Mis on biguaniidid: ravimite rühma diabeedi toime

• Hüpoglükeemia

Biguaniidid on ravimid, mis on loodud vere glükoosi taseme vähendamiseks. Tööriist on saadaval pillide kujul.

Neid kasutatakse kõige sagedamini 2. tüüpi suhkurtõve korral adjuvandina.

Monoteraapia osana nähakse harva ette hüpoglükeemilisi ravimeid. See juhtub tavaliselt 5-10% juhtudest.

Biguaniidide hulka kuuluvad järgmised ravimid:

• Bagomet
• Avandamet,
• Metfohamma,
• Glucophage,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

Praegu kasutatakse Venemaal ja kogu maailmas enamikku biguaniide metüülbiguaniidi derivaate, st metformiini:

1. glükofagist
2. siofor
3. meto-gamma
4. Dianormet,
5. gliformiin ja teised.

Metformiin laguneb poolteist kuni kolm tundi. Ravim on saadaval 850 mg ja 500 mg tablettidena.

Terapeutilised annused on 1-2 g päevas.

Diabeediga saate tarbida kuni 3 g päevas.

Pange tähele, et biguaniidid on piiratud väljendunud kõrvaltoimete, nimelt mao düspepsia tõttu.

Nüüd ei soovita arstid kasutada fenüülbiguaniidi derivaate, kuna on tõestatud, et need põhjustavad inimveres kogunemist:

Ravimimeetmed

Teadlased on näidanud, et metformiini hüpoglükeemiline toime diabeedi korral on seotud ravimi spetsiifilise mõjuga basseinile ja sünteesile. Metformiini suhkrut vähendav toime on seotud raku glükoosi transporteritega.

Glükoosi transporterite maht kasvab biguaniididega kokkupuutumise tõttu. See avaldub paranenud glükoosi transpordis üle rakumembraani.

See efekt selgitab keha toimele ja insuliinile ning väljastpoolt tulevat insuliini. Ravimid toimivad ka mitokondriaalses membraanis.

Biguaniidid inhibeerivad glükoneogeneesi, aidates seeläbi suurendada:

Need ained on glükoosi prekursorid glükoneogeneesi kontekstis.

Glükoosi transporterite maht suureneb metformiini toimel plasmamembraanis. See on umbes:

Glükoosi transport kiireneb:

1. veresoonte silelihases
2. endoteeli
3. südamelihas.

See selgitab insuliiniresistentsuse vähenemist II tüüpi diabeediga inimestel metformiini mõju all. Insuliinitundlikkuse suurenemisega ei kaasne pankrease sekretsiooni suurenemine.

Insuliiniresistentsuse vähenemise taustal väheneb veres vähenenud insuliini sisaldus. Insuliinitundlikkuse suurenemisega ei kaasne pankrease sekretsiooni suurenemine, nagu sulfonüüluurea kasutamisel.

Metformiiniga inimestel ravimisel täheldatakse kehakaalu langust, kuid sulfonüüluurea ja insuliini ravis võib olla vastupidine toime. Lisaks aitab metformiin seerumi lipiidide vähenemist.

Kõrvaltoimed

Tuleb märkida, et metformiini kasutamise peamised kõrvaltoimed on mehhanism, mis on järgmine:

• kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine;
• metallist maitse suus;
• ebamugavustunne kõhus;
• söögiisu vähenemine ja kadumine kuni toidu vastu;
• laktatsidoos.

Need kõrvaltoimed ja tegevused kaovad reeglina madalamates annustes kiiresti. Kõhulahtisus on metformiini peatamise näidustus.

Kui te võtate Metformini pikka aega 200-3000 mg ööpäevas, peate meeles pidama, et seedetrakti imendumine väheneb:

1. B-vitamiinid,
2. foolhape.

Iga juhtumi puhul on vaja lahendada vitamiinide täiendava nimetamise probleem.

Vajalik on hoida vere laktaat kontrolli all ja kontrollida seda vähemalt kaks korda aastas. See on oluline, arvestades metformiini võimet suurendada anaeroobset glükolüüsi peensooles ja pärssida glükogenolüüsi maksas.

Kui inimesel on suus lihasvalu ja metallist maitse kaebusi, on vaja uurida laktaadi taset. Kui selle sisaldus veres suureneb, tuleb ravi metformiiniga lõpetada.

Kui ei ole võimalik uurida laktaadi taset veres, siis metformiin tühistatakse seni, kuni seisund normaliseerub, seejärel teostatakse kõigi selle eesmärgi hindamine.

Peamised vastunäidustused

Metformiini määramiseks on konkreetsed vastunäidustused:

1. diabeetiline ketoatsidoos, samuti kommoos- ja muud diabeetilise päritoluga seisundid;
2. neerufunktsiooni häire, suurenenud kreatiniinisisaldus veres on üle 1,5 mmol / l;
3. mis tahes geeni hüpoksilised seisundid (stenokardia, vereringe ebaõnnestumine, 4 FC, stenokardia, müokardiinfarkt);
4. hingamispuudulikkus;
5. raske düscirculatory entsefalopaatia, t
6. lööki;
7. aneemia;
8. ägedad nakkushaigused, kirurgilised haigused;
9. alkohol;
10. maksapuudulikkus;
11. rasedus;
12. näidustused laktatsidoosi kohta.

Maksa suurendamise protsessis määratakse biguaniidid, kui hepatomegaalia tunnistatakse diabeetilise hepato-steatoosi tagajärjel.

Maksa infektsioossete-allergiliste ja düstroofiliste häirete korral võib registreerida biguaniidide mõju maksa parenhüümile, mida väljendatakse:

• kolestaasi esinemine kollatõbi alla ja kaasa arvatud,
• muutused maksafunktsiooni testides.

Kroonilise püsiva hepatiidi korral tuleb ravimeid kasutada ettevaatlikult.

Erinevalt sulfonüüluurea derivaatidest ei ole biguaniididel otsene toksiline mõju luuüdi ja neeru hematopoeetilisele funktsioonile. Siiski on need vastunäidustatud:

• neeruhaigused, mis stimuleerivad glomerulaarfiltratsiooni vähenemist
• lämmastiku räbu säilitamine
• tõsine aneemia, mis tuleneb laktitsideemia riskist.

Vanemad patsiendid peavad ravimeid hoolikalt määrama, sest see on seotud laktatsidoosi ohuga. See kehtib patsientide kohta, kes teevad intensiivset füüsilist tööd.

On ravimeid, mille kasutamine biguaniidide ravis süvendab laktatsidoosi mehhanismi:

• fruktoos,
• teturami
• antihistamiinsed ravimid
• salitsülaadid,
• barbituraadid.

Biguaniidide rühma valmistised ja nende kasutamine diabeedi raviks

Diabeet on inimese tsivilisatsiooni arenguga üha sagedasem. Statistika kohaselt on selle ebameeldiva ja elu piirava haigusega haigestunud 15% kogu elanikkonnast, umbes sama palju on teadmatusest, et neil on esimesed diabeedi tunnused või on juba selle ohvrid.

Selle põhjal saab iga kolmas isik kuulda seda diagnoosi omal moel, mistõttu on oluline läbi viia korrapäraseid kontrolle, et ennetada või halvimal juhul korralikult kaasata haigust kogu elu jooksul, jäädes täislikuks ja õnnelikuks inimeseks.

Mis on Biguanidid?

Biguaniidid on spetsiaalsed preparaadid, mis on ette nähtud organismi rakkude insuliiniresistentsuse vähendamiseks, vähendades erinevate suhkrute ja rasvade imendumist soolestikus. Nad on vaid üks paljudest diabeedi raviviisidest, mida iseloomustab vere glükoosisisalduse märgatav tõus ja mille põhjustab geneetiline eelsoodumus või ebatervislik toitumine.

Selle rühma ainete loetelu sisaldab:

1. Guanidiin - kasutatakse aktiivselt keskaegses Euroopas, kuid samal ajal oli see maksa suhtes toksiline. Nüüd ei kasutata;
2. Sintaliini eesmärk oli võidelda haiguse kerge vormiga, kuid suur toksilisus ja insuliini teke meditsiinis aitasid kaasa uuringute peatamisele, kuigi ravimit kasutati kuni viimase sajandi 40-ndate aastate lõpuni;
3. Buformiin ja fenformiin ilmusid 20. sajandi viiekümnendatel aastatel, sest vajadus kasutada II tüüpi suhkurtõve raviks vajalikke efektiivseid suukaudseid ravimeid, kuid ilmnes ka kõrvaltoimetena probleeme seedetraktiga. Lisaks tõestati nende ohtu ja järgiti nende ravimite ranget keelustamist. Madalamate kulude tõttu võivad nad nüüd muutuda metformiini ebaseaduslikuks asendajaks, kuid see on tarbetu risk.
4. Metformiin (valitud grupi ainus lubatud, kuna laktaatatsidoosi tekkimise risk on väike). Samuti on ravim tuntud nimetuste all Glyukofazh, Siofor. Seal on mitut komponenti sisaldavad tabletid, mis sisaldavad seda. Uuringu tulemusena (seni ainult ussidel) tõestati, et tulevikus võib Metmorfiin oma vananemisest tingitud pillideks muutuda oma kaasnevate omaduste tõttu.

Mõju mehhanism

Nagu te teate, saab meie keha suhkrut kahel viisil:

1. Väljast toiduga.
2. Maksa glükoneogeneesi kaudu.

Seega on olemas süsteem suhkru taseme säilitamiseks konstantsel optimaalsel tasemel. Varahommikul vabaneb suhkur vereringesse ja toimetatakse ajusse, toites ja kindlustades selle stabiilse toimimise. Aga kui me ei veeta seda õiges koguses, paigutatakse ülejääk kehale rasva kujul.

Parim on võtta Metformin'i samaaegselt koos toiduga, aktiivse seedimise ajal imendub see palju paremini verre kui tühja kõhuga. Aine mõjutab hepatotsüüte, suurendades kudede tundlikkust insuliinile ja aeglustades kogu sama imendumist sooles.

Metmorfiini võtmise positiivne mõju:

• keharasva reservide pidev vähenemine;
• parem söögiisu;
• suhkru vähendamine vastuvõetava tasemeni;
• glükeeritud hemoglobiini vähenemine 1,5% -ni;
• 2. grupi patsientidel ja tervetel inimestel ei ole une järel kaasnenud vere glükoosisisaldus ja samaaegne nälg;
• lipolüüsi aktiveerimine;
• lipogeneesi inhibeerimine;
• kolesterooli alandamine;
• madalamad triglütseriidide tasemed;
• madala tihedusega lipoproteiini sisalduse vähenemine;
• vereliistakute hemostaasi vähenemine.

Kõrvaltoimed

Selle ravimi kõrvaltoimed on sagedamini kui teised, nad võivad olla:

• seedetrakti põletik või lihtsalt töö rikkumine;
• serotoniini (rõõmhormooni) kontsentratsiooni suurenemine sooles, mis stimuleerib selle tööd ja põhjustab sagedast kõhulahtisust;
• vitamiin B12 hüpovitaminoos;
• nahalööbed;
• laktatsidoosi välimus;
• vähenenud testosterooni tase meestel;
• megaloblastse aneemia ilmnemine (väga harva).

Vastunäidustused

Metformiin on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• alkoholisisalduse tõttu, kuna see põhjustab suhkru hapestumist suhkru vähenemise tõttu ja see on äärmiselt ohtlik;
• raske füüsiline töö üle 60-aastastele inimestele;
• ägedate seisundite olemasolu koos insuliinravi vajadusega;
• rasedus ja imetamine;
• neerupuudulikkus või muud neeruprobleemid;
• maksaprobleemid;
• laktatsidoosi olemasolu (kui piimhappe sisaldus veres on ületatud;
• hüpoksiliste haiguste (aneemia, hingamispuudulikkus, krooniline südamepuudulikkus) olemasolu;
• ägedate kuseteede infektsioonid;
• bronhopulmonaalsed infektsioonid;
• alatoitumine ja keha ammendumine.

Ravimi koostoime

Tegevus on täiustatud koos:

• Insuliin;
• Secretogens;
• Akarboos;
• MAO inhibiitorid;
• Tsüklofosfamiid;
• Klofibraat;
• Salitsülaadid;
• AKE inhibiitorid;
• Oksütetratsükliin.

Toiming nõrgeneb koos:

• GKS;
• hormonaalsed rasestumisvastased vahendid;
• kilpnäärme hormoonid;
• tiasiiddiureetikumid;
• nikotiiniderivaadid;
• Epinepriin;
• Glükagoon;
• fenotiasiini derivaadid.

Biguaniidide kogu rühma seas on metformiin suhteliselt taskukohane, mitmekülgne ja kõige kasulikum terapeutiline aine. Kui te tunnete ennast halvasti, peaksite alati konsulteerima arstiga ja võtma vereanalüüsi. Ravimi ratsionaalsel kasutamisel ettenähtud doosides saate parandada oma üldist tervist ja põhjustada hoolimatut elu, teadmata tarbetuid muresid.

Video Malyshevast umbes kolmel varasel diabeedi tunnusel:

Peaasi meeles pidama, et diabeet ei ole lause ja et haiguse kulgu ebamugavust saab vähendada dieedi ja arsti juhiste järgi.

Biguaniidi rühma valmistamine

Biguaniidid - ravimid, mis vähendavad veresuhkru taset, mis on valmistatud pillide kujul.

Kasutatakse peamiselt II tüüpi suhkurtõve puhul abiainetena.

Monoteraapia puhul kasutatakse hüpoglükeemilisi tablette üsna harva, umbes 5-10% kõigist juhtudest.

Biguaniidide rühm hõlmab ravimeid: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Toimemehhanism

Pärast biguaniidide võtmist väheneb insuliiniresistentsus, vaba insuliini kogus suureneb seondunud suhtes. Hormoonide ravimite sekretsioon selles rühmas ei mõjuta.

Biguaniidi aktsepteerimine Metformiin parandab lihaste glükoosi omastamist, aeglustab rasva oksüdatsiooni ja rasvhapete moodustumist. Metformiin aeglustab efektiivselt madala tihedusega rasvade teket.

Sageli kasutatakse narkootikumide gruppi biguanidov kehakaalu langetamiseks.

Vastunäidustused

Metformiini ja teisi biguaniidi ravimeid ei tohi võtta, kui teil on:

• Südamepuudulikkus.
• Kõrvalekalded maksas, neerudes.
• Krooniline alkoholism.
• Müokardi infarkt ägedas vormis.
• Hingamispuudulikkus.
• Rasedus, imetamine.
• Ülitundlikkus ravimi suhtes.
• Laktatsidoos.
• Ketoatsidoos
• Diabeetiline suu - rohkem.

Kõrvaltoimed

• Iiveldus, oksendamine.
• Seedetrakti häired.
• Megaloblastne aneemia.
• Atsidoos Sellisel juhul võtame ravimi kohe ära.
• Hüpoglükeemia. Kõige sagedamini täheldati üleannustamisel.
• Laktatsidoos (piimhappemürgitus).

Nende võimalike tagajärgede tõttu seab kahtluse alla metformiini ja selle analoogide võtmise soovitatavuse, eriti kui ravim on ette nähtud ainult kaalukaotamiseks.

Biguaniidide kõrvaltoimed

BIGUANIDES - rühm guanidiini seeria aineid, mis vähendavad suhkru sisaldust suhkurtõvega patsientide veres.

Pärast Watanabe (S. Watanabe, 1918) aruannete esitamist guanidiini hüpoglükeemilise toime kohta, Frank (E. Frank, 1926) jt, kasutati diabeediga patsientide ravimiseks guanidiini derivaati, süntaliini. Kuid koos selge hüpoglükeemilise toimega oli süntaliinil toksilised omadused. Loomulikult ei seostanud Slotta ja Tshashi 1929. aastal sünteesitud arstid (K. H. Slotta, R. Tschesche) aniidbiti glükoosisisaldust vähendavaid derivaate.

Võimalust kasutada diabeedi B. kasutamist hakati uuesti uurima pärast Ungari (G. Ungari) 1957. aasta aruannet fenetüülbiguaniidi hüpoglükeemilise toime kohta.

Järgnevatel aastatel sünteesiti suur hulk biguaniidi derivaate, kuid suhkurtõve raviks kasutati ainult fenetüülbiguaniidi (fenformiini), dimetüülbiguaniidi (metformiini) ja butüülbiguaniidi (buformiini):

Erinevused glükoosi alandava struktuuri struktuuris määravad nende ainete ainevahetuse mõned omadused kehas, efektiivsete annuste suuruse, kuid nende mõju ainevahetusele on põhimõtteliselt sama.

Biguaniidide toimemehhanism ei ole vaatamata suurele uurimismäärale täielikult selgitatud.

On kindlaks tehtud, et B. põhjustab suhkurtõvega ja eksperimentaalse diabeediga loomade veresuhkru taseme langust. B. suhkrut alandav toime on eriti ilmne diabeetilise glükoositaluvusega rasvunud patsientidel. Samaaegselt veres oleva suhkru koguse vähenemisega väheneb nende patsientide hüperinsulinemia.

Erinevalt sulfonüüluurea ravimitest ei avalda B. insuliini sekretsiooni stimuleerivat toimet. Nende kasutamine ei põhjusta mitte ainult beeta-rakkude degranulatsiooni, vaid toob kaasa ka graanulite akumulatsiooni nendes rakkudes. Seda efekti nimetatakse "insuliinisäästlikuks" efektiks. See on ilmselt seotud insuliinivajaduse vähenemisega.

Tervetel normaalse kehakaaluga inimestel ei muutu veres suhkru- ja insuliinisisaldus terapeutiliste annuste mõju all. B. langetage tervete inimeste veresuhkru taset alles pika aja pärast. See asjaolu viis uurijate vajadusele uurida B. mõju glükoneogeneesile, kuna on teada, et selle suurenemine toimub suhkurtõve ja nälga korral. Leiti, et B. vähendas valgu glükoneogeneesi.

Samuti on tõestatud, et B. suurendab glükoosi püüdmist lihaste poolt ja selle muutumist laktaadiks diabeediga patsientidel, rasvumise korral normaalse glükoositaluvusega ja tervetel. Searle (GL Searle, 1966) jt, ja Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) uskusid, et B. suhkrut alandava toime puudumine tervetel inimestel on tingitud asjaolust, et nende suurenenud perifeerse glükoosi kasutamine on tasakaalustatud laktaadist saadud resünteesi suurenemisega (Corey tsükkel), diabeetikutel võib glükoosi resünteesi võime väheneda.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) jt selgitab B. suhkrut alandavat toimet, aeglustades glükoosi imendumist soolestikus.

B. toimel aeglustub ka teiste ainete imendumine: vitamiin B12, D-ksüloos, aminohapped ja rasvad. Siiski leiti, et B12-vitamiini ja D-ksüloosi imendumise aeglustumine toimus ainult esimest korda biguaniidide võtmisel. Berchtold (P. Berchtold, 1969) jt. Nende ainete normaalse imendumise taastamine B-i pikema manustamise ajal selgitab ensüümsüsteemide kohandamist B-toimega.

Williams (1958) jt, Steiner ja Williams (D. F. Steiner, R.H. Williams, 1959) ja teised usuvad, et B. tegevuse aluseks on oksüdatiivse fosforüülimise pärssimine ja glükoosi kasutamise suurenemine anaeroobse glükolüüsi abil.

Kudede hingamise pärssimise tagajärjel väheneb ATP moodustumine, mis viib paljude energia tarbimise käigus toimuvate metaboolsete protsesside, nagu glükoneogeneesi ja peensoole aktiivse transpordimehhanismi aeglustumiseni. Siiski tuleb märkida, et andmed oksüdatiivse fosforüülimise inhibeerimise kohta saadi in vitro, kasutades kõrgeid B kontsentratsioone, mis ületasid oluliselt nende kontsentratsiooni nende ravimite terapeutilisi annuseid võtnud inimeste veres.

Küsimus B. mõju kohta rasvade metabolismile ei ole veel täielikult selgitatud. On teateid, et diabeedihaigetel B-ga patsientidel suureneb vabade rasvhapete väljavool veres, nende tase veres suureneb ja nende oksüdatsioon suureneb. Kuid pikema B. raviga täheldasid mitmed teadlased vabade rasvhapete taseme langust veres. On tõendeid hüperkolesteroleemia ja hüpertriglütserideemia vähenemisest diabeediga patsientidel B; samal ajal täheldati triglütseriidide sünteesi suurenemist.

Paljud teadlased märkisid, et rasvumisega diabeediga patsientide B. ravis täheldatakse mõõdukat kehakaalu langust. Kuid see efekt ilmneb alles ravi alguses. See on seotud nii paljude soole imendumise vähenemisega kui ka söögiisu vähenemisega. Normaalse glükoositaluvusega rasvunud patsientidel on B. mõju kehakaalule vähem väljendunud kui diabeetilise glükoositaluvusega rasvunud patsientidel.

Näidustused

B. diabeedi raviks võib kasutada: a) sõltumatut ravimeetodit; b) kombinatsioonis sulfonüüluurea preparaatidega; c) kombinatsioonis insuliiniga.

Kliinilised uuringud on leidnud võimaluse kasutada B-d erinevate diabeedi vormidega patsientide raviks, välja arvatud ketoatsidoosiga patsiendid. Kuid sõltumatu ravimeetodina võib B. kasutada ülekaaluliste patsientide puhul ainult kergema diabeedi korral.

Diabeedi B ravi alus ning kõigi teiste selle haiguse ravimeetodite aluseks on metaboolsete häirete hüvitamise põhimõte. B-ravis kasutatav toit ei erine suhkurtõvega patsientide tavalisest toitumisest. Normaalse kehakaaluga patsientidel peaks see olema täis kaloreid ja koostist, välja arvatud suhkur ja mõned muud tooted, mis sisaldavad kergesti seeduvaid süsivesikuid (riis, manna jms), ja ülekaaluliste patsientide puhul - rasvade ja süsivesikute piiramisega alamorganismid ja ka välja arvatud suhkur.

B. suhkrut vähendav toime rakendatakse täielikult mõne päeva jooksul nende kasutamise algusest.

Ravi tõhususe hindamiseks on vaja nende vastuvõtmist vähemalt seitse päeva. Kui B. ravi ei põhjusta ainevahetushäirete kompenseerimist, tuleb see iseseisva ravimeetodina katkestada.

Sekundaarne tundlikkus B. suhtes areneb harva: Joslin kliiniku kohaselt (E. P. Joslin, 1971) esineb see mitte rohkem kui 6% patsientidest. Pideva sissepääsu kestus B. individuaalsed patsiendid - 10 aastat või rohkem.

Sulfonüüluureaga töötlemisel võib B. lisamine anda ainevahetushäirete kompenseerimise, kui ainult sulfonüüluureaga töötlemine on ebatõhus. Kõik need ravimid täiendavad teiste toimeainete toimet: sulfonüüluurea ravimid stimuleerivad insuliini sekretsiooni ja B. parandab perifeerset glükoosi kasutamist.

Kui 7-10 päeva jooksul läbi viidud kombinatsioonravi sulfonüüluurea ja B-ga ei anna ainevahetushäirete kompenseerimist, tuleb see katkestada ja patsiendile tuleb anda insuliini. Kombineeritud teraapia B ja sulfonamiidide tõhususe korral on võimalik vähendada mõlema ravimi annuseid B järkjärgulise tühistamisega. Küsimus võimalike ravimite annuste vähendamise kohta otsustatakse veresuhkru ja uriini näitajate alusel.

Insuliinravi saavatel patsientidel vähendab B. kasutamine sageli insuliini vajadust. Kui need on määratud normaalse veresuhkru taseme saavutamise ajal, on vaja insuliiniannuseid vähendada umbes 15%.

B. kasutamine on näidustatud suhkurtõve insuliiniresistentsete vormide puhul. Haiguse labiilse kulgemise tõttu üksikpatsientidel on võimalik B-ga saavutada veres teatud suhkru taseme stabiliseerumine, kuid enamikul patsientidest ei vähene diabeedi labilisus. B. hüpoglükeemilised seisundid ei põhjusta.

Biguaniidi preparaadid ja nende kasutamine

B. terapeutiliste annuste läheduse tõttu mürgistele on B-ravi üldpõhimõte kasutada väikeseid annuseid ravi alguses, millele järgneb hea suurenemise korral iga 2-4 päeva pikkune tõus. Kõik ravimid K. tuleb võtta kohe pärast sööki, et vältida kõrvaltoimeid küljelt. trakti.

B. võtke sees. Nad imenduvad peensoolesse ja jaotuvad kiiresti kudedesse. Nende kontsentratsioon veres pärast terapeutiliste annuste saamist ulatub vaid 0,1-0,4 µg / ml. B. esmast akumuleerumist täheldatakse neerudes, maksas, neerupealistes, kõhunäärmes. kopsud. Väike arv määratakse ajus ja rasvkoes.

Fenetüülbiguaniid metaboliseeritakse N'-p-hüdroksü-beeta-fenetüülbiguaniidiks; dimetüülbiguaniid ja butüülbiguaniid ei metaboliseeru inimkehas. Üks kolmandik fenetüülbiguaniidist vabaneb metaboliidina ja kaks kolmandikku muutumatul kujul.

B. eritub uriiniga ja väljaheitega. Beckmani (R. Beckman, 1968, 1969) kohaselt leidub fenetüülbiguaniid ja selle metaboliit uriinis päevas koguses 45-55% ja butüülbiguaniid 90% ühekordse 50 mg annuse kohta; dimetüülbiguaniid eritub uriiniga 36 tunni jooksul. 63% aktsepteeritud ühekordse annuse kogusest; koos väljaheidetega tühjendati osa B.-st, samuti väike osa nendest, mis sisenesid süles soole. Poole perioodi biol, B. aktiivsus teeb primaarseks. 2,8 tundi

Tablettides toodetud B. suhkrut vähendav toime hakkab ilmnema 0,5-1 tunni jooksul pärast nende võtmist, maksimaalne toime saavutatakse 4-6 tunni jooksul, seejärel väheneb efekt ja see peatub 10 tunni pärast.

Fenformiin ja buformiin, mis on toodetud kapslites ja dražeedes, annavad aeglasema imendumise ja pikema toime. B. pikatoimelised ravimid põhjustavad vähem kõrvaltoimeid.

Fenetüülbiguaniid: fenformiin, DBI, 25 mg tabletid, päevane annus - 50-150 mg 3-4 annuse kohta; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin kapslid, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg kapslid või pillid, päevadoos - vastavalt 50-150 mg, 1-2 korda päevas, 12-tunnise intervalliga). ).

Butüülbiguaniid: Buformin, Adebit, 50 mg tabletid, päevane annus - 100–300 mg 3-4 annuse kohta; Silubin retard, dragee 100 mg, päevane annus - vastavalt 100-300 mg, 1-2 korda päevas, 12-tunnise intervalliga.

Dimetüülbiguaniid: metformiin, glükofag, 500 mg tabletid, päevane annus - 1000-3000 mg 3-4 annuses.

Biguaniidide kõrvalmõju võib näidata mitmesuguste välismõjude tõttu. trakti - metallist maitse suus, isutus, iiveldus, oksendamine, nõrkus, kõhulahtisus. Kõik need rikkumised kaovad kohe pärast ravimi ärajätmist. Teatud aja möödudes võite jätkata B võtmist, kuid väiksematel annustel.

B-ravi ajal ei ole kirjeldatud maksa ja neerude toksilisi kahjustusi.

Kirjanduses käsitleti laktatsidoosi tekkimise võimalust suhkurtõvega patsientidel ravi ajal B. Diabeedis (1963) mitte-konekemichesky metaboolse atsidoosi uurimise komitee märkis, et B. ravimisel võib piimanduste tase patsientide veres veidi suureneda.

Laktatsidoos, millel on kõrge veresuhkru tase ja veres pH alandamine diabeetikutel, kes saavad B-d, on harva - mitte sagedamini kui patsientidel, kes neid ravimeid ei saa.

Kliiniliselt iseloomustab laktatsidoosi patsiendi tõsine seisund: põletus, Kussmauli hingeõhk, kooma, mis võib põhjustada surma. Laktatsidoosi oht diabeediga patsientidel B-ravi ajal esineb siis, kui neil on ketoatsidoos, kardiovaskulaarne või neerupuudulikkus ning mitmed teised seisundid, mis esinevad mikrotsirkulatsiooni ja kudede hüpoksia ilmingute all.

Vastunäidustused

B. on raseduse ajal vastunäidustatud ketoatsidoosi, südame-veresoonkonna puudulikkuse, neerupuudulikkuse, palavikuhaiguste, preoperatiivsete ja postoperatiivsete perioodide ajal.

Bibliograafia: Vasyukova Ye A. ja Zephyr umbes G.A. S. Biguanidide kohta diabeedi ravis. Wedge, medical, vol. 49, nr 5, lk. 25, 1971, bibliogr.; Diabetes, ed. V. R. Klyachko, lk. 142, M., 1974, bibliogr.; Z juures z juures k A. a. umbes Biguaniate mõju glükoosi, Diabetes, v. 17, lk. 492, 1968; A r 1 1 L. P. Suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete kliiniline kasutamine raamatus: Diabetes mellitus, ed. autor M. Elienberg a. H. Rifkin, lk. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. S. a. D e 1 W-st. D. Fenetüülamüüli, -ja isoamüül-diguaniidi, diabeedi, v. 7, lk. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Fenetüüldiguaniidi hüpoglükeemilise happe, metaboolsuse, v. 6, lk. 311, 1957.

Hormonaalsed häired

Pealkirjad

• Spetsialist aitab teid (15)
• Terviseprobleemid (13)
• Juuste väljalangemine (3)
• Hüpertensioon. (1)
• Hormoonid (33)
• Endokriinsete haiguste diagnoos (40)
• Sise sekretsiooni näärmed (8)
• Naine viljatus (1)
• Ravi (33)
• Ülekaaluline. (23)
• Meeste viljatus (15)
• Meditsiiniuudised (4)
• Kilpnäärme patoloogia (50)
• Diabeet Mellitus (44)
• Akne (3)
• Endokriinne patoloogia (18)

Biguaniidid

Biguaniidid - ravimite rühm, mida kasutatakse suhkurtõve korral (metformiinravimid - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Biguaniidide toimemehhanism.

Suurendage koemembraanide läbilaskvust glükoosile, vähendage glükoneogeneesi (glükoosi moodustumist valkudest, rasvadest ja muudest süsivesikutest) maksas.

Vähendada glükoosi, B12-vitamiini, foolhappe imendumist soolestikus.

Suurendage insuliini toimet.

Tugevdada anaeroobset glükolüüsi (glükoosi eraldamise protsess hapniku puudumisel), suurendada piimhapete ja püroviinhapete moodustumist.

Vähendada lipogeneesi (süsivesikute rasvaks muutmise protsess), suurendada lipolüüsi (lipiidide, eriti triglütseriidide jagamine) - kolesterooli ja triglütseriidide taseme vähendamist veres.

Fibrinolüüsi tugevdamine (intravaskulaarsete verehüüvete lahustumine).

Näidustused.

2. tüüpi diabeet ülekaalulistel inimestel.

Kombinatsioon sulfonüüluurea või insuliinipreparaatidega nende ravimite resistentsuse suhtes (toime võimendamine).

Vastunäidustused.

I tüüpi diabeedi labiilne kulg.

Ketoatsidoos (ketoonkehade liigne vere tase), kooma.

Rasedus ja imetamine.

Neerufunktsiooni kahjustus, maks, südame-veresoonkonna haigused (IHD, hüpotensioon, müokardiinfarkt), kopsuhaigused (kopsupõletik, pneumoskleroos, kopsuemboolia).

Perifeerne vaskulaarne haigus (gangreen).

Eakad patsiendid.

Kõrvaltoimed

Düspepsia (seedehäired).

Hemopoeesi häired (B12-foolhappe aneemia), polüneuritise ägenemine.

Laktatsidoos (kõrge piimhape veres).

Ketoatsidoos (ketoonkehade liigne vere tase) madala hüperglükeemia taustal.

Meditsiiniline haridusalane kirjandus

Haridusmeditsiiniline kirjandus, ülikoolide üliõpilaste ja meditsiinitöötajate veebiraamat

Diabeediravi

4.2. Ravi biguaniididega

Umbes 25% NIDDM-iga patsientidest ravitakse biguaniididega, mis on guanidiini derivaadid.

Biguaniididel on järgmised hüpoglükeemilised mehhanismid:

• suurendada glükoosi omastamist skeletilihaste poolt;
• aeglustada glükoosi imendumist soolest, mis parandab insuliini bioloogilist toimet;
• inhibeerivad maksa glükoneogeneesi, mis vähendab glükoosi tootmist maksa poolt, eriti öösel;
• suurendada insuliiniretseptorite arvu perifeersetes kudedes;
• võimendada insuliini toime retseptorijärgseid mehhanisme;
• stimuleerivad lipolüüsi ja inhibeerivad lipogeneesi, aitavad kaasa kaalulangusele;
• suurendada anaeroobset glükolüüsi;
• on anoreksigeenne toime;
• aktiveerima fibrinolüüsi;
• vähendada kolesterooli ja aterogeenseid lipoproteiine veres.

Biguaniididel, nagu sulfonüüluurea derivaatidel, on hüpoglükeemiline toime ainult siis, kui kehas on endogeenne või eksogeenne insuliin, mis võimendab selle toimet.

Kasutatakse kahte biguaniidi preparaatide rühma (tabel 30):

• dimetüülbiguaniid (glükofaat, metformiin, glüformiin, β-diformiin);
• butüül biguaniidid (adobe, glibutid, silubiin, buformiin).

Näited biguaniidide määramiseks:

• Keskmise suurusega NIDDM ülekaalulistel patsientidel, kellel ei ole ketoatsidoosi;
• NONSD kerge raskusastmega ülekaaluliste patsientide korral, kui dieedi ravi ei välista hüperlipideemiat ja ei põhjusta kehakaalu normaliseerumist;
• sekundaarne resistentsus hüpoglükeemiliste ravimite suhtes, sulfonüüluurea või nende ravimite talumatus; sel juhul määratakse lisaks optimaalsetele sulfonamiidide annustele biguaniide.

Tab. 30. Biguaniidide iseloomustus

4.2.1. Butüülbiguapiidrühm

Glibutid (adebit) - 1-butüülbiguaniidi vesinikkloriid, saadaval 0,05 g tablettidena.₂ - 1 tund pärast manustamist, kestus 6-8 tundi, päevane annus jaguneb 2-3 annuseks. Kõrvaltoimete vältimiseks alustage ravi 1 tabletiga hommikusöögi ja õhtusöögi ajal. Anoreksigeense efekti suurendamiseks võite ravimit määrata 30-40 minutit enne sööki. Glükeemia ja glükosuuria kontrolli all suureneb glutbutüüdi annus 1 tableti iga 3-4 päeva järel. Maksimaalne ööpäevane annus on 5-6 tabletti (0,25-0,3 g). Glibutidi efektiivsust saab usaldusväärselt hinnata pärast 10-14 päeva ravi. Pärast hüpoglükeemilise toime saavutamist vähendatakse ravimi annust järk-järgult ja viiakse toetava - 0,1-0,15 g (st 2-3 tabletti) päevas.

Buformiin-retard (silubiin-retard) on pikatoimeline biguaniid, mis on saadaval 0,17 g tablettidena. Mõju algus - 2-3 tundi pärast ravimi võtmist on toime kestus 14-16 tundi, manustatakse tabletile 2 korda päevas (hommikusöögi ajal). ja õhtusöök), järk-järgult suurendades annust ilma toimeta kuni 3 tabletti päevas (1 1 /₂ tabletid hommikusöögi ja õhtusöögi ajal). Pärast hüpoglükeemilise toime saavutamist kantakse patsient järk-järgult üle 1-2 tableti (0,17-034 g) säilitusannuseni päevas. Buformiinravi ajal on väga sageli täheldatud laktatsidoosi nähtusi, mistõttu seda ravimit enamikus Euroopa riikides ei kasutata.

4.2.2. Dimetüülbiguaniidi rühm

Gliformiin (glükofagus, metformiin, diformiin) - C-dimetüül-biguaniidi vesinikkloriid, toodetud 0,25 g tablettides. Toimingu algus - läbi Ug-1 h pärast ravimi võtmist on toime kestus umbes 6-8 tundi. hommikusöögi ja õhtusöögi ajal suureneb glükeemia kontrolli all tulevikus annus järk-järgult ^ 2-2V 2 tabletile 2-3 korda päevas. Täielik glükoosi redutseeriv toime areneb 10-14 päeva pärast, seejärel vähendatakse ravimi annust järk-järgult ja see võib viia individuaalsesse toetavasse, mis on 1-2 tabletti 2-3 korda päevas.

Diformiin-retard on pikendatud toime, mis on saadaval 0,5 g tablettidena. Ravimi algus on 2-3 tundi pärast ravimi manustamist, toime kestus on umbes 14-16 tundi, tavaliselt alustatakse ravi 1 tableti võtmisega hommikul koos toiduga või pärast manustamist. toit. Vajadusel suurendage annust 1 tableti iga 3-4 päeva järel. Maksimaalne päevane annus lühikese aja jooksul võib olla 3-4 tabletti (1,5-2 g). Pärast glükoosisisaldust alandava toime saavutamist vähendatakse annust järk-järgult individuaalseks hoolduseks - 0,5-1 g päevas.

Metformiini aeglustus, pikaajalise toimega dimetüülbiguaniidi vesinikkloriidi ravim, on saadaval 0,85 g tablettidena, mis on ette nähtud I tabletile 1-2 korda päevas.

4.2.3. NIDDM-i kombinatsioonravi sulfapilamiidide ja biguapidami-ga

Kuna sulfonüüluurea derivaadid stimuleerivad insuliini sekretsiooni ja biguaniidid võimendavad insuliini toimet, on mõlemad rühmad täielikult kombineeritud ja täiendavad teineteise glükosuurset toimet.

Kombineeritud ravi sulfonamiidide ja biguaniididega on näidustatud monoteraapia hüpoglükeemilise toime puudumisel nende ravimitega, samuti halva taluvuse ja kõrvaltoimete tekkega ravi ajal. Nende ravimite kombinatsioon võimaldab neid rakendada väiksemas annuses ja seega vältida kõrvaltoimeid või vähendada nende raskust.

4.2.4. Biguaniidide kõrvaltoimed

1. Kõhulahtisuse nähtused: metallist maitse suus, iiveldus, kõhuvalu, mõnikord oksendamine, kõhulahtisus. Need nähtused vähenevad oluliselt pärast ravimi annuse vähendamist, mõnikord on vaja mitmel päeval tühistada biguaniidid, pärast mida on sageli võimalik ravi pikendada väiksema annusega.
2. Naha allergilised reaktsioonid (harva tekivad).
3. Hüpoglükeemiat biguaniidide ravis võib täheldada suurte annuste määramisel või kombinatsioonis sulfanilamiidi hüpoglükeemiliste ainetega.
4. Ketoatsidoosi teke (ilma väljendunud hüperglükeemiata) on tingitud intensiivsest lipolüüsist. Ketoatsidoosi tekkega tuleb kaotada biguaniidid, suurendada dieeti sisaldavate süsivesikute hulka ja insuliinravi määrata mitu päeva. Mõnikord kaob ketoatsidoos pärast biguaniidide kaotamist.
5. Laktatsidoosi kujunemine on biguaniidide ravimisel kõige kohutavam komplikatsioon ja on seotud suurenenud anaeroobse glükolüüsi tekkega. Tuleb rõhutada, et kõige sagedamini tekib laktatsidoos suurte biguaniidide annuste määramisel, eriti kui biguaniidide ravi toimub toidu süsivesikute terava piiramise taustal. Laktatsidoosi tekkimise tõenäosus suureneb hüpoksia (südamepuudulikkus ja mis tahes päritolu, alkoholism, infektsioon-põletikulised protsessid), maksa- või neerupuudulikkuse korral. Laktatsidoosi arenguga tühistatakse biguaniidid kohe. Ravimigrupp dimetüülbiguaniid metformiin ja selle analoogid peaaegu ei põhjusta piimhappe akumulatsiooni.
6. Arendus B₁B-vitamiini imendumisest soolest tingitud 2-defitsiidi aneemia₁2 ja foolhapet. B-vitamiini puudus₁2 süvendab diabeetilise polüneuropaatia kulgu.

4.2.5. Biguaniidide määramise vastunäidustused

Biguaniidide määramise vastunäidustused on järgmised:

• ketoatsidoos;
• komaat ja precomatose riigid;
• rasedus;
• imetamine;
• krooniliste nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste ägedad infektsioonid ja ägenemised mis tahes lokaliseerimisel;
• akuutsed kirurgilised haigused ja kirurgilised sekkumised;
• maksahaigused (äge ja krooniline hepatiit); diabeetilise hepato-steatoosi korral, mis on säilinud funktsionaalse võimekusega, on ravi biguaniididega vastuvõetav;
• neeruhaigus koos glomerulaarfiltratsiooni vähenemisega;
• südame-veresoonkonna süsteemi haigused vereringehäire või raske hüpoksiaga;
• kopsuhaigused hüpoksiemia tekkega (krooniline obstruktiivne bronhiit, bronhiaalastma, kopsuemfüseem raske hingamispuudulikkusega).

Tuleb meeles pidada, et biguaniidide ravis esinev laktatsidoosi kalduvus süvendab salitsülaate, antihistamiine, barbituraate, fruktoosi, teturami. Need ravimid ei sobi kasutamiseks biguaniididega ravi ajal.

Näidustused ja juhendid biguaniidide kasutamiseks diabeedi korral

Suhkurtõve korral on biguaniidid suhkru vähendamiseks soovitatavad abiained. Kasutatakse peamiselt 2. tüüpi diabeedi korral, kuid seda võib kasutada koos insuliiniga 1. tüüpi haiguse korral. Biguaniidid on saadaval tablettide kujul.

Mis on biguaniidid?

Meditsiinilisest vaatepunktist vähendavad biguaniidid kehas olevate rakkude insuliiniresistentsust, vähendades imendunud rasvade ja suhkrute hulka soolestikus. Kui biguaniide tarbitakse pidevalt, normaliseerub rasva ainevahetus, sest suhkur ei muutu rasvhapeteks.

Kui organismil puudub insuliin, ei ole biguaniididest efektiivsust.

Näidustused biguaniidide võtmiseks diabeedi korral:

• ülekaalulisus;
• sulfonüüluurea positiivne tulemus ei ole;
• samaaegne kasutamine ravimitega insuliini tootmise stimuleerimiseks.

Biguaniidide toime suhkurtõve korral

Glükoosisisalduse vähendamiseks kasutatakse aktiivselt sulfonüüluurea baasil põhinevaid ravimeid, mis tegelikult vähendavad suhkrut, mis võib põhjustada hüpoglükeemiat. Biguaniidid ei aita kaasa insuliini tootmisele ega glükoosi neutraliseerimisele. Nad pärsivad glükoneogeneesi protsessi, piirates pärast söömist suhkru ülejääki veres, mis on oluline pärast öösel paastumist.

See suurendab keha (kudede ja rakkude) tundlikkust insuliinile, parandab glükoosi jaotumist rakkude ja kudede vahel, kuid see ei ole praktiliselt imendunud soolestikku.

Insuliiniresistentsuse vähenemine on tingitud seotud insuliini ja proinsuliini suhte suurenemisest ning selle vähenemisest vaba insuliini suhtes. Sageli tuvastatakse kolesterooli ja triglütseriidide taseme muutused, paranevad fibrinolüütilised vereparameetrid, kuna inhibeeritakse plasminogeeni aktivaatori inhibiitorite toime.

Glükoos siseneb kehasse koos toiduga, kuid seda toodab ka keha ise. Normaalsel insuliinitasemel visatakse suhkur veresse, mille järel see tungib aju, kus see hakkab elundit aktiveerima. Lihtsamate sõnade täitmiseks täidab glükoos aju ja kogu keha energiaga. Kui seda energiat ei tarbita, muudetakse suhkur rasvaks, mis ladestub kehasse.

Kui inimene sööb, aktiveerub seedimine, mis võimaldab ravimite imendumist veresse kiiremini. Seetõttu on soovitav võtta biguaniide söögi ajal või pärast seda, eriti kuna biguaniidide toimeained mõjutavad hepatotsüüte, mis viib rakkude ja kudede tundlikkuse suurenemiseni insuliini suhtes ning aeglustab soole glükoosi imendumise protsessi.

Ettenähtud biguaniidi ravimid

Biguaniide on toodetud pikka aega, kuid kõiki ei kasutata praegu:

• Esimeste seas kasutati "guanidiini" ja "sintaliini", kuid täna on need keelatud, kuna neil on maksa suhtes toksiline toime.
• Siis hakkasid nad tootma "Phenformin" ja "Buformin", kuid nad olid ka keelatud. Selgus, et mõlemad ravimid põhjustavad seedetraktist ohtlikke kõrvalreaktsioone. Sellest hoolimata saab neid vahendeid osta ebaseaduslikult.
• Ainus ravim, mis on täna lubatud, on Metformin. Selle põhjal toota "Siofor" ja "Glyukofazh", mida kasutatakse ka aktiivselt. Palju teisi, vähem populaarseid fonde, mis sisaldavad metformiini.

Kõigil biguaniididel on sama režiim. Ravimi algstaadiumis võetakse minimaalne annus. Seejärel viiakse läbi ravimi tolerantsuse kontroll, mille järel annust suurendatakse järk-järgult (see lisatakse 2-3 päeva jooksul).

Võtke biguanida vajadus söögi ajal või vahetult pärast sööki. See vähendab seedetrakti kõrvaltoimete ohtu. Biguaniididel on mõju 12 tundi, seega tuleb ravimid võtta kaks korda päevas. Tabletid juua palju vett.

Kuna "Metformin" on ette nähtud kõige sagedamini, kaaluge selle ravimi kasutamise juhiseid:

• annus määratakse uuringu põhjal pärast vere glükoosisisalduse avastamist;
• kui patsient võtab 0,5 grammi tablette, siis algfaasis on ette nähtud maksimaalselt 1 gramm, täiendav maksimaalne päevane määr on 3 grammi;
• kui te kasutate 0,85 grammi tabletti, siis algannus on üks pill, maksimaalselt 2,55 grammi päevas;
• eakatel või neerude patoloogiliste häirete esinemisel on vajalik selle organi funktsionaalsuse range kontroll;
• insuliinisõltuva diabeedi korral võetakse metformiini koos insuliiniga ja viimase annus ei tohi esimestel päevadel muutuda ning seejärel (vastavalt arsti ettekirjutusele) väheneb süstitud insuliini kogus aeglaselt.

Biguaniid Metformiin kontsentreerub vereplasmas 2 tundi pärast manustamist, imendumine toimub seedetraktis. Imendumine toimub 6 tundi, selle perioodi lõpus väheneb kontsentratsioon vereplasmas. Toimeaine eritub neerude kaudu.

Vastunäidustused, kõrvaltoimed

Biguaniididel on keelatud sellistel juhtudel:

• vanus kuni 15 aastat;
• allergiline reaktsioon koostisainete suhtes;
• neerupuudulikkus ja düsfunktsioon;
• gangreen;
• prekoomi ja ketoatsidoosi diabeedi taustal;
• äge müokardiinfarkt;
• krooniline alkoholi kuritarvitamine;
• neerupealiste haigused;
• diabeetiline suu;
• püsiv iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus;
• dehüdratsioon;
• raske nakkus;
• maksapuudulikkus;
• laktatsidoos;
• palavik;
• alkoholi mürgistus;
• raseduse ja imetamise periood;
• koe hüpoksia.

Soovimatu on võtta biguaniide inimestele dieedil, mis hõlmab toitu, mille maksimaalne kalorisisaldus on 1000 kcal. Samuti ei saa te uurida ravimite kasutamist, millel on suurenenud joodi sisaldus kehas või selle aine kasutuselevõtt.

Võimalikud kõrvaltoimed:

• Seedetrakti puhul võib tekkida iiveldus ja oksendamine, kõhulahtisus, valu sündroom. Söögiisu halveneb ja suus on metallist maitse. Need reaktsioonid avalduvad ravi algfaasis.
• Allergiline reaktsioon ravimi komponentidele tekitab erüteemi.
• Kui võtate metformiini liiga pikka aega, on B12-vitamiini imendumine vähenenud. See omakorda arendab megaloblastilist aneemiat ja kahjustab vereloome.
• Üleannustamise korral tunneb patsient nõrk, bradükardia, treemor. Hingamisteed võivad olla halvenenud ja vererõhk võib langeda.

Ühilduvus teiste ravimitega

On võimalik suurendada ravimi toimet insuliini, sekretogeenide, MAO ja ACE inhibiitoritega, tsüklofosfamiidiga, akarboosiga, oksütetratsükliiniga, salitsülaatidega, klofibraadiga.

Biguanide ja hormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid ei soovitata võtta kilpnäärme, tiasiiddiureetikumide, GCS raviks. Metformiini toime väheneb ka nikotiinhappe, fenotiasiini, glükagooni, epinefriini sisaldavate ravimite kasutamisel.

Vaadake seda videot põhjalikumalt metformiini kohta meditsiini suust.

Biguaniidide kõige mitmekülgsemad ja ohutumad vahendid on metformiinil põhinevad ravimid. Kuid pidage meeles: selleks, et mitte kahjustada oma keha, usaldage kindlasti ravimi retsept arstile. Teil võib tekkida vajadus läbida vajalik kontroll.

Biguaniidid diabeedi ravis

Hiljuti on diabeedi raviks kasutatud metformiinil põhinevaid hüpoglükeemilisi aineid (Buformin, Metformin, Fenformin jne). Nende kasutamisel on ilmseid eeliseid. Mõelge nende ühendite omadustele, nende toimele ja diabeedi ravimeetoditele nende abiga.

Kuidas nad toimivad

Biguaniide diabeedis on kasutatud alates 1970. aastatest. Nad ei põhjusta kõhunäärme insuliini sekretsiooni. Selliste ravimite toime on tingitud glükoneogeneesi protsessi inhibeerimisest. Sellist tüüpi kõige tavalisem ravim on metformiin (Siofor).

Erinevalt sulfonüüluureast ja selle derivaatidest ei vähenda Metformin glükoosi taset ega põhjusta hüpoglükeemiat. See on eriti tähtis pärast ööbimist. Ravim piirab veresuhkru taset pärast sööki. Metformiin suurendab keha rakkude ja kudede tundlikkust insuliini suhtes. Lisaks parandab see glükoosi voolu rakkudesse ja kudedesse, aeglustab selle imendumist soolestikus.

Pikaajalisel kasutamisel on biguaniididel positiivne mõju rasva ainevahetusele. Nad aeglustavad glükoosi muutmist rasvhapeteks ja mõnel juhul vähendavad veres triglütseriidide, kolesterooli sisaldust. Biguaniidide mõju insuliini puudumisel ei avastata.

Metformiin imendub seedetraktist hästi ja siseneb vereplasma, kus selle maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse kahe tunni jooksul pärast manustamist. Poolväärtusaeg on kuni 4,5 tundi.

Näidustused ja vastunäidustused

Võib-olla kasutada biguaniide kombinatsioonis insuliiniga. Võite neid võtta ka koos teiste hüpoglükeemiliste ravimitega.

Sellistel juhtudel on ravim vastunäidustatud:

• insuliinsõltuv diabeet (välja arvatud juhul, kui see on kombineeritud rasvumisega);
• insuliini tootmise lõpetamine;
• ketoatsidoos;
• neerupuudulikkus, maksakahjustus;
• kardiovaskulaarne ja hingamispuudulikkus;
• dehüdratsioon, šokk;
• krooniline alkoholism;
• laktatsidoos;
• rasedus, imetamine;
• madala kalorsusega toitumine (vähem kui 1000 kalorit päevas);
• laste vanus.

Olge ettevaatlik, kui kasutate biguaniide üle 60-aastastele inimestele, kui nad tegelevad raske füüsilise tööga. Sellisel juhul esineb suur piimhappe kooma tekkimise oht.

Kõrvaltoimed ja üleannustamine

Ligikaudu 10–25 protsenti juhtudest, kes kasutasid biguaniide, on kõrvaltoimeid, nagu metallist maitse suus, isutus ja iiveldus. Nende sümptomite tekkimise tõenäosuse vähendamiseks on oluline neid ravimeid võtta söögi ajal või pärast seda. Annust tuleb järk-järgult suurendada.

Mõnel juhul võib tekkida megaloblastne aneemia, tsüanokobalamiini puudus. Allergilised lööbed on nahal äärmiselt haruldased.

Üleannustamine põhjustab laktatsidoosi sümptomeid. Selle seisundi sümptomid on nõrkus, hingamisteede häired, uimasus, iiveldus, kõhulahtisus. Pöörake tähelepanu jäsemete jahutamisele, bradükardiale, hüpotensioonile. Sümptomaatilise laktatsidoosi ravi.

Annustamine

Ravimi annus tuleb määrata iga kord eraldi. Sul peab alati olema arvesti käes. Samuti on oluline võtta arvesse heaolu: sageli esineb kõrvaltoimeid ainult sobimatu annuse tõttu.

Vajalik on alustada ravi biguaniididega väikese annusega - mitte üle 500-1000 g päevas (vastavalt 1 või 2 tabletti 0,5 g). Kui kõrvaltoimeid ei ole täheldatud, võib annust suurendada. Ravimi maksimaalne annus päevas - 3 grammi.

Seega on Metformin väga tõhus vahend diabeedi raviks ja ennetamiseks. Peate hoolikalt järgima ravimi kasutamise juhiseid.