Mis on biguaniidid: ravimite rühma diabeedi toime

• Tooted

Biguaniidid on ravimid, mis on loodud vere glükoosi taseme vähendamiseks. Tööriist on saadaval pillide kujul.

Neid kasutatakse kõige sagedamini 2. tüüpi suhkurtõve korral adjuvandina.

Monoteraapia osana nähakse harva ette hüpoglükeemilisi ravimeid. See juhtub tavaliselt 5-10% juhtudest.

Biguaniidide hulka kuuluvad järgmised ravimid:

• Bagomet
• Avandamet,
• Metfohamma,
• Glucophage,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

Praegu kasutatakse Venemaal ja kogu maailmas enamikku biguaniide metüülbiguaniidi derivaate, st metformiini:

1. glükofagist
2. siofor
3. meto-gamma
4. Dianormet,
5. gliformiin ja teised.

Metformiin laguneb poolteist kuni kolm tundi. Ravim on saadaval 850 mg ja 500 mg tablettidena.

Terapeutilised annused on 1-2 g päevas.

Diabeediga saate tarbida kuni 3 g päevas.

Pange tähele, et biguaniidid on piiratud väljendunud kõrvaltoimete, nimelt mao düspepsia tõttu.

Nüüd ei soovita arstid kasutada fenüülbiguaniidi derivaate, kuna on tõestatud, et need põhjustavad inimveres kogunemist:

Ravimimeetmed

Teadlased on näidanud, et metformiini hüpoglükeemiline toime diabeedi korral on seotud ravimi spetsiifilise mõjuga basseinile ja sünteesile. Metformiini suhkrut vähendav toime on seotud raku glükoosi transporteritega.

Glükoosi transporterite maht kasvab biguaniididega kokkupuutumise tõttu. See avaldub paranenud glükoosi transpordis üle rakumembraani.

See efekt selgitab keha toimele ja insuliinile ning väljastpoolt tulevat insuliini. Ravimid toimivad ka mitokondriaalses membraanis.

Biguaniidid inhibeerivad glükoneogeneesi, aidates seeläbi suurendada:

Need ained on glükoosi prekursorid glükoneogeneesi kontekstis.

Glükoosi transporterite maht suureneb metformiini toimel plasmamembraanis. See on umbes:

Glükoosi transport kiireneb:

1. veresoonte silelihases
2. endoteeli
3. südamelihas.

See selgitab insuliiniresistentsuse vähenemist II tüüpi diabeediga inimestel metformiini mõju all. Insuliinitundlikkuse suurenemisega ei kaasne pankrease sekretsiooni suurenemine.

Insuliiniresistentsuse vähenemise taustal väheneb veres vähenenud insuliini sisaldus. Insuliinitundlikkuse suurenemisega ei kaasne pankrease sekretsiooni suurenemine, nagu sulfonüüluurea kasutamisel.

Metformiiniga inimestel ravimisel täheldatakse kehakaalu langust, kuid sulfonüüluurea ja insuliini ravis võib olla vastupidine toime. Lisaks aitab metformiin seerumi lipiidide vähenemist.

Kõrvaltoimed

Tuleb märkida, et metformiini kasutamise peamised kõrvaltoimed on mehhanism, mis on järgmine:

• kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine;
• metallist maitse suus;
• ebamugavustunne kõhus;
• söögiisu vähenemine ja kadumine kuni toidu vastu;
• laktatsidoos.

Need kõrvaltoimed ja tegevused kaovad reeglina madalamates annustes kiiresti. Kõhulahtisus on metformiini peatamise näidustus.

Kui te võtate Metformini pikka aega 200-3000 mg ööpäevas, peate meeles pidama, et seedetrakti imendumine väheneb:

1. B-vitamiinid,
2. foolhape.

Iga juhtumi puhul on vaja lahendada vitamiinide täiendava nimetamise probleem.

Vajalik on hoida vere laktaat kontrolli all ja kontrollida seda vähemalt kaks korda aastas. See on oluline, arvestades metformiini võimet suurendada anaeroobset glükolüüsi peensooles ja pärssida glükogenolüüsi maksas.

Kui inimesel on suus lihasvalu ja metallist maitse kaebusi, on vaja uurida laktaadi taset. Kui selle sisaldus veres suureneb, tuleb ravi metformiiniga lõpetada.

Kui ei ole võimalik uurida laktaadi taset veres, siis metformiin tühistatakse seni, kuni seisund normaliseerub, seejärel teostatakse kõigi selle eesmärgi hindamine.

Peamised vastunäidustused

Metformiini määramiseks on konkreetsed vastunäidustused:

1. diabeetiline ketoatsidoos, samuti kommoos- ja muud diabeetilise päritoluga seisundid;
2. neerufunktsiooni häire, suurenenud kreatiniinisisaldus veres on üle 1,5 mmol / l;
3. mis tahes geeni hüpoksilised seisundid (stenokardia, vereringe ebaõnnestumine, 4 FC, stenokardia, müokardiinfarkt);
4. hingamispuudulikkus;
5. raske düscirculatory entsefalopaatia, t
6. lööki;
7. aneemia;
8. ägedad nakkushaigused, kirurgilised haigused;
9. alkohol;
10. maksapuudulikkus;
11. rasedus;
12. näidustused laktatsidoosi kohta.

Maksa suurendamise protsessis määratakse biguaniidid, kui hepatomegaalia tunnistatakse diabeetilise hepato-steatoosi tagajärjel.

Maksa infektsioossete-allergiliste ja düstroofiliste häirete korral võib registreerida biguaniidide mõju maksa parenhüümile, mida väljendatakse:

• kolestaasi esinemine kollatõbi alla ja kaasa arvatud,
• muutused maksafunktsiooni testides.

Kroonilise püsiva hepatiidi korral tuleb ravimeid kasutada ettevaatlikult.

Erinevalt sulfonüüluurea derivaatidest ei ole biguaniididel otsene toksiline mõju luuüdi ja neeru hematopoeetilisele funktsioonile. Siiski on need vastunäidustatud:

• neeruhaigused, mis stimuleerivad glomerulaarfiltratsiooni vähenemist
• lämmastiku räbu säilitamine
• tõsine aneemia, mis tuleneb laktitsideemia riskist.

Vanemad patsiendid peavad ravimeid hoolikalt määrama, sest see on seotud laktatsidoosi ohuga. See kehtib patsientide kohta, kes teevad intensiivset füüsilist tööd.

On ravimeid, mille kasutamine biguaniidide ravis süvendab laktatsidoosi mehhanismi:

• fruktoos,
• teturami
• antihistamiinsed ravimid
• salitsülaadid,
• barbituraadid.

Biguaniidide toimemehhanism

BIGUANIDES - rühm guanidiini seeria aineid, mis vähendavad suhkru sisaldust suhkurtõvega patsientide veres.

Pärast Watanabe (S. Watanabe, 1918) aruannete esitamist guanidiini hüpoglükeemilise toime kohta, Frank (E. Frank, 1926) jt, kasutati diabeediga patsientide ravimiseks guanidiini derivaati, süntaliini. Kuid koos selge hüpoglükeemilise toimega oli süntaliinil toksilised omadused. Loomulikult ei seostanud Slotta ja Tshashi 1929. aastal sünteesitud arstid (K. H. Slotta, R. Tschesche) aniidbiti glükoosisisaldust vähendavaid derivaate.

Võimalust kasutada diabeedi B. kasutamist hakati uuesti uurima pärast Ungari (G. Ungari) 1957. aasta aruannet fenetüülbiguaniidi hüpoglükeemilise toime kohta.

Järgnevatel aastatel sünteesiti suur hulk biguaniidi derivaate, kuid suhkurtõve raviks kasutati ainult fenetüülbiguaniidi (fenformiini), dimetüülbiguaniidi (metformiini) ja butüülbiguaniidi (buformiini):

Erinevused glükoosi alandava struktuuri struktuuris määravad nende ainete ainevahetuse mõned omadused kehas, efektiivsete annuste suuruse, kuid nende mõju ainevahetusele on põhimõtteliselt sama.

Biguaniidide toimemehhanism ei ole vaatamata suurele uurimismäärale täielikult selgitatud.

On kindlaks tehtud, et B. põhjustab suhkurtõvega ja eksperimentaalse diabeediga loomade veresuhkru taseme langust. B. suhkrut alandav toime on eriti ilmne diabeetilise glükoositaluvusega rasvunud patsientidel. Samaaegselt veres oleva suhkru koguse vähenemisega väheneb nende patsientide hüperinsulinemia.

Erinevalt sulfonüüluurea ravimitest ei avalda B. insuliini sekretsiooni stimuleerivat toimet. Nende kasutamine ei põhjusta mitte ainult beeta-rakkude degranulatsiooni, vaid toob kaasa ka graanulite akumulatsiooni nendes rakkudes. Seda efekti nimetatakse "insuliinisäästlikuks" efektiks. See on ilmselt seotud insuliinivajaduse vähenemisega.

Tervetel normaalse kehakaaluga inimestel ei muutu veres suhkru- ja insuliinisisaldus terapeutiliste annuste mõju all. B. langetage tervete inimeste veresuhkru taset alles pika aja pärast. See asjaolu viis uurijate vajadusele uurida B. mõju glükoneogeneesile, kuna on teada, et selle suurenemine toimub suhkurtõve ja nälga korral. Leiti, et B. vähendas valgu glükoneogeneesi.

Samuti on tõestatud, et B. suurendab glükoosi püüdmist lihaste poolt ja selle muutumist laktaadiks diabeediga patsientidel, rasvumise korral normaalse glükoositaluvusega ja tervetel. Searle (GL Searle, 1966) jt, ja Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) uskusid, et B. suhkrut alandava toime puudumine tervetel inimestel on tingitud asjaolust, et nende suurenenud perifeerse glükoosi kasutamine on tasakaalustatud laktaadist saadud resünteesi suurenemisega (Corey tsükkel), diabeetikutel võib glükoosi resünteesi võime väheneda.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) jt selgitab B. suhkrut alandavat toimet, aeglustades glükoosi imendumist soolestikus.

B. toimel aeglustub ka teiste ainete imendumine: vitamiin B12, D-ksüloos, aminohapped ja rasvad. Siiski leiti, et B12-vitamiini ja D-ksüloosi imendumise aeglustumine toimus ainult esimest korda biguaniidide võtmisel. Berchtold (P. Berchtold, 1969) jt. Nende ainete normaalse imendumise taastamine B-i pikema manustamise ajal selgitab ensüümsüsteemide kohandamist B-toimega.

Williams (1958) jt, Steiner ja Williams (D. F. Steiner, R.H. Williams, 1959) ja teised usuvad, et B. tegevuse aluseks on oksüdatiivse fosforüülimise pärssimine ja glükoosi kasutamise suurenemine anaeroobse glükolüüsi abil.

Kudede hingamise pärssimise tagajärjel väheneb ATP moodustumine, mis viib paljude energia tarbimise käigus toimuvate metaboolsete protsesside, nagu glükoneogeneesi ja peensoole aktiivse transpordimehhanismi aeglustumiseni. Siiski tuleb märkida, et andmed oksüdatiivse fosforüülimise inhibeerimise kohta saadi in vitro, kasutades kõrgeid B kontsentratsioone, mis ületasid oluliselt nende kontsentratsiooni nende ravimite terapeutilisi annuseid võtnud inimeste veres.

Küsimus B. mõju kohta rasvade metabolismile ei ole veel täielikult selgitatud. On teateid, et diabeedihaigetel B-ga patsientidel suureneb vabade rasvhapete väljavool veres, nende tase veres suureneb ja nende oksüdatsioon suureneb. Kuid pikema B. raviga täheldasid mitmed teadlased vabade rasvhapete taseme langust veres. On tõendeid hüperkolesteroleemia ja hüpertriglütserideemia vähenemisest diabeediga patsientidel B; samal ajal täheldati triglütseriidide sünteesi suurenemist.

Paljud teadlased märkisid, et rasvumisega diabeediga patsientide B. ravis täheldatakse mõõdukat kehakaalu langust. Kuid see efekt ilmneb alles ravi alguses. See on seotud nii paljude soole imendumise vähenemisega kui ka söögiisu vähenemisega. Normaalse glükoositaluvusega rasvunud patsientidel on B. mõju kehakaalule vähem väljendunud kui diabeetilise glükoositaluvusega rasvunud patsientidel.

Näidustused

B. diabeedi raviks võib kasutada: a) sõltumatut ravimeetodit; b) kombinatsioonis sulfonüüluurea preparaatidega; c) kombinatsioonis insuliiniga.

Kliinilised uuringud on leidnud võimaluse kasutada B-d erinevate diabeedi vormidega patsientide raviks, välja arvatud ketoatsidoosiga patsiendid. Kuid sõltumatu ravimeetodina võib B. kasutada ülekaaluliste patsientide puhul ainult kergema diabeedi korral.

Diabeedi B ravi alus ning kõigi teiste selle haiguse ravimeetodite aluseks on metaboolsete häirete hüvitamise põhimõte. B-ravis kasutatav toit ei erine suhkurtõvega patsientide tavalisest toitumisest. Normaalse kehakaaluga patsientidel peaks see olema täis kaloreid ja koostist, välja arvatud suhkur ja mõned muud tooted, mis sisaldavad kergesti seeduvaid süsivesikuid (riis, manna jms), ja ülekaaluliste patsientide puhul - rasvade ja süsivesikute piiramisega alamorganismid ja ka välja arvatud suhkur.

B. suhkrut vähendav toime rakendatakse täielikult mõne päeva jooksul nende kasutamise algusest.

Ravi tõhususe hindamiseks on vaja nende vastuvõtmist vähemalt seitse päeva. Kui B. ravi ei põhjusta ainevahetushäirete kompenseerimist, tuleb see iseseisva ravimeetodina katkestada.

Sekundaarne tundlikkus B. suhtes areneb harva: Joslin kliiniku kohaselt (E. P. Joslin, 1971) esineb see mitte rohkem kui 6% patsientidest. Pideva sissepääsu kestus B. individuaalsed patsiendid - 10 aastat või rohkem.

Sulfonüüluureaga töötlemisel võib B. lisamine anda ainevahetushäirete kompenseerimise, kui ainult sulfonüüluureaga töötlemine on ebatõhus. Kõik need ravimid täiendavad teiste toimeainete toimet: sulfonüüluurea ravimid stimuleerivad insuliini sekretsiooni ja B. parandab perifeerset glükoosi kasutamist.

Kui 7-10 päeva jooksul läbi viidud kombinatsioonravi sulfonüüluurea ja B-ga ei anna ainevahetushäirete kompenseerimist, tuleb see katkestada ja patsiendile tuleb anda insuliini. Kombineeritud teraapia B ja sulfonamiidide tõhususe korral on võimalik vähendada mõlema ravimi annuseid B järkjärgulise tühistamisega. Küsimus võimalike ravimite annuste vähendamise kohta otsustatakse veresuhkru ja uriini näitajate alusel.

Insuliinravi saavatel patsientidel vähendab B. kasutamine sageli insuliini vajadust. Kui need on määratud normaalse veresuhkru taseme saavutamise ajal, on vaja insuliiniannuseid vähendada umbes 15%.

B. kasutamine on näidustatud suhkurtõve insuliiniresistentsete vormide puhul. Haiguse labiilse kulgemise tõttu üksikpatsientidel on võimalik B-ga saavutada veres teatud suhkru taseme stabiliseerumine, kuid enamikul patsientidest ei vähene diabeedi labilisus. B. hüpoglükeemilised seisundid ei põhjusta.

Biguaniidi preparaadid ja nende kasutamine

B. terapeutiliste annuste läheduse tõttu mürgistele on B-ravi üldpõhimõte kasutada väikeseid annuseid ravi alguses, millele järgneb hea suurenemise korral iga 2-4 päeva pikkune tõus. Kõik ravimid K. tuleb võtta kohe pärast sööki, et vältida kõrvaltoimeid küljelt. trakti.

B. võtke sees. Nad imenduvad peensoolesse ja jaotuvad kiiresti kudedesse. Nende kontsentratsioon veres pärast terapeutiliste annuste saamist ulatub vaid 0,1-0,4 µg / ml. B. esmast akumuleerumist täheldatakse neerudes, maksas, neerupealistes, kõhunäärmes. kopsud. Väike arv määratakse ajus ja rasvkoes.

Fenetüülbiguaniid metaboliseeritakse N'-p-hüdroksü-beeta-fenetüülbiguaniidiks; dimetüülbiguaniid ja butüülbiguaniid ei metaboliseeru inimkehas. Üks kolmandik fenetüülbiguaniidist vabaneb metaboliidina ja kaks kolmandikku muutumatul kujul.

B. eritub uriiniga ja väljaheitega. Beckmani (R. Beckman, 1968, 1969) kohaselt leidub fenetüülbiguaniid ja selle metaboliit uriinis päevas koguses 45-55% ja butüülbiguaniid 90% ühekordse 50 mg annuse kohta; dimetüülbiguaniid eritub uriiniga 36 tunni jooksul. 63% aktsepteeritud ühekordse annuse kogusest; koos väljaheidetega tühjendati osa B.-st, samuti väike osa nendest, mis sisenesid süles soole. Poole perioodi biol, B. aktiivsus teeb primaarseks. 2,8 tundi

Tablettides toodetud B. suhkrut vähendav toime hakkab ilmnema 0,5-1 tunni jooksul pärast nende võtmist, maksimaalne toime saavutatakse 4-6 tunni jooksul, seejärel väheneb efekt ja see peatub 10 tunni pärast.

Fenformiin ja buformiin, mis on toodetud kapslites ja dražeedes, annavad aeglasema imendumise ja pikema toime. B. pikatoimelised ravimid põhjustavad vähem kõrvaltoimeid.

Fenetüülbiguaniid: fenformiin, DBI, 25 mg tabletid, päevane annus - 50-150 mg 3-4 annuse kohta; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin kapslid, Insoral-TD, DBI retard, Diabis retard, DB retard (50 mg kapslid või pillid, päevadoos - vastavalt 50-150 mg, 1-2 korda päevas, 12-tunnise intervalliga). ).

Butüülbiguaniid: Buformin, Adebit, 50 mg tabletid, päevane annus - 100–300 mg 3-4 annuse kohta; Silubin retard, dragee 100 mg, päevane annus - vastavalt 100-300 mg, 1-2 korda päevas, 12-tunnise intervalliga.

Dimetüülbiguaniid: metformiin, glükofag, 500 mg tabletid, päevane annus - 1000-3000 mg 3-4 annuses.

Biguaniidide kõrvalmõju võib näidata mitmesuguste välismõjude tõttu. trakti - metallist maitse suus, isutus, iiveldus, oksendamine, nõrkus, kõhulahtisus. Kõik need rikkumised kaovad kohe pärast ravimi ärajätmist. Teatud aja möödudes võite jätkata B võtmist, kuid väiksematel annustel.

B-ravi ajal ei ole kirjeldatud maksa ja neerude toksilisi kahjustusi.

Kirjanduses käsitleti laktatsidoosi tekkimise võimalust suhkurtõvega patsientidel ravi ajal B. Diabeedis (1963) mitte-konekemichesky metaboolse atsidoosi uurimise komitee märkis, et B. ravimisel võib piimanduste tase patsientide veres veidi suureneda.

Laktatsidoos, millel on kõrge veresuhkru tase ja veres pH alandamine diabeetikutel, kes saavad B-d, on harva - mitte sagedamini kui patsientidel, kes neid ravimeid ei saa.

Kliiniliselt iseloomustab laktatsidoosi patsiendi tõsine seisund: põletus, Kussmauli hingeõhk, kooma, mis võib põhjustada surma. Laktatsidoosi oht diabeediga patsientidel B-ravi ajal esineb siis, kui neil on ketoatsidoos, kardiovaskulaarne või neerupuudulikkus ning mitmed teised seisundid, mis esinevad mikrotsirkulatsiooni ja kudede hüpoksia ilmingute all.

Vastunäidustused

B. on raseduse ajal vastunäidustatud ketoatsidoosi, südame-veresoonkonna puudulikkuse, neerupuudulikkuse, palavikuhaiguste, preoperatiivsete ja postoperatiivsete perioodide ajal.

Bibliograafia: Vasyukova Ye A. ja Zephyr umbes G.A. S. Biguanidide kohta diabeedi ravis. Wedge, medical, vol. 49, nr 5, lk. 25, 1971, bibliogr.; Diabetes, ed. V. R. Klyachko, lk. 142, M., 1974, bibliogr.; Z juures z juures k A. a. umbes Biguaniate mõju glükoosi, Diabetes, v. 17, lk. 492, 1968; A r 1 1 L. P. Suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete kliiniline kasutamine raamatus: Diabetes mellitus, ed. autor M. Elienberg a. H. Rifkin, lk. 648, N. Y. a. o., 1970; Williams R. H., Tanner D. S. a. D e 1 W-st. D. Fenetüülamüüli, -ja isoamüül-diguaniidi, diabeedi, v. 7, lk. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Fenetüüldiguaniidi hüpoglükeemilise happe, metaboolsuse, v. 6, lk. 311, 1957.

Biguaniidi rühma valmistamine

Biguaniidid - ravimid, mis vähendavad veresuhkru taset, mis on valmistatud pillide kujul.

Kasutatakse peamiselt II tüüpi suhkurtõve puhul abiainetena.

Monoteraapia puhul kasutatakse hüpoglükeemilisi tablette üsna harva, umbes 5-10% kõigist juhtudest.

Biguaniidide rühm hõlmab ravimeid: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glucophage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Toimemehhanism

Pärast biguaniidide võtmist väheneb insuliiniresistentsus, vaba insuliini kogus suureneb seondunud suhtes. Hormoonide ravimite sekretsioon selles rühmas ei mõjuta.

Biguaniidi aktsepteerimine Metformiin parandab lihaste glükoosi omastamist, aeglustab rasva oksüdatsiooni ja rasvhapete moodustumist. Metformiin aeglustab efektiivselt madala tihedusega rasvade teket.

Sageli kasutatakse narkootikumide gruppi biguanidov kehakaalu langetamiseks.

Vastunäidustused

Metformiini ja teisi biguaniidi ravimeid ei tohi võtta, kui teil on:

• Südamepuudulikkus.
• Kõrvalekalded maksas, neerudes.
• Krooniline alkoholism.
• Müokardi infarkt ägedas vormis.
• Hingamispuudulikkus.
• Rasedus, imetamine.
• Ülitundlikkus ravimi suhtes.
• Laktatsidoos.
• Ketoatsidoos
• Diabeetiline suu - rohkem.

Kõrvaltoimed

• Iiveldus, oksendamine.
• Seedetrakti häired.
• Megaloblastne aneemia.
• Atsidoos Sellisel juhul võtame ravimi kohe ära.
• Hüpoglükeemia. Kõige sagedamini täheldati üleannustamisel.
• Laktatsidoos (piimhappemürgitus).

Nende võimalike tagajärgede tõttu seab kahtluse alla metformiini ja selle analoogide võtmise soovitatavuse, eriti kui ravim on ette nähtud ainult kaalukaotamiseks.

Biguaniidide rühma valmistised ja nende kasutamine diabeedi raviks

Diabeet on inimese tsivilisatsiooni arenguga üha sagedasem. Statistika kohaselt on selle ebameeldiva ja elu piirava haigusega haigestunud 15% kogu elanikkonnast, umbes sama palju on teadmatusest, et neil on esimesed diabeedi tunnused või on juba selle ohvrid.

Selle põhjal saab iga kolmas isik kuulda seda diagnoosi omal moel, mistõttu on oluline läbi viia korrapäraseid kontrolle, et ennetada või halvimal juhul korralikult kaasata haigust kogu elu jooksul, jäädes täislikuks ja õnnelikuks inimeseks.

Mis on Biguanidid?

Biguaniidid on spetsiaalsed preparaadid, mis on ette nähtud organismi rakkude insuliiniresistentsuse vähendamiseks, vähendades erinevate suhkrute ja rasvade imendumist soolestikus. Nad on vaid üks paljudest diabeedi raviviisidest, mida iseloomustab vere glükoosisisalduse märgatav tõus ja mille põhjustab geneetiline eelsoodumus või ebatervislik toitumine.

Selle rühma ainete loetelu sisaldab:

1. Guanidiin - kasutatakse aktiivselt keskaegses Euroopas, kuid samal ajal oli see maksa suhtes toksiline. Nüüd ei kasutata;
2. Sintaliini eesmärk oli võidelda haiguse kerge vormiga, kuid suur toksilisus ja insuliini teke meditsiinis aitasid kaasa uuringute peatamisele, kuigi ravimit kasutati kuni viimase sajandi 40-ndate aastate lõpuni;
3. Buformiin ja fenformiin ilmusid 20. sajandi viiekümnendatel aastatel, sest vajadus kasutada II tüüpi suhkurtõve raviks vajalikke efektiivseid suukaudseid ravimeid, kuid ilmnes ka kõrvaltoimetena probleeme seedetraktiga. Lisaks tõestati nende ohtu ja järgiti nende ravimite ranget keelustamist. Madalamate kulude tõttu võivad nad nüüd muutuda metformiini ebaseaduslikuks asendajaks, kuid see on tarbetu risk.
4. Metformiin (valitud grupi ainus lubatud, kuna laktaatatsidoosi tekkimise risk on väike). Samuti on ravim tuntud nimetuste all Glyukofazh, Siofor. Seal on mitut komponenti sisaldavad tabletid, mis sisaldavad seda. Uuringu tulemusena (seni ainult ussidel) tõestati, et tulevikus võib Metmorfiin oma vananemisest tingitud pillideks muutuda oma kaasnevate omaduste tõttu.

Mõju mehhanism

Nagu te teate, saab meie keha suhkrut kahel viisil:

1. Väljast toiduga.
2. Maksa glükoneogeneesi kaudu.

Seega on olemas süsteem suhkru taseme säilitamiseks konstantsel optimaalsel tasemel. Varahommikul vabaneb suhkur vereringesse ja toimetatakse ajusse, toites ja kindlustades selle stabiilse toimimise. Aga kui me ei veeta seda õiges koguses, paigutatakse ülejääk kehale rasva kujul.

Parim on võtta Metformin'i samaaegselt koos toiduga, aktiivse seedimise ajal imendub see palju paremini verre kui tühja kõhuga. Aine mõjutab hepatotsüüte, suurendades kudede tundlikkust insuliinile ja aeglustades kogu sama imendumist sooles.

Metmorfiini võtmise positiivne mõju:

• keharasva reservide pidev vähenemine;
• parem söögiisu;
• suhkru vähendamine vastuvõetava tasemeni;
• glükeeritud hemoglobiini vähenemine 1,5% -ni;
• 2. grupi patsientidel ja tervetel inimestel ei ole une järel kaasnenud vere glükoosisisaldus ja samaaegne nälg;
• lipolüüsi aktiveerimine;
• lipogeneesi inhibeerimine;
• kolesterooli alandamine;
• madalamad triglütseriidide tasemed;
• madala tihedusega lipoproteiini sisalduse vähenemine;
• vereliistakute hemostaasi vähenemine.

Kõrvaltoimed

Selle ravimi kõrvaltoimed on sagedamini kui teised, nad võivad olla:

• seedetrakti põletik või lihtsalt töö rikkumine;
• serotoniini (rõõmhormooni) kontsentratsiooni suurenemine sooles, mis stimuleerib selle tööd ja põhjustab sagedast kõhulahtisust;
• vitamiin B12 hüpovitaminoos;
• nahalööbed;
• laktatsidoosi välimus;
• vähenenud testosterooni tase meestel;
• megaloblastse aneemia ilmnemine (väga harva).

Vastunäidustused

Metformiin on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• alkoholisisalduse tõttu, kuna see põhjustab suhkru hapestumist suhkru vähenemise tõttu ja see on äärmiselt ohtlik;
• raske füüsiline töö üle 60-aastastele inimestele;
• ägedate seisundite olemasolu koos insuliinravi vajadusega;
• rasedus ja imetamine;
• neerupuudulikkus või muud neeruprobleemid;
• maksaprobleemid;
• laktatsidoosi olemasolu (kui piimhappe sisaldus veres on ületatud;
• hüpoksiliste haiguste (aneemia, hingamispuudulikkus, krooniline südamepuudulikkus) olemasolu;
• ägedate kuseteede infektsioonid;
• bronhopulmonaalsed infektsioonid;
• alatoitumine ja keha ammendumine.

Ravimi koostoime

Tegevus on täiustatud koos:

• Insuliin;
• Secretogens;
• Akarboos;
• MAO inhibiitorid;
• Tsüklofosfamiid;
• Klofibraat;
• Salitsülaadid;
• AKE inhibiitorid;
• Oksütetratsükliin.

Toiming nõrgeneb koos:

• GKS;
• hormonaalsed rasestumisvastased vahendid;
• kilpnäärme hormoonid;
• tiasiiddiureetikumid;
• nikotiiniderivaadid;
• Epinepriin;
• Glükagoon;
• fenotiasiini derivaadid.

Biguaniidide kogu rühma seas on metformiin suhteliselt taskukohane, mitmekülgne ja kõige kasulikum terapeutiline aine. Kui te tunnete ennast halvasti, peaksite alati konsulteerima arstiga ja võtma vereanalüüsi. Ravimi ratsionaalsel kasutamisel ettenähtud doosides saate parandada oma üldist tervist ja põhjustada hoolimatut elu, teadmata tarbetuid muresid.

Video Malyshevast umbes kolmel varasel diabeedi tunnusel:

Peaasi meeles pidama, et diabeet ei ole lause ja et haiguse kulgu ebamugavust saab vähendada dieedi ja arsti juhiste järgi.

Hormonaalsed häired

Pealkirjad

• Spetsialist aitab teid (15)
• Terviseprobleemid (13)
• Juuste väljalangemine (3)
• Hüpertensioon. (1)
• Hormoonid (33)
• Endokriinsete haiguste diagnoos (40)
• Sise sekretsiooni näärmed (8)
• Naine viljatus (1)
• Ravi (33)
• Ülekaaluline. (23)
• Meeste viljatus (15)
• Meditsiiniuudised (4)
• Kilpnäärme patoloogia (50)
• Diabeet Mellitus (44)
• Akne (3)
• Endokriinne patoloogia (18)

Biguaniidid

Biguaniidid - ravimite rühm, mida kasutatakse suhkurtõve korral (metformiinravimid - Avandamet, Bagomet, Glucophage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Biguaniidide toimemehhanism.

Suurendage koemembraanide läbilaskvust glükoosile, vähendage glükoneogeneesi (glükoosi moodustumist valkudest, rasvadest ja muudest süsivesikutest) maksas.

Vähendada glükoosi, B12-vitamiini, foolhappe imendumist soolestikus.

Suurendage insuliini toimet.

Tugevdada anaeroobset glükolüüsi (glükoosi eraldamise protsess hapniku puudumisel), suurendada piimhapete ja püroviinhapete moodustumist.

Vähendada lipogeneesi (süsivesikute rasvaks muutmise protsess), suurendada lipolüüsi (lipiidide, eriti triglütseriidide jagamine) - kolesterooli ja triglütseriidide taseme vähendamist veres.

Fibrinolüüsi tugevdamine (intravaskulaarsete verehüüvete lahustumine).

Näidustused.

2. tüüpi diabeet ülekaalulistel inimestel.

Kombinatsioon sulfonüüluurea või insuliinipreparaatidega nende ravimite resistentsuse suhtes (toime võimendamine).

Vastunäidustused.

I tüüpi diabeedi labiilne kulg.

Ketoatsidoos (ketoonkehade liigne vere tase), kooma.

Rasedus ja imetamine.

Neerufunktsiooni kahjustus, maks, südame-veresoonkonna haigused (IHD, hüpotensioon, müokardiinfarkt), kopsuhaigused (kopsupõletik, pneumoskleroos, kopsuemboolia).

Perifeerne vaskulaarne haigus (gangreen).

Eakad patsiendid.

Kõrvaltoimed

Düspepsia (seedehäired).

Hemopoeesi häired (B12-foolhappe aneemia), polüneuritise ägenemine.

Laktatsidoos (kõrge piimhape veres).

Ketoatsidoos (ketoonkehade liigne vere tase) madala hüperglükeemia taustal.

Biguaniidid (metformiin)

Tänapäeval kasutatakse kliinilises praktikas ainsa biguaniidi rühma ravimit - metformiini.

Toimemehhanism. Metformiin kuulub biguaniidi ravimite klassi. See aktiveerib ATP-aktiveeritud proteiinkinaasi, mis omakorda on rakusisene signaal rakulise energia salvestamiseks. Metformiini toime süsivesikute metabolismile toimub peamiselt maksa tasemel ja see väheneb peamiselt glükoosi tootmise pärssimisel maksa poolt T2DM-is. Glükoosi tootmise vähenemine maksa poolt metformiini toime tõttu 75% on seotud glükoneogeneesi pärssimisega ja 25% glükogenolüüsi moduleerimisega. Vaatamata metformiini ülekaalule maksale glükoosi tootmisel, ei kaota see oma võimet toota glükoosi paastumise ajal (tühja kõhuga), mis välistab hüpoglükeemia tekke ravi ajal metformiiniga. Samuti parandab see lihaskoe tundlikkust insuliinile, eriti suurtes annustes. Ravi metformiiniga ei kaasne kehakaalu suurenemisega, see võib isegi väheneda. Metformiin parandab mõnevõrra lipiidide profiili ja arteriaalse hüpertensiooni kulgu, mis ilmselt seletab suremuse vähenemist ravi ajal selle ravimiga. Hiljuti on näidatud ka metformiini antiantsogeenset toimet, eriti patsientidel, kellel on T2DM, kes saavad insuliini või insuliini preparaate.

Farmakokineetika. Metformiini biosaadavus ulatub 50-60% -ni ja see imendub peamiselt peensooles, mille poolväärtusaeg on 0,09-2,6 tundi. Pärast metformiini manustamist annuses 500-1000 mg täheldatakse selle maksimaalset kontsentratsiooni veres (Stax) 1-2 tunni jooksul ja on 1-2 μg / ml. Metformiini metaboliide organismis ei moodusta. Kuni 90% metformiinist elimineerub neerude kaudu 12 tunni jooksul pärast selle võtmist, osaliselt läbi neerude glomerulite filtreerimise, kuid 3,5 korda rohkem eritub neerutorude kaudu. See on organismi kudedes enam-vähem ühtlaselt jaotunud kontsentratsioonis, mis on võrdne selle kontsentratsiooniga plasmas. Kõrgeimad metformiini kontsentratsioonid on süljenäärmetes ja sooleseinas ning selle suhteliselt suur kontsentratsioon on täheldatud maksas ja neerudes.

Koostoimed teiste ravimitega. Kombinatsioon sulfonamiididega ei mõjuta mõlema ravimi farmakokineetilisi omadusi.

Ravimid, annused ja raviskeemid. Metformiin on glükoosisisaldust vähendav ravim II tüüpi diabeediga patsientide raviks. Tavaliselt on pikaajaline metformiini annus 500-850 mg üks kord ööpäevas ja on ette nähtud suurima toidutarbimisega. Seejärel tiitritakse nõutav annus, suurendades seda ühe tableti kohta nädalas maksimaalselt 2500 mg-ni päevas. Tavaline raviskeem on 850-1000 mg, 2 korda päevas, hommikul / õhtul. Kui patsiendile määratakse maksimaalne ööpäevane annus, siis talub see paremini, kui see jaguneb kolmeks annuseks päevas.
Metformiini pikaajaline toime on ette nähtud algannuses 500 mg üks kord päevas, kusjuures suurim vastuvõtu maht on kirjutatud. Annust tiitritakse efektiivselt, suurendades ühe tableti nädalas maksimaalselt 2000 mg-ni ööpäevas, mis võetakse õhtul. Patsiente, kellele eelnevalt anti pikaajaline metformiin, võib määrata pikendatuna sama annusega üks kord päevas, õhtul.
Kuna metformiin on üldiselt hästi talutav, on enamikel patsientidel selle efektiivne annus tavaliselt maksimaalse (2000–2500 mg) lähedal, kuigi maksimaalne päevane annus on 3000 mg, mis on ebasoovitav kõrvaltoimete suurenenud riski tõttu.
Vaatamata asjaolule, et metformiin on tänapäeval selgesõnalise T2DM-i raviks ravimina, uuritakse selle profülaktilist toimet T2DM-ile kliinilistes katsetes. Kokkuvõttes tutvustame metformiini ja akarboosiga (ravi - 6 kuud) diabeedi ennetamise efektiivsust varases halvenenud süsivesikute ainevahetuses (NGN - 13 inimest, NTG - 21 inimest ja NGN + NTG - 16 inimest). Akarboos- või metformiinravi ajal normaliseerus glükeemia –40% patsientidest ja T2D-l tekkis –20% patsientidest, ilma tabletitud hüpoglükeemiliste ravimiteta normaliseerus glükeemia –16% patsientidest ja diabeet arenes -26% juhtudest. Seega normaliseerib lühiajaline (6 kuud) ravi metformiiniga või süsivesikute metabolismi varajaste häirete akarboosiga süsivesikute ainevahetust sagedamini kui takistab T2DM arengut. Kuigi teised teadlased said samasugused ja üsna positiivsed tulemused, peetakse süsivesikute metabolismi varajaste häirete ravi metformiiniga praegu ainult eksperimentaalseks raviks, s.t. Seda ei soovitata kasutada laialt levinud kliinilistes tavades ja seetõttu ei ole see hõlmatud diabeedi ravi standarditega. Samal ajal on akrboosiga prediabeedi ravi litsentsitud, kuid ei ole veel leidnud laialdast kasutamist.
Kuna valdav enamus II tüüpi diabeediga patsientidest, kellest vajab ettevalmistust kuni 5% Venemaa elanikkonnast, vajab metformiini tootjate vahelist konkurentsi väga suur. Vidal'i ravimikataloog sisaldab 12 metformiinravimit, mis on registreeritud Venemaal.

Kõrvaltoimed Laktatsidoos on väga haruldane, kuid äärmiselt eluohtlik komplikatsioon (suremus -50%), mis võib tekkida metformiini toksilise kuhjumise tõttu organismis. Metformiini saavatel patsientidel on selle esinemissagedus siiski väga väike ja ulatub -0,03 juhtu 1000 patsiendi kohta aastas, kusjuures surmaga lõppenud tulemus oli -0,015 1000 patsiendi kohta aastas. Enamikul juhtudel tekkis laktaatatsidoos raske neerupuudulikkuse taustal, mis on metformiinravi vastunäidustuseks. Kui metformiini ei ole ette nähtud patsientidele, kellele see on vastunäidustatud, ei teki laktatsidoosi sagedamini kui patsientidel, kes metformiini ei kasuta. Metformiini kasutamise ajal on üsna sageli täheldatud seedetrakti sümptomeid, nagu iiveldus, oksendamine, anoreksia, kõhuvalu, gaas ja / või kõhulahtisus. Võrreldes platseeboga on nende sagedus umbes 30% kõrgem. Need sümptomid kaovad sageli ravi jätkamisega, kuid mõnel juhul on vajalik metformiini annuse vähendamine ja harva ka ravi lõpetamine. Seedetrakti sümptomid ilmnevad vähemal määral, kui ravimi annust järk-järgult suurendatakse ja seda võetakse koos toiduga. Kuid kui patsiendil on raske kõhulahtisus ja / või oksendamine, tuleb ravi katkestada.
Maitsetundlikkuse häirimine metallilise maitse või muu sarnase tunnetuse kujul areneb umbes 3% -l patsientidest ja tavaliselt kaob mõne aja pärast spontaanselt.
B-vitamiini puudus₁₂ tekib umbes 7% metformiini saanud patsientidest. Siiski tekib harva aneemia, mis kõrvaldatakse kiiresti pärast ravimi katkestamist või täiendava B-vitamiini väljakirjutamist₁₂. Sellega seoses soovitatakse metformiini saavatel diabeediga patsientidel hematoloogilisi parameetreid igal aastal uurida. Patsientidel, kellel on B-vitamiini imendumine₁₂ Soovitatav on seda täiendavalt määrata ja jälgida selle tõhusust B-vitamiini testimise teel.₁₂ iga 2-3 aasta tagant.
Hüpoglükeemiat täheldatakse harva metformiinravi ajal ainult juhul, kui kasutatakse kombineeritud ravi sulfonamiidide või insuliiniga, samuti liigse füüsilise koormuse ja kalorite tarbimise järsu piiramise taustal.

Vastunäidustused ja piirangud. Praegu viitab metformiin patsientidele, kellel II tüüpi suhkurtõbi esineb ülekaalulisuse taustal, esmase valiku ravimeid, osaliselt seetõttu, et see ei aita mitte ainult kaasa kaalu suurenemisele, vaid vähendab ka paljude patsientide arvu.. Lisaks vähendab metformiin mõõdukalt plasma triglütseriidide taset ja madala tihedusega lipoproteiine. Seda võib kombineerida teiste glükoosisisaldust vähendavate ravimite, sealhulgas insuliini klassidega. Metformiinravi korral väheneb HbA1c tase keskmiselt 1,5%. Kuid mitmed patsiendid taluvad teda halvasti ja tal on üsna suur hulk vastunäidustusi:

• äge ja krooniline atsidoos;
• eelnevalt täheldatud ülitundlikkus metformiini suhtes;
• südamepuudulikkuse klass 3 või 4;
• neeruhaigus või kreatiniini kliirensi äge rikkumine kardiovaskulaarse kollapsi taustal;
• vanus> 80 aastat, kuni on tõestatud, et neerufunktsioon on tõestatud.

Kuna metformiin eritub neerude kaudu, suureneb selle akumuleerumise oht selle või selle neerukahjustusega patsientidel, samuti laktatsidoosi tekkimise risk. Metformiini poolväärtusaeg väheneb proportsionaalselt kreatiniini kliirensi vähenemisega. Näiteks normaalse neerufunktsiooniga inimestel pärast 850 mg metformiini võtmist on selle kliirens 552 ml / min. Kerge (60–91 ml / min), mõõduka (31–60 ml / min) ja raske (10–30 ml / min) neerufunktsiooniga patsientidel on metformiini kliirens vastavalt 384, 108 ja 130 ml / min. Samal ajal, kui glomerulaarfiltratsiooni kiirus (GFR) on> 60 ml / min / 1,73 m 2, võib metformiini manustada maksimaalse annusega, GFR on 30–59 ml / min / 1,73 m 2, soovitatav on mitte ületada pool maksimaalset ja ainult GFR 2 ravi metformiiniga on vastunäidustatud. Eakatel patsientidel, kes saavad metformiini, tuleb neerufunktsiooni regulaarselt uurida, eriti kuna vanematel patsientidel on metformiini kliirens väiksem kui noorematel patsientidel ning poolväärtusaeg ja maksimaalne kontsentratsioon on suurem.
Metformiini ei tohi määrata üle 80-aastastele patsientidele, kuni nad on kindlaks teinud, et neil on normaalne neerufunktsioon, eriti kuna selle vanuse patsiendid on eriti tõenäoliselt laktatsidoosi tekkeks. Üle 80-aastastel isikutel tuleb glomerulaarfiltratsiooni määr arvutada ainult vastavalt igapäevase uriini uuringu tulemustele, mis vähendab valede tulemuste tõenäosust.
Joodi sisaldavate radiokontrastsete ainete kasutuselevõtuga võib äkki tekkida äge neerupuudulikkus. Sellega seoses tuleb enne sellise uuringu läbiviimist metformiinravi katkestada vähemalt 48 tundi ja jätkata ainult pärast kreatiniini uuringut, kui selle tase on normaalne.
Kuna mistahes laadi hüpoksia suurendab ka laktatsidoosi ja metformiini ohtu, ei tohiks seda määrata patsientidele, kellel on potentsiaalne kardiovaskulaarse kollapsi, ägeda südamepuudulikkuse, ägeda müokardiinfarkti, aneemia ja teiste hüpoksia põhjustavate seisundite oht. Samal põhjusel, 48 tundi enne ravi alustamist peatselt suure operatsiooniga patsiendid peaksid metformiini tühistama ja ravi jätkama ainult kreatiniini kontrolli all, mis peaks olema normaalne.
Metformiini tuleb alkoholismiga patsientidel kasutada äärmiselt ettevaatlikult, sest liigne alkoholitarbimine põhjustab atsidoosi.
Kuna maksafunktsiooni häire võib mõnel juhul põhjustada laktatsidoosi tekkimist, ei ole soovitatav seda määrata maksafunktsiooni ebanormaalse esinemise korral. Veelgi enam, metformiini farmakokineetilisi andmeid maksapuudulikkuse kohta ei ole veel saadud.

Biguaniidide toimemehhanism, ravimite läbivaatamine, kokkusobivus teiste vahenditega

Biguaniidid on ravimite rühm, mille eesmärk on vähendada veresuhkru taset suhkurtõve korral.

Ravimid on saadaval tablettide kujul. Monoteraapiaga nähakse neid ravimeid harva ette.

Biguaniidide kirjeldus

Et mõista, mida biguanida, on vaja uurida ravimi kirjeldust. Ravimi põhifunktsioonid on vähendada suhkru ja rasva imendumist soolestikus, stabiliseerides ainevahetust regulaarselt.

Biguaniide krediteeritakse:

• ülekaalulisus;
• sulfonüüluurea-põhiste ravimite efektiivne kasutamine;
• samaaegne kasutamine ravimitega, mis stimuleerivad insuliini tootmist.

Suhkrust vähendav toime avaldub 30 minuti - 1 tunni pärast ja ravimi täielik kontsentratsioon toimub 4-6 tunni pärast, toime väheneb 10 tunni jooksul.

Et näha ravimi efektiivsust tuleb ravida 7 päeva jooksul. Katkematu vastuvõtu kestus on 10 aastat või rohkem. Ei põhjusta glükeemiat.

Toimemehhanism

Biguaniididel on spetsiifiline toimemehhanism. Aine suhkrut vähendav toime on seotud rakkude glükoosi transporteritega. Nende arv suureneb, mis suurendab glükoosi liikumist läbi rakumembraani. Insuliinitootmine näärme poolt ei suurene, vaid vastupidi põhjustab kogunemist. Vabade rasvhapete moodustumine ja rasvade oksüdatsioon aeglustuvad.

Ravim on näidustatud 2. tüüpi suhkurtõve raviks. Ebapiisava insuliinikogusega väheneb ravimi efektiivsus. Ravi algfaasis väheneb kehakaal. Võimaldab intravaskulaarsete verehüüvete lahustumist. Lõhustab lipiide, eriti triglütseriide, vähendades kolesterooli taset veres.

Tervetel patsientidel ei muutu suhkru ja insuliini tase ravimi mõju all. Ainult siis, kui paastumine pika aja jooksul on vähenenud.

Ettevalmistused

Biguaniidi ravimite loetelu on ulatuslik. Preparaadid sisaldavad metformiini, ainet, mida iseloomustavad veresuhkru alandamise omadused, eriti hüperglükeemia korral. Kõigil ravimitel on peaaegu sama ravirežiim. Alustage väikeste annustega, suurendades järk-järgult 2-4 päeva jooksul kuni vajaliku annuseni.

Miks ei ole apteegis endiselt ainulaadset diabeedivahendit.

Kiiresti imendub peensooles ja levib kogu kehas, eritub uriiniga ja väljaheitega. Vastuvõetud toiduga või kõrvaltoimete vähendamiseks pärast seda. Oluline on juua rohke pillid veega, mitte närida ega purustada.

Siofor 1000/850/500

Ravim sisaldab metformiini.

Määrake täiskasvanud ja 10-aastased lapsed. Ravimi üleannustamise korral manustatakse suhkrulahust või manustatakse intramuskulaarselt glükoosi.

Bagomet

Ravim on valmistatud metformiini baasil, see on ette nähtud 2. tüüpi suhkurtõve raviks, mitte dieedi efektiivsuseks.

Suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega manustamisel vähendab kilpnäärmehormoonide ravim glükoosisisaldust vähendavate ravimite toimet.

Metmorfiin

Koos söögikorraga imendub keha ravimit paremini.

Suurendab rakkude tundlikkust insuliini suhtes. Regulaarne tarbimine vähendab rasvavarusid, parandab söögiisu, suhkru taset. Ravim on universaalne sihtkoht.

Glucophage

Toimeaine on metformiin. Kui teil on vaja teha üleminek Glyukofazhi ravimilt teistele sama toimeainega ravimitele, peate lihtsalt pillide võtmise lõpetama.

Meie saidi lugejad pakuvad allahindlust!

Puberteedi ajal määratakse suhkurtõvega lapsed ravile ettevaatusega.

Patsiendid, kelle töö on seotud ohtlike masinate juhtimisega või autojuhtimisega, on oluline olla väga tähelepanelik monoteraapias. Raseduse või raseduse planeerimisel on ravim peatatud.

Methogamma

Ravimi maksimaalne annus on 6 tabletti päevas. Ravi ebaefektiivsusega ei ole vaja annust rohkem kui ettenähtud, sest see ei suurenda ravi kvaliteeti.

Te ei tohiks suurendada arsti enda poolt määratud annuseid, sest üleannustamine halvendab hingamisprotsessi ja patsient võib kaotada teadvuse, selline seisund võib ulatuda kooma.

Ravim ei mõjuta mehhanismide kontrollimise võimet.

Kõrvaltoimed

Biguaniidid põhjustavad kõrvaltoimeid, mida väljendavad sümptomid:

• kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine;
• metallist maitse suus;
• ebamugavustunne maos;
• söögiisu vähenemine isegi enne toidu täielikku keeldumist;
• laktatsidoos.

Ravimi annuse vähenemise tõttu kaob kõrvaltoime. Vaktsiini taset tuleb uurida 2 korda aastas. Kui patsient tunneb valu lihases ja tunneb suu suhtes metallist maitset, siis näitab see laktaadi suurenemist, on oluline peatada täielikult biguaniidi ravi või peatada see mõneks ajaks, kuni normaalne laktaadi tase taastub.

Kui on ette nähtud annus 200-3000 mg päevas ja patsient võtab ravimit selle skeemi kohaselt pikka aega, siis halveneb B-rühma ja foolhappe vitamiinide taju seedetraktis. Seetõttu on oluline, et lisaks nende puudusele kompenseeriksid vitamiine.

Vastunäidustused

Ravimit ei seostata teatud haiguste ja patoloogiliste protsessidega:

• 1. tüüpi diabeet;
• insult;
• aneemia;
• hingamispuudulikkus;
• düscirculatory entsefalopaatia;
• maksapuudulikkus;
• äge nakkushaigus;
• neerufunktsiooni kahjustus, suurenenud kreatiniinisisaldus (üle 1,5 mmol / l)
• diabeetiline ketoatsidoos, suhkurtõve komaatne seisund;
• südameprobleemid (südameatakk, stenokardia jne).

Ärge soovitage võtta raseduse ajal samaaegselt alkohoolsete jookidega. Hepatiidi kroonilistes vormides omistatakse ravimile ettevaatusega. Biguaniidid ei põhjusta toksilist mõju luuüdi ja neeru hematopoeetilistele omadustele. Kuid keelatud:

• glomerulaarfiltratsiooni vähendamist mõjutavad neeruhaigused;
• lämmastiku räbu retentsioonid;
• raske aneemia.

Kui patsient teeb rasket füüsilist tööd või tema vanus on üle 60 aasta, määratakse ravim ettevaatusega.

Ühilduvus teiste ravimitega

Samal ajal ei ole soovitatav võtta koos fruktoamiinidega, antihistamiinidega, barbituraatidega, salitsülaatidega ja laktatsidoosiga. Sulfonüüluurea rühma ravimid (insuliin, klofibraat, tsüklofosfamiid) tugevdavad toimet, kuna metabolismi protsess suureneb. Kui insuliini kasutatakse samaaegselt, peab patsient olema arsti täieliku järelevalve all.

Võttes õigeid ravimeid, kuulates tervislikku seisundit, saate endokriinsete haiguste tüsistuste arengut aeglustada. Biguaniidi rühma ravimeid võib võtta koos teiste vahenditega diabeedi stabiliseerimiseks.

Miks diabeediravimid peidavad ja müüvad vananenud ravimeid, mis vähendavad ainult veresuhkru taset.

Kas tõesti ei ole kasulik ravida?

On piiratud kogus ravimeid, see ravib diabeeti.

Suukaudne hüpoglükeemiline ravi

Biguaniidid (metformiin)

Praegu lubatakse biguaniidi rühmast kasutada ainult metformiini, kuna sellel on väike laktaatatsidoosi tekkimise oht.

Toimemehhanism

Metformiin (siofor, glükofage jne) mõjutab süsivesikuid, mõjutades hepatotsüüte (glükoneogeneesi pärssimine), suurendades perifeersete kudede tundlikkust insuliinile (peamiselt ristlõikelised lihased, vähemal määral rasvkoes), aeglustades glükoosi imendumist soolestikus ( selle tulemusena võib esineda kõrvaltoime nagu kõhulahtisus).

Plussid

• Hea suhkrut alandav toime, mis on võrreldav sulfonüüluurea preparaatidega. Monoteraapia metformiiniga viib HbA vähenemiseni_1C umbes 1,5-1,8%
• Metformiinraviga kaasneb mõõdukas kehakaalu langus rasvkoe vähenemise tõttu. Lisaks vähendab metformiin mõnevõrra söögiisu (kerge anorektiline toime).
• Metformiin (erinevalt sulfonüüluurea derivaatidest) ei vähenda vere glükoosi taset tervetel inimestel ja II tüüpi diabeediga patsientidel pärast ööbimist (hüpoglükeemia tekke oht puudub).
• Pikaajalisel kasutamisel avaldab metformiin positiivset mõju lipiidide metabolismile: inhibeerib lipogeneesi, aktiveerib lipolüüsi. Mõnel juhul põhjustab metformiin triglütseriidide, kolesterooli ja madala tihedusega lipoproteiini (LDL) vähenemist.
• Metformiin suurendab ka trombotsüütide hemostaasi aktiivsust.

Miinused

• Laktatsidoos (piimhappe akumulatsioon). Vaatamata laktaatatsidoosi võimalikule surmavale tulemusele on see seisund metformiiniga ravimisel äärmiselt harva (vähem kui üks juhtum 100 000 ravitud patsiendi kohta). Laktatsidoosi varased sümptomid on iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kehatemperatuuri langus, kõhuvalu, lihased; tulevikus võib suureneda hingamine, pearinglus, teadvuse halvenemine ja kooma areng.

Näidustused

• Metformiin on eel diabeediga inimestele sobiv ravim, millele järgneb õhukese nahaga hüperglükeemia ja normaalse suhkru tase pärast sööki, mis näitab kaudselt insuliiniresistentsust.
• Metformiin on näidustatud II tüüpi suhkurtõve korral nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis, peamiselt sekreteerivate ainetega (kui viimane ei anna hüperglükeemia täielikku korrigeerimist) ja insuliiniga (kui esineb insuliiniresistentsus).

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Vastunäidustused hõlmavad järgmist:

• kõik akuutsed seisundid, mis nõuavad insuliinravi (operatsioon ja trauma, äge müokardiinfarkt või äge tserebrovaskulaarne õnnetus);
• rasedus ja imetamine;
• raske maksa- ja / või neerufunktsiooni häire;
• laktaatatsidoosi olemasolu või seisundid, mis võivad kaasa aidata laktatsidoosi tekkele: hüpoksilised haigused (aneemia, krooniline südamepuudulikkus, hingamispuudulikkus, dehüdratsioon, krooniline alkoholism); ägedate kuseteede infektsioonid või bronhopulmonaalsed infektsioonid; madala kalorsusega dieedi järgimine (vähem kui 1000 kcal / päev); Üle 60-aastased isikud, kes teevad rasket füüsilist tööd.

Metformiin põhjustab sageli kõrvaltoimeid kui sulfonüüluurea ravimid (20% vs 4%). Esiteks on need seedetraktist põhjustatud kõrvaltoimed: metallist maitse suus (glükoosi imendumise aeglustumine soolestikus), düspeptilised sümptomid jne. Arvatakse, et glükofage on puhastatud rohkem kui siofor ja põhjustab harvemini kõhulahtisust. Ainevahetuse osa: harva - laktatsidoos (nõuab ravi katkestamist); pikaajalise ravi korral - hüpovitaminoos B₁₂ (imendumise vähenemine). Vahel esineb allergilisi reaktsioone - nahalöövet.

Annustamine ja manustamine

Metformiin on saadaval annustes 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Võta metformiini kogu söögikorra ajal või kohe pärast sööki vedelikuga (klaasitäie veega). Kõik olemasolevad ravimid täna Metformin töötab 12 tundi. Seetõttu on soovitav jagada ööpäevane annus kaheks annuseks (hommikul ja õhtul) ning annuse jagamine vähendab ka seedetrakti kõrvaltoimete tekkimise võimalust.

Annuse tiitrimine. Algannus on 500 mg päevas. õhtul. 7 päeva pärast, kui seedetraktist ei ole kahjulikke toimeid, kas annust suurendada kuni 850 mg-ni päevas või anda teine ​​annus 500 mg hommikul. Kui kõrvaltoimed (kõhulahtisus) tekivad suureneva annusega, tuleb annust vähendada eelmise annuseni ja proovida seda hiljem suurendada. Järk-järgult (ühe kuni kahe kuu jooksul) tuleb metformiini suurendada kõige tõhusamale (glükeemilisele kontrollile) ja talutavale annusele.

Tavaline säilitusannus on enamiku puhul 1700-2000 mg ööpäevas, kusjuures annuse suurendamine on maksimaalne (3000 mg päevas), ravimi efektiivsus veidi suureneb. Eakatel patsientidel ei tohi ööpäevane annus ületada 1000 mg.

Ohutusabinõud

Ravi ajal on vajalik jälgida neerufunktsiooni (uriinianalüüs, vere kreatiniinisisaldus), müalgia ilmnemisel tuleb määrata laktaadi sisaldus plasmas. Alkoholi tarbimine metformiinravi ajal võib põhjustada "antabuse efekti" ning ka alkoholi tarbimine suurendab hüpoglükeemia riski.

Metformiin koos

Metformiini võib kombineerida insuliiniga, glitasoonid (nagu metformiin, kuuluvad sensitiivsete ainete klassi) ja sekreteerivad ained (gliniidid ja sulfonüüluuread).

Metformiini ja glitasoonide kombinatsioon on lubatud, kuna neil on erinevad manustamispunktid. Mitmes uuringus väljendati sellise kombinatsiooni aditiivset toimet HbA taseme languses_1C umbes 0,3–0,8%.

Ravimitootjad toodavad glibenklamiidi ja metformiini - Glibomet'i (glibenklamiid 2,5 mg + metformiin 400 mg), glükovaanide (glibenklamiid 2,5 mg või 5 mg + metformiin 500 mg) valmis kombinatsioone, mis võimaldavad saavutada hüpoglükeemilise toime iga ravimi väiksema annusega ja vähendada kõrvaltoimete ohtu. Hüpoglükeemiline efekt areneb 2 tunni pärast ja kestab 12 tundi. On võetud suu kaudu söögi ajal. Tavaliselt on algannus 1 tablett päevas koos annuse järkjärgulise valimisega (tiitrimise etapp 1 nädal) kuni haiguse stabiilse kompenseerimise saavutamiseni. Parimat raviskeemi peetakse ravimi võtmiseks 2 korda päevas (hommikul ja õhtul). Metformiini ei soovitata võtta annuses üle 2000 mg.

Faili sisu Suukaudne hüpoglükeemiline ravi

• Sensibiliseerijad - metformiin (Siofor, Glucophage).