitro ravimite koostoime hindamine

Linagliptiin on CYP3A4 isoensüümi nõrk konkureeriv inhibiitor.

Linagliptiin ei inhibeeri teisi CYP isoensüüme ega ole nende indutseerija.

Linagliptiin on P-glükoproteiini substraat ja inhibeerib digoksiini transporti P-glükoproteiini poolt vähesel määral.

Ravimi koostoime hindamine in vivo

Linagliptiinil ei ole kliiniliselt olulist mõju metformiini, glibenklamiidi, simvastatiini, pioglitasooni, varfariini, digoksiini ja suukaudsete rasestumisvastaste ravimite farmakokineetikale, mis on in vivo tõestatud ja mis põhineb linagliptiini vähelastel võimetel ravimite koostoimeid A4PP3-ga. P-glükoproteiin ja orgaaniliste katioonide transpordimolekulid.

Metformiin. Metformiini (korduv ööpäevane annus 850 mg 3 korda päevas) ja linagliptiini ühekordne kasutamine annuses 10 mg 1 kord päevas (suurem kui terapeutiline annus) tervetel vabatahtlikel ei põhjustanud kliiniliselt olulisi muutusi linagliptiini või metformiini farmakokineetikas. Seega ei ole linagliptiin orgaaniliste katioonide transpordi inhibiitor.

Sulfonüüluurea derivaadid. Linagliptiini farmakokineetika (5 mg) ei muutunud, kui seda manustati koos glibenklamiidiga (glüburiidi ühekordne annus 1,75 mg) ja korduva linagliptiini manustamisega suukaudselt (5 mg). Siiski täheldati kliiniliselt ebaolulist AUC ja C väärtuste vähenemist._max glibenklamiid 14%. Kuna glibenklamiid metaboliseerub peamiselt CYP2C9 kaudu, kinnitavad need andmed ka järeldust, et linagliptiin ei ole CYP2C9 inhibiitor. Kliiniliselt olulisi koostoimeid teiste sulfonüüluurea derivaatidega (nt glipisiid ja glimepiriid) ei ole oodata, mis, nagu glibenklamiid, metaboliseeruvad peamiselt CYP2C9 poolt.

Tiasolidiindioon. Linagliptiini mitme annuse kombineeritud kasutamine annuses 10 mg ööpäevas (suurem kui terapeutiline annus) ja pioglitasoon annuses 45 mg päevas (korduv manustamine), mis on CYP2C8 ja CYP3A4 substraat, ei avaldanud linagliptiini või pioglitasooni farmakokineetikale kliiniliselt olulist mõju ega aktiivseid pioglitase metaboliite.. See näitab, et in vivo linagliptiin ei ole CYP2C8 vahendatud metabolismi inhibiitor ja kinnitab järeldust, et linagliptiini in vivo CYP3A4 suhtes ei ole märkimisväärset inhibeerivat toimet.

Ritonaviir P-glükoproteiini ja isoensüümi CYP3A4 aktiivse inhibiitori linagliptiini (ühekordne annus 5 mg) ja ritonaviiri (korduv annus 200 mg) kombineeritud kasutamine suurendas AUC ja C väärtusi._max linagliptiin, ligikaudu 2 korda ja 3 korda. Siiski ei peetud neid linagliptiini farmakokineetika muutusi oluliseks. Seetõttu ei ole oodata kliiniliselt olulist koostoimet teiste P-glükoproteiini ja CYP3A4 inhibiitoritega ning annuse muutmine ei ole vajalik.

Rifampitsiin. Linagliptiini ja rifampitsiini, mis on P-glükoproteiini ja CYP3A4 isoensüümi aktiivne indutseerija, korduv kasutamine viis AUC ja C väärtuste vähenemiseni_max linagliptiin vastavalt 39,6% ja 43,8% ning dipeptidüülpeptidaas-4 basaalaktiivsuse inhibeerimise vähenemine ligikaudu 30%. Seega eeldatakse, et linagliptiini, mida kasutatakse kombinatsioonis P-glükoproteiini aktiivsete indutseerijatega, kliiniline efektiivsus säilib, kuigi see ei pruugi täielikult ilmneda.

Digoksiin. Linagliptiini (5 mg / päevas) ja digoksiini (0,25 mg ööpäevas) kombineeritud korduv kasutamine tervetel vabatahtlikel ei mõjutanud digoksiini farmakokineetikat. Seega ei ole in vivo linagliptiin P-glükoproteiini vahendatud transpordi inhibiitor.

Varfariin. Linagliptiin, manustatuna korduvalt annuses 5 mg päevas, ei muutnud varfariini farmakokineetikat, mis on CYP2C9 substraat, mis näitab, et linagliptiinil ei ole võimet inhibeerida CYP2C9.

Simvastatiin. Linagliptiinil, mida kasutati korduvalt tervetel vabatahtlikel annuses 10 mg päevas (üle terapeutilise annuse), oli minimaalne mõju simvastatiini farmakokineetilistele parameetritele, mis on tundlik CYP3A4 substraat. Pärast linagliptiini manustamist annuses 10 mg koos simvastatiiniga, mida kasutati ööpäevases annuses 40 mg 6 päeva jooksul, suurenes simvastatiini AUC väärtus 34% ja C-väärtus_max - 10% võrra. Seega on linagliptiin CYP3A4 vahendatud metabolismi nõrk inhibiitor. Annuse muutusi, kui nad võtavad koos ravimitega, mis metaboliseeruvad CYP3A4 osalusel, peetakse sobimatuks.

Suukaudsed rasestumisvastased ravimid. Linagliptiini 5 mg kombineeritud kasutamine koos levonorgestreeliga või etinüülöstradiooliga ei muutnud nende ravimite farmakokineetikat.

Ravimi Trazhent kasutamine on vastunäidustatud I tüüpi suhkurtõvega patsientidele või diabeetilise ketoatsidoosi raviks.

Hüpoglükeemia esinemissagedus linagliptiini kasutamisel monoteraapiana oli võrreldav platseeboga.

Kliinilistes uuringutes teatati, et hüpoglükeemia esinemissagedus linagliptiini kasutamisel kombinatsioonis ravimitega, mis ei põhjusta hüpoglükeemiat (metformiin, tiasolidiindiooni derivaadid) oli sarnane platseeboga.

On teada, et sulfonüüluurea derivaadid ja insuliin põhjustavad hüpoglükeemiat. Seetõttu tuleb linagliptiini ja sulfonüüluurea derivaatide ja / või insuliini puhul olla ettevaatlik. Vajadusel on võimalik vähendada sulfonüüluurea või insuliini derivaatide annust.

Linagliptiin ei suurenda kardiovaskulaarsete haiguste tekkimise riski.

Raske neerupuudulikkusega patsientidel kasutati linagliptiini kombinatsioonis teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega.

Linagliptiin vähendas oluliselt glükeeritud hemoglobiini kontsentratsiooni ja glükoosisisaldust tühja kõhuga.

Linagliptiin kasutamine üle 70-aastastel patsientidel

Linagliptiini kasutamine vähendas oluliselt glükosüülitud hemoglobiini A (HbA)_1c) (0,64% võrreldes platseeboga; algtase HbA_1c moodustasid umbes 7,8%). Linagliptiini kasutamine põhjustas ka plasma glükoosi tühja kõhu tühjenemise olulise vähenemise. Siiski on kliiniline kogemus üle 80-aastastel patsientidel piiratud, seega tuleb selliste patsientide rühmade ravi läbi viia ettevaatusega.

Linagliptiini ravi ei põhjusta kardiovaskulaarse riski suurenemist. Esmane tulemusnäitaja (kombinatsioon kardiovaskulaarse surma, mittefataalse müokardiinfarkti, mittefataalse insuldi või ebastabiilse stenokardia tõttu haiglaravi esimesest esinemisest) saavutati patsientidel, kes said linagliptiini veidi harvemini kui kombineeritud patsientide grupis, kes said aktiivseid ravimeid. võrdlus ja platseebo (suhteline risk 0,78; 95% usaldusvahemik 0,55; 1,12).

Turustamisjärgne kogemus

Linagliptiini kasutavatel patsientidel on teatatud ägeda pankreatiidi juhtudest. Pankreatiidi kahtluse korral tuleb ravimi kasutamine lõpetada.

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimisele

Uuringuid ravimi mõju kohta autojuhtimise ja mehhanismide juhtimisele ei teostatud. Kuid hüpoglükeemia võimaliku arengu tõttu (mis võib ilmneda peavaluna, uimasusena, nõrkusena, pearinglusena, segasusena, ärrituvusena, nälja, südamepekslemine, higistamine, paanikahood), eriti kui kasutatakse linglüptiini kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatidega ja / või insuliini, tuleb hoolitseda sõidukite ja masinate juhtimisel.

Linagliptiini kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud.

Loomade prekliinilistes uuringutes saadud andmed viitavad linagliptiini ja selle metaboliidi vabanemisele rinnapiima. Vastsündinutele ja lastele rinnaga toitmise ajal kokkupuute oht ei ole välistatud.

Vajadusel tuleb imetamise ajal imetamise ajal kasutada linagliptiini.