Torvakard: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated

  • Põhjused

Torvacard on statiini ravim, mida kasutatakse kolesterooli alandamiseks. Toimeainel - atorvastatiinil on tugev lipiidide sisaldust vähendav toime.

Ravimi kasutamine aitab vähendada kogu kolesterooli, vähendada triglütseriidide, apolipoproteiini B ja madala tihedusega lipoproteiinide hulka.

Annusest sõltuvat toimet hindavas uuringus selgus, et atorvastatiin vähendab üldkolesterooli (30–46%), LDL-kolesterooli (41–61%), apolipoproteiini B (34–50%) ja TG (14–33%) kontsentratsiooni, põhjustades t HDL-kolesterooli ja apolipoproteiini A1 muutuv muutus.

Need tulemused kehtivad ka heterosügootse perekondliku hüperkolesteroleemia, hüperkolesteroleemia ja segatud hüperlipideemia mitteseotud vormide puhul, sealhulgas insuliinsõltumatu suhkurtõvega patsientidel.

Kinnitatakse, et üldkolesterooli, LDL-kolesterooli ja apolipoproteiini B taseme langus vähendab kardiovaskulaarsete sündmuste ja kardiovaskulaarse suremuse riski.

Koostis ja vabastamisvorm:

  • kaetud tabletid, 30 või 90 tk. pakendis.
  • 1 tablett Torvakard sisaldab: atorvastatiini kaltsiumisoola - 10, 20 või 40 mg.

Näidustused

Mida aitab Torvakard? Nimetage ravim järgmistel juhtudel:

  • esmane hüperkolesteroleemia, heterosügootne perekondlik ja mitte-perekondlik hüperkolesteroleemia, kombineeritud (segatud) hüperlipideemia (Fredricksoni liigid IIa ja IIb) - kombineerituna suure tihedusega lipoproteiini kolesterooli (Xc-HDL) suurendamiseks mõeldud dieediga, vähendavad kogu kolesterooli taset (Xc)). madala tihedusega lipoproteiinid (Xc-LDL), triglütseriidid ja apolipoproteiin B;
  • homosügootne perekondlik hüperkolesteroleemia - lipiidide sisaldust vähendava teraapia täiendusena (kaasa arvatud LDL-st puhastatud vere autohemotransfusioon), et vähendada üldist Xc ja Xc-LDL taset juhul, kui dieediteraapia ja teised mittefarmakoloogilised ravimeetodid ei anna piisavat toimet;
  • triglütseriidide kõrgenenud kontsentratsioon seerumis (tüüp IV vastavalt Fredricksonile) ja düsbetalipoproteineemia (tüüp III vastavalt Fredricksonile) - koos dieediga, kui ainult dieetravi ei ole piisavalt tõhus;
  • südame-veresoonkonna haigused patsientidel, kellel on suurenenud risk haigestuda südame isheemiatõbi (CHD), näiteks: insult, arteriaalne hüpertensioon, vasaku vatsakese hüpertroofia, perifeerse veresoonkonna haigus, CHD järgmistel sugulastel, proteinuuria / albuminuuria, diabeet, suitsetamine, vanus üle 55-aastased, sealhulgas düslipideemiaga, sekundaarse profülaktikaga, et vähendada insuldi, müokardiinfarkti, stenokardiahaigete hospitaliseerimise, revaskularisatsiooniprotseduuri riski ja t kokku surma riski.

Kasutusjuhend Torvakardi annus

Enne ravikuuri algust ja ravi ajal peab patsient järgima lipiidide sisaldust vähendavat dieeti.

Vastavalt juhistele on standardannus ravi alguses 1 Torvacardi tablett 10 mg üks kord ööpäevas. Järk-järgult suureneb päevane annus ja võib ulatuda 80 mg-ni.

Primaarse hüperkolesteroleemia ja segatud hüperlipideemia korral piisab soovitud toime saavutamiseks 10 mg ravimist päevas. Homosügootse perekondliku hüperkolesteroleemia korral võib olla vajalik maksimaalne ööpäevane annus 80 mg.

Südame-veresoonkonna haiguste ennetamine - kliinilistes uuringutes esmase ennetusannuse uurimiseks oli 10 mg ööpäevas. Olemasolevates suunistes osutatud LDL-kolesterooli sihttaseme saavutamiseks võib osutuda vajalikuks kasutada ravimit suuremates annustes.

Märkimisväärset toimet täheldatakse ainult pärast 2 nädala pikkust pillide süstemaatilist manustamist ja maksimaalset - kuu pärast. Torvakardi pikaajalise kasutamise korral säilib terapeutiline toime.

Maksapuudulikkusega patsiente tuleb kasutada ettevaatusega. Ravim on vastunäidustatud aktiivse maksahaigusega patsientidel.

Kõrvaltoimed

Vastavalt kasutusjuhendile võib Torvacardi ametisse nimetamisega kaasneda järgmised kõrvaltoimed:

  • kesknärvisüsteemi osa: peavalu, asteenia, unetus;
  • seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus või kõhulahtisus, kõhupuhitus, gastralgia, kõhuvalu;
  • luu- ja lihaskonna süsteemist: müalgia; artralgia;
  • allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve, urtikaaria;
  • Muud: valu rinnus, perifeersed tursed;

Vastunäidustused

Torvakardi nimetamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • aktiivne maksahaigus või suurenenud seerumi transaminaaside aktiivsus (rohkem kui 3 korda võrreldes VGN-ga) ebaselge sünteesi korral;
  • maksapuudulikkus (A ja B raskusaste Child-Pugh skaalal);
  • pärilikud haigused, nagu laktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire (kompositsioonis sisalduva laktoosi tõttu);
  • rasedus ja imetamine;
  • reproduktiivses eas naised, kes ei kasuta piisavaid rasestumisvastaseid meetodeid;
  • alla 18-aastased lapsed ja noorukid (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);
  • ülitundlikkus ravimi suhtes.

Üleannustamine

Soovitatud terapeutilise annuse ületamisega kaasneb süsteemse arteriaalse rõhu vähenemine. Sellisel juhul viiakse läbi sümptomaatiline ravi, kuna puudub spetsiifiline antidoot.

Analoogid Torvakard, hind apteekides

Vajadusel saate Torvakardi asendada toimeaine analoogiga - need on ravimid:

Analoogide valimine on oluline mõista, et Torvakardi kasutamise juhised, sarnase toimega ravimite hind ja ülevaated ei kehti. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte ravimit iseseisvalt asendada.

Hind vene apteekides: Torvakardi tabletid 10 mg 30 tk. - 269 kuni 301 rubla, 20 mg 30 tk. - 383 kuni 420 rubla.

Erilised säilitustingimused ei ole vajalikud. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg - 4 aastat. Retseptiravimites.

Torvakard - statiini ravimi kasutusjuhised, ülevaated, analoogid ja vabanemise vormid (tabletid 10 mg, 20 mg ja 40 mg), et vähendada kolesterooli ja ennetada südame-veresoonkonna haigusi täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal

Selles artiklis saate lugeda ravimi Torvakardi kasutamise juhiseid. Esitanud saidi külastajate ülevaated - selle ravimi tarbijad, samuti arstide spetsialistide arvamused statiin Torvakardi kasutamise kohta nende praktikas. Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, võib-olla ei ole tootja märkustes märkinud. Torvakardi analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutage kolesterooli vähendamiseks ja kardiovaskulaarsete haiguste ennetamiseks nii täiskasvanutel, lastel kui ka raseduse ja imetamise ajal.

Torvacard on lipiidide taset alandav ravim statiinide rühmast. HMG-CoA reduktaasi selektiivne konkureeriv inhibiitor - ensüüm, mis muundab 3-hüdroksü-3-metüülglutarüül-koensüümi A mevaloonhappeks, mis on steroidide, sealhulgas kolesterooli, eelkäija. Maksas sisalduvad triglütseriidid ja kolesterool VLDL-i koostisesse, sisenevad vereplasma ja transporditakse perifeersetesse kudedesse. LDL-id moodustavad LDL-i LDL-retseptorite interaktsiooni ajal. Atorvastatiin (ravimi Torvakardi toimeaine) vähendab kolesterooli (Xc) ja plasma lipoproteiine, inhibeerides HMG-CoA reduktaasi, maksa kolesterooli sünteesi ja suurendades rakkude pinnal LDL-retseptorite arvu, mis viib suurenenud imendumisele ja LDL-i katabolismile.

Atorvastatiin vähendab LDL-i teket, põhjustab LDL-retseptorite aktiivsuse aktiivset suurenemist. Torvakard vähendab LDL taset homosügootse perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel, kes tavaliselt ei reageeri teiste lipiidide sisaldust vähendavate ravimitega.

Vähendab üldkolesterooli taset 30-46%, LDL - 41-61%, apolipoproteiin B - 34-50% ja triglütseriidid - 14-33%; põhjustab LDL-C ja apolipoproteiini A kontsentratsiooni suurenemist. Annusest sõltuv vähendab LDL-i taset hemosügootse päriliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel, kes on resistentsed teiste lipiidide sisaldust vähendavate ravimitega.

Koostis

Atorvastatiini kaltsium + abiained.

Farmakokineetika

Imendumine on kõrge. Toit vähendab mõnevõrra ravimi imendumise kiirust ja kestust (vastavalt 25% ja 9%), kuid LDL-kolesterooli taseme langus on sarnane atorvastatiini kasutamisega ilma toiduta. Õhtul manustamisel on atorvastatiini kontsentratsioon madalam kui hommikul (ligikaudu 30%). Leiti lineaarne seos imendumise astme ja ravimi annuse vahel. Metaboliseerub peamiselt maksas. Soole kaudu eritub sapi kaudu maksa- ja / või ekstrahepaatilise metabolismi kaudu (ei allu tugevale enterohepaatilisele retsirkulatsioonile). HMG-CoA reduktaasi inhibeeriv toime jääb aktiivsete metaboliitide tõttu umbes 20-30 tundi. Uriinis määratakse alla 2% ravimi tarbitavast annusest. Seda ei näidata hemodialüüsi ajal.

Näidustused

  • kombineerituna dieediga, et vähendada üldisi Xc, LDL-C, LDL, apolipoproteiini B ja triglütseriidide tasemeid ning suurendada LDL-C HDL-i esmase hüperkolesteroleemia, heterosügootse perekondliku ja mitte-perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel ja kombineeritud (segatud) hüperlipideemiaga (tüüp 4 I ja # 4). ;
  • kombineerituna dieetiga patsientide raviks, kellel on kõrgenenud seerumi triglütseriidide tase (tüüp 4 vastavalt Fredricksonile) ja düsbetalipoproteineemiaga patsientidele (tüüp 3 vastavalt Fredricksonile), kelle puhul dieedi ravi ei anna piisavat toimet;
  • üldkolesterooli ja LDL-LDL alandamiseks homosügootse perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel, kui dieediteraapia ja muud mittefarmakoloogilised ravimeetodid ei ole piisavalt efektiivsed (lisandina lipiidide sisaldust vähendavale ravile, kaasa arvatud LDL-st puhastatud vere autoloogne transfusioon);
  • südame-veresoonkonna haigused (patsientidel, kellel on suurenenud riskifaktorid CHD - vanuses üle 55 aasta vanused, suitsetamine, hüpertensioon, suhkurtõbi, perifeersed veresoonkonna haigused, insult, vasaku vatsakese hüpertroofia, valk / albumiinia, CHD lähisugulastel) ), sealhulgas düslipideemia taustal - sekundaarne ennetamine, et vähendada surma, müokardiinfarkti, rabanduse, stenokardia taaselustamise ja revaskularisatsiooniprotseduuri vajadust.

Vabastamise vormid

Tabletid, kaetud 10 mg, 20 mg ja 40 mg.

Kasutusjuhend ja raviskeem

Enne Torvakardi väljakirjutamist tuleb patsiendil soovitada soovitada standardset lipiidide sisaldust alandavat dieeti, mida ta peab jätkama kogu raviperioodi vältel.

Algannus on keskmiselt 10 mg 1 kord päevas. Annus varieerub 10... 80 mg 1 kord päevas. Ravimit võib võtta igal ajal, sõltumata söögiajast. Annus valitakse LDL-C algtaseme, ravi eesmärgi ja individuaalse toime põhjal. Ravi alguses ja / või Torvakardi annuse suurendamise ajal on vaja jälgida plasma lipiidide taset iga 2–4 ​​nädala järel ja korrigeerida annust vastavalt. Maksimaalne ööpäevane annus on 80 mg ühes vastuvõtus.

Primaarse hüperkolesteroleemia ja segatud hüperlipideemia korral piisab enamikul juhtudel annusest 10 mg ravimit Torvakard 1 kord päevas. Olulist terapeutilist toimet täheldatakse reeglina 2 nädala pärast ja maksimaalne terapeutiline toime täheldatakse tavaliselt 4 nädala pärast. Pikaajalise ravi korral jääb see toime püsima.

Kõrvaltoimed

  • peavalu;
  • asteenia;
  • unetus;
  • pearinglus;
  • unisus;
  • luupainajad;
  • amneesia;
  • depressioon;
  • perifeerne neuropaatia;
  • ataksia;
  • paresteesiad;
  • iiveldus, oksendamine;
  • kõhukinnisus või kõhulahtisus;
  • kõhupuhitus;
  • kõhuvalu;
  • anoreksia või suurenenud söögiisu;
  • müalgia;
  • artralgia;
  • müopaatia;
  • müosiit;
  • seljavalu;
  • jalgade krambid vasika lihased;
  • sügelus;
  • lööve;
  • urtikaaria;
  • angioödeem;
  • anafülaktiline šokk;
  • bulloossed pursked;
  • polüformaalne eksudatiivne erüteem, sealhulgas Stevens-Johnsoni sündroom;
  • toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom);
  • hüperglükeemia;
  • hüpoglükeemia;
  • valu rinnus;
  • perifeerse turse;
  • impotentsus;
  • alopeetsia;
  • tinnitus;
  • kaalutõus;
  • halb enesetunne;
  • nõrkus;
  • trombotsütopeenia;
  • sekundaarne neerupuudulikkus.

Vastunäidustused

  • aktiivne maksahaigus või suurenenud seerumi transaminaaside aktiivsus (rohkem kui 3 korda võrreldes VGN-ga) ebaselge sünteesi korral;
  • maksapuudulikkus (A ja B raskusaste Child-Pugh skaalal);
  • pärilikud haigused, nagu laktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire (kompositsioonis sisalduva laktoosi tõttu);
  • rasedus;
  • imetamisperiood;
  • reproduktiivses eas naised, kes ei kasuta piisavaid rasestumisvastaseid meetodeid;
  • alla 18-aastased lapsed ja noorukid (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);
  • ülitundlikkus ravimi suhtes.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Torvakard on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Kuna kolesterool ja kolesteroolist sünteesitud ained on loote arenguks olulised, ületab HMG-CoA reduktaasi inhibeerimise oht ravimi kasutamise raseduse ajal kasu. Kui kasutatakse raseduse esimesel trimestril Lovastatiini (HMG-CoA reduktaasi inhibiitorit) dekstroamfetamiiniga, on esinenud luude deformatsiooniga laste, tracheoesofageaalse fistuli ja päraku atresia sündi. Kui rasedus on diagnoositud Torvakard-ravi ajal, tuleb ravim kohe ära jätta ja patsiente tuleb hoiatada võimaliku ohu eest lootele.

Vajadusel peaks imetamise ajal, kui imikutel on kõrvaltoimeid võimalik, imetamise ajal otsustada imetamise lõpetamise üle.

Kasutamine reproduktiivses eas naistel on võimalik ainult juhul, kui kasutatakse usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid. Patsienti tuleb teavitada loote võimaliku ravi riskist.

Kasutamine lastel

Ravim on vastunäidustatud kasutamiseks alla 18-aastastel lastel ja noorukitel (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud).

Erijuhised

Enne ravi alustamist Torvakardiga on vaja püüda saavutada hüperkolesteroleemia kontrolli piisava dieediravi, suurenenud kehalise aktiivsuse, rasvumisega patsientide kaalulanguse ja teiste seisundite ravimise kaudu.

HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite kasutamine lipiidide taseme vähendamiseks veres võib põhjustada muutusi maksa funktsiooni kajastavatel biokeemilistel parameetritel. Enne ravi alustamist tuleb jälgida maksafunktsiooni, 6 nädalat, 12 nädalat pärast Torvakardi võtmist ja pärast iga annuse suurendamist ning perioodiliselt (näiteks iga 6 kuu järel). Torvacard-ravi ajal (tavaliselt esimese kolme kuu jooksul) võib täheldada maksaensüümide aktiivsuse suurenemist seerumis. Suurenenud transaminaaside tasemega patsiente tuleb jälgida, kuni ensüümide tase normaliseerub. Juhul kui ALAT või AST väärtused on VGN-st rohkem kui 3 korda kõrgemad, on soovitatav Torvakardi annust vähendada või ravi katkestada.

Ravi ravimiga Torvakard võib põhjustada müopaatiat (valu ja nõrkus lihastes koos CPK aktiivsuse suurenemisega rohkem kui 10 korda võrreldes VGN-ga). Torvakard võib põhjustada seerumi CPK suurenemist, mida tuleb arvesse võtta rinnavalu diferentsiaaldiagnostikas. Patsiente tuleb hoiatada, et nad peaksid viivitamatult konsulteerima arstiga, kui neil tekib lihaste seletamatuid valusid või nõrkust, eriti kui neil on kaasas või palavik. Torvakardi ravi tuleb ajutiselt katkestada või täielikult tühistada, kui rabdomüolüüsi esinemisel on märke võimalikust müopaatiast või riskifaktorist neerupuudulikkuse tekkeks (näiteks tõsine äge infektsioon, hüpotensioon, tõsine kirurgiline sekkumine, trauma, rasked metaboolsed, endokriinsed ja elektrolüütide häired ja kontrollimatud krambid). ).

Mõju autojuhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele

Torvakardi kahjulikku toimet autojuhtimisele ja muudele tegevustele, mis nõuavad tähelepanu ja kiirust psühhomotoorsete reaktsioonide puhul, ei teatatud.

Ravimi koostoime

Samaaegselt rakendatakse tsüklosporiin, fibraadid, erütromütsiin, klaritromütsiin, immunosupressiivse ja seenevastaseid asoolidest rühm nikotiinhape ja nikotiinamiid, inhibeerivad ravimid metabolismi vahendatud isoensüümi 3A4 CYR450 ja / või ravimite transportimiseks, atorvastatiin plasmakontsentratsioon (ja müopaatiariski) tõuseb. Nende ravimite väljakirjutamisel tuleb hoolikalt kaaluda oodatavat kasu ja raviriski, jälgida regulaarselt patsiente, et teha kindlaks lihaste valu või nõrkus, eriti ravi esimestel kuudel ja mis tahes ravimi annuse suurendamise ajal, määrab perioodiliselt CPK aktiivsuse, kuigi see kontroll ei võimalda raskekujulise müopaatia tekkimist. Ravi Torvakardiga tuleb lõpetada, kui CPK aktiivsus suureneb või kui on olemas kinnitatud või kahtlustatav müopaatia.

Torvakardil ei olnud kliiniliselt olulist mõju terfenadiini kontsentratsioonile vereplasmas, mis metaboliseerub peamiselt 3A4 CYP450 isoensüümi poolt; selles suhtes tundub ebatõenäoline, et atorvastatiin võib oluliselt mõjutada teiste 3A4 CYP450 isoensüümi substraatide farmakokineetilisi parameetreid. Atorvastatiini samaaegsel kasutamisel (10 mg 1 kord päevas) ja asitromütsiiniga (500 mg 1 kord päevas) ei muutu atorvastatiini kontsentratsioon vereplasmas.

Atorvastatiini ja magneesiumi- ja alumiiniumhüdroksiide sisaldavate preparaatide samaaegsel allaneelamisel vähenes atorvastatiini kontsentratsioon vereplasmas ligikaudu 35%, kuid LDL-C taseme langus ei muutunud.

Kolestipooli samaaegsel kasutamisel vähenes atorvastatiini kontsentratsioon vereplasmas ligikaudu 25%. Kuid atorvastatiini ja kolestipooli kombinatsiooni lipiidide taset alandav toime oli parem kui iga ravimi eraldi.

Torvacardi samaaegsel kasutamisel ei mõjuta fenasooni farmakokineetikat, mistõttu ei ole oodata koostoimeid teiste samade CYP450 isoensüümidega metaboliseeritavate ravimitega.

Atorvastatiini ja varfariini, tsimetidiini koostoime uurimisel ei leitud kliiniliselt olulise koostoime fenasooni tunnuseid.

Samaaegne kasutamine endogeensete steroidhormoonide (sh tsimetidiini, ketokonasooli, spironolaktooni) kontsentratsiooni vähendavate ravimitega suurendab endogeensete steroidhormoonide vähenemise ohtu (tuleb olla ettevaatlik).

Atorvastatiini ja antihüpertensiivsete ravimite, samuti östrogeenidega ei ole kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid.

Torvacardi samaaegsel kasutamisel annuses 80 mg päevas ja suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid, mis sisaldavad noretindroni ja etinüülöstradiooli, suurenes noretindrooni ja etinüülöstradiooli kontsentratsioon vastavalt umbes 30% ja 20% võrra. Seda toimet tuleb kaaluda suukaudsete rasestumisvastaste vahendite valimisel torvacard'i saavatele naistele.

Atorvastatiini samaaegsel kasutamisel annuses 80 mg ja amlodipiini annuses 10 mg ei muutunud atorvastatiini farmakokineetika tasakaaluolekus.

Digoksiini ja atorvastatiini korduval manustamisel annuses 10 mg ei muutunud digoksiini tasakaalu kontsentratsioon vereplasmas. Digoksiini kasutamisel koos atorvastatiiniga annuses 80 mg päevas suurenes digoksiini kontsentratsioon ligikaudu 20%. Patsiente, kes saavad digoksiini kombinatsioonis atorvastatiiniga, tuleb jälgida.

Uurimistegevust teiste ravimitega ei teostatud.

Ravimi Torvakardi analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

  • Anvistat;
  • Atokord;
  • Atomax;
  • Atorvastatiin;
  • Atorvox;
  • Atoris;
  • Vasator;
  • Lipona;
  • Lipoford;
  • Liprimar;
  • Liptonorm;
  • Torvazin;
  • Tulip.

Analoogid farmakoloogilisele rühmale (statiinid):

  • Acorta;
  • Actalipid;
  • Anvistat;
  • Apextatiin;
  • Aterostaat;
  • Atokord;
  • Atomax;
  • Atorvastatiin;
  • Atorvox;
  • Atoris;
  • Vasator;
  • Vasilip;
  • Zokor;
  • Zokor Forte;
  • Zorstat;
  • Kardiostatiin;
  • Crestor;
  • Lescol;
  • Lescol forte;
  • Lipobay;
  • Lipona;
  • Lipostat;
  • Lipoford;
  • Liprimar;
  • Liptonorm;
  • Lovacor;
  • Lovastatiin;
  • Lovasterol;
  • Mevacor;
  • Medostatiin;
  • Merten;
  • Ovenkor;
  • Pravastatiin;
  • Rovacor;
  • Rosuvastatiin;
  • Roscard;
  • Rosulip;
  • Roxera;
  • Simva Hexal;
  • Simvacard;
  • Simvacol;
  • Simvalimit;
  • Simvastatiin;
  • Simvastool;
  • Simvor;
  • Simgal;
  • Simlo;
  • Sincard;
  • Tevastor;
  • Torvazin;
  • Tulip;
  • Holvasim;
  • Kholetar.

Arvamused ravimist Torvakard ja selle kasutamise juhised

Kardioloogia üks pakilisemaid küsimusi on jätkuvalt vajadus kõrgendatud kolesteroolitaseme õigeaegse korrigeerimise järele. See on probleem, mida iga kolmas täiskasvanud nägu näeb. Istuv eluviis, ebatervisliku toidu söömine ja ka pärilik eelsoodumus - kõik see viib selliste näitajate kõrgenenud tasemeni nagu üldkolesterool, „kahjulikud” lipoproteiinid ja triglütseriidid.

See omakorda tagab selliste haiguste nagu ateroskleroos, düslipoproteineemia, hüperkolesteroleemia ja hüperlipideemia arengu ja progresseerumise. See toob kaasa ka südame isheemilise kahjustuse tekke ja koronaarse verevoolu ägeda kahjustumise.

Selleks on üks tähtsamaid ravimirühmi lipiidide sisaldust vähendavaid ravimeid. Üks selle rühma esindajaid on Torvakard, mille kasutusjuhendit käsitletakse allpool.

Üldine teave ravimi kohta

Ravimi Torvakard peamine toime on vähendada kolesterooli, triglütseriidide, apolipoproteiini β, aterogeensete lipoproteiinide taset. Selle rühma narkootikumide tarvitamiseks kasutati siis, kui sellised kaalulangusmeetodid ja "kahjulike" lipiidide sisaldus, nagu toitumisravi ja suurenenud füüsiline aktiivsus, ei anna soovitud efekti.

Täiendavad komponendid tagavad:

  • seedetrakti normaliseerimine;
  • toksiinide sidumine;
  • kolesterooli, glükoosi kontsentratsiooni vähendamine;
  • südametegevuse parandamine;
  • luu süsteemi tugevdamine.

Ravimirühm, INN, ulatus

Rahvusvahelise klassifikatsiooni kohaselt kuulub ravim lipiidide sisaldust vähendavate ravimite rühma - III põlvkonna statiinid. 3-hüdroksümetüülglutarüül-CoA reduktaasi inhibiitor - ensüüm, mis katalüüsib 3-metüül-3,5-dioksivaarhappe sünteesi, tagades kolesterooli moodustumise.

Keemiline struktuur viitab (bR, dR) -2- (p-fluorofenüül) -b, d-dihüdroksü-5-isopropüül-3-fenüül-4- (fenüülkarbamüül) pürrool-1-heptanoidhappele, soolale Ca. INN: atorvastatiin.

Torvocard on efektiivne kõrgenenud lipiidide tasemel koos teiste ravimite ebatõhususega. Kolmanda põlvkonna ravim vähendab üldiselt kahjulike kolesterooli fraktsioonide näitajaid 48–56%. Lisaks aitab ravim suurendada "kasuliku" suure tihedusega lipoproteiini jõudlust.

Ravimi vabastamise vormid ja hinnad Venemaal

Vormi vabastamine: eelvormitud, valged värvilised tabletid, piklikud, kumerad mõlemalt poolt, trükitud keskel, kaetud. See on valmistatud kolmes annuses: 10, 20 ja 40 mg. 10 tabletiga alumiiniumist blisterpakendis. Pakend on papp, sisaldab 3 blistrit või 9.

Ravimi keskmised hinnad on loetletud tabelis (rubriikides).

Koostis

Tabel näitab ravimi koostist. Annus on milligrammides.

Atorvastatiini kaltsiumisool

Mikrokristalliline tselluloos 65/130/260; põlenud magneesium 13/26/52; piimasuhkur 25.1 / 50.2 / 100.4; naatriumkarboksümetüültselluloos 4.4 / 8.8 / 17.6; tselluloosi hüdroksüpropüülester 13/26/52; veevaba ränidioksiidi kolloid 0,4 / 0,8 / 1,6; magneesiumsteariinhape 0,65 / 1,3 / 2,6.

Shell: hüpromelloos 2910/5 - 3,4 / 6,8 / 13,6; propüleenglükool 6000 - 0,7 / 1,4 / 2,8; taloklorit (steatiit) - 0,06 / 0,12 / 0,24.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Märkimisväärne osa "kahjulikest" lipiididest siseneb kehasse toiduga ja mõned neist moodustuvad keemiliste reaktsioonide kaskaadist. Ja siis on protsess ainult hoogu. VLDL-i koostisse kuuluvad kolesterool ja TAG vastavalt nende katabolismile maksas. Need omakorda tungivad plasmasse ja jaotuvad kudedesse, kus nad muutuvad spetsiifiliste retseptoritega suhtlemisel väikese tihedusega aterogeenseteks lipoproteiinideks.

Torvacard on 3-hüdroksümetüülglutarüül-CoA reduktaasi inhibiitor - ensüüm, mis katalüüsib 3-metüül-3,5-dioksivaarhappe sünteesi, mis tagab kolesterooli moodustumise. Selle ensüümi inhibeerimise tõttu avalduvad ravimi peamised omadused:

  • üldkolesterooli ja aterogeensete lipoproteiinide vähenemine veres;
  • pärsib "kahjulike" lipiidide sünteesi maksas;
  • vähendab LDL-retseptorite arvu, suurendab nende resistentsust lipiididega seondumise suhtes;
  • suurendab "aterogeensete" lipoproteiinide püüdmist ja katabolismi;
  • homotsügootset perekondlikku hüperkolesteroleemiat on võimalik ravida selle ravimiga (paljud teised hüpolipideemilised ravimid on sageli ebaefektiivsed);
  • vähendab isheemilise südamehaiguse tõenäosust;
  • 35-51% vähendab üldkolesterooli taset, 39-65% - aterogeenseid lipoproteiine, 43-62% - alipoproteiini β, 18-37% - triglütseriide;
  • soodustab "antiaterogeensete" lipoproteiinide (HDL) ja apolipoproteiini a taseme tõusu.

Kui manustatakse per os, imendub see kiiresti, pärast 1,2-2,3 tundi täheldatakse maksimaalset plasmakontsentratsiooni. Samal ajal on see naistel 22% suurem, eakatel 34-43% ja tsirroosiga patsientidel 18%. Imendumiskiirus ja plasmakontsentratsioon on otseselt proportsionaalsed ravimi annusega.

Söömine vähendab neid näitajaid umbes 11-19%. Ravim on parim hommikul. Absoluutne biosaadavus on 13%, süsteemne - 29%. See seondub hästi plasmavalkudega (umbes 97%) - ei eritu hemodialüüsi teel.

Aluseline toimeaine kataboliseerub maksas tsütokroom P450-3A4 toimel ortohüdroksüülitud ja parahüdroksüülitud derivaatideks ja β-oksüdatsiooniproduktideks. Tsütokroomi torvacardi vahetusel ei ole mingit mõju.

Neil metaboliitidel on samasugune inhibeeriv toime kui põhitoimeainel - tänu neile on ravimil pikaajaline toime (21-29 tundi) ja ringlevad metaboliidid annavad ravimi mõju 65-75%. Poolväärtusaeg on 13 tundi. Eraldatakse peamiselt sapiga, uriiniga alla 2%.

Näidustused ja vastunäidustused

Niisiis, mida võtta Torvakard? Torvakarda väljakirjutamise peamised põhjused on kõik haigused ja seisundid, mis põhjustavad kolesterooli, madala tihedusega lipoproteiini, triglütseriidide ja apolipoproteiini β suurenemist. Need tingimused hõlmavad järgmist:

  • perekondlik hüperkolesteroleemia - päriliku hüperkolesteroleemia heterosügootne vorm, polügeenne hüperkolesterineemia;
  • kombineeritud hüperlipideemia - tüüp IIa ja IIb Fredericksoni skaalal;
  • kõrgenenud triglütseriidide - IV tüüpi ja dis-β-lipoproteineemia - tüüp III Fredericksoni skaalal;
  • kardiovaskulaarsete haiguste (koronaararterite haigus, stenokardia, müokardiinfarkt, äge koronaarsündroom) tekkimise ja progresseerumise ennetamine, vähendades insultide riski.

Põhimõtteliselt kasutatakse ravimit siis, kui toitumine ja kehaline kehakaalu langus ei ole tõhus. See on ette nähtud ka selliste riskitegurite olemasolul nagu diabeet, kõrge vererõhk, vasaku vatsakese puudulikkus, vanus üle 66 aasta, suitsetamine, ülekaalulisus, vaskulaarsed haigused.

Vastunäidustused Torvakardi ametisse nimetamiseks:

  • ülemäärane allergiline tundlikkus ravimi komponentide suhtes;
  • aktiivne maksahaigus, raske maksakahjustus;
  • suureneb üle kolme korra maksa transaminaasid;
  • rasedus ja imetamine;
  • alaealine;
  • laktoositalumatus.

Samuti ärge võtke ravimit raseduse ja imetamise ajal. Suhtelised vastunäidustused võivad olla järgmised:

  • alkoholi kuritarvitamine;
  • vee ja elektrolüütide tasakaalustamatus;
  • ägedad nakkushaigused;
  • skeletilihaste haigused;
  • ulatuslikud traumaatilised vigastused;
  • operatiivsed sekkumised.

Kasutusjuhend

Nagu kõik ravimid, on sellel selged juhised, mida tuleb järgida. Mõtle, kuidas Torvakardit võtta:

  • Võtke ravim peaks olema 1 kord koputama, see on parim hommikul ja enne sööki. Peske tavalise veega alla, neelake pillid tervena.
  • Algannus on sageli 10 mg. Tulevikus kohandab arst annust vastavalt lipiidide profiili algtasemele. Annuse valimine toimub ainult individuaalses järjekorras. Maksimaalne päevane annus on 80 mg.
  • Ravimit tuleb regulaarselt, katkestusteta kasutada raviarsti määratud aja jooksul.
  • On vaja kombineerida ravi Torvakardiga sobiva toitumisega, füsioteraapiaga.

Torvakardi toimet täheldatakse kahe nädala pikkuse regulaarse kasutamise järel, maksimaalne ravitoime on pärast nelja nädala möödumist. Samal ajal on kõige tõhusama ravi jaoks iga kahe nädala järel vaja teha lipiidide vereanalüüs.

Seda tehakse lipiidogrammide indikaatorite dünaamika kontrollimiseks ja vajaduse korral kohandatakse ravimi annust. Kaks kuni neli korda aastas jälgitakse maksafunktsiooni näitajaid, eriti transaminaase.

Võib-olla nimetatakse pediaatrias Torvakarda pärilike haiguste raviks. Praegu viidi läbi uuring kaheksa alla 13-aastase lapse kohta. Kliinilistel ja biokeemilistel tasemetel ei esinenud kõrvalekaldeid pärast Torvakardi manustamist. Sellele vaatamata ei ole Torvardi selles staadiumis alaealistele ette nähtud, kuni selle täielik ohutus ja efektiivsus on kindlaks tehtud.

Võimalikud kõrvaltoimed ja üleannustamine

Torvakardi kõige sagedasemad kõrvaltoimed on järgmised:

  • unetus, peavalu, asteeniline sündroom;
  • düspeptilised häired: iiveldus, kõhulahtisus või urineerimisraskused, kõhuvalu, puhitus;
  • valu skeleti lihases.
  • neuropaatia, ülitundlikkus, mälukaotus, nõrkus, pearinglus;
  • oksendamine, kolestaas ja ikterus, isutus ja kaalulangus;
  • nimmepiirkonna valu, lihaste põletik, liigesevalu;
  • allergiline ravimi ja selle komponentide suhtes: sügelus ja lööve, urtikaaria, anafülaksia;
  • glükoositaseme kõikumised üle või alla normaalse, kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemine, trombotsüütide taseme langus.

Harva esinevad sellised ravimiravi negatiivsed mõjud:

  • impotentsus;
  • perifeerse turse;
  • kaalutõus;
  • valu rinnus;
  • südamelihase väsimus.

Analoogid

Torvakardil on üsna suur analoogide nimekiri. Peamine erinevus on kulud. Allpool on toodud nimekiri analoogidest Torvakarda ja nende hindadest. Hinnad on näidatud rubla 10 mg põhikomponendi annuses, tablettide arv pakendis on 30 tükki.

  • Atomax - 150-185.
  • Atorvastatiin - 61-127.
  • Lipoford –130-149.
  • Atoris - 172-191.
  • Liptonorm - 250-264.
  • Atorvakor - 176-336.
  1. Storvars - 364-370.
  2. Liprimar - 849-887.
  3. Novostat - 550-600.
  4. Tulip - 723-780.

Ravimid on koostise ja toime poolest sarnased. Iga patsient talub teatud ravimit individuaalselt. Ravimi valimine raviarsti poolt.

Patsiendi ülevaated

Adeline, 57 aastat vana: „Isiklikult ei sobinud mulle ravim, sest sõna otseses mõttes tekkis mitu kõrvaltoimet, sealhulgas tõsine migreen ja talumatu pearinglus. Ma ei suutnud isegi paari sammu normaalselt käia.

Arsti soovituste kohaselt tühistasin ravimi ja asendasin selle teise sarnase ravimiga. Kõrvaltoimed kohe möödas. Sellegipoolest vähenes kolesterooli tase ravimi võtmise nädalal 8,4-lt 7,8-le. Seal oli hea mõju, kuid ilmnes individuaalne talumatus ravimi suhtes. "

Igor, 61: „Ma võtsin ravimi 4 nädalat. Ravimi manustamise ajal ei täheldatud kõrvaltoimeid. Selle aja jooksul langes kolesterooli tase suurest arvust normaalseks. Kuid pärast Torvakardi manustamise lõpetamist tõusis kolesterool uuesti kriitilisteks numbriteks. Ravimi võtmise mõju kehtib ainult siis, kui ravimit võetakse pidevalt.

Pärast seda määras arst välja teise Torvakardi manustamisviisi. Seda oleks võimalik kogu aeg võtta, kuid seekord ilmnesid kõrvaltoimed - unehäired, unetus ja treemor ilmusid. Torvakard asendati Rosuvastatiiniga. Selle mõju on sama, kuid sellel ei ole väljendunud kõrvaltoimeid. ”

Torvakardil on hea püsiv mõju, kuid ainult selle vastuvõtmise ajal. Igaüks on ravimi suhtes individuaalselt tundlik, mistõttu kõrvaltoimete raskusaste on igaühe puhul erinev. Ravimi peaks välja kirjutama ainult raviarst, annus tuleb alustada minimaalse tasemega ja seejärel järk-järgult nõutavale tasemele. Samal ajal on vajalik lipiidide profiili ja maksa transaminaaside jälgimine. Ravimi talumatuse korral peab arst välja kirjutama.

Torvacard ® (Torvacard)

Toimeaine:

Sisu

Farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

3D-pildid

Koostis

Annustamisvormi kirjeldus

Valged kuni peaaegu valge värvusega ovaalsed kaksikkumerad tabletid, kaetud kilega.

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika

Lipiidide taset alandav aine statiinide rühmast. HMG-CoA reduktaasi selektiivne konkureeriv inhibiitor - ensüüm, mis muundab 3-hüdroksü-3-metüülglutarüüli koensüümi A mevaloonhappeks, mis on steroolide, sealhulgas kolesterooli (CH) prekursor. Triglütseriidid (TG) ja kolesterool maksas sisalduvad VLDL-i koostises, sisenevad vereplasma ja transporditakse perifeersetesse kudedesse. LDL-id moodustuvad VLDL-ist LDL-retseptorite interaktsiooni ajal.

Atorvastatiin vähendab kolesterooli ja lipoproteiinide kontsentratsiooni vereplasmas, inhibeerides HMG-CoA reduktaasi, sünteesides maksa kolesterooli ja suurendades LDL-retseptorite arvu rakupinnal, mis põhjustab LDL-i suurenenud imendumist ja katabolismi. Vähendab LDL-i teket, põhjustab LDL-retseptorite aktiivsuse aktiivset suurenemist. Vähendab LDL kontsentratsiooni homosügootse perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel, kes tavaliselt ei reageeri ravile lipiidide sisaldust vähendavate ravimitega. Vähendab üldkolesterooli kontsentratsiooni 30–46%, LDL - 41–61%, apolipoproteiin B - 34–50% ja TG - 14–33%; põhjustab HDL-C ja apolipoproteiini A kontsentratsiooni suurenemist.

Annusest sõltuvalt vähendab LDL kontsentratsiooni homosügootse päriliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel, kes on resistentsed teiste lipiidide sisaldust vähendavate ravimitega.

Farmakokineetika

Imendumine on kõrge. Cmax vereplasmas saavutatakse 1-2 tunni jooksul, Cmax 20% võrra, AUC - 10% madalam; Cmax maksakirroosiga patsientidel - 16 korda, AUC - 11 korda kõrgem kui tavaliselt.

Toit vähendab mõnevõrra ravimi imendumise kiirust ja kestust (vastavalt 25 ja 9%), kuid LDL-C kolesterooli vähenemine on sarnane atorvastatiiniga ilma toiduta. Õhtul manustamisel on atorvastatiini kontsentratsioon madalam kui hommikul (ligikaudu 30%). Leiti lineaarne seos imendumise astme ja ravimi annuse vahel.

Biosaadavus - 12%, HMG-CoA reduktaasi inhibeeriva aktiivsuse süsteemne biosaadavus - 30%. Madala süsteemset biosaadavust põhjustab presystemiline metabolism seedetrakti limaskestas ja esimese läbipääsu ajal maksas.

Keskmine Vd - 381 l, seos plasmavalkudega - 98%. Metaboliseeritakse peamiselt maksas CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7 isoensüümide toimel koos farmakoloogiliselt aktiivsete metaboliitidega (orto- ja parahüdroksüülitud derivaadid, β-oksüdatsiooniproduktid). In vitro orto- ja para-hüdroksüülitud metaboliitidel on HMG-CoA reduktaasi inhibeeriv toime, mis on võrreldav atorvastatiini omaga. Ravimi inhibeeriv toime HMG-CoA reduktaasi suhtes umbes 70% määrab ringlevate metaboliitide aktiivsuse.

Soole kaudu eritub sapi kaudu maksa- ja / või ekstrahepaatilise metabolismi kaudu (ei allu tugevale enterohepaatilisele retsirkulatsioonile).

T1/2 - 14 h. HMG-CoA reduktaasi inhibeeriv toime jääb aktiivsete metaboliitide tõttu umbes 20–30 h. Uriinis määratakse alla 2% ravimi tarbitavast annusest. Hemodialüüsi ajal ei kuvata.

Näidustused ravim Torvakard ®

kombineerituna dieediga, mis alandab üldkolesterooli, kolesterooli / LDL, apolipoproteiini B ja TG kõrgenenud taset, ning suurendavad kolesterooli / HDL-kolesterooli taset esmase hüperkolesteroleemia, heterosügootse perekondliku ja mitte-perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel ja kombineeritud (segatud) hüperlipideemias (tüüp II ja 2014). ;

kombineerituna dieediga patsientide raviks, kellel on kõrgenenud seerumi TG tase (tüüp IV vastavalt Fredricksonile) ja düsbetalipoproteineemiaga patsientidele (tüüp III vastavalt Fredricksonile), kelle puhul dieedi ravi ei anna piisavat toimet;

üldkolesterooli ja kolesterooli / LDL alandamiseks homosügootse perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel, kui dieediteraapia ja muud mittekliinilised ravimeetodid ei ole piisavalt efektiivsed (lisandina lipiidide sisaldust vähendavale ravile, kaasa arvatud LDL-st puhastatud veri autoloogne transfusioon);

südame-veresoonkonna haigused (patsientidel, kellel on suurenenud riskifaktorid CHD - vanuses üle 55 aasta vanused, suitsetamine, hüpertensioon, suhkurtõbi, perifeersed veresoonkonna haigused, insult, vasaku vatsakese hüpertroofia, valk / albumiinia, CHD lähisugulastel) ), sealhulgas düslipideemia, sekundaarse ennetamise vastu, et vähendada surma, müokardiinfarkti, insultide, stenokardia taaselustamise ja revaskularisatsiooniprotseduuri vajadust.

Vastunäidustused

ülitundlikkus ravimi suhtes;

maksahaiguse aktiivsus või maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine seerumis (rohkem kui 3 korda võrreldes VGN-ga) ebaselge sünteesi, maksapuudulikkuse (A- ja B-raskusastme Child-Pugh skaalal) korral;

pärilikud haigused, nagu laktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire (kompositsioonis sisalduva laktoosi tõttu);

reproduktiivses eas naised, kes ei kasuta piisavaid rasestumisvastaseid meetodeid;

rasedus, imetamine;

vanus kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud).

Ettevaatlikult: alkoholi kuritarvitamine; maksahaigus; väljendunud häired vee ja elektrolüütide tasakaalu, endokriinsete ja ainevahetushäirete, arteriaalse hüpotensiooni, raskete ägedate infektsioonide (sepsis), kontrollimatu epilepsia, ulatuslike kirurgiliste sekkumiste, vigastuste, skeletilihaste haiguste, diabeedi korral.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Kasutamine reproduktiivses eas naistel on võimalik ainult juhul, kui kasutatakse usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid ja kui patsient on teadlik lootele võimaliku ravi riskist.

Ravim Torvakard ® on raseduse ajal vastunäidustatud. Kasutamise ohutus rasedatel naistel ei ole kindlaks tehtud. Atorvastatiini kontrollitud kliinilisi uuringuid rasedatel naistel ei ole läbi viidud. HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega kokkupuutel on harva teatatud lootele kaasasündinud väärarengutest. Loomkatsed näitasid atorvastatiini toksilist toimet reproduktiivsusele.

Torvakardi ® emade ravi võib vähendada mevalonati teket loote maksarakkudes, mis on kolesterooli eelkäija. Ateroskleroos on krooniline protsess ja tavaliselt ei tohiks hüpolipideemiliste ravimite kasutamise peatamine raseduse ajal mõjutada vähesel määral primaarse hüperkolesteroleemiaga seotud pikaajalist riski.

Neil põhjustel ei tohiks ravimit Torvakard® kasutada rasedust planeerivatel naistel, kes ei välista rasedust. Ravi Torvakardiga tuleb katkestada raseduse ajaks või kuni on kindlaks tehtud, et naine ei ole rase.

Ravim on imetamise ajal vastunäidustatud. Ei ole teada, kas atorvastatiin või selle metaboliidid erituvad rinnapiima. Rottidel on atorvastatiini ja selle aktiivsete metaboliitide kontsentratsioon vereplasmas sarnane piima kontsentratsiooniga. Kuna lapsel võib tekkida tõsiseid kõrvaltoimeid, peaksid ravimit Torvakard ® võtvad naised rinnaga toitmise lõpetama.

Viljakus Loomkatsetes ei mõjutanud atorvastatiin meeste või naiste viljakust.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed jagunevad vastavalt regulatiivse tegevuse meditsiiniosakonnale (MedDRA) süsteem-elundite klassideks. sageli - ≥1 / 100 kuni 30 kg / m2, hüpertriglütserideemia, arteriaalse hüpertensiooni anamnees).

Koostoime

Ravimite mõju atorvastatiinile kandmise ajal

Atorvastatiin metaboliseerub tsütokroom P450 CYP3A4 isoensüümi toimel ja on transpordi valkude substraat, näiteks OATP1B1 maksapüüdja ​​märgistusaine. CYP3A4 isoensüümi või transportvalkude inhibiitoritena kasutatavate ravimite samaaegne kasutamine võib suurendada atorvastatiini kontsentratsiooni plasmas ja suurendada müopaatia riski. Risk võib suureneda ka koos atorvastatiini samaaegse kasutamisega koos teiste ravimitega, mis võivad põhjustada müopaatiat, nagu fibriinhappe derivaadid ja esetimiib.

Isoensüümi CYP3A4 inhibiitorid. On näidatud, et CYP3A4 isoensüümi tugevad inhibiitorid suurendavad atorvastatiini kontsentratsiooni plasmas. Võimaluse korral tuleks vältida tugevate CYP3A4 isoensüümi inhibiitorite samaaegset kasutamist (näiteks tsüklosporiin, telitromütsiin, klaritromütsiin, delavirdiin, stiripentool, ketokonasool, vorikonasool, itrakonasool, posonazonool ja HIV proteaasi inhibiitorid, sealhulgas ritonaviir, lopinaviir, mantra, makurrenool, akonatsidool, makuronool ja posakonasool).. Juhul, kui nende ravimite ja atorvastatiini samaaegset kasutamist ei ole võimalik vältida, on soovitatav kasutada madalamaid atorvastatiini alg- ja maksimumannuseid. Ravimi Torvakard ® ööpäevase annuse manustamisel üle 40 mg on soovitatav patsiendi seisundi hoolikas kliiniline jälgimine.

CYP3A4 isoensüümi mõõdukad inhibiitorid (näiteks erütromütsiin, diltiaseem, verapamiil ja flukonasool) võivad suurendada atorvastatiini taset plasmas. Erütromütsiini ja HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite (statiinide) kasutamisel täheldatakse müopaatia suurenenud riski.

Amiodarooni või verapamiili toimet atorvastatiini mõjutavate ravimite koostoime uuringuid ei ole läbi viidud. Mõlemad ravimid, nii amiodaroon kui ka verapamiil, inhibeerivad CYP3A4 isoensüümi aktiivsust ja kombineeritud kasutamine atorvastatiiniga võib suurendada atorvastatiini kontsentratsiooni plasmas. Seega tuleb ette näha madalam atorvastatiini maksimaalne annus ja patsiendi seisundi asjakohane kliiniline jälgimine, kui seda kasutatakse koos mõõduka CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega. Soovitatav on pärast ravi alustamist või inhibiitori annuse valimisel läbi viia põhjalik kliiniline jälgimine.

Greipfruudimahl. Sisaldab 1 või enam komponenti, mis inhibeerivad CYP3A4 isoensüümi ja võivad suurendada ravimite kontsentratsiooni vereplasmas, mis metaboliseerub CYP3A4 isoensüümi poolt. Ühe tassiga greipfruudimahla (240 ml) kasutamine vähendab aktiivse ortohüdroksümetaboliidi AUC 20,4% võrra. Suured kogused greipfruudimahla (rohkem kui 1,2 liitrit päevas 5 päeva jooksul) suurendasid atorvastatiini AUC 2,5 korda ja aktiivse AUC (atorvastatiin ja metaboliidid). Suure koguse greibimahla ja ravimi Torvakard® kombineeritud kasutamine ei ole soovitatav.

Isoensüümi CYP3A4 induktorid. Atorvastatiini samaaegne kasutamine koos tsütokroom P450 CYP3A4 isoensüümi indutseerijatega (näiteks efavirens, rifampitsiin, naistepuna) võib põhjustada atorvastatiini plasmakontsentratsiooni erinevaid vähenemisi. Rifampitsiini (isoensüümi SUR3A4 indutseerimine ja maksa neeldumistransportöör OATP1B1 inhibeerimine) topeltmehhanismi tõttu on soovitatav samaaegne atorvastatiini ja rifampitsiini manustamine, kuna atorvastatiini hilinenud manustamine pärast rifampitsiini manustamist vähenes oluliselt atorvastatiini kontsentratsiooni plasmas. Puuduvad andmed rifampitsiini toime kohta atorvastatiini kontsentratsioonile hepatotsüütides ja kui ühist ravi ei ole võimalik vältida, tuleb patsienti hoolikalt jälgida, jälgides ravimi efektiivsust.

Transpordivalkude inhibiitorid. Transpordivalkude inhibiitorid (nt tsüklosporiin) võivad suurendada atorvastatiini süsteemseid toimeid. Maksakahjustusega transportervalkude inhibeerimise mõju atorvastatiini kontsentratsioonidele hepatotsüütides ei ole teada. Kui ühist ravi ei ole võimalik vältida, tuleb terapeutilise eesmärgi saavutamiseks vähendada atorvastatiini annust ja määrata patsiendi seisund hoolikalt.

Gemfibrosiili / fibriinhappe derivaadid. Fibraadi monoteraapiaga kaasneb mõnikord ka skeleti lihased, sealhulgas rabdomüolüüs. Nende nähtuste risk võib seega suureneda fibriinhappe derivaatide ja atorvastatiini kombinatsioonravi korral. Kui ühist ravi ei ole võimalik vältida, tuleb kasutada madalaimaid atorvastatiini annuseid ja patsiendi seisundit hoolikalt jälgida.

Ezetimibe. Esetimiibiga monoteraapiaga kaasneb skeleti lihased, sealhulgas rabdomüolüüs. Nende esinemissagedus võib seega suureneda koos ravi ajal esetimiibi ja atorvastatiiniga. Kui ühist ravi ei ole võimalik vältida, tuleb kasutada madalaimaid atorvastatiini annuseid ja patsiendi seisundit hoolikalt jälgida.

Kolestipool. Kolesteripooli ja atorvastatiini koosmanustamisel olid atorvastatiini ja selle aktiivsete metaboliitide kontsentratsioonid vereplasmas madalamad (umbes 25%). Kuid mõju lipiididele oli tugevam kombinatsioonis atorvastatiini ja kolestipooliga kui iga ravimi monoteraapiaga.

Fuzidovaya hape. Atorvastatiini ja fusidiinhappe koostoimeid ei ole uuritud. Sarnaselt teiste statiinidega registreeriti skeletilihaste, sealhulgas rabdomüolüüsi kõrvaltoimed atorvastatiini ja fusidiinhappe registreerimise järgsel kasutamisel. Selle koostoime mehhanism ei ole teada. Patsientide seisundit tuleb hoolikalt jälgida ja võimaluse korral kaaluda nende ravimitega ühise ravi ajutise katkestamise asjakohasust.

Atorvastatiini mõju samaaegsele ravile

Digoksiin. Digoksiini ja atorvastatiini korduval manustamisel annuses 10 mg Css digoksiini veidi suurenenud. Digoksiini kasutavad patsiendid peavad olema nõuetekohase meditsiinilise järelevalve all.

Suukaudsed rasestumisvastased vahendid. Atorvastatiini ja suukaudsete rasestumisvastaste vahendite samaaegne kasutamine tõi kaasa noretisterooni ja etinüülöstradiooli plasmakontsentratsiooni suurenemise. Seda toimet tuleb arvesse võtta Torvacard ® -i saavatel naistel suukaudse rasestumisvastase vahendi valimisel.

Varfariin. Kliinilises uuringus, mis viidi läbi varfariini pikka aega saanud patsientidel, põhjustas atorvastatiini samaaegne manustamine annuses 80 mg päevas ja varfariini kerge langus PT-s (ligikaudu 1,7 s) esimese 4 ravipäeva jooksul, mis normaliseerus. 15 päeva pärast ravi atorvastatiiniga.

Hoolimata väga harva teatatud juhtudest kliiniliselt oluliste antikoagulantide koostoimete kohta, tuleb PV määrata patsientidel, kes kasutavad kumariini antikoagulante enne ravi alustamist ja regulaarselt atorvastatiinravi alguses, et tagada PV olulise muutuse puudumine. Pärast stabiilse PV väärtuse avastamist saab seda jälgida standardsete ajavahemike järel, mida soovitatakse kumariini antikoagulante saavatel patsientidel. Atorvastatiini annuse muutmisel või selle tühistamisel tuleb sama protseduuri korrata. Atorvastatiinraviga ei kaasnenud verejooksu ega PV muutusi patsientidel, kes ei kasutanud antikoagulante.

Atorvastatiini ja magneesiumi- ja alumiiniumhüdroksiide sisaldavate antatsiidide samaaegsel kasutamisel vähenes atorvastatiini kontsentratsioon vereplasmas ligikaudu 35%, kuid kolesterooli / LDL kontsentratsiooni vähenemise aste ei muutunud.

Ravimite mõju atorvastatiini farmakokineetikale kandmise ajal

Loe Lähemalt Diabeet

Diabeedi Sümptomid

Glükeemiline Indeks