Glibenklamiid (Glibenklamiid)

• Hüpoglükeemia

Glibenklamiid on kõige tuntum ja laialdaselt kasutatav sulfonüüluurea derivaat, millel on suhkrut alandavad omadused. 2010. aastal võitis ta prestiižse Kreuzfeldi auhinna, mis antakse farmakoloogiliste saavutuste eest. Ravim vastab täielikult valikukomisjoni kehtestatud rangetele kriteeriumidele, selle efektiivsust kinnitavad aastatepikkused uuringud ja kliinilised tavad.

Oluline teada! Uuendus, mida endokrinoloogid soovitavad diabeedi alaliseks jälgimiseks! Vaja on ainult iga päev. Loe edasi >>

Vähesed ravimid võivad kiidelda 20-aastaste vaatlustega ja põhjaliku uuringuga selle kasutamise hilinenud mõjudest. Tablettide madal hind vähendab oluliselt diabeedi ravikulusid. Täpselt vastavalt odavuse ja tõhususe kriteeriumidele on glibenklamiid diabeedi korral kasutatavate oluliste ravimite nimekirjas. Lisaks temale austati ainult metformiini ja insuliini.

Tähistused ametisse nimetamiseks

Teine diabeeditüüp on progresseeruv haigus, mis nõuab pidevat ravi. Isegi hea glükeemilise kontrolli tingimustes halveneb beeta-rakkude funktsioon järk-järgult ja insuliini tootmine nendes väheneb. Pidevalt suurenenud suhkruga kiirendatakse rakkude hävitamise protsesse. Esimesed muutused insuliini sekretsioonis on tuvastatud diagnoosi ajal. Mõnel patsiendil ei mõjuta nad oluliselt suhkru taset ning diabeedi kompenseerimiseks on piisav ainult õige toitumine, metformiin ja kehaline kasvatus.

Diabeetikutele, kelle terved beeta-rakud ei suuda ise ja oma surnud vendade heaks töötada, peavad nad määrama sekretärid. Nad stimuleerivad insuliini sünteesi, julgustades rakke tugevamalt töötama.

Glibenklamiidi määramisel:

1. Ravimit peetakse üheks kõige võimsamaks sekretsiooni soodustavaks aineks, mistõttu on see näidustatud diabeediga patsientidele, kellel on oluliselt vähenenud oma insuliini süntees, mida tõendab diagnoosi ajal väga kõrge glükeemia. Dekompenseeritud suhkurtõve korral ei teki paranemist kohe, glükoos vähenes järk-järgult umbes 2 nädala jooksul. Vähese hüperglükeemiaga diabeetikud kohe pärast diabeediravimi diagnoosi ei ole ette nähtud.
2. Glibenklamiid on näidustatud ravi intensiivistamiseks lisaks muudele vahenditele. On juba ammu tõestatud, et mitmed hüpoglükeemilised ravimid, mis toimivad hüperglükeemia põhjustel, on palju tõhusamad kui üks. Metaboolse kontrolli parandamiseks võib glibenklamiidi kombineerida insuliini ja mis tahes suhkrut alandavate tablettidega, välja arvatud PSM ja gliniidid.

Ravimi väljakirjutamisel tuleb meeles pidada, et see julgustab beeta-rakke suurema intensiivsusega töötama. Uuringute kohaselt viib selline stimulatsioon nende eluea väikese vähenemiseni. Kuna glibenklamiid on oma rühmas kõige tugevam, on see soovimatu toime selles rohkem väljendunud kui kaasaegsemas PSM-is. Kui diabeetik soovib säilitada insuliini sünteesi nii kaua kui võimalik, tuleb ravi glibenklamiidiga edasi lükata, kuni nõrgemad ravimid lõpetavad diabeedi jälgimise.

Kuidas glibenklamiid

Glibenklamiidi toimemehhanism on hästi uuritud ja üksikasjalikult kirjeldatud ravimi juhendis. Aine blokeerib beeta-rakkude membraanil paiknevad KATF-kanalid, mis viib rakkude katkestamiseni, membraani polariseerumise nõrgenemisele ja kaltsiumioonide tungimisele. Kaltsiumi kontsentratsiooni suurendamine rakus stimuleerib insuliini eritumist rakkudevahelisse vedelikku ja seejärel vere. Glükoos väheneb insuliini võime tõttu seda veresoontest koesse kanda. Glibenklamiid on aktiivsem kui teised PSM-d, mis seonduvad beeta-raku retseptoritega, mistõttu on see parim suhkrut alandav toime.

Ravimi tugevus suureneb koos annuse kasvuga. Glibenklamiidi toime ei sõltu glükeemiast, ravim toimib liigse glükoosisisaldusega ja on ebapiisav, seega tuleb selle võtmisel olla võimalikult ettevaatlik ja mõõta suhkrut hüpoglükeemiliste sümptomite korral.

Kõigi PSMide puhul on lisaks peamisele hüpoglükeemilisele omadusele iseloomulik ka täiendav perifeerne efekt. Vastavalt juhistele vähendab glibenklamiid veidi lihasrakkude ja rasva insuliiniresistentsust, mis aitab kaasa glükoosi täiendavale vähenemisele.

Uuriti eraldi ravimi kardiovaskulaarseid toimeid. Selgus, et glibenklamiid on võimeline blokeerima KATF-i kanaleid mitte ainult beetarakkudel, vaid ka südame rakkudel - kardiomüotsüütidel. Teoreetiliselt võib selline toime süvendada südameatakkide mõju diabeetikutele. Kliinilistes uuringutes ei olnud see kõrvaltoime kinnitatud. Veelgi enam, glibenklamiidis leiti ilmne antiarütmiline toime, mis võimaldab vähendada suremust isheemia ägedas perioodis. Arstide sõnul kardavad paljud neist, vaatamata uuringuandmetele, ravimi Glibenclamide'i väljakirjutamist mis tahes diagnoositud südamehaiguse raviks.

Preparaadid glibenklamiidiga

Enamiku diabeetikute puhul on glibenklamiid tuttav ravimiga Maninil, mida toodab Saksamaal firma Berlin-Chemie. See ravim on originaalne, kaasates ülekaalukat hulka uuringuid, milles uuriti glibenklamiidi efektiivsust ja ohutust. Maninilil on 3 annusvõimalust. Tablettides 1,75 ja 3,5 mg toimeainet on spetsiaalses mikroniseeritud vormis, mis võimaldab vähendada glükeemiat ravimi väiksema annusega. Maninil 5 mg sisaldab klassikalist glibenklamiidi.

Analoogid Venemaal on:

• Statiglin firmast Farmasintez-Tyumen ja Glibenclamide firmast Ozone (registreerimistunnistus kuulub Atoll LLC-le). Nendel ravimitel on samad doosid, kuid tootjad ei ole ühelgi variandist nõudnud mikroniseeritud glibenklamiidi olemasolu.
• Tabletid Glibenklamiidi tootjad Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandart-Leksredstva, biosüntees, Valena Pharmaceuticals'il on üks annus 5 mg. Neid võib jagada, et saada poolannus 2,5 mg.

Tuleb märkida, et nad on ainult tinglikult kodumaised kolleegid, kuna ettevõtted ostavad glibenklamiidi välismaal, peamiselt Indias. Ainus erand on 2017. aastal registreeritud Statiglin. Glibenklamiidi toodetakse Venemaal ettevõttes BratskChemSynthesis.

Kõiki Maninili analooge testitakse bioekvivalentsuse suhtes ja neil on sarnane koostis. Patsientide ülevaated näitavad, et need ravimid on võrdselt tõhusad, kuid diabeetikud eelistavad osta originaalravimit, mis on seletatav selle suurema kuulsuse ja üsna madala hinnaga.

Arvamuste põhjal on glibenklamiidi ja metformiini kombinatsioon samuti väga populaarne. Mõlemad ained on osa kahekomponentsetest ravimitest Glucovans, Glimekomb, Glukonorm. Metglib, Glibomet jt.

Kasutusjuhend

Kasutusjuhendis soovitatakse määrata iga patsiendi jaoks eraldi vajadus glibenklamiidi järele:

1. Ohutu algannus ei ületa 2,5 mg koos raske hüperglükeemiaga - 5 mg. Glibenklamiidiga on lubatud alustada ravi ainult sagedase glükeemilise kontrolli võimalusega ning ainult ettenähtud otstarbel ja meditsiinilise järelevalve all. Me ei tohi unustada, et ravim võib põhjustada hüpoglükeemiat, kaasa arvatud raske. Minimaalses annuses manustatakse ravimit üks kord päevas, 20 minutit enne hommikusööki. Mikroniseeritud glibenklamiid võetakse vahetult enne sööki.
2. Kui suhkur ei naase normaalse nädala jooksul, suurendatakse annust järk-järgult, lisades 1,75-2,5 mg üks kord nädalas. Kuni 10 mg annuses on glibenklamiid joodud hommikul. Kui suhkurtõve kompenseerimiseks on vaja suurt annust, on ravim enne hommikusööki ja enne õhtusööki joomine. Glibenklamiidi vastuvõtt enne magamaminekut on juhendiga keelatud, sest see võib viia öise hüpoglükeemia tekkeni.
3. Maksimaalne annus - 3 tabletti 5 mg. Kaks neist joovad hommikul, üks - enne õhtusööki.

Kõrvaltoimed

Glibenklamiidi ravimisel on kõrvaltoimete esinemissagedus madal. Sobiva annuse valimise ja kasutamisjuhendite järgimise korral leitakse kõrvaltoimeid umbes 1% diabeetikutest, mis näitab ravimi kõrget ohutust.

GLIBENKLAMID

Valged või peaaegu valge värvusega tabletid, ümmargused, kaksikkumerad, ühel küljel on risk.

Abiained: laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) - 151,5 mg, maisitärklis - 30 mg, povidoon K25 - 6 mg, magneesiumstearaat - 1,5 mg, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 6 mg.

10 tk. - rakkude mullpakendid (1) - papppakendid.
10 tk. - mullpakendid (2) - papppakendid.
10 tk. - mullpakendid (3) - papppakendid.
10 tk. - mullpakendi pakendid (4) - papppakendid.
10 tk. - mullpakendi pakendid (5) - papppakendid.
10 tk. - mullpakendid (6) - papppakendid.
10 tk. - mullpakendid (8) - papppakendid.
10 tk. - mullpakendid (10) - papppakendid.
14 tk. - rakkude mullpakendid (1) - papppakendid.
14 tk. - mullpakendid (2) - papppakendid.
14 tk. - mullpakendid (3) - papppakendid.
14 tk. - mullpakendi pakendid (4) - papppakendid.
14 tk. - mullpakendi pakendid (5) - papppakendid.
14 tk. - mullpakendid (6) - papppakendid.
14 tk. - mullpakendid (8) - papppakendid.
14 tk. - mullpakendid (10) - papppakendid.
25 tk. - rakkude mullpakendid (1) - papppakendid.
25 tk. - mullpakendid (2) - papppakendid.
25 tk. - mullpakendid (3) - papppakendid.
25 tk. - mullpakendi pakendid (4) - papppakendid.
25 tk. - mullpakendi pakendid (5) - papppakendid.
25 tk. - mullpakendid (6) - papppakendid.
25 tk. - mullpakendid (8) - papppakendid.
25 tk. - mullpakendid (10) - papppakendid.
30 tükki - rakkude mullpakendid (1) - papppakendid.
30 tükki - mullpakendid (2) - papppakendid.
30 tükki - mullpakendid (3) - papppakendid.
30 tükki - mullpakendi pakendid (4) - papppakendid.
30 tükki - mullpakendi pakendid (5) - papppakendid.
30 tükki - mullpakendid (6) - papppakendid.
30 tükki - mullpakendid (8) - papppakendid.
30 tükki - mullpakendid (10) - papppakendid.
50 tk. - rakkude mullpakendid (1) - papppakendid.
50 tk. - mullpakendid (2) - papppakendid.
50 tk. - mullpakendid (3) - papppakendid.
50 tk. - mullpakendi pakendid (4) - papppakendid.
50 tk. - mullpakendi pakendid (5) - papppakendid.
50 tk. - mullpakendid (6) - papppakendid.
50 tk. - mullpakendid (8) - papppakendid.
50 tk. - mullpakendid (10) - papppakendid.
10 tk. - polüetüleentereftalaadi purgid (1) - pakendid papist.
20 tk. - polüetüleentereftalaadi purgid (1) - pakendid papist.
30 tükki - polüetüleentereftalaadi purgid (1) - pakendid papist.
40 tk. - polüetüleentereftalaadi purgid (1) - pakendid papist.
50 tk. - polüetüleentereftalaadi purgid (1) - pakendid papist.
60 tk. - polüetüleentereftalaadi purgid (1) - pakendid papist.
70 tükki - polüetüleentereftalaadi purgid (1) - pakendid papist.
80 tükki - polüetüleentereftalaadi purgid (1) - pakendid papist.
90 tk. - polüetüleentereftalaadi purgid (1) - pakendid papist.
100 tükki - polüetüleentereftalaadi purgid (1) - pakendid papist.
120 tk. - polüetüleentereftalaadi purgid (1) - pakendid papist.

Suukaudne hüpoglükeemiline aine, II põlvkonna sulfonüüluurea derivaat. Stimuleerib pankrease β-rakkude insuliini sekretsiooni, suurendab insuliini vabanemist. See toimib peamiselt insuliini sekretsiooni teise etapi ajal. Suurendab perifeersete kudede tundlikkust insuliinile ja selle seondumist sihtrakkudega. Sellel on hüpolipideemiline toime, mis vähendab trombogeenset toimet veres.

Pärast suukaudset manustamist imendub glibenklamiid seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Seondumine plasmavalkudega on üle 95%. Metaboliseerub maksas, moodustades inaktiivseid metaboliite.

Eemaldatakse kehast peamiselt metaboliitide kujul koos uriiniga - 95% ja sapiga. T_1/2 - umbes 10 tundi

Annus määratakse individuaalselt sõltuvalt vanusest, diabeedi tõsidusest, tühja kõhuga glükoosist ja 2 tundi pärast sööki.

Keskmine annus on 2,5-15 mg / päevas, manustamise sagedus on 1-3 korda päevas. Võtke enne sööki 20-30 minutit. Annustes, mis ületavad 15 mg / päevas, kasutatakse harvadel juhtudel ja see ei põhjusta hüpoglükeemilise toime märkimisväärset suurenemist.

Eakate patsientide puhul on algannus 1 mg ööpäevas.

Biguaniididest üleminekul on glibenklamiidi algannus 2,5 mg päevas. Biguaniidid tuleb kaotada ja vajadusel suurendada glibenklamiidi annust 2,5 mg iga 5-6 päeva järel, kuni süsivesikute ainevahetus kompenseerub. Hüvitise puudumisel 4-6 nädala jooksul on vaja planeerida kombineeritud ravi glibenklamiidiga ja biguaniididega.

Endokriinsüsteemi puhul: hüpoglükeemia kuni kooma (selle arengu tõenäosus suureneb annustamisrežiimi ja ebapiisava toitumise tõttu).

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus.

Seedetrakti osa: iiveldus, kõhulahtisus, raskekujuline tunne epigastria piirkonnas; harva - maksafunktsiooni häire, kolestaas.

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi küljest: harva - parees, tundlikkuse häired, peavalu, väsimus, nõrkus, pearinglus.

Hemopoeetilisest süsteemist: harva - vere häired, sealhulgas pancytopeenia tekkimine.

Dermatoloogilised reaktsioonid: harva - valgustundlikkus.

Glibenklamiidi hüpoglükeemilise toime tugevdamine on võimalik beeta-adrenergiliste blokaatorite, anaboolsete ainete, allopurinooli, tsimetidiini, klofibraadi, tsüklofosfamiidi, isobariini, MAO inhibiitorite, pikatoimeliste sulfaatide, kloramfenikooli, lainekuju, kloramfenikooli, lainepikkuste, kloramfenikooli, tritsükrolimiidide, pikatoimeliste sulfoonamiidide, tsüklilise fosfaadi, tsüklofosfamiidi, isobariini, tsüklilise fosfaadi, tsüklofosfamiidi, isobariini samaaegsel kasutamisel.

Vaimennuskerroin glibenklamiid tegevust ja arengut hüperglükeemia võimalik samal ajal kasutada barbituraadid, kloörpromasiin fenotiasiiniga fenütoiin, diasoksiid, atsetasoolamiidi glükokortikoidid, sümpatomimeetikume, glükagooni, indometatsiin, suurtes annustes nikotinaat, kontratseptiive allaneelamine ja östrogeenid salureetikumid, kilpnäärmehormoonid, soolad liitiumi Suure annuse lahtistid.

Neid kasutatakse ettevaatusega maksa ja neerude patoloogiaga (kaasa arvatud ajalugu), samuti palavikutingimustes, neerupealiste düsfunktsioonides, kilpnäärmes ja kroonilises alkoholis.

Ravi ajal on vaja regulaarselt jälgida veresuhkru taset ja iga päev glükoosi eritumist uriiniga.

Hüpoglükeemia tekkimisel, kui patsient on teadvusel, manustatakse suukaudselt glükoosi (või suhkrulahust). Teadvusetuse süstimise korral viiakse glükoos sisse / sisse või glükagooni a / p, in / m või in. Pärast teadvuse taastumist tuleb hüpoglükeemia kordumise vältimiseks anda süsivesikute rikas toit.

Glibenklamiidi kasutavad patsiendid peaksid hoiduma alkoholi võtmisest. Alkoholi tarvitamise korral võivad tekkida disulfiramitaolised reaktsioonid, samuti raske hüpoglükeemia.

Glibenklamiid: ravimi kirjeldus, ülevaated ja juhised

Glibenklamiid kuulub suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiliste ainete rühma. Sellel on keeruline toimemehhanism, mis on pankrease ja kõhunäärme kõrvaltoimega.

Pankrease toime - insuliini sekretsiooni stimuleerivad spetsiifilised pankrease rakud, samal ajal kui endogeense insuliini vabanemine on suurenenud ja glükagooni moodustumine rakkudes on inhibeeritud.

Pankrease kõrvaltoimega seostatakse perifeersete kudede suurenenud tundlikkust endogeense insuliini toime suhtes, glükoosi ja glükogeeni moodustumise vähenemist maksas.

Insuliini tase veres tõuseb järk-järgult ja glükoosi kontsentratsioon ka järk-järgult väheneb, mistõttu hüpoglükeemiliste reaktsioonide tõenäosus on väike. Suhkru vähendav toime algab kaks tundi pärast tarbimist ja saavutab maksimaalse toime 8 tunni pärast, toime kestus on 12 tundi.

Selle ravimi võtmise ajal väheneb retinopaatia, kardiopaatia, nefropaatia ja suhkurtõve (insuliinisõltumatu) tüsistuste tekkimise oht.

Glibenklamiidil on nii antiarütmikumid kui ka kardioprotektiivsed toimed. Allaneelamisel peaaegu täielikult ja kiiresti imendub seedetraktist. Toidu tarbimisel võib imendumine aeglustuda.

Näidustused

1. Insuliinisõltuv diabeet (tüüp 2) täiskasvanutel - kasutatakse monoteraapiana, kui toitumine ja kehalise aktiivsuse kasutamine on ebapiisav.
2. Kombineeritud ravi insuliiniga.

Vastunäidustused

Glibenklamiid on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• insuliinsõltuv suhkurtõbi (tüüp 1), sealhulgas lastel ja noorukitel;
• diabeetiline ketoatsidoos;
• diabeetiline prekooma või kooma;
• kõhunäärme eemaldamine;
• hüperosmolaarne kooma;
• raske neeru- või maksakahjustus (kreatiniini kliirens on alla 30 ml / min);
• ulatuslikud põletused;
• rasked mitmekordsed vigastused;
• kirurgilised sekkumised;
• soole obstruktsioon;
• mao parees;
• toidu tarbimise rikkumine hüpoglükeemia arenguga;
• leukopeenia;
• suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi suhtes, samuti teised sulfanilamiidi ained ja sulfonüüluurea derivaadid;
• rasedus ja imetamine;
• vanus kuni 14 aastat.

Naised, kes planeerivad rasedust ja kannavad last, peaksid kasutama insuliini või lõpetama rinnaga toitmise täielikult.

Annustamine ja manustamine

Glibenklamiidi tuleb pesta väikese koguse veega. Iga patsiendi säilitusraviks kasutatava ravimi algannus ja kogus määratakse arsti poolt individuaalselt, lähtudes glükoosi sisalduse analüüsimisest uriinis ja veres. Sellised kasutusjuhised nõuavad Glibenclamide.

Ravimi algannus on pool tabletti (2,5 mg) üks kord päevas. Vajadusel võib päevaannust suurendada, jälgides pidevalt glükoosi kontsentratsiooni veres. Annuse suurendamist tuleb teha järk-järgult mitme päeva intervalliga 2,5 mg, kuni saavutatakse terapeutiliselt efektiivne annus.

Maksimaalne annus võib olla 3 tabletti päevas (15 mg). Selle koguse ületamine ei suurenda hüpoglükeemilist toimet.

Kui annus on kuni 2 tabletti päevas, võetakse neid kohe hommikul enne sööki. Kui teil on vaja kasutada suuremat kogust ravimit, on parem seda teha kahes etapis ja suhe peaks olema 2: 1 (hommikul ja õhtul).

Eakad patsiendid peavad alustama ravi poole annusega, millele järgneb ühe nädala pikkune intervall kuni 2,5 mg päevas.

Kui inimese kehakaal või elustiil muutub, on vaja annust kohandada. Korrektsioon tuleb läbi viia ka juhul, kui esineb tegureid, mis suurendavad hüper- või hüpoglükeemia riski.

Üleannustamise korral algab see ravim hüpoglükeemia. Tema sümptomid on järgmised:

1. suurenenud higistamine;
2. ärevus;
3. tahhükardia ja suurenenud vererõhk, südame valu, arütmia;
4. peavalu;
5. suurenenud söögiisu, oksendamine, iiveldus;
6. unisus, apaatia;
7. agressioon ja ärevus;
8. kontsentratsioonihäire;
9. depressioon, segadus;
10. parees, treemor;
11. tundlikkuse muutus;
12. keskse geneesi krambid.

Mõnel juhul sarnaneb selle hüpoglükeemia ilmingutele insult. Kooma võib tekkida.

Üleannustamise ravi

Kerge kuni mõõduka hüpoglükeemia astme korral võib selle peatada süsivesikute (suhkru tükid, magus tee või puuviljamahl) hädaolukorras. Seetõttu peaks diabeetikutel olema alati umbes 20 grammi glükoosi (neli tükki suhkrut).

Magusainetel ei ole hüpoglükeemia ravitoimet. Kui patsiendi seisund on väga tõsine, peaks ta olema haiglaravil. Püüdke kindlasti kutsuda esile oksendamist ja manustada vedelikku (vesi või limonaad naatriumsulfaadi ja aktiivsöega) ja hüpoglükeemilisi ravimeid.

Kõrvaltoimed

Metabolism võib olla:

hüpoglükeemia, sageli öine, millega kaasneb:

• peavalu
• nälga
• iiveldus
• unehäired
• luupainajad
• ärevus
• värisemine
• külm kleepuv higi
• tahhükardia
• segane meeles
• väsimus
• kõne- ja nägemishäired

Mõnikord võib esineda krampe ja kooma, samuti:

1. suurenenud tundlikkus alkoholi suhtes;
2. kehakaalu suurenemine;
3. düslipideemia, rasvade akumulatsioon;
4. pikaajalisel manustamisel võib tekkida kilpnäärme hüpofunktsioon.

Seedetraktist:

• iiveldus, oksendamine;
• raskustunne, ebamugavustunne ja kõhuvalu;
• kõhupuhitus, kõrvetised, kõhulahtisus;
• suurenenud või vähenenud söögiisu;
• harvadel juhtudel võib kahjustada maksafunktsiooni, tekkida hepatiit, kolestaatiline ikterus ja porfüüria.

Hemopoeetilisest süsteemist:

1. väga harva võib olla aplastiline või hemolüütiline aneemia;
2. lekopeenia;
3. agranulotsütoos;
4. pancütopeenia;
5. eosinofiilia;
6. trombotsütopeenia.

• harva tekib multiformne erüteem, valgustundlikkus või eksfoliatiivne dermatiit;
• võib alata rist-allergiat tiasiiditaoliste ainete, sulfoonamiidide või sulfonüüluurea derivaatide suhtes.

Muud kõrvaltoimed:

Antidiureetilise hormooni piisav vabanemine, millele on lisatud:

• pearinglus
• näo turse
• käed ja pahkluud,
• depressioonis
• letargia,
• krambid
• stupor
• kooma
• majutuse häire (mööduv).

Ebasoovitavate reaktsioonide või ebatavaliste nähtuste ilmnemisel tuleb arstiga konsulteerida edasise raviga selle ravimi kasutamisel, samas kui Glibenklamiid tuleb edasi lükata.

Rakenduse funktsioonid

Arst peab alati olema teadlik patsiendi varasematest reaktsioonidest selle rühma ravimite suhtes. Glibenklamiidi tuleb alati kasutada ainult soovitatud annustes ja täpselt määratletud kellaajal. See on täpne kasutusjuhend ja muidu ei ole Glibenclamide soovitatav.

Arst määrab patsiendi päevase raviskeemi alusel annuse, vastuvõtu õige jaotuse päeva jooksul ja kasutamise aja.

Ravimi võtmiseks viidi veres optimaalse glükoositaseme saavutamiseni, on vaja koos ravimi võtmisega jälgida spetsiaalset dieeti, teha füüsilisi harjutusi ja vähendada kehakaalu, kui see on vajalik. Kõik see peaks olema kasutusjuhend.

Patsient peaks püüdma piirata päikeses viibitud aega ja vähendada rasvaste toitude hulka.

Ettevaatusabinõud ja vead ravimi võtmisel

Esimene vastuvõtt peaks alati toimuma arstliku konsultatsiooniga, te ei saa ravimit kasutada soovituslikust ajast kauem. Glibenklamiidi ja ettevaatusega analooge tuleb kasutada palaviku sündroomi, neerupealiste puudulikkuse, alkoholismi, kilpnäärme haiguste (hüper- või hüpotüreoidism), maksahaiguste, samuti eakate patsientide puhul.

Üle viie aasta monoteraapia korral võib tekkida sekundaarne resistentsus.

Laboratoorsete parameetrite kontroll

Glibenklamiidi ravi ajal tuleb pidevalt jälgida vere kontsentratsiooni veres (samas kui proovi võtmise ajal tuleb seda teha mitu korda nädalas), samuti glükeeritud hemoglobiini taset (vähemalt kord kolme kuu jooksul) ning sellega on oluline glükoosi sisaldus uriinis. See annab võimaluse märgata õigeaegselt esmast või sekundaarset resistentsust selle ravimi suhtes.

Samuti peate jälgima perifeerse vere seisundit (eriti leukotsüütide ja trombotsüütide sisaldust) ning maksafunktsiooni.

Hüpoglükeemia oht ravimiravi alguses

Ravi algstaadiumis suureneb selle seisundi tekkimise oht, eriti kui sööki vahele jätta või on tegemist ebaregulaarse toitumisega. Hüpoglükeemia arengut soodustavad tegurid:

1. patsientide, eriti vanurite võimetus või soovimatus teha koostööd arstiga ja võtta Glibenklamiidi või selle analooge;
2. alatoitumus, ebaregulaarsed söögikorrad või söögi vahelejätmine;
3. tasakaalustamatus süsivesikute tarbimise ja kasutamise vahel;
4. toitumishäired;
5. alkoholi joomine, eriti kui on alatoitlus;
6. neerukahjustus;
7. raske maksafunktsiooni häire;
8. narkootikumide üleannustamine;
9. endokriinse süsteemi kompenseerimata haigused, mis mõjutavad süsivesikute ainevahetust, samuti hüpoglükeemia vasturegulatsioon, sealhulgas hüpofüüsi ja adrenokortikaalne puudulikkus, kilpnäärme talitlushäired;
10. mõnede teiste ravimite samaaegne kasutamine.

Vormivorm

50 tabletti, mis on pakendatud plastpudelisse või 5 blisterpakendisse, mis sisaldavad 10 tabletti, samuti 20 tabletti blisterpakendis, mis sisaldab 6 tükki pakendis.

Ladustamistingimused

Preparaati tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult. Ladustamistemperatuur on vahemikus 8 kuni 25 kraadi. Kõlblikkusaeg on 3 aastat. Ravimi aegunud kasutamine on keelatud.

Sarnase toimega ravimid:

• gliklasiid (30 mg tabletid);
• gliklasiid (igaüks 80 mg);
• gliklasiid maxmax;
• dyadeon;
• diabeton MB;
• glurenorm

Glibenklamiid kuulub suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiliste ainete rühma. Sellel on keeruline toimemehhanism, mis on pankrease ja kõhunäärme kõrvaltoimega.

Glibenklamiid

Kirjeldus alates 02/11/2015

• Ladinakeelne nimi: Glibenclamide
• ATX-kood: A10BB01
• Toimeaine: Glibenklamiid (Glibenklamiid)
• Tootja: Akrikhin HFK, ALSI Pharma, viirusevastane ravim, Biwitech, Biosintez (Venemaa), Tervis (Ukraina)

Koostis

Ravim sisaldab toimeainena glibenklamiidi - 5 mg.

Vormivorm

Glibenklamiidi toodetakse tablettidena, mis on pakitud 120 tükki pudelisse, mis asetatakse pakendisse.

Farmakoloogiline toime

Ravimil on antitrombootiline, hüpolipideemiline ja hüpoglükeemiline toime.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Glibenklamiid on suukaudne hüpoglükeemiline ravim, mis on seotud sulfonüüluurea derivaatidega. Glibenklamiidi toimemehhanism hõlmab kõhunäärme β-rakkude insuliini sekretsiooni stimuleerimist, suurendades insuliini vabanemist. Eelkõige avaldub efektiivsus insuliini tootmise teises etapis. See suurendab perifeersete kudede tundlikkust insuliini toimele, samuti selle seost sihtrakkudega. Lisaks on Glibenklamiidile iseloomulik lipiidide taset alandav toime ja vere trombogeensete omaduste vähenemine.

Kehas on aine kiire ja täielik imendumine seedetraktist. Suhtlemine plasmavalkudega vastab peaaegu 95% -le. Ravim metaboliseerub maksas, mille tulemusena moodustuvad inaktiivsed metaboliidid. Eritumine toimub peamiselt uriini ja sapi osa metaboliitidena.

Näidustused

Glibenklamiidi määratakse II tüüpi diabeediga patsientidele, kui on võimatu kompenseerida hüperglükeemiat dieedi, kehakaalu languse ja kehalise aktiivsusega.

Vastunäidustused

Ravimit ei soovitata kasutada koos:

• ülitundlikkus glibenklamiidi või sulfoonamiidide ja tiasiiddiureetikumide suhtes;
• diabeetiline prokomatoos või komaat seisund;
• ketoatsidoos;
• ulatuslikud põletused;
• vigastused ja operatsioonid;
• soole obstruktsioon ja mao paresis;
• toiduainete tarbimise vähenemise eri vormid;
• hüpoglükeemia areng;
• imetamine, rasedus;
• 1. tüüpi diabeet ja nii edasi.

Kõrvaltoimed

Glibenklamiidravi korral võivad tekkida soovimatud sümptomid, mis mõjutavad endokriinseid, seedetrakti, närvisüsteemi, perifeerseid ja vereloome süsteeme. Seetõttu võib esineda: erineva raskusastmega hüpoglükeemia, iiveldus, kõhulahtisus, maksafunktsiooni kõrvalekalded, kolestaas, peavalu, nõrkus, väsimus ja pearinglus.

Samuti ilmnevad allergilised ja dermatoloogilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, valgustundlikkus ja muud sümptomid.

Kasutusjuhend Glibenklamiid (meetod ja annus)

Glibenklamiidi kasutamise juhised näitavad, et ravimi annus määratakse individuaalselt ja sõltub haiguse vanusest, tõsidusest ja glükeemia tasemest. Tabletid võetakse suu kaudu, tühja kõhuga või 2 tundi pärast sööki.

Keskmine päevane annus on vahemikus 2,5–15 mg, sagedusega 1-3 korda päevas.

Päevaseid annuseid üle 15 mg kasutatakse harva ja hüpoglükeemilise toime märkimisväärset suurenemist ei ole. Eakad patsiendid ravi alguses seadsid päevase annuse 1 mg. Kõik üleminekud ühelt ravimilt teisele, doosi manipuleerimine jne peavad toimuma spetsialisti järelevalve all.

Üleannustamine

Üleannustamise korral võib tekkida hüpoglükeemia, millega võib kaasneda nälg, nõrkus, ärevus, peavalu, pearinglus, higistamine, südamepekslemine, lihaste värinad, aju turse, kõne- ja nägemishäired jne.

Ravi hõlmab kiiret suhkrut, puuviljamahla, magusat kuuma teed, maisi siirupit, mett.

Tõsised juhtumid nõuavad 50% glükoosilahuse, pideva infusiooni sisseviimist dekstroosilahuse veeni 5-10%, Glucagoni intramuskulaarset manustamist, diasoksiidi sees. Lisaks on vajalik glükeemia, pH, kreatiniini, uurea lämmastiku, elektrolüütide kontroll.

Koostoime

Seentevastaste ravimite kombinatsioon võimendada hüpoglükeemiat.

Samaaegne kasutamine barbituraatide, fenotiasiinide, diasoksiidi, glükokortikoidi ja kilpnäärme hormoonide, östrogeenide, gestageenide, glükagooni, adrenomimeetikumide, liitiumisoolade, nikotiinhappe derivaatide ja saluretikumidega võib nõrgendada hüpoglükeemilist toimet.

Uriini hapestamiseks sobivad vahendid, näiteks kaltsiumkloriid, ammooniumkloriid, askorbiinhappe suured annused võivad suurendada ravimi toimet. Kombinatsioonid rifampitsiiniga kiirendavad inaktiveerimist ja vähendavad selle efektiivsust.

Erijuhised

Patsientidel, kes kannatavad maksa ja neerude häirete all, palavikuga, neerupealiste või kilpnäärme patoloogilise toimega, on soovitatav ravida kroonilist alkoholismi ettevaatusega.

Täieliku terapeutilise protsessi voolamiseks on vaja hoolikalt kontrollida glükoosi taset veres ja glükoosi eritumist.

Kui teadvusel esineb patsientidel hüpoglükeemiat, manustatakse suukaudselt suhkrut või glükoosi. Teadvuse kadumise korral manustatakse glükoosi intravenoosselt ja glükagooni manustatakse intramuskulaarselt, subkutaanselt või intravenoosselt.

Kui teadvus taastub, antakse patsiendile kohe süsivesikute küllastunud toit, et vältida korduvat hüpoglükeemiat.

Müügitingimused

Glibenklamiidi retsept.

Ladustamistingimused

Tavalised tingimused sobivad ravimite säilitamiseks. Samal ajal peaks koht olema lastele kättesaamatu.

Glibenklamiid

Glibenklamiid: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Glibenclamide

ATX kood: A10BB01

Toimeaine: glibenklamiid (glibenklamiid)

Tootja: JSC "Biosintez", AS "Moskhimpharmpreparaty". N. A. Semashko ", Pharmstandard-Leksredstvo, OJSC, ALSI Pharma, Bivitekh, viirusevastane (Venemaa), Tervis (Ukraina), MJ Biofarm Pvt. OÜ (India)

Kirjelduse ja foto aktualiseerimine: 07/26/2018

Hinnad apteekides: 94 rubla.

Glibenklamiid on suukaudne hüpoglükeemiline aine.

Vabastage vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: lamedat silindrilist vormi, eraldusriskiga, valge või valge, kergelt halli või kollase tooniga (10 kontuurirakulises pakendis, 1, 2, 3 või 5 pakendis; 20, 30 või 50 pakki; tükkideks polümeerist või tumedast klaasist purkides, 1-karbipakendis.

Toimeaine - glibenklamiid, 1 tablett - 5 mg.

Abikomponendid: laktoosmonohüdraat (piimasuhkur), magneesiumstearaat, povidoon (madala molekulmassiga meditsiiniline polüvinüülpürrolidoon), kartulitärklis.

Farmakoloogilised omadused

Ravimile on iseloomulik hüpoglükeemiline, hüpolipideemiline ja antitrombootiline toime.

Farmakodünaamika

Glibenklamiidi kasutamist iseloomustab pankrease ja ekstrapankreaalne toime. See stimuleerib insuliini tootmist pankrease beeta-rakkude glükoosi stimuleerimiskünnise vähendamisega, suurendab insuliinitundlikkust ja selle aine seondumist sihtrakkudega, aktiveerib insuliini vabanemise ja suurendab selle toimet glükoosi imendumisele maksas ja lihastes ning inhibeerib ka lipolüüsi rasvkoes (ekstrapankreaalse toime ilming). Glibenklamiidi toime esineb insuliini sekretsiooni teises etapis.

Hüpoglükeemilist efekti täheldatakse 2 tundi pärast ravimi võtmist, saavutatakse maksimaalne väärtus umbes 7-8 tunni pärast ja kestab umbes 12 tundi. Glibenklamiid tagab insuliini taseme järkjärgulise suurenemise ja plasma glükoosi taseme languse, mis vähendab hüpoglükeemiliste seisundite tekkimise riski. Aine farmakoloogiline aktiivsus on pankrease endokriinse funktsiooni säilitamisel, mida väljendatakse insuliinitootmise võimes.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub glibenklamiid seedetraktist umbes 48–84%. Aine maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 1–2 tunni jooksul pärast ravimi manustamist. Jaotusruumala on 9-10 liitrit. Glibenklamiid seondub plasmavalkudega 95–99%. Selle biosaadavus on 100%, seega võib ravimi võtta vahetult enne sööki.

Glibenklamiid tungib halvasti platsentaarbarjääri ja see metaboliseerub peaaegu täielikult maksas, moodustades kaks inaktiivset metaboliiti, millest üks eritub sapiga ja teine ​​uriiniga. Poolväärtusaeg varieerub 3... 10-16 tundi.

Näidustused

Vastavalt juhistele on Glibenclamide näidustatud 2. tüüpi suhkurtõve raviks täiskasvanutele mõeldud dieediravi ebatõhususega.

Vastunäidustused

• 1. tüüpi diabeet;
• Nakkushaigused;
• Raske neeru- ja / või maksafunktsiooni häire;
• Raskes vormis mikrotsirkulatsiooni rikkumine;
• Ketoatsidoos, diabeetiline prekooma ja kooma;
• Raseduse ja rinnaga toitmise periood;
• Tõsiste kirurgiliste operatsioonide läbiviimine;
• Ülitundlikkus sulfaatide ja sulfonüüluurea derivaatide suhtes.

Ravim on ette nähtud ettevaatusega: patsientidele, kellel on maksa ja / või neerude patoloogia, kaasa arvatud; kroonilises alkoholismis; kilpnäärme rikkumise korral neerupealised; palavikutingimustega.

Glibenklamiidi kasutamise juhend: meetod ja annus

Tabletid võetakse suu kaudu 20-30 minutit enne või 2 tundi pärast sööki.

Arst määrab annuse individuaalselt, sõltuvalt diabeedi tõsidusest, patsiendi vanusest ja glükeemia tasemest.

Tavaline keskmine päevane annus on 2,5... 15 mg, doosikiirus 1-3 korda. Harvadel juhtudel kasutatakse ravimit annuses üle 15 mg päevas, see ei mõjuta oluliselt hüpoglükeemilise toime suurenemist.

Algannus eakatel patsientidel on 1 mg päevas.

Ravimi algannus biguaniidide üleminekul on 2,5 mg päevas.

Süsivesikute ainevahetuse häirete kompenseerimiseks pärast biguaniidide kaotamist võib vajadusel glibenklamiidi annust suurendada 2,5 mg iga 5-6 päeva järel. Üleminek kombineeritud ravile glibenklamiidiga ja biguaniididega peaks olema planeeritud sellist hüvitist puudumisel 4-6 nädala jooksul.

Kõrvaltoimed

Ravimi kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• Endokriinsüsteemi puhul: hüpoglükeemia kuni kooma (õige retsept, annustamisrežiimi järgimine ja toitumine vähendab selle tekkimise tõenäosust);
• Närvisüsteemist: harva - peavalu, pearinglus, väsimus, parees, nõrkus, tundlikkuse häired;
• Seedetrakti osa: raskekujuline tunne epigastria piirkonnas, iiveldus, kõhulahtisus; harva - kolestaas, maksafunktsiooni häired;
• Veresüsteemi osa: harva - verehäired, pancytopeenia areng;
• Allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööve;
• Dermatoloogilised reaktsioonid: harva - valgustundlikkus.

Üleannustamine

Glibenklamiidi üleannustamise korral võib tekkida hüpoglükeemia sümptomid. Kui hüpoglükeemia on soovitatav, on soovitatav suukaudne glükoosi- või suhkrulahus kerge või mõõdukas. Raskekujulise hüpoglükeemia diagnoosimisel kaasneb teadvuse kadumisega intravenoosselt 40% dekstroosi (glükoosi) või glükagooni lahus (subkutaanselt, intramuskulaarselt, intravenoosselt). Pärast patsiendi teadvuse minestamist minestamisest tuleb talle anda süsivesikutega rikastatud toitu, et vältida korduva hüpoglükeemilise rünnaku teket.

Erijuhised

Ravi tuleb läbi viia süstemaatiliselt veresuhkru kontrolli all ja selle igapäevase eritumisega uriiniga.

Ravimi võtmise ajal tuleb vältida alkoholi kasutamist, vastasel juhul võib tekkida raske hüpoglükeemia ja disulfiraam-sarnased reaktsioonid.

Hüpoglükeemia korral peaks kohe glükoosi puudulikkus kompenseerima. Teadlikud patsiendid võtavad suukaudselt glükoosi- või suhkrulahust, teadvusekaotus langeb intravenoosselt, intramuskulaarselt või subkutaanselt intravenoosselt glükoosi või glükagooni. Taastumise vältimiseks peaks patsientide toitumine selle aja jooksul olema rikastatud süsivesikutega.

Ravimi koostoime

Pikaajalise toimega sulfonamiidide, beeta-adrenergiliste blokaatorite, allopurinooli, anaboolsete ainete, tsimetidiini, tsüklofosfamiidi, klofibraadi, isobariini, monoamiini oksüdaasi (MAO), salitsülaatide, tetratsükliini, kloramfenüülide, inhibiitorite samaaegne kasutamine võib suurendada ravimi hüpoglükeemilist toimet.

Glibenklamiidi võimalik vähendamine ja hüperglükeemia oht patsientidel samal ajal, võttes kloorpromasiini, barbituraate, diasoksiidi, fenotiasiine, fenütoiini, atsetasoolamiidi, glükokortikoide, glükagooni, sümpatomimeetikume, indometatsiini, kõrgeid nikotinaate, salureete, rasestumisvastaseid vahendeid, stiimuleid, sümpatomimeetilisi vahendeid, indometatsiini, nikotinaate suurtes annustes, salureetikume, rasestumisvastaseid vahendeid; kilpnäärme hormoonid, lahtistite suured annused.

Analoogid

Glibenklamiidi analoogid on: Glibex, Glibamid, Gilemal, Glidanil, Betanaz, Antibet, Manin, Maninil, Maniglid.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas ja pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Apteekide müügitingimused

Retsept.

Glibenclamide arvustused

Glibenklamiidi kõige tavalisemad ülevaated on diabeediga patsientide raviskeemide arutelu. Enamasti teatavad patsiendid selle ravimi monoteraapiast, kuid mõned inimesed kirjutavad selle kombinatsioonravi osana, see tähendab kombinatsioonis täiendavate hüpoglükeemiliste ravimitega. Mõnikord on patsientidel küsimusi, mis tulenevad Glibenklamiidi liigsest või ebapiisavast efektiivsusest.

Eksperdid usuvad, et selle ravimi nimetamine peaks olema individuaalne ja raviskeem tuleks valida iga haiguse puhul. Seepärast on Glibenclamide võtmine soovituste kohaselt väga keeruline ja võib olla tervisele kahjulik. On vaja võtta arvesse mitmeid tegureid, näiteks patsiendi veresuhkru taset erinevates tingimustes. Ainult sel juhul võib eeldada, et ravimi võtmine parandab oluliselt patsiendi heaolu.

Glibenklamiidi hind apteekides

Glibenklamiidi hind annuses 5 mg apteekide ahelates on umbes 105 rubla (pakendis on 120 tabletti).