Traykor - statiiniravimi grupi rühmast pärineva hüperlipideemia ja kolesterooli raviks mõeldud täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal kasutatavate statiinide ravimi kasutusjuhised, ülevaated, analoogid ja vormid (tabletid 145 mg ja 160 mg). Koostis

• Diagnostika

Selles artiklis saate lugeda ravimi Traykori kasutamise juhiseid. Esitanud saidi külastajate - selle ravimi tarbijate - ülevaated, samuti spetsialistide arstide arvamused Traicori kasutamise kohta nende praktikas. Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, võib-olla ei ole tootja märkustes märkinud. Traikori analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutada hüperlipideemia ja kolesterooli vähenemise raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Fibraatide farmakoloogilise rühma statiini koostis.

Traykor on fibriinhappe derivaatide rühma lipiidide taset alandav aine. Vähendab triglütseriidide ja (vähemal määral) kolesterooli taset veres. See aitab vähendada VLDL-i, LDL-i sisaldust (vähemal määral), suurendada aterogeense HDL-i sisaldust. Toimemehhanismi ei mõisteta täielikult. Toimed TG tasemel on seotud peamiselt ensüümi lipoproteiini lipaasi aktiveerimisega. Fenofibraat näib samuti häirivat rasvhapete sünteesi; soodustab LDL-retseptorite arvu suurenemist maksas, häirides kolesterooli sünteesi. Fenofibraat vähendab trombotsüütide agregatsiooni, vähendab fibrinogeeni kõrgenenud taset plasmas, võib veidi vähendada glükoosi taset suhkurtõvega patsientide veres; vähendab kusihappe sisaldust veres.

Koostis

Fenofibraat (mikroniseeritud) + abiained.

Farmakokineetika

Pärast fenofibraadi sissevõtmist saavutatakse Cmax 5 tunni jooksul. Seondumine plasmavalkudega (albumiin) on kõrge. Kudedes muudetakse fenofibraat aktiivseks metaboliidiks - fenofibriinhappeks. Metaboliseerub maksas. Eraldatud neerude ja soolte kaudu. Ei kogune; hemodialüüsi ajal ei kuvata.

Näidustused

• hüperkolesteroleemia ja hüpertriglütserideemia isoleeritud või segatud (düslipideemia tüüp 2a, 2b, 3, 4, 5) (tabletid 145 mg) ja (düslipideemia tüüp 2a, 2b, 3, 4, 5) (tabletid 160 mg) patsientidel, kellele toitumine või muud mittemeditsiinilised ravimeetmed (näiteks kehakaalu langus või suurenenud kehaline aktiivsus) on olnud ebaefektiivsed, eriti kui on olemas düslipideemiaga seotud riskitegureid, nagu hüpertensioon ja suitsetamine;
• sekundaarne hüperlipoproteineemia juhtudel, kui hüperlipoproteineemia püsib hoolimata põhihaiguse tõhusast ravist (näiteks düslipideemia diabeedi korral).

Vabastamise vormid

Tabletid, kaetud 145 mg ja 160 mg.

Kasutus- ja annustamisjuhised

Sisse, tervelt alla neelatuna, ilma närimiseta koos klaasitäie veega igal ajal, sõltumata söögist (tabletid 145 mg) ja samal ajal koos toiduga (tabletid 160 mg).

Täiskasvanud, 1 tablett 1 kord päevas. Patsiendid, kes võtavad 1 kapslit Lipantil 200 M või 1 tabletti TRYCOR 160 mg päevas, võivad minna 1 TRIKOR 145 mg tableti võtmisele ilma täiendava annuse kohandamiseta. Patsiendid, kes võtavad ühe Lipantil'i kapsli 200 M päevas, võivad minna 1 TRYCOR 160 mg tableti võtmisele ilma täiendava annuse kohandamiseta.

Eakad patsiendid: soovitatav on võtta standardannus täiskasvanutele (1 Tricore'i tablett 1 kord päevas).

Neerupuudulikkusega patsiendid vajavad annuse vähendamist.

Ravimit tuleb võtta pikka aega, järgides samas dieeti, mida patsient järgis enne ravi alustamist Traicor'iga. Raviarsti efektiivsust peab arst regulaarselt hindama.

Ravi efektiivsust tuleb hinnata lipiidide (üldkolesterool, LDL, triglütseriidid) sisaldusega seerumis. Terapeutilise toime puudumisel pärast mitut kuud kestnud ravi (tavaliselt 3 kuu pärast) tuleb kaaluda samaaegse või alternatiivse ravi määramise teostatavust.

Kõrvaltoimed

• kõhuvalu;
• iiveldus, oksendamine;
• kõhulahtisus;
• kõhupuhitus;
• pankreatiit;
• transaminaaside kontsentratsiooni mõõdukas tõus seerumis;
• sapikivid;
• hepatiit;
• difuusne müalgia;
• müosiit;
• lihaskrambid;
• nõrkus;
• rabdomüolüüs (äge skeletilihaste nekroos);
• venoosne trombemboolia (kopsuemboolia, süvaveenide tromboos);
• suurenenud hemoglobiini ja leukotsüütide arv;
• seksuaalne düsfunktsioon;
• peavalu;
• interstitsiaalne pneumopaatia;
• lööve;
• sügelus;
• urtikaaria;
• valgustundlikkusreaktsioonid;
• alopeetsia (alopeetsia);
• fotosensibiliseerimine, millega kaasneb erüteem, villide või sõlmede moodustumine päikesevalguse või kunstliku UV-kiirgusega kokkupuutuvatel nahapiirkondadel, näiteks kvartslambil;
• suurenenud seerumi kreatiniini ja uurea sisaldus.

Vastunäidustused

• ülitundlikkus fenofibraadi või teiste ravimi komponentide suhtes;
• raske maksapuudulikkus (sh maksa tsirroos);
• raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 20 ml / min);
• vanus kuni 18 aastat;
• fibraatide või ketoprofeeni ravis on esinenud valgustundlikkust või fototoksilisust;
• sapipõie haigus;
• rinnaga toitmise periood;
• kaasasündinud galaktosemia, laktaasi puudulikkus, glükoosi ja galaktoosi imendumise halvenemine (ravim sisaldab laktoosi);
• kaasasündinud fruktoemia, sahharaasi-isomaltase puudulikkus (toode sisaldab sahharoosi) (tabel 145 mg);
• allergiline reaktsioon maapähklite, maapähkliõli, sojaletsitiini või sellega seotud toodete suhtes (ülitundlikkusreaktsiooni riski tõttu).

• maksa- ja / või neerupuudulikkus;
• hüpotüreoidism;
• alkoholi kuritarvitamise patsiendid;
• eakad patsiendid;
• patsiendid, kellel on esinenud pärilikke lihashaigusi;
• suukaudsete antikoagulantide, HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite samaaegne manustamine.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Traykor on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Erijuhised

Enne ravi alustamist Tricore'iga tuleb läbi viia sobiv ravi, et kõrvaldada sekundaarne hüperkolesteroleemia, näiteks sellistes seisundites ja haigustes nagu kontrollimatu 2. tüüpi suhkurtõbi, hüpotüreoidism, nefrootiline sündroom, düsproteineemia, obstruktiivne maksahaigus, ravimiravi mõju, alkoholism.

Ravi efektiivsust tuleb hinnata lipiidide (üldkolesterool, LDL, triglütseriidid) sisaldusega seerumis. Terapeutilise toime puudumisel pärast mitut kuud kestnud ravi (tavaliselt pärast 3 kuud) tuleb kaaluda samaaegse või alternatiivse ravi määramise soovitavust.

Hüperlipideemiaga patsientidel, kes võtavad östrogeene või östrogeene sisaldavaid hormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid, on vaja teada, kas hüperlipideemia on esmase või sekundaarse iseloomuga. Sellistel juhtudel võib östrogeeni manustamine põhjustada lipiidide taseme tõusu.

Maksafunktsioon: TRYCORi ja teiste lipiidide kontsentratsiooni alandavate ravimite kasutamisel on mõnedel patsientidel kirjeldatud maksa transaminaaside taseme tõusu. Enamikul juhtudel oli see suurenemine ajutine, väike ja asümptomaatiline. Ravi esimese 12 kuu jooksul on soovitatav kontrollida iga kolme kuu järel transaminaaside taset (ALT, AST). Tähelepanu tuleb pöörata patsientidele, kellel on ravi ajal suurenenud transaminaaside kontsentratsioon, ning kui ALT ja AST kontsentratsioon on võrreldes ülemise normi ülempiiriga suurenenud rohkem kui 3 korda, peatatakse ravim.

Pankreatiit: Kirjeldati pankreatiidi teket Trikera-ravi ajal. Pankreatiidi võimalikud põhjused nendel juhtudel olid: ravimi ebapiisav efektiivsus raske hüpertriglütserideemiaga patsientidel, otsene kokkupuude ravimiga, samuti kõrvaltoimed, mis olid seotud kivide esinemisega või setete moodustumisega sapipõies, millega kaasnes ühiste sapiteede obstruktsioon.

Lihased: TRYCORi ja teiste lipiidide kontsentratsiooni vähendavate ravimite kasutamisel esineb lihaskoe toksilisi toimeid, sealhulgas väga harvaesinevaid rabdomüolüüsi. Selle rikkumise sagedus suureneb hüpoalbuminemia ja neerupuudulikkuse korral ajaloos. Selle komplikatsiooni võimalus suureneb hüpoalbuminemia ja neerupuudulikkuse korral.

Mürgine toime lihaskoele võib olla kahtlustatav patsiendi nõrkuse, difuusse müalgia, müosiidi, lihaskrampide ja krampide ning / või kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse märkimisväärse suurenemise alusel (rohkem kui 5 korda võrreldes normaalse ülempiiriga). Sellistel juhtudel tuleb ravi Triicore'iga lõpetada.

Rabdomüolüüsi tekkimise oht võib suureneda patsientidel, kellel on eelsoodumus müopaatiale ja / või rabdomüolüüsile, kaasa arvatud vanus üle 70 aasta, mida süvendab pärilik lihashaigus, kahjustatud neerufunktsioon, hüpotüreoidism, alkoholi kuritarvitamine. Sellised patsiendid tuleb ravimile määrata ainult siis, kui oodatav kasu ületab võimaliku rabdomüolüüsi tekkimise riski.

Tricori võtmisel samaaegselt HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite või teiste fibraatidega suureneb tõsiste toksiliste mõjude oht lihaskiududele, eriti kui patsient on enne ravi alustanud lihashaigust. Sellega seoses on TRYCORi ja statiini samaaegne manustamine lubatud ainult siis, kui patsiendil on tõsine segatud düslipideemia ja kõrge kardiovaskulaarne risk, kui anamneesis ei ole lihashaigust ja jälgitakse hoolikalt mürgise toime ilmnemise märke lihaskoele.

Neerufunktsiooni korral: kui kreatiniini tase suureneb üle 50% üle normi ülemise piiri, tuleb ravi katkestada. Esimese kolme ravikuu jooksul on soovitatav määrata kreatiniini kontsentratsioon.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Ravimi kasutamisel ei olnud mingit mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele.

Ravimi koostoime

Samaaegsel kasutamisel koos sulfonüüluurea hüpoglükeemiliste ainetega on teatatud suurenenud hüpoglükeemilise toime kohta.

Kaudsete antikoagulantide (sealhulgas atsenokumarooli, varfariini) samaaegsel kasutamisel suureneb nende toime. Arvatakse, et fibraadid suurendavad antikoagulantide afiinsust vastavate retseptorite suhtes või võimaluse korral rikuvad nende ainevahetust.

Tricore-ravi alguses on soovitatav vähendada antikoagulantide annust umbes kolmandiku võrra, millele järgneb järkjärguline annuste valik. Annuse valimine on soovitatav INR taseme kontrolli all.

Tsüklosporiin: Kirjeldatud on mitmeid raskeid pöörduva neerufunktsiooni languse juhtumeid fenofibraadi ja tsüklosporiiniga samaaegse ravi ajal. Seetõttu tuleb nendel patsientidel jälgida neerufunktsiooni seisundit ja tühistada fenofibraat laboratoorsete parameetrite tõsise muutumise korral.

HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid ja teised fibraadid: TRYCOR'i samaaegsel manustamisel HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite või teiste fibraatidega suureneb tõsiste toksiliste mõjude oht lihaskiududele.

Tsütokroom P450 ensüümid: inimese maksa mikrosoomiuuringud on näidanud, et fenofibraat ja fenofibriinhape ei inhibeeri järgmisi tsütokroom P450 isoensüüme: CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 või CYP1A2. Terapeutilistes kontsentratsioonides on need ühendid CYP2C19 ja CYP2A6 isoensüümide nõrgad inhibiitorid ning nõrgad või mõõdukad CYP2C9 inhibiitorid.

Ravimi Traykori analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

Analoogid farmakoloogilisele rühmale (lipiidide sisaldust vähendavad ravimid):

• Acorta;
• Anvistat;
• Apextatiin;
• Ateroclefit;
• Aterostaat;
• Ator;
• Atorvastatiin;
• Atorvox;
• Atoris;
• Vasator;
• Vasilip;
• Grinterol;
• Grofibrat;
• Guarem;
• Zokor;
• Zokor Forte;
• Ineji;
• Kardiostatiin;
• Crestor;
• Ksantinooli nikotinaat;
• Kurdlipid;
• Lescol;
• Lipanor;
• Lipobay;
• Lipobon;
• Lipohape;
• Lipona;
• Lipostat;
• Lipoford;
• Liprimar;
• Listata;
• Lovacor;
• Lovastatiin;
• Lovasterol;
• Medostatiin;
• Merten;
• Nikotiinhape;
• Novostat;
• Ovenkor;
• Omakor;
• Orlistaat;
• Pravastatiin;
• Rosistark;
• Rosuvastatiin;
• Roscard;
• Rosulip;
• Simvastatiin;
• Tiokhape;
• Tiokhape;
• Torvacard;
• Torvalip;
• Trilipix;
• Tulip;
• Fenofibraat;
• Holvasim;
• Choletar;
• Ezetrol;
• Exlip.

TRYCOR

Traykor: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladina nimi: Tricor

ATX kood: C10AB05

Toimeaine: fenofibraat (fenofibraat)

Tootja: Recipharm Fontaine (Prantsusmaa)

Uuenduse kirjeldus ja foto: 05/17/2018

Hinnad apteekides: 864 rubla.

Traykor - ravim, millel on lipiidide taset alandav toime.

Vabastage vorm ja koostis

TRYCOR'i annusvorm on õhukese polümeerikattega tablett: piklik, valge, ühel küljel on “145” või “160” (sõltuvalt annusest), teiselt poolt ettevõtte logo (blisterpakendites 10, pappkarbis 1). –5, 9 või 10 blistrit, blisterpakendis 14 tk., Pappkarbis 2, 6 või 7 blistrit).

Koostis 1 tablett:

• toimeaine: fenofibraat - 145 (mikroniseeritud) või 160 mg;
• abiained (145/160 mg): sahharoos - 145/0 mg; naatriumlaurüülsulfaat - 10,2 / 5,6 mg; laktoosmonohüdraat - 132 / 138,4 mg; Krospovidoon - 75,5 / 96 mg; mikrokristalne tselluloos - 84,28 / 115 mg; kolloidne ränidioksiid, 1,72 / 12,6 mg; hüpromelloos - 29/0 mg; naatriumdusaat - 2,9 / 0 mg; magneesiumstearaat - 0,9 / 0 mg; naatriumfumaraat - 0 / 6,4 mg; Povidoon - 0/160 mg;
• korpus (145/160 mg): Opadry OY-B-28920 (titaandioksiid - 8,03 / 8,96 mg; polüvinüülalkohol - 11,43 / 12,75 mg; sojaletsitiin - 0,5 / 0,56 mg talk - 5,02 / 5,6 mg, ksantaankummi - 0,12 / 0,13 mg - 25,1 / 28 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Fenofibraat on fibriinhappe derivaat. Selle võimet muuta lipiidide sisaldust inimkehas vahendab PPARa aktiveerimine. Selle tulemusena suureneb kõrge triglütseriidisisaldusega aterogeensete lipoproteiinide lipolüüs ja plasma eritumine (lipoproteiini lipaasi aktiveerimine ja apolipoproteiini CIII sünteesi vähenemine). Samuti põhjustab PPARa aktiveerimine apolipoproteiinide AI ja AII suurenenud sünteesi.

Need fenofibraadi toimed lipoproteiinidele aitavad vähendada LDL ja VLDL fraktsiooni (madala tihedusega lipoproteiinid ja väga madala tihedusega lipoproteiinid), mis hõlmavad apolipoproteiini B, ja HDL fraktsiooni suurenemist, mis hõlmavad apolipoproteiine AI ja AII.

Ka kataboolsete häirete ja VLDL-i sünteesi tõttu suurendab fenofibraat LDL-i kliirensit ja vähendab väikeste ja tihedate LDL-osakeste sisaldust, mis on suurenenud aterogeense lipiidi fenotüübiga patsientidel (sage südame isheemiatõve risk).

Traikor'i kasutamine on efektiivne hüperkolesteroleemiaga patsientidel hüpertriglütserideemiaga, kaasa arvatud sekundaarse hüperlipoproteineemiaga, eriti II tüüpi suhkurtõvega.

Ravi ajal võivad ekstravaskulaarsed kolesterooli ladestused (tuberoos ja kõõluste ksantoomid) oluliselt väheneda ja isegi täielikult kaduda. Fibrinogeeni kõrgenenud tasemega täheldatakse seda indikaatorit märkimisväärselt, nagu LP (a) kõrgendatud tasemega patsientidel. Lisaks vähenevad teised põletiku markerid, sealhulgas C-reaktiivne valk.

Täiendav kasu hüperurikeemia ja düslipideemiaga patsientidele on fenofibraadi urikauriline toime, mille tulemusena väheneb kusihappe kontsentratsioon umbes 25%.

Samuti on tõendeid adenosiini difosfaadi, epinefriini ja arahhidoonhappe poolt põhjustatud trombotsüütide agregatsiooni vähenemisest.

Farmakokineetika

Plasma fenofibraati plasmas ei avastata. Peamine plasma metaboliit on fenofibriinhape.

Pärast Traicori suukaudset manustamist saavutatakse aine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 2-4 tunni jooksul (145 mg iga kord) või 4... 5 tundi (160 mg iga kord). Ravimi kontsentratsioon plasmas pika aja jooksul jääb stabiilseks ja ei sõltu patsiendi individuaalsetest omadustest.

Traikor 145 mg koostis sisaldab mikroniseeritud fenofibraati nanoosakestena. Selle vabanemisvormi erinevus fenofibraadi varasemate ravimvormide puhul seisneb maksimaalses kontsentratsioonis vereplasmas ja fenofibraadi üldise toimega nanoosakestena. Ravimi efektiivsus toidu tarbimisest ei sõltu ja seetõttu võib seda igal ajal kasutada söögikohast olenemata.

Fenofibraadi imendumine TRYCOR 160 mg kasutamisel paraneb koos toiduga samaaegse tarbimisega.

Rohkem kui 99% fenofibriinhappest seondub tugevalt plasma albumiiniga.

Fenofibriinhappe poolväärtusaeg on umbes 20 tundi.

Pärast suukaudset manustamist hüdrolüüsitakse fenofibraat kiiresti esteraasidega. Plasmas leitakse ainult selle peamine aktiivne metaboliit, fenofibriinhape.

Fenofibraadi CYP3A4 substraat ei ole. Ei osale mikrosomaalses ainevahetuses.

Eritumine toimub peamiselt uriiniga glükuroniidi ja fenofibriinhappe konjugaadi kujul. Fenofibraat elimineerub peaaegu täielikult 6 päeva jooksul.

Pärast ühekordset annust ja ravimi pikaajalist kulgemist ei kumuleerita.

Hemodialüüsi ei kuvata.

Näidustused

• hüperkolesteroleemia ja hüpertriglütserideemia, mis on segatud või isoleeritud (düslipideemia tüübid IIa, IIb, III, IV, V) koos dieedi või muude ravimeetodite ebatõhususega (eriti kaalukaotus või suurenenud füüsiline aktiivsus), eriti düslipideemiaga seotud riskitegurite korral. sealhulgas suitsetamine ja arteriaalne hüpertensioon;
• sekundaarne hüperlipoproteineemia juhtudel, kus hüperlipoproteineemia püsib, hoolimata selle aluseks oleva haiguse tõhusast ravist (sealhulgas düslipideemia diabeedi korral).

Ravi ajal on vaja jätkata dieedi järgimist, mida patsiendid enne Traicori kasutamist alustasid.

Vastunäidustused

raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens on 10% - väga tihti;> 1% ja 0,1% ning 0,01%; t

Traykor: kasutusjuhised

Koostis

Toimeaine: fenofibraat (mikroniseeritud) -145,0 mg;

Abiained: sahharoos -145,0 mg; naatriumlaurüülsulfaat -10,2 mg; laktoosmonohüdraat - 132,0 mg; krospovidoon - 75,5 mg; Mikrokristalne silikeeritud tselluloos - 86,0 mg (mikrokristalne tselluloos - 84,28 mg; veevaba kolloidne ränidioksiid - 1,72 mg); hüpromelloos 2910 (3 сП) - 29,0 mg; naatriumdusaat - 2,9 mg; magneesiumstearaat - 0,9 mg;

Shell: Opadri® OY-B-28920 - 25,1 mg (polüvinüülalkohol - 11,43 mg; titaandioksiid - 8,03 mg; talk - 5,02 mg; sojalesitiin - 0,50 mg; ksantaankummi - 0,12 mg).

Kirjeldus

Piklikud tabletid, õhukese polümeerikattega, valge, mille ühel küljel on kiri "145" ja tableti teisel poolel logo "FOURNIER".

Farmakoloogiline toime

Fenofibraat on fibriinhappe derivaat, mille lipiide modifitseeriv toime inimkehas on vahendatud proliferaatori peroksisoomi (PPARa) poolt aktiveeritud a-retseptorite aktiveerimisega.

PPARa aktiveerimise kaudu suurendab fenofibraat lipolüüsi ja triglütseriidide (TG) rikas aterogeenseid osakesi vereplasmast, aktiveerides lipoproteiini lipaasi ja vähendades apoproteiini CIII moodustumist. PPARa aktiveerimine põhjustab ka apoproteiinide AI ja All sünteesi suurenemist.

Fenofibraadi ülalmainitud toimed lipoproteiinidele põhjustavad apoproteiini B sisaldavate väga madala ja madala tihedusega fraktsioonide (VLDL ja LDL) vähenemist ning suure tihedusega lipoproteiinide (HDL) fraktsiooni suurenemist, mis sisaldavad apo valke AI ja AN.

Lisaks, suurendades VLDL fraktsioonide sünteesi ja katabolismi, suurendab fenofibraat LDL-i kliirensit ja vähendab väikeste tihedate LDL-tasemete arvu, mis on kõrgenenud aterogeense lipoproteiini fenotüübiga, mis on ühine haigus südame isheemiatõve tekkeks.

Fenofibraadi kliinilistes uuringutes vähenes üldkolesterooli tase 20-25%, triglütseriidide tase 40-55% ja HDL-kolesterooli tase 10-30%.

Hüperkolesteroleemiaga patsientidel, milles LDL kolesterooli taset vähendatakse 20-35%, fenofibraadi kasutamisega alandada suhtarvud: üldkolesterooli / HDL, LDL / HDL-kolesterooli ja apo B / apo AI, mis on markerid aterogeensete risk.

On tõendeid, et fibraatidega töötlemine võib vähendada südame isheemiatõve esinemissagedust, kuid fibraadid ei ole näidanud üldist suremust südame-veresoonkonna haiguste esmase või sekundaarse ennetamise korral.

Randomiseeritud ACCORD-lipiidiga platseebokontrolliga uuringus (südame-veresoonkonna riski kontrollimiseks diabeedi-lipiidiga) kaasati 5 518 II tüüpi diabeediga patsienti, keda raviti lisaks simvastatiinile fenofibraadiga. Fenofibraadi ravi koos simvastatiiniga võrreldes simvastatiini monoteraapiaga ei näidanud märkimisväärseid erinevusi esmase kombineeritud tulemusnäitaja - mittefataalse müokardiinfarkti (absoluutne riski vähenemine: 0,74%) suhtes. Eelinvesteeritud

Alarühm: Düslipideemiaga patsiendid, keda iseloomustavad HDPE 204 mg / dl või 2,3 mmol / l kolesteroolitaseme algväärtused (kombineeritud ravi fenofibraadi ja simvastatiiniga võrreldes simvastatiiniga), näitas kombineeritud primaarse lõpp-punkti riski 31% -list suhtelist vähenemist ( riskisuhe [RR] 0,69, 95% CI 0,49-0,97, p = 0,03, absoluutne riski vähenemine: 4,95%). Teise planeeritud alamrühma analüüs näitas statistiliselt olulist seost ravi ja patsientide soo vahel (p = 0,01), mis näitab võimalikku kasu kombineeritud ravist meestele (p = 0,037), kuid potentsiaalselt suurem risk primaarse tulemusnäitaja suhtes naistel kui simvastatiini monoteraapiaga (p = 0,069). Seda toimet ei täheldatud düslipideemiaga patsientide eespool nimetatud alarühmas, kuid ka düslipideemiaga patsientidel, kes said simvastatiiniga fenofibraati, ei olnud selgeid tõendeid selle kasulikkuse kohta ning ei saa välistada kahjuliku toime võimalust selles patsientide alarühmas.

Fenofibraadi ravi ajal võivad ekstravaskulaarsed kolesterooli ladestused (kõõlused ja tuberoos-ksantoomid) oluliselt väheneda või isegi kaduda täielikult.

Fibrinogeeni kõrgenenud tasemega patsientidel vähenes see indikaator nii fenofibraadi kasutamisel kui ka lipoproteiini (a) kõrgenenud tasemega patsientidel. Fenofibraat vähendab teiste põletikuliste markerite, näiteks C-reaktiivse valgu taset.

Fenofibraadi uricosuriline toime, mis põhjustab kusihappe taseme langust ligikaudu 25% võrra, peaks olema ravimi täiendav kasulik toime düslipideemia ja hüperurikeemiaga patsientidele.

Loomkatsetes ja kliinilistes uuringutes on näidatud, et fenofibraadil on trombotsüütide suhtes agregeeriv toime, mis on näidanud, et see vähendab ADP, arahhidoonhappe ja adrenaliini põhjustatud trombotsüütide agregatsiooni.

Farmakokineetika

Traykor® - õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad 145 mg fenofibraati nanoosakeste kujul.

Maksimaalne plasmakontsentratsioon (Stax) saavutatakse 2... 4 tundi pärast ravimi suukaudset manustamist. Püsiv plasmakontsentratsioon säilib kõigil patsientidel pidevalt.

Erinevalt eelmistest fenofibraadi preparaatidest ei mõjuta toidu tarbimine maksimaalset plasmakontsentratsiooni ja ravimi üldmõju taset, mis sisaldab fenofibraadi nanoosakesi. Seetõttu võib ravimit Traykor® tablettidena, mis on kilekattega ja sisaldavad 145 mg fenofibraati nanoosakestena, kasutada söögikohast olenemata.

Uuring toidu mõju kohta, milles fenofibraadi uus annusvorm (145 mg tabletid) võeti tervetel meestel ja naistel tühja kõhuga ja suure rasvasisaldusega söögi ajal, näitas, et toidu tarbimine ei mõjuta fenofibriinhappe imendumist (AUC ja Stach).

Fenofibriinhape seondub hästi plasma albumiiniga (üle 99%). Metabolism ja eritumine

Pärast ravimi sisestamist hüdrolüüsub fenofibraat kiiresti esteraaside abil, moodustades aktiivse metaboliidi, fenofibriinhappe. Muutumatut fenofibraati vereplasmas ei avastata. Fenofibraat ei ole SUR ZA4 substraat:. Microsomal

maksaensüümid ei ole seotud fenofibraadi metabolismiga.

Ravim eritub peamiselt uriiniga. Peaaegu täielikult eemaldati ravim 6 päeva jooksul. Fenofibraat eritub peamiselt fenofibriinhappe ja glükuroniidi konjugaadina. Eakatel patsientidel ei muutu fenofibriinhappe kogu kliirens.

Kineetika uuringud pärast ühekordse annuse manustamist ja pidevat kasutamist näitasid, et ravim ei kogune organismis. Fenofibriinhape ei eritu hemodialüüsi teel.

Fenofibriinhappe poolväärtusaeg plasmas on umbes 20 tundi.

Neerufunktsiooni häired

Raske neerupuudulikkusega patsientidel, võrreldes tervete isikutega, suureneb fenofibriinhappe toime ja korduval manustamisel täheldatakse akumulatsiooni. Traicor® ei ole soovitatav raske neerufunktsiooni häirega patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral, kerge ja mõõdukas, on vaja määrata ravimi väiksem annus.

Maksafunktsiooni häired

Maksapuudulikkusega patsientidel ei ole farmakokineetilisi uuringuid läbi viidud.

Näidustused

Tricor® on näidustatud lisaks dieedile ja muudele ravimitele (nt kehaline koormus, kehakaalu langus) järgmistel tingimustel:

- raske hüpertriglütserideemia koos madala HDL-kolesterooli sisaldusega või ilma;

- segatud hüperlipideemia, vastunäidustused statiinide kasutamisele või statiinide talumatusele;

- hüperlipideemia segunemine, kõrge südame-veresoonkonna riskiga patsientidel lisaks statiinile ka triglütseriidide ja HDL-kolesterooli taseme piisava kontrolli puudumisel.

Rasedus ja imetamine

Rasedus: puuduvad olulised andmed fenofibraadi kasutamise kohta raseduse ajal. Loomkatsed ei ole näidanud teratogeenset toimet. Embrüotoksilisi toimeid näidatakse emasorganismile toksiliste annuste vahemikus. Võimalik risk inimesele ei ole teada. Seetõttu tuleks raseduse ajal kasutada ravimit ainult pärast kasu ja riskide suhte põhjalikku hindamist.

Imetamine: Fenofibraadi ja / või selle metaboliitide eritumine rinnapiima ei ole teada. Rinnaga toidetavate imikute riski ei saa välistada. Seetõttu ei tohi fenofibraati imetamise ajal võtta.

Annustamine ja manustamine

Ravi efektiivsust tuleb jälgida lipiidide sisalduse määramisel seerumis. Kui pärast mitu kuud kestnud ravi (näiteks 3 kuud) ei saavutata piisavat toimet, tuleb kaaluda täiendavate või muude ravimeetodite määramise võimalust.

Ravim Traykor® 145 mg võetakse igal ajal, sõltumata söögist. Tablett tuleb alla neelata tervelt ilma närimiseta klaasitäie veega. Soovitatav annus on üks Traykor® 145 mg tablett üks kord päevas. Patsiendid, kes kasutavad ühte 200 mg kapslit (või 160 mg tabletti) fenofibraati, võivad minna ühe Traykor® 145 mg tableti võtmisele 1 kord päevas ilma järgneva annuse kohandamiseta.

Järgmise annuse vahelejätmise korral tuleb järgmine annus võtta järgmisel päeval tavalisel ajal. Te ei saa võtta kahekordset annust, et kompenseerida vastamata jäänud annust. Eakad patsiendid

Neerupuudulikkusega eakatel patsientidel on soovitatav kasutada täiskasvanutele tavalist annust.

Kasutamine lastel

Fenofibraadi ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole andmete puudumise tõttu tõestatud. Seetõttu ei ole fenofibraadi kasutamine lastel ja alla 18-aastastel noorukitel soovitatav.

Neerufunktsiooni häired

Maksafunktsiooni häired

Andmete puudumise tõttu ei ole Traykor® 145 mg soovitatav maksakahjustusega patsientidele.

Fenofibraadi kasutamisel on kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed seedetrakti häired, mao või soolte häired. Järgmisi kõrvaltoimeid täheldati platseebokontrollitud kliinilistes uuringutes.

Randomiseeritud, platseebokontrolliga uuringus FIELD, mis viidi läbi 7995 II tüüpi diabeediga patsiendil, ilmnes fenofibraadiga ravitud patsientidel pankreatiidi esinemissageduse statistiliselt oluline suurenemine võrreldes platseebot saanud patsientidega (vastavalt 0,8% ja 0,5%). p = 0,031). Samas uuringus täheldati kopsuemboolia esinemissageduse statistiliselt olulist suurenemist (0,7% platseeborühmas ja 1,1% fenofibraadi rühmas; p = 0,022) ja statistiliselt ebaolulist süvaveenitromboosi sageduse suurenemist (platseebo: 1,0% [ 48/4900 patsienti] võrreldes fenofibraadiga: 1,4% [67/4895 patsienti] (p = 0,074).

Lisaks kliinilistes uuringutes täheldatud nähtustele on ravimi turustamisjärgsel kasutamisel teatatud allpool loetletud kõrvaltoimete spontaansetest teatistest. Olemasolevate andmete kohaselt on nende mõjude täpset sagedust võimatu kindlaks teha, mistõttu on see klassifitseeritud „teadmata”.

Hingamisteede, rindkere ja mediastinaalsete organite häired: interstitsiaalne kopsuhaigus.

Luu- ja lihaskonna vaevused, sidekude: rabdomüolüüs. Maksa ja sapiteede häired: ikterus, sapikivitõve komplikatsioonid (nt koletsüstiit, kolangiit, sapiteede).

Naha ja nahaaluse rasva osas: rasked nahareaktsioonid (näiteks multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekroos).

Loetletud kõrvalreaktsioonide esinemise korral, aga ka meditsiinilisel kasutamisjuhendis nimetamata reaktsioonil, tuleb konsulteerida arstiga. Vastunäidustused:

- maksapuudulikkus (sh sapiteede tsirroos ja püsiv ebanormaalne maksafunktsioon);

- tuvastatud sapipõie haigus;

- raske krooniline neeruhaigus;

- krooniline või äge pankreatiit, välja arvatud raske hüpertriglütserideemia tõttu tekkinud äge pankreatiit;

- fibraatide või ketoprofeeniga ravi ajal kindlaks tehtud fotoallergia või fototoksiline reaktsioon;

- ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes (vt lõik „Koostis“);

Üleannustamine

Saadud on ainult üksikud aruanded fenofibraadi üleannustamise kohta. Enamikul juhtudel ei teatatud üleannustamise sümptomitest.

Spetsiifiline antidoot ei ole teada. Üleannustamise kahtluse korral tuleb rakendada sümptomaatilist ravi ja vajalikke toetavaid meetmeid. Fenofibraat ei erine hemodialüüsi teel.

Koostoimed teiste ravimitega

Fenofibraadi ja suukaudsete antikoagulantide kombinatsiooni ei soovitata. Fenofibraat suurendab suukaudsete antikoagulantide toimet ja võib suurendada verejooksu riski. Vajadusel soovitatakse seda kombinatsiooni vähendada antikoagulantide annust umbes kolmandiku võrra ravi alguses ja seejärel vajadusel järk-järgult kohandada vastavalt INR (International Normalized Attitude).

Fenofibraadi ja tsüklosporiini samaaegsel kasutamisel on teatatud mitmest raskest pöörduvast neerufunktsiooni häirest. Seetõttu on vajalik nende patsientide neerufunktsiooni hoolikas jälgimine ja ravi lõpetamine fenofibraadiga laboratoorsete parameetrite tugevate kõrvalekallete korral.

HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid ja teised fibraadid

Tõsise lihasmürgisuse oht suureneb koos fibraadi samaaegsel kasutamisel HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite või teiste fibraatidega. See kombinatsioonravi tuleb läbi viia ettevaatusega ja jälgida patsiente hoolikalt lihaste toksilisuse suhtes (vt lõik „Ettevaatusabinõud meditsiiniliseks kasutamiseks”),

Fenofibraadi ja glitasoonide samaaegsel kasutamisel on teatatud HDL-kolesterooli taseme pöörduva paradoksaalse vähenemise juhtudest. Seetõttu on soovitatav kontrollida nende ravimite kombineeritud kasutamisel HDL-kolesterooli taset ja lõpetada ravi, kui HDL-kolesterooli tase on liiga madal.

Tsütokroom P450 ensüümid

Inimese maksa mikrosoomidega tehtud in vitro uuringud näitavad, et fenofibraat ja fenofibriinhape ei ole tsütokroomi isovormide (CYP) inhibiitorid.

P450 CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 või CYP1A2. Need on nõrgad CYP2C19 ja CYP2A6 inhibiitorid ning nõrgad või mõõdukad CYP2C9 inhibiitorid terapeutilistes kontsentratsioonides.

Patsiente, kes võtavad fenofibraati samaaegselt ravimitega, mis metaboliseerivad CYP2C19, CYP2A6 ja eriti CYP2C9 koos terapeutilise indeksiga, tuleb hoolikalt jälgida ja vajadusel kohandada nende ravimite annust.

Ohutusabinõud

Enne ravi fenofibraadiga tuleb läbi viia adekvaatne ravi - mis võib olla sekundaarse hüperlipideemia põhjuseks, näiteks kontrollimatu 2. tüüpi diabeet, hüpotüreoidism, nefrootiline sündroom, düsproteineemia, obstruktiivne maksahaigus, farmakoloogiline ravi, alkoholism. Hüperlipideemiaga patsientidel, kes kasutavad östrogeene või östrogeene sisaldavaid rasestumisvastaseid vahendeid, tuleb kindlaks teha, kas hüperlipideemia on primaarne või sekundaarne (suukaudsete östrogeenide tõttu võib suureneda lipiidide sisaldus).

Nagu ka teiste lipiidide sisaldust vähendavate ravimite puhul, on mõnedel patsientidel teatatud transaminaaside tasemetest. Enamikul juhtudel olid need kõrvalekalded olemuselt mööduvad, olid väikesed ja olid asümptomaatilised. Transaminaaside tasemeid soovitatakse kontrollida iga kolme kuu järel esimese 12 ravikuu jooksul ja seejärel perioodiliselt. Tähelepanu tuleb pöörata patsientidele, kellel on suurenenud transaminaaside tase, ravi tuleb lõpetada, kui ACT ja AJIT tase on enam kui 3 korda kõrgem kui normi ülemine piir. Kui sümptomid näitavad hepatiidi esinemist (nt kollatõbi, sügelus) ja diagnoosi kinnitavad laboratoorsed testid, tuleb fenofibraadi ravi katkestada.

Fenofibraati kasutavatel patsientidel on teatatud pankreatiidi juhtudest (vt lõik „Vastunäidustused“ ja „Kõrvaltoimed”). See võib viidata efektiivsuse puudumisele raske hüpertriglütserideemiaga patsientide ravimisel, ravimi otsese toimega või sekundaarse nähtusega, mis on tingitud kivide moodustumisest sapiteedel või muda moodustumisest, mis takistab ühist sapiteed.

Fibraatide ja teiste lipiidide sisaldust vähendavate ravimite kasutamisel on teatatud lihastoksilisuse juhtudest, sealhulgas harvadest rabdomüolüüsi juhtudest koos neerupuudulikkusega või ilma. Selle häire tekkimise sagedus suureneb hüpoalbuminemiaga ja on juba olemas neerupuudulikkuse anamneesis. Patsiendid, kellel on müopaatia ja / või rabdomüolüüsi tekkimist soodustavad tegurid, sealhulgas vanus üle 70 aasta, pärilikud lihashaigused, neerufunktsiooni halvenemine, hüpotüreoidism ja alkoholi kuritarvitamine, võivad suurendada rabdomüolüüsi tekkimise riski. Fenofibraadi väljakirjutamisel peavad need patsiendid hoolikalt kaaluma fenofibraadi ravi eeliseid ja riske.

Mürgist toimet lihastele tuleb kahtlustada patsientidel, kellel on difuusne müalgia, müosiit, lihaskrambid ja nõrkus ning / või CPK taseme oluline tõus (5 korda tavalisest kõrgem). Sellistel juhtudel tuleb ravi fenofibraadiga tühistada.

Mürgise toime ohtu lihastele võib suurendada ravimi ühise kasutamise korral teise fibraadi või HMG-CoA reduktaasi inhibiitoriga, eriti juba olemasoleva lihashaiguse korral. Seetõttu on soovitatav manustada fenofibraati koos HMG-CoA reduktaasi inhibiitoriga või muu fibraadiga samaaegselt ainult raske düslipideemia või kõrge kardiovaskulaarse riskiga patsientidel, kellel ei ole varem esinenud lihashaigust ja mis jälgivad hoolikalt võimalikke mürgiseid toimeid lihastele.

Kui suurenenud kreatiini tase on> 50% normaalsest ülemisest piirist, tuleb ravi ravimiga lõpetada. Soovitatav on määrata kreatiniini taset esimese kolme kuu jooksul pärast ravi algust, seejärel perioodiliselt (annuse soovituste kohta vt lõik „Manustamisviis ja annus”).

Ravim sisaldab laktoosi. Seetõttu ei tohiks ravimit manustada patsientidele, kellel on kaasasündinud talumatus galaktoosi, laktaasi puudulikkuse ja glükoosi ja galaktoosi imendumise suhtes.

Vormivorm

10 tabletti PVC / PE / PVDH / Al blisterpakendis. Kolmel blisterpakendil papppakendis koos meditsiinilise kasutamisjuhendiga.

Ladustamistingimused

Hoida originaalpakendis temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Miks vajate ravimit Traykor ja tema juhiseid selle kasutamiseks

Traykor on ravim, mis pärineb fibraatide rühmast, mida kasutatakse hüperlipideemia raviks. Ravimi võib määrata arst, kardioloog, endokrinoloog, toitumisspetsialist või toitumisspetsialist. Farmatseutiline aine on Ameerika Ühendriikides laialt levinud ja suhteliselt hiljuti populaarne Venemaal.

Siiski on tõendeid selle kohta, et ravim võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, nii et enne ravi alustamist on vaja hoolikalt lugeda TRYCORi kasutamise juhiseid. Erilist tähelepanu tuleks pöörata ravimi vastunäidustuste ja kõrvaltoimete kohta.

Üldine teave ravimi kohta

Ravim Traykor (INN - Tricor) kuulub fibraatide rühma. Seda kasutatakse endokrinoloogilises, kardioloogilises, terapeutilises praktikas ja mitte ainult. Kirjutage ravimeid, mida arst võib ravida selle aluseks oleva haigusega, millega kaasneb hüperlipideemia või hüperkolesteroleemia.

Vabasta vorm, maksumus

Ravim on saadaval tablettide kujul suukaudseks manustamiseks. Hind Traikor sõltub toimeaine annusest 1 tabletis. Ravimi keskmine maksumus on toodud allolevas tabelis.

Koostis ja farmakoloogilised omadused

Toimeaine on mikroniseeritud fenofibraat koguses 0,145 või 0,160 mg. Täiendavad elemendid on naatriumlaurulfaat, sahharoos, laktoosmonohüdraat, krospovidoon, aerosil, hüpromelloos jne.

Fenofibraat on paljude fibraatide aine. Sellel on RAPP-alfa aktiveerimise tõttu hüpolipideemiline toime. Tema mõjul suureneb lipolüüsi protsess, stimuleeritakse apoproteiinide A1 ja A2 tootmist. Samal ajal inhibeeritakse apoproteiini C3 produktsiooni.

Fenofibraadi toimemehhanism

Lipiidide kontsentratsioon vereplasmas väheneb nende eritumise suurenenud protsessi tõttu. Kogu ravikuuri jooksul täheldatakse kolesterooli ja triglütseriidide sisalduse vähenemist ning väheneb ka nende elementide ekstravaskulaarsete ladestumiste oht.

Pärast 2-4 tundi pärast pillide võtmist täheldatakse aine maksimaalset toimet. Samal ajal jääb nende püsivalt kõrge kontsentratsioon kõikidele patsientidele eranditult kogu ravikuuri vältel. Enamik ravimeid on saadud neerudest. Täielik eritumine toimub 6 päeva pärast.

Näidustused ja vastunäidustused

Teatud näidustuste jaoks ette nähtud Traykor:

• hüperkolesteroleemia, mida ei saa dieedi abil kõrvaldada;
• hüpertriglütserideemia;
• hüperlipoproteineemia, mis esines teiste patoloogiate taustal (sekundaarne vorm).

Vastunäidustused ravi ajal Triicoriga on järgmised:

• maksapuudulikkus;
• ülitundlikkus ravimikomponentide suhtes või nende allergia;
• sapipõie patoloogia;
• neerupuudulikkus, mis esineb kaasasündinud galaktosemia taustal;
• maksatsirroos.

Traykor ei ole reeglina määratud raseduse ja imetamise ajal naistele. Kui seda on vaja kasutada, võib ravimi välja kirjutada ainult arst, olles pärast kasu ja võimalikke riske võrreldud. Samuti on ravim alla 18-aastastel lastel vastunäidustatud.

Kasutusjuhend

Ravimit võib võtta sõltumata kellaajast ja toidu tarbimisest. Tabletti ei saa jagada, purustada ega närida - see tuleb tervelt alla neelata. Seda tuleb pesta 200-250 ml gaasita veega.

Oluline on jätkata dieediravi, mis oli patsiendile ette kirjutatud enne Traicori väljakirjutamist.

Ravi kestel tuleb jälgida lipiidide sisaldust vereseerumis. Traicor-ravi positiivseid tulemusi täheldatakse 3 kuu pärast. Kui seda ei juhtu, peaks arst kaaluma täiendavate ravimite väljakirjutamist.

Soovitatav annus on 1 tablett (sõltumata toimeaine sisaldusest) 1 kord 24 tunni jooksul. See annus arvutatakse hüperlipideemia, hüperkolesteroleemia ja diabeetilise renopaatia raviks.

Fenofibraat vähendab laserkoagulatsiooni operatsiooni vajadust 37% võrra

Eakate patsientide puhul sobib sama Traicori annus täiskasvanutele. Kui patsiendil on neerude rikkumine, kus kliirens varieerub vahemikus 30 kuni 60 ml minutis, tuleb annust vähendada. Kroonilise neerupuudulikkusega ja nendest näitajatest väiksema kliirensiga patsientidel on fenofibraadil põhinevate ravimite kasutamine absoluutselt vastunäidustatud.

Erijuhised

Diagnoositud maksa patoloogiate korral ei ole Traykori ravimit ette nähtud. Seda kasutatakse erilise ettevaatusega diagnoositud hüpotüreoidismiga patsientidel. Ravi ajal on oluline aeg-ajalt teha kilpnäärme hormoonide taseme biokeemiline vereanalüüs.

Kroonilise alkoholismiga patsiente võib ravida ainult kiireloomulise vajaduse korral. Sama kehtib HMG-CoA reduktaasiga ravitavate patsientide kohta. Kaasasündinud või kroonilise lihaspatoloogiaga patsiendid, samuti suukaudseid antikoagulante võtvad inimesed vajavad arstilt suuremat tähelepanu.

Koostoimed teiste ravimitega

Tricori tablettide kasutamisel tuleb meeles pidada, et seda ei tohiks kombineerida teatud ravimirühmadega. Mõnel juhul võib selle ravimi samaaegne kasutamine teiste ravimitega põhjustada kõrvaltoimete ja patoloogiliste seisundite esinemist:

• TRYCORi kasutamine paralleelselt suukaudsete antikoagulantidega suurendab oluliselt verejooksu riski.
• Ravimit ei tohi kombineerida tsüklosporiiniga, kuna see võib põhjustada neerude talitlust.
• Samal ajal, kui kasutatakse TRYCORi koos HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega, on tõenäoline rabdomüolüüsi tekkimine.
• Sulfonüüluurea derivaadid koos kõnealuse preparaadiga põhjustavad hüpoglükeemilise toime suurenemise.
• Traykor suurendab atsenokumarooli toimet.

Kõrvaltoimed ja üleannustamise sümptomid

Harvadel juhtudel esineb kõrvaltoimeid. Need võivad ilmuda järgmiselt:

• valu põie piirkonnas;
• iiveldus;
• juuste väljalangemine;
• oksendamine;
• fotofoobia;
• ägeda pankreatiidi teke;
• seksuaalfunktsiooni häired;
• kõhulahtisus;
• kõhupuhitus;
• suurenenud hemoglobiinisisaldus;
• peavalud;
• hepatiidi areng;
• venoosne trombemboolia;
• uurea kontsentratsiooni suurendamine;
• keha sügelus;
• lihasnõrkus;
• kopsuemboolia;
• kõrge valgeliblede arv;
• urtikaaria.

Selliste tervisehäirete korral või kui kahtlustate vähemalt ühe ülalmainitud haiguse tekkimist, peate kohe pöörduma oma arsti poole.

Patsientidel ei registreeritud Traykori ravimite üleannustamise juhtumeid. Kui ravimi süstemaatilisel kasutamisel suurtes annustes esineb ebamugavusi, tuleb pillid peatada. Üleannustamise sümptomite suhtes puuduvad spetsiaalsed antidoodid. Sel juhul viiakse läbi sümptomaatiline ravi.

Saadaval analoogid

Ravimi Traykor abil ei ole alati võimalik hüperlipideemiat või hüperkolesteroleemiat ravida. Sellistel juhtudel võib arst kirjutada soodsamaid ravimi asendajaid. Tabel näitab ainult TRIKORi odavaid analooge.

TRYCOR

Kirjeldus praeguse seisuga 06.08.2016

• Ladina nimi: Tricor
• ATC-kood: C10AB05
• Toimeaine: fenofibraat (fenofibraat)
• Tootja: Recipharm Fontaine (Prantsusmaa)

Koostis

Üks tablett sisaldab 145 mg / 160 mg mikroniseeritud fenofibraati.

Valikuline: MCC, naatriumdusaat, sahharoos, magneesiumstearaat, naatriumlaurüülsulfaat, laktoosmonohüdraat, krospovidoon, kolloidne ränidioksiid, hüpromelloos, Opadry OY-B-28920 (kest).

Vormivorm

Traykor on valmistatud tablettidena, mis sisaldavad 145 mg, 10 kuni 300 tükki pakis ja 160 mg tablette 10 kuni 100 tükki pakendi kohta.

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Ravim Traykor kuulub lipiidide sisaldust vähendavate ravimite rühma - fibraadid. Ravimi toimeainet - fenofibraati (fibriinhappe derivaat) iseloomustab aktiveeriv toime PPARa-le ning apoproteiini CIII sünteesi vähenemise ja lipoproteiini lipaasi stimuleerimise tõttu suureneb lipolüüs ja suureneb paljude triglütseriidide sisaldavast vereplasmast saadud aterogeensete lipoproteiinide kogus. PPARa aktiveerimine suurendab ka AI ja AII apoproteiinide sünteesi.

Selline fenofibraadi toime lipoproteiinidele aitab kaasa apoproteiini B sisaldavate VLDL ja LDL fraktsioonide vähenemisele ja HDL fraktsiooni suurenemisele, kaasa arvatud AI ja AII apoproteiinid. Lisaks on fenofibraadi toime suunatud VLDL-i tootmisprotsesside ja katabolismi reguleerimisele, mis viib LDL-i kliirensi suurenemiseni ja tihedate ja väikeste LDL-osakeste sisalduse vähenemiseni (aterogeense lipiidi fenotüübiga patsientidel täheldatakse LDL-i andmete suurenemist ja sellega kaasneb suurenenud CHD risk).

Kliinilised uuringud fenofibraadi hüpolipideemiliste omaduste kohta näitasid triglütseriidide sisalduse vähenemist 40–55% ja üldkolesterooli 20–25% võrra, võrreldes HDL-i sisalduse suurenemisega 10–30%. Hüperkolesteroleemiaga patsientidel väheneb LDL-kolesterooli tase 20-35% võrra, ravi fenofibraadiga vähendas suhet: üldkolesterooli ja HDL-kolesterooli; apoproteiin B ja apoproteiin AI; HDL ja LDL, mis on aterogeense riski markerid.

Võttes arvesse fenofibraadi olulist toimet triglütseriidide ja LDL sisaldusele, on selle kasutamine hüperkolesteroleemiaga patsientidel efektiivne, sõltumata sellest, kas sellega kaasneb hüpertriglütserideemia või mitte, kaasa arvatud sekundaarne hüperlipoproteineemia, näiteks 2. tüüpi suhkurtõve korral (Traikor'i efektiivsus suhkurtõve korral) diabeet). Fenofibraadi ravi käigus on võimalik ekstravaskulaarsete kolesterooli ladestuste (tuberoos ja kõõlus ksantoomid) märkimisväärne vähenemine ja isegi täielik kadumine.

Fenofibraadiga ravitud lipoproteiinide või fibrinogeeni kõrgendatud sisaldusega patsientidel täheldati selle näitaja olulist vähenemist. Fenofibraadi ravi vähendas C-reaktiivse valgu ja teiste põletiku markerite taset.

Hüperurikeemia ja düslipideemiaga patsiendid said täiendavat kasu ravi fenofibraadiga, mis koosnes urikaurilisest toimest, mille tulemusena vähenes kusihappe sisaldus umbes 25%.

Loomkatsed ja järgnevad kliinilised uuringud on näidanud trombotsüütide agregatsiooni vähenemist fenofibraadiga, mis on tingitud adenosiindifosfaadi, epinefriini ja arahhidoonhappe kokkupuutest.

Traicor 145 mg tabletid sisaldavad mikroniseeritud fenofibraati nanoosakestena.

Fenofibraati ei leita inimese plasmas. Fenofibriinhapet peetakse ravimi metabolismi peamiseks plasma produktiks.

Plasma Cmax fenofibraat täheldatakse pärast 2-4 tundi pärast ravimi suukaudset manustamist. Fenofibraadi pikaajaline manustamine ei põhjusta selle plasmakontsentratsiooni muutust, mis olenemata patsiendi individuaalsetest omadustest on stabiilne.

Erinevalt eellasravimitest võib selle fenofibraadi (nanoosakeste) annustamisvormi suukaudselt manustada ükskõik millisel kellaajal, sõltumata toidust, mis sel juhul ei mõjuta fenofibraadi maksimaalset kontsentratsiooni plasmas ja selle üldmõju.

Pärast sisemist manustamist hüdrolüüsitakse fenofibraat kiiresti esteraasidega, fenofibriinhape vabaneb plasmas (peamine metaboliit). Plasma verel on stabiilne fenofibriinhappe seos albumiiniga (üle 99%). Ravimi peamise metaboliidi T1 / 2 on umbes 20 tundi. Fenofibraat ei osale mikrosomaalses ainevahetuses ja ei ole CYP3A4 substraat.

Ravimi eemaldamine uriinis toimub peamiselt fenofibriinhappe ja glükuroniidi konjugaadi kujul. 6 päeva jooksul on täheldatud peaaegu täielikku fenofibraadi eliminatsiooni.

Fenofibriinhappe üldine kliirens patsiendi vanusega ei muutu. Ravimi kumuleerumist ei toimu. Hemodialüüsi kasutamine fenofibraadi eemaldamiseks on ebaefektiivne.

160 mg Traykori tablette, võrreldes fenofibraadi varasemate meditsiiniliste vormidega, iseloomustab suurem biosaadavus.

Fenofibraati ei leita inimese plasmas. Fenofibriinhapet peetakse ravimi metabolismi peamiseks plasma produktiks.

Plasma Cmax täheldatakse pärast 4-5 tundi pärast ravimi suukaudset manustamist. Fenofibraadi pikaajaline kasutamine ei põhjusta plasmakontsentratsiooni muutust, mis, sõltumata patsiendi individuaalsetest omadustest, jääb stabiilseks. Fenofibraadi selle terapeutilise vormi imendumine suureneb koos kombineeritud toiduga.

Plasmas tuvastatakse ainult fenofibraadi ainevahetuse peamine produkt - fenofibriinhape, mis seondub stabiilselt albumiiniga rohkem kui 99%. Ravimi peamise metaboliidi T1 / 2 on umbes 20 tundi.

Ravimi eemaldamine uriinis toimub peamiselt fenofibriinhappe ja glükuroniidi konjugaadi kujul. 6 päeva jooksul on täheldatud peaaegu täielikku fenofibraadi eliminatsiooni.

Fenofibriinhappe üldine kliirens patsiendi vanusega ei muutu. Ravimi kumuleerumist ei toimu. Hemodialüüsi kasutamine fenofibraadi eemaldamiseks on ebaefektiivne.

Näidustused

Traykor on näidustatud kasutamiseks:

• isoleeritud või segatud hüperkolesteroleemia ja hüpertriglütserideemia (düslipideemia IIa, IIb, III, IV, V tüüpi) ravi dieetravi või muude ravimeetodite (sh kehakaalu langus, suurenenud füüsiline koormus jne) ebaõnnestumise korral, eriti düslipideemiaga seotud täiendavate riskitegurite esinemisel (suitsetamine, arteriaalne hüpertensioon);
• sekundaarse hüperlipoproteineemia ravi, säilitades samal ajal hüperlipoproteineemia ja isegi selle aluseks oleva patoloogia tõhusa ravi taustal (näiteks diabeedi korral täheldatud düslipideemia).

Vastunäidustused

Ravimi Traykor eesmärk on vastunäidustatud:

• rasked maksa (kaasa arvatud tsirroos) või neerude patoloogiad (kui QA on alla 20 ml / min);
• isiklik ülitundlikkus fenofibraadi või teiste pillide komponentide suhtes;
• imetamine;
• suhkru talumatus;
• sapipõie patoloogiad;
• patsiendi fototoksilisus või fotosensibiliseerimine varem fibraatide või ketoprofeeni ajal;
• varasemad allergilised reaktsioonid sojaletsitiini, maapähkliõli või selle maapähklite ja nendega seotud toiduainete suhtes (ülitundlikkuse oht);
• kuni 18 aastat vana.

Traykori kasutatakse äärmiselt ettevaatlikult, kui:

• maksapuudulikkus / neerufunktsioon;
• alkoholism;
• hüpotüreoidism;
• koormatud ajalugu seoses pärilike lihaste patoloogiatega;
• statiinide paralleelne tarbimine;
• vanemas eas.

Kõrvaltoimed

Mõnikord täheldasime ravi ajal Triicore'iga:

Traykor, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Ravimi Traykor tabletid on mõeldud suukaudseks manustamiseks üldiselt koos veega (200-250 ml). Kasutusjuhend Traykor 145 mg võimaldab ravimi tablettide kasutamist olenemata söögist igal ajal patsiendile sobivaks. TRYCOR 160 mg tablette tuleb võtta koos toiduga.

Ravimi Traykor ravimi annustamisskeem näitab, et täiskasvanutele manustatakse üks 145 mg või 160 mg tablett päevas. Neid TRYCORi annusvorme, aga ka prekursorpreparaate, mille fenofibraadi sisaldus on 200 mg (näiteks Lipantil 200 M), loetakse samaväärseteks ja seetõttu toimub üleminek ühelt ravimilt teisele, ilma annuse kohandamiseta.

Neerupuudulikkusega patsiendid vajavad ravi väiksema annusega ravimit. Eakad patsiendid ei pea annuseid kohandama. TRYCORi kasutamist maksahaigustega patsientide raviks ei ole uuritud.

Ravi terapeutilise ainega Traykor tuleb läbi viia pikka aega paralleelselt patsiendile enne ravi alustamist määratud retseptiga. Arst peab perioodiliselt hindama ravi tõhusust. Sellise hindamise kriteeriumiks on seerumi lipiidide sisaldus (sealhulgas kogu kolesterool, triglütseriidid ja LDL). Kui ravi pärast Treicor'i tablettide võtmist ei ole mitme kuu (tavaliselt 3 kuu pärast) pärast mingit mõju, tuleb uuesti kaaluda küsimuse edasise kasutamise sobivust ja alternatiivse ravi võimalust.

Üleannustamine

Praegu ei ole kirjeldatud Traikor'i üleannustamise episoode. Ravimi vastumürk ei ole teada. Üleannustamise kahtluse korral on vaja ette näha märgistatud negatiivsetele sümptomitele vastav ravi. Hemodialüüs ei ole efektiivne.

Koostoime

Fenofibraadi paralleelne kasutamine suukaudsete antikoagulantidega põhjustab nende toime suurenemise ja järelikult suurenenud verejooksuriski, mis tuleneb antikoagulandi nihkumisest valgu sidemetest. Ravi alguses soovitatakse fenofibraati alandada patsiendi antikoagulantide annuseid umbes kolmandiku võrra, täiendavalt sihitades nende adekvaatseid annuseid. Antikoagulandi annused valitakse vastavalt INR tasemele.

Fenofibraadi ja tsüklosporiiniga kombineerimisel täheldati mitmeid raskeid neerufunktsiooni languse episoode. See ravimite kombinatsioon nõuab neerufunktsioonide seisundi jälgimist ja fenofibraadi õigeaegset tühistamist laboratoorsete parameetrite olulise muutumise korral.

Fenofibraadi koosmanustamine teiste fibraatide või statiinidega suurendab lihaskiududele tõsise toksilise toime võimalust.

Inimese maksa mikrosoomide uuringud (in vitro) näitasid fenofibraadi ja selle peamise metaboliidi fenofibrooshappe inhibeerivat toimet tsütokroom P450: CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, CYP2E1B isoensüümidele ning vähest inhibeerivat toimet CYP2C19 isoensüümidele ja CYP2E1B ja CYP2E1 ja CYP2E1B tsütokroom P450: CYP2D6 ja CYP2E1B.

Müügitingimused

Terapeutiline vahend Traykor on retsept.

Ladustamistingimused

Tricor'i tablette tuleb hoida pakendis temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg

3 mg tablettide puhul, mis sisaldavad 145 mg ja 2 aastat 160 mg tablettide puhul.

Erijuhised

Traykori määramist 2. tüüpi suhkurtõve, nefrootilise sündroomi, hüpotüreoidismi, düsproteineemia, ravimiravi kõrvaltoimete, obstruktiivsete maksahaiguste, alkoholismi ja muude sarnaste valulike seisundite puhul saab teha ainult pärast esmast ravi, mille eesmärk on kõrvaldada sekundaarsed hüperkolesteroleemia tegurid.

Arst peab perioodiliselt hindama ravi tõhusust. Sellise hindamise kriteeriumiks on seerumi lipiidide sisaldus (sealhulgas kogu kolesterool, triglütseriidid ja LDL). Kui ravi pärast Treicor'i tablettide võtmist ei ole mitme kuu (tavaliselt 3 kuu pärast) pärast mingit mõju, tuleb uuesti kaaluda küsimuse edasise kasutamise sobivust ja alternatiivse ravi võimalust.

Hüperlipideemiaga patsientidel, kes saavad ravi östrogeenravimitega või võtavad suukaudseid hormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid, sealhulgas östrogeene, tuleb määrata hüperlipideemia tekke esmane või sekundaarne põhjus, kuna lipiidide taseme tõus on võimalik östrogeeni manustamise tõttu.

Traikor'i ja teiste lipiidide taset vähendavate raviainete kasutamisel on mõnikord täheldatud maksa transaminaaside sisalduse suurenemist. Kõige sagedamini oli see tõus ajutine, vähene ja oli asümptomaatiline. Traicori ravi esimese 12 kuu jooksul on soovitatav jälgida iga kolme kuu järel transaminaaside (AST, ALT) kontsentratsiooni. Kui patsiendil on suurenenud transaminaaside tase, on vaja hoolikalt jälgida tema täiendavat seisundit ning AST ja ALT sisalduse suurenemist kolm korda võrreldes VGN-iga, tühistada Traikor'i manustamine.

Traicor-ravi ajal kirjeldati pankreatiidi tekke episoode. Sellisel juhul on selle patoloogia tõenäolised põhjused: ravi ebarahuldav efektiivsus raske hüpertriglütserideemiaga patsientidel, ravimi otsene toime, samuti sekundaarsed tegurid, mis on seotud kivide esinemisega sapipõies või sette moodustumisega, millega kaasneb ühise sapiteede obstruktsioon.

TRYCORi ja teiste lipiidide taset alandavate ravimite kasutamine võib põhjustada mürgist toimet lihaskoele, kaasa arvatud rabdomüolüüsi tekkimine (kaasa arvatud harvadel juhtudel). Selliste juhtude esinemissagedus suureneb koos näidustustega patsiendi anamneesis neerupuudulikkuse ja hüpoalbuminoemia korral. Ravimi oletatav mürgine toime lihaskoele on õigustatud patsientide kaebuste puhul müosiidi, nõrkuse, lihaskrampide ja spasmide, difuusse müalgia, samuti kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse märgatava suurenemise kohta (viis korda kõrgem kui VGN). Sellistel juhtudel tuleb Traicori ravi katkestada.

Rabdomüolüüsi risk suureneb rabdomüolüüsi ja / või müopaatia suhtes vastuvõtlikel patsientidel, sealhulgas vanemas eas (rohkem kui 70 aastat), alkoholi kuritarvitamisel, lihashaiguste pärilikel aegadel, hüpotüreoidismil, neerufunktsiooni kahjustusel. Selliste rühmade patsiente võib määrata Traykorile ainult juhul, kui ravist saadav kasu on märkimisväärne, võrreldes rabdomüolüüsi tekkimise võimaliku riskiga.

Fenofibraadi kombineeritud tarbimine teiste fibraatide või statiinidega suurendab lihaskiududele tõsise toksilise toime võimalust, eriti varasemates lihashaigustes. Sel põhjusel on Traicori ja statiinidega paralleelne ravi õigustatud ainult siis, kui patsiendil on rasket laadi düslipideemia ja suurenenud kardiovaskulaarsete tüsistuste oht, sest tema ajaloos ei ole lihashaigusi ja lihaste koe toksiliste mõjude pideva jälgimise tingimustes.

Kui kreatiniini tase suureneb rohkem kui poolteist korda kõrgem kui VGN, tuleb ravi Traicore'iga peatada. Ravi esimese kolme kuu jooksul tuleb perioodiliselt jälgida kreatiniini kontsentratsiooni.

Traikori analoogid

Traikori analooge esindavad terapeutilised ained: Lipanor, Gemfibrozil, Trilipix.