Metformiin (metformiin)

• Ennetamine

Kirjeldus 18. septembril 2015

• Ladina nimi: Metformin
• ATC-kood: A10BA02
• Toimeaine: metformiin (metformiin)
• Tootja: Atoll LLC (Venemaa)

Koostis

Ravimi koostises on toimeaine Metformin, samuti täiendavad ained: tärklis, magneesiumstearaat, talk.

Vormivorm

Ravim valmistatakse tablettidena, mis on kaetud kilekattega. Valmistatud 500 mg ja 850 mg tabletid. Blistris võib olla 30 või 120 tk.

Farmakoloogiline toime

Metformiin on biguaniidi klassi aine, selle toimemehhanism avaldub glükoneogeneesi pärssimisel maksas, see vähendab glükoosi imendumist soolest, suurendab perifeerse glükoosi kasutamise protsessi, suurendab kudede tundlikkust insuliinile. Ei mõjuta pankrease beeta-rakkude insuliini sekretsiooni protsessi, ei tekita hüpoglükeemiliste reaktsioonide ilminguid. Selle tulemusena peatub see hüperinsulinemiat, mis on oluline tegur, mis soodustab suhkurtõve kehakaalu suurenemist ja veresoonte komplikatsioonide arengut. Selle mõju all stabiliseerib või vähendab kehakaalu.

Tööriist vähendab triglütseriidide ja madala tihedusega linoproteiinide taset veres. Vähendab rasva oksüdatsiooni intensiivsust, pärsib vabade rasvhapete tootmist. Täheldatakse selle fibrinolüütilist toimet, inhibeerides PAI-1 ja t-PA.

Ravim peatab veresoonte seina silelihaste elementide proliferatsiooni. Sellel on positiivne mõju südame-veresoonkonna süsteemile, välditakse diabeetilise angiopaatia teket.

Farmakokineetika ja farmakodünaamika

Pärast metformiini suukaudset manustamist täheldatakse suurimat kontsentratsiooni plasmas 2,5 tunni pärast. Inimestel, kes saavad ravimit maksimaalsetes annustes, ei olnud suurim toimeaine sisaldus plasmas suurem kui 4 μg / ml.

Toimeaine imendumine peatub 6 tundi pärast manustamist. Selle tulemusena väheneb plasmakontsentratsioon. Kui patsient võtab ravimi soovitatava annuse, siis 1-2 päeva jooksul täheldatakse plasmas stabiilset toimeaine kontsentratsiooni piirides 1 μg / ml või vähem.

Kui ravimit võetakse söömise käigus, väheneb toimeaine imendumine. Kumuleeritud peamiselt seedetrakti seintes.

Selle poolväärtusaeg on ligikaudu 6,5 tundi. Tervetel inimestel on biosaadavus 50-60%. Plasmavalkudega seondumine on ebaoluline. Umbes 20-30% annusest läheb läbi neerude.

Näidustused Metformin

Metformiini kasutamisel on järgmised näidustused:

• esimese ja teise tüüpi diabeet.

Ravim on ette nähtud täiendavaks vahendiks insuliini peamisele ravile ning muudele vahenditele diabeedi vastu. Samuti on määratud monoteraapiana.

Ravimi kasutamine on soovitatav, kui patsient kannatab samaaegselt rasvumisega, kui patsient peab veresuhkru taset jälgima ja seda ei ole võimalik saavutada dieedi või füüsilise koormuse abil.

Tööriista kasutatakse ka polütsüstiliste munasarjade puhul, kuid seda saab teha ainult arsti range järelevalve all.

Vastunäidustused

Määratakse järgmised ravimi Metformin kasutamise vastunäidustused:

• patsiendi vanus kuni 15 aastat;
• kõrge tundlikkus ravimi aktiivse komponendi või teiste komponentide suhtes;
• raske neeruhaigus (düsfunktsioon, puudulikkus);
• diabeetiline prekoom;
• gangreen;
• diabeetiline ketoatsidoos;
• dehüdratsioon (pideva oksendamise ja kõhulahtisuse korral);
• diabeetilise jala sündroom;
• äge müokardiinfarkt;
• dehüdratsioon, rasked nakkushaigused, šokk ja muud seisundid, mis võivad põhjustada neerufunktsiooni halvenemist;
• neerupealiste puudulikkus;
• maksapuudulikkus;
• toit, milles inimene tarbib rohkem kui 1000 kcal päevas;
• laktatsidoos;
• krooniline alkoholism;
• haigused, milles patsiendil on kudede hüpoksia;
• palavik;
• intravenoosselt või intraarteriaalselt manustatakse joodit sisaldavaid radiopakke;
• alkoholi mürgistus;
• raseduse ja rinnaga toitmise periood.

Kõrvaltoimed

Kõige sagedamini esineb ravimi võtmisel seedetrakti funktsioonides kõrvaltoimeid: iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, kõhuvalu, isutus, metallist maitse ilmumine suus. Reeglina tekivad sellised reaktsioonid ravimi võtmise esimest korda. Enamikul juhtudel kaovad nad ise ravimi edasise kasutamisega.

Kui inimesel on ravimi suhtes kõrge tundlikkus, võib see tekkida erüteemina, kuid see juhtub ainult harvadel juhtudel. Harva esineva kõrvaltoime - mõõduka erüteemi - tekkimisega on vaja vastuvõtt tühistada.

Pikaajalise ravi korral on mõnedel patsientidel B12-vitamiini imendumine halvenenud. Selle tulemusena väheneb selle seerumi tase, mis võib põhjustada vereloome halvenemist ja megaloblastse aneemia tekkimist.

Tabletid Metformiin, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Tabletid tuleb alla neelata tervelt ja juua neid rohke veega. Jooge ravimit pärast sööki. Kui inimesel on 850 mg tableti neelamine raske, võib selle jagada kaheks osaks, mis võetakse kohe ükshaaval. Esialgu võetakse 1000 mg annus päevas, see annus tuleb jagada kaheks või kolmeks annuseks, et vältida kõrvaltoimeid. 10-15 päeva pärast suurendatakse annust järk-järgult. Maksimaalne lubatud annus 3000 mg ravimit päevas.

Kui metformiini võtavad eakad inimesed, peate pidevalt jälgima neerude seisundit. Tervet terapeutilist aktiivsust saab saavutada kahe nädala jooksul pärast ravi alustamist.

Kui peate alustama Metformin'i võtmist pärast teise suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemilise ravimi võtmist, peate selle ravimi kasutamise lõpetama ja seejärel alustama Metformin'i võtmist näidatud annusega.

Kui patsient kombineerib insuliini ja metformiini, ei tohi te esimestel päevadel tavalist insuliiniannust muuta. Lisaks võib insuliini annust arsti järelevalve all järk-järgult vähendada.

Kasutusjuhend Metformin Richter

Ravimi annuse määrab arst, see sõltub patsiendi veresuhkru tasemest. Tablettide võtmisel on 0,5 g algannust 0,5-1 g päevas. Vajadusel võib täiendavat annust suurendada. Suurim ööpäevane annus on 3 g.

Tablettide võtmisel on 0,85 g algannust 0,85 g päevas. Edasi, kui see on vajalik, suureneb see. Suurim annus on 2,55 g päevas.

Kasutusjuhend Metformin Canon

Selle ravimi kasutamise juhised on sarnased. Individuaalselt määrab annuse raviarst.

Üleannustamine

Üleannustamise korral võib esineda mõningaid kõrvaltoimeid, mistõttu soovitatakse tablette võtta ainult näidatud annuses. Metformiini manustamisel annuses 85 g täheldati üleannustamist, mille tulemusena tekkis laktatsidoos, mille käigus täheldati oksendamist, iiveldust, lihasvalu, kõhulahtisust ja kõhuvalu. Kui abi ei anta õigeaegselt, võib tekkida peapööritus, teadvuse vähenemine ja kooma. Kõige tõhusam meetod metformiini eemaldamiseks organismist on hemodialüüs. Järgmisena määrake sümptomaatiline ravi.

Koostoime

Metformiini ja sulfonüüluurea derivaadid tuleb hüpoglükeemia ohu tõttu hoolikalt kombineerida.

Süsteemsete ja lokaalsete glükokortikosteroidide, glükagooni, sümpatomimeetikumide, progestogeenide, adrenaliini, kilpnäärme hormoonide, östrogeenide, nikotiinhappe derivaatide, tiasiiddiureetikumide, fenotiasiinide kasutamisel väheneb hüpoglükeemiline toime.

Samal ajal aeglustab Zimetidina metformiini eritumist, mis suurendab laktatsidoosi riski.

P-adrenoretseptorite, angiotensiini konverteeriva faktori inhibiitorite, klofibraadi derivaatide, monoamiini oksüdaasi inhibiitorite, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja oksütetratsükliini, tsüklofosfamiidi, tsüklofosfamiidi derivaatide antagonistid võimendavad hüpoglükeemilist toimet.

Kui kasutatakse arteriaalseid või intravenoosselt kontrastseid ravimeid, mis sisaldavad joodi, mida kasutatakse röntgenuuringute läbiviimiseks, võib patsient koos metformiiniga tekkida neerupuudulikkuse ja laktatsidoosi tõenäosus suureneb. Enne sellise protseduuri läbiviimist, selle ajal ja kahe päeva pärast on oluline peatada sissepääs. Lisaks võib ravimi taastada, kui neerufunktsiooni hinnatakse uuesti nagu tavaliselt.

Neuroleptilise kloorpromasiini võtmisel suurtes annustes suurendab seerumi glükoosi indeks ja inhibeerib insuliini vabanemist. Selle tulemusena võib osutuda vajalikuks insuliiniannuse suurenemine. Aga enne seda on oluline kontrollida veresuhkru sisaldust veres.

Hüperglükeemia vältimiseks ei tohiks seda kombineerida Danazoliga.

Samaaegsel pikaajalisel manustamisel koos metformiini Vankomütsiini, Amilida, kiniini, morfiini, kinidiini, ranitidiini, tsimetidiini, prokainamiidi, nifedipiiniga suurendab triamtereen metformiini kontsentratsiooni plasmas 60%.

Metformiini imendumist aeglustab Guar ja kolestüramiin, mistõttu nende ravimite samaaegsel kasutamisel väheneb Metformini efektiivsus.

Tugevdab kumariinide klassi kuuluvate siseste antikoagulantide mõju.

Müügitingimused

Võite osta retsepti.

Ladustamistingimused

Tööriist kuulub nimekirja B. See peab olema laste eest kaitstud ja salvestatud 25 kraadi juures.

Kõlblikkusaeg

Metformiini kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Erijuhised

Kui teostatakse monoteraapiat metformiiniga, ei täheldata hüpoglükeemiat. Järelikult saab patsient töötada täpsete mehhanismide või sõidukitega. Siiski, kombineerituna ravimi võtmisega insuliiniga või teiste ravimitega, mida kasutatakse diabeedi raviks, võib tekkida hüpoglükeemia, mis omakorda põhjustab vaimseid reaktsioone ja liikumiste koordineerimist.

Ärge kirjutage tablettidele inimestele pärast 60-aastaseks saamist, kui nad füüsiliselt töötavad. Sel juhul võib tekkida laktatsidoos.

Patsiendid, kes võtavad ravimi, peate määrama kreatiniini sisalduse veres enne ravi ja seejärel ravi ajal regulaarselt. Normaalse kiirusega tuleks seda teha üks kord aastas, kusjuures kreatiniini algne tase on kõrgem, sellised uuringud tuleb läbi viia 2-4 korda aastas. Sarnaseid uuringuid tehakse sama sagedusega eakatel inimestel.

Kui patsient on ülekaaluline, on oluline jälgida tasakaalustatud toitumist ravi ajal.

Pärast operatsiooni võib ravi jätkata 2 päeva pärast.

Metformiini analoogid

Metformiini analoogid on ravimid, mis on metformiinvesinikkloriid, metformiin Richter, Metformin Teva, Bagomet, Formetin, Metfohamma, Gliformin, Metospanin, Siofor, Glycomet, Glykon, Vero-Metformin, Orabet, Gliminfor, Glucofage, Novoformin. Samuti on mitmeid sarnase toimega ravimeid (Glibenklamiid jne), kuid teiste toimeainetega.

Mis on parem - Metformin või Glucophage?

Glucophage on Prantsusmaal toodetud algne ravim. Millist ravimit eelistatakse, peaks määrama ainult vastava spetsialist.

Lastele

Selle ravimiga lastel ei ole piisavalt kogemusi.

Alkoholiga

Alkoholi ja metformiini ei tohi kombineerida, sest selline kombinatsioon suurendab oluliselt laktatsidoosi tõenäosust. Seetõttu on ravi käigus oluline vältida alkoholi ja etanooli sisaldavate ravimite võtmist.

Metformiin kehakaalu langetamiseks

Hoolimata asjaolust, et Metformin Richtersi foorum ja muud ressursid saavad sageli kaalulanguse kohta Metformini ülevaadet, ei ole see tööriist mõeldud kasutamiseks inimestele, kes tahavad kaalust alla võtta. Seda ravimit kasutatakse kehakaalu languse tõttu, mis on tingitud veresuhkru taseme langusest ja samaaegsest kehakaalu vähenemisest. Siiski, kuidas Metformini võtta kehakaalu langetamiseks, saate õppida ainult võrgu ebausaldusväärsetest allikatest, sest eksperdid ei soovita seda kasutada. Siiski on mõnikord võimalik, et inimesed, kes võtavad metformiini, ravivad suhkurtõbe selle ravimiga.

Raseduse ja imetamise ajal

Ravimi metformiini võtmine raseduse ajal on vastunäidustatud. Kui rasedus tuleb selle ravimi taustal, peate selle lõpetama ja insuliini määrama. Imetamine lõpetatakse, kui ravi selle ravimiga on vajalik.

Metformini ülevaated

Metformiini tablettide ülevaated diabeedi all kannatavatelt patsientidelt näitavad, et ravim on efektiivne ja võimaldab teil kontrollida glükoositaset. Foorumil on ka ülevaated positiivsest dünaamikast pärast nende ravimite ravimist PCOS-i jaoks. Kuid kõige sagedamini on ülevaateid ja arvamusi selle kohta, kuidas ravimid Metformin Richter, Metformin Teva ja teised võimaldavad teil kontrollida kehakaalu.

Paljud kasutajad teatavad, et metformiini sisaldavad ravimid aitasid tõepoolest toime tulla täiendavate naeladega. Samal ajal ilmnesid sageli seedetrakti funktsioonidega seotud kõrvaltoimed. Arutelude kokkuvõtte tegemisel metformiini kaalumisel on arstide ülevaated enamasti negatiivsed. Nad ei soovita kategooriliselt seda kasutada, samuti alkoholi tarvitamist ravi ajal.

Hind Metformin, kust osta

Metformiini hind apteekides sõltub ravimist ja selle pakendist.

Metformin Teva hind 850 mg keskmiselt 100 rubla 30 tk pakendi kohta.

Võimalik on osta Metformin Canon 1000 mg (60 tk.) 270 rubla kohta.

Kui palju Metformini kulusid sõltub tablettide arvust pakendis: 50 tk. Te saate osta hinnaga 210 rubla. Kaalulangetava ravimi ostmisel tuleb arvestada, et seda müüakse retsepti alusel.

Metformiin

Sisu

Ladina nimi [redigeeri]

Farmakoloogiline rühm [redigeeri]

Metformiin - suukaudne suhkrut vähendav aine, biguaniid

Aine omadused [redigeeri]

Farmakoloogia [redigeeri]

Farmakoloogiline toime - hüpoglükeemiline.

Metformiin vähendab glükoosi kontsentratsiooni (tühja kõhuga ja pärast sööki) veres ja glükosüülitud hemoglobiini taset, suurendab glükoositaluvust. Metformiin vähendab glükoosi imendumist sooles, selle tootmist maksas, võimendab perifeersete kudede insuliinitundlikkust (glükoosi omastamine ja selle metabolism suureneb). Metformiin ei muuda pankrease saarekeste beeta-rakkude insuliini sekretsiooni (insuliini tase mõõdetuna tühja kõhuga ja päevane insuliinivastus võib isegi väheneda). Metformiin normaliseerib vereplasma lipiidide profiili insuliinisõltumatu suhkurtõvega patsientidel: vähendab triglütseriidide, kolesterooli ja LDL sisaldust (määratud tühja kõhuga) ega muuda teiste tiheduste lipoproteiinide taset. Stabiliseerib või vähendab kehakaalu.

Eksperimentaalsed uuringud loomadel annustes, mis on 3 korda kõrgemad kui MRDC kehapindala osas, ei näidanud metformiini mutageenset, kantserogeenset, teratogeenset omadust ega mõju fertiilsusele.

Metformiin imendub seedetraktist kiiresti. Metformiini absoluutne biosaadavus (tühja kõhuga) on 50–60%. C_max Metformiini plasmakontsentratsioon saavutatakse 2 tunni pärast_max metformiin 40% võrra ja aeglustab selle saavutamist 35 minutiga. Metformiini tasakaalukontsentratsioon veres saavutatakse 24–48 tunni jooksul ja ei ületa 1 μg / ml. Metformiini jaotusruumala (ühekordse 850 mg annuse puhul) on 654 ± 358 l. Metformiin seondub kergelt plasmavalkudega, võib koguneda süljenäärmetesse, maksas ja neerudes. Neerude kaudu eritub (peamiselt kanaliidi sekretsiooni kaudu) muutumatul kujul (90% päevas). Neerude Cl - 350–550 ml / min. T_1/2 metformiin on 6,2 tundi (plasma) ja 17,6 tundi (veri) (erinevust selgitab võime koguneda punastesse vererakkudesse). Vanemad pikenenud T_1/2 metformiin ja suureneb C_max. Neerufunktsiooni kahjustuse korral pikeneb T._1/2 metformiini ja vähendab neerude kliirensit.

Rakendus [redigeeri]

Insuliinisõltuv suhkurtõbi: monoteraapia või kombinatsioon sulfonüüluurea derivaatidega, millel on toitumishäired.

Metformiin: vastunäidustused [redigeeri]

Ülitundlikkus metformiini, neeruhaiguse või neerupuudulikkuse suhtes (kreatiniini tase meestel on suurem kui 0,132 mmol / l ja naistel 0,123 mmol / l), maksafunktsiooni häired; hüpoksiaga kaasnevad seisundid (sealhulgas südame- ja hingamishäired, ägeda müokardiinfarkti faas, äge tserebrovaskulaarne puudulikkus, aneemia); dehüdratsioon, nakkushaigused, ulatuslikud operatsioonid ja vigastused, krooniline alkoholism, äge või krooniline metaboolne atsidoos, kaasa arvatud diabeetiline ketoatsidoos koos koomaga või ilma selleta, laktatsidoosi anamnees, vähese kalorsusega dieet (vähem kui 1000 kcal / päevas), uuringud radioaktiivse joodi isotoopidega, rasedus, imetamine.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal [redigeeri]

Raseduse ajal on võimalik, et metformiinravi oodatav toime kaalub üles võimaliku riski lootele (puuduvad piisavad ja hästi kontrollitud uuringud raseduse ajal kasutamise kohta).

Metformiinravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Metformiin: kõrvaltoimed [redigeeri]

Seedetrakti osa: ravikuuri alguses - anoreksia, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, kõhuvalu (söögi ajal vähenenud); metallist maitse suus (3%).

Kuna südame-veresoonkonna süsteem ja veri (vereloome, hemostaas): harvadel juhtudel - megaloblastne aneemia (vitamiini B12 ja foolhappe imendumise rikkumise tulemus).

Metabolism: hüpoglükeemia; harvadel juhtudel - laktatsidoos (nõrkus, unisus, hüpotensioon, resistentsed bradüarütmiad, hingamishäired, kõhuvalu, müalgia, hüpotermia).

Nahale: lööve, dermatiit.

Koostoime [redigeeri]

Metformiini toimet nõrgendab tiasiidide ja teiste diureetikumide, kortikosteroidide, fenotiasiinide, glükagooni, kilpnäärme hormoonide, östrogeenide, sh. suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, fenütoiini, nikotiinhappe, sümpatomimeetikumide, kaltsiumi antagonistide, isoniasiidi osana.

Ühekordse annusena tervetele vabatahtlikele suurenes nifedipiini imendumine, C_max (20%), metformiini AUC (9%), T_max ja t_1/2 see ei muutunud. Metformiini hüpoglükeemilist toimet suurendavad insuliin, sulfonüüluurea derivaadid, akarboos, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, MAO inhibiitorid, oksütetratsükliin, AKE inhibiitorid, klofibraadi derivaadid, tsüklofosfamiid, beetablokaatorid.

Ühekordse annuse koostoimeuuring tervetel vabatahtlikel on näidanud, et furosemiid suureneb C_max (22%) ja metformiini AUC (15%) (ilma metformiini renaalse kliirensi oluliste muutusteta); metformiin vähendab C_max (31%), AUC (12%) ja T_1/2 (32%) furosemiidi (ilma furosemiidi renaalse kliirensi oluliste muutusteta). Andmed metformiini ja furosemiidi koostoime kohta pikaajalise kasutamisega ei ole kättesaadavad.

Tubulidesse sekreteerivad ravimid (amiloriid, digoksiin, morfiin, prokainamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen ja vankomütsiin) konkureerivad torukujuliste transpordisüsteemide vastu ja pikaajalise raviga võib suureneda C t_max metformiin 60%. Tsimetidiin aeglustab metformiini eliminatsiooni, mis suurendab laktatsidoosi riski.

Metformiin ei sobi kokku alkoholiga (suurenenud laktatsidoosi risk).

Metformiin: annustamine ja manustamine [redigeeri]

500 mg tabletid:

algannus 500 mg metformiini 2 korda päevas koos hommikusöögi ja õhtusöögiga. Vajadusel suurendage annust 500 mg-ni päevas 1-nädalase intervalliga. Metformiini maksimaalne annus 2,5 g / ööpäevas 3 jagatud annusena koos toiduga.

850 mg tabletid:

algannus 850 mg metformiini 1 kord päevas koos hommikusöögiga. Vajadusel suurendage annust 850 mg / ööpäevas 2-nädalase intervalliga. Metformiini maksimaalne annus 2,55 g päevas. Tavaline säilitusannus 850 mg kaks korda päevas koos hommikusöögi ja õhtusöögiga. Mõnikord on ette nähtud 850 mg metformiini 3 korda päevas koos toiduga.

1000 mg tabletid:

Metformiini maksimaalne soovitatav annus on 3000 mg / ööpäevas, mis jaguneb 3 annuseks.

1 kord päevas õhtusöögi ajal.

Eakad: metformiini alg- ja säilitusannused peaksid olema minimaalselt efektiivsed. Suurte annuste määramist tuleb vältida.

Kombinatsioon sulfonüüluurea derivaatidega: metformiini monoteraapia ebaefektiivsusega maksimaalselt 4 nädala jooksul lisatakse sulfonüüluurea derivaadid, isegi kui monoteraapia nende ravimitega oli varem ebaefektiivne. Metformiini annust ei vähendata.

Ettevaatusabinõud [redigeeri]

Neerufunktsiooni, glomerulaarfiltratsiooni, vere glükoosisisaldust tuleb pidevalt jälgida. Metformiini ja sulfonüüluurea või insuliini (hüpoglükeemia oht) kasutamisel on eriti vajalik jälgida veresuhkru taset. Kombinatsioonravi metformiiniga ja insuliiniga tuleb läbi viia haiglas, et määrata iga ravimi piisav annus.

Käimasoleva metformiinravi saavatel patsientidel on vaja määrata B-vitamiini sisaldus üks kord aastas.₁₂ selle imendumise võimaliku vähenemise tõttu.

On vaja määrata laktaadi tase plasmas vähemalt 2 korda aastas, samuti müalgia ilmumine. Laktaadisisalduse suurenemisel tühistatakse metformiin.

Ärge kasutage metformiini enne operatsiooni ja 2 päeva pärast nende rakendamist, samuti 2 päeva enne ja pärast diagnostilisi uuringuid (intravenoosne urograafia, angiograafia jne).

Ladustamistingimused [redigeeri]

Kaubanimed [redigeeri]

Gliformiin: tabletid, õhukese polümeerikattega kaetud 500 ja 850 mg. Akrikhin

Glucofage: kaetud tabletid, 500, 1000 ja 850 mg. "Merck"

Glyukofazh Long: pikendatud toimega tabletid 500 ja 750 mg. "Merck"

Siofor 500: 500 mg kaetud tabletid. Berlin-Chemie

Siofor 850: kaetud tabletid, 850 mg. Berlin-Chemie

Siofor 1000: kaetud tabletid, 1000 mg. Berlin-Chemie

Bagomet, Metfohamma, Metformin-Richter, Metformin-Teva, Formetin

Metformiin
Metforminum

Talu rühmale

Analoogid

apsafage, bagomet, glükoon, glükofage, metlong, metlong ds, metfogamma, metfor, panfor sf, siofor, sofamet

Retsept

Rp: Tab. Metformini 0.5
D.t.d: №100 vahekaardil.
S: 1 tablett 2 korda päevas (söögi ajal või pärast seda)

Farmakoloogiline toime

Metformiin (dimetüülbiguaniid) - sisekasutuseks kasutatav diabeedivastane aine, mis kuulub biguaniidide klassi. Metformiini efektiivsus on seotud toimeaine võimet inhibeerida glükoneogeneesi organismis. Toimeaine inhibeerib elektronide transporti mitokondriaalses hingamisteedes. See viib ATP kontsentratsiooni vähenemiseni rakkude sees ja glükolüüsi stimuleerimisele, mis viiakse läbi ilma hapnikuta. Selle tulemusena suureneb rakuväliste ruumide rakkude glükoosisisaldus ja suureneb maksa, soolte, rasvkoe ja lihaste kudede laktaadi ja püruvaadi tootmine. Vähendatakse ka maksa rakkude glükogeeni kauplusi. Ei põhjusta hüpoglükeemilist toimet, sest see ei aktiveeri insuliini tootmist. Vähendab rasva oksüdatsiooniprotsesse ja pärsib vabade rasvhapete tootmist. Ravimi kasutamise taustal muutub insuliini farmakodünaamika insuliini ja insuliiniga seotud suhe vähenemise tõttu. Samuti leitakse insuliini / proinsuliini suhte suurenemine. Ravimi toimemehhanismi tõttu on täheldatud glükoosi taseme langust vereseerumis pärast söömist ja väheneb ka glükoosi põhinäitaja. Kuna ravim ei stimuleeri insuliini tootmist kõhunäärme beeta-rakkude poolt, pärsib see hüperinsulinemiat, mida peetakse üheks olulisemaks teguriks kehakaalu suurenemisel suhkurtõve ja veresoonte komplikatsioonide progresseerumisel. Glükoosi taseme langus on tingitud glükoosi imendumise paranemisest lihasrakkudes ja perifeerse insuliini retseptorite tundlikkuse suurenemisest. Tervetel inimestel (ilma suhkurtõveta) ei ole metformiini kasutamisel glükoosi taset langenud. Metformiin aitab vähendada kehakaalu rasvumise ja diabeedi korral, vähendades söögiisu, vähendades glükoosi imendumist toidust seedetraktis ja stimuleerides anaeroobset glükolüüsi. Metformiinil on ka fibrinolüütiline toime, mis on tingitud PAI-1 (koetüüpi plasminogeeni aktivaatori inhibiitor) ja t-PA (koeplasminogeeni aktivaator) inhibeerimisest. Ravim stimuleerib glükoosi biotransformatsiooni glükogeeniks, aktiveerib maksakoe vereringet. Hüpolipideemiline omadus: vähendab LDL-i (madala tihedusega lipoproteiini), triglütseriidide (10-20% isegi algse 50% suurenemise) ja VLDL (väga madala tihedusega lipoproteiinid) taset. Oma metaboolse toime tõttu põhjustab metformiin HDL-i (suure tihedusega lipoproteiini) suurenemist 20–30%. Ravim inhibeerib veresoonte seina silelihaste elementide proliferatsiooni arengut. Positiivne mõju südame-veresoonkonna süsteemile takistab diabeetilise angiopaatia tekkimist. Pärast suukaudset manustamist saavutatakse toimeaine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 2,5 tunni möödudes, patsientidel, kes said ravimit maksimaalses lubatud annuses, ei ületanud toimeaine suurim sisaldus vereplasmas 4 μg / ml. 6 tundi pärast pillide võtmist on toimeaine imendumine ravimi otstest, millega kaasneb metformiini plasmakontsentratsiooni vähenemine. Kui teile manustatakse soovitatav annus 1-2 päeva jooksul, tuvastatakse vereplasmas metformiini konstantsed kontsentratsioonid vahemikus 1 μg / ml või vähem. Kui te võtate ravimit toidu kasutamise ajal, siis väheneb ravimi metformiini imendumine. Metformiin koguneb peamiselt seedetrakti seintesse: väikestes ja kaksteistsõrmiksooles, maos, aga ka süljenäärmetes ja maksades. Poolväärtusaeg on umbes 6,5 tundi Metformiini sisemise kasutuse korral on tervetel isikutel absoluutne biosaadavus ligikaudu 50–60%. Veidi seondub plasmavalkudega. Canalicular'i sekretsiooni ja glomerulaarfiltratsiooni abil erituvad neerud 20... 30% manustatud annusest (muutumatuna, kuna erinevalt formiinist ei metaboliseeru). Neerufunktsiooni halvenemise korral väheneb neerude kliirens proportsionaalselt kreatiniini kliirensiga, seega suureneb metformiini organismi plasmakontsentratsioon ja eliminatsiooni poolväärtusaeg, mis võib põhjustada toimeaine kumuleerumist organismis.

Kasutamismeetod

Metformiini tabletid neelatakse tervelt koos rohke veega. Ravim tuleb võtta ainult pärast sööki. Kui patsiendil on raskusi tableti allaneelamisega (näiteks 850 mg tabletid), jagatakse see riskide võtmise hõlbustamiseks kaheks osaks. Samal ajal tuleb mõlemad pooled kohe üksteise järel võtta. Metformiini algannus on 1000 mg päevas. Päevase annuse jagamine 2 või 3 annuseni võib põhjustada seedetrakti kõrvaltoimete olulist nõrgenemist. Metformini annust võib järk-järgult suurendada 10... 15 päeva jooksul. Ravimi annus valitakse patsiendi glükoosi profiili andmete põhjal. Säilitusannus on 1500 kuni 2000 mg päevas. Maksimaalne lubatud annus on 3000 mg päevas. Uimastite vastuvõtt eakatel inimestel toimub ainult neerufunktsiooni pideva jälgimise andmeid arvesse võttes. Tervet terapeutilist aktiivsust täheldatakse 2 nädalat pärast ravimi võtmist. Kui teil on vaja teisest hüpoglükeemilisest suukaudsest ainest metformiinile minna, siis peate lõpetama eelmise ravimi võtmise ja seejärel alustama metformiinravi soovitatud annuses. Insuliini ja metformiini kombinatsiooniga esimese 4-6 päeva jooksul ei muutu insuliini annus. Tulevikus, kui see osutub vajalikuks, alandatakse insuliini annust järk-järgult - järgmise paari päeva jooksul 4–8 RÜ-ga. Kui patsient saab päevas üle 40 RÜ insuliini, siis tehakse metformiini kasutamise ajal tema annuse vähendamine ainult haiglas, sest see nõuab suurt hoolt.

Näidustused

Nimetatakse 1. ja 2. tüüpi suhkurtõvega täiskasvanutele. Metformiini kasutatakse lisaks põhilisele ravile insuliini või teiste diabeedivastaste ravimitega, samuti monoteraapiaga (1. tüüpi diabeedi korral kasutatakse seda ainult koos insuliiniga). See on eriti soovitatav samaaegse rasvumise korral juhul, kui vajalikku kontrolli veresuhkru näitajate üle ei saavutata ainult piisava füüsilise aktiivsuse või dieedi abil.

Vastunäidustused

• laste vanus (kuni 15 aastat); • ülitundlikkus toimeaine või mõne metformiini komponendi suhtes; • diabeetiline prekoom; • neerupuudulikkus või neerupuudulikkus (seerumi kreatiniini tase meestel on 135 µmol / l ja suurem, naistel 110 µmol / l ja rohkem); • diabeetiline ketoatsidoos; • gangreen; • keha dehüdratsioon (oksendamine või kõhulahtisus); • diabeetilise jala sündroom; • mõned ägedad seisundid, mis võivad põhjustada neerukoe toimimise halvenemist (näiteks rasked nakkushaigused, dehüdratsioon, šokk); • äge müokardiinfarkt; • ebapiisav neerupealiste funktsioon; • dieedi järgimine, mille päevane kalorisisaldus on alla 1000 kcal; • maksapuudulikkus; • laktatsidoos (sealhulgas laktatsidoosi anamneesiline näidustus); • rasked nakkushaigused; • krooniline alkoholism; • ägedad või kroonilised patoloogilised seisundid, mis põhjustavad kudede hüpoksia (näiteks hingamis- või südamepuudulikkus, šokk, hiljutise müokardiinfarkti näidustus); • palavik; • ulatuslikud vigastused või suured kirurgilised sekkumised (eriti kui insuliin on näidustatud); • joodi sisaldavate radioplaatpreparaatide arteriaalne või intravenoosne manustamine; • äge mürgistus alkoholis; • raseduse ja imetamise periood.

Kõrvaltoimed

Metformiini kõige sagedamad kõrvalnähud (10% või rohkem) on seedetrakti mõju: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, isutus, kõhuvalu, metallist maitse suus. Tavaliselt ilmnevad need kõrvaltoimed ravimi alguses. Valdava arvu tähelepanekute korral kaovad seedetrakti kõrvaltoimed kiiresti ja iseseisvalt isegi siis, kui jätkatakse metformiini. Suurema tundlikkusega toimeaine suhtes täheldatakse mõõdukat erüteemi (väga harva). Metformiini tühistamine nõuab patsiendil laktatsidoosi ilmnemist (väga harva esinev kõrvaltoime). Pikaajalisel ravimi kasutamisel mõnedel patsientidel väheneb tsüanokobalamiini (vitamiin B12) imendumine, mis on selle vereseerumi taseme langus. See võib põhjustada megaloblastilist aneemiat ja vereloome halvenemist.

Vormivorm

Kilega kaetud tabletid 500 ° C juures; 850 mg. Blisteris - 30; 120 tabletti.

TÄHELEPANU!

Teavet lehel, mida vaatate, luuakse ainult informatiivsetel eesmärkidel ja see ei soodusta enesehooldust. Ressursi eesmärk on tutvustada tervishoiutöötajatele täiendavat teavet erinevate ravimite kohta, suurendades seeläbi nende professionaalsust. Ravimi "Metformin" kasutamine ilma igasuguse juhuseta annab nõu spetsialistiga, samuti tema soovitused teie valitud ravimi kasutamise ja annustamise kohta.

Metformiin: kasutusjuhised

Koostis

Kirjeldus

Näidustused

II tüüpi suhkurtõbi (insuliinist sõltumatu) koos dieedi ravi ebaefektiivsusega, eriti rasvunud patsientidel:

- Täiskasvanute raviks monoteraapiana või kombinatsioonravina teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega või insuliiniga.

- Üle 10-aastaste laste raviks monoteraapiana või kombinatsioonravina insuliiniga.

Vastunäidustused

- ülitundlikkus metformiini ja teiste biguaniidide suhtes;

- diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline prekooma ja kooma;

- krooniline neerupuudulikkus (seerumi kreatiniini tase meestel rohkem kui 1,5 mg / dl ja naistel 1,4 mg / dl või kreatiniini kliirens alla 60 ml / min);

- ebanormaalne maksafunktsioon (maksapuudulikkus on kõrgem kui II astme Child-Pugh'is);

- tingimused, mis võivad kaasa aidata laktatsidoosi arengule, sh. krooniline südamepuudulikkus, äge müokardiinfarkt, hingamispuudulikkus, äge tserebrovaskulaarne õnnetus, dehüdratsioon, alkoholi tarvitamine;

- laktatsidoos (sh anamneesis);

- hüpokaloriaalne toit (vähem kui 1000 kcal päevas);

- rasedus ja imetamine;

- kuni 10-aastased lapsed;

- ravimit ei ole ette nähtud 2 päeva enne operatsiooni, radioisotoopi, röntgeniuuringuid kontrastaine ravimite kasutamisega ja 2 päeva jooksul pärast nende rakendamist.

Annustamine ja manustamine

Monoteraapia või kombinatsioonravi teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega.

Täiskasvanud. Tavaliselt on algannus 500 mg või 850 mg metformiini 2-3 korda päevas söögi ajal või pärast seda. Pärast 10... 15-päevast ravi tuleb annust kohandada vastavalt seerumi glükoositasemete mõõtmistulemustele. Annuse järkjärguline suurenemine aitab vähendada seedetrakti kõrvaltoimeid.

Maksimaalne soovitatav annus on 3000 mg päevas, mis jaguneb 3 annuseks.

Suurte annustega ravimisel kasutatakse metformiini annuses 1000 mg.

Metformiinravile üleminekul tuleb lõpetada teise diabeedivastase ravimi võtmine.

Kombinatsioonravi kombinatsioonis insuliiniga.

Parema veresuhkru kontrolli saavutamiseks võib kombineeritud ravina kasutada metformiini ja insuliini. Tavaliselt on algannus 500 mg või 850 mg metformiini 2-3 korda päevas, samas kui insuliiniannus valitakse vastavalt glükoositaseme mõõtmisele veres.

Monoteraapia või kombineeritud ravi insuliiniga.

Lapsed Metformiini manustatakse üle 10-aastastele lastele. Tavaliselt on algannus 500 mg või 850 mg metformiini 1 kord päevas söögi ajal või pärast seda. Pärast 10... 15-päevast ravi tuleb annust kohandada vastavalt seerumi glükoositasemete mõõtmistulemustele.

Annuse järkjärguline suurenemine aitab vähendada seedetrakti kõrvaltoimeid.

Maksimaalne soovitatav annus on 2000 mg päevas, jagatuna 2-3 annuseks.

Vanematel patsientidel võib olla neerufunktsiooni kahjustus, mistõttu tuleb metformiini annus valida neerufunktsiooni hindamise põhjal, mis tuleb läbi viia regulaarselt.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed esinemissageduse järgi liigitatakse järgmistesse kategooriatesse: väga sageli (> 1/10), sageli (> 1/100, 1/1000 ja 1/10000 ja 0)

Metformiin

Ravimi analoogid

Ladina nimi

Toimeaine

Farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

Koostis ja vabanemisvorm

1 kaetud tablett sisaldab 500 või 850 mg metformiinvesinikkloriidi; plastpakendites 100 või 500 tk.

Farmakoloogiline toime

See suurendab lihaste glükoosi kasutamist, aeglustab süsivesikute imendumist sooles, pärsib maksa glükoneogeneesi, suurendab kudede tundlikkust insuliini suhtes.

Farmakodünaamika

Vähendab glükoosi kontsentratsiooni veres endogeense või eksogeense insuliini juuresolekul. Võib vähendada diabeediga patsientide kehakaalu.

Farmakokineetika

Biosaadavus on 50–60%. Imendumine on võrreldes kiire kliirensiga suhteliselt aeglane. Eritub neerude kaudu, enamasti muutumatul kujul; mõnikord - ületab neeruklipi kreatiniini Cl ja sõltub sellest.

Ravimi näidustused

II tüüpi suhkurtõbi (täiskasvanueas stabiilne, ketoatsidoosiga mitte süvenenud, eriti ülekaalulistel patsientidel).

Vastunäidustused

Ketoatsidoos, diabeetiline kooma; raske neeru-, maksa- või kongestiivne südamepuudulikkus; hiljutine müokardiinfarkt.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Raseduse ajal - ei soovitata; laktatsiooniandmete kasutamise kohta.

Kõrvaltoimed

Metalliline maitse suus, iiveldus, anoreksia, kõhulahtisus; B-vitamiini kontsentratsiooni suurenemine ₁₂ (kui seda tehakse mitu aastat); laktatsidoos (vanuses, kellel on piiratud neerufunktsioon); allergilised reaktsioonid.

Annustamine ja manustamine

Toas söömise ajal. Annus määratakse individuaalselt. Soovitatav algannus on 500 mg kaks korda päevas; seda annust võib järk-järgult suurendada maksimaalselt: 1 g 3 korda päevas; tavaline keskmine annus on 1,7 g päevas, üks kord, hommikul (hommikusöögi ajal) või 2 korda päevas (pooldoos) hommikul ja õhtul.

Üleannustamine

Võimalik kombinatsioonis sulfonüüluurea derivaatide, insuliini või alkoholiga. Sümptomid: iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu, õhupuudus ja muud laktatsidoosi ilmingud. Ravi: intensiivravi, mille peamine eesmärk on vedeliku kadumise vähendamine ja ainevahetuse korrigeerimine.

Ohutusabinõud

Soovitame neerufunktsiooni häirega patsientide erilist jälgimist (neerude kaudu eritub metformiin).

Ravimi säilitamise tingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Metformiin (metformiin)

Vene nimi

Ladina keele nimetus Metformin

Metforminum (sündinud Metformini)

Keemiline nimetus

N, N-dimetüülimiiddikarboimiiddiamid (vesinikkloriidina)

Brutovorm

Metformiini aine farmakoloogiline rühm

Hüpoglükeemilised sünteetilised ja muud vahendid

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

E11 insuliinsõltumatu suhkurtõbi

Aine iseloomustus Metformiin

Metformiinvesinikkloriid on valge või värvitu kristalne pulber. See on vees lahustuv ja atsetoonis, eetris ja kloroformis praktiliselt lahustumatu. Molekulmass 165,63.

Farmakoloogia

Farmakoloogiline toime - hüpoglükeemiline.

Vähendab glükoosi kontsentratsiooni (tühja kõhuga ja pärast sööki) veres ja glükoositud hemoglobiini taset, suurendab glükoositaluvust. Vähendab glükoosi imendumist sooles, selle tootmist maksas, võimendab perifeersete kudede insuliinitundlikkust (glükoosi imendumine ja selle metabolism suureneb). Ei muuda pankrease saarekeste beetarakkude insuliini sekretsiooni (insuliini tase, mõõdetuna tühja kõhuga ja päevane insuliinivastus võib isegi väheneda). Normaliseerib vereplasma lipiidide profiili insuliinisõltumatu suhkurtõvega patsientidel: vähendab triglütseriidide, kolesterooli ja LDL sisaldust (määratud tühja kõhuga) ega muuda teiste tiheduste lipoproteiinide taset. Stabiliseerib või vähendab kehakaalu.

Metformiini aine kasutamine

2. tüüpi suhkurtõbi (eriti rasvumisega seotud juhtudel) koos hüperglükeemia korrigeerimise ebaefektiivsusega dieetraviga, sealhulgas kombinatsioonis sulfonüüluureaga.

Vastunäidustused

Piirangud. T

Laste vanus (efektiivsus ja kasutamise ohutus lastel ei ole määratletud), eakad (üle 65 aasta vanused) (aeglase metabolismi tõttu on vaja hinnata kasu / riski suhet) Ärge nimetage inimesi, kes tegelevad raske füüsilise tööga (suurenenud laktatsidoosi risk).

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Raseduse ajal on võimalik, et ravi oodatav toime kaalub üles võimaliku riski lootele (ei ole läbi viidud adekvaatseid ja rangelt kontrollitud uuringuid raseduse ajal kasutamise kohta).

FDA - B loote tegevuse kategooria

Ravi ajal tuleb lõpetada rinnaga toitmine.

Metformiini kõrvaltoimed

Kuna südame-veresoonkonna süsteem ja veri (vereloome, hemostaas): üksikjuhtudel - megaloblastne aneemia (vitamiin B imendumise tagajärg)₁₂ ja foolhape).

Metabolism: hüpoglükeemia; harvadel juhtudel - laktatsidoos (nõrkus, unisus, hüpotensioon, resistentsed bradüarütmiad, hingamishäired, kõhuvalu, müalgia, hüpotermia).

Nahale: lööve, dermatiit.

Koostoime

Üleannustamine

Ravi: hemodialüüs, sümptomaatiline ravi.

Annustamine ja manustamine

Toidu ajal, söögi ajal või pärast seda. Annus valitakse individuaalselt, kuid mitte rohkem kui 3 g päevas mitmes annuses.

Ettevaatusabinõud metformiin

Neerufunktsiooni, glomerulaarfiltratsiooni, vere glükoosisisaldust tuleb pidevalt jälgida. Metformiini ja sulfonüüluurea või insuliini (hüpoglükeemia oht) kasutamisel on eriti vajalik jälgida veresuhkru taset. Kombinatsioonravi metformiiniga ja insuliiniga tuleb läbi viia haiglas, et määrata iga ravimi piisav annus. Käimasoleva metformiinravi saavatel patsientidel on vaja määrata B-vitamiini sisaldus üks kord aastas.₁₂ selle imendumise võimaliku vähenemise tõttu. On vaja määrata laktaadi tase plasmas vähemalt 2 korda aastas, samuti müalgia ilmumine. Ravimi laktaadi sisalduse suurenemisega tühistatakse. Ärge kasutage enne kirurgilisi operatsioone ja 2 päeva pärast nende rakendamist, samuti 2 päeva enne ja pärast diagnostilisi uuringuid (urograafias, angiograafias jne).