Kahefaasilise insuliini asfäär

• Ennetamine

Aspartinsuliin on ultraheli toimiv insuliin, mis saadakse biotehnoloogia ja geenitehnoloogia meetodite abil. Seda toodavad pärmi Saccharomyces cerevisiae geneetiliselt muundatud liigid, mida kasvatatakse farmaatsiatööstuses just sel eesmärgil. Ravim vähendab efektiivselt I tüüpi suhkurtõvega patsientide suhkru taset, kuid ei põhjusta allergilisi reaktsioone ja ei immuunsüsteemi maha suruda.

Toimimise põhimõte

See ravim seondub rasvkoe ja lihaskiudude insuliiniretseptoritega. Glükoosi tase veres väheneb tänu asjaolule, et koed suudavad glükoosi absorbeerida tõhusamalt, lisaks paraneb see rakkudesse, samas kui selle tekke kiirus maksades aeglustub. Rasvade organismis jaotamise protsessi intensiivistatakse ja kiirendatakse valgustruktuuride sünteesi.

Ravimi toime algab 10-20 minuti pärast ja selle maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse 1-3 tunni pärast (see on 2 korda kiirem võrreldes normaalse inimese hormooniga). Selline monokomponentne insuliin toodetakse kaubamärgi "NovoRapid" all (lisaks sellele on ka aspartainsuliin bifaasiline, mis erineb selle koostisest).

Bifaasiline insuliin

Kaheastmelises aspartinsuliinis on sama farmakoloogilise toime põhimõte kehale. Erinevus seisneb selles, et see sisaldab lühitoimelist insuliini (tegelikult aspart) ja keskmise toimega hormooni (protamiin-aspartinsuliin). Nende insuliinide suhe ravis on järgmine: 30% on kiire toimega hormoon ja 70% on pikaajaline versioon.

Ravimi esmane toime algab sõna otseses mõttes vahetult pärast süstimist (10 minuti jooksul) ja 70% ülejäänud ravist loob naha alla insuliini. See vabaneb aeglasemalt ja toimib keskmiselt kuni 24 tundi.

Samuti on olemas abinõu, mille abil kombineeritakse lühiajalist insuliini (aspart) ja ultra-pikaajalist toimet (degludec). Selle ärinimi on Raizodeg. Sisestage see tööriist, nagu iga selline kombineeritud insuliin, võib olla ainult subkutaanselt, perioodiliselt muutes süstimispiirkonda (et vältida lipodüstroofia teket). Ravimi kestus teises faasis on kuni 2–3 päeva.

Kui patsient vajab tihti erinevat tüüpi hormooni, siis võib-olla on otstarbekas kasutada aspartainsuliini bifaasilist. See vähendab süstide arvu ja aitab efektiivselt kontrollida glükeemiat. Kuid ainult endokrinoloog saab valida analüüside tulemuste ja uurimise objektiivsete andmete põhjal optimaalse abinõu.

Eelised ja puudused

Aspartinsuliin (kahefaasiline ja ühekordne faas) erineb veidi normaalsest iniminsuliinist. Teatud asendis asendatakse aminohappe proliin selles asparagiinhappega (tuntud ka kui aspartaat). See parandab ainult hormooni omadusi ja ei mõjuta mingil viisil selle head talutavust, aktiivsust ja madalat allergiat. Tänu sellele muudatusele hakkab see ravim toimima palju kiiremini kui tema kolleegid.

Sellise insuliini tüüpi ravimi puudustest on võimalik täheldada, kuigi harva esinevaid, kuid siiski võimalikke kõrvaltoimeid.

Nad võivad avalduda järgmiselt:

• turse ja valulikkus süstekohal;
• lipodüstroofia;
• nahalööbed;
• kuiv nahk;
• allergiline reaktsioon.

Vastunäidustused

Vastunäidustused ravimite kasutamisel on individuaalne talumatus, allergiad ja madal veresuhkur (hüpoglükeemia). Kontrollitud uuringuid selle insuliini kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal ei ole läbi viidud. Prekliinilised katsed loomadega näitasid, et annustes, mis ei ületanud soovitatud, mõjutab ravim organismi samal viisil kui tavaline iniminsuliin.

Samal ajal, kui süstitud annus ületati 4–8 korda, näitasid loomad varajast raseduse katkemist, kaasasündinud defektide tekkimist järglastel ja probleeme rasedusega raseduse hilises staadiumis.

Ei ole teada, kas see ravim tungib rinnapiima, mistõttu ei soovitata naistel ravi ajal rinnaga toita. Kui patsiendil raseduse ajal on vaja insuliini süstida, valitakse ravim alati ema kasu ja lootele kaasnevate riskide võrdlusest.

Reeglina väheneb raseduse alguses insuliinivajadus järsult ning teisel ja kolmandal trimestril võib ravimit uuesti vajada. Raseduse diabeedi korral seda tööriista praktiliselt ei kasutata. Igal juhul peaks rasedale naisele määrama sarnase ravimiravi mitte ainult endokrinoloog, vaid ka sünnitusarst-günekoloog.

Enamikul juhtudel on patsient seda tüüpi hormooni hästi talutav ja selle kasutamisest tulenevad kõrvaltoimed esinevad harva.

Erinevate ravimite nimetused, mis põhinevad sellel, võimaldavad teil valida iga patsiendi jaoks optimaalse süstimiskiiruse. Selle ravimiga ravimisel on oluline järgida arsti soovitatud režiimi ja mitte unustada dieeti, kehalist liikumist ja tervislikku eluviisi.

Aspartainsuliin bifaasiline (aspartinsuliin bifaasiline)

Sisu

Vene nimi

Aine ladinakeelne nimetus Insuliin aspart bifaasiline

Farmakoloogiline aine rühm Insuliin aspart kaksfaasiline

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

Aine omadused Insuliin aspart bifaasiline

Ravim insuliini kombineeritud toime, analoog iniminsuliini. Bifaasiline suspensioon, mis koosneb lahustuvast aspartinsuliinist (30%) ja insuliini kristallidest aspamiinist (70%). Aspartinsuliin saadi rekombinantse DNA tehnoloogia abil, kasutades Saccharomyces cerevisiae tüve; insuliini molekulaarstruktuuris asendatakse aminohappe proliin positsioonis B28 asparagiinhappega.

Farmakoloogia

See interakteerub rakkude tsütoplasma membraani spetsiifiliste retseptoritega ja moodustab insuliiniretseptori kompleksi, mis stimuleerib rakusiseseid protsesse, sealhulgas mitmete võtmeensüümide (heksokinaas, püruvaadi kinaas, glükogeeni süntetaas) süntees. Glükoosi kontsentratsiooni vähenemine veres on tingitud selle intratsellulaarse transpordi suurenemisest, skeletilihaste ja rasvkoe suurenenud imendumisest, glükoosi tootmise kiiruse vähenemisest maksas. Sellel on sama aktiivsus kui inimese insuliinil molaarekvivalendina. Aminohappe proliini asendamine positsioonis B28 asparagiinhappega vähendab molekulide kalduvust moodustada heksameere ravimi lahustuvas fraktsioonis, mida täheldatakse lahustuvas iniminsuliinis. Sellega seoses imendub aspartinsuliin subkutaansest rasvast kiiremini kui lahustuv insuliin, mis sisaldub kahefaasilises iniminsuliinis. Insuliin aspartprotamiin imendub kauem. Pärast s / c manustamist ilmneb toime pärast 10–20 minutit, maksimaalne toime 1–4 tunni pärast, toime kestus - kuni 24 tundi (sõltuvalt annusest, manustamiskohast, verevoolu intensiivsusest, kehatemperatuurist ja kehalise aktiivsuse tasemest).

Kui s / c manustatakse annuses 0,2 U / kg kehamassi kohta T_max - 60 min. Seondumine vereproteiinidega on madal (0–9%). Seerumi insuliinikontsentratsioon taastub 15–18 tunni pärast.

Insuliini Asparti bifaasiline kasutamine

1. tüüpi suhkurtõbi II tüüpi suhkurtõbi (resistentsuse korral suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite suhtes, osaline resistentsus nende ravimite suhtes kombineeritud ravi ajal ja vahelduvate haigustega).

Vastunäidustused

Piirangud. T

Vanus kuni 18 aastat (ohutus ja efektiivsus ei ole määratletud).

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Aspartinsuliini bifaasilistel loomadel tehtud reproduktsiooniuuringuid ei ole läbi viidud. Kuid reproduktiivtoksikoloogilised uuringud, samuti teratogeensuse uuring rottidel ja küülikutel insuliini (aspartinsuliin ja normaalne iniminsuliin) s / c manustamisega näitasid, et üldiselt ei erine nende insuliinide toime. Insuliin aspart, nagu iniminsuliin, annustes, mis ületavad inimestel soovitatavat sc süstimist umbes 32 korda (rottidel) ja 3 korda (küülikud), põhjustasid implantatsioonieelsed ja -järgsed kadud, samuti vistseraalsed / skeleti anomaaliad. Märkimisväärseid toimeid ei täheldatud annustes, mis ületavad inimestel (küülikutel) umbes 8 korda (rottidel) soovitatavat manustamist s / c manustamiseks.

Kasutamine raseduse ajal on võimalik, kui ravi oodatav toime kaalub üles võimaliku riski lootele (piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid ei ole läbi viidud). Ei ole teada, kas aspartinsuliini bifaasilisel aspirandil on raseduse ajal kasutamisel embrüotoksiline toime ja kas see mõjutab paljunemisvõimet.

Võimaliku raseduse ja kogu eluea jooksul on vaja hoolikalt jälgida suhkurtõvega patsientide seisundit ja jälgida nende veresuhkru taset. Insuliini vajadus väheneb reeglina esimesel trimestril ja suureneb järk-järgult raseduse teisel ja kolmandal trimestril.

FDA - C lootele toime kategooria.

Sünnituse ajal ja vahetult pärast seda võib insuliinivajadus dramaatiliselt väheneda, kuid pöördub kiiresti tagasi raseduseelsele tasemele.

Ei ole teada, kas ravim tungib rinnapiima. Imetamise ajal võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.

Aine kõrvaltoimed aspartinsuliin bifaasiline

Turse ja murdumine (ravi alguses); kohalikud allergilised reaktsioonid (hüpereemia, turse, naha sügelus süstekohal); üldised allergilised reaktsioonid (nahalööve, sügelus, suurenenud higistamine, seedetrakti düsfunktsioon, hingamisraskused, tahhükardia, madalam vererõhk, angioödeem); lipodüstroofia süstekohal.

Koostoime

Parandage tippu etanooli ja etanooli sisaldavad ravimid.

Insuliini hüpoglükeemilist toimet nõrgestavad suukaudsed rasestumisvastased vahendid, glükokortikoidid, kilpnäärme hormoonid, tiasiiddiureetikumid, hepariin, tritsüklilised antidepressandid, sümpatomimeetikumid, danasool, BKK, diasoksiid, morfiin, fenütoiin, nikotiin. Beeta-adrenergiliste blokaatorite, klonidiini, liitiumpreparaatide, reserpiini ja salitsülaatide mõjul on nii toime nõrgenemine kui ka tugevnemine võimalik.

Üleannustamine

Sümptomid: hüpoglükeemia - "külm" higi, naha nõrkus, närvilisus, treemor, ärevus, ebatavaline väsimus, nõrkus, desorientatsioon, kontsentratsioonihäired, pearinglus, märgatav nälg, ajutine nägemishäired, peavalu, iiveldus, tahhükardia, krambid, neuroloogilised häired, kooma.

Ravi: patsient võib peatada ebaolulise hüpoglükeemia, tarbides glükoosi, suhkrut või süsivesikuid sisaldavaid toite. Rasketel juhtudel - 40% -lises dekstroosilahuses; V / m, s / c - glükagoon. Pärast teadvuse taastamist soovitatakse patsiendil hüpoglükeemia kordumise vältimiseks võtta süsivesikuid sisaldavat toitu.

Manustamisviis

Aine ettevaatusabinõud insuliini aspart bifaasiline

Ei saa sisestada / sisse. Ebapiisav annus või ravi katkestamine (eriti 1. tüüpi suhkurtõve korral) võib põhjustada hüperglükeemia või diabeetilise ketoatsidoosi tekkimist. Reeglina esineb hüperglükeemia järk-järgult mitme tunni või päeva jooksul (hüperglükeemia sümptomid: iiveldus, oksendamine, uimasus, punetus ja kuiv nahk, suukuivus, suurenenud uriin, janu ja söögiisu kaotus, atsetooni lõhn väljahingatavas õhus), ja ilma sobiva ravita võib põhjustada surma.

Pärast süsivesikute metabolismi kompenseerimist, näiteks intensiivse insuliinravi korral, saavad patsiendid muuta oma tüüpilisi sümptomeid, hüpoglükeemia lähteaineid, mille kohta patsiente tuleb teavitada. Diabeediga patsientidel, kellel on optimaalne metaboolne kontroll, arenevad diabeedi hiline komplikatsioonid hiljem ja progresseeruvad aeglasemalt. Sellega seoses on soovitatav läbi viia metaboolse kontrolli optimeerimise meetmed, sealhulgas veresuhkru taseme jälgimine.

Ravimit tuleks kasutada otseselt toidu tarbimisega. On vaja arvestada samaaegsete haigustega patsientide ravis või toidu imendumist aeglustavate ravimite ravis avalduva toime suurt määra. Samaaegsete haiguste esinemisel, eriti nakkusliku iseloomuga, suureneb vajadus insuliini järele. Neeru- ja / või maksafunktsiooni häire võib vähendada insuliini vajadust. Toidu vahelejätmine või planeerimata treening võib põhjustada hüpoglükeemiat.

Patsiendi üleviimine uut tüüpi insuliini või teise tootja insuliini tuleb läbi viia range meditsiinilise järelevalve all ja annuse kohandamine võib olla vajalik. Vajadusel võib annuse kohandamist teha juba ravimi esimesel süstimisel või ravi esimestel nädalatel või kuudel. Annuse muutmine võib olla vajalik dieedi vahetamisel ja suurema füüsilise koormuse korral. Harjutus vahetult pärast sööki võib suurendada hüpoglükeemia riski.

Hüpoglükeemia või hüperglükeemia tekkega on võimalik vähendada kontsentratsiooni ja reaktsioonikiirust, mis võib olla ohtlik sõidu ajal või masinate ja mehhanismidega töötamisel. Patsiente tuleb soovitada võtta meetmeid, et vältida hüpoglükeemia ja hüperglükeemia teket. See on eriti oluline patsientide puhul, kellel on sümptomite raskusaste, hüpoglükeemia tekke eelkäijad või sagedased hüpoglükeemia episoodid.

Aspartinsuliin bifaasiline

Sisu

Ladina nimi [redigeeri]

Aspartinsuliin bifaasiline

Farmakoloogiline rühm [redigeeri]

Aine omadused [redigeeri]

Ravim insuliini kombineeritud toime, analoog iniminsuliini. Bifaasiline suspensioon, mis koosneb lahustuvast aspartinsuliinist (30%) ja insuliini kristallidest aspamiinist (70%). Aspartinsuliin saadi rekombinantse DNA tehnoloogia abil, kasutades Saccharomyces cerevisiae tüve; insuliini molekulaarstruktuuris asendatakse aminohappe proliin positsioonis B28 asparagiinhappega.

Farmakoloogia [redigeeri]

Aspartinsuliin bifaasiline interaktsioon tsütoplasmaatilise rakumembraani spetsiifiliste retseptoritega ja moodustab insuliiniretseptori kompleksi, mis stimuleerib rakusiseseid protsesse, sealhulgas mitmete võtmeensüümide (heksokinaas, püruvaadi kinaas, glükogeeni süntetaas) süntees. Glükoosi kontsentratsiooni vähenemine veres on tingitud selle intratsellulaarse transpordi suurenemisest, skeletilihaste ja rasvkoe suurenenud imendumisest, glükoosi tootmise kiiruse vähenemisest maksas. Sellel on sama aktiivsus kui inimese insuliinil molaarekvivalendina. Aminohappe proliini asendamine positsioonis B28 asparagiinhappega vähendab molekulide kalduvust moodustada heksameere ravimi lahustuvas fraktsioonis, mida täheldatakse lahustuvas iniminsuliinis. Sellega seoses imendub aspartinsuliin subkutaansest rasvast kiiremini kui lahustuv insuliin, mis sisaldub kahefaasilises iniminsuliinis. Insuliin aspartprotamiin imendub kauem. Pärast s / c manustamist ilmneb toime pärast 10–20 minutit, maksimaalne toime 1–4 tunni pärast, toime kestus - kuni 24 tundi (sõltuvalt annusest, manustamiskohast, verevoolu intensiivsusest, kehatemperatuurist ja kehalise aktiivsuse tasemest).

Kui s / c manustatakse annuses 0,2 U / kg kehamassi kohta T_max - 60 min. Seondumine vereproteiinidega on madal (0–9%). Seerumi insuliinikontsentratsioon taastub 15–18 tunni pärast.

Rakendus [redigeeri]

• 1. tüüpi diabeet;
• 2. tüüpi suhkurtõbi (vastupanu korral suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite suhtes, osaline resistentsus nende ravimite suhtes kombineeritud ravi ajal ja vahelduvate haigustega).

Aspartinsuliin bifaasiline: vastunäidustused [redigeeri]

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal [redigeeri]

Kasutamine raseduse ajal on võimalik, kui ravi oodatav toime kaalub üles võimaliku riski lootele (piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid ei ole läbi viidud). Ei ole teada, kas aspartinsuliini bifaasilisel aspirandil on raseduse ajal kasutamisel embrüotoksiline toime ja kas see mõjutab paljunemisvõimet.

Võimaliku raseduse ja kogu eluea jooksul on vaja hoolikalt jälgida suhkurtõvega patsientide seisundit ja jälgida nende veresuhkru taset. Insuliini vajadus väheneb reeglina esimesel trimestril ja suureneb järk-järgult raseduse teisel ja kolmandal trimestril.

Sünnituse ajal ja vahetult pärast seda võib insuliinivajadus dramaatiliselt väheneda, kuid pöördub kiiresti tagasi raseduseelsele tasemele.

Ei ole teada, kas ravim tungib rinnapiima. Imetamise ajal võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.

Aspartinsuliin kahefaasiline: kõrvaltoimed [redigeeri]

Turse ja murdumine (ravi alguses); kohalikud allergilised reaktsioonid (hüpereemia, turse, naha sügelus süstekohal); üldised allergilised reaktsioonid (nahalööve, sügelus, suurenenud higistamine, seedetrakti düsfunktsioon, hingamisraskused, tahhükardia, madalam vererõhk, angioödeem); lipodüstroofia süstekohal.

Koostoime [redigeeri]

Aspartinsuliin bifaasiline on farmatseutiliselt kokkusobimatu teiste ravimite lahustega. Hüpoglükeemilist toimet suurendavad suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid, sulfonamiidid, MAO inhibiitorid (sealhulgas furasolidoon, prokarbasiin, selegiliin), karboanhüdraasi inhibiitorid, AKE inhibiitorid, anaboolsed steroidid (sealhulgas stanozolool, oksandroloon, metandrostenool ja anhydrodol)., disopüramiid, fibraadid, fluoksetiin, ketokonasool, mebendasool, teofülliin, tsüklofosfamiid, fenfluramiin, püridoksiin, kinidiin, kiniin, klorokviin, etanool ja etanooli sisaldavad ravimid. Glükogeeni hüpoglükeemiline toime diasoksiid, morfiin, nikotiin, fenütoiin.

Beeta-adrenoblokkerid, klonidiin, liitiumisoolad, reserpiin, salitsülaadid, pentamidiin - võivad tugevdada ja nõrgendada insuliini hüpoglükeemilist toimet.

Aspartinsuliin bifaasiline: Annustamine ja manustamine [redigeeri]

P / c, vahetult enne sööki, vajadusel kohe pärast sööki. Süstimine viiakse läbi reie- või eesmise kõhuseina või õla- või tuharasse. On vaja muuta anatoomilise piirkonna süstekohad (lipodüstroofia tekke vältimiseks). Insuliini temperatuur peab olema toatemperatuuril.

Aspartinsuliini bifaasilise annuse määrab arst individuaalselt, lähtudes glükoosi kontsentratsioonist veres. Keskmine päevane annus on 0,5–1 U / kg kehakaalu kohta. Insuliiniresistentsuse (näiteks rasvumise) korral võib insuliini igapäevast vajadust suurendada ja endogeense insuliini sekretsiooni vähenemine patsientidel.

Ettevaatusabinõud [redigeeri]

Aspartinsuliini bifaasilist ei saa sisestada / sisse. Ebapiisav annus või ravi katkestamine (eriti 1. tüüpi suhkurtõve korral) võib põhjustada hüperglükeemia või diabeetilise ketoatsidoosi tekkimist. Reeglina esineb hüperglükeemia järk-järgult mitme tunni või päeva jooksul (hüperglükeemia sümptomid: iiveldus, oksendamine, uimasus, punetus ja kuiv nahk, suukuivus, suurenenud uriin, janu ja söögiisu kaotus, atsetooni lõhn väljahingatavas õhus), ja ilma sobiva ravita võib põhjustada surma.

Pärast süsivesikute metabolismi kompenseerimist, näiteks intensiivse insuliinravi korral, saavad patsiendid muuta oma tüüpilisi sümptomeid, hüpoglükeemia lähteaineid, mille kohta patsiente tuleb teavitada. Diabeediga patsientidel, kellel on optimaalne metaboolne kontroll, arenevad diabeedi hiline komplikatsioonid hiljem ja progresseeruvad aeglasemalt. Sellega seoses on soovitatav läbi viia metaboolse kontrolli optimeerimise meetmed, sealhulgas veresuhkru taseme jälgimine.

Insuliin aspart bifaasilist tuleks kasutada otseselt toidu tarbimisega. On vaja arvestada samaaegsete haigustega patsientide ravis või toidu imendumist aeglustavate ravimite ravis avalduva toime suurt määra. Samaaegsete haiguste esinemisel, eriti nakkusliku iseloomuga, suureneb vajadus insuliini järele. Neeru- ja / või maksafunktsiooni häire võib vähendada insuliini vajadust. Toidu vahelejätmine või planeerimata treening võib põhjustada hüpoglükeemiat.

Hüpoglükeemia või hüperglükeemia tekkega on võimalik vähendada kontsentratsiooni ja reaktsioonikiirust, mis võib olla ohtlik sõidu ajal või masinate ja mehhanismidega töötamisel. Patsiente tuleb soovitada võtta meetmeid, et vältida hüpoglükeemia ja hüperglükeemia teket. See on eriti oluline patsientide puhul, kellel on sümptomite raskusaste, hüpoglükeemia tekke eelkäijad või sagedased hüpoglükeemia episoodid.

Ladustamistingimused [redigeeri]

2–8 ° C juures (külmkapis).

Kaubanimed [redigeeri]

Novomix 30 Penfill: suspensioon subkutaanseks süstimiseks 100 V / ml; Novo Nordisk (Taani)

Novomix 30 FlexPen: suspensioon subkutaanseks süstimiseks 100 V / ml; Novo Nordisk (Taani)

Novomix 50 FlexPen: suspensioon subkutaanseks süstimiseks 100 V / ml; Novo Nordisk (Taani)

Novomix 70 FlexPen: suspensioon subkutaanseks süstimiseks 100 V / ml; Novo Nordisk (Taani)

Insuliin Aspart bifaasiline - näidustused ja kasutusjuhised

Narkootikumide kasutamisel on väga oluline mõista nende tegevuse põhimõtet. Mis tahes ravim võib olla kuritarvitamise korral kahjulik. Eriti kehtib see surmava riskiga patoloogiate puhul kasutatavate ainete kohta.

Nende hulka kuuluvad insuliinipõhised ravimid. Nende hulgas on insuliin nimega Aspart. Te peate teadma hormooni omadusi, et ravi abiga oleks kõige tõhusam.

Üldine teave

Selle ravimi kaubanimi on NovoRapid. See viitab lühikese toimega insuliinide arvule, aitab vähendada suhkru kogust veres.

Arst määrab selle insuliinisõltuva diabeediga patsientidele. Ravimi toimeaine on insuliin Aspart. See aine on oma omadustes väga sarnane inimese hormooniga, kuigi see on toodetud keemiliste vahenditega.

Asparta toodetakse lahusena, mis süstitakse subkutaanselt või intravenoosselt. See on kahefaasiline lahus (lahustuv Aspart-insuliin ja protamiini kristallid).

Lisaks peamisele ainele võib selle komponentide arvu nimetada:

• vesi;
• fenool;
• naatriumkloriid;
• glütserool;
• vesinikkloriidhape;
• naatriumhüdroksiid;
• tsink;
• metakresool;
• naatriumhüdrofosfaadi dihüdraat.

Insuliin Aspart jaotatakse 10 ml mahutavusega viaalidesse. Selle kasutamine on lubatud ainult arsti korralduse alusel ja vastavalt juhistele.

Farmakoloogilised omadused

Aspartal on hüpoglükeemiline toime. See esineb siis, kui toimeaine interakteerub rasvkoe ja lihaste rakkudes insuliiniretseptoritega.

See aitab kiirendada glükoosi transporti rakkude vahel, mis vähendab selle kontsentratsiooni veres. Tänu sellele ravimile kasutavad keha koed kiiremini glükoosi. Teine ravimi kokkupuute suund aeglustab glükoosi tootmist maksas.

Ravim stimuleerib glükogenogeneesi ja lipogeneesi. Samuti, kui seda tarbitakse, toodetakse aktiivselt valku.

Seda iseloomustab kiire imendumine. Pärast süstimist imenduvad lihasrakud aktiivsed komponendid. See protsess algab 10–20 minutit pärast süstimist. Kõrgeimad mõjud on saavutatavad 1,5-2 tunni pärast. Ravitoime kestus tervikuna on umbes 5 tundi.

Kasutusjuhend

Ravimit võib kasutada 1. ja 2. tüüpi suhkurtõve korral. Aga seda tuleks teha ainult arsti juhiste järgi. Spetsialist peaks uurima haiguse pilti, selgitama patsiendi keha omadusi ja seejärel soovitama teatud ravimeetodeid.

1. tüüpi diabeedi puhul kasutatakse seda ravimit sageli esmase ravimeetodina. II tüüpi suhkurtõvega patsiendid on ette nähtud suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega ravi puudumisel.

Kuidas ravimit kasutada, määrab arst. Ta arvutab ka ravimi doosi, põhiliselt on see 0,5-1 U 1 kg kehakaalu kohta. Arvutus põhineb veresuhkru testil. Patsient peab analüüsima oma seisundit ja teatama kõikidest kõrvaltoimetest arstile, et ta saaks ravimite hulka õigeaegselt muuta.

See ravim on ette nähtud subkutaanseks manustamiseks. Mõnikord saab teha intravenoosset süstimist, kuid seda tehakse ainult tervishoiutöötaja abiga.

Ravimi manustamine toimub tavaliselt üks kord päevas, enne sööki või vahetult pärast seda. Süstid tuleb asetada õlale, eesmisele kõhu seinale või tuharale. Lipodüstroofia tekkimise vältimiseks tuleb iga kord, kui teil on vaja valida uus ala nimetatud piirkonnas.

Videoõpetus insuliinipritsi tehnikast:

Vastunäidustused ja piirangud

Mis tahes ravimi puhul on vaja arvestada vastunäidustusi, et mitte halvendada inimese heaolu. Asparta nimetamisel on see oluline. Sellel ravimil on mõned vastunäidustused.

Rangete seas on ülitundlikkus ravimikomponentide suhtes. Teine keeld on patsiendi väike vanus. Kui diabeetik on alla 6-aastane, tasub hoiduda selle ravimi võtmisest, sest ei ole teada, kuidas see mõjutab laste keha.

On ka mõningaid piiranguid. Kui patsiendil on kalduvus hüpoglükeemia tekkeks, tuleb olla ettevaatlik. Annus on vajalik ravikuuri alandamiseks ja kontrollimiseks. Kui tuvastatakse negatiivseid sümptomeid, on parem keelduda ravimi võtmisest.

Annust tuleb kohandada ka eakatele patsientidele mõeldud ravimite väljakirjutamisel. Vanusega seotud muutused nende kehas võivad põhjustada sisemiste organite talitlushäireid, mille tõttu muutub ravimi toime.

Sama võib öelda ka maksa ja neerude patoloogiaga patsientide kohta, mille tõttu imendub insuliin halvemini, mis võib põhjustada hüpoglükeemiat. Selle ravimi kasutamiseks sellistele inimestele ei ole keelatud, kuid annust tuleb vähendada, samuti pidevalt kontrollida glükoosi taset.

Kõnealuse aine toimet ei ole uuritud. Loomkatsetes ilmnesid selle aine negatiivsed reaktsioonid ainult suurte annuste kasutamisel. Seetõttu on ravimi kasutamine raseduse ajal mõnikord lubatud. Kuid seda tuleb teha ainult meditsiinitöötajate hoolika järelevalve all ja annuste pideva kohandamisega.

Rinnapiimaga lapse toitmisel kasutatakse mõnikord ka Asparti - kui kasu emale ületab tõenäolise riski lapsele.

Uurimistöödel saadud täpne teave selle kohta, kuidas ravimi koostis rinnapiima kvaliteedis, ei.

See tähendab, et peate selle ravimi kasutamisel võtma ettevaatusabinõusid.

Kõrvaltoimed

Ravimi kasutamist üldiselt võib patsientidele ohutuks nimetada. Kuid arsti ettekirjutuste mittetäitmise, samuti patsiendi keha individuaalsete omaduste tõttu võib selle kasutamisel olla kõrvaltoimeid.

Nende hulka kuuluvad:

1. Hüpoglükeemia. See põhjustab organismis liigset insuliini, mistõttu veresuhkru tase langeb järsult. See kõrvalekalle on väga ohtlik, sest õigeaegse arstiabi puudumisel seisab patsient surmaga silmitsi.
2. Kohalikud reaktsioonid. Need avalduvad süstekohal ärritusena või allergiana. Nende peamised omadused on sügelus, turse ja punetus.
3. Rikkumised nägemisorganites. Need võivad olla ajutised, kuid mõnikord insuliini ülekülluse tõttu võivad patsiendi nägemine oluliselt halveneda, mis on pöördumatu.
4. Lipodüstroofia. Selle esinemine on seotud manustatud ravimi imendumise vähenemisega. Tema hoiatamiseks soovitavad eksperdid süstida erinevatesse piirkondadesse.
5. Allergia. Selle ilmingud on väga erinevad. Mõnikord on nad patsiendi elu jaoks väga rasked ja ohtlikud.

Kõigil neil juhtudel on arstil vaja läbi viia uuring ja muuta ravimi annust või tühistada see täielikult.

Ravimi koostoimed, üleannustamine, analoogid

Kui te võtate mingeid ravimeid, peate need oma arstile teatama, sest mõningaid ravimeid ei tohi kasutada koos.

Muudel juhtudel võib olla vajalik olla ettevaatlik - pidev jälgimine ja katsetamine. Teil võib tekkida vajadus kohandada annust.

Aspartinsuliini annust tuleb vähendada selliste ravimitega, nagu:

• hüpoglükeemilised ravimid;
• alkoholi sisaldavad preparaadid;
• anaboolsed steroidid;
• AKE inhibiitorid;
• tetratsükliinid;
• sulfonamiidid;
• Fenfluramiin;
• Püridoksiin;
• Teofülliin.

Need ravimid stimuleerivad vaadeldava ravimi aktiivsust, mistõttu inimkehas suureneb glükoosi kasutamise protsess. Kui te ei vähenda annust, võib tekkida hüpoglükeemia.

Ravimi efektiivsuse vähendamist täheldatakse, kui seda kombineeritakse järgmiste vahenditega:

• türeetikumid;
• sümpatomimeetikumid;
• teatud tüüpi antidepressandid;
• hormonaalsed rasestumisvastased vahendid;
• glükokortikosteroidid.

Nende rakendamisel on annuse kohandamine vajalik.

On ka ravimeid, mis võivad suurendada ja vähendada selle ravimi efektiivsust. Nende hulka kuuluvad salitsülaadid, beetablokaatorid, reserpiin, liitiumi sisaldavad ravimid.

Tavaliselt püüavad need fondid mitte ühendada insuliiniga Aspart. Kui seda kombinatsiooni ei ole võimalik vältida, peavad nii arst kui ka patsient olema kehas esinevate reaktsioonide suhtes eriti tähelepanelik.

Kui ravimit kasutatakse vastavalt arsti soovitustele, on üleannustamise esinemine ebatõenäoline. Tavaliselt on patsiendi hooletu käitumisega seotud ebameeldivad nähtused, kuigi mõnikord võib probleem olla organismi omadustes.

Üleannustamise korral esineb hüpoglükeemia tavaliselt erineva raskusastmega. Mõningatel juhtudel võib magus kommid või lusikas suhkrut päästa teie sümptomite eest.

Asparta asendamise vajadus võib tekkida mitmel põhjusel: talumatus, kõrvaltoimed, vastunäidustused või ebamugavused.

Arst võib selle tööriista asendada järgmiste ravimitega:

1. Protafan. Selle alus on insuliinisofaan. Ravim on suspensioon, mida tuleb manustada subkutaanselt.
2. Novomiks. Tööriist põhineb insuliin Aspartil. Seda müüakse suspensioonina naha alla manustamiseks.
3. Apidra Ravim on süstelahus. Selle toimeaine on glulisiininsuliin.

Lisaks narkootikumide süstimisele võib arst välja kirjutada ja tableteerida ravimid. Kuid täiendavate terviseprobleemide vältimiseks peaks valik olema spetsialist.

Aspartinsuliin: lahuse kasutamise juhised

Insuliin aspart on ravim, mida kasutatakse 1. ja 2. tüüpi diabeedi diabeedivastaseks raviks.

See on ette nähtud I tüüpi diabeedi insuliinsõltuvale vormile, samuti 2. tüübile (kui on täheldatud resistentsust hüpoglükeemiliste ravimite suhtes või osalist resistentsust nende ravimite suhtes koos kombineeritud diabeediraviga, diagnoositakse vahelduvaid haigusi).

Koostis ja vabastamise vormid

1 ml ravimilahust sisaldab 100 U toimeainet (1 U on 35 μg dehüdreeritud aspartinsuliini).

Aspariin-bifaasiline insuliin sisaldab 30% aspartinsuliini ja 70% aspartinsuliini protamiini kristalses vormis.

3 ml kolbampullides on saadaval läbipaistev puistamise lahus. Pakendis on 5 kolbampulli, täiendavalt kinnitatud süstlad, pliiatsid.

Ravimi omadused

Aspartinsuliin on ravim, mis põhineb looduslikul lühiajalisel insuliinil. See interakteerub mitmete retseptoritega, mis paiknevad tsütoplasma välisel membraanil, mille tulemusena moodustub nn insuliiniretseptori kompleks. Ravim aitab suurendada heksokinaasi, glükogeeni süntaasi ja püruvaadi kinaasi ensüümide tootmist.

Hüpoglükeemiline toime on tingitud rakusisese transpordi paranemisest ja glükoosi omastamise normaliseerumisest kudedes. Samal ajal täheldatakse glükogenogeneesi ja lipogeneesi aktiveerimist, maksa rakkude glükoosi tootmise kiirus on oluliselt vähenenud.

Aspartinsuliin toimib palju kiiremini kui iniminsuliin, kuna see vähendab tõhusamalt glükoosi indeksit 4 tundi pärast sööki. Pärast ravimi süstimist naha alla ilmneb terapeutiline toime 10-20 minuti pärast, suurim efektiivsus registreeritakse pärast 1-3 tundi pärast süstimist. Kokkupuute kestus on 3-5 tundi. Tuleb märkida, et diabeediravi ajal väheneb öise hüpoglükeemia tõenäosus märkimisväärselt.

Aspartinsuliini bifaasilist iseloomustavad sama farmakoloogilise toime põhimõte kehale.

Ravimi kasutamise mõju registreeritakse peaaegu kohe pärast sissetoomist (10 minutit) ja 70% vahenditest jääb subkutaanselt laos. Bifaasiline insuliin vabaneb järk-järgult, toimimise kestus - kuni 24 tundi.

Aspartinsuliin: kasutusjuhised

Hind: 1600 kuni 2090 rubla.

Insuliini sisaldavat ravimit süstitakse veeni või subkutaanselt. Nõutav annus määratakse individuaalselt, võttes arvesse glükoosi indeksit. Tavaliselt on keskmine doos päevas 0,5-1 U 1 kg kehakaalu kohta.

Naha alla süstimine (soovitatav on kasutada insuliinisüstalt) võib toimuda õlal, reied, tuharal või kõhuseinal (esiosa). Insuliini sisaldavate ravimite manustamist tuleb pidevalt muuta.

Insuliini suhtes tundmatute rakkude puhul (näiteks ülekaalulistel isikutel) võib insuliinivajadust suurendada ja endogeense insuliinitootmisega jäävatel inimestel väheneb see oluliselt. Enne järgmise sööki tuleb süstida kaksikfaasilist aspartinsuliini, mõnel juhul võib kaadrid kohe asetada.

Vastunäidustused ja ettevaatusabinõud

Diabeedivastast ravi ei ole soovitatav alustada nii suurenenud tundlikkusega komponentide kui ka hüpoglükeemia korral.

Insuliin aspart bifaasiline ei ole näidustatud alla 18-aastastele lastele.

Ebakorrektselt valitud annusega või diabeedivastase ravi katkestamisega võib tekkida hüperglükeemia või diabeetiline ketoatsidoos. Tuleb meeles pidada, et nakkushaigustega suureneb vajadus insuliini järele ning maksa- ja neerusüsteemi rikkumise korral väheneb.

Üleminek teisele hüpoglükeemilisele ravimile peaks olema raviarsti järelevalve all.

Mõnel juhul on vaja saada suurem arv süstimisi päevas, võrreldes tavapäraste insuliini sisaldavate ravimitega.

Vajadus muuta ravimi annust võib tekkida pärast esimest süstimist või diabeediravimite esimestel nädalatel.

Kui te söögi vahele jätate või te kasutate liiga palju, võib teil tekkida hüpoglükeemia tunnuseid.

Diabeetilise ravi ajal on soovitatav loobuda ohtlikest tööalastest tegevustest, mille puhul on vaja suuremat tähelepanu pöörata, see on tingitud hüpoglükeemia suurest riskist.

Ravimite vastastikune koostoime

Ravimite kasutamise mõju tugevdab sulfoonamiidirühma ravimeid; MAO inhibiitorid, NSAIDid, ACE, karboanhüdraas; tsüklofosfamiid, hormonaalsed baasil valmistatud androgeenide, kinidiin, bromokriptiini, ainete rühmast tetratsükliin, ketokonasooli, etanool, mebendasool, klofibraat, hiniini, agendid põhineb liitium, mebendasool, fenfluramiin, teofülliin, anaboolsed steroidid, püridoksiin, klorokviin.

Nõrgenemine hüpoglü täheldatud toime võtmise ajal COC-ide estrogensoderzhaschih narkootikume, hepariin, fenütoiin, mõned diureetikumid, blokaatorid H1-histamiiniretseptoritega, antidepressandid, sulfinpirazona, danasool, narkootikumid, epinefriini, glükagooni, sümpatomimeetikumid, klonidiin, kortikosteroidide, kasvuhormooni, kilpnäärmehormoonide diasoksiidi epinefriini, samuti kaltsiumi antagoniste.

Oktreotiid - adrenergilised blokaatorid, pentamidiin ja ka reserpiin on võimelised suurendama või vähendama insuliini hüpoglükeemilist toimet.

Kõrvaltoimed ja üleannustamine

Insuliinravi taustal võib esineda:

• Ajutine turse
• Allergiad
• Ipoglükeemia
• Refraktsioonihäire
• Kohalikud reaktsioonid (punetus, raske sügelus, turse; mõnel juhul - lipodüstroofia).

On hüpoglükeemia märke.

Hüpoglükeemia kerge vormi saate ise kõrvaldada, tarbides glükoosilahust või võttes suhkrut sisaldavaid toite. Raske vormi korral, kui patsient on teadvuseta, soovitatakse veeni süstida 40% dekstroosilahust, siis on vaja sellise ravimi sc / c või intramuskulaarset süstimist glükagooni 0,5-1,0 ml. Pärast patsiendi teadvuse taastumist on vaja tagada süsivesikute sisaldava toidu võtmine.

Analoogid

Erinevate nimetuste all on palju analooge, millel on hüpoglükeemiline toime.

Apidra SoloStar

Sanofi-Aventis Deutschland, Saksamaa

Hind alates 1893 kuni 2354 rubla.

Insuliinisisaldusega ravimit nimetusega Apidra SoloStar on ette nähtud insuliinisõltuva diabeedi vormi jaoks, et vähendada suhkruindeksi normaalväärtust. Ravimi põhikomponent on glulisiininsuliin. Saadaval ravimites kolbampullides (lahus).

Plussid:

• Võib manustada lastele vanuses 6 aastat
• Ravimit võib süstida subkutaanselt (süstimine) või infusioonina
• Mugavus kasutamiseks tänu spetsiaalsetele süstaldele.

Miinused:

• Kõrge hind
• Mõnel juhul põhjustab diabeetilise ketoatsidoosi teket.
• Ravi ajal võib tekkida lipodüstroofia.

INSULIN ASPART TWO-PHASE (INSULIN ASPART TWO-PHASE)

Sünonüümid

Novomix 30 penfill (Novomix 30 penfill), Novomix 30 flexspin (Novomix 30 flexpen).

Koostis ja vabanemisvorm

Aspartinsuliin bifaasiline [aspartinsuliin lahustuv + aspartinsuliini kristallprotamiin (30% + 70%)]. Suspensioon valget subkutaanseks süstimiseks (1 ml - 100 RÜ, 1 RÜ vastab 35 μg veevaba aspartinsuliinile).

Farmakoloogiline toime

Inimese insuliini analoog keskmise toimeajaga. See moodustab insuliiniretseptori kompleksi, millel on spetsiifiline välise tsütoplasmaatilise rakumembraani retseptor, mis stimuleerib ensüümide heksokinaasi, püruvaadi kinaasi, glükogeeni süntetaasi sünteesi.

Hüpoglükeemiline toime on seotud suurenenud rakusisese transpordiga ja suurenenud glükoosi omastamisega kudedes, lipogeneesi stimuleerimisega, glükogenogeneesiga ja glükoosi tootmise kiiruse vähenemisega maksas. Ravim on kahefaasiline suspensioon, mis koosneb lahustuvast aspartinsuliinist ja kristallilisest aspartinsuliini protamiinist.

Aspartinsuliin saadi biotehnoloogia abil (insuliini molekulaarstruktuuris asendatakse aminohappe proliin positsioonis B28 asparagiinhappega). Diabeediga patsientidel on aspartinsuliini bifaasiline toime glükeeritud hemoglobiinitasemele sama, mis kahefaasilisel iniminsuliinil.

Insuliin aspart ja iniminsuliin on sama molaarse ekvivalendiga. Aspartinsuliin kahefaasiline lahustuv aspartinsuliin hakkab toimima kiiremini kui lahustuv iniminsuliin ja kristalliline aspartinsuliini protamiin kestab keskmiselt.

Pärast ravimi s / c manustamist ilmneb toime 10-20 minuti jooksul, maskiefekt saavutatakse 1-4 tunni jooksul pärast süstimist. Meetme kestus on 24 tundi.

Farmakokineetika

Seerumi insuliini Cmax on keskmiselt 50% kõrgem kui kahefaasilise iniminsuliini kasutamisel; Cmaxi jõudmise aeg on keskmiselt 2 korda väiksem. Keskmine T1 / 2 on 8-9 tundi ja peegeldab protamiiniga seotud fraktsiooni imendumise kiirust. Seerumi insuliinikontsentratsioon taastub 15-18 h pärast s / c süstimist.

II tüüpi suhkurtõvega patsientidel saavutatakse Cmax 95 minuti pärast ja seda hoitakse vähemalt 14 tundi pärast s / c manustamist oluliselt kõrgemal tasemel kui 0. Imendumise sõltuvust süstekohast ei ole uuritud.

Näidustused

- 1. tüüpi DM (insuliinsõltuv);
- 2. tüüpi suhkurtõbi (insuliinist sõltumatu): suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite resistentsuse staadium, osaline resistentsus nende ravimite suhtes (kombineeritud ravi kasutamisel), vahelduvad haigused.

Rakendus

Ravim on mõeldud s / c manustamiseks. Ravimit manustatakse sisse / sisse! Annus määratakse individuaalselt vere glükoositaseme näitajate alusel. Keskmine päevane annus on vahemikus 0,5 kuni 1 U / kg kehakaalu kohta.

Insuliiniresistentsuse korral (näiteks rasvumisega patsientidel) võib insuliini igapäevast vajadust suurendada ja endogeense insuliini sekretsiooni jääkide puhul väheneb. Aspartinsuliin bifaasiline tuleb manustada vahetult enne sööki; vajadusel vahetult pärast sööki.

Kõrvaltoimed

Hüpoglükeemia: sümptomiteks võivad olla naha nõgusus, külm higi, närvilisus, treemor, ärevus, ebatavaline väsimus või nõrkus, desorientatsioon, ähmane nägemine, peavalu, iiveldus, tahhükardia. Raske hüpoglükeemia võib põhjustada teadvuse kadu, ajutist või pöördumatut ajukahjustust ja surma.

AR: lokaalsed reaktsioonid (punetus, turse, sügelus süstekohal); generaliseerunud - nahalööve, sügelus, suurenenud higistamine, PS-i häired, angioödeem, hingamisraskused, tahhükardia, vererõhu langus.

Muu: turse, murdumisnäitaja, lipodüstroofia teke süstekohas.

Vastunäidustused

Suurenenud individuaalne tundlikkus aspartinsuliini või teiste ravimi komponentide suhtes; hüpoglükeemia.

Insuliin aspart bifaasiline ei ole soovitatav kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, kuna selle vanuserühma patsientidel puuduvad kliinilised andmed ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta.

Üleannustamine

Sümptomid: võib tekkida hüpoglükeemia.

Ravi: patsient võib lõpetada kerge hüpoglükeemia, manustades glükoosi või suhkrut. Rasketel juhtudel manustatakse 40% -lises dekstroosilahuses teadvusekaotust; i / m või s / c-glükagoon (0,5-1 mg).

Pärast teadvuse taastamist soovitatakse patsiendil hüpoglükeemia kordumise vältimiseks võtta süsivesikuid sisaldavat toitu.

Koostoimed teiste ravimitega

Keha hüpoglükeemiline toime ravimid.

Ravimi hüpoglükeemiline toime vähendab suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid, kortikosteroide, kilpnäärme hormooni ravimeid, tiasiiddiureetikume, hepariini, tritsüklilisi antidepressante, sümpatomimeetikume, danasooli, klonidiini, BPC, diasoksiidi, morfiini, fenütoiini, nikotiini. Reserpiini ja salitsülaatide mõjul on nii ravimi toime nõrgenemine kui ka tugevnemine võimalik.

Juhised ravimite, analoogide ja ülevaatuste kasutamiseks

Juhised tabelist Listel.Ru

Põhimenüü

Ainult kõige värskemad ametlikud juhised ravimite kasutamiseks! Meie veebilehel olevate ravimite juhised avaldatakse muutumatul kujul, milles need on seotud ravimitega.

Insuliin Aspart *

SOOVITUSLIKUD MEETMED RAVIMID ON VAJADATUD AINULT VÄLJA PATSIENDILE. KÄESOLEVAD JUHEND ON VAJADUSLIK TÖÖTAJATELE.

Toimeaine koostis aspartainsuliin / Insulinum aspartum.

Valem, keemiline nimetus: andmed puuduvad.
Farmakoloogiline rühm: hormoonid ja nende antagonistid / insuliinid.
Farmakoloogiline toime: hüpoglükeemiline.

Farmakoloogilised omadused

Ravim on ultraheliininsuliin. Molekulmass on 5825,8. Iniminsuliini analoog, mis saadakse rekombinantse DNA tehnoloogia abil, kasutades Saccharomyces cerevisiae. Aspartinsuliini positsioonis B28 on aminohappe proliin asparagiinhappega asendatud. Aspartinsuliin seondub rasva- ja lihasrakkude insuliiniretseptoritega ning moodustab kompleksi, mis stimuleerib raku sees olevaid protsesse, sealhulgas teatud võtmeensüümide sünteesi (püruvaadi kinaas, heksokinaas, glükogeeni süntaas jne). See suurendab glükoosi intratsellulaarset transporti, suurendab glükoosi kasutamist kudedes, vähendab nende glükoositoodangu kiirust, väheneb nende glükoosisisaldus. Aspartinsuliin suurendab valgusünteesi intensiivsust, glükogenogeneesi, lipogeneesi. Aminohappe Proline asendamine asparagiinhappega positsioonis B28 vähendab heksameeride moodustumist valmistamismolekulidest, mis esinevad tavalise insuliini lahuses. Seetõttu absorbeerib aspartinsuliin ja toimib palju kiiremini kui lahustuv iniminsuliin. Esimesed 4 tundi pärast sööki vähendab aspartinsuliin veresuhkru taset rohkem kui lahustuv iniminsuliin. Aspartinsuliini ja subkutaanse manustamise toime kestus on lühem kui lahustuva iniminsuliini omast. Subkutaanse manustamise korral areneb toime 10... 20 minuti jooksul, maksimaalne toime täheldatakse 1-3 tundi pärast süstimist, toime kestus on 3–5 tundi. Kliinilised uuringud, milles osalesid I tüüpi diabeediga patsiendid, näitasid aspartinsuliini kasutamisel öise hüpoglükeemia riski vähenemist võrreldes lahustuva iniminsuliiniga. Päevase hüpoglükeemia riski ei suurenenud oluliselt.
Aspartinsuliin imendub nahaaluses rasvas kiiresti. Subkutaanse manustamise korral saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 40... 50 minuti pärast. Maksimaalne plasmakontsentratsioon on keskmiselt 492 ± 256 pmol / l, kui I tüüpi diabeediga patsientidel manustatakse subkutaanselt 0,15 U / kg kehakaalu kohta. Insuliini kontsentratsioon taastub 4 kuni 6 tundi pärast ravimi manustamist. II tüüpi suhkurtõvega patsientidel on imendumiskiirus mõnevõrra madalam, mille tulemuseks on madalam maksimaalne kontsentratsioon (352 ± 240 pmol / l) ja selle hilisem saavutamine (1 tund). Seotud plasmavalkudega 0 - 9%. Poolväärtusaeg on 81 minutit.
Naistel ja isastel rottidel pärast ravimi subkutaanset manustamist ei täheldatud viljakuse langust annustes, mis olid umbes 32 korda kõrgemad kui soovitatav annus nahaaluseks manustamiseks inimestel.
Aspartinsuliini võimalikku kartsinogeensust hindavaid kahe aasta tagant läbi viidud standardseid uuringuid ei ole läbi viidud. Üheaastastes uuringutes onkogeense toime kohta pärast subkutaanset manustamist rottidele 10, 50 ja 200 ühikut / kg ravimit (umbes 2, 8 ja 32 korda kõrgem kui inimesele subkutaanseks manustamiseks soovitatav annus) leiti, et 200 naise / kg annuse puhul kasvasid naised naistel võrreldes kontrollrühmaga.
Aspartinsuliini mutageensust ex vivo ei näidata UDS-testis (planeerimata DNA-süntees) rottide hepatotsüütidel ja in vivo hiirte mikronukleaarses testis, samuti mitmetes genotoksilistes testides (kaasa arvatud hiire lümfoomirakkude geenmutatsioonide test, Amesi test, kromosoomi test inimese lümfotsüütide rakukultuuri aberratsioonid).

Näidustused

Aspartinsuliin ja annused

Insuliin aspart süstitakse subkutaanselt, intravenoosselt. Subkutaanselt, reie piirkonnas, kõhu seinas, tuhas, õlas kohe pärast söömist (postprandiaalselt) või vahetult enne söömist (prandialno). Süstekohad tuleb korrapäraselt muuta samas keha piirkonnas. Manustamisviis ja annus määratakse individuaalselt. Tavaliselt on insuliinivajadus 0,5 - 1 U / kg päevas, millest 2/3 langeb prandiaalsele (enne sööki) insuliinile, 1/3 - taustal (basaal) insuliinile.
Infusioonisüsteeme kasutades võib intravenoosselt manustada ainult kvalifitseeritud meditsiinitöötajad.
Kui ravi katkestatakse või annus on ebapiisav (eriti 1. tüüpi suhkurtõve korral), võib tekkida hüperglükeemia ja diabeetiline ketoatsidoos. Hüperglükeemia areneb tavaliselt järk-järgult, mitme tunni või päeva jooksul. Hüperglükeemia sümptomid: iiveldus, uimasus, oksendamine, naha kuivus ja punetus, eritunud uriini koguse suurenemine, suukuivus, isutus, janu, atsetooni lõhna välimus väljahingatavas õhus. Hüperglükeemia ilma sobiva ravita võib põhjustada surma.
Neeru- või maksafunktsiooni kahjustuse korral väheneb vajadus insuliini järele ja kaasnevate haiguste, eriti nakkushaiguste korral, suureneb see. Hüpofüüsi, neerupealiste, kilpnäärme kahjustatud funktsioon võib muuta insuliini vajadust.
Patsiendi üleviimine uude marki või insuliinitüüpi tuleb rangelt kontrollida.
Aspartinsuliini kasutamisel võib osutuda vajalikuks annuse või suuremate süstide arvu muutmine päevas, erinevalt tavalistest insuliinidest. Annuse kohandamine võib olla vajalik juba esimesel süstimisel.
Patsiendid, kes pärast süsivesikute metabolismi kompenseerimist võivad muuta, võivad muuta nende tüüpilisi sümptomeid, hüpoglükeemia lähteaineid, patsiente tuleb sellest teavitada.
Ettenägematud harjutused või söögi vahelejätmine võivad põhjustada hüpoglükeemiat.
Hüpoglükeemia farmakodünaamiliste omaduste tõttu võib insuliini kasutamisel aspart areneda varem kui lahustuva iniminsuliini kasutamisel.
Kuna aspartinsuliini tuleb kasutada otseselt toidu tarbimisega seoses, on vajalik võtta arvesse ravimi toime kõrge esinemissagedust kaasnevate haigustega patsientide ravis või võtta ravimeid, mis aeglustavad toidu imendumist.
Glükeemilise kontrolli dramaatilise paranemisega insuliinravi võib kaasneda ägeda valu neuropaatia teke ja diabeetilise retinopaatia kulgemise halvenemine. Glükeemilise kontrolli pidev paranemine vähendab neuropaatia ja diabeetilise retinopaatia riski.
Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik, kui kasutate potentsiaalselt ohtlikke tegevusi (sealhulgas autojuhtimine), mis vajavad suuremat kontsentratsiooni ja psühhomotoorseid reaktsioone, sest hüpoglükeemia võib tekkida, eriti patsientidel, kellel esineb sageli episoode või puuduvad (kerged) prekursori sümptomid.

Vastunäidustused

Piirangud. T

Vanus kuni 6 aastat (ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud).

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Loomkatsetes leiti, et aspartinsuliini (samuti normaalse iniminsuliini) manustamisel annustes, mis on inimestele subkutaanseks manustamiseks soovitatavast annusest suuremad, umbes 3 korda (küülikud) ja 32 korda (rottidel), olid implanteerimisjärgsed kadud, skeleti ja vistseraalsed anomaaliad. Rasedatel ei ole rangelt kontrollitud ja adekvaatseid uuringuid läbi viidud. Vajalik on veresuhkru taseme hoolikas jälgimine ja kontrollimine võimaliku raseduse ajal ja kogu selle eluea jooksul diabeediga naistel ja rasedusdiabeediga. Tavaliselt väheneb insuliini vajadus raseduse esimesel trimestril ja suureneb 2 ja 3 trimestril. Insuliini vajadus võib väheneda dramaatiliselt sünnituse ajal ja kohe pärast seda. Aspartinsuliini kliinilise kasutamise kogemus imetamise ajal on piiratud. On vaja rakendada ettevaatlikult (ei ole teada, kas aspartinsuliin eritub rinnapiima).

Aspartinsuliini kõrvaltoimed

Hüpoglükeemia (külm higi, nõrkus, naha nõrkus, närvilisus, südamepekslemine, treemor, paresteesiad jalgades, käes, keeltes, huuled, nälg, peavalu, usalduse puudumine liikumises, uimasus, nägemise ja kõne halvenemine, depressioon), mööduv pöörduv rikkumine silma refraktsioon, mööduv turse, äge valu neuropaatia, diabeetilise retinopaatia ägenemine, urtikaaria, nahalööve, generaliseerunud allergilised reaktsioonid (sh anafülaksia, lööve, hingamisraskused, hüpotensioon, tahhükardia, suurenenud t higistamine), lokaalsed reaktsioonid (turse, hüpereemia, sügelus, valu, punetus, põletik, urtikaaria, hematoom, turse, lipodüstroofia).

Aspartinsuliini koostoime teiste ainetega

Insuliini asparami hüpoglükeemiline toime danasool, diasoksiid, tritsüklilised antidepressandid, nikotiin, morfiin, fenütoiin.
Asendaja hüpoglükeemiline toime fluoksetiin, mebendasool, ketokonasool, teofülliin, fenfluramiin, tsüklofosfamiid, püridoksiin, kiniin, klorokiniin, kinidiin,
Beeta-blokaatorid, liitiumisoolad, klonidiin, reserpiin, pentamidiin, salitsülaadid, etanool ja etanooli sisaldavad ravimid võivad nõrgendada ja suurendada aspartinsuliini hüpoglükeemilist toimet.
Aspartinsuliin on teiste ravimite lahustega farmatseutiliselt kokkusobimatu.
Tiasolidiindioonidega patsientide ja insuliinipreparaatide ravis on teatatud kroonilise südamepuudulikkuse tekkest, eriti kui sellistel patsientidel on kroonilise südamepuudulikkuse tekkeks riskitegurid. Sellise kombineeritud ravi määramisel on vaja uurida patsiente, et teha kindlaks kroonilise südamepuudulikkuse sümptomid ja tunnused, turse esinemine ja kehakaalu suurenemine. Südamepuudulikkuse sümptomite halvenemise korral tuleb ravi tiasolidiindioonidega tühistada.

Üleannustamine

Aspartinsuliini üleannustamise korral tekib hüpoglükeemia, krambid, hüpoglükeemiline kooma. Patsient saab ise kergelt kõrvaldada kerge hüpoglükeemia, tarbides kergesti seeduvaid süsivesikuid või suhkrut sisaldavaid toiduaineid (seetõttu soovitatakse patsientidel neid tooteid kasutada). Dekstroosi hüpertooniline lahus manustatakse intravenoosselt või subkutaanselt, intravenoosselt või intramuskulaarselt glükagooni. Hüpoglükeemilise kooma korral manustatakse koomasse intravenoosse süstena 20-40 ml (kuni 100 ml) 40% dekstroosilahust, kuni patsient lahkub koomaalsest seisundist; pärast teadvuse taastumist on soovitatav suukaudne süsivesikute tarbimine, et vältida hüpoglükeemia kordumist.