Januvia

• Tooted

Progressiivse II tüüpi diabeedi korral on ravim vajalik. Paljud arstid soovitavad patsientidele Yanuvia't. Juhised tablettide kasutamiseks Januvia ütleb, et see tööriist võimaldab teil kontrollida suhkruhaigete kehas glükoosi kontsentratsiooni hüppeid.

Koostis ja vabanemisvorm

Ravim on saadaval pillide kujul. Nad on ümmargused, kahvaturoosa, nähtavad beežid. Iga tablett on märgitud:

• "221" - kui toimeaine annus on 25 mg;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Peamine toimeaine on sitagliptiin (selle fosfaatmonohüdraat).

Tabletid on pakitud villidesse.

Farmakoloogilised mõjud

"Januvia" tähendab sünteetiliste hüpoglükeemiliste ravimite rühma. Ravim on inkretiin, DPP-4 inhibiitor. Seda kasutatakse aktiivselt terapeutilistel eesmärkidel II tüüpi diabeedi diagnoosimisel. Kui seda tehakse, suureneb aktiivne inkretiin, stimuleeritakse nende toimet. Insuliini süntees suureneb pankrease rakkude poolt. Samal ajal pärsitakse glükagooni sekretsiooni - selle tulemusena väheneb glükeemia tase.

Normaalses seisundis toodetakse inketiinid inimese soolestikus koos toidu tarbimisega, nende tase suureneb. Nad vastutavad insuliini tootmise protsessi stimuleerimise eest.

Selle ravimi saamisel väheneb glükaaditud hemoglobiini kontsentratsioon (näitaja, mis määrab suhkrusisalduse veres viimastel kuudel), tühja kõhuga glükoosi tase väheneb, diabeetikute kehakaal on normaliseeritud.

Toimeaine imendub 1-4 tundi. Rasvaste toitude tarbimine ei muuda ravimi farmakokineetikat. Peaaegu 79% muutumatul kujul olevatest vahenditest eritub uriiniga.

Näidustused

Endokrinoloogid määravad “Yanuviya” (diabeediravim) tõhusaks täienduseks füüsilistele harjutustele ja dieedile, et kontrollida glükeemiat 2. tüüpi diabeediga patsientidel. Viige läbi monoteraapia "Januvia", kellel on talumatus "Metformini" suhtes.

Kombineeritud ravi osana kasutatakse seda koos:

• "Metformiin", kui selle tööriista kasutamine koos füüsilise aktiivsuse ja dieediga ei anna soovitud tulemust;
• sulfonüüluurea preparaadid (“Euglucon”, “Daonil”, “Diabeton”, “Amaryl”), tingimusel, et nende kasutamine koos elustiili korrigeerimisega ei anna oodatavat mõju, „sallimatus“ metformiinile;
• PPARy antagonistid (TZD preparaadid - tiasolidiindioonid): "Pioglitasoon", "Rosiglitasoon", kui nende kasutamine on asjakohane, kuid ei anna soovitud toimet koos treeningu ja dieediga.

Kasutage tööriista kolmekordse ravi komponendina:

• kombinatsioon metformiini, sulfonüüluurea preparaatide, dieedi ja füüsilise koormusega, kui see kombinatsioon ei võimalda glükeemia korralikku kontrolli;
• kombinatsioonis metformiini ja PPARy antagonistidega, kui glükeemiline kontroll nende manustamise, dieedi ja füüsilise koormuse ajal on ebaefektiivne.

Seda võib määrata ka täiendava toimeainena veresuhkru kasutamisel insuliini kasutamisel, sõltumata Metformini kasutamisest, kui võetud meetmete kogum ei anna glükeemilist kontrolli.

Rakendusmeetodid

Arstid, kes määravad ravimi "Januvia", peaksid selgitama, millist skeemi see juua peaks. Enamik patsiente soovitab tablette, mille toimeainete kontsentratsioon on 100 mg. Mõõduka neerupuudulikkuse diagnoosimisel kasutatakse 50 mg tablette. Kui patsientidel on raske vorm neerupuudulikkus, vajavad nad hemodialüüsi, seejärel määratakse 25 mg tabletid.

Kerge ja mõõduka maksapuudulikkuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kui aine on ette nähtud kombinatsioonravi komponendiks, võib hüpoglükeemia riski vähendada insuliiniannuse või sulfonüüluurea ravimite alandamisega.

Joo 1 tablett päevas, olenemata söögikordadest. Järgmise annuse vahelejätmisel ei ole vastuvõetav kasutada 2 tabletti ühel päeval.

Vastunäidustuste loetelu

Enne võtmise alustamist peaksite teada saama, kui te ei saa seda tööriista kasutada. Vastunäidustused hõlmavad järgmist:

• I tüüpi diabeet;
• ülitundlikkus tööriista moodustavate ainete suhtes;
• diabeetilise ketoatsidoosi areng;
• raseduse ja imetamise periood.

Vastunäidustused hõlmavad laste vanust. Ravimit ei testitud alla 18-aastastel patsientidel.

Võimalikud kõrvaltoimed

Arstide ülevaated näitavad, et enamik patsiente talub ravimit eraldi monoteraapia vahendina ja kombinatsioonis teiste ravimitega.

Uuringud on näidanud, et ravimi võtmise ja patsiendi heaolu vahel ei ole põhjuslikku seost, kuid Januvia võtmisel veidi sagedamini kui platseebo kasutamisel tekkisid järgmised tüsistused. Kõige levinumad:

• nasofarüngiidi ja hingamisteede infektsioonide teke;
• düspeptilised häired;
• hüpoglükeemia.

Laboratoorsete parameetrite kliinilisi olulisi muutusi ei täheldatud.

Ravimi koostoime

Samal ajal suurendatakse sitagliptiini ja "digoksiini" alusel raha, viimaste kontsentratsioon suureneb.

Koos tsüklosporiiniga suurendab sitagliptiini kontsentratsioon.

Rosiglitasooni, simvastatiini, metformiini, varfariini ja Januvia suukaudsete rasestumisvastaste ravimite farmakokineetikat ei mõjuta.

Kombineeritud ravi kasutamisel tuleb patsiente hoiatada hüpoglükeemia võimaliku ohu eest.

Rahaliste vahendite maksumus

Mitte iga II tüüpi diabeedi all kannatav vene ei saa endale lubada Yanuviya ostmist. Pakendis 28 tabletti 100 mg maksab 1675 rubla. Määratud kogus on piisav 4 ravinädala jooksul. Arvestades asjaolu, et ravimit tuleb võtta pikka aega, on paljude hind liiga suur.

Koos oma arstiga saate valida ravimi asendaja.

Ravimi üleannustamine

Kliinilistes uuringutes tehti kindlaks järgmine: Sitagliptiini kasutamisel annuses 800 mg ei muutunud patsientide seisund palju. Ühes uuringus täheldati kerget QTc-intervalli muutust, kuid seda ei saa pidada kliiniliselt oluliseks. Katseid, kus vabatahtlikud annaksid üle 800 mg raha, ei tehtud.

Ravimi üleannustamise raviks on ette nähtud järgmised protseduurid:

• imendumata ravimi osa eemaldamine seedetraktist;
• elutähtsate tunnuste, sealhulgas EKG jälgimine;
• sümptomaatilise ravi läbiviimine.

Sitagliptiini eemaldamiseks vajalik dialüüs on ebaefektiivne: 3... 4-tunnise protseduuri käigus vabanes kehast ainult 13,5% allaneelatud annusest.

Spetsiaalsete patsientide kategooriate määramine

Testimisel tähendab "Januvia" üle 65-aastastel patsientidel. Ravimi efektiivsus, taluvus ja ohutus olid samad kui alla 65-aastastel patsientidel. Sellega seoses leiti, et annust ei tohi kohandada. Aga enne raha määramist on soovitav kontrollida neerude tööd.

Pediaatrilises praktikas ei kasutata tööriista. Sellega seoses ei ole soovitatav anda alla 18-aastastele patsientidele.

Analoogide valik

Paljud patsiendid, keda arst määras "Yanuviya", püüavad leida ravimi analooge. Lõppude lõpuks on selle maksumus paljude jaoks kõrge. Lisaks ei ole sitagliptiin diabeedi jaoks imerohi. See on ette nähtud lisaks dieedile ja liikumisele, et tagada II tüüpi diabeedi täielik kontroll.

Kui keskendute ATX 4 koodile, siis on tööriista vastased järgmised:

• "Ongliza" - toimeaine saksagliptiin;
• Galvus - vildagliptiin;
• Galvus Met - vildagliptiin, metformiin;
• "Veojõud" - linagliptiin;
• „Commodus Prolong” - metformiin, saksagliptiin;
• "Nesin" - alogliptiin.

Nende fondide tegevuse mehhanism on sarnane. Neil on positiivne mõju närvisüsteemi ja südame-veresoonkonna süsteemide aktiivsusele, pärssitakse söögiisu.

Hinnapoliitika

Kui “Januvia” analoogidena käsitatavate ravimite toimemehhanism ja efektiivsus on samad, siis paljud patsiendid valivad odavamalt. 1487 rubla eest saab osta 30 Galvus Met'i tabletti. 28 tableti eest, mida müüakse nime all "Galvus", tuleb maksta 841 rubla.

Aga tööriist "Ongliz" kallim: 30 tableti peate maksma 1978 hõõruda. Mitte palju odavam ja "Trazent": 30 tabletiga pakend apteekides maksab umbes 1866 rubla.

Esitatavate analoogide hulgas on kõige kallim 30 tabletti sisaldav “Combon Prothong” 1 g metformiini ja 5 mg saksagliptiini, 2863 rubla. Müügil on aga Commoglise Prolong, mis sisaldab 1 g metformiini ja 2,5 mg saksagliptiini. 56 tableti puhul maksavad diabeetikud umbes 2866 rubla.

Ravimite võrdlevad omadused

Võttes arvesse asjaolu, et vildagliptiinist valmistatud Galvus on 2 korda odavam kui Januvia, on paljud patsiendid huvitatud sellest, kas on võimalik juua soodsamaid ravimeetodeid. Nende ravimite manustamisel blokeeriti DPP-4 ensüümi toime üheks päevaks. Seetõttu piisab 1 tableti kasutamisest päevas. Samal ajal laiendatakse keha toodetud tööde kestust.

Kui patsiendile määratakse 50 mg vildagliptiini ööpäevane annus, tuleb seda võtta üks kord päevas hommikul. 100 mg ööpäevase annusega on vaja juua 50 mg kaks korda päevas. See tähendab, et 28 päeva jooksul pärast ravimi võtmist on vaja 2 ravimi paketti.

"Januvia" või "Galvus": mis on parem, raske mõista. Kõrvaltoimed nende ravimite võtmisel on haruldased. Enamikul juhtudel on reaktsioonide esinemissagedus peaaegu sama, mis platseebot saanud patsientidel. Galvuse kasutamisel võib tekkida maksafunktsiooni probleeme. Kuid pärast ravi lõpetamist taastub olukord normaalseks.

Mõlemat vahendit saab ohutult kombineerida teiste ravimitega, mis on mõeldud suhkru kontsentratsiooni vähendamiseks veres. Nende tavapärase kasutamise korral väheneb aasta jooksul glükeeritud hemoglobiini kogus 0,7-1,8%. Endokrinoloog määrab vahendid sõltuvalt tema kogemustest nende ravimitega.

Samad omadused ravim "Ongliz". Arstid võivad Galvuse või Januvia asemel määrata. Kuid ärge unustage, et kõik need vahendid aitavad kontrollida glükeemiat, säilitades samal ajal toitumise ja toetades füüsilisi harjutusi.

Patsientide arvamus

Pärast ühe kuu möödumist räägivad diabeetikud seisundi muutumisest. Näiteks inimesed, keda arst soovitas “Yanuviya” asemel „Diabetoni”, märkida järgmist:

• kompenseerimine muutub vähem märgatavaks, hommikune glükoosi määr on suhteliselt stabiilne;
• pärast sööki normaliseeritakse glükoosi kontsentratsioon lühikese aja jooksul;
• suhkru intensiivse languse juhtumid kaovad, selle kontsentratsioon olenemata olukorrast on stabiilne.

Loomulikult ei ole patsientide hinnangute põhjal paljud toote hinna hindadega rahul. Seda diabeetikut nimetatakse peamiseks puuduseks. Kuid mõnedes piirkondades suudavad inimesed diabeediravimite eest osaliselt hüvitada. See vähendab oluliselt perekonna eelarve koormust.

Enamik valib selle raviskeemi: nad joovad ravimit hommikul. Lõppude lõpuks peavad toimeained kompenseerima kogu päeva kehasse sisenemise. Kuigi arstid ütlevad, et kellaaeg ei ole oluline. Peamine on juua pillid iga päev ilma vahele jätmata. See hoiab hormoonide kontsentratsiooni samal tasemel.

Tõsi, mõned diabeetikud ütlevad, et aja jooksul väheneb ravimi efektiivsus. Suhkru hüpped jätkuvad. See olukord tekib haiguse progresseerumise korral. Saate proovida osaliselt kompenseerida efektiivsuse vähenemist, valides optimaalse füüsilise tegevuse viisi.

"Januvia" kasutamise alguses tuleb mõista, et see ei ole sõltumatu tugev aine. Ravimit kasutatakse kombinatsioonravi osana koos elustiili normaliseerimisega. See on efektiivne ainult siis, kui kehas tekib piisav hulk inkretiinhormone.

Hüpoglükeemiline ravim Januvia (diabeetikute juhised ja ülevaated)

Januvia on esimene antidiabeetiline ravim, mis kuulub põhimõtteliselt uuele ravimite rühmale, DPP-4 inhibiitoritele. Januvia tootmise alguses algas diabeedi ravis uus inkretiiniaeg. Teadlaste sõnul ei ole see leiutis vähem oluline kui metformiini avastamine või kunstliku insuliini loomine. Uus ravim vähendab suhkrut nii tõhusalt kui sulfonüüluurea ravimid (PSM), kuid see ei too kaasa hüpoglükeemiat, on kergesti talutav ja aitab isegi kaasa beeta-rakkude taastamisele.

Oluline teada! Uuendus, mida endokrinoloogid soovitavad diabeedi alaliseks jälgimiseks! Vaja on ainult iga päev. Loe edasi >>

Vastavalt juhistele võib Yanuvia't võtta koos teiste antihüperglükeemiliste ainetega, kombineerituna insuliinravi.

Näidustused

Arvukate diabeetiliste ühenduste soovituste kohaselt on esimese rea ravim, st kohe pärast 2. tüüpi diabeedi diagnoosimist, metformiin. Tõhususe puudumise tõttu lisatakse teise rea ravimeid. Pikka aega eelistati sulfonüüluurea ravimeid, kuna need on veresuhkru mõjutamisel efektiivsemad kui teised ravimid. Praegu on üha enam arste üha rohkem uusi ravimeid - GLP-1 mimeetikume ja DPP-4 inhibiitoreid.

Üldjuhul on Januvia ravim suhkurtõve raviks, mida lisatakse metformiinile diabeediravi 2. etapis. Teise glükoosisisaldust alandava ravimi vajaduse indikaator on glükeeritud hemoglobiinisisaldus> 6,5%, eeldusel, et metformiini manustatakse doosile, mis on lähedane maksimaalsele tasemele, täheldatakse madala süsivesiku dieediga, tagatakse regulaarne füüsiline aktiivsus.

Valides, mida patsiendile nimetada: sulfonüüluurea ravimid või Yanuviya, pöörake tähelepanu hüpoglükeemia ohule patsiendile.

Näidustused Januvia ja selle analoogide manustamiseks:

1. Patsiendid, kellel on neuropaatia või muude põhjuste tõttu vähenenud tundlikkus hüpoglükeemia suhtes.
2. Diabeetikud, kes on eelsoodunud öise hüpoglükeemia suhtes.
3. Üksik, eakad patsiendid.
4. Diabeetikud, kes vajavad autojuhtimisel kõrget tähelepanu, keerukate mehhanismidega jne suurt tähelepanu.
5. Sageli hüpoglükeemiaga patsiendid, kes võtavad sulfonüüluuread.

Loomulikult võib iga diabeediga patsient valida, kas minna Yanuvia'le. Januvia efektiivsuse indeks on glükaaditud hemoglobiini vähenemine 0,5 või enama protsendi võrra pärast kuut kuud kestnud ravi. Kui neid tulemusi ei saavutata, peab patsient valima teise ravimi. Kui HS on vähenenud, kuid ei ole veel normile jõudnud, lisatakse ravirežiimi kolmas antidiabeetiline aine.

Kuidas ravim toimib?

Incretiinid on seedetrakti hormoonid, mis tekivad pärast sööki ja provotseerivad insuliini vabanemist kõhunäärmest. Kui nad on oma töö lõpetanud, lagunevad nad kiiresti erilise ensüümi, 4. tüüpi dipeptidüülpeptidaasi või DPP-4 järgi. Januvia inhibeerib või pärsib seda ensüümi. Selle tulemusena on veres inkretiinid pikemad, mis tähendab, et insuliini süntees suureneb ja glükoos väheneb.

Kõigi diabeedi korral kasutatavate DPP-4 inhibiitorite üldised omadused:

• Januvia ja analoogid võetakse suukaudselt, on saadaval pillide kujul;
• nad suurendavad inkretiinide kontsentratsiooni, kuid mitte rohkem kui 2 korda füsioloogilisest;
• praktiliselt ei ole seedetraktis soovimatuid toimeid;
• ei mõjuta kahjulikult kaalu;
• suhkurtõve hüpoglükeemia tekib sulfonüüluurea ravimitega palju harvemini;
• vähendada glükeeritud hemoglobiini 0,5-1,8%;
• mõjutavad nii toscaki kui ka postprandiaalset glükeemiat. Glükoos tühja kõhuga on vähenenud, kaasa arvatud selle sekretsiooni vähenemine maksas;
• suurendada beetarakkude massi kõhunäärmes;
• ei mõjuta glükagooni sekretsiooni vastuseks hüpoglükeemiale, ei vähenda oma varusid maksas.

Kasutusjuhendis kirjeldatakse üksikasjalikult Januvia toimeaine sitagliptiini farmakokineetikat. Tal on kõrge biosaadavus (umbes 90%), mis imendub seedetraktist 4 tunni jooksul. Tegevus algab pool tundi pärast vastuvõtmist, efekt kestab rohkem kui ühe päeva. Kehas ei metaboliseeru sitagliptiin praktiliselt, 80% eritub uriiniga samas vormis.

Tootja Januvia - American Corporation Merck. Vene turule sisenev ravim on toodetud Madalmaades. Praegu on alustanud sitagliptiini tootmist Venemaa firma Akrihin poolt. Selle ilmumine apteekide riiulitele on oodata 2018. aasta II kvartalis.

Kasutusjuhend

Januvia ravim on saadaval annustes 25, 50, 100 mg. Tablettidel on kilekate ja värvus sõltub annusest: 25 mg - kahvatu roosa, 50 mg - piim, 100 mg - beež.

Ravim kehtib rohkem kui 24 tundi. Seda võetakse üks kord päevas igal ajal, sõltumata söögiajast ja selle koostisest. Läbivaatuste kohaselt võite Januvia võtmise aega kaheks tunniks vahetada, ilma et see piiraks glükoosi.

Soovitused annuse valimise juhendist:

1. Optimaalne annus on 100 mg. See on ette nähtud peaaegu kõigile diabeetikutele, kellel ei ole vastunäidustusi. Ei ole vaja alustada väikese annusega ja seda järk-järgult suurendada, sest Januvia talub hästi.
2. Neerud osalevad sitagliptiini eliminatsioonis, mistõttu neerupuudulikkuse korral võib ravim veres koguneda. Üleannustamise vältimiseks kohandatakse Januvia annust sõltuvalt puudulikkuse astmest. Kui GFR> 50, määratakse tavaline 100 mg. SCF 9%).

Januvia

Kirjeldus 27. märtsil 2015

• Ladina nimi: Januvia
• ATC-kood: A10BH01
• Toimeaine: sitagliptiin (sitagliptiin)
• Tootja: MERCK SHARP DOHME (Holland)

Koostis

Üks Januvia tablett võib sisaldada 100 mg, 50 mg või 25 mg sitagliptiini.

Täiendavad ained: kaltsiumfosfaat, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, kroskarmelloosnaatrium, fumaraatnaatrium.

Shelli koostis: polüvinüülalkohol, Opadry 2 beež, titaandioksiid, kollane raudoksiid, talk, makrogool 3350, punane raudoksiid.

Vormivorm

Beež kaksikkumerad ümmargused tabletid, graveeringuga "277". 14 tabletti kontuurpakendis, kaks pakki karbis.

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Farmakodünaamika

Suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiline ravim, väga selektiivne dipeptidüülpeptidaas-4 blokeerija. See erineb struktuuri ja toime poolest insuliinist, biguaniididest, sulfonüüluurea derivaatidest, y-retseptori agonistidest, alfa-glükosidaasi blokaatoritest, glükagoonitaolise peptiidi 1 analoogidest ja amüliinist. Dipeptidüülpeptidaas-4 blokeerides suurendab sitagliptiin kahe teadaoleva hormoon-inkretiini taset: insulinotroopset glükoosist sõltuvat peptiidi ja glükagoonitaolist peptiidi 1.

Need hormoonid erituvad soolestikku ja nende tase suureneb vastuseks söömisele. Inkretiinid on osa glükoosi metabolismi reguleerivast sisemisest süsteemist. Normaalse või suurenenud glükoosisisaldusega plasmas aitab hormoon inkretiin stimuleerida insuliini sünteesi ja selle eritamist kõhunäärmes.

Glükagoonisarnane peptiid 1 soodustab ka pankrease poolt glükagooni suurenenud sekretsiooni pärssimist. Glükagooni sisalduse vähenemine koos insuliinitaseme tõusuga vähendab glükoosi sünteesi maksa poolt, mis lõppkokkuvõttes põhjustab glükeemia nõrgenemist.

Madala glükoosisisaldusega plasmas ei ole nende hormoonide inkretiini eespool nimetatud mõju insuliini sekretsioonile ja glükagooni sekretsiooni pärssimisele registreeritud. Glükagoonisarnane peptiid 1 ja insulinotroopne glükoosist sõltuv peptiid ei mõjuta glükagooni vabanemist vastuseks hüpoglükeemia arengule.

Sitagliptiin inhibeerib inkretiini hüdrolüüsi ensüümi dipeptidüülpeptidaas-4 poolt, suurendades seeläbi glükagoonitaolise peptiidi 1 ja insulinotroopse glükoosist sõltuva peptiidi aktiivsete vormide plasmataset. Inkretiinide sisalduse suurendamisega suurendab sitagliptiin glükoosist sõltuvat insuliini sekretsiooni ja aitab kaasa glükagooni sekretsiooni inhibeerimisele. II tüüpi suhkurtõvega inimestel hüperglükeemia taustal põhjustavad need insuliini- ja glükagooni tootmise muutused glükaaditud hemoglobiini kontsentratsiooni vähenemist ja veresuhkru taseme langust.

II tüüpi suhkurtõvega patsientidel põhjustab Januvia ravimi standardannuse manustamine päeva jooksul ensüümi dipeptidüülpeptidaas-4 aktiivsuse pärssimist, mis põhjustab tsirkuleeriva inkretiini (glükagoonitaolise peptiidi 1 ja insulinotroopse glükoosist sõltuva peptiidi) sisalduse suurenemist 2-3 korda, suurendades insuliini ja C kontsentratsiooni. -peptiid plasmas, vähendades glükagooni taset veres, vähendades glükeemiat tühja kõhuga.

Farmakokineetika

Pärast 100 mg ravimi tarbimist täheldatakse sitagliptiini kiiret imendumist, kusjuures kõrgeim veresisaldus saavutab 1-4 tunni pärast. Absoluutne biosaadavus on umbes 87%. Rasvaste toitude samaaegne tarbimine ei muuda sitagliptiini farmakokineetikat.

Toimeaine sidumine plasmavalkudega ulatub 38% -ni.

Transformeeriti ainult väike osa ravimist. 16% annusest eritub metaboliitidena. On teada 6 sitagliptiini metaboliiti, mis tõenäoliselt ei oma aktiivsust. Peamised sitagliptiini metabolismi eest vastutavad ensüümid on CYP2C8 ja CYP3A4. Kuni 79% ravimist eritub uriiniga. Sitagliptiini poolväärtusaeg on ligikaudu 12,5 tundi.

Näidustused

• Osana teist tüüpi suhkurtõve kombineeritud ravist, et suurendada glükeemia kontrolli kombineeritult agonistidega PPAR-y või Metformin, kui treening ja toitumine koos ülalnimetatud abinõude monoteraapiaga ei võimalda glükeemia kontrolli.
• Monoteraapia ravim, mis täiendab füüsilist stressi ja dieeti, et suurendada glükeemia kontrolli II tüüpi diabeediga patsientidel.

Vastunäidustused

• 1. tüüpi diabeet;
• rasedus ja imetamine;
• diabeetiline ketoatsidoos;
• ülitundlikkus ravimi suhtes;
• Alla 18-aastastele isikutele ei ole soovitatav ravimit määrata.

Neerupuudulikkusega patsientidel on soovitatav olla ettevaatlik. Mõõduka ja raskekujulise neerude puudulikkuse korral vajavad hemodialüüsi vajava vallutamise terminaalse staadiumiga patsiendid manustamisviisi korrigeerimist.

Kõrvaltoimed

• Hingamisteede häired: hingamisteede infektsioonid, nasofarüngiit.
• Närvisüsteemi häired: peavalu.
• Seedetrakti häired: kõhuvalu, kõhulahtisus, oksendamine, iiveldus.
• Lihas-skeleti süsteemi häired: artralgia.
• Immuunsuse häired: hüpoglükeemia.
• Laboratoorsete andmete häired: kusihappe sisalduse suurenemine, leeliselise fosfataasi kontsentratsiooni kerge langus, neutrofiilide arvu suurenemine.

Januvia, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Yanuvia juhendid määravad ravimi soovitatava annuse, kui seda kasutatakse monoteraapiana või kombinatsioonis teiste ravimitega 100 mg päevas.

Ravim on lubatud võtta, sõltumata söögist. Kui patsient unustas ravimi võtta, tuleb see annus võtta võimalikult kiiresti. Keelatud saada ravimi kahekordset annust.

Kerge neerupuudulikkuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Mõõduka neerupuudulikkuse korral peaks annus olema 50 mg ööpäevas.

Raske neerupuudulikkuse korral ja neerupuudulikkuse lõppstaadiumis, samuti vajadusel hemodialüüsiga patsientidel on ravimi annus 25 mg ööpäevas.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid: 800 mg ravimi võtmisel korraga tuvastati minimaalsed muutused QTc segmendis. Ravimi kliinilisi uuringuid annuses üle 800 mg päevas ei teostatud.

Üleannustamise ravi: maoloputus, enterosorbentide võtmine, elutähtsate nähtude jälgimine, toetava ja sümptomaatilise ravi läbiviimine.

Toimeaine on halvasti dialüüsitud.

Koostoime

Koos sitagliptiiniga täheldati digoksiini maksimaalse kontsentratsiooni kerget suurenemist.

Koos tsüklosporiiniga täheldati ka sitagliptiini kontsentratsiooni maksimaalsete väärtuste suurenemist patsientidel.

Müügitingimused

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg

Erijuhised

Kliinilistes uuringutes oli hüpoglükeemia esinemissagedus sarnane platseeboga.

Kompenseeritud maksapuudulikkusega patsiendid ei pea ravimi annust muutma.

Analoogid

Januvia analoogid: Galvus, Kombogliz XR, Nesin, Ongliz, Trazent.

Lastele

Ärge kirjutage ravimit alla 18-aastastele isikutele.

Raseduse ja imetamise ajal

Need perioodid on ravimi kasutamise vastunäidustused.

Januvia ülevaated

Peaaegu kõik Januvia ülevaated hindavad kõrgelt ülaltoodud näidustuste ravimite ravi tulemusi. Ravimite laialdane kasutamine piirab selle kõrgeid kulusid.

Januvia hind, kust osta

Januvia 100 mg nr 28 hind Venemaal on 2180-2700 rubla ja Ukrainas on selle vabanemisvormi hind ligi 1200 grivna.

Januvia

Januvia: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladina nimi: Januvia

ATX kood: A10BH01

Toimeaine: sitagliptiin (sitagliptiin)

Tootja: Merck Sharp Dohme B.V. (Holland), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Itaalia), Akrihin, OAO (Venemaa)

Kirjelduse ja foto aktualiseerimine: 10/24/2018

Januvia on hüpoglükeemiline ravim; dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitor.

Vabastage vorm ja koostis

Januvia ravimvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, ümmargused; annuses 25 mg - heleroosa, kergelt beeži varjundiga ja graveerimine "221"; annuses 50 mg - kerge beež, graveeringuga "112"; annuses 100 mg - beež, graveeringuga "277" (14 tükki blisterpakendis, pappkarbis 1, 2, 4, 6 või 7 blistrit).

1 tableti koosseis:

• toimeaine: sitagliptiinfosfaadi hüdraat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (vastab sitagliptiini sisaldusele - 25/50/100 mg);
• Abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, jahvatamata kaltsiumfosfaat, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat, naatriumfumaraat;
• kilekate: annuses 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; annuses 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; annuses 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polüvinüülalkohol, titaandioksiid, polüetüleenglükool 3350, talk, raud-kollane oksiid, raud punane oksiid).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Januvia toimeaine on sitagliptiin - väga selektiivne DPP-4 ensüümi (dipeptidüülpeptidaas-4) inhibiitor, mis on ette nähtud II tüüpi diabeedi raviks. Keemilise struktuuri ja farmakoloogilise toime poolest erineb sitagliptiin GLP-1 analoogidest (glükagoonilaadne peptiid-1), sulfonüüluurea derivaatidest, insuliinist, biguaniididest, y-retseptori agonistidest (aktiveeritud peroksisoomi proliferaatori - PPAR-y), α-glükosidaasi inhibiitorite ja analoogidega amüliin. Sitagliptiin, mis inhibeerib DPP-4, suurendab seeläbi GLP-1 ja HIP (glükoosist sõltuva insulinotroopse peptiidi) kontsentratsiooni - kaks teadaolevat hormooni, mis kuuluvad 24 tunni jooksul soolesse sekreteeritavate inkretiinide perekonda ja mille tase suureneb vastuseks toidutarbimisele. Inkretün - on osa glükoosi homeostaasi sisemisest füsioloogilisest biosüsteemi regulatsioonist, nad aitavad kaasa insuliini sünteesile ja pankrease β-rakkude sekretsioonile, mis on tingitud tsüklilise AMP-ga (adenosiinmonofosfaadiga) seotud signaali intratsellulaarsetest mehhanismidest, mille veres on normaalne või suurenenud glükoos.

GLP-1 inhibeerib pankrease a-rakkude glükagooni suurenenud sekretsiooni. Glükagooni taseme langus insuliini kontsentratsiooni suurenemise taustal aitab kaasa glükoosi tootmise inhibeerimisele maksa poolt, mille tulemuseks on glükeemia vähenemine.

Madala veresuhkru korral ei täheldata inkretiini toimet insuliini sünteesile ja glükagooni sekretsioonile, nad ei mõjuta glükagooni vabanemist vastuseks hüpoglükeemiale. Looduslikes tingimustes piirab ensüüm DPP-4 inkretiinide aktiivsust, neid kiiresti hüdrolüüsides ja lagundades need inaktiivseteks komponentideks.

Sitagliptiin, mis inhibeerib DPP-4 efektiivsust, takistab seega inkretiinide hüdrolüüsi, suurendades GLP-1 ja HIP aktiivsete vormide plasmakontsentratsioonide kasvu, mis suurendab glükoosist sõltuvat insuliini vabanemist ja aitab kaasa glükagooni sekretsiooni vähenemisele. 2. tüüpi suhkurtõve korral hüperglükeemiaga põhjustab insuliini ja glükagooni sekretsiooni selline korrektsioon HbA1c (glükosüülitud hemoglobiini) kontsentratsiooni vähenemist ja glükoosi taseme langust, mis määratakse nii tühja kõhuga kui ka stressitestiga.

Üks Januvia annuse kasutamine 2. tüüpi suhkurtõve korral põhjustab 24 tunni jooksul DPP-4 ensüümi inhibeerimise, mille tulemusena suureneb ringleva GLP-1 ja HIP inkretiini tase 2–3 korda, insuliini ja C-peptiidi kontsentratsioon plasmas suureneb, see väheneb glükagooni plasmakontsentratsioon, tühja kõhu glükoosisisalduse näitajad ja pärast toidu koormust või glükoosi koormust vähenevad.

Farmakokineetika

Tervetel isikutel ja II tüüpi suhkurtõvega patsientidel on sitagliptiini korral esinevate keemiliste ja bioloogiliste protsesside kineetilised mustrid põhjalikult uuritud. Tervete vabatahtlike omadused pärast 100 mg sitagliptiini suukaudset manustamist: imendumine - kiire, TC väärtus_max (maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg) - 1-4 tundi alates vastuvõtmisest; AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) - 8,52 µmol / h, see indikaator on proportsionaalne võetud annusega; C_max - 950 nmol / l; T_1/2 (keskmine poolväärtusaeg) - 12,4 tundi Sitagliptiini AUC pärast järgmise 100 mg ravimi võtmist pärast esimese annuse tasakaalu saavutamist

14%. AUC-i aine varieeruvus ja sisemine suhe on tühine.

Januvia farmakokineetilised omadused:

imendumine: sitagliptiini absoluutne biosaadavuse näitaja on

87%; ravimi koosmanustamine rasvaste toitudega ei mõjuta selle farmakokineetikat; jaotus: pärast ravimi ühekordset annust 100 mg annuses oli sitagliptiini keskmine jaotusruumala tervetel isikutel tasakaaluolekus.

198 l. Plasmavalkudega seondumise fraktsioon on suhteliselt väike (

38%); ainevahetus: kuni 79% sitagliptiini elimineerub neerude kaudu muutumatul kujul, ainult väike osa neelatud ainest metaboliseerub; pärast 14 C-ga märgistatud sitagliptiini manustamist

16% radioaktiivsest ravimist eritus metaboliitidena; vähesel hulgal tuvastati 6 sitagliptiini metaboliiti, mis tõenäoliselt ei sisalda DPP-4 inhibeerivat toimet; eritumine: pärast 14 C-ga märgistatud sitagliptiini manustamist tervetele isikutele elimineeriti kuni 100% ravimist ühe nädala jooksul alates manustamiskuupäevast järgmiselt: soolestiku kaudu - 13%, neerude kaudu - 87%. T_1/2 suukaudselt annuses 100 mg

12,4 h, renaalne kliirens

Näidustused

• monoteraapia: spetsiaalset dieeti ja harjutamist saavad patsiendid on ette nähtud ravimiks, mis parandab glükeemia kontrolli 2. tüüpi diabeedi korral;
• kombineeritud ravi: kombinatsioonis metformiini või PPARy retseptori agonistidega (tiasolidiindioonid) määratakse II tüüpi diabeediga patsientidele, et parandada glükeemilist kontrolli, ebatõhusa dieedi ja füüsilise koormuse korral koos monoteraapiaga.

Vastunäidustused

• 1. tüüpi diabeet;
• diabeetiline ketoatsidoos;
• raseduse ja imetamise periood (imetamine);
• kuni 18-aastased lapsed ja noorukid;
• ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhtelised vastunäidustused: Yanuvu tuleb võtta ettevaatusega neerupuudulikkuse korral. Mõõduka ja raske neerupuudulikkusega patsiendid ja neerupatoloogia hemodialüüsi vajava terminaalse staadiumiga patsientidel on vaja sitagliptiini annust kohandada.

Januvia kasutamise juhised: meetod ja annus

Januvia tablette võetakse suu kaudu, sõltumata söögikordadest.

Soovitatav annus monoteraapiaks, samuti kombinatsioonis metformiini või PPARy agonistiga (tiasolidiindioonid) - 100 mg 1 kord päevas.

Kui patsient on unustanud mõne teise pilli võtta, tuleb see võtta võimalikult kiiresti, kohe pärast seda, kui ta mäletab annuse vahelejätmist, kuid mitte kahekordset annust.

Kõrvaltoimed

Januvia monoteraapiana ja kombinatsioonis teiste hüpoglükeemiliste ravimitega on üldiselt hästi talutav. Negatiivsete kõrvaltoimete esinemissagedus ning kõrvaltoimete tõttu sitagliptiini tühistamise sagedus olid kliiniliste uuringute kohaselt sarnased platseeboravimiga saadud tulemustele.

Kõrvaltoimed, millel ei ole kindlaks tehtud seost sitagliptiini manustamisega ööpäevas 100 ja 200 mg, kuid sagedamini kui platseebot saanud patsientidel (≥ 3% juhtudest): ülemiste hingamisteede infektsioon, nasofarüngiit, peavalu, kõhulahtisus, liigesvalu.

Muud Januvia kõrvaltoimed:

• Seedetrakt (seedetrakt): kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus;
• laboratoorsed andmed (kliiniliselt olulised): kusihappe kerge tõus (podagra juhtusid ei ole teatatud); leeliselise fosfataasi kontsentratsiooni kerge vähenemine, osaliselt leeliselise fosfataasi luufraktsiooni vähese vähenemise tõttu; leukotsüütide sisalduse nõrk tõus neutrofiilide arvu suurenemise tõttu (nähtus täheldati enamikus uuringutes, kuid mitte kõigil juhtudel);
• Südame-veresoonkonna süsteem: ei esinenud kliiniliselt olulisi muutusi eluliste näitajate ja elektrokardiogrammi (EKG), sealhulgas QTc intervalliga.

Üleannustamine

Tervete vabatahtlike osalusel läbi viidud kliinilised uuringud näitasid, et sitagliptiin ühekordse annusena 800 mg on üldiselt hästi talutav. Ühel juhul täheldati minimaalset kliiniliselt ebaolulist QTc intervalli muutust. Üle 800 mg ööpäevaste annuste vastuvõtmist inimestel ei ole uuritud.

Üleannustamise korral on soovitatav rakendada standardseid tugimeetmeid: ravimi imendumata jääkide ekstraheerimine seedetraktist, elutähtsate tunnuste pidev jälgimine, sealhulgas EKG, ning vajadusel sümptomaatilise ravi määramine.

Ravim on halvasti dialüüsitud (pärast 3-4 tunni pikkust hemodialüüsi sessiooni, vastavalt kliinilistele vaatlustele elimineerub organismist ainult 13,5% annusest). Tõestatud kliinilise vajadusega võib ette näha pikaajalise dialüüsi. Andmed sitagliptiini eritumise efektiivsuse kohta peritoneaaldialüüsis ei ole täna kättesaadavad.

Erijuhised

Kliiniliste uuringute kohaselt on Januvia monoteraapia ravimina või osana metformiin / pioglitasoonist koosneva keeruka ravi tulemusena tekkinud hüpoglükeemia patsientidel, kellel esines sarnane sagedus platseebo kasutamisel.

Ravimi kombineeritud kasutamist kombinatsioonis ravimitega, mis on võimelised indutseerima hüpoglükeemiat, näiteks insuliini või sulfonüüluurea derivaatidega, ei ole uuritud.

Mõju mootorsõidukite juhtimisele ja keerukatele mehhanismidele

Uuringuid Januvia mõju kohta psühhomotoorsete reaktsioonide kiirusele ja keskendumisvõimet ei teostatud, kuid ravimi negatiivset mõju nendele näitajatele ei ole oodata.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Kuna ravimi kasutamise ohutuse ja efektiivsuse kohta rasedatel naistel puuduvad kontrollitud uuringute andmed, ei ole Yanuviya, nagu ka teised suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemilised ained, raseduse ajal soovitatav.

Andmed sitagliptiini jaotamise kohta imetamise ajal ei ole kättesaadavad, seetõttu ei ole ravim imetamise ajal näidustatud.

Kasutage lapsepõlves

Vastavalt juhistele ei kasutata Yanuvia't pediaatrias.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Neerupuudulikkusega patsiendid vajavad Januvia annuse kohandamist, mille puhul on soovitatav hinnata neerufunktsiooni enne ravikuuri algust ja seejärel korrata ravi ajal.

Annuse korrigeerimine sõltuvalt neerupuudulikkuse astmest ja kreatiniini kliirensist (CK):

• kerge neerupuudulikkus, QA> 50 ml / min (seerumi kreatiniinisisaldus: alla 1,7 mg / dl meestel ja alla 1,5 mg / dl naistel): annuse kohandamine ei ole vajalik;
• mõõdukas neerupuudulikkus, CC 30... 50 ml / min (seerumi kreatiniini kontsentratsioon: 1,7–3 mg / dl meestel; 1,5–2,5 mg / dl naistel): ööpäevane annus - 50 mg ühele vastuvõtule;
• raske neerupuudulikkus, QC

Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool nimega I.М. Sechenov, eriala "Meditsiin".

Teave ravimi kohta on üldistatud, seda antakse informatiivsetel eesmärkidel ja see ei asenda ametlikke juhiseid. Enesehooldus on tervisele ohtlik!